罗哌卡因(临床)
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不同浓度及容量罗哌卡因硬膜外术后镇痛效果的临床观察
注：与I ’Ⅱ、Ⅳ组 比较，。P<O．05
表3 4组患 者术后48 h PCEA消耗量及 TPCA／EPCA( z士s )
注：与I ，Ⅱ、Ⅳ组 比较，’P<O．05
3讨论
手术后疼痛可引起部分病人发生术后肺不张、肺部感 染、 缺氧和 二氧 化碳蓄 积，心 律失 常，伤 口愈合 延迟 。精冲 压 力增大，不利术后康复。因此术后良好的镇痛尤为霞要。影 响镇痛效果的原因较多。其中病人对疼痛的敏感程度及镇痛 药 的量和 药 物浓 度是 一个 极为 重要 的因 素… 。
分}②不良 反应，观 察病人是否 有皮肤瘙 痒、恶心 、呕吐、 尿潴 留、BP下降( 低于基础BP的20％) 、呼吸抑制；记录病人镇静 程度( 镇静评分标准：0分为完全清醒；1分为偶尔嗜睡。易唤 醒；2分为持续嗜睡．可唤醒；3分为嗜睡不易唤醒) 及下肢运 动神经阻滞 程度( 采用改良Br omage法，即0级为 无运动阻 滞 ；1 级为 不能 做直 腿抬 起； 2 级为 不能 屈腿 ；3 级为 不能 屈踝 关节) 。记录48 h PCEA消耗量 、总按压次数与有 效按压次 数之比( TPCA／EPCA) 。 1．4统计学分析：数据采用均值士标准差( ；土5) 表示。应 用SPSS 10．0统计软件对相关资料 行方差分析q检验，P< 0．05为差异有统计 学意义。
epi du r al r op i vac ai ne i nf u s i on al one a nd i n c ombi na t i on wi t h l 。2。and 4 pg／ mL f e nt an y| f or s event y- t wo hour s of po st op er a t i ve ana l ges i a af t er maj or a bdomi na l s urge r—
罗哌卡因与布比卡因用于剖宫产手术腰-硬联合麻醉的临床效果比较
罗哌卡因与布比卡因用于剖宫产手术腰-硬联合麻醉的临床效果比较罗哌卡因与布比卡因是目前常用的局麻药物，广泛应用于各种外科手术中。
在剖宫产手术中，腰硬联合麻醉是一种常见的麻醉方式，但是使用哪种局麻药物更为适宜，一直是临床医生关注的焦点之一。
本文旨在比较罗哌卡因与布比卡因在剖宫产手术腰硬联合麻醉中的临床效果，为临床麻醉医生提供参考。
一、罗哌卡因与布比卡因的药理特点罗哌卡因是一种非那可汀衍生物，具有较快的起效时间和中等的持续时间，对心脏、中枢生物和外周血管均有一定的抑制作用。
布比卡因是一种具有不对称立体结构的局麻药，具有较长的持续时间和强效的神经阻滞作用，但由于其脂溶性较高，有时会引起神经系统毒性反应。
二、罗哌卡因与布比卡因在剖宫产手术中的应用剖宫产手术是一种常见的产科手术，对麻醉医生的要求较高。
腰硬联合麻醉是一种较为安全和有效的麻醉方式，通常使用的局麻药物有罗哌卡因和布比卡因。
罗哌卡因起效较快，持续时间适中，适合于手术时间较短或患者较老弱的情况；而布比卡因持续时间较长，适合于手术时间较长或需要更强效的神经阻滞的情况。
三、罗哌卡因与布比卡因在剖宫产手术腰硬联合麻醉中的临床效果比较1. 镇痛效果比较一项研究表明，罗哌卡因和布比卡因在剖宫产手术腰硬联合麻醉中的镇痛效果无显著差异，但是罗哌卡因的起效时间更短，可以更快地为患者提供镇痛效果，而布比卡因的持续时间更长，可以提供更持久的镇痛效果。
2. 不良反应比较另一项研究发现，罗哌卡因和布比卡因在剖宫产手术腰硬联合麻醉中的不良反应发生率也无显著差异，但是布比卡因的神经系统毒性反应发生率略高于罗哌卡因。
而罗哌卡因在临床应用中的安全性更高，不良反应更少。
3. 患者满意度比较有研究发现，患者对罗哌卡因和布比卡因在剖宫产手术腰硬联合麻醉中的满意度也无显著差异，但是部分患者反映布比卡因的作用持续时间过长，导致术后恢复较慢。
四、临床建议结合以上研究结果，对于大部分剖宫产手术的患者，可以选择罗哌卡因作为腰硬联合麻醉的局麻药物，因其起效快，镇痛效果良好，且安全性高。
罗哌卡因的药理学特点及临床应用进展
罗哌卡因的药理学特点及临床应用进展罗哌卡因中枢神经系统及心血管系统毒性较低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离效果显著,麻醉及镇痛效果确切,作用时间长,现在临床上已得到越来越广泛的应用。
本文就其药理学特点及临床应用的进展做一综述。
标签：罗哌卡因; 麻醉镇痛罗哌卡因(Ropivacaine)是一种新型、纯左旋体的长效酰胺类局部麻醉药,其中枢神经系统及心血管系统毒性低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离明显[1],在麻醉、术后镇痛等领域已得到越来越广泛的应用。
本文将就罗哌卡因的药理学特点及临床应用的进展做一综述。
1 药理学特点1.1 药代动力学罗哌卡因主要由肝脏代谢,约1%不经代谢由肾脏排泄[2]。
成人静脉输注罗哌卡因的清除率为(0.82±0.16)L/min,高于布比卡因,稳态分布容积和消除半衰期均短于布比卡因,因而可有效防止药物累积,降低中毒风险。
硬膜外腔注射罗哌卡因后呈现出双吸收相,血药浓度一时间曲线符合二室模型,并按一级速率过程进行消除[1]。
其在婴幼儿的血浆峰浓度时可出现时间延迟。
1.2 药效动力学已证实,罗哌卡因是开放的钾通道阻滞剂,其与阻滞位点解离后,通道才能关闭。
文献显示,罗哌卡因在硬膜外麻醉和蛛网膜下腔阻滞麻醉的机制主要在于其对Na+通道的抑制[3]。
注射低浓度(25～50)μmol/L的罗哌卡因对兔离体去髓鞘迷走神经C纤维(无髓鞘,与痛觉传导有关)的阻滞速度快于Aδ纤维(有髓鞘,与运动功能有关),从而表现为感觉与运动分离[1]。
1.3 毒性作用罗哌卡因的毒性较低,游离罗哌卡因引起中枢神经症状的动脉血浆浓度为0.6mg/L,所引起的中枢神经症状较布比卡因持续时间短,且更易于控制。
常规剂量的罗哌卡因具有血管收缩作用,对心脏的影响表现为左室舒张末压升高,平均动脉压下降,反射性引起心率加快,每搏量和心排血量增加,心律失常的发生率较布比卡因低,罕有严重的中枢神经系统毒性及心血管系统毒性反应[3]。
罗哌卡因用于分娩镇痛的临床护理分析
Ｔ ｈ ｅ ｍａ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ ｌ ｐ ａ ｉ ｎ ｆ ｏ ｔ ｈ ｅ ｏ ｂ ｓ ｅ ｒ ｖ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ ｗ ｅ ｒ ｅ ｓ ｉ ｇ ｎ ｉ ｆ ｉ ｃ ａ ｎ ｔ ｌ ｙ ｌ ｏ ｗ ｅ ｒ ｔ ｈ ａ ｎ ｔ ｈ ｏ ｓ ｅ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ｏ ｌ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ（ Ｐ＜ ０ ． ０ ５） ， ｔ ｈ ｅ ｆ ｉ ｒ ｓ ｔ ｓ ｔ ａ ｇ ｅ ｏ ｆ ｌ ａ ｂ ｏ ｒ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｏ ｂ ｓ ｅ ｒ ｖ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ ｍａ ｔ ｅ ｎａ ｒ ｌ ｗ ａ ｓ ｓ ｉ ｇ ｎ ｉ ｉ ｆ ｃ ａ ｎ ｔ ｌ ｙ ｓ ｈ ｏ ｒ ｔ ｅ ｒ ｔ ｈ ａ ｎ ｔ ｈ ｅ ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ｏ ｌ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ（ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５） ， ｔ ｈ ｅ ｓ ｅ ｃ ｏ ｎ ｄ ｓ ｔ ａ ｇ ｅ ｏ ｆ ｌ ａ ｂ ｏ ｒ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｏ ｂ ｓ ｅ ｖａ ｒ ｔ ｉ ｏ ｎ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ ｍ ｌ ｆ — ｔ ｅ ｎａ ｒ ｌ ｗ ａ ｓ ｓ ｉ ｎｉ ｇ ｆ ｉ ｃ ｎｔ ａ ｌ ｙ ｓ ｈ ｏ ｔ ｒ ｅ ｒ ｔ ｈ ａ ｎ ｔ ｈ ｅ ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ｏ ｌ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ（ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５） ， ｄ ｉ ｆ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｃ ｅ ｓ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｔ ｈ ｉ ｒ ｄ ｓ ｔ ａ ｇ ｅ ｏ ｆ ｌ ａ ｂ ｏ ｒ ｗ ｅ ｒ ｅ ｎ ｏ ｔ ｓ ｔ ａ ｔ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ ｌ ｙ ｓ ｉ ｇ ｎ ｉ ｆ ｉ ｃ ａ ｎ ｔ（ Ｐ ＞ ０ ． ０ ５ ） ． Ｃ ｏ ｎ ｃ ｌ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ Ｒ ｏ ｐ ｉ ｖ ａ ｃ ａ ｉ ｎ ｅ ａ ｎ ａ ｌ ｇ ｅ ｓ ｉ ａ ｉ ｎ ｃ ｈ ｉ ｌ ｄ ｂ ｉ ｒ ｔ ｈ ａ ｎ ｄ ｔ ａ ｒ ｇ ｅ ｔ ｅ ｄ ｃ ａ ｒ ｅ ｃ ａ ｎ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｌ ｙ ｒ ｅ ｄ ｕ ｃ ｅ ｍａ ｔ ｅ ｒ ｎ ｌ ａ ｐ ａ ｉ ｎ ａ ｎ ｄ ｓ ｈ ｏ ｔ ｒ ｅ ｎ ｌ ａ ｂ ｏ ｒ ， ａ ｎ ｄ ｉ ｔ ｉ ｓ
0.248%罗哌卡因用于剖宫产术后镇痛的临床观察
结 果
用于剖宫产术后硬膜外镇痛 ， 观察其镇痛
摘 要 目的 ： 察 ０ ２ ８ 罗哌 卡 因 观 ．４ ％ 效果 ， 为临床提供参考 。
资 料 与 方 法
一
用 于剖 宫 产 术 后 硬 膜 外镇 痛 的 效 果 。
方 法 ：０ 例 剖 宫 产 术 后 患 者 随 机 分 成 ８ 两组 ， 哌 卡 因 组 （ 组 ） 布 比卡 因 罗 Ａ 和 组（ Ｂ组 ） 每 组 ４ ， ０例 ， 行 术 后 镇 痛 进 比 较 。 结 果 ： 组 均 使 用 镇 痛 泵 ， 痛 两 镇 效 果 无 显 著 差 异 （ ＞０ ０ 。 Ａ 组 的 Ｐ ． ５）
关键词 罗哌卡 因 布 比卡 因 硬膜 外
镇痛 剖 宫产 术
ｄｉ １． ９ ９ｊ ｉ ｎ １０ —６４ ． ０ ０ ｏ：０ ３６ ／．ｓ ． ０ ７ ｓ １ｘ ２ １．
０ ．６ ６０ ２
用腰 一硬联合脊 麻包 穿刺针 于 Ｌ ～椎 间 ２
隙穿刺成功后用针 内针注入蛛 网膜下 腔 ， 见脑脊液 流 出后 ， 入局 麻 药 ０ ７ ％ 布 注 ．５ 比卡 因 ２ ＋１ ％葡 萄糖 ｌ ｌ注药 时间 ｍｌ ０ ｍ， ０ １ ｌ秒 。硬膜外 腔向头置 管 ５ ｍ， ．ｍ／ ｃ 胶布 固定后 迅 速平 卧 ， 卧后 左 侧 倾斜 １。 平 ５， 调整手术床针 刺法测 定 阻滞平 面控 制在 ｒ ～以下平 面 范 围。血压 下 降时 用麻 黄 ｒ ＾ 素， 脉搏减慢 时应 用阿 托品 等对症 处 理。 术 中密切监测生命体征 ， 所有患者均 留置
学 差 异 ， 果 见 表 ２ 结 。
讨 论
麻醉方法 ： 两组 患者 术前 肌 肉注射鲁 米那 ０ １ ， ． ｇ 阿托 品 ０ ５ ｇ 人手 术室 后常 ．ｍ ， 规吸氧 ， 监测 Ｅ Ｇ、 、ｐ ，Ｎ Ｂ Ｃ Ｐ Ｓ Ｏ 、 ＩＰ建 立静 脉通道 ， 速 扩 容 ５ ０ ｌ 快 ０ ｍ 。右 侧 卧 位 ， 采
用于剖宫产术后硬膜外镇痛 ， 观察其镇痛
摘 要 目的 ： 察 ０ ２ ８ 罗哌 卡 因 观 ．４ ％ 效果 ， 为临床提供参考 。
资 料 与 方 法
一
用 于剖 宫 产 术 后 硬 膜 外镇 痛 的 效 果 。
方 法 ：０ 例 剖 宫 产 术 后 患 者 随 机 分 成 ８ 两组 ， 哌 卡 因 组 （ 组 ） 布 比卡 因 罗 Ａ 和 组（ Ｂ组 ） 每 组 ４ ， ０例 ， 行 术 后 镇 痛 进 比 较 。 结 果 ： 组 均 使 用 镇 痛 泵 ， 痛 两 镇 效 果 无 显 著 差 异 （ ＞０ ０ 。 Ａ 组 的 Ｐ ． ５）
关键词 罗哌卡 因 布 比卡 因 硬膜 外
镇痛 剖 宫产 术
ｄｉ １． ９ ９ｊ ｉ ｎ １０ —６４ ． ０ ０ ｏ：０ ３６ ／．ｓ ． ０ ７ ｓ １ｘ ２ １．
０ ．６ ６０ ２
用腰 一硬联合脊 麻包 穿刺针 于 Ｌ ～椎 间 ２
隙穿刺成功后用针 内针注入蛛 网膜下 腔 ， 见脑脊液 流 出后 ， 入局 麻 药 ０ ７ ％ 布 注 ．５ 比卡 因 ２ ＋１ ％葡 萄糖 ｌ ｌ注药 时间 ｍｌ ０ ｍ， ０ １ ｌ秒 。硬膜外 腔向头置 管 ５ ｍ， ．ｍ／ ｃ 胶布 固定后 迅 速平 卧 ， 卧后 左 侧 倾斜 １。 平 ５， 调整手术床针 刺法测 定 阻滞平 面控 制在 ｒ ～以下平 面 范 围。血压 下 降时 用麻 黄 ｒ ＾ 素， 脉搏减慢 时应 用阿 托品 等对症 处 理。 术 中密切监测生命体征 ， 所有患者均 留置
学 差 异 ， 果 见 表 ２ 结 。
讨 论
麻醉方法 ： 两组 患者 术前 肌 肉注射鲁 米那 ０ １ ， ． ｇ 阿托 品 ０ ５ ｇ 人手 术室 后常 ．ｍ ， 规吸氧 ， 监测 Ｅ Ｇ、 、ｐ ，Ｎ Ｂ Ｃ Ｐ Ｓ Ｏ 、 ＩＰ建 立静 脉通道 ， 速 扩 容 ５ ０ ｌ 快 ０ ｍ 。右 侧 卧 位 ， 采
罗哌卡因的临床应用
术中并发症主要有低血压，大多发生于药后 30~60分钟，两组发生率相同（36%）。
结论：
0.75%和1%罗哌卡因均可以用于妇科 手术硬膜外麻醉，但选择后者临床效能 更优。
（2）硬膜外麻醉的应用（考虑效能的
下降）：
可乐定复合罗哌卡因用于硬膜外麻醉， 目前还未见报道，因此，我们进行了以 下观察：
感谢-有今天交流机会！
硬膜外可乐定100~150ug有镇静、抑制 寒战发生的作用。
硬膜外可乐定不影响罗哌卡因硬膜外麻 醉妇科手术中对血清皮质醇的抑制效应。
颈丛和臂丛阻滞的应用：
甲状腺手术的颈丛阻滞选用 0.375%~0.5%罗哌卡因20ml，双侧深 浅丛各5ml。
臂丛阻滞选用0.5%罗哌卡因20~25ml。
滞起效100ug和150ug组明显快于R组。
术中镇痛质量100ug和150ug组明显优于R组。
循环稳定方面150ug组欠佳。
镇静评分和寒战发生率100ug和150ug组均较 低。
结论：
硬膜外可乐定100ug~150ug能缩短罗哌卡因 硬膜外麻醉运动阻滞起效时间，提高了术中 镇痛质量及延长术后第一镇痛时间。但 150ug组明显增加术中低血压发生率。 100ug可乐定是较合适的加入剂量。
镇痛局麻药容量显著多于布比卡因组 （p<0.05），两组术后肛门排气时间、产后 恢复相同；两组孕妇术后改良Bromage’s运 动阻滞评分均为0分，但罗比卡因组感觉下肢 麻软孕妇明显多于布比卡因组（p<0.05）， 腰背痛发生率相同,其余副作用均明显少于布 比卡因组（p<0.05）。
结论：
0.25%罗比卡因可用于剖宫产术后硬膜 外自控镇痛，其镇痛效能优于0.125% 布比卡因+小剂量吗啡，如浓度适当降 低可能更有其优势，但必需密切监测病 人血压。
结论：
0.75%和1%罗哌卡因均可以用于妇科 手术硬膜外麻醉，但选择后者临床效能 更优。
（2）硬膜外麻醉的应用（考虑效能的
下降）：
可乐定复合罗哌卡因用于硬膜外麻醉， 目前还未见报道，因此，我们进行了以 下观察：
感谢-有今天交流机会！
硬膜外可乐定100~150ug有镇静、抑制 寒战发生的作用。
硬膜外可乐定不影响罗哌卡因硬膜外麻 醉妇科手术中对血清皮质醇的抑制效应。
颈丛和臂丛阻滞的应用：
甲状腺手术的颈丛阻滞选用 0.375%~0.5%罗哌卡因20ml，双侧深 浅丛各5ml。
臂丛阻滞选用0.5%罗哌卡因20~25ml。
滞起效100ug和150ug组明显快于R组。
术中镇痛质量100ug和150ug组明显优于R组。
循环稳定方面150ug组欠佳。
镇静评分和寒战发生率100ug和150ug组均较 低。
结论：
硬膜外可乐定100ug~150ug能缩短罗哌卡因 硬膜外麻醉运动阻滞起效时间，提高了术中 镇痛质量及延长术后第一镇痛时间。但 150ug组明显增加术中低血压发生率。 100ug可乐定是较合适的加入剂量。
镇痛局麻药容量显著多于布比卡因组 （p<0.05），两组术后肛门排气时间、产后 恢复相同；两组孕妇术后改良Bromage’s运 动阻滞评分均为0分，但罗比卡因组感觉下肢 麻软孕妇明显多于布比卡因组（p<0.05）， 腰背痛发生率相同,其余副作用均明显少于布 比卡因组（p<0.05）。
结论：
0.25%罗比卡因可用于剖宫产术后硬膜 外自控镇痛，其镇痛效能优于0.125% 布比卡因+小剂量吗啡，如浓度适当降 低可能更有其优势，但必需密切监测病 人血压。
0.5%罗哌卡因用于腰麻的临床观察
选择下肢手术病人 １０ ， ０ 例 年龄 １～ ７岁 ， Ｓ ６６ Ａ Ａ Ｉ一Ⅱ ， 级 随 机分为罗哌卡因组ｆ．７ ％罗哌卡 因 ２ ｌｌ ％葡 萄糖 １ １ 比 ０ ５ ｍ ＋ Ｏ ｍ） 布 卡 因组 （．７ ％布 比卡因 ２ １１ ％葡 萄糖 ｌ ）布 比卡 因组 ０ ５ ｍ＋０ ｍ１ （．５ ０７ ％布比卡因 ２ １１％葡萄糖 ｌ ） ， ｍ＋ ０ ｍ１ 两组 每组 ５ ０例。 病人人 室后 ， 常规监测血 压 ， 脉搏 ， 心率 ， 氧饱和度 ， 血 取患 侧 卧位 Ｌ — 以下 间隙穿刺 ， ２３ 见有脑脊 液流出后 ， 注人药液 ， 注
著性 差 异 。
２ 结果
罗 哌卡 因的不 良反 应 和其它长 效酰胺 类 的局麻 药是 类似
的 。除了不小心注射进血管或过量等意外事件 ， 局麻的副反应几
乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相 区别 ， 如 硬膜外麻醉时的血压下降和心动过 缓。用药过量和不小心注射
入血管可能引起严重的全身反应 。在临床 中发现 ， 对于要求肌 肉 松弛 良好的手术罗哌卡因组就略显 不足 ，特别对于下肢股骨手 术的要求就显不够理想。
Ｏ５ ．％罗哌卡 因用于腰麻的临床观察
辛 继 东
（ 吉林 省结核病 医院麻醉科 ，３ ５ ６ １２０ ）
【 要】 目的： 摘 观察 比较使用 ０ ％罗哌 因用 于腰麻后临床效果。 ．５ 方法 ： 用针刺法测定患侧感 觉阻滞平面及时间 ， 给药后 ５ 分钟内测 １ １ 分 次，Ｏ
钟后测 １ ， 小时后再测 １次。１ 次 １ ５分钟后 观察运动阻滞效果。结果 ： 两组病人性别、 Ｓ Ａ Ａ分级 、 年龄 、 体重 、 身长 、 手术时间无 显著性差异（＞ ．０ ） Ｐ Ｏ ５。麻
罗哌卡因腰硬联合麻醉用于剖宫产术的临床观察
婺
丝 亘 塑Leabharlann ５ ｎ ｍｉ １ ｍｉ ０ ｎ ３ Ｉｉ ０Ｉｎ ｌ
随机 分为腰 硬联合 麻 醉组 （ Ａ组 ）Ｏ例和 连续硬 膜外 ６ 麻 醉组 （ Ｂ组 ）Ｏ例 。 ６
１ 麻 醉 方法 ． ２ 术 前给予 阿托 品 ０５ 肌 注 。患者 ． ｍｇ
入 室后 持续 监 测 Ｅ Ｇ， Ｐ，ｐ ２常 规静 脉 滴 注 平衡 Ｃ Ｂ ＳＯ ，
维普资讯
７２ ・ 麻１ 醉
・
２ ８ 第２卷第２ ｅＪｆｏｍｎａ ｎ２ ！ １ ０ 年 ２ ０ 期Ｍｄ ｍ ｕｃｉｓ０ ， 丝！ ２ ｏＣ ｉｔ ，Ｑ ｌ ｏ
・
［ 章 编 号 ］０ ６ ２４ （０ ８ ０— １ ２ ０ 文 １０ — ４ ０ ２０ ）２ ０ ７ － ２
阻滞 最 高平 面 、 卧位 低血 压发 生情 况 、 仰 新生 儿取 出
时间（ 人室 至新 生 儿取 出 ） 新 生儿 Ａ ｇｒ 分 （ｍｉ ， ｐａ 评 １ ｎ 及 ５ ｉ ） 注药后 ３ ｍｉ ｍｎ 。 ０ ｎ内每 ２分钟 监 测 Ｅ Ｇ， Ｐ Ｃ Ｂ，
与 给 药前 ５ ｉ ｍ ｎ比较 ． ００ ．５
３ 讨
论
Ｓ Ｏ ，以后 每 ５分钟 监测一 次 ，Ｂ ｐ２ Ｓ Ｐ下 降至 ８ ｍ ｇ ０ ｍＨ 时 ， 垫高 右臀 ， 患者左 倾斜 ２ 。 ３ 。 同时 加快 输 予 使 Ｏ～Ｏ ，
液 ，必 要 时静 注麻 黄 碱 １ｍ ， ０ ｇ ＨＲ低 于 ５ ５次／ ， 分 静 注 阿托 品 ０５ ｇ 常规 吸氧 ， 持 Ｓ Ｏ 在 ９ ％以上 。 ． ， ｍ 维 ｐ ６
罗哌卡 因腰硬 联合麻醉用于剖宫产术 的临床观察
张 永 华
（ 南通 大 学 附属 医 院麻 醉 科 ， 苏 ２６ ０ ） 江 ２ ０ １
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1997年在英国上市，到目前为止已在数十个国家上 市。
我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌卡因注射 液（商品名：耐乐品）。
.
背景
国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因 的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射液(商品名：威 赛因)
.
甲磺酸罗哌卡因vs盐酸罗哌卡因
甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？
➢甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为甲 磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用的 新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲磺 酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药代 动力学等方面均相似。 ➢甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例为 1:1.192
.
罗哌卡因结构
CH3SO3H
.
用法用量
甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其 指导下使用。
一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的 浓度和剂量。
对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建 议使用较低的浓度和剂量。
. D.Selander 2003
动静分离，术后运动功能恢复更快
100
罗哌卡因
布比卡因
80
* P<0.056095 *80 *
79.5
52.3
术后完全行走患者的比例(%)
40
20
00 0
术后第一天
术后第二天
术后第三天
术后第四天
86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用 于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快
Gerhard Brodner, et al. Anesth Analg. 1999 Jan;88(1):128-33.
.
术后早日恢复行走能力的重要意义
罗哌卡因： 较好的感觉－ 运动神经阻滞分离
术后早期 下床活动
• 减少深静脉血栓形成 • 早期恢复下肢肌肉功能 • 改善康复质量，缩短康复时间
李荣胜,等. 中华麻醉学杂志. 2004;24(1):73-5.
注射用甲磺酸罗哌卡因
Ropivacaine Mesylate for Injection
普泰定
山西普德药业股份有限公司
.
麻醉药市场 产品介绍篇 竞争产品篇 市场分析篇
.
麻醉药市场
临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、 局麻用药、麻醉镇痛用药。
.
麻醉药市场
2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增长， 平均年增长率保持在30%以上。我们预计未来5-10 年，我国麻醉药品用药仍处在高速成长期。
.
研发背景
“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡 因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指 出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这 一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的 布比卡因类局麻药。” ——Albright & Covino
.
理想麻醉药
.
背景
罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创 制开发，1996年在荷兰首次上市，并于同年9月24 日在美国获得FDA批准上市。
1）病人丧失表述和交流能力 2）病人丧失逃避反射， 3）自主呼吸抑制或消失，易 发生反流误吸等
1）局部麻醉时病人有意识 存在，会有恐惧感。
.
局麻药
2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占 整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包 括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等 （图8）。
30分钟后动作电位抑制（100%)
80
布比卡因
罗哌卡因
60
40 20
0
“C”纤维(感觉)
* p<0.05
16%
“A”纤维(运动)
• 罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运 动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)
Bader AM, et al. Anesth Analg. 1989;68(6):724-7.
CH3 HO
CH3
NC
CH3
H
S-罗哌卡因
N C3H7
OC HN
N
H
CH3
C3H7 R-罗哌卡因
罗哌卡因结构
.
罗哌卡因的脂溶性
物理性质相似，脂溶性明显不同
罗哌卡因
布比卡因 左旋布比卡因
分子量
370
288
288
PKa
8.1
8.1
8.1
脂溶性
2.8
30
30
蛋白结合率
94%
95%
95%
罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低
.
高效镇痛，患者满意度更高
51例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml罗 哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛质 量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因
L. BERTINI, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 782–785
McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药 浓度：罗哌卡因 0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。
(Drugs.2000 Nov:60(5):1065-93)
心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌
抑制效能比率为：
布比卡因：左旋布比：罗哌卡因
2.1 ：
2.2 ：
1
.
良好的动静分离现象
.
全麻药和局麻药的比较
比较
全麻药
局麻药
优点 缺点
1）避免造成病人不适和心理 伤害 2）可同时实施多部位、各种 复杂困难手术 3）便于实施机械呼吸，降低 全身耗氧量，为手术区域提 供满意的肌肉松弛，病人可 耐受人工气道
1）局麻是一种简便易行、 并发症较少 2）并可保持病人意识清醒 3）适用于较表浅、局限的 手术
.
中枢神经毒性低，过量复苏成功率高
CNS毒性 - 成功的复苏
狗
100
80
大于惊厥剂量后狗的 成功复苏％
60
40
20
0
Feldman et al, 1991
布比卡因
耐乐品
布比卡因 8.6 mg/kg ( n=6 )
耐乐品 9.8 mg/kg ( n=6 )
.
心脏毒性
相同浓度下，心脏毒性 罗哌卡因<布比卡因
.
术后镇痛和分娩镇痛独具优势
罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很 小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低， 且新生儿对该药具有良好耐受性。
如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注 入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。
.
小结
➢ 系统毒性低，最大耐受剂量较高 ➢ 发生心脏毒性后，复苏率高 ➢ 动静分离，术后恢复更快 ➢ 术后镇痛效果理想
我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌卡因注射 液（商品名：耐乐品）。
.
背景
国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因 的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射液(商品名：威 赛因)
.
甲磺酸罗哌卡因vs盐酸罗哌卡因
甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？
➢甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为甲 磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用的 新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲磺 酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药代 动力学等方面均相似。 ➢甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例为 1:1.192
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罗哌卡因结构
CH3SO3H
.
用法用量
甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其 指导下使用。
一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的 浓度和剂量。
对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建 议使用较低的浓度和剂量。
. D.Selander 2003
动静分离，术后运动功能恢复更快
100
罗哌卡因
布比卡因
80
* P<0.056095 *80 *
79.5
52.3
术后完全行走患者的比例(%)
40
20
00 0
术后第一天
术后第二天
术后第三天
术后第四天
86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用 于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快
Gerhard Brodner, et al. Anesth Analg. 1999 Jan;88(1):128-33.
.
术后早日恢复行走能力的重要意义
罗哌卡因： 较好的感觉－ 运动神经阻滞分离
术后早期 下床活动
• 减少深静脉血栓形成 • 早期恢复下肢肌肉功能 • 改善康复质量，缩短康复时间
李荣胜,等. 中华麻醉学杂志. 2004;24(1):73-5.
注射用甲磺酸罗哌卡因
Ropivacaine Mesylate for Injection
普泰定
山西普德药业股份有限公司
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麻醉药市场 产品介绍篇 竞争产品篇 市场分析篇
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麻醉药市场
临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、 局麻用药、麻醉镇痛用药。
.
麻醉药市场
2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增长， 平均年增长率保持在30%以上。我们预计未来5-10 年，我国麻醉药品用药仍处在高速成长期。
.
研发背景
“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡 因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指 出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这 一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的 布比卡因类局麻药。” ——Albright & Covino
.
理想麻醉药
.
背景
罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创 制开发，1996年在荷兰首次上市，并于同年9月24 日在美国获得FDA批准上市。
1）病人丧失表述和交流能力 2）病人丧失逃避反射， 3）自主呼吸抑制或消失，易 发生反流误吸等
1）局部麻醉时病人有意识 存在，会有恐惧感。
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局麻药
2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占 整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包 括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等 （图8）。
30分钟后动作电位抑制（100%)
80
布比卡因
罗哌卡因
60
40 20
0
“C”纤维(感觉)
* p<0.05
16%
“A”纤维(运动)
• 罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运 动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)
Bader AM, et al. Anesth Analg. 1989;68(6):724-7.
CH3 HO
CH3
NC
CH3
H
S-罗哌卡因
N C3H7
OC HN
N
H
CH3
C3H7 R-罗哌卡因
罗哌卡因结构
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罗哌卡因的脂溶性
物理性质相似，脂溶性明显不同
罗哌卡因
布比卡因 左旋布比卡因
分子量
370
288
288
PKa
8.1
8.1
8.1
脂溶性
2.8
30
30
蛋白结合率
94%
95%
95%
罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低
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高效镇痛，患者满意度更高
51例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml罗 哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛质 量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因
L. BERTINI, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 782–785
McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药 浓度：罗哌卡因 0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。
(Drugs.2000 Nov:60(5):1065-93)
心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌
抑制效能比率为：
布比卡因：左旋布比：罗哌卡因
2.1 ：
2.2 ：
1
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良好的动静分离现象
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全麻药和局麻药的比较
比较
全麻药
局麻药
优点 缺点
1）避免造成病人不适和心理 伤害 2）可同时实施多部位、各种 复杂困难手术 3）便于实施机械呼吸，降低 全身耗氧量，为手术区域提 供满意的肌肉松弛，病人可 耐受人工气道
1）局麻是一种简便易行、 并发症较少 2）并可保持病人意识清醒 3）适用于较表浅、局限的 手术
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中枢神经毒性低，过量复苏成功率高
CNS毒性 - 成功的复苏
狗
100
80
大于惊厥剂量后狗的 成功复苏％
60
40
20
0
Feldman et al, 1991
布比卡因
耐乐品
布比卡因 8.6 mg/kg ( n=6 )
耐乐品 9.8 mg/kg ( n=6 )
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心脏毒性
相同浓度下，心脏毒性 罗哌卡因<布比卡因
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术后镇痛和分娩镇痛独具优势
罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很 小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低， 且新生儿对该药具有良好耐受性。
如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注 入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。
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小结
➢ 系统毒性低，最大耐受剂量较高 ➢ 发生心脏毒性后，复苏率高 ➢ 动静分离，术后恢复更快 ➢ 术后镇痛效果理想