非甾体抗炎药相关知识
药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用
药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用为您整理药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用，希望能对大家的备考有所帮助哦!非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等。
常见药理作用有：1.解热作用NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。
解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时使用。
2.抗炎药镇痛作用NSAIDs产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。
对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。
对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
在组织损伤或炎症时，局部产生和释放致痛物质，同时前列腺素的合成增加。
前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。
同时PGE1、PGE2和PGF2 是致痛物质，引起疼痛。
NSAIDs的镇痛机理是：①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。
3.消炎作用大多数的NSAIDs具有消炎作用。
NSAIDs通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。
对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.4.对肿瘤的防治作用NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。
机制：抑制PGS的产生，诱导肿瘤细胞的凋亡。
对大鼠用氧偶氨甲烷诱导的结肠肿瘤组织中COX-1RNA在肿瘤和正常组织之间为等价强度，COX-2RNA早肿瘤中比正常黏膜显著升高。
在溃疡性结肠炎伴早期肿瘤(肉眼未能觉察)，在肿瘤部位用原位杂交和免疫组化检测到COX-2表达增加。
非甾体抗炎药围术期镇痛专家共识完整版
非甾体抗炎药围术期镇痛专家共识完整版非甾体抗炎药( nonsteroidal anti- inflammatory drugs,NSAIDs)具有确切的镇痛、抑制炎症、减少应激等作用，且无阿片类药物易成瘾、恶心呕吐等不良反应,被广泛用于加速康复外科( enhanced recovery after surgery,ERAS)理念下的多模式疼痛管理。
在我国，NSAIDs是用量最大的药物之一，仅次于抗生素的用量。
然而，NSAIDs在多模式镇痛实践中的应用仍有待进一步探究，而且由于这类药物的不合理使用(超说明书、超适应证、超剂量、不规范的复合用药等)所导致的不良反应和安全事件也日益突出。
为合理指导、规范NSAIDs在围术期疼痛治疗中的应用，更好地发挥药物疗效，有效减少不良反应和安全事件的发生，保证围术期患者安全，本工作组根据当前国内外最新的研究进展及最佳的临床证据，牵头制定该共识，以期能更好地促进我国围术期NSAIDs的合理应用。
推荐意见:推荐意见1：有效术后镇痛是ERAS的重要保障(强推荐)术后疼痛主要包括手术操作引起的急性创伤(如切口痛)、内脏器官的损伤(如内脏痛)以及神经末梢周围炎性刺激引起的疼痛等。
疼痛自麻醉清醒后即出现，高峰期为术后24~48h，持续时间一般不超过3~7d；其疼痛程度与原发疾病状态、手术类型、手术时间以及患者的自身精神状态等因素有关。
在一项中国术后急性疼痛流行病学调查及管理特点的多中心研究中，122家研究中心的26193例患者纳入分析，结果显示，在术后第1天报告了中度至重度疼痛[最严重的数字评分表(numeric rating scale,NRS)疼痛评分4-10分]的患者为48.7%,重度疼痛患者(最严重的NRS疼痛评分7~10分)达32.2%。
此横断面调查显示，中国大陆近50%的手术患者在术后经历了中度至重度疼痛，其中，接受某些手术种类的患者中度及重度疼痛比率可高达79%。
解热镇痛药及非甾体抗炎药基础知识培培训讲义
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
精品课件
解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
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三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
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2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
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二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
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感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
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感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类常见的药物，广泛用于治疗炎症性疾病和缓解疼痛。
它们被广泛地用于缓解关节炎、退化性关节病、骨折、肌肉疼痛、牙痛和月经痛等症状。
本文将介绍非甾体抗炎药的作用机制、主要类型、药物相互作用和副作用。
非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶的活性来减少炎症反应。
环氧合酶是一种酶，参与合成炎症介质的前列腺素。
非甾体抗炎药有两种类型：COX-1和COX-2抑制剂。
COX-1抑制剂是最早被发现的一类非甾体抗炎药，它们能够抑制COX-1酶，从而抑制前列腺素的产生，从而减轻炎症反应。
COX-2抑制剂是相对较新的一类非甾体抗炎药，它们能够选择性地抑制COX-2酶，从而减少关节炎等疾病引起的炎症反应，同时减少对消化道的副作用。
常见的非甾体抗炎药包括布洛芬（ibuprofen）、阿司匹林（aspirin）、萘普生（naproxen）、美洛昔康（meloxicam）等。
这些药物常见于各种非处方药和处方药中。
非甾体抗炎药有不同的剂型，包括片剂、胶囊和喷雾剂等，以满足不同患者的需要。
虽然非甾体抗炎药是常见的药物，但在使用时仍需谨慎。
首先，不同的非甾体抗炎药对不同的人可能有不同的作用效果，因此，根据患者的具体情况，需要选择合适的药物。
其次，非甾体抗炎药还会与其他药物发生相互作用。
例如，与抗凝药物（如华法林）联用时，可能增加出血的风险。
此外，还可能与某些抗高血压药物、抗抑郁药物等发生相互作用。
与所有药物一样，非甾体抗炎药也可能具有一些副作用。
其中最常见的副作用是胃肠道反应，包括胃溃疡、胃炎和消化不良等。
从胃肠道的角度来看，COX-1抑制剂的风险较高。
此外，非甾体抗炎药还可能引起肾脏问题，如肾功能不全和蛋白尿等。
其他少见和严重的副作用包括心血管事件（如心绞痛和中风）、肝脏损伤和过敏反应等。
对于使用非甾体抗炎药的患者，需要注意以下几个方面。
首先，应遵循医生的建议，按照正确的剂量和频率使用药物。
其次，不要长时间或过量使用非甾体抗炎药，以免增加出现副作用的风险。
非甾体抗炎药
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实战案例
毒性：大剂量下比较致死率和毒性反应
The effects on Toxicity of aspirin, 5a and 5b
Number of mice Aspirin 5a 5b 16 12 12 Toxicity Dose (mmol/kg) Mortality a 4 4 4 3/16 0 0 Toxicity response b 16 2 1
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a: Dead/total. b: Including listless and sluggish.
2、苯胺类
z z
Anilines
解热镇痛，无抗炎作用。 乙酰苯胺（Acetanilide）曾以“退热冰”（Antifebrin）的商 品名作为解热镇痛药在1886年引入临床。虽然退热效果良 好，但不久就发现其毒性较大（高铁血红蛋白症） ，后退 出了使用。
11
O OH
1. 水杨酸类（Salicylic Acids）
z
OH
植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早 在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年，人们从植物中提取得到水杨酸。1860年 Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨 酸，从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。
将两种化合物的结构拼合在一个分子内,或者将两个药 物的基本结构兼容在同一分子内,以期减小两种药物的毒 副作用,求得二者作用的联合效应。
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贝诺酯 Benorilate (扑炎痛)
实战案例：Aspirin的结构修饰
28
实战案例
课题设计
天然酚酸： 抗氧化； 自由基清除； 抗炎； 胃肠道刺激。
化学药物： 解热/镇痛/抗炎； 胃肠道刺激。
非甾体抗炎药的分类与及应用
• 根据化学结构分为：水杨酸类、多氨基酚类、乙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、昔布类
药物类别
药物名称
水杨酸类
阿司匹林、二氟尼柳
对氨基酚类
对乙酰氨基酚
乙酸类
吲哚美辛、舒林酸、依托度酸、托美丁、酮咯酸、双氯芬酸
烯醇酸类（苯并噻嗪类） 吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康、萘丁美酮
吡唑酮类
氨基比林、安乃近、保泰松
丙酸类
双氯芬酸钠滴眼液
0.4ml：0.4mg 37.6元 沈阳兴齐眼药股份有限公司
临床常见非甾体抗炎药代表药物特点及应用
• 选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药 • 代表药：塞来昔布、帕瑞昔布 塞来昔布 适应症：1）缓解骨关节炎（OA）的症状和体征； 2）缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征
8mg/支 13.0 浙江震元制药
注意适应症：急性中度手术后疼痛以及急性腰、坐骨神经相关的疼痛
临床常见非甾体抗炎药代表药物特点及应用
• 其他有机酸类 • 代表药：吲哚美辛、双氯芬酸 吲哚美辛 药理作用：
抑制作用比阿司匹林强，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。 不良反应多且严重，不用于常规的解热镇痛，仅用于其他药物疗效不显著的病例； 缓解关节疼痛、肿胀，缩短晨僵时程等作用是阿司匹林的20倍 对强直性关节炎、骨性关节炎和急性痛风性关节炎也有效。 正式获准用于新生儿动脉导管未闭的治疗
对乙酰氨基酚无抗炎作用其他试用亍全身性肥大细胞增多症家族性腺瘤性息肉病先天性醛固酮增多症和肿瘤的化学预防丌良反应共性系统表现胃肠道恶心食欲减退腹痛腹泻溃疡出血穿孔肾脏水钠潴留在心肝肾病患者可致肾功能减退抗高血压的治疗效果降低利尿药的药效降低尿酸排泄减少尤中枢神经系统头痛眩晕抑郁癫痫収作阈值降低过度换气水杨酸类血小板抑制血小板激活增加出血危险子宫延长妊娠抑制分娩血管舒张性鼻炎血管神经性水肿哮喘荨麻疹脸面収红低血压休克
非甾体抗炎药ppt课件
侧链上双键数目用下标的阿拉伯数字表示如PGF2
9-位取代基的立体化学，用α1、β标示，如PGE2α
8
COOH
前列烷酸 prostanoic acid
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CH3 PPT学习交流 20
5
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第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
2、前列腺素的生物合成和作用
花生四烯酸(AA)
血栓素(TXs)
TXA2具有提高血管张力和血小板聚集能力。可降低血小 板内cAMP水平，导致炎症发展。
白三烯(LTs)
白三烯能促进白细胞溶酶体酶的释放，导致炎症反应的扩
大与加剧。LTB4是目前所知的最强的白细胞趋化剂。而对
许多过敏炎症的发生起重要作用的是LTC4和LTD4。
PPT学习交流
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第一节 非甾体抗炎药的作用机制
前列腺素(PGs) 血栓素(TXs) 前列环素(PGI2) 白三烯(LTs)
前列腺素(PGs) 绝大多数结合在细胞膜的磷脂中。
当细胞膜接受某种刺激时PPT(学如习交炎流性刺激)，由磷脂酶A2和磷
6
第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
释出的AA经两条途径氧化成不同的代谢产物。 环氧合酶(COX)途径合成PGs和TXs 脂氧化酶(LO)途径合成LTs。
第十三章 非甾体抗炎药
（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
PPT学习交流
1
非甾体抗炎药（NSAIDs）兼有抗炎、镇痛和解 热作用。
什么是炎症，其发生的机理和顺序又是什么呢？
PPT学习交流
2
第一节 非甾体抗炎药的作用机制
NSAIDS药物合理使用
02
胃肠道风险
NSAIDs药物可能导致胃肠道损伤， 因此在使用时应评估患者的胃肠道风 险，选择适宜的药物和剂量。
03
心血管风险
部分NSAIDs药物可能导致心血管事 件风险增加，因此在使用时应评估患 者的心血管风险，选择适宜的药物和 剂量。
合理选择药物品种和剂型
选择适宜的药物品种
不同类型的NSAIDs药物具有不同的药理学特点和副作用，应根据患者的病情、 年龄、性别等因素选择适宜的药物品种。
水等。
肝脏损伤
长期使用NSAIDs可能导致肝脏 损伤，严重时可导致肝炎。预 防措施包括合理选择NSAIDs、 控制用药剂量和频次、定期检
查肝功能等。
NSAIDs与其他药物的相互作用
NSAIDs与利尿剂、ACE抑制 剂、ARB类药物相互作用可能 导致急性肾功能损伤。
NSAIDs与华法林、肝素等抗 凝药物相互作用可能导致出血 风险增加。
要点三
抑制炎症细胞的活性
通过抑制COX，减少PGG2和PGH2 的生成，从而抑制炎症细胞的活性。
NSAIDS药物的药理作用
解热作用
NSAIDs可以通过抑制COX而减 少PGG2和PGH2的生成，从而 抑制下丘脑体温调节中枢对致 热原的响应，起到解热作用；
镇痛作用
NSAIDs可以通过抑制COX而减 少PGG2和PGH2的生成，从而 抑制外周神经对疼痛的传导，
加强对NSAIDs临床使用效果的 监测和评估，及时发现和解决
不合理使用问题。
重视NSAIDs的基础和临床研究
加强NSAIDs的作用机制、药代动力学、疗效评估等方面的研究。 开展针对不同患者群体的临床研究，以制定更加个体化的用药方案。
关注NSAIDs与其他药物的相互作用研究，提高用药安全性和有效性。
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非甾体抗炎药
【药物概述】
非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物，具有抗炎、止痛和解热等作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等，广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗，且无成瘾性和依赖性的特点。
【药物分类】
按照化学结构分类，非甾体抗炎药可以分为甲酸类，也称水杨酸类，代表药物是阿司匹林等；乙酸类，代表药物为双氯芬酸钠、吲哚美辛等；丙酸类，代表药物为布洛芬、奈普生等；昔康类，吡罗昔康、美洛昔康等；昔布类，塞来昔布、罗非昔布等；吡唑酮类，包括氨基比林、保泰松等；其他，尼美舒利等。
根据非甾体抗炎药的作用机制，可分为 COX-2 选择性抑制药，包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等；COX-1高选择性抑制药，包括阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸、吡罗西康、托美汀等； COX-1 低选择性抑制药，包括布洛芬、对乙酰氨基酚等；COX无选择性抑制药，包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。
【药物作用】
非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响，但仅高热时使用。
非甾体抗炎药产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周，对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。
对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
大多数的非甾体抗炎药具有消炎作用，通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。
此外，该类药物对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。
【不良反应】
非甾体抗炎药在产生解热、镇痛、消炎及抑制肿瘤作用的同时，也会产生不良反应。
如上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状，肝脏轻度受损的生化异
常，头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等神经系统的不良症状，尿蛋白、尿中可出现红、白细胞等泌尿系统反应以及血液系统反应和过敏等症状。