药理学第十四章中枢兴奋药(考前辅导)
主管药师考试辅导 ——中枢兴奋药
药理学——中枢兴奋药中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。
剂量越大，兴奋中枢作用越强。
考情分析一、主要兴奋大脑皮质的药——咖啡因——【机制】咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。
【作用】1.中枢作用：小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。
较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。
中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。
2.心肌和平滑肌作用：▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。
▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力；▲增加冠脉血流量。
▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。
▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。
3.其他：→利尿作用；→刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用【临床应用】1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。
2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。
3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。
【不良反应】少见且较轻。
过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。
婴儿高热、消化性溃疡者慎用。
同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。
二、促脑功能恢复药1.吡拉西坦（脑复康）茴拉西坦阿尼西坦奥拉西坦【药理作用】①降低脑血管阻力，增加脑血流量；②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成；③提高大脑中ATP/ADP比值。
因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。
【临床应用】①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。
②儿童智力低下者。
③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。
2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁）【药理作用】作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。
中枢神经系统药物—中枢兴奋药(药理学课件)
一、尼可刹米、洛贝林、咖啡因的药理 作用、临床应用及不良反应
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
➢ 选择性刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢 ➢ 作用快、弱、短。安全范围大，不易引起惊厥 ➢ 临床常用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭、CO中毒引起的呼吸抑制 ➢ 大剂量可兴奋迷走中枢，引起心动过速、房室传导阻滞
中毒量可兴奋交感神经节和肾上腺髓质，导致心动过速，也可引起惊厥 ➢ 本品遇光、热易分解变色失效，故应避光、避热保存
一、尼可刹米、洛贝林、咖啡因的药理 作用、临床应用及不良反应
咖啡因（caffeine）
【作用和用途】 1．中枢神经系统 ➢ 兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关： 小剂量：即能兴奋大脑皮质 较大剂量：可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢 过量中毒：则可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥 ➢ 临床用于严重传染病及中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸循环衰竭
二、其他中枢兴奋药的作用和应用
甲氯芬酯（meclofenoxate）又名氯酯醒
▪ 主要兴奋大脑皮层,促进脑细胞的代谢,对于抑制状态的中枢神经系统有兴 奋作用,但作用缓慢,需反复用药。临床用于用于脑外伤后昏迷、老年人脑 机能不全综合征、脑血管意外、儿童的精神迟钝、新生儿缺氧及小儿遗 尿症等。
胞磷胆碱(citicoline)
▪ 临床用于中枢性呼吸抑制，对肺性脑病有较好的促苏醒作用。孕妇禁用， 吗啡中毒者慎用。过量可致惊厥。静脉给药需稀释后缓慢注射,并严密观 察患者反应。
二、其他中枢兴奋药的作用和应用
吡拉西坦（piracetam,吡乙酰胺,脑复康）
• 能促进大脑皮层细胞代谢,增进线粒体内ATP的合成,提高脑组织对葡萄糖 的利用率,保护脑缺氧所致的脑损伤,促进正处于发育的儿童大脑及智力 的发展。用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合征,脑 血管意外及儿童的行为障碍。
中枢神经系统药物的选用—中枢兴奋药与抑制药的选用(兽医药理学课件)
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
药理学：中枢兴奋药SYSH
吗啡 〉吸入性麻醉药（乙醚） 〉巴比妥类 【不良反应】
过量可引起血压升高，心动过速，肌颤， 肌强直，甚至惊厥等．
药物
作用机理
特点
用途
尼可刹米 直接兴奋呼吸中枢 作用温和；中枢性呼衰(尤 间接兴奋呼吸中枢 安全范围大对吗啡中毒好) 二甲弗林直接兴奋呼吸中枢
(回苏灵 )
快、强、短 严重中枢性呼衰
(>可拉明100倍)
THE END
Thank you!
导学案例：
如果你是药剂师，请问： 1．尼可刹米属于何类药物？
2．尼可刹米用药护理内容有哪些？
中枢兴奋药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝林的药理 作用、临床应用及不良反应。 2．了解其他中枢兴奋药的药理作用和临床 应用。
【定义】 中枢兴奋药是指能选择性兴奋中枢 神经系统并提高其机能活动的一类药物。 【分类】按作用部位分为： （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因; （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米; (3)大脑功能恢复药，如吡拉西坦等
安全范围小
山梗菜碱间接兴奋呼吸中枢 弱、快、短 小儿中枢性呼 (洛贝林) 安全范围大 衰(新生儿窒息 CO中毒
附：呼吸三联针哌醋甲酯 10 Nhomakorabeamg回苏灵 8.0mg
山梗菜碱 3.0mg 10%葡萄糖250~500ml 适用于各种中枢性呼吸衰竭。
本章小结
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统的机 能活动的药物。本类药在临床上主用于抢救中 枢性呼吸衰竭，故也称为呼吸兴奋药。
• C中量长疗程
B小剂量长疗程
D大剂量长疗程
• E大剂量短疗程
• 4、应用该药过程中病人出现哮喘，应换 用 • A对乙酰氨基酚 B哌替啶 C美沙酮
中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
《中枢兴奋药》课件
contents
目录
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的种类 • 中枢兴奋药的副作用与注意事项 • 中枢兴奋药与其他药物的比较 • 中枢兴奋药的未来发展与研究方向
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够选择性兴 奋中枢神经系统的药物，通过提 高中枢神经系统功能活动，改善 意识和警觉水平。
新型中枢兴奋药
莫达非尼
是一种觉醒促进剂，主要通过激活下丘脑觉醒中枢，增加神经元放电，提高觉 醒程度。
罗莫司汀
是一种神经保护剂，通过抑制神经元凋亡和坏死，保护神经元免受缺血、缺氧 等损伤。
中枢兴奋性氨基酸受体激动剂
谷氨酸盐
谷氨酸盐是中枢神经系统中的一种重要兴奋性神经递质，通过激活谷氨酸受体， 发挥中枢兴奋作用。
分类
中枢兴奋药可以根据其作用机制 和临床应用的不同进行分类，如 主要兴奋大脑皮层的药物、主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物等。
药理作用机制
01
02
03
兴奋大脑皮层
中枢兴奋药通过刺激大脑 皮层神经元，提高大脑的 兴奋性和反应能力，改善 意识和警觉水平。
兴奋呼吸中枢
中枢兴奋药可以刺激延脑 呼吸中枢，提高呼吸频率 和潮气量，改善呼吸功能 。
中枢兴奋药可能会影响抗高血压药的代谢，导致血压升高。因此，在使用时应密切监测血压情况。
05
中枢兴奋药的未来发展与研究 方向
新药研发进展与前景
新型中枢兴奋药的研究
随着神经科学和药物设计技术的不断发展，新型中枢兴奋药的研究也在不断推进。目前 已有多种潜在的新型中枢兴奋药进入临床试验阶段，这些药物可能具有更强的药效和更
要点二
中枢兴奋药与精神类药物的联合 应用
药理学：中枢兴奋药SYSHPPT课件
中枢兴奋药在近年来取得了一些重要 的研发进展，包括新型药物的发现、 药物作用机制的深入研究和临床试验 的推进。
新药介绍
一些新药如莫达非尼、利他林等已经 上市，并在治疗注意力缺陷、嗜睡症 等疾病方面表现出良好的疗效。
未来发展方向与挑战
研究方向
中枢兴奋药的研究将继续关注药物的靶点、作用机制和副作 用等方面，以开发更加安全、有效的药物。
药理学中枢兴奋药syshppt课 件
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的种类与作用特点 • 中枢兴奋药的药理作用与不良反应
• 中枢兴奋药的用药原则与注意事项 • 中枢兴奋药的研发与未来展望
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够选择性兴奋中 枢神经系统的药物，通过提高中枢神 经系统功能活动，改善意识和警觉水 平。
挑战
随着药物研发的深入，如何克服耐药性和副作用问题将是未 来的重要挑战。
对中枢兴奋药的监管政策与伦理问题
监管政策
各国政府和监管机构对中枢兴奋药的监管政策各不相同，但总体上趋向于严格，以确保药物的安全性 和有效性。
伦理问题
在中枢兴奋药的研发和使用过程中，伦理问题也不容忽视，如保护受试者权益、遵循知情同意原则等 。
代表性药物
苯丙胺、麻黄碱等。
主要用途
用于治疗注意力缺陷、多动障碍等。
不良反应
失眠、焦虑、血压上升等。
氨基酸类中枢兴奋药
作用机制
通过增加中枢神经系统内兴奋 性氨基酸的浓度，提高大脑皮
层兴奋性。
代表性药物
哌甲酯、右苯丙胺等。
主要用途
用于治疗注意力缺陷、多动障 碍等。
不良反应
失眠、焦虑、血压上升等。
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3.神经官能症 与溴化物合用调节大脑皮质的兴奋与抑制过程。
1 咖啡因
【不良反应】
• 中等剂量 口服，可引发激动、失眠、焦虑、烦躁不安、心悸、呼 吸加快、肌肉抽搐等症状；可诱发心律失常，但罕见。
促进脑细胞代谢；兴奋 氧化碳中毒、新生儿缺 精神过度兴奋及有锥体
大脑皮
氧、小儿遗尿。
外系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑外 兴奋、易激动、头晕、头痛
强神经兴奋的传导，促 进脑内代谢。
伤、各种中毒性脑病等多 种原因所致的记忆减退及 轻、中度脑功能障碍。也
和失眠等。偶见轻度肝功能 损害，表现为轻度转氨酶升 高。本品易通过胎盘屏障，
• 中毒量 引发呕吐、强直、惊厥；儿童高热惊厥时不宜使用含咖啡 因的复方退热制剂。
• 致死量 为10g左右。
部分药物能兴奋大脑皮质，改善脑细胞代谢，用于脑功能失调、 脑血管疾病及其他因素导致的功能障碍有一定的效果，见表格。
1 咖啡因
1药物药理作用源自临床作用不良反应及注意事项
甲氯芬酯
外伤性昏迷、酒精或一 高血压患者慎用
续时间短。 【药理作用】刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反
射性兴奋呼吸中枢，作用强度较尼可刹米弱。
3 洛贝宁
【临床应用】用于新生儿窒息、小儿感染性疾病（肺炎、白喉） 引发的呼吸衰竭，也可用于吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起 的呼吸抑制。
【不良反应】安全范围大，很少引起惊厥。但大剂量可引起迷 走中枢兴奋，导致心动过缓、传导阻滞；更大剂量可激动交 感神经节及肾上腺髓质，释放大量儿茶酚胺类物质引发心动 过速；严重者引起惊厥，中枢抑制。
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了解中枢兴奋药的药理作用特点。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。
用于各种危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。
根据作用部位主要分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物：如咖啡因、哌醋甲酯②直接兴奋延髓呼吸中枢的药：尼克刹米、回苏林③刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药：如洛贝林一、主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因[作用特点和应用]1.中枢神经系统(1)小剂量选择性兴奋大脑皮层,使精神振奋,睡意消失,改善思维，提高效应(2)较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,可用于治疗中枢性呼吸衰竭.2.心血管系统能收缩脑动脉,减轻血管搏动,故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛,与麦角胺合用治疗偏头痛.[不良反应]中枢兴奋症状,中毒可致惊厥.氯酯醒(遗尿丁)能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统.可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿.哌醋甲酯(利他林)对精神活动有选择性兴奋作用,可用于呼吸抑制,小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症.二.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米(可拉明)[作用特点和应用]1.作用温和,安全范围较大,最常用.2.作用机制：通过直接和间接(刺激颈动脉体化学感受器反射性)兴奋呼吸中枢,通过呼吸中枢对CO2敏感性.3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制.山梗菜碱(洛贝林)[作用特点和应用]1.作用快、弱、短,安全范围大.2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢.3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭.回苏灵直接兴奋呼吸中枢,作用强,安全范围较小,过量易引起惊厥.可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制.。