药物化学第九章-中枢兴奋药和利尿药
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物分析66页PPT
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。 尿药物分析
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
ห้องสมุดไป่ตู้
中枢兴奋药及利尿药PPT学习教案
中效利尿药
5.2.2.磺酰胺类利尿药（碳酸酐酶抑制剂）
（-） 乙酰唑胺
碳酸酐酶
H2O+CO2
H2CO3
H++HCO3-
碳酸酐酶具有将体内的CO2和水催化合成碳酸 的作用，碳酸解离出的氢离子在肾小管与钠 离子交换而促进钠离子的重吸收。
当碳酸酐酶的作用被抑制后,势必影响尿液的 pH和离子成分，由此导致Na+浓度增加， 机体维持渗透压，也增加了排尿量。
Na+- K+ -2Cl-协转运抑制剂
第28页/共38页
呋塞米Furosemide
OO S
6
H2N 5
氯苯磺酰氨
Cl 4 3
O 甲酸
1 OH
2N
O
H
呋喃
化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯 苯甲酸
为磺酰胺类髓袢（高效）利尿药，是Na+-K＋2Cl-同向转运抑制剂，无抑制碳酸酐酶的作用。
血压合并心力衰竭的患者。 在联合用药中，其它降压药单药治疗无效时，加用利尿剂，疗效
显著。与利尿剂联用有效的药物有:β受体阻滞剂、ACEI、钙拮抗 剂。 是利尿降压药中最常用的一类。大规模临床试验表明噻嗪类利尿 药可降低 高血压并发症如脑卒中和心力衰竭的发病率和死亡率。
第27页/共38页
5.2.4 其它类
第25页/共38页
利尿剂 利钠超过利水，引起血容量减少， 从而刺激ADH的释放。导致肾小球滤过率 减小，肾近曲小管回吸收水钠增多，尿量 减少。故而对部分性尿崩症和肾性尿崩症 有效。
第26页/共38页
临床应用指征
噻嗪类利尿剂价格便宜、疗效肯定，是很有价值的降压药物。 特别适用于轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压、肥胖及高
中枢兴奋药物和利尿药
帕金森病是常见于中老年的神经系统变性疾病，是一种渐进性的不可逆转的 脑疾，易出现沮丧、情绪低落等精神表现。病变部位在脑部黑质及纹状体，黑质 负责制造并储存神经递员多巴胺，纹状体环路向纹状体输送多巴胺，多巴胺为纹 状体的抑制性神经递质，乙酰胆碱为纹状体的兴奋性神经递质。
正常人体中这两种递质处于一种动态平衡，在维持椎体外系功能上起着重要 的作用。在帕金森病患者体内，由于纹状体中的多巴胺减少，而乙酰胆碱含量不 变，这样就破坏了多巴胺与乙酰胆碱之间的平衡，结果表现为多巴胺功能减弱， 乙酰胆碱的作用相对亢进，从而产生临床上的诸多症状。
酰胺类中枢兴奋药物作用机制和临床功效大不相同，其中具有内酰胺环的吡 乙酰胺类促智药物发展较快，用于治疗老年痴呆症。
老年痴呆症是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病，是一种持 续性高级神经功能活动障碍，即在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、分析判 断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。
老年痴呆症是老年人脑部功能失调的一种表现，是以智力衰退、行为及人格 变化为特征，同时伴有社会活动能力减退的一种病态表现，临床可分为 3 种类型： 阿氏痴呆症、血管性痴呆症及其他类型的痴呆症。
碱性极弱，pKa（HB+）=0.6，与强酸如盐酸、氢溴酸等也不能形成稳定的 盐。为了增大溶解度，可与有机酸（或其碱金属盐）制成复盐。
安钠咖注射液就是咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐，与水分子形成分子间氢 键，故水溶性增大，可制成注射剂。
作用机制是抑制磷酸二酯酶的活性，进而减少 cAMP 的分解，提高细胞内 cAMP 的含量，加强大脑皮层的兴奋过程。
二、多巴胺受体激动剂（dopamine receptor agonists）
在帕金森病的病变机制中，多巴胺受体的变化具有重要的意义。多巴胺神经 元释放的多巴胺和由左旋多巴在纹状体内经酶作用脱羧形成的多巴胺，必须与 多巴胺受体结合才能发挥生理作用。
05 中枢兴奋药和利尿药
41
NH2
NH H O NH2
N
阿米瑞丁
作用 用途
石衫碱甲
作用 用途 特点
42
第二节 利 尿 药 Diuretics
43
含义 利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能， 通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸
收，增加尿量的药物。
44
按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类
分 类
苯氧乙酸类
用途：
临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水 肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
68
构效关系 烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置：
对位﹥间位﹥邻位
苯环取代情况 取代基的类型： CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强 氨基、烷氧基，利尿作用
取代基的位置：
2，3-二氯，利尿作用≈ 2，3-Cl，CH3
69
58
理化性质： 性状： 白色结晶性粉末
溶解性：
不溶于水，但显弱酸性，
可溶于NaOH溶液。
59
稳定性：
稳定
区别反应
NaOH溶液+CuSO4 绿色。
60
作用 强效利尿药，作用强而快。
用途
用于其他利尿药无效的严重病例。
（用于严重病例，不宜长规使用）。
预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。
（静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时
用途 汞撒利 Merdalyl
48
特点
二、多羟基化合物
甘露醇
CH2OH H C OH H C OH HO C H HO C H CH2OH
49
三、磺酰胺及苯并噻嗪类
Cl H2NO2S O H N S NH O
氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide
中枢兴奋药及利尿药
理论课教案教 学 内 容第七章 中枢兴奋药及利尿药导入新课:中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物，临床上多应用其对延髓呼吸中枢的选择性兴奋作用，用于重病、严重创伤及药物中毒等引起的呼吸衰竭的抢救，因而又称回苏药或苏醒药。
由于中枢兴奋药中黄嘌呤类药物兼有利尿作用，故常将中枢兴奋药和利尿药合并于一章介绍。
第一节 中枢兴奋药中枢兴奋药按化学结构可分为： 黄嘌呤类 咖啡因、茶碱、可可豆碱 酰胺类 尼可刹米其它类 洛贝林、二甲弗林、哌甲酯黄嘌呤类一、黄嘌呤类常用药物黄嘌呤类药物均为黄嘌呤（a ）的衍生物，常用的药物有咖啡因（b ）、茶碱（c ）、可可豆碱（d ）。
------------N NN NO OR 1R 2R 3R 1R 2R 3H H HCH 3CH 3CH3CH 3CH 3H HCH 3CH 3123456789ab c d二、黄嘌呤类药物通性 1．在水中溶解度都很小。
2．酸碱性极弱一般盐类很不稳定，在水中或醇中即游离析出原生物碱沉淀，但它们的复盐在水中溶解度较大。
应用：临床上常用其复盐制成水溶性制剂，如咖啡因与苯甲酸钠所制成的复盐苯甲酸钠咖啡因（安钠咖），苯碱与乙二胺所制成的复盐氨茶碱等。
3. 具有紫脲酸铵特征反应本类药物均能此反应称为紫脲酸铵反应，是黄嘌呤类药物共有的反应。
应用：鉴别，以咖啡因为例，与盐酸和氯酸钾在水浴上共热（黄嘌呤的咪唑环开环），蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。
CH 3OO ONCH 3CH 3CH 3ONH 4OO3CNN N N 3CH 3OOON N N NN OH OO H 3C3N N CH 3O O ON OH 3C NN N N 3H 2OCH 3OO O OH CH 3H 3CO OOO N N CH 3O OO OHH ON NO CH 3CH 3+CH 3CH 3O OO 3HClN N N N N NOOCH 3CH 3H 3C CH 3CH 34. 具有内酰胺结构，与碱共热，发生水解而开环并脱羧。
中枢兴奋药和利尿药
中枢兴奋药和利尿药(总分：61.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：20，分数：20.00)1.下列药物中不属于中枢兴奋药的为∙A．可拉明∙B．咖啡因∙C．氯酯醒∙D．呋塞米∙E．脑复智（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：2.从结构上来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．酰胺类∙B．吡咯烷酮类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．核苷类（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.安钠咖为∙A．咖啡因与水杨酸钠形成的复盐∙B．可待因与苯甲酸钠形成的复盐∙C．可待因与水杨酸钠形成的复盐∙D．咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐∙E．咖啡因与桂皮酸钠形成的复盐（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为∙A．氨苯蝶啶∙B．硝苯地平∙C．普萘洛尔∙D．氢氯噻嗪∙E．利尿酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：5.咖啡因的临床用途不包括∙A．可在头痛是使用在复方APC中，咖啡因起到镇痛作用∙B．治疗神经官能症∙C．催眠麻醉药中毒引起的呼吸循环，衰竭∙D．小剂量可振奋精神减少疲乏治疗神经衰弱和精神抑制∙E．大剂量可用于缓解急性感染中毒（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：6.从药物的主要作用部位和效用来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．大脑皮层兴奋药∙B．延髓兴奋药∙C．脊髓兴奋药∙D．反射性兴奋药∙E．用于老年性痴呆的药物（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：7.下列化学结构为何种药物∙A．呋塞米∙B．氢氯噻嗪∙C．乙酰唑胺∙D．利尿酸∙E．氨苯蝶啶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.卞列关于螺内酯英文名正确的是∙A．Spiperone∙B．Spirapril∙C．Spironolaetone∙D．Spectinomycin∙E．Spiramycin（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：9.下列不属于氯酯醒的适应证是∙A．新生儿缺氧症∙B．儿童多动症∙C．儿童遗尿症∙D．外伤性昏迷∙E．酒精中毒（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：10.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药临床上常用的有吡拉西坦，能改善大脑功能，用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下又名∙A．脑复兴∙B．回苏灵∙C．脑复康∙D．脑复智∙E．克脑迷（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.依他尼酸与无水碳酸钠灼烧后其水溶液可检出∙A．Na+∙B．K+∙C．F-∙D．Cl-∙E．Br-（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.从结构上来说尼可刹米属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．吡咯烷酮类∙B．酰胺类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．生物碱类（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：13.下列关于双氢克尿塞叙述不正确的是∙A．由于分子中含有磺酰氨基显弱酸性所以可在氢氧化钠中溶解∙B．分子可通过水解游离出芳伯胺基所以可以利用重氮化-偶合反应鉴别，用亚硝酸钠法定量∙C．氢氯噻嗪的氯原子必须和磺酰氨基互为间位∙D．有降压作用，用于多种类型的水肿及高血压。
中枢兴奋药和利尿药ppt课件
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
一、大脑皮层兴奋药 作用： 兴奋大脑皮层，可引起觉醒、 精神兴奋等 主要药物： 咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林
5
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
理化性质： 性状: 无色或淡黄色的澄明油状液体 稍有特殊的香气，味微苦 有引湿性，极易吸潮 溶解性： 能与水任意混合 易溶于EtOH 、Et2O 、CHCl3 、 Acetone
20
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
稳定性 1. 对光不稳定。 2. 酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。
与碱液共热时，发生水解。
O
O
N C2H5 NaOH
ONa
C2H5
HN
N
C2H5
N
C2H5
NaOH, Ca( OH)2 N
CO2
21
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
33
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
性质 作用机理 作用 用途
O
H3C N
N CH3
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物分析ppt课件
48.9% 11.1% 9.5% 9.1% 9.1% 6.4% 4.3 % 2.0%
无论天然药物（植物药、抗生素）、 合成药物和基因工程药物，就其化学 本质而言都是一些化学元素组成的化 学品。
chemical
药物 & 化学
Definition of Medicinal Chemistry
Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structureactivity relationships.
化学药物是一类既具有药物的功效，同时 又有确切化学结构的物质。
根据来源，化学药物可分为：无机药物、 合成药物和天然药物三大类。
药物化学是应用化学的知识和技能来 研究化学药物的化学结构、理化性质、 合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻 找新药的合成途径与方法的综合性应用 基础学科。
制药化学
（Pharmaceutical Chemistry） 关于已知药理作用并在临床应用的药物的