延胡索乙素介绍
中药延胡索化学成分研究_王文蜀
中药延胡索化学成分研究王文蜀1,2,肖 巍2,喻 蓉2,周亚伟2(11中央民族大学生命与环境科学院,北京 100081;21北京大学北大世佳研究中心,北京 100084)摘 要: 本文采用多种分离层析手段,从中药延胡索(Coryda lis yanhusuo W.T.Wang)干燥块茎的乙醇提取物中分离化合物.经波谱分析,及与标准品或文献数据对照的方法,分离并鉴定了6个化合物:延胡索甲素(d -Corydaline)、延胡索乙素(Tetrahydropalmatine)、Pontevedrine 、四氢黄连碱(T etrahydroberberine )、去氢紫堇碱(Dehydrocorydaline)、原普托品(Protopine).研究表明生物碱是中药延胡索的主要成分,其中Pontevedrine 为首次从该药材中分离得到的生物碱.关键词: 延胡索;生物碱;Pontevedrine中图分类号:R917 文献标识码:A 文章编号:1005-8036(2007)01-0080-03收稿日期:2006-10-23作者简介:王文蜀(1974-),女(汉族),四川成都人,中央民族大学生命与环境科学学院讲师,主要研究方向:天然有机化学. 中药延胡索是罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang)的干燥块茎,生长于低海拔旷野草地、丘陵、林缘.分布于陕西,江苏,安徽,浙江,河南,湖北等地.性味辛、苦、温.归肝、脾经.具有活血、利气、止痛的功效.主要用于胸胁、脘腹、疼痛、经闭、痛经、产后瘀阻、跌扑肿痛等[1].对延胡索的化学成分研究起源于20世纪20年代,报道其主要活性成分为苄基异喹啉类生物碱[2].至今已从延胡索中分离得到近20个苄基异喹啉类生物碱,其类型又分别属于原小檗碱型、普托品碱型、阿朴菲型等.其中以原小檗碱型为多[3].为适应中药现代化的要求,即控制中药材和其有效部位质量,保证用药安全,增强中药国际竞争力,我们研究组对药材延胡索进行了系统植化研究.从其中分离得到6个主要的生物碱,经理化、现代光谱数据分析,结合文献数据和标准化合物对照的方法鉴定它们的结构为:延胡索甲素(d -Corydaline)、延胡索乙素(Tetrahydropalmatine)、四氢黄连碱(Tetrahydroberberine)、去氢紫堇碱(Dehydrocorydaline)、原普托品(Protopine)和Pontevedrine.研究结果为延胡索有效部位的质量标准建立奠定了理论基础,并提供了标准样品.1 实验部分111 仪器与材料WRR 型熔点仪(上海精密科学仪器有限公司物理光学仪器厂制造);质谱用ZAB-HS 型质谱仪测定;红外光谱用Nicolet MAGNA-IR 750型红外仪测定;核磁共振谱用Varian 200型、300型及Bruker 400型核磁共振仪(1H:400MHz;13C:100MHz)测定,TMS 为内标.柱层析硅胶(200(300目)及薄层层析硅胶GF254均为青岛海洋化工厂产品.自制薄层板以015%CMC Na 为粘合剂.凝胶柱层析采用Sephadex LH-20,Pharmacia 产品;显色剂:单质碘、5%的磷钼酸-无水乙醇、硫酸-乙醇、改良碘化钾.所用试剂均为分析纯.2007年2月第16卷 第1期中央民族大学学报(自然科学版)Journal of the CUN(Natural Sciences Edition)Feb.2007Vol.16 No.1延胡索药材购于北京松兰饮片厂,经鉴定为罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo )的块茎.112 提取分离延胡索干燥块茎510kg,粉碎后用75%乙醇渗漉提取.渗滤液减压回收乙醇得总浸膏.温热水(60e )溶解浸膏后,氯仿反复萃取,合并氯仿萃取液,减压回收氯仿得总生物碱(102g).将其经硅胶柱层析分离,石油醚-丙酮、氯仿-丙酮、氯仿-甲醇梯度洗脱,结合凝胶柱层析及薄层制备色谱分离纯化得到11个化合物,化合物1(2g )、化合物2(1g)、化合物3(817mg )、化合物4(1717mg)、化合物5(1014mg)、化合物6(5818mg).图 化合物1-6的结构式Fi g.Structures of compound 1-62 结构鉴定化合物1为无色棱状柱晶(甲醇).与Dragendorff 试剂反应呈橙红色;EI-MS m P z :371[M]+,与延胡索甲素标准品混合后测熔点,混合熔点不下降.二者红外光谱重合,且经TLC 多种体系检测,与延胡索甲素斑点颜色相同,Rf 值一致.故化合物1被确定为延胡索甲素(d-Corydaline).化合物2与Dragendorff 试剂反应呈橙红色;EI-MS m P z :357[M]+,与延胡索乙素标准品混合熔点不下降,红外光谱重合,且经TLC 多种体系检测,与延胡索乙素斑点颜色相同,Rf 值一致.故化合物2确定为延胡索乙素(Tetrahydropalmatine ).化合物3EI-MS m P z :381[M]+.1H-NMR (C DCl 3)(9108(1H,s,H -11),8117(1H ,s,H -8),7140(1H ,s,H -7),7122(1H ,s,H -3),4110(3H,s,OC H 3),4109(6H,s,2(OC H 3),4108(3H,s,OC H3),3182(3H,s,NCH3).13C-NMR (C DCl 3)(17517(C-4),15615(C -5),15410(C-81第1期王文蜀等:中药延胡索化学成分研究2),15215(C-9),14919(C-10),14914(C-1),13016(C-11a),12718(C-11c),12413(C-11b), 12319(C-7a),12114(C-3a),11816(C-6a),11317(C-11),11214(C-7),10818(C-8),10817 (C-3),6015,5616,5610,5519(4(OC H3),3015(NC H3).通过与Pontevedrine的1H、13C-NMR数据[4~5]比较,化合物3鉴定为Pontevedrine.化合物4(Tetrahydroberberine)白色粉末(甲醇).EI-MS m P z:323[M]+1H-NMR(CDCl3)(6173 (1H,s,H-1),6167(1H,d,J=812Hz,H-11),6165(1H,d,J=812Hz,H-12),6159(1H, s,H-4),5195(2H,s,O-CH2-O),5192(2H,s,O-C H2-O),4113(1H,d,J=1114Hz,H-8B),3158(1H,d,J=312Hz,H-13a),3154(1H,d,J=1114Hz,H-8A),3128(1H,dd,J= 812Hz,H-13B),3112(2H,m,H-6),2187(1H,dd,J=812Hz,H-13A),2162(2H,m,H-5).通过与四氢黄连碱(Tetrahydroberberine)的1H-NMR数据[3~4]比较,化合物4鉴定为四氢黄连碱( Tetrahydroberberine).化合物5(Dehydrocorydaline)黄色晶状粉末.EI-MS m P z:366[M]+1H-NMR(CDCl3)(10111(1H, s,H-8),7199(1H,d,J=916Hz,H-11),7187(1H,d,J=916Hz,H-12),7119(1H,s,H -1),6193(1H,s,H-4),5103(2H,t,J=512Hz,H-6),4102(3H,s,OC H3),4105(3H,s, OC H3),3199(3H,s,OC H3),3194(3H,s,OC H3),3124(2H,t,J=512Hz,H-5),1197(3H,s, CH3-13).13C-NMR(CDCl3)(15114(C-9),15014(C-3),14719(C-2),14517(C-10),14511 (C-8),13615(C-13a),13318(C-13b),13119(C-4a),12914(C-8a),12517(C-12), 12116(C-12a),12013(C-11),11912(C-13),11313(C-1),11018(C-4),6216(OC H3), 5715(C-6),5710,5616,5613(3(OCH3),2811(C-5),1810(C H3-13).通过与去氢紫堇碱( Dehydrocorydaline)的1H、13C-NMR数据[6,7]比较,化合物5鉴定为去氢紫堇碱(Dehydrocorydaline).化合物6(Protopine)白色粉末.EI-MS m P z:353[M]+1H-NMR(C DCl3)(6192(1H,s,H-1), 6170(1H,d,J=812Hz,H-12),6169(1H,d,J=812Hz,H-11),6167(1H,s,H-4),5197 (2H,s,O-C H2-O),5195(2H,s,O-C H2-O),3181(2H,br,H-13),3160(2H,br,H-8), 2190(2H,br,H-5),2155(2H,br,H-6),2194(3H,s,NC H3).13C-NMR(CDCl3)(19417(C-14),14810(C-3),14614(C-2),14610(C-9),14519(C-10),13612(C-4a),13218(C-14a),12910(C-12a),12511(C-12),11719(C-8a),11015(C-4),10812(C-1),10618(C -11),10112(O-C H2-O),10019(O-C H2-O),5718(C-6),5019(C-8),4615(C-13),4115 (NC H3),3118(C-5).通过与原普托品(Protopine)的1H、13C-NMR数据[3~4]比较,化合物6鉴定为原普托品(Protopine).参考文献:[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典(2000年版一部)[S].北京:化学工业出版社,2000.[2]秦永祺,杨企铮.延胡索治疗冠心病有效成分的研究[J].天津医药,1978(10):450-453.[3]许翔鸿,等.延胡索中生物碱成分的研究[J].中国药科大学学报,2002,33(6):483-486.[4]于德泉,杨俊山.核磁共振波谱分析[M]P P分析化学手册(第二版)第七分册.北京:化学工业出版社,2002.[5]RIB AS I,SUEIRAS J,CAS TEDO L,et al.Two new aporphi ne alkaloids from Glaucium flavum CR.Var.vestilu m[J].Tetraqhedron Letter,1971(33):3093-3096.[6]WU TS,LEU YL,KUOH CS,et al.Cytotoxic principles from Saussurea lappa and Corydalis turtshaninovii f.yanhusuo[J].Journal o f the Chinese Chemical Society.1997(44):357-359.[7]CHEN CL,CHANG HM,COW LEB.Aporphing alkaloids and Lignas in hearwood of Liriodenron tulipifera[J].Phytochemistry.1976(15):547-550.(下转第86页)Discuss and Comment the Book NamedA CONCISE COURSE OF Q UANTUM MECHANICSYANG Yu-ping,HE Guang,AO Ling(Colle ge o f Physic s and Ele ctronic Enginee ring,Central U niversity for Nationalities,Bei jing100081,China)Abstract:We introduced a book named A C ONCISE COURSE OF QUANTUM MECHANICS,which is written by Zhu Zhen-he.It is well_oriented and understandable,and can explain the things in a simple way.In addition,contrast with those e xisted in other typical courses of Quantum Mechanic s,some contents are c orrected and improved and some problems are expounded more profoundly in this book.Key words:quantum mechanics;curriculum construction;teaching material,[责任编辑:关紫烽] (上接第82页)S tudy on the Chemical Composition from Chinese TraditionalMedicine of Corydalis yanhusuo W.WANG Wen-shu1,2,XIAO Wei2,YU Rong2,ZHOU Ya-wei2(1.Colle ge o f Li fe and Environmental Sc ie nce s,Ce ntral Universit y for Nationalities,Beijing100081,China;2.Be sc holor Research Ce nte r,Peking U niversity,Bei jing100084,China)Abstract:The chemical composition of chinese traditional medicine,Corydalis yanhusuo W.T.Wang, have been pounds were purified by kinds of chromatography,and six c ompounds were isolated,including d-C orydaline(1),Tetrahydropalmatine(2),Pontevedrine(3), Tetrahydroberberine(4),Dehydrocorydaline(5),Protopine(6).Alkaloids are the main components ofC.yanhusuo W.T.Wang,furthermore,Pontevedrine was isolated from this traditional medicine for thefirst time.Structures of them were identified by spectral data and comparison with authentic samples or data in literature.Key words:Corydalis yanhusuo W.T.Wang;Alkaloids;Pontevedrine[责任编辑:白玲]。
延胡索的作用与功能主治与功效
延胡索的作用与功能引言延胡索（Yan Hu Suo），又被称为破血经、血管减压素和血管舒张素，是一种传统中药，常见于我国华北、西南及东北地区。
延胡索被广泛应用于临床医学和药物研究领域，并具有多种作用和功能。
主治与功效延胡索具有以下主治与功效：1.缓解疼痛：延胡索含有多种活性成分，如异毛果酮和酪氨酸激酶抑制剂等，能够在中枢和外周神经系统中发挥镇痛作用。
它可以通过抑制炎症介质的释放，减少痛觉传导，从而缓解各种类型的疼痛，如头痛、胃痛、关节痛等。
2.舒张血管：延胡索中的活性成分具有降压效果，通过调节血管内皮细胞内离子通道和神经递质的释放，促进血管平滑肌的舒张，从而降低血压，改善心血管健康。
3.抗炎作用：延胡索中的化学成分能够抑制炎症反应的发生，减轻炎症症状。
它可以抑制炎症介质的产生和释放，抑制白细胞和中性粒细胞的趋化和激活，从而减轻炎症损伤，缓解炎症症状。
4.抑制血小板聚集：延胡索中的活性成分可抑制血小板的聚集和凝集，降低血液黏稠度，减少血栓形成的风险。
这对于预防心肌梗死、脑卒中等血栓性疾病具有重要意义。
5.抗抑郁作用：延胡索中的成分具有抗抑郁作用，能够调节神经递质的释放和再摄取，改善情绪和精神状态。
它可以缓解抑郁症状，提高患者的生活质量。
6.其他作用：延胡索还具有镇静安神、抗痉挛、抗氧化、抗肿瘤等作用，对于焦虑、失眠、癫痫、口腔溃疡等疾病也有一定疗效。
用法与注意事项延胡索的常见用法是煎汤、炖煮和制成丸剂、胶囊等内服药物。
剂量的选择需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
在使用延胡索时，需要注意以下事项：•使用前应详细了解药物说明书，遵循医生的嘱托和剂量要求，避免过量使用。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人和肝肾功能不全的患者使用时需要谨慎，最好在医生的指导下使用。
•如果出现过敏反应、胃肠道不适、头晕等不良反应，应及时就医并停止使用药物。
•延胡索与某些药物可能存在相互作用，例如抗凝药物、抗抑郁药和镇静催眠药等，使用时需要谨慎，最好在医生的指导下慎重选择和搭配。
延胡索生物碱中药提取物
延胡索生物碱中药提取物延胡索生物碱【提取来源】本品为罂粟科植物延胡索CorydaLis yanhusuo W.T.Wang的块茎提取的生物碱类成分，总生物碱含量≥80%。
【主要成分】延胡索乙素Tetrahydropalma，含量：50%【随属成分】紫堇碱Corydaline原阿片碱Protopine四氢黄连碱Tetrahydrocoptisine延胡索辛素Corydalis H海罂粟碱Glaucine巴马亭Palmatine含量：30%【性状】本品为类白色至浅黄色粉末，味苦，可溶于氯仿、乙醚、丙酮、乙醇。
【鉴别】取本品加氯仿制成0.5%溶液作供试液。
取标准品延胡索甲素、延胡索乙素、延胡索丙素、延胡索丁素、延胡索戊素、延胡索辛素、延胡索壬素加氯仿制成各含0.5mg/ml溶液作对照液。
取延胡索标准对照药材1.0g加氨水1ml，湿润30分钟，加乙醚40ml，超声提取30分钟，滤液蒸干，残渣加氯仿1ml溶解作对照液。
取上述三液各5μl，分别点于同一硅胶G板，一次点二板。
(1)以甲苯-丙酮(9：2)展开，碘蒸气显色，日光下检视，再挥尽碘迹，紫外灯365nm检视。
(2)以乙醚-环己烷-甲醇(5：3：0.5)展开，碘蒸气熏1分钟，挥去碘，紫外灯254nm检视，然后将薄层板置氨蒸气中蒸10分钟，挥去氨，再以乙醚-环己烷-甲醇(5：3：0.5)二次展开，紫外灯254nm 检视。
最后以苯氯仿-甲醇二乙胺(7：2：1：0.3)第三次展开，紫外灯365nm检视。
标品斑点对应位置显相同颜色荧光斑点和可见光斑点，比对标准药材斑点，对应率≥60%。
【检查】干燥失重：不得过2.0%(附录Ⅸ G)炽灼残渣：不得过0.1%(附录Ⅸ J)重金属：不得过10ppm(附录Ⅸ E)【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。
色谱条件C18柱。
流动相：甲醇-0.1磷酸(三乙胺调pH=6.0) (55：45)。
中药“止痛之最”——延胡索
中药“止痛之最”——延胡索有一味中药被称为“止痛圣药”，它是中药里的“止痛之最”，它就是延胡索。
延胡索又称延胡、元胡。
延胡索是“浙八味”之一，始载于宋《开宝本草》，原名玄胡索，因避宋真宗讳，改玄为延。
延胡索为罂粟科植物延胡索的干燥块茎，主产于浙江东阳、磐安、永康等地，湖北、安徽、湖南、江苏等地也有栽培种植。
具有显著的镇痛、镇静、催眠作用，对冠心病、心律失常、胃溃疡等多种疾病有较好的治疗效果。
【性昧与归经】辛、苦，温。
归肝、脾经。
【功能与主治】活血，行气，止痛。
用于胸胁、脘腹疼痛，胸痹心痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛。
【用法与用置】 3〜10g；研末吞服，一次1.5〜3g。
【选购贮存】以个大、饱满、质坚实、断面色黄者为佳。
20世纪中叶，中国科学家成功从延胡索中分离出镇静效果明显的延胡索乙素，其镇静效果强于解热镇痛药，又无杜冷丁等镇静药的成瘾性，适用于内科疾病引起的头痛、经痛及分娩痛。
有人研究了延胡索乙素的镇痛作用机制，认为延胡索乙素阻滞纹状体、前额皮层等脑区D2受体后，通过纹状体、伏膈核－弓状核－PAG通路加强脑干下行痛觉调制系统的抗痛功能。
有研究对颅痛定( 左旋延胡索乙素) 的镇痛机制进行了分析，并推论其不属于解热镇痛抗炎药，也不属于阿片类麻醉性镇痛药。
有研究以高架十字迷宫模型，发现延胡索具有抗焦虑的作用，其所含延胡索乙素能够通过抑制杏仁体释放多巴胺来抑制由印防己毒素诱导的大鼠自主运动和旋转次数增加，也能减少大鼠在冰水中的自主运动频率。
延胡索中的生物碱具有很强的镇痛、镇静和抗心律失常作用。
很多新的研究表明，延胡索还有其他广泛的生理活性。
延胡索中的主要有效成分——延胡索甲素、延胡索乙素、延胡索丙素等生物碱，对心、脑缺血再灌注损伤具有保护作用。
除此之外，这些生物碱还有镇痛、抗焦虑，抗胃、肠溃疡，抗肿瘤，抗炎、抗菌、抗病毒等多种作用。
中成药元胡止痛方：由中药醋延胡索和白芨组成，为临床常用经方。
方中君药延胡索辛温通散，为行气活血、止痛良药，善治一身上下诸痛。
延胡索中药材详细说明书
延胡索药材名称：延胡索拼音名称：YANHUSUO别名：延胡、玄胡索、元胡索、元胡、玄胡。
科属：本品为罂粟科植物延胡索CORYDALISYANHUSUOW.T.WANG的块茎。
产地：主产于浙江东阳、磐安；湖北、湖南、江苏亦产。
性味：[性味、归经]辛、苦，温。
归肝、脾、心经。
功效：活血，行气，止痛。
中成药：共有430种中成药使用延胡索:复方延胡索氢氧化铝片复方氯乙烷气雾剂舒筋定痛酒骨友灵搽剂伤痛宁膏复方田七胃痛胶囊胃热清胶囊田七痛经胶囊腰痹通胶囊壮骨伸筋胶囊等。
应用：主要用于气血瘀滞诸痛证。
本品羊散温通，“能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛。
”其止痛作用优良，无论何种痛证，均可配伍应用。
治胸痹心痛，配瓜蒌、薤白或丹参、川芎等；治胃痛，配白术、枳实、白芍等；若偏寒者，配桂枝或高良姜；偏热者，配山栀、川裸子；偏气滞者，配香附、木香；偏血瘀者，配丹参、五灵脂。
治肝郁气滞胁肋胀痛，配柴胡、郁金等；治妇女痛经、产后瘀滞腹痛配当归、红花、香附等；治寒疝腹痛，配小茴香、吴茱萸等；治跌打损伤，配乳香、没药；治风湿痹痛，配奏艽、桂枝等。
近代临床用治多种内脏痉挛性或非痉挛性疼痛，均有较好疗效；也有治麻风病的神经痛，以及以0.2％延胡索碱注射液作局部麻醉手术者。
配伍效用：1、延胡索配伍川楝子：延胡索辛散温通,活血行气止痛；川楝子苦寒降泻，疏肝泄火、行气止痛。
二者伍用,有疏肝泄火、行气活血止痛之功效，用于治疗肝郁气滞之胃脘疼痛且有化热者；肝郁化火所致之胸腹胁肋胀痛、口苦、舌红苔黄；或痛经、心绞痛、疝气痛等证属气滞血淤兼有热象者。
2、延胡索配伍川芎：二者均有活血行气止痛之功效，二者合用，其效更显著，用于治疗血淤所致各种疼痛。
3、延胡索配伍高良姜、香附：延胡索行气止痛；高良姜温中止痛；香附疏肝理气止痛。
三者伍用，有疏肝理气、温中止痛之功效，用于治疗寒滞肝胃之胁肋胀痛，或寒邪犯胃所致之胃脘痛。
4、延胡索配伍小茴香：延胡索行气止痛；小茴香祛寒止痛、理气和胃。
【doc】醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研究
【doc】醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研究醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研究新疆中医药2007年第25卷第2期(总第108期)醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研究霾萑彝皇蜃中医医院(8300o0)赵翡翠赵晓琴李永和摘要目的:考察不同醋制方法对延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用所产生的影响.方法:采用HPLC法测定延胡索醋制品中延胡索乙素的含量,采用小鼠扭体法和热板法对比各醋制品镇痛作用.结果:醋制延胡索中延胡索乙素的含量高于生品,其中以醋烘品为最高;醋制延胡索的镇痛作用强于生品,:采用其中以醋烘品为优.结论醋烘法进行延胡索加工炮制可控,可行,有效,为延胡索加工炮制的规范化提供了新的可以借鉴的方法.关键词醋制廷胡索;延胡索乙素;镇痛;炮制延胡索为罂粟科紫堇属植物延胡索(CorydalisyanhusuoW.T.Wang)的干燥块茎,味辛,微苦,性温.归肝脾经,功能行气血,调月经,止疼痛,用治气血瘀滞诸痛证.延胡索有多种炮制方法,如醋炒,醋煮,醋蒸,酒炒,盐炒等.醋,味酸,苦,性温,具有散瘀止血,理气止痛作用,中医认为,醋能引药人肝,增强药物疏肝散瘀,止痛的功效,醋制能加强延胡索疏肝止痛的作用.现代研究表明延胡索主要含生物碱类成份,其中延胡索总生物碱,延胡索甲素,乙素,丑素均有镇痛作用,尤以延胡索乙素镇痛作用最强【1】.但延胡索乙素为叔胺型,亲脂型生物碱,游离时难溶于水,经醋制后,其生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐,煎煮时易于溶出,从而更好地发挥药效,故临床上多以延胡索醋制品人药. 现延胡索多用醋炒,醋煮两种炮制方法,但工艺中不易于控制炮制温度和药材含水量,也不便于规范饮片炮制质量,尽管有关延胡索的炮制条件和含量变化的探讨,文献报道较多,但如何规范炮制 4讨论4.1国内糖尿病研究有应用STZ一次性剂量 5065mg/kg,数天后可产生持续性高血糖,但与糖尿病实际发病有一定差距[51.本实验用高脂饮食结合小剂量STZ注射的方法复制出糖尿病动物模型, 该模型具有中度高血糖,高血脂的特点,其发病过程及特征与2型糖尿病患者的代谢特点和临床过程比较相似,且造模方法简便易行,成功率高,重复性好,是研究2型糖尿病发病机制,相关并发症及药物学评价的理想模型.4.2本实验中,三黄消渴片低,高剂量组均能明显降低糖尿病大鼠血糖,而且随用药时间的延长,降糖作用增强.低剂量组降糖效果优于高剂量组,表明其降糖作用没有剂量依赖性.这些结果为我~f31t$ 床运用三黄消渴片治疗糖尿病提供了实验依据,至于其降糖作用的机制则有待进一步研究. 4.3在整个观察过程中,模型空白对照组出现典型的多饮,多食,多尿和明显消瘦,毛竖无光泽,跄卧拱背.阳性药物对照组也有类似改变,但程度较模型组轻.给药20天后服用三黄消渴片低,高剂量组大鼠的毛发,体重,精神状况,血糖值比阳性对照药物组和模型空白对照组相比均有明显改善. 4.4三黄消渴片低剂最组大鼠在喂药30天内全部存活,存活率100%.三黄消渴片高剂量组大鼠有3只死亡,存活率57.1%.模型空白对照组有4只死亡,存活率20%.阳性对照药物有4只死亡,存活率20%. 本研究结果表明,三黄消渴片具有一定的中医理论基础,且低剂量组在降低糖尿病高脂血症大鼠血糖的同时,对其消渴症状,体质,精神状态均有明显改善.表明三黄消渴片疗效肯定,可作为临床糖尿病治疗的辅助用药,充分发挥中医药标本兼治, 扶正祛邪的优势.】【1【2】【3】【4]【5】参考文献:E海科学技术出版社,1989:.83-102 苗述楷,蔡惠文.糖尿病并发症防治学【M】.北京:中国医药科技出版社,2000.陈奇.中药药理研究方法学【M].人民卫生出版社,1993. 徐叔云,卞如濂,陈修.药理实验方法学【M】.人民卫生出版社,1982.粱海荣,唐焕文,罗皓,链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠肾病模型的建立.应用预防医学,2006,12(3):133-135. (收稿日期:2007-03—14)新疆中医药2007年第25卷第2期(总第108期)35 方法,改善目前各种市售的炮制品质量差异大的状况,还有待进一步验证.而据文献报道【21醋烘法具有易控制烘制温度和药材含水量,操作简单易行, 便于规范炮制品质量等优点,故本实验参照《中国药典》一部2005版延胡索药材项下测定醋烘法与醋炒法和醋煮法中延胡索乙素的含量,并进行小鼠镇痛作用的对比,对采用醋烘法炮制延胡索进行初步探索,以便为今后规范醋延胡索的炮制工艺和质量标准奠定基础.l仪器与试药Waters2695高效液相色谱仪(美国waters公QTM5超纯水仪(MilliporeCorporation, 司);Direct—Bedford,MA,U.S.A.);延胡索乙素对照品(中国药品生物制品检定所,批号110726—200409),延胡索药材(新疆参茸药业有限公司,批号20060101),小白鼠:昆明种,体重l8—22g,由新疆医科大学动物中心提供(动物合格证号:医动字16—001).所用试剂均为分析纯.2方法与结果2.1延胡索炮制品的制延胡索生品:取延胡索药材捣碎成粗颗粒状, 颗粒度为过一号筛.醋炒延胡索:取延胡索粗颗粒,加入30%米醋拌匀,闷润至醋被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热炒干,取出放凉.醋煮延胡索:取延胡索粗颗粒,加入30%米醋与适量清水(以平药面为宜),置煮制容器内,用文火加热煮至透心.醋液被吸尽时,取出晾干. 醋烘延胡索:取延胡索粗颗粒,加入30%米醋拌匀,至醋吸尽后,置烘箱中于8O?烘干,取出放凉. 2.2各炮制品中延胡索乙素含量测定2.2.1色谱条件色谱柱:4.6mmxl50mmVP—ODS C.柱,粒度5lxm;流动相:甲醇一O.1%磷酸(用三乙胺调pH至6.0)(55:45),流速:1.0ml?min;检测波长:280nm;柱温:35?,进样量:lOIxL. 2.2.2对照品溶液的制备精密称取延胡索乙素对照品适量,加甲醇制成每lmL含461xg的溶液,作为对照品溶液.2.2.3供试品溶液制备取延胡索各炮制品粉末 (过三号筛)lg,精密称定,置平底烧瓶中,精密加入浓氨试液一甲醇(1:20)50mL,称定重量,冷浸lh后加热回流lh,放冷,再称定重量,用浓氨试液一甲醇(1: 20)混合溶液补足减失的重量,摇匀,滤过,精密吸取续滤液25mL,蒸干,残渣加甲醇溶解,定量转移至5mL容量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,滤过,即得. 2.2.4线性关系的考察精密吸取延胡索乙素对照品溶液5,lO,l5,2O,25,30lxL在上述色谱条件下重复进样3次,测定峰面积,以峰面积平均值和浓度进行线性回归,得线性方程为:Y=998.03X+248.8,r=0.9997.延胡索乙素在0.234—1.403lxg之间具有良好的线性关系.2.2.5各炮制品中延胡索乙素的含量测定精密吸取各炮制品的供试品溶液201xL注入色谱柱,按外标峰面积法计算延胡索乙素的含量,结果见表1. 表1延胡索乙素含量测定结果2.3小鼠镇痛实验2.3.1样品液的制备嘲称取延胡索生品及炮制品各25g,分别置于1000mL烧杯中,用400mL和,每次保持微沸20min,用脱 250mL水分别煎煮2次脂棉过滤,合并滤液,浓缩至100mL,备用. 2.3.2扭体法圈取体重18~22g小鼠(雌雄各半)l00 只,随机分成5组,分别灌胃给予生理盐水及上述样品液,每只0.6mL,剂量分别为7.5g生药每kg体重.40min后,各鼠腹腔注射O.7%醋酸0.2mL,观察并记录15min内各鼠产生扭体反应(小鼠腹部受化学刺激后出现伸展后肢,腹部收缩,扭曲身体;腹部内凹呈蜂腰状,躯干与后肢伸张,臀部高起)的次数,由表 2可见,各样品组与生理盐水组比较小鼠扭体次数差异均有统计学意义(JP.O1),醋品镇痛作用均强于生品(JP.O1),其中以醋烘延胡索作用为强. 表2延胡索小鼠的镇痛作用(扭体法)与生理盐水组比较,?P<O.Ol;与生品组比较,AP<O.O12.3.3热板法昀取体重18~22g小鼠(雌性),调节恒温水浴水温在(55~0.5)?,将500mL烧杯放入其36新疆中医药2007年第25卷第2期(总第108期) 与给药前比较,'O.01;与生理盐水组比较,AP>0.05,AP<0.01;与生品组比较,?O.01中,使烧杯底部接触水面.小白鼠的足部受热板刺激而产生疼痛时,就发生舔后足的特殊反应.从接触热板到舔后足所需要的时间作为痛阈值,以此为观察指标.每次取雌性小白鼠1只,放人烧杯内.记录自放人烧杯至出现舔后足所需时间(S),作为该鼠的痛阈值.凡30s内不出现舔后足者,弃之不用.依次测量各小鼠的痛阈值.取预选合格的小鼠100 只,随机分为5组,每组20只,重新测痛阈值1次. 将两次痛阈的平均值作为该鼠给药前的痛阈值.各鼠分别灌胃给予生理盐水及上述样品液,每只 0.6mL,剂量分别为7.5g生药每kg体重,给药后的 30,60min测定各鼠痛域值.若小白鼠在热板上 60min无痛觉反应,应即取出,按60min结果计人表内,计算用药后痛域提高的百分率(结果见表3),可见各样品组镇痛作用均强于给药前和生理盐水组,醋品镇痛作用均强于生品(P<O.01),其中以醋烘法作用为强.痛阈提高百分率=(用药后平均痛阈值一用药前平均痛阈值)佣药前平均痛阈值X 1oo%3讨论中药饮片是在中医药理论指导下,根据辨证用药及调剂,制剂的需要,对中药材进行加工炮制的成品.炮制工艺包含着深厚的中医药理论与丰富的经验技艺,是中医药的特色,也是具有民族特色的独特制药技术,必须继承其中的精髓,勇于创新,使其应用科学化,规范化,正是基于此,本实验对比延胡索生品及其不同醋制品中延胡索乙素的含量变化,并进行了小鼠镇痛实验,结果表明:延胡索经醋炒,醋煮,醋烘后均能提高延胡索乙素的含量,从而证明了醋品的止痛作用增强的原因,同时醋烘品相对于醋炒品,醋煮品延胡索乙素含量稍高,可能是烘制温度较低,对延胡索乙素破坏较少的原因【7】. 扭体法和热板法两种镇痛实验表明,延胡索具有镇痛作用(P<O.01),且醋制延胡索的镇痛作用明显优于延胡索生品(P<O.01),醋烘法优于醋炒法和醋煮法,可得出采用醋烘法进行延胡索加工炮制从操作工艺上是可以控制的,从有效成份含量的测定来看是可行的,从药理实验结果来看是有效的,从而为延胡索加工炮制的规范化提供了新的可以借鉴的方法.参考文献[1]沙世炎,徐礼桑,严敏如,等.中草药有效成份分析法(上册).北京:人民卫生出版社,1985:53.[2]窦志英,孙巍.不同炮制方法对延胡索中延胡索乙素含量的影响.天津中医药大学,2006,25(3):186-187. [3]张化,张学兰.延胡索炮制现代研究.山东中医药大学,2001,25(2):l43一l44.[4]龚千峰.中药炮制学[M】.北京:中国中医药出版社,2003:201. [5]杨中林.中药炮制学实验与指导【M】.北京:中国中医药出版社, 20o3:84.[6]苗明三.实验动物和动物实验技术【M】.北京:中国中医药出版社.1997:130-145,187—190.[7]马民.元胡炮制的现代研究.时珍国医国药,2005,16(5):709. (收稿日期:2006-11-28)。
延胡索有效部位提取工艺研究
延胡索有效部位提取工艺研究【摘要】目的：改进延胡索总生物碱的提取方法，寻找延胡索总碱最佳提取工艺。
方法：采用正交优选法，以延胡索乙素为检测指标，采用高效液相色谱法测定延胡索乙素含量。
结果：酸碱度对延胡索乙素的得率有极显著的影响。
结论：采用碱性甲醇提取最佳。
【关键词】延胡索；延胡索乙素；HPLC；提取工艺；含量测定延胡索Corydalisy anhusuo W.T.Wang.具有活血化瘀、理气止痛功效，其主要活性成分为生物碱，其中以延胡索甲、乙、丑素等为主［1］。
延胡索甲、乙、丑素等有较好的镇痛作用，以乙素作用最强［2］，其总生物碱具有抗溃疡、抑制胃酸分泌、解痉及增加冠脉血流量，抗心律失常等作用［3］。
控制延胡索的质量，多以延胡索乙素作为首选成分。
本文采用正交试验设计，经高效液相色谱法(HPLC)测定延胡索浸膏中延胡索乙素的含量，选出提取延胡索的最佳工艺条件。
1 仪器与试药日本Shimadzu公司LC��6A高效液相色谱仪，C��R6A数据处理仪，日本Shimadzu公司AUE��210电子天平(1/10000);所用试剂均为色谱纯，水为自制超纯水；延胡索乙素对照品(中国药品生物制品检定所)，延胡索药材由天津市中药饮片厂提供。
2 方法与结果2.1 正交实验法优选延胡索醇提工艺根据延胡索总碱的理化性质，考察提取溶媒及提取溶剂的酸碱度等因素，设计了2因素3水平的正交实验，以考察延胡索最佳提取工艺，因素水平见表1。
正交实验结果见表2。
表1 因素水平表（略）与对照组比较##P＜0.01表2 正交实验结果（略）注：由试验结果看出：A3B3为最佳提取工艺参数。
2.2 样品制备［4-5］称取延胡索150 g，加提取溶媒(1500 mL，3 h；1200 mL，2 h)回流提取，过滤(100目)，滤液合并，减压浓缩至稠膏，水浴蒸干。
2.3 各样品中延胡索乙素的含量测定2.3.1 测定条件［6-7］色谱柱：Spherisorb C18柱(250 mm×4.6 mm，10 μm)，流动相：甲醇∶水(乙二胺调pH 9.5)为65∶35，流速：1 mL/min，检测波长：280 nnm，进样量：15 μL。
延胡索的作用与功效
延胡索的作用与功效延胡索（学名：Corydalis yanhusuo）是一种具有广泛药用价值的植物。
它是罂粟科延胡索属的一种多年生草本植物，原产于中国华北、华东和西南地区。
延胡索的主要药用部分是根茎，可以制成中药，常被用于疼痛、血液循环和消炎等问题的治疗。
下面我们将详细介绍延胡索的作用与功效。
1. 镇痛作用延胡索是一种广泛应用于疼痛治疗的草药。
根据研究，延胡索中含有多种有效成分，如某些生物碱，具有镇痛作用。
它通过调节中枢和周围神经系统的活动，减轻疼痛感受和传导，从而达到镇痛效果。
延胡索可以用于缓解各种疼痛，包括头痛、牙痛、关节炎和神经性疼痛等。
2. 抗炎作用延胡索还具有一定的抗炎作用。
炎症是身体对于感染和损伤的一种防御反应，但过度的炎症反应会导致炎症性疾病的发展。
研究发现，延胡索中的活性成分可以抑制炎症介质的释放，减少炎症反应。
延胡索可以被用于治疗关节炎、痛风和其他炎症性疾病。
3. 舒筋活络作用延胡索对于舒筋活络也具有一定的作用。
中医认为，延胡索能够疏通经脉、解除气血瘀滞，从而舒缓筋骨，改善血液循环，减轻疼痛。
延胡索可以用于治疗风湿病、肌肉骨骼疼痛和腰腿酸痛等问题。
4. 促进血液循环延胡索也具有促进血液循环的作用。
通过改善血液循环，延胡索可以增加氧气和营养物质的供应，从而加快组织修复和康复。
延胡索可以用于治疗心绞痛、冠心病和末梢血液循环不良等问题。
5. 抗抑郁作用近年来的研究还发现，延胡索具有一定的抗抑郁作用。
抑郁症是一种常见的精神疾病，给患者带来了心理和生理上的痛苦。
延胡索中的成分可以调节神经递质的活动，改善心情和情绪，从而缓解抑郁症状。
延胡索可以作为辅助治疗抑郁症的草药之一。
6. 缓解焦虑作用除了抗抑郁作用外，延胡索还具有一定的缓解焦虑的功效。
焦虑是一种常见的心理问题，给人们的工作和生活带来了很大压力。
延胡索中的成分可以通过调节中枢神经系统的活动，缓解焦虑情绪，使人们感到放松和平静。
延胡索可以用于治疗轻度焦虑和紧张情绪。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
延胡索乙素
【产品名称】：延胡索乙素
【英文名称】：Tetrahydropalmatine
【CAS号】：10097-84-4；2934-97-6
【别名】：颅通定; 颅痛定; 左旋延胡索乙素; 左旋四氢巴马汀; 延胡
索乙素; 四氢帕马丁; 四氢巴马汀
【产品来源】：产品来源于罂粟科植物延胡索（元胡）Corydalis
yanhusuo W.T. Wang 块茎，得消旋体，伏生紫堇C.decumbens（Thunb.）
Per.S．块茎，得消旋伍，小花黄堇 C.racemosa（Thunb．）Pers.全
草，得消旋体，黄茔（深山紫堇）C.pallida（Thunb．）Pers. 根，
得消旋体，防己科植物华千金藤 Stephania sinica Diels 根，得左
旋体，黄叶地不容 S. viridiflavens H.S.Lo et M. Yang 块根，芸
香科植物秃叶黄皮树 Phellodendronchinese var. glabriusculum
Schneid.树皮
【分子式】：C21H25NO4
【分子量】：355.42
【物理性质】：(一）：结晶（稀甲醇），熔点147℃， (α)D 20一291°
（C=0．8，95％乙醇）；盐酸盐，熔点 210℃。（＋）：结晶（甲醇），
熔点141～142℃。 (α)D14＋292°（C=0．8，95％乙醇）。（±）：
结晶（甲醇十水），熔点148～149℃;盐酸盐，针状结晶（甲醇），熔
点215～216℃。mp: 148-149°c
【结构式】：
【产品外观】：左旋白色精细粉末，消旋淡黄色粉末
【产品规格】：95%，98% 滴定法
【药理作用】：延胡索为一种常用止痛药，1928年开始从中获得十多
种生物碱。至1955年，延胡索的镇痛作用才从动物实验结果得到证
实。此后，在六、七十年代中，对延胡索植物、化学、药理、临床等
进行了大量系统的研究工作。
【临床应用】：延胡索乙素的镇痛作用比解热镇痛药强。对慢性持续
性疼痛及内脏钝痛的效果较好。在发挥镇痛作用同时，还有镇静催眠
作用。
【应用剂型】：栓剂、洗剂、注射液、片剂、胶囊等。
【产品保存】：置于阴凉干燥、避光，避高温处。
【保质期】：两年
【生产厂家】：陕西永健制药有限公司