05-中枢兴奋药及利尿药
药物化学CJ-05 中枢兴奋药及利尿药 - 1021
乙酰唑胺 acetazolamide
• 化学名:N-[5-（氨磺酰基）-1，3，4-噻二唑-2-基]乙酰胺 • （N-[5-（aminosulfonyl）-1，3，4- thiadiazol-2yl]acetamide）
• Acetazolamide是第一个口服有效的碳酸酐酶抑制 剂。其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。 • 长时间使用碳酸酐酶利尿剂，尿液碱性增加，体 液酸性增加，当机体出现酸中毒时，碳酸酐酶抑 制剂就失去了利尿作用，直到体内重新达到酸碱 平衡后，才能重新具有利尿作用。
• 碳酸酐酶（carbonic anhydrase，CA）是一种锌 金属酶，它是体内广泛存在的一种酶，大量存在 于近曲小管的上皮细胞中，碳酸酐酶具有将体内 二氧化碳和水合成碳酸的作用。
• 碳酸可离解为氢离子和碳酸氢根离子，而氢离子 分泌到肾小管腔与钠离子交换以促进钠离子的重 吸收。
• 当碳酸酐酶作用被抑制时，可使碳酸的形成减少， 使得肾小管内能与钠离子交换的氢离子减少，钠 离子、碳酸氢根重吸收减少，结果增加了钠离子 的排出量，从而呈现利尿作用。
美托拉宗（metolazone）
吲达帕胺（indapamide）
三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂 （Na+-K+-2Cl- cotransport inhibitors）
• 此类药物作用于肾髓袢升支粗段，在Na+-K+-ATP酶的作用 下，抑制Na+-K+-2Cl-协转运，干扰肾的稀释功能和浓缩 功能，作用强而快，所以又被称为高效能利尿药。 • 此类药物能增加肾血流量，对电解质平衡有较大影响，主 要用于其他利尿药难以奏效而又急需利尿的情况，如急性 肾衰竭在早期的无尿症或急性肺水肿。 • 本类药物按化学结构可分为 • • 含磺酰胺基结构的利尿药 • 苯氧乙酸类利尿药 • 4-噻唑啉酮类利尿药
急救药品的规格、剂量及作
急救药品的规格、剂量及作用1.盐酸肾上腺素（别名：副肾）--------抗休克的血管活性药（1.）规格：1mg/1ml（10支）（2.）作用：用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
2.硫酸阿托品-------抗胆碱药（1.）规格：0.5mg/1ml（10支）（2.）作用：用于胃肠道、胆绞痛，散瞳检查验光，角膜炎，有机磷农药中毒、感染性休克等综合症的治疗。
该品与M胆碱受体结合，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。
主要解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼压；兴奋呼吸中枢。
3.2%盐酸利多卡因--------酰胺类局麻药及抗心律失常药（1.）规格：100mg/5ml（5支）（2.）作用：主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。
该品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常.该品对室上性心律失常通常无效。
4.盐酸洛贝林（别名：山梗菜碱）--------中枢神经兴奋药（1.）规格：3mg/ 1ml（10支）（2.）作用：本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。
临床上常用于新生儿窒患，一氧化碳、阿片中毒等。
5.尼可刹米（别名：可拉明）--------中枢神经兴奋药（1.）规格：375mg/1.5ml（10支）（2.）作用：尼可刹米，用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药的中毒。
6.去乙酰毛花苷（别名：西地兰）-------洋地黄类药（1.）规格：0.4g/2ml（5支）（2.）作用：①.主要用于心力衰竭。
由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
②.亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的，心室率。
中枢兴奋药物和利尿药
帕金森病是常见于中老年的神经系统变性疾病，是一种渐进性的不可逆转的 脑疾，易出现沮丧、情绪低落等精神表现。病变部位在脑部黑质及纹状体，黑质 负责制造并储存神经递员多巴胺，纹状体环路向纹状体输送多巴胺，多巴胺为纹 状体的抑制性神经递质，乙酰胆碱为纹状体的兴奋性神经递质。
正常人体中这两种递质处于一种动态平衡，在维持椎体外系功能上起着重要 的作用。在帕金森病患者体内，由于纹状体中的多巴胺减少，而乙酰胆碱含量不 变，这样就破坏了多巴胺与乙酰胆碱之间的平衡，结果表现为多巴胺功能减弱， 乙酰胆碱的作用相对亢进，从而产生临床上的诸多症状。
酰胺类中枢兴奋药物作用机制和临床功效大不相同，其中具有内酰胺环的吡 乙酰胺类促智药物发展较快，用于治疗老年痴呆症。
老年痴呆症是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病，是一种持 续性高级神经功能活动障碍，即在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、分析判 断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。
老年痴呆症是老年人脑部功能失调的一种表现，是以智力衰退、行为及人格 变化为特征，同时伴有社会活动能力减退的一种病态表现，临床可分为 3 种类型： 阿氏痴呆症、血管性痴呆症及其他类型的痴呆症。
碱性极弱，pKa（HB+）=0.6，与强酸如盐酸、氢溴酸等也不能形成稳定的 盐。为了增大溶解度，可与有机酸（或其碱金属盐）制成复盐。
安钠咖注射液就是咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐，与水分子形成分子间氢 键，故水溶性增大，可制成注射剂。
作用机制是抑制磷酸二酯酶的活性，进而减少 cAMP 的分解，提高细胞内 cAMP 的含量，加强大脑皮层的兴奋过程。
二、多巴胺受体激动剂（dopamine receptor agonists）
在帕金森病的病变机制中，多巴胺受体的变化具有重要的意义。多巴胺神经 元释放的多巴胺和由左旋多巴在纹状体内经酶作用脱羧形成的多巴胺，必须与 多巴胺受体结合才能发挥生理作用。
05 中枢兴奋药和利尿药
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NH2
NH H O NH2
N
阿米瑞丁
作用 用途
石衫碱甲
作用 用途 特点
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第二节 利 尿 药 Diuretics
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含义 利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能， 通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸
收，增加尿量的药物。
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按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类
分 类
苯氧乙酸类
用途：
临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水 肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
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构效关系 烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置：
对位﹥间位﹥邻位
苯环取代情况 取代基的类型： CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强 氨基、烷氧基，利尿作用
取代基的位置：
2，3-二氯，利尿作用≈ 2，3-Cl，CH3
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理化性质： 性状： 白色结晶性粉末
溶解性：
不溶于水，但显弱酸性，
可溶于NaOH溶液。
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稳定性：
稳定
区别反应
NaOH溶液+CuSO4 绿色。
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作用 强效利尿药，作用强而快。
用途
用于其他利尿药无效的严重病例。
（用于严重病例，不宜长规使用）。
预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。
（静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时
用途 汞撒利 Merdalyl
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特点
二、多羟基化合物
甘露醇
CH2OH H C OH H C OH HO C H HO C H CH2OH
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三、磺酰胺及苯并噻嗪类
Cl H2NO2S O H N S NH O
氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide
中枢兴奋药和利尿药
中枢兴奋药和利尿药(总分：61.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：20，分数：20.00)1.下列药物中不属于中枢兴奋药的为∙A．可拉明∙B．咖啡因∙C．氯酯醒∙D．呋塞米∙E．脑复智（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：2.从结构上来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．酰胺类∙B．吡咯烷酮类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．核苷类（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.安钠咖为∙A．咖啡因与水杨酸钠形成的复盐∙B．可待因与苯甲酸钠形成的复盐∙C．可待因与水杨酸钠形成的复盐∙D．咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐∙E．咖啡因与桂皮酸钠形成的复盐（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为∙A．氨苯蝶啶∙B．硝苯地平∙C．普萘洛尔∙D．氢氯噻嗪∙E．利尿酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：5.咖啡因的临床用途不包括∙A．可在头痛是使用在复方APC中，咖啡因起到镇痛作用∙B．治疗神经官能症∙C．催眠麻醉药中毒引起的呼吸循环，衰竭∙D．小剂量可振奋精神减少疲乏治疗神经衰弱和精神抑制∙E．大剂量可用于缓解急性感染中毒（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：6.从药物的主要作用部位和效用来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．大脑皮层兴奋药∙B．延髓兴奋药∙C．脊髓兴奋药∙D．反射性兴奋药∙E．用于老年性痴呆的药物（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：7.下列化学结构为何种药物∙A．呋塞米∙B．氢氯噻嗪∙C．乙酰唑胺∙D．利尿酸∙E．氨苯蝶啶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.卞列关于螺内酯英文名正确的是∙A．Spiperone∙B．Spirapril∙C．Spironolaetone∙D．Spectinomycin∙E．Spiramycin（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：9.下列不属于氯酯醒的适应证是∙A．新生儿缺氧症∙B．儿童多动症∙C．儿童遗尿症∙D．外伤性昏迷∙E．酒精中毒（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：10.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药临床上常用的有吡拉西坦，能改善大脑功能，用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下又名∙A．脑复兴∙B．回苏灵∙C．脑复康∙D．脑复智∙E．克脑迷（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.依他尼酸与无水碳酸钠灼烧后其水溶液可检出∙A．Na+∙B．K+∙C．F-∙D．Cl-∙E．Br-（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.从结构上来说尼可刹米属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．吡咯烷酮类∙B．酰胺类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．生物碱类（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：13.下列关于双氢克尿塞叙述不正确的是∙A．由于分子中含有磺酰氨基显弱酸性所以可在氢氧化钠中溶解∙B．分子可通过水解游离出芳伯胺基所以可以利用重氮化-偶合反应鉴别，用亚硝酸钠法定量∙C．氢氯噻嗪的氯原子必须和磺酰氨基互为间位∙D．有降压作用，用于多种类型的水肿及高血压。
5中枢兴奋药和利尿药
与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热 可脱羧，有吡啶臭。
鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产 生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。
临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢 性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中 毒的解救。安全范围大，不良反应较少，作用短 暂。
（三）吡乙酰胺类
在EtOH中微溶、丙酮中溶解。
稳定性：
稳定
鉴别反应
其NaOH溶液+CuSO4 绿色。 在其EtOH溶液中滴加对二甲氨基苯甲醛， 显绿色，渐变深红色。
作用
强效利尿药，作用强而快。
用途
-用于其他利尿药无效的严重病例，同时有温 和的降压作用。 -预防急性肾衰，药物中毒时可加速药物的排 泄。 （静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时 性耳聋。）
学习目标
掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学 结构、理化性质及作用特点
熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理 化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并 噻嗪类利尿药的构效关系
了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆 的药物
第一节 中枢兴奋药
能够提高中枢神经系统功能活动的药物。
主要作用于大脑、延脑和脊髓。 有一定程度的选择性。
剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓
按作用部位分类
兴奋大脑皮层的药物（精神兴奋药） 咖啡因、哌醋甲酯等
脊髓兴奋药（呼吸中枢） 尼可刹米、洛贝林等
促进大脑功能恢复的药物（促智药、老 年痴呆治疗药） 吡拉西坦、甲氯芬酯等
按化学结构和来源分类
生物碱类：咖啡因、茶碱、可可碱 酰胺类：尼可刹米、匹莫林 酰胺类衍生物（吡乙酰胺类）：吡拉西坦 其他类
含双键，可使高锰酸钾溶液和溴水褪色。
ICU常用急救药物的使用
用药期间尿量每小时大于25ml，静滴时严防渗漏，避免局部缺血坏 死，该药物遇光易变色，应避光储存。
间羟胺（10mg/1ml）药理作用
升压作用比去甲肾上腺素弱，但较持久，用于各种休克及 手术时低血压。
间羟胺使用注意事项
升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律 失常、心跳停顿。
甲亢、高血压、糖尿病、冠心病患者慎用 。
禁忌症：代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩 窄。
乌拉地尔
快速而缓和的新型降压药 作用：扩张外周血管和中枢性降压的双重
作用。 特点：口服和静脉给药均有效，降压时心
率不增快，对肺血管床的舒张作用大于体 循环，用于充血性心衰、降低围手术期高 血压、妊高症、先兆子痫。 禁忌症：主动脉狭部狭窄或动静脉分流
哌替啶（杜冷丁）100mg/2ml
作用：与吗啡相似，抑制呼吸 .镇静及镇咳作用比吗 啡 弱。用于各种剧痛，急性左心衰竭所致的 心源性 哮喘及肺水肿，麻醉前给药，人工冬 眠（与氯丙 嗪 异丙嗪合用）
用法：皮下或肌注25～100mg/次，极量150mg/次 或 600mg/天，2次用药间隔不宜少于4小时
注意：1.不良反应有心悸、头痛、血压升高，用量过大或皮下注射 时误入血管后，可引起血压突然上升、心律失常，严重可致 室颤而致死。2．高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、 洋 地黄中毒、低血容量性休克、心源性哮喘等忌用。
急救药品规格及作用
1.盐酸肾上腺素（别名：副肾）--------抗休克的血管活性药（1.）规格：1mg/1ml（10支）（2.）作用：用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
2.硫酸阿托品-------抗胆碱药（1.）规格：0.5mg/1ml（10支）（2.）作用：用于胃肠道、胆绞痛，散瞳检查验光，角膜炎，有机磷农药中毒、感染性休克等综合症的治疗。
该品与M 胆碱受体结合，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。
主要解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼压；兴奋呼吸中枢。
3.2%盐酸利多卡因--------酰胺类局麻药及抗心律失常药（1.）规格：100mg/5ml（5支）（2.）作用：主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。
该品可用于（急性心肌梗塞）后（室性早搏）和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、（心脏外科）手术及心导管引起的室性心律失常.该品对室上性心律失常通常无效。
4.盐酸洛贝林（别名：山梗菜碱）--------中枢神经兴奋药（1.）规格：3mg/ 1ml（10支）（2.）作用：本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。
临床上常用于新生儿窒患，一氧化碳、阿片中毒等。
5.尼可刹米（别名：可拉明）--------中枢神经兴奋药（1.）规格：375mg/1.5ml（10支）（2.）作用：尼可刹米，用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药的中毒。
6.去乙酰毛花苷（别名：西地兰）-------洋地黄类药（1.）规格：0.4g/2ml（5支）（2.）作用：①.主要用于心力衰竭。
由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
②.亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的，心室率。
③.终止室上性心动过速起效慢，已少用7.呋塞米（别名：速尿）-------利尿剂（1.）规格：20mg/2ml（10支）（2.）作用：临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。
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(2)中量(0.2--0.5g)：直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动 中枢。 用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、 循环衰竭。
(3)大量：兴奋脊髓，引起惊厥。 2. 跟麦角胺合用能用于治疗偏头痛。
2020/8/8
❖ 利尿药几乎都是抑制Na+重吸收
2020/8/8
作用 ❖γ-内酰胺类脑功能改善药
▪ 直接作用于大脑皮质，易通过血脑屏障 ▪ 有激活、保护和修复神经细胞的作用 ❖可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 ▪ 但对重度痴呆者无效 ❖可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
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盐酸甲氯芬酯
❖1. 化学名：2-（二甲基氨基）乙基对氯苯氧基乙 酸酯
制备
1，提取 2，全合成P82 3，半合成（茶碱→甲基化）
2020/8/8
2.酰胺类
❖尼可刹米是最早发 现的芳酰胺类中枢 兴奋药。
❖随后又发现了吡拉 西坦及其结构类似 物p81，应用于临 床。
CO N(C2H5)2 N
2020/8/8
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
CO N (C2H5)2
第5章 中枢兴奋药及利尿药
2020/8/8
一、中枢兴奋药
❖ 中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药 物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经 的不同部位有一定程度的选择性。
❖ 中枢兴奋药作用部位的选择性 是相对的。 剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓
2020/8/8
中枢兴奋药的分类（1） 按照药物的作用部位和效用，可分为三类： ❖①主要兴奋大脑皮层的药物(咖啡因)； ❖②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物(尼可刹米、
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二、利尿药
定义 ❖利尿药是作用于肾，增加电解质及水排
泄，使尿量增多的药物。 ❖临床上主要用于治疗各种原因引起的水
肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、 尿崩症、高钙血症等的治疗。
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（一）尿液的形成及利尿药的作用基础
1、尿液的形成与排出 （1）肾小球的滤过---------原尿形成
可可碱
茶碱
❖ 黄嘌呤类药物的口服吸收较好。 ❖ 其结构与核酸的组成及其代谢产物如黄嘌呤、次黄
嘌呤、尿酸的结构相似，故毒副作用较低。
❖ 其他黄嘌呤类药物
药品名 氨茶碱
己酮可可碱
二羟丙茶碱
用途
用于支气管哮喘，急性心功 能不全和胆绞痛
治疗脑血管障碍，血管性头 痛，血栓闭塞性脉管炎
用于支气管哮喘
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N
❖作用机制：①直接兴奋呼吸中枢；②刺激颈动脉 体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。
❖临床应用：因作用温和，安全范围大，常用于各 种原因所致的呼吸中枢抑制 。
❖过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、 咳嗽、呕吐、出汗。一般间歇静脉注射给药效果 较好。
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吡拉西坦
❖又名脑复康，吡乙酰胺。化学名为2-（2-氧 代-吡咯烷-1-基）乙酰胺
Caffeine
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可可碱 茶碱
药理作用强度比较
❖具有相似的药理作用
❖ 咖啡因主要用 于中枢性呼吸
❖ 中枢兴奋作用
衰竭。
▪ Caffeine > 茶碱> 可可碱
❖ 茶碱主要为平
❖兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 滑肌松弛药，
▪ 茶碱>可可碱> Caffeine
用于平喘。
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Caffeine
代表药物：咖啡因 Caffeine
❖咖啡因的历史
❖ 咖啡因是一种植物生物碱，在许多植物中都能够 被发现。作为自然杀虫剂，它能使吞食含咖啡因 植物的昆虫麻痹。人类最常使用的含咖啡因的植 物包括咖啡、茶及一些可可。
❖ 咖啡是在西元五、六世紀時期 在伊索匹亞被發現的。
❖ 1819年德国化学家弗里德里 希·费迪南·龙格第一次分离得到 纯的咖啡因。
回苏灵、山梗菜碱)； ❖③主要兴奋脊髓的药物(士的宁)。
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2020/8/8
中枢兴奋药的分类（2） ❖按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类
代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
酰胺类
尼可刹米、吡拉西坦
其他类
克脑醚、盐酸甲氯芬酯
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1.生物碱类
❖天然存在的黄嘌呤类衍生物 ▪ 环取代甲基的多少及位置稍有不同
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鉴别反应
❖碘试液反应
▪ 饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀
❖在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶
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鉴别反应——紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征反应（氧化后缩合）
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紫色四甲基紫尿酸铵
［作用、用途］
1.中枢兴奋作用： (1)小剂量(0.05-0.2g)： 兴奋大脑皮层：消除睡意，振奋
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结构和命名
❖三甲基黄嘌呤
❖化学名为：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤2,6-二酮一水合物
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母体
1H-嘌呤2,6-二酮
3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮
202/8
水解开环
鉴别反应
弱碱性 ❖极弱
▪ pKa(HB+) 0.6 ▪ 与强酸不能形成稳定的盐
❖2. 药理作用 1)促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用 2)对中枢抑制的患者有兴奋作用 3)临床：意识障碍，外伤性昏迷，新生儿缺氧，儿童
遗尿症，老年性精神病
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二、利尿药 学习提要
复习肾脏生成尿的生理基础 利尿药的分类、作用特点和作用部位。 利尿药的作用机制、临床应用。
（如盐酸、氢溴酸） ❖Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等
形成复盐，加大水中溶解度。
2020/8/8
安钠咖
❖ 苯甲酸钠咖啡因 ❖ 由于分子间形成氢键，水溶度增大 ❖ 可制成注射剂
2020/8/8
水解开环
❖水解性（酰脲结构） ▪ 对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧）生 成咖啡亭。 ▪ 但石灰水无影响。
正常成人 每日原尿量
（2）肾小管的重吸收-------产生终尿 正常成人每日：1-2L
2020/8/8
2、利尿药的作用基础
❖ 主要作用于肾小管和集合管的重吸收 ❖ 1.近曲小管：65–70%Na+被重吸收。 ❖2.髓袢升支粗段：30–35% Na+被重吸收，水的再
吸收↓，NaCl的再吸收依赖管腔膜K+-Na+-2Cl-共 同转运系统。 ❖3. 远曲小管和集合管:5–10%Na+被重吸收。