中国药科大学 药物化学 期末试卷
中国药科大学 天然药物化学_试卷 含答案及习题
中国药科大学 天然药物化学 期末样卷一、写出以下各化合物的二级结构类型 （每小题1.5分，共15分） （将答案填入空格中）(A) (B) (C)(D) (E) (F)(G) (H) (I) (J)A B C D E F G H IJ二、选择题（每小题1分，共14分）（从A 、B 、C 、D 四个选项中选择一个正确答案填入括号中）1. 下列溶剂按极性由小到大排列，第二位的是 （ ）CH 2OH N Me COOMe OOCC 6H 5OOHO OO OHHO HOCH 2OHN N HH CONHCH Me CH 2OH Me 123O OO OH(digitoxose)n O O OH OHCH 2OH Oglc O glc O H OH OOHCHCH OHCH 3NHCH 3A、CHCl3B、EtOAcC、MeOHD、C6H62. 全为亲水性溶剂的一组是（）A、MeOH，Me2CO，EtOHB、Et2O，EtOAc，CHCl3C、MeOH，Me2CO，EtOAcD、Et2O，MeOH，CHCl33. 下列化合物酸性最弱的是（）A、5-羟基黄酮B、7-羟基黄酮C、4’-羟基黄酮D、7，4’-二羟基黄酮4. 在聚酰胺层析上最先洗脱的是（）A、苯酚B、1,3,4-三羟基苯C、邻二羟基苯D、间二羟基苯5. 比较下列碱性基团，pKa由大至小的顺序正确的是（）A、脂肪胺>胍基>酰胺基B、季胺碱>芳杂环>胍基C、酰胺基>芳杂环>脂肪胺D、季胺碱>脂肪胺>芳杂环6. 利用分子筛作用进行化合物分离的分离材料是（）A、Al2O3B、聚酰胺C、Sephadex LH-20D、Rp-18（）7. 该结构属于A、α-L-五碳醛糖B、β-D-六碳醛糖C、α-D-六碳醛糖D、β-L-五碳醛糖8. 中药玄参、熟地黄显黑色的原因是含有（）A、醌类B、环烯醚萜苷C、酚苷D、皂苷9. 用PC检测糖时采用的显色剂是（）A、碘化铋钾B、三氯化铁C、苯胺-邻苯二甲酸D、三氯化铝10. 可以用于鉴别2-去氧糖的反应是( )A、Rosenheim反应B、对二氨基苯甲醛反应C、Sabety反应D、Vitali反应11．从挥发油中分离醇类化合物可采用的方法是（）A、水蒸汽蒸馏B、邻苯二甲酸酐法C、Girard试剂法D、亚硫酸氢钠加成12. 不属于四环三萜皂苷元类型的是（）A、达玛烷型B、甘遂烷型C、乌苏烷型D、葫芦烷型13．中药化学成分预实验中采用碘化铋钾、氢氧化钾、三氯化铁试剂依次用于鉴别（）A、生物碱、黄酮、香豆素B、皂苷、蒽醌、酚性化合物C、强心苷、生物碱、黄酮D、生物碱、蒽醌、酚性化合物14. 关于苷键水解难易说法正确的是（）A、按苷键原子的不同，由难到易：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷;。
药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由________组成。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___，加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
中国医科大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版(带答案)试卷号5
中国医科大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版（带答案）一.综合考核(共50题)1.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用()A.安乃近B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.布洛芬参考答案：C2.磷酸可待因的临床主要用途为()A.用于镇痛B.用于镇咳C.用于祛痰D.预防偏头痛E.解救吗啡中毒参考答案：B3.名词解释：药动团参考答案：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
4.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是()A.可以口服B.可抑制α-葡萄糖苷酶C.可刺激胰岛素分泌D.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解E.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定参考答案：B化学名位S-(-)-6-苯基-2，3，5，6，-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐的药物是()A.吡喹酮B.乙胺嘧啶C.盐酸左旋咪唑D.阿苯达唑E.甲苯达唑参考答案：C6.代谢拮抗物(名词解释)参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成(lethal \r\nsynthesis)”，从而影响细胞的正常代谢。
7.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的##，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。
青霉素的稠合环为##环，头孢菌素为##环;与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个##;β-内酰胺环氮原子3位上均有一个##侧链;两个稠合环##共平面;青霉素类有##个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有##个手性碳原子。
参考答案：β-内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，酰胺基侧链，不，3，28.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。
中国药科大药物化学期末试卷
中国药科大学2007年药物化学期末试卷一、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填)40分在题干的括号内。
每小题2分，共1.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是( )。
A．吗啡B．美沙酮D C．纳洛酮．哌替啶2.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。
A ．又名癌得星B ．属烷化剂类抗肿瘤药C ．可溶于水，但在水中不稳定D．在体外有抗肿瘤活性3.己烯雌酚具有以下哪种活性?( )A．雌激素B．雄激素D．蛋白同化激素 C ．孕激素4.度冷丁是下列哪种药物的别名?( )AB．盐酸吗啡．盐酸美沙酮C D．喷他佐辛．盐酸哌替啶5.卡托普利主要用于( )。
A ．抗高血压．治疗心律不齐BC．治疗心绞痛D ．降低血中胆固醇含量6.下列药物中哪个无抗菌作用?( )B．甲氧苄啶唑A ．磺胺甲恶口C ．甲砜霉素D．萘普生7.下列激素类药物中不能口服的是( )。
B．己烯雌酚．炔雌醇AC ．炔诺酮．黄体酮D8.青霉素钠制成粉针剂的原因是( )。
A ．易氧化变质B．易水解失效C ．不溶于水．便于使用D9.对炔诺酮的叙述，不正确的是( )。
A．为口服强效的孕激素B ．抑制排卵作用强于黄体酮CD．有轻度雄激素和雌激素活性甲基-β17．含有10.下列哪一种属于四环素类抗生素?( )A．氯霉素B．土霉素C ．红霉素D ．庆大霉素)?( 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团11. 位有氟5．A 位有哌嗪8．B C．2位有羧基D．3位有羧基，4位有羰基12.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?( )．环磷酯胺B A．塞替派C．顺铂．卡莫司汀 D13.以下哪个是抗心绞痛药物?( )A ．硝苯地平B ．盐酸胺碘酮C．非诺贝特D．新伐他汀14.下列药物出现作用最快的是( )。
．戊巴比妥B ．海索巴比妥 A D．异戊巴比妥．苯巴比妥C15.地西泮的母核为( )。
A．苯并二氮卓环1，4-苯并二氮卓环，．B15-CD．1，．二苯并氮杂卓环苯并二氮卓环 6 16.关于阿司匹林的下列说法不正确的是( )。
中国医科大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版(带答案)试卷号2
中国医科大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版（带答案）一.综合考核(共50题)1.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质()A.为季铵盐类化合物，极易溶于水B.为酯类化合物，不易水解C.可发生Hofmann消除反应D.在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短E.为去极化型肌松药参考参考答案：E2.药效团(名词解释)参考答案：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。
一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。
3.加碘化钠试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的药物是()A.二盐酸奎宁B.磷酸伯氨喹C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.青蒿素参考答案：E4.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物参考答案：E5.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为()类，()类，()类，()类和()类。
参考答案：乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类6.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基参考答案：E7.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的##，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。
青霉素的稠合环为##环，头孢菌素为##环;与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个##;β-内酰胺环氮原子3位上均有一个##侧链;两个稠合环##共平面;青霉素类有##个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有##个手性碳原子。
参考答案：β-内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，酰胺基侧链，不，3，28.代谢拮抗物(名词解释)参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成(lethal \r\nsynthesis)”，从而影响细胞的正常代谢。
2022学年第1学期期末考试 《药物化学》21级药本
2022学年第1学期期末考试《药物化学》21级药本一、单项选择题（本题共15小题，每小题2分，共30分）1．以下哪一项不是苯二氮䓬类药物的用途（） [单选题] *A．抗焦虑B．镇静催眠C．麻醉(正确答案)D．中枢神经性肌松作用E．抗惊厥2．在盐酸氯丙嗪合成的过程中，涉及一个人名反应，它是（） [单选题] * A．UllmannB．HeckC．Suzuki(正确答案)D．Buchwald-HartwigE．Hantzsch3．以下药物中，哪一项为阿片受体拮抗剂（） [单选题] *A．吗啡B．美沙酮C．纳洛酮(正确答案)D．舒芬太尼E．以上都是4．以下哪一种药物为前药（） [单选题] *A．西咪替丁B．氯沙坦(正确答案)C．赛庚啶D．昂丹司琼E．利多卡因5．以下关于盐酸麻黄碱的叙述错误的是（） [单选题] *A．具有儿茶酚的结构(正确答案)B．手性中心构型为1R, 2SC．具有四个异构体D．可以与KMnO4反应E．可以进入中枢神经系统6．以下降血脂药物中，抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的是（） [单选题] * A．洛伐他汀(正确答案)B．氯贝丁酯C．吉非罗齐D．烟酸E．非诺贝特7．马来酸氯苯那敏属于H1受体拮抗剂的哪种类型（） [单选题] *A．乙二胺类B．氨基醚类C．丙胺类(正确答案)D．三环类E．哌嗪类8．以下药物不属于钙通道阻滞剂的是（） [单选题] *A．B．C．D．(正确答案)E．9. 下列哪种药物既能抑制花生四烯酸的释放又能抑制环氧合酶和脂合酶对花生四烯酸的转化（） [单选题] *A．布洛芬B．双氯芬酸钠(正确答案)C．萘普生D．吡罗昔康E．丙磺舒10. 当大剂量甲氨蝶呤引起中毒时，可用下列哪个药物进行解毒（） [单选题] * A．亚叶酸钙(正确答案)B．阿司匹林C．阿莫西林D．诺卡霉素E．环丙沙星11. 氯霉素是人类所发现的第一个广谱抗生素，其活性结构是（） [单选题] *A．(正确答案)B．C．D．E．12. 以下药物不具有β-内酰胺结构的是（） [单选题] * A．氨苄西林B．头孢噻吩C．舒巴坦钠D．克拉维酸钾E．麦迪霉素(正确答案)13. 以下药物能通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV从而抑制细菌增殖的是（） [单选题] *A．阿莫西林B．氧氟沙星(正确答案)C．磺胺醋酰D．对氨基水杨酸E．两性霉素B14. 唑类抗真菌药物的作用机制是（） [单选题] *A．抑制麦角固醇的合成(正确答案)B．抑制四氢叶酸的合成C．抑制DNA螺旋酶D．抑制细胞壁的合成E．抑制RNA聚合酶的活性15. 下列抗肿瘤药物中，不是通过直接作用于肿瘤细胞DNA起效的是（）[单选题] *A．氯脲霉素(正确答案)B．顺铂C．放线菌素D．喷司他丁E．多柔比星二、判断题（本题共10小题，每小题2分，共20分）1．苯二氮䓬类药物也被称为GABAA受体激动剂（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)2．苯妥英钠用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对小发作也有一定的效果（）[单选题] *A．错误(正确答案)B．正确3．吗啡结构中，B/C环呈反式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式，整个分子呈T型（） [单选题] *A．错误(正确答案)B．正确4．胺碘酮可以在体内代谢为无活性的去乙基胺碘酮（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)5．5-HT3受体拮抗剂具有良好的镇吐作用，而5-HT4受体激动剂则具有促动力作用（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)6. 解热镇痛药对于头痛、牙痛、创伤性剧痛及内脏平滑肌痉挛引起的绞痛皆具有良好疗效（） [单选题] *A．错误(正确答案)B．正确7. 萘普生是一个R构型的药物（） [单选题] *A．错误(正确答案)B．正确8. 长春碱类抗肿瘤药物的作用机制是诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，导致微管束的排列异常，影响有丝分裂，导致细胞死亡（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)9. 维生素D3是唯一体内可自行合成的维生素（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)10. 盐酸米托蒽醌是第一个用于临床的合成蒽环类抗肿瘤药（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)三、多项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）1．下列药物中，具有光学活性的有（） *A．西咪替丁B．奥美拉唑(正确答案)C．地拉普利D．美伐他汀E．阿瑞匹坦(正确答案)2．下列哪些药物属于生物烷化剂（） *A．环磷酰胺(正确答案)B．链佐星C．白消安(正确答案)D．顺铂(正确答案)E．伊立替康3.下列哪些药物是通过代谢拮抗原理设计得到（） *A．卡莫氟(正确答案)B．对氨基水杨酸(正确答案)C．磺胺嘧啶(正确答案)D．齐多夫定(正确答案)E．多柔比星4. 下列哪些策略可以提高青霉素类抗生素的耐酸、耐酶性（） * A．在6位侧链的α碳上引入含氧基团(正确答案)B．在6位侧链的α碳上引入羧基C．在6位侧链处引入苯甲噁唑基团(正确答案)D．在酰胺基侧链引入大位阻基团(正确答案)E．与氨曲南合用5．下列关于卡托普利的描述正确的是（） *A．属于可以口服的血管紧张素II受体拮抗剂B．分子结构中含有两个手性中心(正确答案)C．将结构中的-SH替换为-OH，具有与卡托普利相当的活性D．用于治疗高血压、心力衰竭等疾病(正确答案)E. 其合成原料为2-甲基丙烯酸和硫羟乙酸(正确答案)四、填空题（本题共5小题，每小题2分，共10分）1．地西泮在体内的主要活性代谢产物是___________和__________。
(完整word版)药物化学期末试题与答案
一、填空题1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由________组成。
（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素（C）。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是（C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是（ E ）A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为（C）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为 （A ）A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安；抗心律失常药C. 消心痛；血管扩张药D. 心痛定；钙通道阻滞药16、阿司匹林是 （D ）A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、 R N CH 2CH 2CH 2CH 2ClCl 此通式表示哪类药物及其主要疗效，R 基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？ 答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
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中国药科大学药物化学期末试卷
2013-2014学年第二学期
专业班级学号姓名
题号
得分
核分人：
一、写出下列药物的名称及主要临床用途（每小题2分，共20分）
（忘了）
二、写出下列药物的结构式及主要临床用途（每小题2分，共20分）
阿昔洛韦氯丙嗪
苯巴比妥喷他佐辛
头孢氨苄苯海索
环磷酰胺克霉唑
甲苯磺丁脲硝酸甘油
三、写出具有下列词尾或词头的药物的作用靶位及主要临床用途（每小题2
分，共10分）
作用靶位主要临床用途
-mustine
-oxacin
-vudine
-pril
-oxicam
四、问答题
1．先导化合物有哪些发现途径？各举一例说明。
2．烷化剂分为哪几类？举例说明。
3．试说明糖皮质激素的结构改造方法？
4．四环素不稳定性的原因？为何不能与牛奶同时服用？5．试说明NSAIDs的作用机制？
五、合成题
1．以2,6-二氯苯酚为原料合成双氯芬酸钠
2．以2-甲基丙二酸二乙酯为原料合成吉非贝齐
3．以硫代乙酸和2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利。