利伐沙班与达比加群酯的比较
急诊先救命后治病,一定对吗
血压升至110/60mmHg。
患者用药后，血压上升，生命体征稳定了，立即转运到医院我接诊后，立刻予体格检查：轻度贫血貌，全身大汗淋漓，双肺呼吸音粗，左侧呼吸音低，心脏未见异常，腹部查体未发现异常。
多巴胺持续滴注的情况下，血压仅仅70/30mmHg，而且仍然有不断压终于稳定在110/60mmHg，精神也有所好转，胸部疼痛也稍有缓解。
诊断思路先救命后治病，虽然暂时保住了患者的生命，但是胸痛低血压休克是什么原因呢？1. 高危胸痛？患者胸痛，要先排除心梗、肺栓塞、主动脉夹层、气胸、心包填塞、食管破裂等高危胸痛，需要尽快完善检查来明确诊断，例如动态复查心电图，床边胸片，D二聚体，心肌酶，动脉CTA等。
2.低血容量性休克？患者有贫血貌，有黑便，不排除消化道出血，虽然黑便量不多，但可能还在继续出血。
3.心源性休克？患者虽然存在胸痛，但体征、心电图、心肌酶学不支持诊断。
4.感染性休克？患者没有发热，暂没发现感染灶，可排除。
急诊原则除了先救命后治病外，还要先考虑危重病再考虑比较轻的病症。
如果用一元论解释这个患者病情，可能是消化道疾患导致胸痛，合并上消化道出血，口服止痛药物加重了消化道出血病情，致患者失血性休克。
这好像是很合理的解释，但是消化道疾病很少导致患者这样疼痛的程度。
为了稳定患者血压，给予多巴胺持续泵入，补液，使用抑酸药物控制可能的消化道出血。
胸片（图2）结果显示：纵隔增宽，左侧胸腔大量积液。
这个积液很可能是血液。
于是立即复查血常规，仅过了一个小时患者的血红蛋白掉到了85g/L。
显然，患者正在出血。
目前左侧胸腔大量积液，说明出血的部位应该就在这里，出血进入了左侧胸腔！患者的纵膈明显增宽，已经发生压迫气管。
推测可能是图1 院前心电图图2 胸片202019.11 No.31。
抗凝药物比较
1. Ezekowitz MD, et al. Am Heart J. 2009; 157: 805–10. 2. Connolly SJ, et al. N Engl J Med. 2009; 361: 1139–51. 3. Connolly SJ, et al. N Engl J Med. 2009; 361: 1139–51. 4. Connolly SJ, et al. N Engl J Med. 2010; 363: 1875–6.
3、氯吡格雷 (300mg负荷剂量，随后75mg维持剂量) 并未显示出药代动力学相 互作用。
利伐沙班的优势
1 唯一
2 第一个
3 可口服
4 不受影响
髋膝关节置换 术后疗效均优 于依诺肝素 （欧洲、北美 方案）
与依诺肝素相 比，显著降低 症状性静脉血 栓形成的抗凝 药
无需注射、无 需监测、剂量 固定
不受食物影响、 无肝素诱导的 血小板减少症
20mg QD
利伐沙班 15mg QD
10mg QD
研究名称 RE-LY ®
RE-LY ® ROCKET-AF ROCKET-AF
患者数量 6076人
CFDA批准
CFDA：中国国家食品药品监督管理局
6015人
5637人
1474人
1. Connolly SJ, et al. N Engl J Med. 2009; 361: 1139–51. 2. Connolly SJ, et al. N Engl J Med. 2010; 363: 1875–6 3. Connolly SJ et al. N Engl J Med. 2014; 371(15): 1464-1465 4. Patel MR et al. N Engl J Med 2011;365(10):883–91
华法林钠、达比加群、利伐沙班抗凝作用机制的区别
华法林钠、达比加群、利伐沙班抗凝作用机制的区别心房颤动，简称房颤，是临床上最常见的一种心律失常。
我们正常的心脏跳动是60-100次/分，并且是有节律的跳动。
而发生心房颤动时，心房不再规律的搏动，而是变成了颤动，每分钟300-600次。
房颤是最常见的心律失常，80岁以上老年人患病率高达30%以上。
缺血性脑卒中是房颤最严重的并发症，年发病率约为5%。
口服华法林钠、达比加群或利伐沙班，可有效降低脑卒中风险，这三种药物有什么区别？一、作用机制不同华法林钠，属于维生素K拮抗剂；达比加群，属于凝血酶抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。
——过量时解救剂：凝血酶原复合物。
3、达比加群达比加群酯在体内转化为达比加群，达比加群直接抑制凝血酶（凝血因子Ⅱa）活性中心发挥抗凝作用。
——过量时解救剂：利尿，透析，凝血酶原复合物。
二、适应症不同房颤可分为：瓣膜病房颤和非瓣膜病房颤。
其中，非瓣膜病房颤占房颤患者的绝大多数。
1、瓣膜病房颤推荐选用：华法林钠。
——主要原因：尚无证据支持新型口服抗凝药（NOACs）用于瓣膜病房颤患者。
2、非瓣膜病房颤推荐选用：NOACs。
——主要原因：①疗效不劣于华法林钠；②颅内出血发生率低于华法林；③不需要常规监测抗凝强度；④相互作用少等。
特别提醒：对于所有稳定冠心病合并房颤的患者，均推荐口服抗凝药单药治疗；若患者冠状动脉事件风险非常高，且出血风险较低，可联合阿司匹林。
三、药代动力学不同1、华法林钠主要通过抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、VII、IX、X的合成发挥抗凝作用。
——华法林对已经活化的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X无作用。
凝血因子Ⅱ的半衰期长达60～72小时，因此需2-7日才达到最大药效。
2、NOACs达比加群，属于凝血酶（凝血因子Ⅱa）抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。
——口服后吸收快，血药浓度较快达到峰值并发挥抗凝作用；半衰期较短，停药后抗凝作用消失较快。
四、漏服药后如何补救1、华法林钠每日1次口服，若漏服一次，无需补服，只需在第二天按原计划、原剂量服用即可；若漏服数天，须按照停药后重新开始服药处理。
抗凝药物的临床合理使用专项考核试题
抗凝药物的临床合理使用专项考核一、选择题1、华法林抗凝效果监测INR范围（\［单选题］*A.1B.1-2C.2-3√D.3-42、达比加群可以用于中度肝功能不全的患者，但不推荐用于肝酶升高（）的患者。
［单选题］*A∙>1×U1NB.>2×∪1N√C.>3×∪1ND>5×∪1N3、利伐沙班对（）因子活性的有抑制作用。
［单选题］*A∙ΠB.IXC.X√D.VΠ4、下列那种药无需根据CCr调整剂量（\［单选题］*A普通肝素√C.低分子肝素D.磺达肝癸钠5、下列哪个是达比加群的禁忌症（I［单选题］*r<30.m1∕min√r<5O.m1∕minr<60.m1∕minr<80.m1∕min6、可用于华法林过量解救的药物是（I［单选题］*A鱼精蛋白B.维生素K1VC.肝素D.维生素C7、肝素过量时，可用哪种药物进行拮抗（1［单选题］*A.维生素K1B.维生素CC.鱼精蛋白√D.华法林8、肝素体内抗凝最常用的给药途径是（\［单选题］*A.口服B.肌肉注射C.皮下注射√9、关于利伐沙班注意事项的描述，不正确的是（I［单选题］*A.用药期间需定期测定血红蛋白B.如伤口已止血，首次用药应于术后立即给药√C.用药过量可导致出血并发症D.对于不同的手术选择疗程不同10、不能直接抑制凝血因子Xa的药物是（1［单选题］*A利伐沙班B.华法林√C.达比加群酷D.阿派沙班I1与肝素相比，华法林的作用特点不包括（\［单选题］*A.口服有效，应用方便B.价格便宜C.起效快√D.作用持久12 .对急需抗凝处理的患者，以下哪种方案最优（\［单选题］*A华法林B.肝素C.低分子肝素D.华法林+低分子肝素√13 .低分子肝素注射的患者，患者需要观察哪些方面？（工［单选题］*A.注射大便以及尿液颜色B∙观察牙龈有无出血C.观察注射部位有无淤血瘀斑以及硬结D.以上都是√14、1MWH,同普通肝素相比，生物利用度明显提高，达（）%以上?［单选题］*A.50B.60C.80D.90√15、患者30m1∕min<ccr<50m1∕min时低分子肝素钙剂量减少（）％。
常用抗凝药物作用特点总结
常用抗凝药物作用特点总结1、肝素(1)肝素钠为普通肝素制剂，相对分子质量为12000,主要通过与抗凝血酶III(AT-[∏)结合，而增强后者对活化的凝血因子∏a.IXa.Xa、X1a和刈a的抑制作用。
(2)肝素通过皮下、肌内注射或静注，机体吸收良好。
静注后肝素钠即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大。
(3)肝素进入体内后，80%的肝素与血浆白蛋白相结合，主要由单核一吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝素酶作用，部分分解为尿肝素，由肾脏排泄，其中少量以原形排出Q(4)肝素根据静脉给药量的不同，半衰期(t1/2)为1-6h。
慢性肝功能不全的患者，代谢排泄延迟，肝素有蓄积可能。
(5)肝素主要通过肝脏和内皮细胞代谢，所以重度肾功能不全的患者不需要调整剂量。
(6)如因肝素应用过量引起出血，可用鱼精蛋白拮抗。
2、低分子肝素(1MWH)(1)低分子肝素(1MWH)是由普通肝素经过物理、化学或酶解聚的方法制备而得，平均相对分子质量为3500-6000o1MWH主要通过激活抗凝血酶(AT)而抑制Xa和∏a因子发挥抗凝作用，且抑制Xa和∏a因子的活性比值约为10：I o(2)皮下注射后，低分子肝素能被迅速且完全吸收，3-4h达到血浆活性峰值，拥有比普通肝素更可预测的药动学和更好的生物利用度。
(3)低分子肝素如依诺肝素主要经肝脏代谢肾脏排泄，t1/2为4-5h o重度肾功能不全会降低低分子肝素的清除率，延长半衰期并增加其暴露，使患者有更高的出血风险Q(4)肝功能不全的患者应用过量易致出血并发症，可以缓慢静脉注射鱼精蛋白拮抗。
(5)提示：最近有研究显示，通过监测抗Xa因子效能进行个体化给药可以使血药浓度在有效治疗范围内的时间比例明显增加，优于常规达到治疗浓度的给药方式。
3、华法林(1)华法林为双香豆素类中效抗凝剂，通过竞争性对抗维生素K,抑制肝细胞中凝血因子H、VII、IX、X的合成，对已合成的凝血因子无作用，完全发挥作用需要5-7孔(2)华法林的治疗窗较窄，需通过常规监测国际标准化比值(INR)调整用药剂量。
华法林、达比加群、利伐沙班......常用抗凝药物一文梳理！
华法林、达比加群、利伐沙班......常用抗凝药物一文梳理！本人一直对于抗凝药物的使用，包括凝血相关指标的解读有很多疑问。
今天特此通过这篇文章梳理一下常用抗凝药物的作用机制、用法用量、并发症及停换药的处理等。
希望对大家有所帮助。
1凝血途径及凝血相关化验指标的意义凝血途径分为内源性及外源性凝血途径（图 1）。
图 1. 凝血途径再来看看各个凝血项指标的作用。
1）凝血酶原时间（PT）PT 指在受检血浆中加入Ca2+ 和组织因子或组织凝血活酶情况下，观察血浆凝固时间。
是反应外源性凝血途径的重要指标，反应I、II、V、VII、X 各个因子的活性。
测定值超过正常对照值3 秒以上即为异常。
2）活化部分凝血酶时间测定（APTT）APTT 是指在被检血浆中加入活化部分凝血活酶时间试剂（包括接触因子激活剂）和Ca2+ 情况下，血浆凝固所需的时间。
是反应内源性凝血途径的重要指标，反应凝血因子XII、XI、IX、VIII、X、V、II 等的活性，也可以反应肝素抗凝的效果。
测定值超过正常对照值10 秒以上即为异常。
3）凝血酶时间测定（TT）TT 指在血浆中加入「标准化」凝血酶，到出现纤维蛋白丝所需的时间。
测定值超过正常对照值3 秒以上即为延长，提示低（无）纤维蛋白原血症，异常纤维蛋白原血症及血中纤维蛋白原降解产物增高；血液中含有肝素或者类似肝素的物质（如肝素治疗中、系统性红斑狼疮等）。
缩短无明显临床意义。
4）纤维蛋白原（FIB）纤维蛋白原是在受检血浆中加入一定量凝血酶，使血浆中的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，从而计算纤维蛋白原的含量，通常为2～4 g/L。
FIB 降低提示DIC、原发性纤溶症、重症肝炎、肝硬化等，升高提示糖尿病、急性心肌梗死、急性肾小球肾炎、休克、大手术等。
5）国际标准化比比值（INR）患者凝血酶原时间与正常凝血酶原时间经过矫正后的值，可减少不同厂家凝血活酶试剂对于结果的影响，因而可用于对于华法林等抗凝药物抗凝水平的监测。
达比加群酯和利伐沙班用药错误报告分析及防范策略
达比加群酯和利伐沙班用药错误报告分析及防范策略近年来，随着医疗技术的进步和新药的引入，达比加群酯和利伐沙班在心血管疾病治疗中广泛应用。
然而，由于用药错误的存在，导致了一系列的不良事件和患者健康问题。
本文将分析达比加群酯和利伐沙班用药错误的报告情况，并提出相应的防范策略，以期提高用药安全水平和降低患者风险。
达比加群酯（Dabigatran）是一种直接抗凝血酶药物，用于防治心房颤动相关的栓塞性疾病。
利伐沙班（Rivaroxaban）属于Xa因子抑制剂，适用于预防深静脉血栓形成及肺栓塞。
然而，就像其他药品一样，达比加群酯和利伐沙班的使用也存在一些错误。
根据药物误用报告，常见的用药错误包括： 1. 没有进行药物适应症评估：在一些情况下，患者可能没有明确的适应症，或医生未进行适当的评估和诊断。
2. 用药剂量错误：与其他药物一样，达比加群酯和利伐沙班的剂量也需要根据患者的具体情况和疾病程度进行调整。
但有时，由于医生或患者的疏忽，可能导致剂量错误，从而影响药物疗效和安全性。
3. 用药时间错误：正确的药物给药时间对于维持药物在体内的稳定浓度至关重要。
然而，有时患者或医生可能会忽视药物的正确用药时间，导致药物浓度的波动，从而影响疗效和安全性。
4. 药物相互作用：与其他药物相互作用是用药错误的另一个重要因素。
达比加群酯和利伐沙班与许多药物（如抗生素、抗真菌药物等）存在相互作用，使用时需要注意。
为了减少达比加群酯和利伐沙班的用药错误，以下是一些防范策略的建议：1. 提高医生和医务人员的认识：医生和医务人员应接受系统的培训和持续教育，了解药物适应症、剂量调整和用药时间等方面的知识。
这有助于他们在处方时更加准确和安全地选择药物，并确保患者的用药符合标准。
2. 制定规范的用药指南：相关机构应制定并更新适应症、剂量和用药时间的指南，以提供给医生和医务人员参考。
这些指南有助于规范用药行为，降低用药错误的发生率。
3. 加强患者教育：患者在使用达比加群酯和利伐沙班之前，应接受详细的药物教育和指导。
诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯
诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯口服抗凝药华法令临床上应用已有50多年的历史，虽然该药疗效确切，但在无凝血酶原监测条件下无法使用。
由于该药治疗窗窄，在使用过程中需要定期测定国际标准化比值IN R，若不在2～3值之间，就需要调整剂量。
鉴于此，国内外已经研制出无需临床严密监测即可方便服用的新型口服抗凝药，下面简介利伐沙班和达比加群酯两个药物。
1 利伐沙班利伐沙班(rivaroxaban, BAY59-7939,商品名:拜瑞妥， Xarel to)利伐沙班是一种功能强大的口服抗血栓形成药物，选择性抑制Xa因子，减少凝血酶的生成。
利伐沙班的化学名为:5氯-N -{ (5S ) -2-氧代-3-[4-( 3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1, 3-唑烷-5-基}甲基-2-噻吩甲酰胺[1]，分子式:C19H18C l N3O5S，相对分子质量Mr=436,该药由德国拜耳制药公司开发,2008年9月16日在加拿大批准上市，同年9月30日获得欧盟委员会许可上市[2]，2009年在中国上市。
2009年3月，美国F D A顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比，目前南美、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准。
利伐沙班在我国上市后，新版医保目录已经收载，2010年版《国家处方集》收载并规定的适应症是用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。
由于该药物治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。
现在正在扩大适应症范围，如心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征的二级预防、内科住院患者VTE的预防。
1.1药动学口服利伐沙班吸收快，食物可以增加其的吸收。
口服达峰时tmax=4h，生物半衰期t1/2=5～9h，老年患者为t1/2=11～13h[3]。
生物利用度F=80%。
多剂量给药后，c-t曲线下面积(A U C)呈剂量相关性增加，到达稳态血药浓度(第7天)时，未发现有药物蓄积情况。
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预防非瓣膜房颤
引起的中风和血栓适应症基本相同。
在中国市场，达比加群酯在“预防非瓣膜房颤引起的中风和血栓”领域领先利伐沙班；骨科方面，利伐沙班领先
治疗和预防深静脉血栓和肺栓塞预防急性冠状动脉综合征
常见不良反应出血方面两者相当，达比加群酯胃肠道反应更多。
达比加群酯解毒剂研究领先利伐沙班。
达比加群酯可能能通过血透去除，利伐沙班血透无效。
倘若后期有较多严重出血甚至死亡的报道，可能影响两者的市场表现
其他需注意的不
良反应
过量解救剂
利伐沙班服用依从性可能好于达比
加群酯，特别是对于年龄较大患者。
2013年前达比加群酯领先利伐沙班
2013年利伐沙班领先达比加群酯。
注：数据来源于PDB药物综合数据库
达比加群酯药物经济性更好
利伐沙班可能利润空间更大（另需
结合成本分析）
能否成为较早上市的国内企业
国内生产企业利伐沙班（2026年）
上市晚于达比加群酯（2023年）
招投标、进院竞争对手较多
是否应该两药同时开发，以增
加中标和进院几率。