中枢兴奋药
合集下载
药理学中枢兴奋药
一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高； 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加 快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛， 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同 时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫
酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药， 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低，增但强机心体输可出逐量渐，产同生时耐使受心性率，加长快期，饮血用压含升咖高啡；因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，
抑制磷酸二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓
度的升高，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性
中枢兴奋药16
第十六章 中枢兴奋药
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。
药理学课件18中枢兴奋药
洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）
精品医学课件---中枢兴奋药
可用于各种原因引起的呼吸抑制。
14
回苏灵Dimefline
直接兴奋呼吸中枢，其效力强于尼可 刹米和戊四氮，可用于各种原因引起的中 枢性呼吸抑制。
15
多沙普仓（Doxapram）
【作用】
兴奋呼吸作用、作用机理类似于尼可刹米。 但作用强度较大。
【应用】
1、作为吸入性麻醉药和巴比妥类药物所 致呼吸中枢抑制的专业兴奋药；
18
8
4、利尿作用
①主要是通过强心作用，增加心输出 量，提高肾小球滤过率；
②通过抑制肾小管对Na+的重吸收。 但利尿作用强度和持续时间均不及利 尿药。
9
5、兴奋骨骼肌
直接作用于骨骼肌，使肌肉工作 更为持久。
10
【作用原理】
通过抑制细胞内磷酸二酯酶 （Phosphodiesterase，PDE）的活性，使 cAMP含量增加而发挥相应的药理作用。
2、作为麻醉苏醒药； 3、新生仔畜呼吸刺激药。
16
第三节 主要兴奋脊髓的药物
士的宁 Strychnine
【作用】
1、兴奋脊髓：使脊髓反射的兴奋性提高， 反射时间缩短，神经冲动容易传导，骨骼肌 紧张度增加。但必须是在反射弧保持完整的 情况下才有效。 2、健胃作用
17
【应用】
可用于治疗脊髓性不全麻 痹和肌肉无力等。
2.主要兴奋延髓的药物：尼可刹咪，回苏 灵、多沙普仓、戊四氮等，本类药亦称呼 吸兴奋药；
3.主要兴奋脊髓的药物：士的宁、印防己毒素 等。
4
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因 Caffeine 【药理作用】
☞对CNS的作用 ☞对心血管系统的作用 ☞对平滑肌的作用 ☞利尿作用 ☞兴奋骨骼肌
5
1、对CNS的作用
14
回苏灵Dimefline
直接兴奋呼吸中枢，其效力强于尼可 刹米和戊四氮，可用于各种原因引起的中 枢性呼吸抑制。
15
多沙普仓（Doxapram）
【作用】
兴奋呼吸作用、作用机理类似于尼可刹米。 但作用强度较大。
【应用】
1、作为吸入性麻醉药和巴比妥类药物所 致呼吸中枢抑制的专业兴奋药；
18
8
4、利尿作用
①主要是通过强心作用，增加心输出 量，提高肾小球滤过率；
②通过抑制肾小管对Na+的重吸收。 但利尿作用强度和持续时间均不及利 尿药。
9
5、兴奋骨骼肌
直接作用于骨骼肌，使肌肉工作 更为持久。
10
【作用原理】
通过抑制细胞内磷酸二酯酶 （Phosphodiesterase，PDE）的活性，使 cAMP含量增加而发挥相应的药理作用。
2、作为麻醉苏醒药； 3、新生仔畜呼吸刺激药。
16
第三节 主要兴奋脊髓的药物
士的宁 Strychnine
【作用】
1、兴奋脊髓：使脊髓反射的兴奋性提高， 反射时间缩短，神经冲动容易传导，骨骼肌 紧张度增加。但必须是在反射弧保持完整的 情况下才有效。 2、健胃作用
17
【应用】
可用于治疗脊髓性不全麻 痹和肌肉无力等。
2.主要兴奋延髓的药物：尼可刹咪，回苏 灵、多沙普仓、戊四氮等，本类药亦称呼 吸兴奋药；
3.主要兴奋脊髓的药物：士的宁、印防己毒素 等。
4
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因 Caffeine 【药理作用】
☞对CNS的作用 ☞对心血管系统的作用 ☞对平滑肌的作用 ☞利尿作用 ☞兴奋骨骼肌
5
1、对CNS的作用
中枢兴奋药
• 临床用于儿童多动综合症、轻度抑郁 症、发作性睡病及遗传性过敏性皮炎。
阿屈非尼（adrafinil）
• 非苯丙胺类药物。 • 可改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，
增强记忆力，又被列入益智药。
• 临床用于老年觉醒障碍和抑郁症，各种
原因引起的精神滑坡综合症。
第二节
呼吸中枢兴奋药
作用 强度 尼可刹米 可拉明 中等
[药理作用]
1．中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层，提 神醒脑（喝茶、喝咖啡），对于疲 劳者作用更显著。 较大剂量可直接兴奋呼吸中 枢和血管运动中枢，使呼吸加深加 快，血压升高。 中毒剂量则兴奋脊髓，可致惊 厥。
2．心血管作用 中枢 兴奋迷走及血管运动中枢，心率↓， 脑血管收缩（缓解偏头痛） 外周 直接兴奋心脏，扩张血管，心率↑
中枢兴奋药
兴奋中枢神经系统并能提高中枢神经 系统功能活动的一类药物。广义的中枢 兴奋药还应包括精神兴奋药，因无临床 实际意义，不在此介绍。
分类：
• 主要兴奋大脑皮质的药物（包括促脑功 能恢复药）：咖啡因、哌甲酯 • 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹 米、洛贝林 • 主要兴奋脊髓的药物：士的宁
具有临床使用价值的是前两类药物。 • 大脑功能恢复药：吡拉西坦
两者作用相反，一般外周作用占 优势，无治疗意义。
3.其他 具有利尿作用和刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作 用。
[临床应用]
1．各种原因引起中枢抑制状态，提神醒脑； 2．与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏 头痛； 3．与解热镇痛抗炎药合用，治疗一般性头痛。
[不良反应]
少见且较轻。口服1g以上可引起失眠、呼 吸加快、心动过速，过量可致惊厥。 安钠咖列入一类精神药品管理范围。
ห้องสมุดไป่ตู้
中枢神经系统药物的选用—中枢兴奋药与抑制药的选用(兽医药理学课件)
可加速麻醉动物的苏醒。
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
中枢兴奋药
常用主要兴奋大脑皮层的药物 药物
咖啡因 (安钠咖)
作用机理
特点
作用广泛， 安全范围大 振奋精神强兴 奋呼吸弱
用途
中枢抑制态；偏头痛；高血 压、感冒等头痛 抑郁症；发作性睡病；小儿 多动症；小儿遗尿症；中枢 性呼衰。
抑制PDE;阻 断腺苷受体 促脑干网状结 构上行激活系 哌醋甲酯 统释放DA 、 (利他林) NA、 5-HT 增强脑内DA能 匹莫林 神经功能 促脑细胞代谢， 甲氯芬酯 增加其对糖的 （氯酯醒） 利用
2.其它作用：
1）收缩脑血管 ：可与麦角胺合用于偏头痛； 与解热镇痛药合用于一般性头痛，以增强 其对头痛的镇痛效果。 2）舒张支气管、胆道、胃肠、冠脉血管和肾 血管平滑肌 3）直接兴奋心肌 4）轻度利尿 5）促胃酸及胃蛋白酶分泌
机理
1)抑制磷酸二酯酶(PDE) AC PDE ATP cAMP 5-AMP
思考题
1.下列呼吸衰竭宜用何药治疗？ 1)吗啡中毒 2)CO中毒 3)巴比妥类中毒 4)筒箭毒中毒 5)新生儿窒息 2.咖啡因有哪些作用与用途？
下次课预习范围
钙通道阻滞药
［作用、用途］
直接兴奋呼吸中枢(主) 刺激颈动脉体化学感受器， 间接兴奋呼吸中枢(次)
提高呼吸中枢对CO2的敏感性
呼吸加深、加快 特点：1)作用温和，安全范围大。 2)对吗啡中毒性呼衰效果尤好。 应用：各种中枢性呼吸衰竭。
［不良反应］ 过量：血压升高、心动过速、肌肉震颤、 出汗、惊厥。
常用兴奋呼吸中枢药物 药物 尼可刹米 (可拉明) 作用机理 直接兴奋呼吸中枢 间接兴奋呼吸中枢 同上 特点 作用温和； 安全范围大 作用强，安全 范围大，呼吸 深度增加明显 频率变化不大 作用强、快、 安全范围小 同上而更强 (>可拉明100倍) 作用弱、快、 安全范围大 用途 中枢性呼衰(尤对 吗啡中毒者好) 中枢性呼衰；中 枢抑制
中枢兴奋药_咖啡因
小剂量：可使人保持警觉状态、精力充沛和自信。 大剂量：上述各效应增强，并导致烦躁、易冲动和 情绪多变，话多。
药理作用
中枢兴奋药对多种神经递质系统有明显的影响， 其中枢兴奋的机理也十分复杂。
(1)增加突触间兴奋性神经递质。 (2)直接作用于NE、DA受体。 (3)减少抑制性神经递质5-羟色胺的含量。 中枢兴奋剂除对DA、NE、5-羟色胺等神经系统 有影响外，对胆碱能也有明显影响。 中枢兴奋剂的作用个体差异较大，有的人用后不 仅无兴奋作用，反而呈中枢抑制的表现，目前尚不能 从中枢作用的角度圆满地解释。
(1)极度不适期：多在停药后立即出现。 (2)迁延期：可经历6～9个月才会减弱。 (3)恢复期：此期脑神经化学改变已恢复正常，情 感基本正常，需加强心理辅导，彻底康复。
兴奋大脑皮层——咖啡因
结构式：
咖啡因
咖啡因——简介
•C8H10N4O2，属于甲基黄嘌 呤类Βιβλιοθήκη •外观：无嗅，白色针状或粉
状固体
•水中溶解性：微溶
咖啡因——过度使用
在长期摄取的情况下，大剂量的咖啡因是一种毒品，导致 “咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理 的不良反应。
另外，持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡、糜烂性食道炎 和胃食管反流病。
一个急剧的过量咖啡因，通常超过250毫克（相当于2-3杯 煮咖啡）就能够导致中枢神经系统过度兴奋。
中枢兴奋药——咖啡因
中枢兴奋药
1 定义 2 分类 3 药理作用 4 依赖特点 5 咖啡因
定义
中枢兴奋药(central nervous system stimulants)
是能提高中枢神经系统机能活动的药物。
分类
①主要兴奋大脑皮层的药物 提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大
药理作用
中枢兴奋药对多种神经递质系统有明显的影响， 其中枢兴奋的机理也十分复杂。
(1)增加突触间兴奋性神经递质。 (2)直接作用于NE、DA受体。 (3)减少抑制性神经递质5-羟色胺的含量。 中枢兴奋剂除对DA、NE、5-羟色胺等神经系统 有影响外，对胆碱能也有明显影响。 中枢兴奋剂的作用个体差异较大，有的人用后不 仅无兴奋作用，反而呈中枢抑制的表现，目前尚不能 从中枢作用的角度圆满地解释。
(1)极度不适期：多在停药后立即出现。 (2)迁延期：可经历6～9个月才会减弱。 (3)恢复期：此期脑神经化学改变已恢复正常，情 感基本正常，需加强心理辅导，彻底康复。
兴奋大脑皮层——咖啡因
结构式：
咖啡因
咖啡因——简介
•C8H10N4O2，属于甲基黄嘌 呤类Βιβλιοθήκη •外观：无嗅，白色针状或粉
状固体
•水中溶解性：微溶
咖啡因——过度使用
在长期摄取的情况下，大剂量的咖啡因是一种毒品，导致 “咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理 的不良反应。
另外，持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡、糜烂性食道炎 和胃食管反流病。
一个急剧的过量咖啡因，通常超过250毫克（相当于2-3杯 煮咖啡）就能够导致中枢神经系统过度兴奋。
中枢兴奋药——咖啡因
中枢兴奋药
1 定义 2 分类 3 药理作用 4 依赖特点 5 咖啡因
定义
中枢兴奋药(central nervous system stimulants)
是能提高中枢神经系统机能活动的药物。
分类
①主要兴奋大脑皮层的药物 提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
茶碱： 哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛
9
四 不良反应
一般少见， 剂量较大：激动、失眠等； 剂量过大：惊厥
10
II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)
中枢兴奋作用温和 应用： 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒 2 轻度抑郁状态 3 小儿遗尿症 4 儿童多动综合征 5 发作性睡眠 过量可致惊厥
5
二 药理作用及机制
1 中枢：兴奋作用 咖啡因>茶碱
小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维
大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高
中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥
不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
6
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
7
2 心血管： 茶碱>咖啡因
心脏：直接兴奋+迷走神经 血管：直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神 经（咖啡因收缩脑血管）
3 舒张支气管、胆道平滑肌：茶碱>咖啡因 • 其他：茶碱>咖啡因
利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
8
三 临床应用
咖啡因： 昏迷、呼吸循环抑制 偏头痛：配伍麦角胺治疗 一般性头痛：解热镇痛药复方成分
中枢兴奋药
分类： 1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因 2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁
2
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 • 甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、
柯柯碱 • 哌甲酯
3
Ⅰ甲基黄嘌呤类
咖啡因、茶碱、柯柯碱
4
一体内过程
吸收：口服、注射可吸收 分布：结合率低，脂溶性高，易透过 血脑屏障和胎盘 代谢：肝代 排泄：肾排
16
Ⅰ 尼可刹米（nikethamide）
机制 o 直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸
中枢对CO2的敏感性； o 间接：刺激外周化学感受器 各种原因所致的呼吸抑制 持效短，间歇给药 连续给药可因血药浓度升高引起惊厥
17
Ⅱ洛贝林（lobeline,山梗菜碱）
机制：
o 不直接兴奋延脑； o 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反
13
（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在 阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可 出现，一段小睡（10－30分钟）可使精神振作；
（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现 躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发 作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；
（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入 睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、 触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；
（4）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一 过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影 响，持续数秒至数分钟。
14
氯酯醒(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的 利用,兴奋中枢神经系统.
可用于脑外伤性昏迷;中毒、 脑动脉硬化,癫痫等引起的意识 障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆, 小儿遗尿.
15
第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物
11
发作性睡病
本病是以不可抗拒的短期睡眠发作 为特点的一种疾病。多于儿童或青 年期起病。多数病人伴有猝倒症、 睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状， 合称为发作性睡病四联症。
12
疾病病因
国外报道该病患病率约为0.2~0.9%， 男女患病率无明显差异,多数病例始 发于10岁以后,10岁以前发病者约占 5%。本病与DQB1等位基因HLA－ DQB1*0102密切相关。具体病因不 明，可能与遗传因素及睡眠机制异常 有关。
促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋 白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；
-----激活、保护、修复脑细胞
20
[临床应用]
用于思维与记忆功能减退
由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、 脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起
儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇 中毒的意识
21
射性兴奋呼吸中枢
安全范围大，不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起 的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
18
Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米 100倍多 安全范围小，易致惊厥
19
Байду номын сангаас
•第二节 促脑功能恢复药
吡拉西坦 piracetam（脑复康）
-----直接作用于大脑皮质，
9
四 不良反应
一般少见， 剂量较大：激动、失眠等； 剂量过大：惊厥
10
II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)
中枢兴奋作用温和 应用： 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒 2 轻度抑郁状态 3 小儿遗尿症 4 儿童多动综合征 5 发作性睡眠 过量可致惊厥
5
二 药理作用及机制
1 中枢：兴奋作用 咖啡因>茶碱
小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维
大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高
中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥
不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
6
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
7
2 心血管： 茶碱>咖啡因
心脏：直接兴奋+迷走神经 血管：直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神 经（咖啡因收缩脑血管）
3 舒张支气管、胆道平滑肌：茶碱>咖啡因 • 其他：茶碱>咖啡因
利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
8
三 临床应用
咖啡因： 昏迷、呼吸循环抑制 偏头痛：配伍麦角胺治疗 一般性头痛：解热镇痛药复方成分
中枢兴奋药
分类： 1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因 2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁
2
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 • 甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、
柯柯碱 • 哌甲酯
3
Ⅰ甲基黄嘌呤类
咖啡因、茶碱、柯柯碱
4
一体内过程
吸收：口服、注射可吸收 分布：结合率低，脂溶性高，易透过 血脑屏障和胎盘 代谢：肝代 排泄：肾排
16
Ⅰ 尼可刹米（nikethamide）
机制 o 直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸
中枢对CO2的敏感性； o 间接：刺激外周化学感受器 各种原因所致的呼吸抑制 持效短，间歇给药 连续给药可因血药浓度升高引起惊厥
17
Ⅱ洛贝林（lobeline,山梗菜碱）
机制：
o 不直接兴奋延脑； o 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反
13
（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在 阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可 出现，一段小睡（10－30分钟）可使精神振作；
（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现 躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发 作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；
（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入 睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、 触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；
（4）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一 过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影 响，持续数秒至数分钟。
14
氯酯醒(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的 利用,兴奋中枢神经系统.
可用于脑外伤性昏迷;中毒、 脑动脉硬化,癫痫等引起的意识 障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆, 小儿遗尿.
15
第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物
11
发作性睡病
本病是以不可抗拒的短期睡眠发作 为特点的一种疾病。多于儿童或青 年期起病。多数病人伴有猝倒症、 睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状， 合称为发作性睡病四联症。
12
疾病病因
国外报道该病患病率约为0.2~0.9%， 男女患病率无明显差异,多数病例始 发于10岁以后,10岁以前发病者约占 5%。本病与DQB1等位基因HLA－ DQB1*0102密切相关。具体病因不 明，可能与遗传因素及睡眠机制异常 有关。
促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋 白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；
-----激活、保护、修复脑细胞
20
[临床应用]
用于思维与记忆功能减退
由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、 脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起
儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇 中毒的意识
21
射性兴奋呼吸中枢
安全范围大，不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起 的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
18
Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米 100倍多 安全范围小，易致惊厥
19
Байду номын сангаас
•第二节 促脑功能恢复药
吡拉西坦 piracetam（脑复康）
-----直接作用于大脑皮质，