第八节_非甾体抗炎药
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药一尼美舒利是一种非甾体抗炎药。
可选择性抑制环氧合酶Ⅱ，所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。
国内外有大量的临床文献资料显示，尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。
2010年11月26日，在北京儿童用药安全国际论坛上，相关医学人员提醒，在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。
2011年5月20日，国家食品药品监督管理局发布通知，修改尼美舒利说明书，并禁止尼美舒利口服制剂用于12岁以下儿童。
因为有出现肝中毒的风险，尼美舒利在一些国家已经停止销售。
1 作用：①尼美舒利具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。
国内外有大量的临床文献资料显示，尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。
②尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用，因此不会诱发阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。
2 适应症：该品为非甾体抗炎药，仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。
可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。
3 用法用量：该品依据临床实际情况采用尽可能短的疗程。
口服，成人，一次0.05～0.1g，每日2次，餐后服用。
儿童用药见常用剂量为5mg/kg体重/天，分2至3次服用，其它注意见【儿童用药】项。
4 用药禁忌：已知对尼美舒利或该品中任何成份过敏者。
具有对乙酰水杨酸或其它非甾体类抗炎药过敏史者（支气管痉挛、鼻炎、风疹）。
禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
对尼美舒利具有肝毒性反应病史者。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
患有活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
严重凝血障碍者。
严重心衰患者。
严重肾功能损害患者。
肝功能损害患者。
根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
非甾体抗炎药
解热镇痛药及非甾体抗炎药（一）提要解热镇痛药能使发烧病人的体温降至正常，常兼有镇痛和抗炎作用；非甾体抗炎药多具有解热镇痛抗炎作用，而无甾类药物的副作用。
解热镇痛药和非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的生物合成而起到解热、镇痛抗炎的作用。
解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类，非甾体抗炎药（NSAID）按化学结构可分为吲哚乙酸类、3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类和苯并噻嗪类。
本章重点介绍解热镇痛药及非甾体抗炎药分类、发展及典型药物的结构、名称、理化性质。
解热镇痛药和非甾体抗炎药大都具有解热、镇痛、抗炎作用，这些药物通常都可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
这类药物的解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
研究表明前列腺素是一类致热物质，其中前列腺素E2（PGE2）的致热作用最强。
前列腺素虽然本身致痛作用较弱，但能增强其它致痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等的致痛作用，加重疼痛。
此外，前列腺素也是一类炎症介质。
前列腺素是由花生四烯酸（AA）经环氧酶（COX）的作用合成的，花生四烯酸（AA）的另一条代谢途径是经5-脂氧酶（LO）的催化生成白三烯类（LTs），此类化合物可增加血管的通透性，导致水肿。
解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺素的生物合成或抑制5-脂氧酶（LO）而达到消炎、解热、镇痛作用。
目前此类药物新的发展趋势是设计对这两种酶同时抑制的双重抑制剂。
非甾体抗炎药（NSAID）近年来研究发现有抗肿瘤作用。
第一节解热镇痛药解热镇痛药是作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常。
但对正常人的体温没有影响。
这类药物中多数药物在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用，且解热镇痛作用一般与抑制环氧酶的活性相平行。
解热镇痛药的镇痛作用与吗啡类镇痛药不同，作用部位主要是在外周，因此不能代替吗啡类镇痛药使用。
什么是非甾体抗炎药？—解热镇痛抗炎药
什么是非甾体抗炎药？—解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
即解热镇痛抗炎药，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物。
其作用机制是抑制体内环氧化酶（COX）活性，而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成，从而发挥作用。
非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。
4 0％使用者年龄超过40岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。
非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。
有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。
有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。
药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。
现择其常用的几种介绍于下：(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。
水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成， 1890年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。
阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。
阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。
有规律地而不是零星地用药效果较好。
多数成年人每日3～5克。
老年病人一般对大剂量耐受性较差。
症状控制后剂量减半。
为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。
非甾体抗炎药
非甾抗炎药的作用靶点
COX-1和COX-2是结构不同蛋白质，两者的区别在于：
COX-1是原生型的酶，是一个组成酶，主要位于内质网附 近，其功能是促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞 的生理活动，如对消化道粘膜起保护作用，改变血管张力 等。 COX-2为其同工酶，是诱导型的酶，简称诱导酶。COX-2 存在于内质网膜和核周围，作为酶的诱导形式，当细胞受 炎症等刺激时，在炎症细胞中高度表达，使炎症组织中前 列腺素含量增加。COX-2在炎症部位可促使PGE2,PGI2和 PGE1含量增加，产生红肿、水肿、痛觉和发热，故COX2在炎症过程中起重要作用。
解热镇痛药
解热镇痛药有水杨酸类，如阿司匹林(水杨酸)； 乙酰苯胺类，如对乙酰氨基酚；吡唑酮类，如安 乃近。
其中，仅乙酰苯胺类药物只有解热镇痛作用，而无抗炎 作用。
苯胺具有一定的解热镇痛作用，但毒性太大不能 药用。1886年将苯胺乙酰化，得到乙酰苯胺，称 为退热冰，曾用于临床。由于它在体内容易水解 生成苯胺，故毒性仍很大，已被淘汰。 后来在研究苯胺和乙酰苯胺在体内代谢过程时，
非甾抗炎药的作用靶点
总结：非甾抗炎药的作用机理和靶点。
从作用机理上分析，非甾抗炎药的作用靶点与甾体抗炎药 不同，后者的作用是阻断花生四烯酸的生成，而前者的作 用是阻断花生四烯酸继续代谢的过程。
环氧合酶与脂氧化酶催化的代谢产物间存在着一定 平衡制约关系，单纯抑制其中一条代谢途径将引起 花生四烯酸进入其他代谢途径，从而造成炎症的进 一步发展。 经典的非甾抗炎药和目前的抗炎药：
解热镇痛药
发现两者均被氧化生成毒性较低的对氨基酚。将 对氨基酚的羟基醚化，得到非那西丁，它的解热 镇痛作用增强，曾广泛用于临床，由于对肾的毒 性极大，目前已停用。 1948年Brodie发现非那西丁的代谢产物对乙酰氨 基酚（扑热息痛）毒性及副作用都较低，临床上 用于镇痛和退烧。 对乙酰氨基酚有较强的解热镇痛作用，但无抗炎 作用及抗风湿作用，这可能是由于不同组织中的 环氧合酶对药物的敏感性不同的结果。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
NSAIDs可能与其他药物发生相互作用，使用时应告知医生其他用 药情况。
NSAIDs与其他药物的相互作用
1 2
与抗凝药相互作用
NSAIDs可能增强抗凝药的作用，导致出血风险 增加。
与利尿药相互作用
NSAIDs可能减弱利尿药的效果，影响血压控制。
3
与降压药相互作用
NSAIDs可能增强降压药的作用，导致血压过低。
NSAIDs等，适用于多种疼痛和炎症性疾病的治疗。
02
1. 非选择性COX抑制剂
这类药物同时抑制COX-1和COX-2，具有抗炎、镇痛和解热作用。常
见的非选择性COX抑制剂包括阿司匹林、吲哚美辛等。
03
2. 选择性COX-2抑制剂
这类药物主要抑制COX-2，减少前列腺素的合成，减轻炎症和疼痛。选
择性COX-2抑制剂包括塞来昔布、依托考昔等。
NSAIDs通过抑制前列腺素等炎症介 质的合成，达到镇痛效果。与传统的 麻醉性镇痛药相比，NSAIDs具有更 好的安全性和耐受性。
抗炎治疗
非甾体抗炎药具有抗炎作用，可以用于治疗各种炎症性疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病、溃 疡性结肠炎等。
NSAIDs通过抑制炎症反应过程中的酶和细胞因子，减轻炎症症状，改善病情。在抗炎治疗 中，NSAIDs通常与其他药物联合使用，以提高治疗效果。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
• 引言 • NSAIDs的药理作用 • NSAIDs的临床应用 • NSAIDs的不良反应和风险 • NSAIDs的选用和注意事项 • NSAIDs的研究进展和未来展望
01
引言
什么是非甾体抗炎药(NSAIDs)？
总结词
非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有抗炎、镇痛和退热作用的非类固醇药物，常用 于缓解轻至中度疼痛、治疗关节炎等炎症性疾病。
非甾体类抗炎药ppt课件
其衍生物
具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作
用
2019/3/10
3
NSAIDs的历史回顾
古希腊/罗马：用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症 1763年：Edward Stone向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧 1838年： 从柳树皮种提取到水杨酸， 1860年： 德国拜耳公司化学合成了水杨酸 1875年： 首次将水杨酸钠用于治疗，这便是最早的一种NSAIDs 1899年： 德国拜耳公司Felix Hoffman合成了乙酰水杨酸（阿司匹林） 1949年： F D A批准了第一个开始使用NSAIDs名称的保泰松 1960年： NSAIDs纷纷面世，吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、萘丁美酮 1971年： John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs产生减少。 丙酸类、苯乙酸 类、昔康类NSAIDs相继推出。 1991年： Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶 1998年： 根据COX理论研制的首个昔布类特异性COX-2抑制剂诞生
COX-2
氟比洛芬的苯基与 疏水(通道)结合 C端活性片段 NSAIDs的羧 氨酸与120位 精氨酸结合
NSAIDs的羧 氨酸与120位 精氨酸结合
N-端
以盐桥的形式
N-端
Kurumbail et al, Nature. 1996 Dec 19-26;384(6610):644-8. 2019/3/10
experience suggests that substantially increased risk of gastrointestinal toxicity associated with high-dose NSAID use outweighs the very limited benefit (if any) that may occur when using more than one agent.
非甾体抗炎药综述
一．简介非甾体抗炎药( no n- steroidal ant i- inf lammatory dr ug s, NSAIDs) 是指具有解热、镇痛和消炎作用而非类固醇结构的药物。
临床应用极为广泛, 是仅次于抗感染药的第二大类药物1。
非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。
据不完全统计, 全世界大约有1亿多人在服用NSA ID s, 其中有一半以上是老年患者。
每天约有 3 0 0 0 万关节炎患者服用NSAIDs，在我国最保守估计每年至少有500 万OA患者和 4 2 0 万R A 患者在服用N S A I D s 。
在中国由于各种原因引起的急慢性疼痛的患者约占门诊总人数的1/ 5~ 1/ 4, 因此, 可以说N SA ID s 是临床医师特别是骨科大夫应用较多的药物之一2。
随着此类药物的研究进展, 其临床使用范围在不断扩展。
二．发展简史以阿司匹林为代表的N S A I D s ，具有神奇的、源远流长的历史。
追溯到公元前约460 年至377 年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛； 1 7 6 3 年的英国传教士爱德蒙特·斯通（E d m a n dS t o n e ）第一次比较科学的描述将柳树叶煎液作为一种抗炎药；1828 年德国慕尼黑药学教授约翰·布赫勒（Johann Buchner）提取出柳树皮中的有效成分水杨苷，次年汉立·里劳西（Henri Leroux）获得其结晶；水杨酸则是意大利化学家雷非·皮立亚（Raffaele Piria）首次从水杨苷中获得，1859年德国化学家赫尔曼·柯比（Hermann Kolbe）完成了鉴定及合成其化学结构的工作， 1 8 7 4 年水杨酸开始生产；鉴于水杨酸的胃肠道刺激性和不适的口感， 1 8 9 7 年德国拜耳公司的化学家霍夫曼（H o f f m a n n ）成功合成了乙酰水杨酸；随后拜耳公司的首席药理学家海里希·狄里舍（H e i n r i c hDresser）通过自身实验和随后的动物实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用，并于1899 年注册了商品名为阿司匹林（Aspirin）。
非甾体抗炎药综述
一．简介非甾体抗炎药( no n- steroidal ant i- inf lammatory dr ug s, NSAIDs) 是指具有解热、镇痛和消炎作用而非类固醇结构的药物。
临床应用极为广泛, 是仅次于抗感染药的第二大类药物1。
非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。
据不完全统计, 全世界大约有1亿多人在服用NSA ID s, 其中有一半以上是老年患者。
每天约有3 0 0 0 万关节炎患者服用NSAIDs，在我国最保守估计每年至少有500 万OA患者和4 2 0 万R A 患者在服用N S A I D s 。
在中国由于各种原因引起的急慢性疼痛的患者约占门诊总人数的1/ 5~ 1/ 4, 因此, 可以说N SA ID s 是临床医师特别是骨科大夫应用较多的药物之一2。
随着此类药物的研究进展, 其临床使用范围在不断扩展。
二．发展简史以阿司匹林为代表的N S A I D s ，具有神奇的、源远流长的历史。
追溯到公元前约460 年至377 年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛；1 7 6 3 年的英国传教士爱德蒙特·斯通（E d m a n dS t o n e ）第一次比较科学的描述将柳树叶煎液作为一种抗炎药；1828 年德国慕尼黑药学教授约翰·布赫勒（Johann Buchner）提取出柳树皮中的有效成分水杨苷，次年汉立·里劳西（Henri Leroux）获得其结晶；水杨酸则是意大利化学家雷非·皮立亚（Raffaele Piria）首次从水杨苷中获得，1859年德国化学家赫尔曼·柯比（Hermann Kolbe）完成了鉴定及合成其化学结构的工作，1 8 7 4 年水杨酸开始生产；鉴于水杨酸的胃肠道刺激性和不适的口感，1 8 9 7 年德国拜耳公司的化学家霍夫曼（H o f f m a n n ）成功合成了乙酰水杨酸；随后拜耳公司的首席药理学家海里希·狄里舍（H e i n r i c hDresser）通过自身实验和随后的动物实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用，并于1899 年注册了商品名为阿司匹林（Aspirin）。
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第八章非甾体抗炎药非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDS）是一类具有抗炎作用和解热、镇痛作用药物。
临床上用于治疗胶原组织疾病，例如风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎等。
此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同，因此被称为非甾体抗炎药。
抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素(Prostaglandines, PGs)的生物合成有关。
已经证明前列腺素是一类致热物质，其中前列腺素E2(PGE2)致热作用最强。
前列腺素本身致痛作用较弱，但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用，使疼痛加重。
另外，前列腺素也是一类炎症介质。
非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(Cyclo-oxygenase，COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。
近年来发现环氧合酶有COX1和COX2两种亚型，COX2是导致炎症反应的酶，因此寻找高选择性的COX2抑制剂可得到更安全的药物。
非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。
一、水杨酸类阿司匹林（Aspirin）已在临床应用了100多年，为有效的解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。
近年来经研究发现阿司匹林为不可逆的环氧合酶抑制剂。
阿司匹林还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，阿司匹林现已用于心血管系统疾病的预防和治疗。
长期服用阿司匹林有时可导致胃肠道出血，这是由于抑制了前列腺素的合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用，造成胃部血流减少，缺血而引起溃疡。
另外阿司匹林及水解产物水杨酸酸性较强对胃粘膜有刺激性，甚至引起胃出血。
因此，对阿司匹林进行一系列结构修饰，利用水杨酸分子中的活性功能基羧基将其制成盐、酰胺、酯类以降低羧酸对胃肠道的刺激性。
如在临床上应用的有乙酰水杨酸铝（Aluminum acetyl salicylate），乙酰水杨酸赖氨酸盐--赖氨匹林（Aspirin-Lysine ），阿司匹林精氨酸盐(Aspirin-Arginine)，双水杨酯（Salsalate），贝诺酯（Benorilate）等。
（一）阿司匹林（Aspirin）化学名：2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸合成：以水杨酸为原料，在硫酸催化下用醋酐乙酰化制得。
性质：1．阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；味微酸；溶于乙醇、氯仿、乙醚，微溶于水，其水溶液显酸性。
2．稳定性：阿司匹林在干燥空气中稳定，遇湿气时分子中的酯键易被水解，生成水杨酸和醋酸。
因此阿司匹林应置于密闭容器中于干燥处保存。
3．阿司匹林分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，并同时被水解生成水杨酸钠和醋酸钠，加热时水解更快，酸化后即析出白色水杨酸沉淀，并发生醋酸的臭味。
4．阿司匹林分子中无游离酚羟基，与三氯化铁无颜色反应；当将阿司匹林加水煮沸后即被水解，生成的水杨酸与三氯化铁反应，呈紫堇色。
5．由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
6．阿司匹林结构中含羧基，为弱酸型药物，在酸性条件下不易解离，口服后易被吸收。
吸收后很快被酯酶水解生成水杨酸和醋酸，水杨酸具有解热镇痛作用为主要活性成分。
用途：用于发热、头痛、神经痛、风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等，还用于心机梗死、动脉血栓等的预防和治疗。
（二）贝诺酯（Benorilate）化学名：4-羟基乙酰苯胺乙酰水杨酸酯，又名苯乐来。
阿司匹林（乙酰水杨酸）及对乙酰氨基酚均具有解热镇痛作用，阿司匹林为酸性药物，对胃粘膜有刺激作用。
为减小其副作用，使其与对乙酰氨基酚成酯，制成苯乐来。
苯乐来为前体药物，在体内被水解为阿司匹林（乙酰水杨酸）及对乙酰氨基酚发挥药效，减小了副作用。
二、乙酰苯胺类苯胺具有解热镇痛作用，但其毒性太大。
将其乙酰化得到乙酰苯胺，毒性仍很大，均不能供药用。
因发现他们在体内均被代谢为毒性较小的对氨基酚，将酚羟基醚化得到非那西丁(Phenacetin)曾广泛用作解热镇痛药，后因发现其致癌作用而被淘汰。
将对氨基酚乙酰化，得到对乙酰氨基酚，毒副作用较低，临床用作解热镇痛药，但无抗炎活性。
对乙酰氨基酚(Paracetamol)化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺，又名扑热息痛。
性质：1．对乙酰氨基酚为白色结晶或粉末，在空气中稳定，水溶液在pH6时最稳定，在酸性及碱性条件下被水解为对氨基酚，因分子结构中有酚羟基和芳氨基，可被进一步氧化变色，制备其制剂时应予注意。
2．对乙酰氨基酚成品中可能含有少量的合成中间体对氨基酚，如果贮存不当也会被水解生成对氨基酚。
因此中国药典规定要进行检查，可利用对氨基酚与亚硝基铁氰化钠试液反应显色进行限量检查，对氨基酚含量不得超过十万分之五。
3．对乙酰氨基酚结构中有酚羟基，与三氯化铁试液反应，生成蓝紫色配位化合物。
用途：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，无抗炎活性。
用于发热、头痛等。
常用于复方感冒药中。
三、吡唑酮类5-吡唑酮类药物具有较明显的解热，镇痛和一定的抗炎作用，曾是临床上用于高热、镇痛的较常用药物。
由于该类药物有的可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等毒副作用，例如安替比林(Antipyrine)、氨基比林(Aminopyrine)已被淘汰。
临床上仍在使用的药物主要是安乃近（Metamizole Sodium, Analgin），它解热镇痛作用迅速而强大，因其易溶于水，可制成注射液，对顽固性发热有效，但仍可引起粒细胞缺乏症,需慎用。
四、3，5-吡唑烷二酮类3，5-吡唑烷二酮类首先在临床上使用的药物是保泰松（Phenylbutazone），它具有良好的消炎，镇痛作用，但对胃肠道的毒性大，长期服用可损伤肾功能，对肝脏、心脏和神经系统也有影响，还可引起再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症等。
其体内代谢产物羟布宗（Oxyphenbutazone）也具有消炎抗风湿作用，且毒性较低，副作用较小。
五、芳基烷酸类包括芳基乙酸类和芳基丙酸类。
(一) 芳基乙酸类：5-羟色胺(3-(β-羟基乙基)-5-羟基吲哚)是一种炎症介质。
对吲哚乙酸衍生物进行研究，发现了吲哚乙酸类非甾体抗炎药吲哚美辛(Indomethacin)具有良好的抗炎活性，但常有胃肠道等副反应。
对吲哚美辛进行结构改造，将吲哚环上的-N=用其电子等排体-CH=取代，得到茚衍生物，找到抗炎药舒林酸(Sulindac)，副作用小于吲哚美辛。
临床上常用的还有苯乙酸衍生物双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)，依托度酸(Etodolac)与其他多数非甾体抗炎药相比，对COX-2有更大的选择性(COX2:COX-1活性比约为10)，胃肠道副作用小。
芬布芬(Fenbufen) 具有羰基酸结构，为前体药物，在体内生成联苯乙酸发挥药效。
1．吲哚美辛(Indomethacin)化学名：1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。
又名消炎痛性质：（1）吲哚美辛为类白色或微黄色结晶性粉末，室温下在空气中稳定。
结构中含酰胺键，其水溶液在pH2-8时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。
吲哚美辛遇光也会逐渐分解，应避光保存。
（2）吲哚美辛溶于稀氢氧化钠液中，加重铬酸钾溶液加热至沸，酰胺键被水解，再加硫酸加热则显紫色。
吲哚美辛溶于稀氢氧化钠液中，加亚硝酸钠溶液，加热至沸后放冷，加盐酸显绿色，放置后渐变黄色。
用途：吲哚美辛为芳基乙酸类非甾体抗炎药。
用于治疗风湿性关节炎等.2．舒林酸(Sulindac)舒林酸为前药，体外无活性，在体内被代谢为甲硫化物发挥药效。
副作用比吲哚美辛小。
3．双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)化学名：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠，又名双氯灭痛。
双氯芬酸钠为苯乙酸衍生物，结构中有氯原子，加碳酸钠炽灼至炭化，进行有机破坏后，加水煮沸过滤，滤液显氯化物鉴别反应。
双氯芬酸钠为强环氧合酶抑制剂，具有消炎、解热镇痛作用。
（二）芳基丙酸类在芳基乙酸的α碳原子上引入甲基，为芳基丙酸类。
引入甲基可增强消炎镇痛作用并减小副作用。
例如布洛芬(Ibuprofen)、萘普生(Naproxen)、酮洛芬(Ketoprofen)、非诺洛芬(Fenoprofen)、氟比洛芬(Flurbiprofen)等。
芳基丙酸类药物分子结构含有一个手性碳原子，存在一对光学异构体，一般，S(+)异构体的活性强于R(-)异构体。
1．布洛芬(Ibuprofen)化学名：2-(4-异丁基苯基)丙酸，又名异丁苯丙酸性质：1)．布洛芬为白色结晶性粉末，几乎不溶于水，分子结构中有羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠试液。
2)．布洛芬分子结构含有一个手性碳原子，存在一对光学异构体，S(+)异构体的活性强于R(-)异构体。
在体内代谢过程中，部分R(-)异构体转变成S(+)异构体。
供药用为其外消旋体。
用途：芳基丙酸类非甾体抗炎药。
用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎等。
2．萘普生(Naproxen)化学名：（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸，性质：萘普生为萘丙酸衍生物，分子结构含有一个手性碳原子，存在一对光学异构体，以其S(+)异构体供药用。
遇光可慢慢变色，应避光保存。
用途：萘普生为非选择性环氧合酶抑制剂。
用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎等。
六、邻氨基苯甲酸类为N-芳基邻氨基苯甲酸类衍生物，均具有较强的消炎镇痛作用，此类药物也称为灭酸类药物。
临床上用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
常用的有甲芬那酸（Mefenamic Acid，R1＝R2＝CH3，R3＝H）、氯芬那酸（Chlofenamic Acid，R1＝R2＝H，R3＝C l）、氟芬那酸（Flufenamic Acid，R1＝R2＝H，R3＝CF3）、甲氯芬酸（Meclofenamic Acid，R1＝R3＝C l，R2＝CH3）、。
此类药物副作用较多，主要是胃肠道障碍如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等，亦能引起粒性白细胞缺乏症，临床上已渐少用。
七、1，2-苯并噻嗪类1，2-苯并噻嗪类也称为昔康类（Oxicams），是一类新型消炎镇痛药，半衰期较长。
主要有吡罗昔康（Piroxicam）、美洛昔康（Meloxicam）、替诺昔康（Tenoxicam）等。
美洛昔康对环氧化合酶-2选择性较强，发生胃溃疡的副作用较小。
替诺昔康与吡罗昔康类似，为非选择性环氧合酶抑制剂，半衰期较长（72小时）。
吡罗昔康（Piroxicam）化学名：4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，又名炎痛喜康。