罗哌卡因(临床)
不同浓度及容量罗哌卡因硬膜外术后镇痛效果的临床观察
注：与I ’Ⅱ、Ⅳ组 比较，。P<O．05
表3 4组患 者术后48 h PCEA消耗量及 TPCA／EPCA( z士s )
注：与I ，Ⅱ、Ⅳ组 比较，’P<O．05
3讨论
手术后疼痛可引起部分病人发生术后肺不张、肺部感 染、 缺氧和 二氧 化碳蓄 积，心 律失 常，伤 口愈合 延迟 。精冲 压 力增大，不利术后康复。因此术后良好的镇痛尤为霞要。影 响镇痛效果的原因较多。其中病人对疼痛的敏感程度及镇痛 药 的量和 药 物浓 度是 一个 极为 重要 的因 素… 。
分}②不良 反应，观 察病人是否 有皮肤瘙 痒、恶心 、呕吐、 尿潴 留、BP下降( 低于基础BP的20％) 、呼吸抑制；记录病人镇静 程度( 镇静评分标准：0分为完全清醒；1分为偶尔嗜睡。易唤 醒；2分为持续嗜睡．可唤醒；3分为嗜睡不易唤醒) 及下肢运 动神经阻滞 程度( 采用改良Br omage法，即0级为 无运动阻 滞 ；1 级为 不能 做直 腿抬 起； 2 级为 不能 屈腿 ；3 级为 不能 屈踝 关节) 。记录48 h PCEA消耗量 、总按压次数与有 效按压次 数之比( TPCA／EPCA) 。 1．4统计学分析：数据采用均值士标准差( ；土5) 表示。应 用SPSS 10．0统计软件对相关资料 行方差分析q检验，P< 0．05为差异有统计 学意义。
epi du r al r op i vac ai ne i nf u s i on al one a nd i n c ombi na t i on wi t h l 。2。and 4 pg／ mL f e nt an y| f or s event y- t wo hour s of po st op er a t i ve ana l ges i a af t er maj or a bdomi na l s urge r—
罗哌卡因药理特性及临床应用
罗哌卡因药理特性及临床应用
张晓敏;罗志锴
【期刊名称】《临床医学进展》
【年(卷),期】2023(13)1
【摘要】罗哌卡因是一种相对较新的长效局麻药,毒性潜力低于其他长效麻醉剂溶液,具有感觉和运动分离的特点,所以已经展开了广泛的应用,本文就其药理学特点及临床应用的进展做一综述。
【总页数】7页(P287-293)
【作者】张晓敏;罗志锴
【作者单位】延安大学附属医院麻醉与围术期医学科延安
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.罗哌卡因的药理特性及临床应用
2.罗哌卡因的药理特性和临床应用
3.盐酸罗哌卡因的特性及临床应用
4.罗哌卡因的药理学特点及临床应用进展
5.呼吸道感染应用阿奇霉素治疗的药理特性及临床分析
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0.75%盐酸罗哌卡因用于剖宫产手术麻醉的临床观察
８ ０例剖富产术 Ａ Ａ Ｉ～Ⅱ级患者随机分为 Ｉ Ｓ
组和 Ⅱ 组各 ４ ０例 ， 组 年龄 （ ２ ７±８ ２ ） ， 高 （ ５ ． Ｉ ３． ．５ 岁 身 １６ ３±
６ ６ ）ｍ， 质 量 （６ ７± ．２ ｋ ；Ｉ 年 龄 （９ ４±７ ２ ） ， ．５ ｅ 体 ６ ． ６ ４ ） ｇ １组 ２． ．６ 岁
２ ２ 感觉和运动阻滞 情况 Ｉ 患者感觉 、 ． 组 运动 阻滞 持续和 运动阻滞起 效 时间 均短 于 Ⅱ组 ， 异 均有 统 计学 意 义 （ 差 Ｐ＜ ００ ） ．５ 。见表 ２ Ｉ 首次注药 ２ 、２ ｍｎ后 Ｂｏ ａｅ 。 组 ０ １０ ｉ ｒｍ ｇ 评分为 ０ 的百分 比均高于 １ ， Ｉ 差异均有统计学 意义（ ０ ０ ） 组 Ｐ＜ ． １ 。见表 ３ 。２组肌松效果 比较差异无统计学意义（ ０ ０ ） Ｐ＞ ．５ 。见表 ４ 。 表２ ２组感觉 和运动阻滞情况的比较 （ ｓｍ ｎ 孟± ， ｉ）
予 ０ ７ ％ 盐 酸 罗 哌 卡 因 （ 品 批 号 ： Ｉ１８ ． ｓａＺｎｅ ｌ， ．５ 产 Ｋ ６ ５ Ａ ｔ ｅ ｅａＡ３ ｒ
Ｓ 一 １５Ｓｄｒ ｌ ，ｗ ｄｎ瑞典 ） Ｅ １ ８ ｏｅｔｊ Ｓ ｅｅ ５ ａｅ ８～１ ｍ ，／ ５ ｌ １组给 予 ０ ５ ． ％盐 酸布 比卡因（ 上海禾 丰有 限公 司生产 ） ８～１ ｍ ， 注射 ２ ｒ ｎ ５ ｌ如 ０ｉ ａ
注 ： Ⅱ组 比较 ， Ｐ＜ ．５ 与 ０ ０
后仍未达到满意麻 醉平面 ， 可追加 １次注药 ， 剂量 ３— ｍｌ诱 ６ ，
导量 ≤２ ｍ 。若 术 中 出现 收 缩 压 ＜９ ｒ ｇ（ ｍｍ Ｈ ０ｌ ０ ｍ Ｈ １ ｇ＝ ａ ０ １３ Ｐ ） ． ３ ｋ ａ 或收缩压下降超出基础值 的 ３ ％ ， ０ 静脉注射麻黄碱 １ ｒ 或快速输液予以纠正 。 ５ｇ ａ １３ 麻醉监测和评定 ． （） １ 感觉阻滞评定 ： 观察感觉阻滞 （ 酒
罗哌卡因的药理学特点及临床应用进展
罗哌卡因的药理学特点及临床应用进展罗哌卡因中枢神经系统及心血管系统毒性较低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离效果显著,麻醉及镇痛效果确切,作用时间长,现在临床上已得到越来越广泛的应用。
本文就其药理学特点及临床应用的进展做一综述。
标签：罗哌卡因; 麻醉镇痛罗哌卡因(Ropivacaine)是一种新型、纯左旋体的长效酰胺类局部麻醉药,其中枢神经系统及心血管系统毒性低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离明显[1],在麻醉、术后镇痛等领域已得到越来越广泛的应用。
本文将就罗哌卡因的药理学特点及临床应用的进展做一综述。
1 药理学特点1.1 药代动力学罗哌卡因主要由肝脏代谢,约1%不经代谢由肾脏排泄[2]。
成人静脉输注罗哌卡因的清除率为(0.82±0.16)L/min,高于布比卡因,稳态分布容积和消除半衰期均短于布比卡因,因而可有效防止药物累积,降低中毒风险。
硬膜外腔注射罗哌卡因后呈现出双吸收相,血药浓度一时间曲线符合二室模型,并按一级速率过程进行消除[1]。
其在婴幼儿的血浆峰浓度时可出现时间延迟。
1.2 药效动力学已证实,罗哌卡因是开放的钾通道阻滞剂,其与阻滞位点解离后,通道才能关闭。
文献显示,罗哌卡因在硬膜外麻醉和蛛网膜下腔阻滞麻醉的机制主要在于其对Na+通道的抑制[3]。
注射低浓度(25～50)μmol/L的罗哌卡因对兔离体去髓鞘迷走神经C纤维(无髓鞘,与痛觉传导有关)的阻滞速度快于Aδ纤维(有髓鞘,与运动功能有关),从而表现为感觉与运动分离[1]。
1.3 毒性作用罗哌卡因的毒性较低,游离罗哌卡因引起中枢神经症状的动脉血浆浓度为0.6mg/L,所引起的中枢神经症状较布比卡因持续时间短,且更易于控制。
常规剂量的罗哌卡因具有血管收缩作用,对心脏的影响表现为左室舒张末压升高,平均动脉压下降,反射性引起心率加快,每搏量和心排血量增加,心律失常的发生率较布比卡因低,罕有严重的中枢神经系统毒性及心血管系统毒性反应[3]。
罗哌卡因的临床应用
结论：
0.75%和1%罗哌卡因均可以用于妇科 手术硬膜外麻醉，但选择后者临床效能 更优。
（2）硬膜外麻醉的应用（考虑效能的
下降）：
可乐定复合罗哌卡因用于硬膜外麻醉， 目前还未见报道，因此，我们进行了以 下观察：
感谢-有今天交流机会！
硬膜外可乐定100~150ug有镇静、抑制 寒战发生的作用。
硬膜外可乐定不影响罗哌卡因硬膜外麻 醉妇科手术中对血清皮质醇的抑制效应。
颈丛和臂丛阻滞的应用：
甲状腺手术的颈丛阻滞选用 0.375%~0.5%罗哌卡因20ml，双侧深 浅丛各5ml。
臂丛阻滞选用0.5%罗哌卡因20~25ml。
滞起效100ug和150ug组明显快于R组。
术中镇痛质量100ug和150ug组明显优于R组。
循环稳定方面150ug组欠佳。
镇静评分和寒战发生率100ug和150ug组均较 低。
结论：
硬膜外可乐定100ug~150ug能缩短罗哌卡因 硬膜外麻醉运动阻滞起效时间，提高了术中 镇痛质量及延长术后第一镇痛时间。但 150ug组明显增加术中低血压发生率。 100ug可乐定是较合适的加入剂量。
镇痛局麻药容量显著多于布比卡因组 （p<0.05），两组术后肛门排气时间、产后 恢复相同；两组孕妇术后改良Bromage’s运 动阻滞评分均为0分，但罗比卡因组感觉下肢 麻软孕妇明显多于布比卡因组（p<0.05）， 腰背痛发生率相同,其余副作用均明显少于布 比卡因组（p<0.05）。
结论：
0.25%罗比卡因可用于剖宫产术后硬膜 外自控镇痛，其镇痛效能优于0.125% 布比卡因+小剂量吗啡，如浓度适当降 低可能更有其优势，但必需密切监测病 人血压。
0.5%罗哌卡因用于腰麻的临床观察
选择下肢手术病人 １０ ， ０ 例 年龄 １～ ７岁 ， Ｓ ６６ Ａ Ａ Ｉ一Ⅱ ， 级 随 机分为罗哌卡因组ｆ．７ ％罗哌卡 因 ２ ｌｌ ％葡 萄糖 １ １ 比 ０ ５ ｍ ＋ Ｏ ｍ） 布 卡 因组 （．７ ％布 比卡因 ２ １１ ％葡 萄糖 ｌ ）布 比卡 因组 ０ ５ ｍ＋０ ｍ１ （．５ ０７ ％布比卡因 ２ １１％葡萄糖 ｌ ） ， ｍ＋ ０ ｍ１ 两组 每组 ５ ０例。 病人人 室后 ， 常规监测血 压 ， 脉搏 ， 心率 ， 氧饱和度 ， 血 取患 侧 卧位 Ｌ — 以下 间隙穿刺 ， ２３ 见有脑脊 液流出后 ， 注人药液 ， 注
著性 差 异 。
２ 结果
罗 哌卡 因的不 良反 应 和其它长 效酰胺 类 的局麻 药是 类似
的 。除了不小心注射进血管或过量等意外事件 ， 局麻的副反应几
乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相 区别 ， 如 硬膜外麻醉时的血压下降和心动过 缓。用药过量和不小心注射
入血管可能引起严重的全身反应 。在临床 中发现 ， 对于要求肌 肉 松弛 良好的手术罗哌卡因组就略显 不足 ，特别对于下肢股骨手 术的要求就显不够理想。
Ｏ５ ．％罗哌卡 因用于腰麻的临床观察
辛 继 东
（ 吉林 省结核病 医院麻醉科 ，３ ５ ６ １２０ ）
【 要】 目的： 摘 观察 比较使用 ０ ％罗哌 因用 于腰麻后临床效果。 ．５ 方法 ： 用针刺法测定患侧感 觉阻滞平面及时间 ， 给药后 ５ 分钟内测 １ １ 分 次，Ｏ
钟后测 １ ， 小时后再测 １次。１ 次 １ ５分钟后 观察运动阻滞效果。结果 ： 两组病人性别、 Ｓ Ａ Ａ分级 、 年龄 、 体重 、 身长 、 手术时间无 显著性差异（＞ ．０ ） Ｐ Ｏ ５。麻
低浓度小剂量罗哌卡因在静脉局部麻醉的临床应用
因 ４ Ｌ静 脉 局 部 麻 醉 安 全 有 效 ， 良反 应 少 ， 以推 广应 用ห้องสมุดไป่ตู้。 ０ｍ 不 可
０ １５ 罗哌 卡 ．２ ％
线 。此 时 前 臂 扎 一 根 橡 皮 止 血 带 ， 已建 立 的 静 脉 通 经 道 先 注 入 １ Ｌ局 麻 药 ， 效 后 松 开 橡 皮 止 血 带 缓 慢 ０ｍ 起
短小手术 ， 具有操作简便 、 起效迅速 、 成功率高 的优 点 ， 可 以降低 住 院时 间及住 院费用 ， 在欧美等 发达 国家仍 广泛应 用于 临床 ， 在我 国此种麻 醉方式更 具有其独 特
骆 智 宇 郭影 靓 李斌 ‘ ， ，
广 东 省 深 圳 市 宝 安 区人 民医 院麻 醉科 （ １１ １ ； 东 省深 圳 市松 岗区人 民 医 院麻 醉 科 （ １１５ ５ ８０ ） 广 ５８ ０ ）
【 摘要 】 目的 研 究低浓度小剂量罗哌卡 因在静脉局部麻 醉的临床应 用。方法 ６ 例手外科患者随机分成 ｏ
行 其 他 麻 醉 者 从 本 研 究 中剔 除 。术 毕 放 止 血 带 时 要 采
Ｉ ５７ 生产 日期 ２００ ， ０ｍ ／０ｍ ／ ］０ｍ 组 ； Ａ１５ ， ０ ８４ １ ｓ １ Ｌ 支） ４ Ｌ ０
Ｒ 组 为 ０２ ２ ． ％罗 哌卡 因（ 同一批 号 ） Ｌ组 。 ０ ４ ｍ
两组 ： １ 为 ０ １５ 罗哌 卡 因 ４ Ｌ Ｒ Ｒ 组 ．２％ ０ｍ ；２组 为 ０ ２ 罗哌 卡 因 ４ 。 记 录 ＨＲ ＭＡ 、 Ｓ Ｏ 、 觉及 运 动 阻 滞 ．％ ０ｍＬ 、 Ｐ Ｒ、ｐ ， 感 时间、Ａ Ｖ Ｓ评 分 、ｒｍａｅ评 分 、 ａ ａ 评 分 、 麻 药 不 良反 应 、 后 镇 痛 时 间及 镇 痛 药 用量 。 结 果 Ｂｏ ｇ Ｒ ｍｓｙ 局 术 两 组 患 者 静 脉
罗哌卡因复合舒芬太尼用于剖宫产麻醉的临床效果观察
罗哌卡因复合舒芬太尼用于剖宫产麻醉的临床效果观察【摘要】目的：探究分析在剖宫产麻醉中采取罗哌卡因复合舒芬太尼的效果。
方法：从2019年2月至2021年2月我院收治的剖宫产产妇中抽选88例，采取随机数字表法分为两组，实验组44例，采取罗哌卡因复合舒芬太尼进行麻醉，对照组44例，单纯采取罗哌卡因进行麻醉，对比两组麻醉效果。
结果：实验组患者镇痛维持时间明显长于对照组，麻醉起效时间、手术时间等均明显短于对照组，差异具有统计学意义（t=4.439、4.762、4.772，P<0.05）。
结论：在剖宫产麻醉中采取罗哌卡因复合舒芬太尼安全性更高，镇静效果和麻醉效果均明显更好，值得临床推广应用。
【关键词】罗哌卡因；舒芬太尼；剖宫产麻醉；临床效果近年来妇产科接受剖腹产的概率越来越高，剖腹产属于救治手术之一，由于患者的特殊性，在剖腹产手术中，需要更加注意麻醉药物的使用，科学合理的选择相应的麻醉药物和剂量是保证剖腹产安全的关键[1]。
因此，临床上还需要更加重视麻醉药物的选择，罗哌卡因复合舒芬太尼应用属于常见麻醉方案，将其运用于剖腹产手术麻醉中，能够起到很好的效果。
本文主要探究分析在剖宫产麻醉中采取罗哌卡因复合舒芬太尼的效果，现报道如下。
1资料与方法1.1临床资料从2019年2月至2021年2月我院收治的剖宫产产妇中抽选88例作为本次研究对象，随机分为两组，实验组44例，初产妇23例，经产妇21例，产妇最大年龄39岁，最小年龄20岁，平均年龄（29.86±1.53）岁。
对照组44例，初产妇22例，经产妇22例，产妇最大年龄38岁，最小年龄21岁，平均年龄（29.93±1.48）岁。
两组产妇临床资料进行统计学分析，结果显示差异无统计学意义（P>0.05），可比性高。
1.2方法所有产妇在接受剖宫产手术之前，均需要禁食禁饮8小时，产妇进入手术室后，护理人员需要及时为产妇建立静脉通道，并且做好持续低量吸氧治疗，时刻观测产妇的生命体征，包括血压、心跳等。
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研发背景
“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡 因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指 出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这 一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的 布比卡因类局麻药。”
——Albright & Covino
理想麻醉药
理化性质稳定，容易长期保存；；
术后早日恢复行走能力的重要意义
罗哌卡因： 较好的感觉－ 运动神经阻滞分离
术后早期 下床活动
• 减少深静脉血栓形成 • 早期恢复下肢肌肉功能 • 改善康复质量，缩短康复时间
李荣胜,等. 中华麻醉学杂志. 2004;24(1):73-5.
高效镇痛，患者满意度更高
51例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml 罗哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛
40
20
00 0
术后第一天
术后第二天
术后第三天
术后第四天
86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因 用于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快
Gerhard Brodner, et al. Anesth Analg. 1999 Jan;88(1):128-33.
布比卡因
耐乐品
布比卡因 8.6 mg/kg ( n=6 )
耐乐品 9.8 mg/kg ( n=6 )
心脏毒性
相同浓度下，心脏毒性 罗哌卡因<布比卡因
McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药 浓度：罗哌卡因 0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。 (Drugs.2000 Nov:60(5):1065-93)
且新生儿对该药具有良好耐受性。 如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注
入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。
小结
➢ 系统毒性低，最大耐受剂量较高 ➢ 发生心脏毒性后，复苏率高 ➢ 动静分离，术后恢复更快 ➢ 术后镇痛效果理想
用法用量
代动力学等方面均相似。 ➢甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例
为1:1.192
罗哌卡因结构
CH3 HO
CH3
CH3SO3H
NC
CH3
N H
C3H7
S-罗哌卡因
OC HN
N
H
CH3
C3H7 R-罗哌卡因
罗哌卡因结构
罗哌卡因的脂溶性
物理性质相似，脂溶性明显不同
分子量 PKa
脂溶性 蛋白结合率
罗哌卡因
Bader AM, et al. Anesth Analg. 1989;68(6):724-7.
D.Selander 2003
Naropin clinical development
动静分离，术后运动功能恢复更快
100
罗哌卡因
布比卡因
80
* *
79.5
52.3
术后完全行走患者的比例(%)
我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌 卡因注射液（商品名：耐乐品）。
背景
国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗 哌卡因的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射 液(商品名：威赛因)
甲磺酸罗哌卡因vs盐酸罗哌卡因
甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区 别？
➢甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为 甲磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用 的新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲 磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药
全麻药和局麻药的比较
比较
全麻药
局麻药
优点 缺点
1）避免造成病人不适和心理 伤害 2）可同时实施多部位、各种 复杂困难手术 3）便于实施机械呼吸，降低 全身耗氧量，为手术区域提 供满意的肌肉松弛，病人可 耐受人工气道
1）局麻是一种简便易行、 并发症较少
2）并可保持病人意识清醒 3）适用于较表浅、局限的 手术
Ropivacaine Mesylate for Injection
山西普德药业股份有限公司
麻醉药市场 产品介绍篇 竞争产品篇 市场分析篇
麻醉药市场
临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全 麻用药、局麻用药、麻醉镇痛用药。
麻醉药市场
2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快 速增长，平均年增长率保持在30%以上。 我们预计未来5-10年，我国麻醉药品用药 仍处在高速成长期。
1）病人丧失表述和交流能力 2）病人丧失逃避反射， 3）自主呼吸抑制或消失，易 发生反流误吸等
1）局部麻醉时病人有意识 存在，会有恐惧感。
局麻药
2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占 整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包 括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等
（图8）。
370 8.1 2.8 94%
布比卡因
288 8.1 30 95%
左旋布比卡因
288 8.1 30 95%
罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低
中枢神经毒性低，过量复苏成功率高
CNS毒性 - 成功的复苏
狗
100
80
大于惊厥剂量后狗的 成功复苏％
60
40
20
0
Feldman et al, 1991
应具有良好的弥散性能，起效迅速；
应能满足不同手术需要的时效； 应有良好的安全性，应用剂量范围较
大； 应有利于病人术后早期活动和恢复。
背景
罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药 公司创制开发，1996年在荷兰首次上市， 并于同年9月24日在美国获得FDA批准上市。
1997年在英国上市，到目前为止已在数十 个国家上市。
质量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因
L. BERTINI, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 782–785
术后镇痛和分娩镇痛独具优势
罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很 小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低，
心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌 抑制效能比率为：
布比卡因：左旋布比：罗哌卡因 2.1 ： 2.2 ： 1
良好的动静分离现象
30分钟后动作电位抑制（100%)
80
布比卡因
罗哌卡因
60
40 20
0
“C”纤维(感觉)
* p<0.05
16%
“A”纤维(运动)
• 罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对 运动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)