第八章 中枢兴奋药及利尿药

第七章中枢兴奋药及利尿药
【学习要求】
一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。

二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。

三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。

【学习内容】
一、中枢兴奋药
1．黄嘌呤类：咖啡因
2．酰胺类：尼可刹咪
3．其他类：盐酸洛贝林
二、利尿药
1．多羟基化合物：甘露醇
2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪
3．苯氧乙酸类：依他尼酸
4．醛固酮衍生物类：螺内酯
5．含氮杂环类：茶碱
【学习指导】
一、中枢兴奋药
咖啡因
本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。

咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。

尼可刹米
本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。

其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。

二、利尿药
甘露醇
本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。

甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。

氢氯噻嗪
本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。

其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。

依他尼酸
本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。

其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。

螺内酯
本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。

其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。

茶碱
本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。

其结构上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液中N
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上的氢较活泼，可与新遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中C
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制的重氮苯磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。

【测试题】
一、选择题：
A型题（最佳选择题）
1．黄嘌呤类药物的特征反应是
A 重氮化偶合反应；
B 维他立反应；
C 紫脲酸铵反应；
D 铜吡啶反应；
E 硫色素反应；
2．下列叙述与咖啡因不相符的是
A 显碱性可与酸形成稳定的盐；
B 具有紫脲酸铵反应；
C 与碱共热分解为咖啡亭；
D 水溶液遇鞣酸产生白色沉淀；
E 饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀，加稀盐酸则生成红棕色沉淀；
3. 下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是
A 为无色或淡黄色油状液体；
B 有引湿性；
C 具有酰胺键，但一般条件下较稳定；
D 与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝；
E 又名可拉明；
4. 与碱共热，可分解产生苯乙酮特臭的药物是
A 甘露醇；
B 尼可刹米；
C 盐酸洛贝林；
D 咖啡因；
E 氢氯噻嗪；
5. 水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是
A 氢氯噻嗪；
B 依他尼酸；
C 尼可刹米；
D 螺内酯；
E 盐酸洛贝林；
6. 甘露醇的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，再滴加过量的氢氧化钠试液，则
A 沉淀颜色加深；
B 转变为棕色沉淀；
C 沉淀溶解成棕色溶液；
D 有气体产生；
E 沉淀颜色变浅；
7. 可作基础降压药的是
A 氢氯噻嗪；
B 甘露醇；
C 依他尼酸；
D 螺内酯；
E 茶碱；
8. 具有有机硫的药物是
A 咖啡因；
B 依他尼酸；
C 茶碱；
D 螺内酯；
E 盐酸洛贝林；
9. 气温下降，20％甘露醇注射液可能会
A 变色；
B 析出结晶；
C 风化；
D 水解；
E 凝固；
10. 具有下面化学结构的药物为
H 2C C C 2H 5
C
O CH 2COOH O Cl
Cl
A ．中枢兴奋药；
B ．利尿药；
C ．解热镇痛药；
D ．平喘药；
E ．抗心律失常药；
11.螺内酯属于
A 多羟基化合物类利尿药；
B 苯并噻嗪及苯磺酰胺类利尿药；
C 苯氧乙酸类利尿药；
D 醛固酮衍生物类利尿药；
E 含氮杂环类利尿药；
12. 鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用
A ．变色酸及硫酸；
B ．硫酸；
C ．苦味酸试液；
D ．硝酸银试液；
E ．亚硝酸钠及盐酸；
13. 与下面结构药理作用相似的药物是 O Cl
H 2NO 2S COOH 2
A 诺氟沙星；
B 磺胺嘧啶；
C 氢氯噻嗪；
D 吡罗昔康；
E 氯丙嗪；
14. 常与其他利尿药如呋噻米等合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的低效能利尿药是
A 氢氯噻嗪；
B 汞撒利 ；
C 氨苯喋啶；
D 依他尼酸；
E 螺内酯；
15. 茶碱化学结构的母核是
A 喹啉；
B 吲哚；
C 硝基呋喃；
D 吩噻嗪；
E 黄嘌呤；
B 型题（配伍选择题）
（16题-20题）
H 2O .CH 3
CH 3O O
N N
N N H 3C
A H 3C .H 2O H CH 3O O N N N N
B H 2NO 2S Cl
H O 2H N S C
CH
3CO
CH 2CH 2CH N D CON(C 2H 5)2
N E
16. 洛贝林的化学结构为
17. 茶碱的化学结构为
18. 尼可刹米的化学结构为
19. 咖啡因的化学结构为
20. 氢氯噻嗪的化学结构为
（21题-25题）
A 产生乙二胺臭气；
B 分解为咖啡亭；
C 生成白色沉淀；
D 分解产生苯乙酮的特臭；
E 分解产生甲醛；
21．茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用
22．尼可刹米与碱共热
23．咖啡因与碱共热
24．盐酸洛贝林与碱共热
25．依他尼酸与碱共热
C型题（比较选择题）
（26题-30题）
A 咖啡因；
B 茶碱；
C 两者均是；
D 两者均不是；
26. 具有紫脲酸铵特征反应的药物是
27. 常与乙二胺制成复盐供临床使用的药物是
28. 常与苯甲酸钠制成复盐供临床使用的药物是
29. 呈强酸性的药物是
30. 可与重氮苯磺酸试液发生反应是
（31题-35题）
A 氢氯噻嗪；
B 依他尼酸；
C 两者均是；
D 两者均不是；
31. 具有利尿作用的是
32. 遇碱遇热可分解生成甲醛的药物是
33. 水解产物可发生重氮化偶合反应的是
34. 易溶于水的药物是
35. 具有α-、β-不饱和酮结构的药物是
X型题（多项选择题）
36. 与氢氧化钠试液煮沸后，可与变色酸、硫酸反应显色的药物有
A 尼可刹米；
B 盐酸洛贝林；
C 螺内酯
D 氢氯噻嗪；
E 依他尼酸；
37. 氢氯噻嗪的临床作用有
A 降压；
B 利尿；
C 中枢兴奋；
D 解热镇痛；
E 降血脂；
38. 利尿药按化学结构可分为
A 苯氧乙酸类；
B 醛固酮衍生物类；
C 含氮杂环类；
D 酰胺类；
E 苯并噻嗪类及苯磺酰胺类；
39. 下列药物显酸性的有
A 氢氯噻嗪；
B 依他尼酸；
C 咖啡因
D 尼可刹米；
E 茶碱；
40. 下列药物具有黄嘌呤母核的有
A 咖啡因；
B 洛贝林；
C 茶碱；
D 可可豆碱；
E 螺内酯；
二、填空题：
41．尼可刹米与碱共热时，可发生反应，产生臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变为色。

42．咖啡因与盐酸和氯酸钾在水浴上共热并蒸干，残渣遇则发生缩合反应，生成紫色的，再加氢氧化钠试液，消失。

43．氢氯噻嗪分子结构中具有二个，而显酸性，遇碱和遇热迅速水解，水解产物可与及作用，生成重氮盐，再与变色酸试液作用，生成色的偶氮化合物，可供鉴别。

44．依他尼酸分子结构中具有结构，在水溶液中不稳定，尤其在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇和，显色，利用此性质可鉴别。

45．茶碱分子结构中具有结构，故可发生反应；可供鉴别。