《消化系统药物》PPT课件
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药物化学--消化系统药物 ppt课件
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盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride
化学名为 N’-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2硝基-1,1乙烯二胺盐酸盐
甲硝呋胍、呋喃硝胺
第二代H2受体拮抗剂 为反式异构体，顺式异构体无活性
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1．理化性质
S-型异构体更多地由CYP3A4代谢，对CYP2C19依赖性小， 且代谢速率很慢，药效比奥美拉唑强而持久。
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3．作用机制
奥美拉唑
不可逆性质子泵抑制剂
药物的活性形式与H+/K+-ATP酶以共价键结合
形成的酶-抑制剂复合物在酸性条件下很稳定，虽可被谷胱甘肽和 半胱氨酸等内源性巯基化合物竞争而复活，但胃壁细胞酸性环境 中谷胱甘肽极少，故奥美拉唑对H+/K+-ATP酶表现出持久、不可逆 的抑制作用。
药物化学
第七章 消化系统药物
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1
重点难点
H2受体拮抗剂的构效关系
质子泵抑制剂的分类及不可逆性质子泵抑制剂的体内转化
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第一节 抗溃疡药
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目录
一、抗溃疡药物的分类 二、H2受体拮抗剂 三、质子泵抑制剂
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一、抗溃疡药物的分类
抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝，氧化镁
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枸橼酸铋雷尼替丁 ranitidine bismuth citrate
消化系统用药 PPT课件
抗酸作用较强，起效缓慢、药效持久 中和胃酸后具有收敛和止血作用 与氢氧化镁合用可减轻便秘 凝胶剂对溃疡面具有保护作用
氢氧化镁
抗酸作用较强，显效快，药效持久 无溃疡面保护作用 可产生轻度腹泻
10
注意： 抗酸药很少单用，常将其制成复方制剂，
增强疗效，减少不良反应。
11
课堂提问：
治疗胃酸过多症氢氧化铝与哪个药联合可 以减轻其引起便秘的不良反应？为什么？
哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状； 。
19
雷尼替丁
特点： 1、速效、高效、长效，抑制作用强度是西咪替
丁的4~10倍，持续时间长； 2、不良反应与西咪替丁相似； 3、8岁以下儿童禁用，孕妇慎用，肝肾功能不
全者t1/2明显延长。
法莫替丁
特点： 生物利用度低，为强效、长效阻断药，抗酸作
用比西咪替丁强20~50倍。
溃疡面的刺激和腐蚀 2、抑制幽门杆菌 与抗酸药合用产生协同作用 临床用于消化性溃疡及慢性胃炎
28
药物代表
29
代表药物：米索前列醇
特点： 1、对胃黏膜有保护作用，防止有害因子
损伤胃黏膜； 2、口服易吸收，抑制胃酸及胃蛋白酶分
泌，促进黏膜的重建； 3、用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引
起的消化道出血； 4、不良反应轻； 5、对子宫有兴奋作用，孕妇禁用。
30
四、抗幽门杆菌药
1、抗菌药：阿莫西林、罗红霉素、甲硝唑等 2、抗消化性溃疡药：如含铋制剂药，作用弱，
单用疗效差
31
第三节 胃肠运动功能调节药
32
一、胃动力药
概念： 是一类能增强并协调胃肠节律性运动的
药物，主要用于胃肠运动功能低下所引起 的消化道症状。
氢氧化镁
抗酸作用较强，显效快，药效持久 无溃疡面保护作用 可产生轻度腹泻
10
注意： 抗酸药很少单用，常将其制成复方制剂，
增强疗效，减少不良反应。
11
课堂提问：
治疗胃酸过多症氢氧化铝与哪个药联合可 以减轻其引起便秘的不良反应？为什么？
哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状； 。
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雷尼替丁
特点： 1、速效、高效、长效，抑制作用强度是西咪替
丁的4~10倍，持续时间长； 2、不良反应与西咪替丁相似； 3、8岁以下儿童禁用，孕妇慎用，肝肾功能不
全者t1/2明显延长。
法莫替丁
特点： 生物利用度低，为强效、长效阻断药，抗酸作
用比西咪替丁强20~50倍。
溃疡面的刺激和腐蚀 2、抑制幽门杆菌 与抗酸药合用产生协同作用 临床用于消化性溃疡及慢性胃炎
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药物代表
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代表药物：米索前列醇
特点： 1、对胃黏膜有保护作用，防止有害因子
损伤胃黏膜； 2、口服易吸收，抑制胃酸及胃蛋白酶分
泌，促进黏膜的重建； 3、用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引
起的消化道出血； 4、不良反应轻； 5、对子宫有兴奋作用，孕妇禁用。
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四、抗幽门杆菌药
1、抗菌药：阿莫西林、罗红霉素、甲硝唑等 2、抗消化性溃疡药：如含铋制剂药，作用弱，
单用疗效差
31
第三节 胃肠运动功能调节药
32
一、胃动力药
概念： 是一类能增强并协调胃肠节律性运动的
药物，主要用于胃肠运动功能低下所引起 的消化道症状。
消化系统药物PPT.
动态构效关系分析
HN
R
N H
N
R
N H
[1，4]-互变异构
HN
R
N
[1，5]-互变异构
咪唑衍生物的质点平衡
甲硫咪唑
西咪替丁
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1988年的诺贝尔生理医学奖
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咪唑类
西咪替丁(cimetidine) 又名泰胃美
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命名
胍：母核
N-氰基-N'-甲基-N''-[2-[[(5-甲基-1H-4-咪 唑基)-甲基]硫代]-乙基]胍
顶端膜（腔面膜）
胃酸 分泌过程
第三步
第二步 第一步
HCl H+ K+ Cl-
Ss
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach
His G
底 边膜
药物 作用部位
奥美拉唑
H2受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物
Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素 s ：胃质子泵
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抗溃疡药物的分类 抑制胃酸分泌的药
✓抗胆碱能药 ✓抗H2受体药 ✓抗胃泌素药 ✓质子泵抑制剂
能已通过中间人了解了你单位的情况。不利的一面是应聘者为熟人推荐，即使不合适也难以拒绝。倘若一位同事对某应聘者的技能和
饱和水溶液呈弱碱性反应 能力进行了客观的评估之后再做推荐，如你认为不合适，须要想好如何去拒绝他。
（4） 平时那些腐烂变质的瓜果能吃吗？ 1 知道地震的含义。
用高氯酸的非水滴定来测含量 进展厅以后，客户带去的小孩要特别关注。比如给他们糖吃，带他们去儿童娱乐区，或者玩电脑游戏，小家伙往那儿一坐，大人就别
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性质
➢ 性状 ➢ 碱性 ➢ 水解 ➢ 鉴别
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阻断组胺与H2受体结合，使胃酸分泌减少
7
H2受体拮抗剂
副作用：少见 西咪替叮>雷尼替叮>法莫替叮 便秘，皮疹，腹泻，口渴，精神症状，阳痿，转
氨酶升高，白细胞减少等
8
H2受体拮抗剂
第一代产品：西咪替叮（泰胃美） 第二代产品：雷尼替叮 第三代产品：法莫替叮（信法丁、高舒达）
9
常用H2受体拮抗剂抑酸作用比较
10
质子泵抑制剂
作用机理：作用于胃壁细胞膜上的H+/K+ ATP酶，使其不 可逆地失去活性，胃壁细胞内的H+不能进入胃腔，抑 制胃酸分泌
不良反应：发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；偶 见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害； 长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
11
（三）粘膜保护剂
②ＰＰＩ（标准剂量）＋Ｂ（标准剂量）＋Ｆ（０．１） ＋Ｔ（０．７５或１．００）Ｂｉｄ×７～１４ 天
21
ｍｇ、雷贝拉唑（Ｒ） １０ ｍｇ、兰索拉唑（Ｌ）３０ ｍｇ、奥美拉唑 （Ｏ）２０ ＲＢＣ：枸椽酸铋雷尼替丁３５０ Ａ：阿莫西林；Ｃ：克拉霉素；Ｍ：甲硝唑；Ｔ：四环 素；Ｂ：铋剂（枸椽酸铋钾、果胶铋等）；Ｆ：呋喃 唑酮； Ｈ２ＲＡ：Ｈ２受体阻滞剂：西米替丁４００ ｍｇ、雷 尼替丁１５０ ｍｇ、法莫替丁２０ ｍｇ
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六、泻药
机制：增加肠内水分，软化粪便，润滑肠道、促 进肠蠕动，加速排便
容积性泻药： 硫酸镁：导泻：5-10g 晨起空腹服 灌肠：33%MgSO4100ml+2000ml水
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二、微生态制剂
培菲康：三联活菌制剂：双歧杆菌、嗜酸乳杆菌， 粪链球菌（0.42 tid）
整肠生：地衣芽孢杆菌（0.5 tid） 乳酸菌素片：乳酸杆菌（2.4 tid） 适应症：调整肠道菌群，用于肠道炎症、菌群失
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H2受体拮抗剂
副作用：少见 西咪替叮>雷尼替叮>法莫替叮 便秘，皮疹，腹泻，口渴，精神症状，阳痿，转
氨酶升高，白细胞减少等
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H2受体拮抗剂
第一代产品：西咪替叮（泰胃美） 第二代产品：雷尼替叮 第三代产品：法莫替叮（信法丁、高舒达）
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常用H2受体拮抗剂抑酸作用比较
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质子泵抑制剂
作用机理：作用于胃壁细胞膜上的H+/K+ ATP酶，使其不 可逆地失去活性，胃壁细胞内的H+不能进入胃腔，抑 制胃酸分泌
不良反应：发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；偶 见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害； 长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
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（三）粘膜保护剂
②ＰＰＩ（标准剂量）＋Ｂ（标准剂量）＋Ｆ（０．１） ＋Ｔ（０．７５或１．００）Ｂｉｄ×７～１４ 天
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ｍｇ、雷贝拉唑（Ｒ） １０ ｍｇ、兰索拉唑（Ｌ）３０ ｍｇ、奥美拉唑 （Ｏ）２０ ＲＢＣ：枸椽酸铋雷尼替丁３５０ Ａ：阿莫西林；Ｃ：克拉霉素；Ｍ：甲硝唑；Ｔ：四环 素；Ｂ：铋剂（枸椽酸铋钾、果胶铋等）；Ｆ：呋喃 唑酮； Ｈ２ＲＡ：Ｈ２受体阻滞剂：西米替丁４００ ｍｇ、雷 尼替丁１５０ ｍｇ、法莫替丁２０ ｍｇ
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六、泻药
机制：增加肠内水分，软化粪便，润滑肠道、促 进肠蠕动，加速排便
容积性泻药： 硫酸镁：导泻：5-10g 晨起空腹服 灌肠：33%MgSO4100ml+2000ml水
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二、微生态制剂
培菲康：三联活菌制剂：双歧杆菌、嗜酸乳杆菌， 粪链球菌（0.42 tid）
整肠生：地衣芽孢杆菌（0.5 tid） 乳酸菌素片：乳酸杆菌（2.4 tid） 适应症：调整肠道菌群，用于肠道炎症、菌群失
消化系统药物药物化学教学PPT课件
F
H
F
O
H
F
O
N
N S O
N H
Pantroprazole 泮托拉唑
O
N
N S O
NNa+
O
Rabeprazole 雷贝拉唑钠
第28页/共61页
质子泵抑制剂应用特点
• Omeprazole与Lansoprazole等药物，与H+/K+-ATP酶以共价键结合， 产生不可逆的抑制，长期胃酸分泌抑制，会诱发胃窦反馈机制，导 致高胃泌素血症，引起胃分泌细胞增生，形成胃癌，不宜长期使用。
第11页/共61页
Cimetidine的研发过程
N
NH2
N H 组胺 histamine
从组胺开始，早期合成了 200个化合物，发现侧链端 基胍的类似物Nα-胍基组胺 有H2受体拮抗作用
N
NH
NH2
NH2+ N H
Nα-胍基组胺 Nα-Guanylhistamine
第12页/共61页
Cimetidine的研发过程
• 另一位获奖者巴里-马歇尔(Barry Marshall)生于1951年，是来自西澳 大利亚大学QEII医疗中心的一位年轻临床医生，他对华伦的发现非常 感兴趣，两人合作发起了一项研究，对从100位病人身上提取的组织 切片进行研究。多次尝试后，马歇尔终于利用这些切片成功培植出一 种当时不知名的细菌种类，即现在我们说的幽门螺杆菌属细菌。他们 通过研究发现，这种组织几乎存在于所有患胃炎、胃溃疡、十二指肠 溃疡病人身上，他们由此得出结论，幽门螺杆菌属细菌是此类病 的病 原。
第18页/共61页
Ranitidine的结构特点
• 早期没有改变咪唑的结构，没有得到超过西咪替丁的药物，而用呋喃替代咪唑后，这一切得到改变。 • 1983年得到Ranitidine，第二个H2受体拮抗剂。 • Ranitidine比Cimetidine强5～8倍，副作用小，无抗雄性激素的副作用，上市后不久，销售量超过了
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不良反应较轻，可出现口干、便秘、
视物模糊等反应，停药后即可消失。孕
妇禁用。
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• 三、增强粘膜防御功能药
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•米索前列醇 •硫糖铝
•枸橼酸铋钾
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【作用与作用机制】
胃黏膜屏障包括细胞屏障和 黏液－ HCO3－屏障。能防止胃酸、 胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏 膜屏障功能受损时，可导致溃疡发 作。胃黏膜保护药，就是通过增强 胃黏膜的细胞屏障和黏液－ HCO3－ 屏障，而发挥溃疡病作用。
痛消失后再服两周。
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• 二、抑制胃酸分泌药
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（一）H2受体阻断药 • 西咪替丁（甲氰咪胍） • 雷尼替丁 • 法莫替丁 • 奥美拉唑
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西咪替丁（cimetidine）
【作用和临床应用】 西咪替丁能阻断 H2受体，显著地抑制基础胃酸分泌和食 物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃酸 分泌，并能防止或者减轻乙醇、非甾体 抗炎药对胃粘膜的损伤。临床主要用于 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起的 上消化道出血，对十二指肠溃疡的疗效 优于胃溃疡；还可用于返流性食管炎等。
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兰索拉唑(lansoprazole)
达克普隆（takepron）
作用与奥美拉唑相似，主要是通
过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性，
产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。
本药的生物利用度具有个体差异性。
临床可治疗胃、十二指肠溃疡，反流 性食管炎，卓-艾综合征等。
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（三）M胆碱受体阻断药
溃疡和反流性食管炎。
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【注意事项】
1.抗酸药单用效果差，且有些药物影响排 便，故多用复方制剂（如胃舒平、铝镁 合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁 等）。
2.不宜与铁剂、四环素、奶制品同服，以 免妨碍他们的吸收。
3.服药时间通常以餐后一小时及睡前4次
给药最佳。可增加给药次数但不需增加
每次的剂量。疗程一般为6~8周，或疼
法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷 尼替丁6～10倍，是西咪替丁的30～ 100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤 为显著。起效快，维持时间长。用于 胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管 炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起 的上消化道出血。
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（二）H+-K+-ATP酶抑制药
1、第一代质子泵抑制剂
• 奥美拉唑（omeprazole）
• 阿托品和溴化丙胺太林 • 哌仑西平 • 替仑西平
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M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上 的M1受体，抑制胃酸分泌，并解除平 滑肌痉挛，有利于止痛及改善局部营
养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物
中和胃酸的作用，适用于十二指肠溃
疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留，
故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多
有不同程度口干、视物模糊、心率加
• 氢氧化铝
• 碳酸钙
• 碳酸氢钠
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抗酸药是一类弱碱性药物，能
中和胃酸，升高胃内pH值，降低胃
蛋白酶活性，从而减轻或解除胃酸
和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激
作用，缓解溃疡疼痛；此外，有的
抗酸药在中和胃酸时，还能形成胶
状物质，覆盖在溃疡面上，产生收
敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈
合。临床常用于治疗胃及十二指肠
第十三章 消化系统药物
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1
第一节 助消化药
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2
•胃蛋白酶 •胰酶 •乳酶生
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3
第二节 抗消化药 • 抑制胃酸分泌药 • 黏膜保护药 • 抗幽门螺杆菌药
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5
•一、抗 酸 药
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6
常用的药物有：
• 氢氧化镁
• 三硅酸镁
全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢
症状。
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雷尼替丁（ranitidine）
雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较
西咪替丁强，具有速效和长效特点。
用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较
好且复发率低。副作用小，偶见白
细胞或血小板减少、血清氨基转移
酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下
小儿禁用。
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法莫替丁（famotidine）
菌。可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食
管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高，且复
发率较低。
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奥美拉唑(omeprazole)
【不良反应】 常见头昏、头痛、失眠、
恶心、腹胀、腹泻、腹痛等。偶见胆红素 升高、皮疹、外周神经炎等。长期应用， 因胃内酸度过低，可致胃内细菌生长。严 重肾功能不全者及婴幼儿禁用。 可用于 十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的 治疗。对十二指肠溃疡治愈率高，且复发 率较低。
快、排尿困难等副作用。近期溃疡出
血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。
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哌仑西平（pirenzepine）
哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就 能选择性阻断胃壁细胞M1受体，使基础 胃酸分泌减少，也能抑制组胺引起的胃 酸分泌，促进溃疡愈合。用于治疗胃溃 疡和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用疗 效增强。
2、第二代质子泵抑制药
• 兰索拉唑（lansoprazole）
3、第三代质子泵抑制药
• 潘多拉唑（pantoprazole）
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【作用与作用机制】
胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α 亚单位结合，使酶失去活性，抑制 H+的分泌。其抑酸作强而持久，可 使胃内pH升高至7，一次用药后大 部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同 时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体 内、外实验证明，H+-K+-ATP酶抑
制药对幽门螺杆菌有抑制作用。
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奥美拉唑(omeprazole)
【作用和临床应用】
1. 抑制质子泵：奥美拉唑能抑制胃壁细胞质 子泵(H+- K+-ATP酶)，使H+ 不能从胃壁细胞内 向胃腔转移，减少胃酸分泌。作用快、强而持 久，服药一次可持续24小时。
2. 抗幽门螺杆菌：奥美拉唑还能抗幽门螺杆
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•四、胃肠解痉药
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• 五、抗幽门螺杆菌药
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西咪替丁（cimetidine）
【不良反应】 不良反应较多，常见有腹
泻、腹胀、口干等消化系统反应，也有头
晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状，
重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有
抗雄激素作用，长期用药可致内分泌紊乱，
表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性
溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不