左旋延胡索乙素
延胡索乙素介绍
延胡索乙素【产品名称】：延胡索乙素【英文名称】：Tetrahydropalmatine【CAS号】：10097-84-4；2934-97-6【别名】：颅通定; 颅痛定; 左旋延胡索乙素; 左旋四氢巴马汀; 延胡索乙素; 四氢帕马丁; 四氢巴马汀【产品来源】：产品来源于罂粟科植物延胡索（元胡）Corydalis yanhusuo W.T. Wang 块茎，得消旋体，伏生紫堇C.decumbens（Thunb.）Per.S．块茎，得消旋伍，小花黄堇 C.racemosa（Thunb．）Pers.全草，得消旋体，黄茔（深山紫堇）C.pallida（Thunb．）Pers. 根，得消旋体，防己科植物华千金藤 Stephania sinica Diels 根，得左旋体，黄叶地不容 S. viridiflavens H.S.Lo et M. Yang 块根，芸香科植物秃叶黄皮树 Phellodendronchinese var. glabriusculum Schneid.树皮【分子式】：C21H25NO4【分子量】：355.42【物理性质】：(一）：结晶（稀甲醇），熔点147℃， (α)D 20一291°（C=0．8，95％乙醇）；盐酸盐，熔点 210℃。
（＋）：结晶（甲醇），熔点141～142℃。
(α)D14＋292°（C=0．8，95％乙醇）。
（±）：结晶（甲醇十水），熔点148～149℃;盐酸盐，针状结晶（甲醇），熔点215～216℃。
mp: 148-149°c【结构式】：【产品外观】：左旋白色精细粉末，消旋淡黄色粉末【产品规格】：95%，98% 滴定法【药理作用】：延胡索为一种常用止痛药，1928年开始从中获得十多种生物碱。
至1955年，延胡索的镇痛作用才从动物实验结果得到证实。
此后，在六、七十年代中，对延胡索植物、化学、药理、临床等进行了大量系统的研究工作。
左旋延胡索乙素对快速眼动睡眠剥夺大鼠学习记忆和睡眠活动节律的影响
左旋延胡索乙素对快速眼动睡眠剥夺大鼠学习记忆和睡眠活动节律的影响王艳艳;卞宏生;李海妮;陈芋霏;李玟玟;李廷利;黄莉莉【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2022(44)9【摘要】目的研究左旋延胡索乙素对快速眼动睡眠剥夺大鼠学习记忆、睡眠活动节律及能量代谢的影响。
方法采用改良多平台水环境法对大鼠进行快速眼动睡眠剥夺,通过六角迷宫实验考察左旋延胡索乙素对睡眠剥夺大鼠学习记忆的影响,利用CLAMS系统分析大鼠的产热量、进食量和饮水量、睡眠时间和睡眠活动节律、自主活动次数等指标,同时检测血清中Glu和GABA水平。
结果与模型组比较,左旋延胡索乙素组可提高快速眼动睡眠剥夺大鼠的认知能力,减少自主活动次数,增加睡眠发生次数,延长睡眠时间,降低Glu和GABA水平(P<0.05,P<0.01)。
与地西泮比较,左旋延胡索乙素药效维持时间相对较短,大鼠活动力恢复较快,且无宿醉现象。
结论左旋延胡索乙素具有改善快速眼动睡眠剥夺大鼠学习记忆作用,其作为镇静、催眠药物应用于临床具有独特优势。
【总页数】6页(P2812-2817)【作者】王艳艳;卞宏生;李海妮;陈芋霏;李玟玟;李廷利;黄莉莉【作者单位】黑龙江中医药大学【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.快速眼动睡眠剥夺及恢复睡眠对大鼠海马和皮质神经元型一氧化氮合酶mRNA 表达的影响2.24小时快速眼动睡眠剥夺对青少年期 C57BL/6J 小鼠空间学习记忆能力和海马一氧化氮水平的影响研究3.莫达非尼对72h快速眼动睡眠剥夺大鼠海马γ-氨基丁酸和认知功能的影响4.快速眼动睡眠剥夺对抑郁模型大鼠海马区胶质细胞源性神经营养因子的影响5.人参皂甙对睡眠剥夺大鼠学习记忆和活动性的影响因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
含复方延胡索乙素药品说明书范本
含复方延胡索乙素药品说明书范本附件2含左旋延胡索乙素药品非处方药说明书范本复方枣仁胶囊非处方药说明书范本请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。
[药品名称] 通用名称：复方枣仁胶囊汉语拼音：[成份] [性状] [功能主治]养心安神。
用于心神不安、失眠、多梦、惊悸。
[规格]每粒装0.4克(含左旋延胡索乙素60毫克) [用法用量] 口服，一次1粒，睡前服。
[不良反应] 偶见恶心、眩晕、乏力、头晕、呕吐、皮疹、头痛、心悸、口干、胸闷、呼吸困难。
剂量过大可致嗜睡与锥体外系症状。
[禁忌]1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.锥体外系疾病患者（如震颤、多动、肌张力不全等）禁用。
3.外感发热患者忌服。
[注意事项] 1.本品含左旋延胡索乙素（又称罗通定、左旋四氢帕马丁）。
肝病患者慎用。
2.儿童、老年患者慎用。
3.本品宜餐后睡前服。
4.驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器者工作期间慎用。
5.服药超过5天应咨询医师。
6.严格按用法用量服用，本品不宜长期服用。
7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.请将本品放在儿童不能接触的地方。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.如正在使用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。
[药物相互作用］1.与其它中枢神经系统抑制药（如一些镇静安眠药）同服，可引起嗜睡，严重者可致呼吸抑制。
2.如与其它药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
[贮藏][包装][有效期][执行标准][批准文号][说明书修订日期] [生产企业] 企业名称：生产地址：邮政编码：电话号码：传真号码：网址：如有问题可与生产企业联系。
罗通定片非处方药说明书范本请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。
[药品名称]通用名称：罗通定片商品名称：英文名称：汉语拼音：[成份][性状][作用类别] 本品为镇痛类非处方药药品。
[适应症] 用于头痛、月经痛以及助眠等。
药理学
药理学中药活血止痛药——延胡索（生命科学学院生物技术）延胡索为罂粟科紫堇属植物多年生草本植物延胡索（Corydalis yanhusuo W.T.Wang）的干燥块茎，又名元胡、玄胡、延胡、玄胡索、元胡索，中国传统药材。
性味辛、苦、温，归肝脾经。
功能活血、利气、止痛。
用于胸痛、脘腹疼痛、经闭痛经、跌打肿痛。
主产浙江省东阳、磐安一带，是著名的“浙八味”之一。
是常用的活血止痛药。
其块茎含紫堇碱、原阿片碱等多种生物碱，经制成粉剂或醋制流浸膏等，主治心腹腰膝诸痛；月经不调；症瘕；崩中；产后血晕；恶露不尽；跌打损伤。
有镇痛、镇静、催眠作用。
《雷公炮炙论》载有“心痛欲死，速觅延胡索”。
《本草纲目》记载：“玄胡索能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言。
”植株高9～20厘米。
块茎球形。
花瓣紫红色；蒴果圆柱形，两端渐狭。
夏季开花。
在同属植物中，还有以下几种在不同地区作延胡索入药：齿瓣延胡索，产东北、华北；全叶延胡索，产东北、华北、华东；东北延胡索，产东北；堇叶延胡索，产东北、河北；灰叶延胡索，产新疆。
本文从延胡索的药理、药效、炮制方法等方面介绍一下传统中药延胡索。
1、化学成分延胡索含多种异喹啉类生物碱，有延胡索甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、己素、庚素、辛素、壬素、癸素、子素、丑素、寅素、黄连碱、去氢延胡索甲素、延胡索胺碱、去氢延胡索胺碱及古伦胺碱等。
此外，延胡索还含有大量淀粉、少量粘液质、树脂、挥发油、延胡索酸、多糖、豆甾醇、谷甾醇、油酸、亚麻酸、亚油酸、羟链霉素等。
2、药理作用2.1对中枢神经系统的影响：2.1.1.镇痛作用：延胡索粉有镇痛作用，其中延胡索提取物延胡索乙素、丑素的镇痛作用为最强，甲素次之。
其镇痛作用是通过阻滞脊髓以上D2受体实现。
延胡索中总碱的镇痛效价约为吗啡的40%，各制剂产生镇痛作用，均在30分钟内达到峰值，维持时间约2小时。
乙素未发现有成瘾性。
2．1.2催眠、镇静与安定作用：经试验，较大剂量延胡索乙素有明显的催眠作用。
延胡索和左旋延胡索乙素对大鼠吗啡条件性位置偏爱效应消退作用的比较
延胡索和左旋延胡索乙素对大鼠吗啡条件性位置偏爱效应消退作用的比较郭萍;钱刚;杨明理;罗素元;吴明松;杨培润【期刊名称】《时珍国医国药》【年(卷),期】2012(23)4【摘要】目的观察并比较延胡索及其有效成分左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)对大鼠吗啡条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)效应消退时间的影响。
方法剂量递增法建立大鼠吗啡CPP模型,雄性SD大鼠颈背部注射吗啡和生理盐水训练10 d,在12 d确认CPP模型建立成功后,连续21 d给予延胡索2,1,0.5 g.kg-1水提液(分别含l-THP0.153,0.077,0.038 mg),以及l-THP 3.76,1.88,0.94 mg.kg-1灌胃治疗,观察各组大鼠吗啡CPP效应的消退时间。
结果与生理盐水对照组比较,吗啡模型组大鼠在伴药箱停留的时间明显延长(P<0.05);治疗后,延胡索2,1g.kg-1水提液和l-THP 3.76,1.88 mg.kg-1组的CPP效应在用药6 d消退,而模型组、延胡索0.5 g.kg-1和l-THP0.94 mg.kg-1组在用药第2天消退。
结论延胡索和l-THP均能加速大鼠吗啡CPP效应的消退,但含一倍量l-THP单体的延胡索中药相当于单独应用约24倍l-THP单体的效果。
【总页数】3页(P831-833)【关键词】延胡索;左旋延胡索乙素;吗啡;条件性位置偏爱【作者】郭萍;钱刚;杨明理;罗素元;吴明松;杨培润【作者单位】遵义医学院【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.延胡索和左旋延胡索乙素对大鼠吗啡CPP效应、纹状体谷氨酸含量和NR2B表达的影响及比较 [J], 杨明理;钱刚;罗素元;郭萍;杨培润2.左旋延胡索乙素对吗啡条件性位置偏爱大鼠伏核NR1蛋白表达的影响 [J], 邱成楷;余守洋;蒋奇阳;姚东劼;叶维坤;涂平;白威峰;罗素元3.左旋延胡索乙素对大鼠吗啡条件性位置偏爱效应及纹状体多巴胺系统的影响 [J], 白威峰;杨培润;余守洋;涂平;吴明松;钱刚;罗素元4.延胡索和左旋延胡索乙素的条件性位置偏爱效应 [J], 杨明理;郭萍;钱刚;罗素元;何继锋5.延胡索对吗啡依赖大鼠条件性位置偏爱效应的影响 [J], 吴明松;郭萍;钱刚;杨明理;黄彬;罗素元因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
中药材品种数据系列之：延胡索(元胡)
中药材品种数据系列之：延胡索（元胡）概述延胡索为罂粟科植物延胡索 Corydalis yanhusuo W．T．Wang的干燥块茎，是一味古老的止痛良药，又称玄胡、元胡，为著名的“浙八味”之一，分布于河南、陕西等南部以及江苏、安徽、浙江、湖北等地，浙江省东阳、磐安一带为道地产区，现在陕西汉中一带大面积种植，产量颇丰。
延胡索具有活血，行气，止痛之功效，主要用于胸胁、脘腹疼痛，胸痹心痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛等症，对冠心病、心律失常、胃溃疡等多种疾病有较好的临床效果，因延胡索效果显著，临床应用十分广泛。
基源鉴定延胡索Corydalis yanhusuo W.T．Wang延胡索原植物多年生草本，高10-30厘米。
块茎圆球形，直径(0.5-)1-2.5厘米，质黄。
茎直立，常分枝，基部以上具1鳞片，有时具2鳞片，通常具3-4枚茎生叶，鳞片和下部茎生叶常具腋生块茎。
叶二回三出或近三回三出，小叶三裂或三深裂，具全缘的披针形裂片，裂片长2-2.5厘米，宽5-8毫米；下部茎生叶常具长柄；叶柄基部具鞘。
总状花序疏生5-15花。
苞片披针形或狭卵圆形，全缘，有时下部的稍分裂，长约8毫米。
花梗花期长约1厘米，果期长约2厘米。
花紫红色。
萼片小，早落。
外花瓣宽展，具齿，顶端微凹，具短尖。
上花瓣长(1.5-)2-2.2厘米，瓣片与距常上弯；距圆筒形，长1.1-1.3厘米；蜜腺体约贯穿距长的1/2，末端钝。
下花瓣具短爪，向前渐增大成宽展的瓣片。
内花瓣长8-9毫米，爪长于瓣片。
柱头近圆形，具较长的8乳突。
蒴果线形，长2-2.8厘米，具1列种子。
产安徽、江苏、浙江、湖北、河南（唐河、信阳），生丘陵草地，有的地区有引种栽培（陕、甘、川、滇和北京）。
真伪鉴别药材性状：延胡索（药典品）药材为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎。
本品呈不规则扁球形。
直径0.5-1.5cm。
表面黄色或黄褐色，有不规则网状皱纹，顶部有略凹陷的茎痕，底部常有疙瘩状凸起。
延胡索及其有效成分抗吗啡成瘾多巴胺系统作用机制研究和效果比较
延胡索及其有效成分抗吗啡成瘾多巴胺系统作用机制研究和效果比较为了观察延胡索和左旋延胡索乙素（Ltetrahydropalmatine，LTHP）对吗啡条件性位置偏爱（conditioned place preference，CPP）大鼠学习记忆相关脑区海马（Hip）和纹状体（Str）内多巴胺递质含量，多巴胺转运体（dopamine transporter，DAT）和多巴胺D2受体（D2R）表达的影响。
对各组大鼠颈背部皮下注射生理盐水或吗啡后（吗啡起始剂量为10 mg·kg-1，逐日递增，至第10天为100 mg·kg-1），末次训练48 h进行CPP测试确认模型建立成功，立即处死生理盐水对照组和模型组大鼠，分别取海马、纹状体脑组织。
延胡索高、中、低剂量组大鼠则分别给予延胡索2，1，0.5 g·kg-1水提液（内含LTHP的量分别为0.274，0.137，0.069 mg），LTHP高、中、低剂量组分别给予LTHP 3.76，1.88，0.94 mg·kg-1灌胃治疗，生理盐水治疗组灌胃生理盐水，持续治疗6 d，再次CPP测试后处死，同前取材。
采用高效液相色谱法检测多巴胺递质含量；Western blot技术检测DAT 和D2R的表达。
结果显示，与生理盐水治疗组比较，延胡索和LTHP 高、中剂量组大鼠在白箱停留的时间显著减少（P＜0.01），同时海马和纹状体脑区内多巴胺递质含量明显降低（P＜0.01或P＜0.05），DAT表达上调（P＜0.01），D2R表达上调（P＜0.01）。
学习记忆相关脑区海马和纹状体是延胡索和LTHP治疗精神依赖的又一神经解剖学作用位点，其机制与下调其升高的DA递质含量以及上调DAT和D2R的表达有关；对吗啡CPP效应消退的药效作用，以及对学习记忆相关脑区海马、纹状体中DA递质含量、DAT和D2R的影响，含1倍量LTHP单体的延胡索中药相当于单独应用约14倍LTHP单体的效果。
延胡索的化学成分及药理作用研究进展
延胡索的化学成分及药理作用研究进展中药延胡索以罂粟科植物延胡索（Corydalis yanhusuo W.T.Wang）的块茎入药，据《中国药典》记载[1]，其具有活血，行气，止痛的功效，是一味临床常用的止痛药，被称为“中药吗啡”，且无成瘾性，因此对其止痛作用的研究被广泛关注。
延胡索中主要含有生物碱类物质包括延胡索甲素、延胡索乙素等60余种，其中延胡索乙素是其止痛作用的主要有效物质[2]。
随着对延胡索进一步的研究，发现其尚含有多糖、甾体、挥发油、有机酸等化学成分，另外还具有镇静、抗心肌缺血、抗心肌梗死、干预心衰、保护中枢神经、抑制平滑肌收缩等作用。
本文对延胡素的化学成分及药理作用做一综述，以期为进一步研究利用延胡索提供文献资料。
1化学成分1.1生物碱李凤琴[3]等人采用正、反相硅胶柱色谱分离法对延胡索95%乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分进行了化合物的分离和结构鉴定，共分离得到12个生物碱类化合物，包括延胡索甲素、延胡索乙素、四氢非洲防己胺、四氢药根碱、普罗托品、1, 2, 9, 10-四甲氧基-6-甲基-4H-二苯并[de, g]喹啉-4, 5(6H)-二酮等，其中四氢药根碱、taxilamine两个化合物为首次从延胡索中分离得到。
吕子明[4]等人对延胡索提取物采用大孔树脂、Sephadex LH-20、硅胶色谱技术进行分离，并鉴定了22个化学成分的结构，包括四氢紫堇萨明、四氢黄连碱、四氢小檗碱、脱氢紫堇碱、脱氢海罂粟碱等21个生物碱类化学成分，和1个氨基酸。
其中13-甲基非洲防己胺、千金藤宁碱、腺苷、δ-乙酰鸟氨酸均为首次从该药材中分离得到。
1.2水溶性非生物碱化合物刘振华[5]等人对延胡索80%乙醇提取物中的水溶性非生物碱类物质进行了分析，采用大孔树脂收集水洗脱部位，经732阳离子树脂纯化，采用三甲基硅烷衍生化，利用GC-MS检测，最终鉴定了16个化合物，包括2-羟基丙酸、丁二酸、苹果酸、枸橼酸、软脂酸、硬脂酸等11个有机酸。
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左旋延胡索乙素
名称
通用名：罗通定
别名：左旋四氢巴马汀，左旋延胡索乙素，颅通定
汉语拼音：Luotongding Pian
英语名：Rotundine Tablets
化学名：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a -四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪
注射剂为罗通定的硫酸盐：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪（左旋四氢帕马丁L-Tetrahydropalmatine）的硫酸盐。
分子式：(C21H25NO4)2
性状
片剂为白色至黄白色片剂。
注射剂为淡黄色至黄色的澄明液体，遇光受热色泽加深。
药理毒理
本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。
其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。
在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。
对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。
在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。
本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、
阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。
治疗量无成瘾性。
药代动力学
本品口服吸收良好。
在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。
主要经肾排泄。
此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。
从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织， 2小时后低于血中含量。
适应症
镇痛：适用于消化系统疾病引起的内脏痛（如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛）、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛。
镇静、催眠：适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人。
用法用量
口服，成人常用量：一次30~60mg，一日3次。
肌内注射，成人常用量：一次60～90mg。
不良反应
常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。
偶有眩晕、乏力、恶心等反应。
用于镇痛时，部分病人出现嗜睡。
注意事项
（1）本品虽为非成瘾性镇痛药，但具有一定的耐受性。
（2）用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。
（3）据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，
故应引起重视。
本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，故孕妇及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
大剂量应用本品，对呼吸中枢有抑制作用，并可引起锥体外系反应。
逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。
吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制，输液、扩容改善微循环，对症处理锥体外系统症状。
规格
片剂：30mg；60mg。
注射剂：2ml:60mg
贮藏
遮光，密闭保存。