第八章 中枢兴奋药及利尿药
第七章中枢兴奋药及利尿药
【学习要求】
一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。
二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。
三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。
【学习内容】
一、中枢兴奋药
1．黄嘌呤类：咖啡因
2．酰胺类：尼可刹咪
3．其他类：盐酸洛贝林
二、利尿药
1．多羟基化合物：甘露醇
2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪
3．苯氧乙酸类：依他尼酸
4．醛固酮衍生物类：螺内酯
5．含氮杂环类：茶碱
【学习指导】
一、中枢兴奋药
咖啡因
本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。
咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。
尼可刹米
本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。
二、利尿药
甘露醇
本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。
甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。
氢氯噻嗪
本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。
其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。
依他尼酸
本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。
其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。
螺内酯
本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。
其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。
茶碱
本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。
其结构上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液中N
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上的氢较活泼，可与新遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中C
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制的重氮苯磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。
【测试题】
一、选择题：
A型题（最佳选择题）
1．黄嘌呤类药物的特征反应是
A 重氮化偶合反应；
B 维他立反应；
C 紫脲酸铵反应；
D 铜吡啶反应；
E 硫色素反应；
2．下列叙述与咖啡因不相符的是
A 显碱性可与酸形成稳定的盐；
B 具有紫脲酸铵反应；
C 与碱共热分解为咖啡亭；
D 水溶液遇鞣酸产生白色沉淀；
E 饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀，加稀盐酸则生成红棕色沉淀；
3. 下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是
A 为无色或淡黄色油状液体；
B 有引湿性；
C 具有酰胺键，但一般条件下较稳定；
D 与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝；
E 又名可拉明；
4. 与碱共热，可分解产生苯乙酮特臭的药物是
A 甘露醇；
B 尼可刹米；
C 盐酸洛贝林；
D 咖啡因；
E 氢氯噻嗪；
5. 水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是
A 氢氯噻嗪；
B 依他尼酸；
C 尼可刹米；
D 螺内酯；
E 盐酸洛贝林；
6. 甘露醇的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，再滴加过量的氢氧化钠试液，则
A 沉淀颜色加深；
B 转变为棕色沉淀；
C 沉淀溶解成棕色溶液；
D 有气体产生；
E 沉淀颜色变浅；
7. 可作基础降压药的是
A 氢氯噻嗪；
B 甘露醇；
C 依他尼酸；
D 螺内酯；
E 茶碱；
8. 具有有机硫的药物是
A 咖啡因；
B 依他尼酸；
C 茶碱；
D 螺内酯；
E 盐酸洛贝林；
9. 气温下降，20％甘露醇注射液可能会
A 变色；
B 析出结晶；
C 风化；
D 水解；
E 凝固；
10. 具有下面化学结构的药物为
H 2C C C 2H 5
C
O CH 2COOH O Cl
Cl
A ．中枢兴奋药；
B ．利尿药；
C ．解热镇痛药；
D ．平喘药；
E ．抗心律失常药；
11.螺内酯属于
A 多羟基化合物类利尿药；
B 苯并噻嗪及苯磺酰胺类利尿药；
C 苯氧乙酸类利尿药；
D 醛固酮衍生物类利尿药；
E 含氮杂环类利尿药；
12. 鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用
A ．变色酸及硫酸；
B ．硫酸；
C ．苦味酸试液；
D ．硝酸银试液；
E ．亚硝酸钠及盐酸；
13. 与下面结构药理作用相似的药物是 O Cl
H 2NO 2S COOH 2
A 诺氟沙星；
B 磺胺嘧啶；
C 氢氯噻嗪；
D 吡罗昔康；
E 氯丙嗪；
14. 常与其他利尿药如呋噻米等合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的低效能利尿药是
A 氢氯噻嗪；
B 汞撒利 ；
C 氨苯喋啶；
D 依他尼酸；
E 螺内酯；
15. 茶碱化学结构的母核是
A 喹啉；
B 吲哚；
C 硝基呋喃；
D 吩噻嗪；
E 黄嘌呤；
B 型题（配伍选择题）
（16题-20题）
H 2O .CH 3
CH 3O O
N N
N N H 3C
A H 3C .H 2O H CH 3O O N N N N
B H 2NO 2S Cl
H O 2H N S C
CH
3CO
CH 2CH 2CH N D CON(C 2H 5)2
N E
16. 洛贝林的化学结构为
17. 茶碱的化学结构为
18. 尼可刹米的化学结构为
19. 咖啡因的化学结构为
20. 氢氯噻嗪的化学结构为
（21题-25题）
A 产生乙二胺臭气；
B 分解为咖啡亭；
C 生成白色沉淀；
D 分解产生苯乙酮的特臭；
E 分解产生甲醛；
21．茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用
22．尼可刹米与碱共热
23．咖啡因与碱共热
24．盐酸洛贝林与碱共热
25．依他尼酸与碱共热
C型题（比较选择题）
（26题-30题）
A 咖啡因；
B 茶碱；
C 两者均是；
D 两者均不是；
26. 具有紫脲酸铵特征反应的药物是
27. 常与乙二胺制成复盐供临床使用的药物是
28. 常与苯甲酸钠制成复盐供临床使用的药物是
29. 呈强酸性的药物是
30. 可与重氮苯磺酸试液发生反应是
（31题-35题）
A 氢氯噻嗪；
B 依他尼酸；
C 两者均是；
D 两者均不是；
31. 具有利尿作用的是
32. 遇碱遇热可分解生成甲醛的药物是
33. 水解产物可发生重氮化偶合反应的是
34. 易溶于水的药物是
35. 具有α-、β-不饱和酮结构的药物是
X型题（多项选择题）
36. 与氢氧化钠试液煮沸后，可与变色酸、硫酸反应显色的药物有
A 尼可刹米；
B 盐酸洛贝林；
C 螺内酯
D 氢氯噻嗪；
E 依他尼酸；
37. 氢氯噻嗪的临床作用有
A 降压；
B 利尿；
C 中枢兴奋；
D 解热镇痛；
E 降血脂；
38. 利尿药按化学结构可分为
A 苯氧乙酸类；
B 醛固酮衍生物类；
C 含氮杂环类；
D 酰胺类；
E 苯并噻嗪类及苯磺酰胺类；
39. 下列药物显酸性的有
A 氢氯噻嗪；
B 依他尼酸；
C 咖啡因
D 尼可刹米；
E 茶碱；
40. 下列药物具有黄嘌呤母核的有
A 咖啡因；
B 洛贝林；
C 茶碱；
D 可可豆碱；
E 螺内酯；
二、填空题：
41．尼可刹米与碱共热时，可发生反应，产生臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变为色。
42．咖啡因与盐酸和氯酸钾在水浴上共热并蒸干，残渣遇则发生缩合反应，生成紫色的，再加氢氧化钠试液，消失。
43．氢氯噻嗪分子结构中具有二个，而显酸性，遇碱和遇热迅速水解，水解产物可与及作用，生成重氮盐，再与变色酸试液作用，生成色的偶氮化合物，可供鉴别。
44．依他尼酸分子结构中具有结构，在水溶液中不稳定，尤其在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇和，显色，利用此性质可鉴别。
45．茶碱分子结构中具有结构，故可发生反应；可供鉴别。
药物化学CJ-05 中枢兴奋药及利尿药 - 1021
乙酰唑胺 acetazolamide
• 化学名:N-[5-（氨磺酰基）-1，3，4-噻二唑-2-基]乙酰胺 • （N-[5-（aminosulfonyl）-1，3，4- thiadiazol-2yl]acetamide）
• Acetazolamide是第一个口服有效的碳酸酐酶抑制 剂。其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。 • 长时间使用碳酸酐酶利尿剂，尿液碱性增加，体 液酸性增加，当机体出现酸中毒时，碳酸酐酶抑 制剂就失去了利尿作用，直到体内重新达到酸碱 平衡后，才能重新具有利尿作用。
• 碳酸酐酶（carbonic anhydrase，CA）是一种锌 金属酶，它是体内广泛存在的一种酶，大量存在 于近曲小管的上皮细胞中，碳酸酐酶具有将体内 二氧化碳和水合成碳酸的作用。
• 碳酸可离解为氢离子和碳酸氢根离子，而氢离子 分泌到肾小管腔与钠离子交换以促进钠离子的重 吸收。
• 当碳酸酐酶作用被抑制时，可使碳酸的形成减少， 使得肾小管内能与钠离子交换的氢离子减少，钠 离子、碳酸氢根重吸收减少，结果增加了钠离子 的排出量，从而呈现利尿作用。
美托拉宗（metolazone）
吲达帕胺（indapamide）
三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂 （Na+-K+-2Cl- cotransport inhibitors）
• 此类药物作用于肾髓袢升支粗段，在Na+-K+-ATP酶的作用 下，抑制Na+-K+-2Cl-协转运，干扰肾的稀释功能和浓缩 功能，作用强而快，所以又被称为高效能利尿药。 • 此类药物能增加肾血流量，对电解质平衡有较大影响，主 要用于其他利尿药难以奏效而又急需利尿的情况，如急性 肾衰竭在早期的无尿症或急性肺水肿。 • 本类药物按化学结构可分为 • • 含磺酰胺基结构的利尿药 • 苯氧乙酸类利尿药 • 4-噻唑啉酮类利尿药
药物化学复习题(第一 ～九章)
药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。
2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。
3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。
四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
第八章 药物对机体的作用--知识点总结
第一节药物作用的两重性一、药物的作用与效应药物作用：药物对机体的初始作用。
药物效应或药理效应：药物初始作用引起的机体原有生理、生化等功能或形态的变化，是药物作用的结果。
如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合属于去甲肾上腺素的药物作用，而去甲肾上腺素引起的血管收缩、血压上升为其药物效应。
药物作用与药物效应有先后顺序、因果关系。
药物作用具有两重性，即治疗作用和不良反应。
药物效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。
咖啡因兴奋中枢神经以及肾上腺素引起的心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等均属兴奋；阿司匹林退热以及苯二氮类药物镇静、催眠等均属抑制。
影响药物作用的因素包括药物方面和机体方面。
1.药物因素：药物理化性质、药物剂量、给药时间和方法、疗程、药物剂型和给药途径等。
“药”2.机体因素：“人”>>生理因素：年龄、性别、体重；>>精神因素：精神状态和心理活动；>>疾病因素：心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱和发热等；>>遗传因素：药物作用靶点、转运体和代谢酶的遗传多态性，表现为种属差异、种族差异、个体差异和特异体质；>>生活习惯与环境：饮食和环境物质。
二、药物作用的特异性和选择性1.特异性：药物作用于特定靶点。
取决于药物的化学结构，决定于构效关系。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体，而对其他受体影响不大。
2.选择性：在一定剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。
有些药物可影响机体的多种功能，有些药物只影响机体的一种功能，前者选择性低，后者选择性高。
药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。
作用特异性强、效应选择性高的药物应用时针对性较强。
05 中枢兴奋药和利尿药
41
NH2
NH H O NH2
N
阿米瑞丁
作用 用途
石衫碱甲
作用 用途 特点
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第二节 利 尿 药 Diuretics
43
含义 利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能， 通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸
收，增加尿量的药物。
44
按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类
分 类
苯氧乙酸类
用途：
临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水 肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
68
构效关系 烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置：
对位﹥间位﹥邻位
苯环取代情况 取代基的类型： CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强 氨基、烷氧基，利尿作用
取代基的位置：
2，3-二氯，利尿作用≈ 2，3-Cl，CH3
69
58
理化性质： 性状： 白色结晶性粉末
溶解性：
不溶于水，但显弱酸性，
可溶于NaOH溶液。
59
稳定性：
稳定
区别反应
NaOH溶液+CuSO4 绿色。
60
作用 强效利尿药，作用强而快。
用途
用于其他利尿药无效的严重病例。
（用于严重病例，不宜长规使用）。
预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。
（静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时
用途 汞撒利 Merdalyl
48
特点
二、多羟基化合物
甘露醇
CH2OH H C OH H C OH HO C H HO C H CH2OH
49
三、磺酰胺及苯并噻嗪类
Cl H2NO2S O H N S NH O
氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide
中枢兴奋药和利尿药
中枢兴奋药和利尿药(总分：61.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：20，分数：20.00)1.下列药物中不属于中枢兴奋药的为∙A．可拉明∙B．咖啡因∙C．氯酯醒∙D．呋塞米∙E．脑复智（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：2.从结构上来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．酰胺类∙B．吡咯烷酮类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．核苷类（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.安钠咖为∙A．咖啡因与水杨酸钠形成的复盐∙B．可待因与苯甲酸钠形成的复盐∙C．可待因与水杨酸钠形成的复盐∙D．咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐∙E．咖啡因与桂皮酸钠形成的复盐（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为∙A．氨苯蝶啶∙B．硝苯地平∙C．普萘洛尔∙D．氢氯噻嗪∙E．利尿酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：5.咖啡因的临床用途不包括∙A．可在头痛是使用在复方APC中，咖啡因起到镇痛作用∙B．治疗神经官能症∙C．催眠麻醉药中毒引起的呼吸循环，衰竭∙D．小剂量可振奋精神减少疲乏治疗神经衰弱和精神抑制∙E．大剂量可用于缓解急性感染中毒（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：6.从药物的主要作用部位和效用来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．大脑皮层兴奋药∙B．延髓兴奋药∙C．脊髓兴奋药∙D．反射性兴奋药∙E．用于老年性痴呆的药物（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：7.下列化学结构为何种药物∙A．呋塞米∙B．氢氯噻嗪∙C．乙酰唑胺∙D．利尿酸∙E．氨苯蝶啶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.卞列关于螺内酯英文名正确的是∙A．Spiperone∙B．Spirapril∙C．Spironolaetone∙D．Spectinomycin∙E．Spiramycin（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：9.下列不属于氯酯醒的适应证是∙A．新生儿缺氧症∙B．儿童多动症∙C．儿童遗尿症∙D．外伤性昏迷∙E．酒精中毒（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：10.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药临床上常用的有吡拉西坦，能改善大脑功能，用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下又名∙A．脑复兴∙B．回苏灵∙C．脑复康∙D．脑复智∙E．克脑迷（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.依他尼酸与无水碳酸钠灼烧后其水溶液可检出∙A．Na+∙B．K+∙C．F-∙D．Cl-∙E．Br-（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.从结构上来说尼可刹米属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．吡咯烷酮类∙B．酰胺类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．生物碱类（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：13.下列关于双氢克尿塞叙述不正确的是∙A．由于分子中含有磺酰氨基显弱酸性所以可在氢氧化钠中溶解∙B．分子可通过水解游离出芳伯胺基所以可以利用重氮化-偶合反应鉴别，用亚硝酸钠法定量∙C．氢氯噻嗪的氯原子必须和磺酰氨基互为间位∙D．有降压作用，用于多种类型的水肿及高血压。
5中枢兴奋药和利尿药
与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热 可脱羧，有吡啶臭。
鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产 生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。
临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢 性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中 毒的解救。安全范围大，不良反应较少，作用短 暂。
（三）吡乙酰胺类
在EtOH中微溶、丙酮中溶解。
稳定性：
稳定
鉴别反应
其NaOH溶液+CuSO4 绿色。 在其EtOH溶液中滴加对二甲氨基苯甲醛， 显绿色，渐变深红色。
作用
强效利尿药，作用强而快。
用途
-用于其他利尿药无效的严重病例，同时有温 和的降压作用。 -预防急性肾衰，药物中毒时可加速药物的排 泄。 （静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时 性耳聋。）
学习目标
掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学 结构、理化性质及作用特点
熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理 化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并 噻嗪类利尿药的构效关系
了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆 的药物
第一节 中枢兴奋药
能够提高中枢神经系统功能活动的药物。
主要作用于大脑、延脑和脊髓。 有一定程度的选择性。
剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓
按作用部位分类
兴奋大脑皮层的药物（精神兴奋药） 咖啡因、哌醋甲酯等
脊髓兴奋药（呼吸中枢） 尼可刹米、洛贝林等
促进大脑功能恢复的药物（促智药、老 年痴呆治疗药） 吡拉西坦、甲氯芬酯等
按化学结构和来源分类
生物碱类：咖啡因、茶碱、可可碱 酰胺类：尼可刹米、匹莫林 酰胺类衍生物（吡乙酰胺类）：吡拉西坦 其他类
含双键，可使高锰酸钾溶液和溴水褪色。
自考01759药物化学(二)
课程名称：药物化学（二）课程代码：01759（理论）第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。
通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。
二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。
药物化学--中枢兴奋药和利尿药考题
药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米2、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦4、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平6、属于渗透性利尿药的是A、甘露醇B、螺内酯C、呋塞米D、依他尼酸E、氨苯蝶啶7、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药，作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团8、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基9、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米10、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、为中效利尿剂，具有降压作用12、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药13、利尿药的分类是A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类C、有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类二、B1、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度阿尔茨海默病(老年性痴呆)患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
第六章 中枢兴奋药
用途
促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖的利用，对中枢抑制患者有兴奋 作用。临床上用于外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。
谢谢
第六章 中枢兴奋药及利尿药
第一节 中枢兴奋药
13药学1班
一、简介
1、黄嘌呤类 2、酰胺类 3、其他类
二典型药物
中枢兴奋药：是能够提高中枢神经系统机能活动的药物，临床多用
于急性传染病、中枢抑制药摄入过量等引起的呼吸循环衰竭的抢救、治 疗痴呆症等
中枢兴奋药按作用部位和效用分为：
1、大脑皮层兴奋药，如咖啡因; 2、延髓呼吸中枢兴奋药，如尼可刹米； 3、促进大脑功能恢复的药物，又叫促智药和老年痴呆治疗药，如吡拉西坦、 甲氯芬酯等；按化学结构分为黄嘌呤类、酰胺类和其他类。
NH
H N
CH3
O
N CH3
N
O
N H
N
黄嘌呤
O CH3 N H N
O
咖啡因
CH3 N
NH
O
N CH3Leabharlann NON CH3
N
茶碱
可可豆碱
氯茶碱：是茶碱和乙二胺形成的盐，可以增加茶碱的水溶性，可供注射用。
其对平滑肌的舒张作用较强，主要用于治疗支气管哮喘。
O CH3 N H N
NH2
.
2H2O
NH2
.
O N CH3 N
O O
. HCL
CH3
CL
化学名为2-（二甲基氨基）乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐，又名氯酯醒。
理化性质
本品为白色结晶性粉末；略有特异臭，味酸苦。 在水中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中几乎不溶。 熔点：137~142℃ 与枸橼酸醋酐试液，小火加热，渐显深紫红色。 本品的水溶液与溴试液反应，即产生淡黄色沉淀或浑浊。
药理学中枢兴奋药
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMபைடு நூலகம் 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
2）孕畜禁用。