延胡索乙素介绍
延胡索乙素
【产品名称】：延胡索乙素
【英文名称】：Tetrahydropalmatine
【CAS号】：10097-84-4；2934-97-6
【别名】：颅通定; 颅痛定; 左旋延胡索乙素; 左旋四氢巴马汀; 延胡索乙素; 四氢帕马丁; 四氢巴马汀
【产品来源】：产品来源于罂粟科植物延胡索（元胡）Corydalis yanhusuo W.T. Wang 块茎，得消旋体，伏生紫堇C.decumbens（Thunb.）Per.S．块茎，得消旋伍，小花黄堇 C.racemosa（Thunb．）Pers.全草，得消旋体，黄茔（深山紫堇）C.pallida（Thunb．）Pers. 根，得消旋体，防己科植物华千金藤 Stephania sinica Diels 根，得左旋体，黄叶地不容 S. viridiflavens H.S.Lo et M. Yang 块根，芸香科植物秃叶黄皮树 Phellodendronchinese var. glabriusculum Schneid.树皮
【分子式】：C21H25NO4
【分子量】：355.42
【物理性质】：(一）：结晶（稀甲醇），熔点147℃， (α)D 20一291°（C=0．8，95％乙醇）；盐酸盐，熔点 210℃。（＋）：结晶（甲醇），熔点141～142℃。 (α)D14＋292°（C=0．8，95％乙醇）。（±）：结晶（甲醇十水），熔点148～149℃;盐酸盐，针状结晶（甲醇），熔点215～216℃。mp: 148-149°c
【结构式】：
【产品外观】：左旋白色精细粉末，消旋淡黄色粉末
【产品规格】：95%，98% 滴定法
【药理作用】：延胡索为一种常用止痛药，1928年开始从中获得十多种生物碱。至1955年，延胡索的镇痛作用才从动物实验结果得到证实。此后，在六、七十年代中，对延胡索植物、化学、药理、临床等进行了大量系统的研究工作。
【临床应用】：延胡索乙素的镇痛作用比解热镇痛药强。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好。在发挥镇痛作用同时，还有镇静催眠作用。
【应用剂型】：栓剂、洗剂、注射液、片剂、胶囊等。
【产品保存】：置于阴凉干燥、避光，避高温处。
【保质期】：两年
【生产厂家】：陕西永健制药有限公司
【doc】醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研究
【doc】醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研 究 醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用 的对比研究 新疆中医药2007年第25卷第2期(总第108期) 醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研究 霾萑彝皇蜃中医医院(8300o0)赵翡翠赵晓琴李永和 摘要目的:考察不同醋制方法对延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用所产生的影响.方法:采用HPLC法 测定延胡索醋制品中延胡索乙素的含量,采用小鼠扭体法和热板法对比各醋制品镇痛作用.结果:醋制延胡索中延 胡索乙素的含量高于生品,其中以醋烘品为最高;醋制延胡索的镇痛作用强于生品, :采用其中以醋烘品为优.结论 醋烘法进行延胡索加工炮制可控,可行,有效,为延胡索加工炮制的规范化提供了新的可以借鉴的方法. 关键词醋制廷胡索;延胡索乙素;镇痛;炮制 延胡索为罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuoW.T.Wang)的干燥块茎,味辛,微苦,性温. 归肝脾经,功能行气血,调月经,止疼痛,用治气血 瘀滞诸痛证.延胡索有多种炮制方法,如醋炒,醋 煮,醋蒸,酒炒,盐炒等.醋,味酸,苦,性温,具有散 瘀止血,理气止痛作用,中医认为,醋能引药人肝,
增强药物疏肝散瘀,止痛的功效,醋制能加强延胡 索疏肝止痛的作用.现代研究表明延胡索主要含生 物碱类成份,其中延胡索总生物碱,延胡索甲素,乙 素,丑素均有镇痛作用,尤以延胡索乙素镇痛作用 最强【1】.但延胡索乙素为叔胺型,亲脂型生物碱,游 离时难溶于水,经醋制后,其生物碱与醋酸结合成 易溶于水的醋酸盐,煎煮时易于溶出,从而更好地 发挥药效,故临床上多以延胡索醋制品人药. 现延胡索多用醋炒,醋煮两种炮制方法,但工艺中不易于控制炮制温度和药材含水量,也不便于规范饮片炮制质量,尽管有关延胡索的炮制条件和含量变化的探讨,文献报道较多,但如何规范炮制 4讨论 4.1国内糖尿病研究有应用STZ一次性剂量 5065mg/kg,数天后可产生持续性高血糖,但与糖尿病实际发病有一定差距[51.本实验用高脂饮食结合小剂量STZ注射的方法复制出糖尿病动物模型, 该模型具有中度高血糖,高血脂的特点,其发病过程及特征与2型糖尿病患者的代谢特点和临床过程比较相似,且造模方法简便易行,成功率高,重复性好,是研究2型糖尿病发病机制,相关并发症及药物学评价的理想模型. 4.2本实验中,三黄消渴片低,高剂量组均能明显降低糖尿病大鼠血糖,而且随 用药时间的延长,降糖作用增强.低剂量组降糖效果优于高剂量组,表明其降糖作用没有剂量依赖性.这些结果为我~f31t$ 床运用三黄消渴片治疗糖尿病提供了实验依据,至于其降糖作用的机制则有待进一步研究. 4.3在整个观察过程中,模型空 白对照组出现典型的多饮,多食,多尿和明显消瘦,毛竖无光泽,跄卧拱背.阳性药物对照组也有类似改变,但程度较模型组轻.给药20天后服用三黄消渴片低,高剂量组大鼠的毛发,体重,精神状况,血糖值比阳性对照药物组和模型空白对照组相
左旋延胡索乙素
左旋延胡索乙素 名称 通用名：罗通定 别名：左旋四氢巴马汀，左旋延胡索乙素，颅通定 汉语拼音：Luotongding Pian 英语名：Rotundine Tablets 化学名：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a -四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪 注射剂为罗通定的硫酸盐：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪（左旋四氢帕马丁L-Tetrahydropalmatine）的硫酸盐。 分子式：(C21H25NO4)2 性状 片剂为白色至黄白色片剂。 注射剂为淡黄色至黄色的澄明液体，遇光受热色泽加深。 药理毒理 本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、
阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。 药代动力学 本品口服吸收良好。 在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织， 2小时后低于血中含量。 适应症 镇痛：适用于消化系统疾病引起的内脏痛（如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛）、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛。镇静、催眠：适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人。 用法用量 口服，成人常用量：一次30~60mg，一日3次。 肌内注射，成人常用量：一次60～90mg。 不良反应 常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时，部分病人出现嗜睡。 注意事项 （1）本品虽为非成瘾性镇痛药，但具有一定的耐受性。 （2）用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。 （3）据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，
延胡索药理作用
延胡索功效的药理学研究 延胡索为罂粟科植物延胡索的干燥块茎，主要含有生物碱。味辛、苦，性温。归肝，脾经。 「药理作用」 1.与功效主治相关的药理作用 延胡索有活血、行气、止痛的功效。 （1）镇痛 延胡索的醇制浸膏、醋制浸膏、散剂等均有明显镇痛作用。延胡索乙素镇痛作用最强，丑素次之，甲素较弱。延胡索乙素为镇痛主要有效成分，其镇痛作用较吗啡弱但优于复方阿司匹林，对钝痛的作用优于锐痛。与吗啡等麻醉性镇痛药相比副作用少而安全，没有成瘾性。镇痛时对呼吸没有明显抑制，也无便秘等副作用。 左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂，其镇痛作用机制可能与阻断脑内多巴胺D 1 受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。 （2）镇静、催眠 延胡索、左旋四氢巴马汀对多种实验动物有镇静催眠作用。左旋四氢巴马汀引起的睡眠浅而易醒，并具有一定的镇吐和降低体温作用，能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用和毒性作用。大剂量时出现帕金森征样反应。这些作用显示它与吩噻嗪类作用有相同之处，镇静催眠作用机制主要与阻滞脑内DA受体的功能有关。 （3）抗心肌缺血 延胡索总碱能增加离体兔心和麻醉狗冠脉流量。延胡索醇提物能明显减轻大剂量异丙肾上腺素所致的心肌坏死；可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受力。去氢延胡索甲素医学教.育网搜集整理有扩张冠脉增加冠脉血流量及心肌营养性血流量，增强心肌耐缺氧能力，减少心肌缺血性损伤的作用。延胡索碱注射液能减小大鼠实验性心肌梗死的范围，同时明显改善红细胞流变性。延胡索还能扩张外周血管，降低外周阻力。 （4）抑制胃酸分泌、抗溃疡 去氢延胡索甲素能减少大鼠胃液、胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性，并对抗幽门结扎或阿司匹林等多种原因所致大鼠实验性胃溃疡。延胡索乙素亦被证明能抑制大鼠胃酸分泌。 2.其他药理作用 （1）抗心律失常
延胡索乙素介绍
延胡索乙素 【产品名称】：延胡索乙素 【英文名称】：Tetrahydropalmatine 【CAS号】：10097-84-4；2934-97-6 【别名】：颅通定; 颅痛定; 左旋延胡索乙素; 左旋四氢巴马汀; 延胡索乙素; 四氢帕马丁; 四氢巴马汀 【产品来源】：产品来源于罂粟科植物延胡索（元胡）Corydalis yanhusuo W.T. Wang 块茎，得消旋体，伏生紫堇C.decumbens（Thunb.）Per.S．块茎，得消旋伍，小花黄堇 C.racemosa（Thunb．）Pers.全草，得消旋体，黄茔（深山紫堇）C.pallida（Thunb．）Pers. 根，得消旋体，防己科植物华千金藤 Stephania sinica Diels 根，得左旋体，黄叶地不容 S. viridiflavens H.S.Lo et M. Yang 块根，芸香科植物秃叶黄皮树 Phellodendronchinese var. glabriusculum Schneid.树皮 【分子式】：C21H25NO4 【分子量】：355.42 【物理性质】：(一）：结晶（稀甲醇），熔点147℃， (α)D 20一291°（C=0．8，95％乙醇）；盐酸盐，熔点 210℃。（＋）：结晶（甲醇），熔点141～142℃。 (α)D14＋292°（C=0．8，95％乙醇）。（±）：结晶（甲醇十水），熔点148～149℃;盐酸盐，针状结晶（甲醇），熔点215～216℃。mp: 148-149°c
【结构式】： 【产品外观】：左旋白色精细粉末，消旋淡黄色粉末 【产品规格】：95%，98% 滴定法 【药理作用】：延胡索为一种常用止痛药，1928年开始从中获得十多种生物碱。至1955年，延胡索的镇痛作用才从动物实验结果得到证实。此后，在六、七十年代中，对延胡索植物、化学、药理、临床等进行了大量系统的研究工作。 【临床应用】：延胡索乙素的镇痛作用比解热镇痛药强。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好。在发挥镇痛作用同时，还有镇静催眠作用。 【应用剂型】：栓剂、洗剂、注射液、片剂、胶囊等。 【产品保存】：置于阴凉干燥、避光，避高温处。 【保质期】：两年 【生产厂家】：陕西永健制药有限公司