尼欣那(苯甲酸阿格列汀片)
常用降糖药物ppt课件
水钠潴留
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测
有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
1. 2.
Rennings AJM. ESC/EASD Eur
DHeiaabrettJes20C0a7re;2280:0868;-1239完6:.5整8最1–新5版87课. 件
GLP-1在人体中的效用: 肠促胰岛素调节血糖的作用机制
进食促进GLP-1分泌
提高β 细胞反应
细胞: 增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌
促进饱胀感 降低食欲
减轻β 细胞工作量
α细胞: 抑制餐后胰高糖素分泌
肝脏: 胰高糖素水平下降
减少肝糖输出
胃: 帮助调节胃排空
Adapted from Flint A, et al. J Clin Invest. 1998;101:515-520; Adapted from Larsson H, et al. Acta Physiol Scand. 1997;160:413-422; Adapted from Nauck MA, et al. Diabetologia. 1996;39:1546-1553; Adapted from Drucker DJ. Diabetes. 1998;47:159-169.
*
0.5
静脉血浆葡萄糖 (mg/dL) C肽 (nmol/L)
0
01 02
60
120
180
时间 (min)
Mean ± SE; N=6; *p.05; 01-02=glucose infusion time. Nauck MA, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1986;63:492-498.
NRDL关于NESINA产品信息及医学知识
因此，从作用机制及安全性考虑确定了
DPP-4抑制剂用于治疗T2DM
仅供内部员工参考
DPP-4抑制剂治疗T2DM的特点
单药和联合治疗均有效安全
• 糖化血红蛋白的降低 • 良好的耐受性 • 低血糖的风险最小 • 几乎没有药物相互作用 • 体重中性，有助于避免心血管并发症
保护β 细胞功能，延缓疾病进展
肠促胰素被DPP-4酶迅速灭活
进餐 肠道 GLP-1 GIP 释放
活性 GLP-1 GIP
GLP-1 t1/2=1-2 分钟 GIP t1/2=5-7 分钟
DPP-4 酶
无活性 GLP-1 GIP
DPP-4=dipeptidyl peptidase 4, 二肽基肽酶4
仅供内部员工参考
Drucker DJ Expert Opin Invest Drugs 2003;12(1):87–100. Ahrén B Curr Diab Rep 2003;3:365–372.
外周组织糖利用降低
仅供内部员工参考
DeFronzo RA. Diabetes. 2009;58:773-795. Cheng AYY, Fantus IG. CMAJ. 2005;172:213-226.
肠促胰素的发展简史
――人类两种肠促胰素：GLP-1和GIP
首次提出了肠促胰 岛素概念
GIP被确定为一种人
仅供内部员工参考
Nauck MA et al Diabetologia 1993;36:741–744.
抑制DPP-4的安全性考虑：总体安全性好
底物选择性： DPP-4是否参与除GLP-1和GIP以外底物的调节？ 体外试验中DPP-4可使多种肽分解 GLP-1和GIP是已知的人体内DPP-4酶的主要底物肽
关于新药DPP-4抑制剂市场表现及国内企业该药研发立项的思考建议
关于新药DPP-4抑制剂市场表现及国内企业该药研发立项的思考建议刘健惠【摘要】近年来随着新型降糖药的出现,糖尿病药物市场呈现快速增长趋势,目前仅次于肿瘤用药,居全球药品销售排行第二位.DPP-4抑制剂作为一种治疗糖尿病的较新型药物,目前主要用于2型糖尿病的治疗.该类产品凭借其耐受性及安全性较好、低血糖发生率低、可口服等优势,在国内外临床指南中逐步得到充分认可,治疗地位不断提升,逐渐成为降糖药物市场的主力之一.因此,DPP-4抑制剂国内市场方兴未艾,其进医保后将释放更大市场空间,也是各大国内药企研发抢仿的热点所在.本文建议国内企业在研发立项DPP-4抑制剂这类新药时,不应盲目跟从热点,还需关注其临床需求、新药安全性评价、剂型优化选择并结合企业自身情况等进行综合评估.【期刊名称】《上海医药》【年(卷),期】2017(038)023【总页数】4页(P76-79)【关键词】DPP-4抑制剂;2型糖尿病;市场情况【作者】刘健惠【作者单位】上海现代制药股份有限公司市场部上海 200041【正文语种】中文【中图分类】R977.15;R713.52糖尿病已成为全球最严重的公共卫生问题之一，2015年国际糖尿病联盟公布的数据显示，全球成年糖尿病患者人数已达4.15亿，其中亚洲地区的糖尿病患者占全球患者的60%以上[1]。
中国糖尿病患者位居世界首位，患者人数约1.1亿[2]。
我国糖尿病药的用药群体量大，逐渐呈现年轻化趋势。
近年来随着新型降糖药的出现，糖尿病药物市场呈现快速增长趋势，目前仅次于肿瘤用药，居全球药品销售排行第二位[3]。
DPP-4抑制剂作为一种治疗糖尿病的较新型药物[4]，目前主要用于2型糖尿病的治疗。
该类产品凭借其耐受性及安全性较好、低血糖发生率低、可口服等优势，在国内外临床指南中逐步得到充分认可，治疗地位不断提升，逐渐成为降糖药物市场的主力之一[5]。
因此，DPP-4抑制剂国内市场方兴未艾，其进医保后将释放更大市场空间，也是各大药企研发抢仿的热点所在。
尼欣那--病例模板
一般情况
2
体格及实验室检查
3Leabharlann OGTT-OGIRT-OGCPRT检查结果
口服葡萄糖耐量试验（OGTT） 口服葡萄糖-胰岛素释放试验(OGIRT) 口服葡萄糖-C肽释放试验（OGCPRT）
4
辅助检查
5
病例特点解析
病例特点总结
7
治疗原则
8
确定初步治疗方案
9
治疗过程
注：血糖单位mmol/L 10
治疗方案调整
注：血糖单位mmol/L 11
三个月后复查
治疗体会总结
13
尼欣那®基本信息
• 通用名：苯甲酸阿格列汀片 • 商品名：尼欣那®（Nesina） • 适应症：2型糖尿病
• 本品作为饮食控制和运动的辅助治疗， 可单独用于改善2型糖尿病患者的血糖控制
• 当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与之联用
• 规格：25mg（以阿格列汀计） • 用法用量：
• 推荐剂量：25mg每日一次。可与食物分开或同时使用 • 肾功能受损者：轻度肾功能不全患者不需调整剂量，中度肾功能不全患者剂量
减为12.5mg，重度肾功能不全或终末期肾功能衰竭患者剂量减为6.25mg
阿格列汀中文说明书
详细说明书备索
苯甲酸阿格列汀片说明书
苯甲酸阿格列汀片说明书通用名：苯甲酸阿格列汀片生产厂家: Takeda Pharmaceutical Company Limited日本批准文号：H20210548药品规格：25mg*10片药品价格：￥98元【通用名称】苯甲酸阿格列汀片【商品名称】苯甲酸阿格列汀片尼欣那【英文名称】AlogliptinBenzoateTablets【拼音全码】NiXinNaBenJiaSuanAGeLieTingPian【主要成份】阿格列汀。
化学名：R-2-〔6-3-氨基paiding-1-基-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-12H-基甲基〕苄腈苯甲酸分子式：C18H21N5O2?C7H6O2分子量：461.51【适应症/功能主治】2型糖尿病。
【规格型号】25mg*10s【用法用量】通常成人剂量为25毫克每日口服一次。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】阿格列汀为丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IVDPP-IV抑制剂,能维持体内胰高血糖素样肽1GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP的水平,促进胰岛素的分泌,从而发挥降糖疗效。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】10片/板/盒。
【有效期】36月【批准文号】H20210548【生产企业】TakedaPharmaceuticalCompanyLimited日本苯甲酸阿格列汀片尼欣那的功效与作用苯甲酸阿格列汀片尼欣那2型糖尿病。
问：苯甲酸阿格列汀片尼欣那的用法用量是怎么样的呢?答：通常成人剂量为25毫克每日口服一次。
感谢您的阅读，祝您生活愉快。
那格列奈片说明书
那格列奈片说明书那格列奈片(联邦)可以单独用于经饮食与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。
下面是店铺整理的那格列奈片说明书，欢迎阅读。
那格列奈片商品介绍通用名：那格列奈片生产厂家: 珠海联邦制药股份有限公司中山分公司批准文号：国药准字H20041649药品规格：30mg*24片药品价格：￥44元那格列奈片说明书【通用名称】那格列奈片【商品名称】那格列奈片(联邦)【英文名称】NateglinideTablets【拼音全码】NaGeLieNaiPian【主要成份】那格列奈片主要成份为那格列奈。
化学名：N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸分子式：C19H27NO3分子量：317.42【性状】那格列奈片为白色片。
【适应症/功能主治】那格列奈片可以单独用于经饮食与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。
也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。
【规格型号】30mg*24s【用法用量】口服。
通常成年人每次60～120mg(2～4片)，一日三次，餐前1～15分钟以内服用。
建议从小剂量开始，并根据定期的HbAlc或餐后1～2小时血糖检测结果调整剂量。
【不良反应】1、低血糖：与其他抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状，这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲不振、心悸、恶心疲劳和无力。
这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。
临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L的患者的比例为7.69%;2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药;3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道;4、其他反应：包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛、轻微水肿以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清钾升高等。
【禁忌】那格列奈在下列患者中禁用：1、对药物的活性成分或任何赋形剂过敏;2、Ⅱ型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病);3、糖尿病酮症酸中毒。
新型降糖药汇总
目录
VS DPP-4i VS SGLT-2i VS Other GLP-1RA
国内已上市的SGLT-2抑制剂概览
化学名
商品 名
常用剂量
上市时 制药公
间
司
价格/片
生物利 用度
肝肾代谢清 除
半衰期（小时）
不良反应恩格列 净欧唐源自静10~25mg QD 晨服
2017.11
礼来
4.42元
达格列 净
安达 唐
钠-葡萄糖共转运体2抑制剂之间的区别:化学结构
恩格列净
达格列净
卡格列净
logP (HPLC)
恩格列净
1.7
达格列净
2.3
logP：疏水参数， LogP值越大，说明该物质越亲油；LogP值越小，则说明该物质越亲水 HPLC：高效液相色谱
卡格列净
3.5
真实世界研究: SGLT2i可有效降低HbA1c, 早期减重后逐渐反弹
后发现,2型糖尿病治疗药物卡格列净会导致腿部和足部截肢风险 升高 FDA要求在卡格列净的药品说明书上增加新的警示信息,包括
黑框警告,以警示腿部和足部截肢风险
CVOT研究的意义
心血管并发症是大部分糖尿病患者死亡的主要原因，因此降低糖尿病患者的心血管 系统总体风险水平是防治糖尿病的一个重要目标。
SGLT-2抑制剂有哪些心血管安全性研究
恩格列净
达格列净
卡格列净
EMPA-REG OUTCOME研究
DECLARE研究
CANVAS研究
全球42个国家590个医疗中心开展的随机、双盲、安慰剂对照研究，共纳入7020名具有心血管事件 高风险的2型糖尿病患者（年龄≥18岁，身体质量指数≤45kg/m2，肾小球滤过率预计值 ≥30mL/min/1.73m2）。
笨甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用有哪些
笨甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用有哪些关于《笨甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用有哪些》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
笨苯甲酸阿格列汀片那样药物所展现的色调是淡黄色，可是假如对其开展削皮便会主要表现成乳白色，病人对开展服食或是是选购的情况下，不但要把握以上內容，并且还对药品的价钱及其作用开展掌握，那样才能够降低对人体导致的损害，那麼笨苯甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用有什么呢?让我们一起来瞧瞧吧。
第一，笨苯甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用有什么?苯甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用：现有服食尼欣那医治的病人产生至死和非至死性肝功能衰竭的发售后报导，一部分报导所含信息内容不充足，没法明确可能的产生原因。
在随机对照科学研究中，观查到血细胞丙氨酸氨谷丙转氨酶(ALT)上升超出3倍一切正常限制(ULN)：1.3%阿格列汀医治病人和1.5%全部对比医治病人。
第二，型糖尿病人可能身患脂肪肝，可造成肝功检查結果出现异常，病人也可能身患其他类型的肝胆疾病，大部分肝胆疾病可被医治和管理方法。
因而，在刚开始尼欣那医治前，强烈推荐评定病人的肝功能检查谱。
肝功能检查检测結果出现异常的病人应谨慎刚开始尼欣那医治。
第三，苯甲酸阿格列汀片对2型糖尿病人开展使用量400mg 反复给药14天之后，苯甲酸阿格列汀片的生长量不大，苯甲酸阿格列汀片总曝露量(AUC)和最高值(Cmax)各自上升34%和9%。
苯甲酸阿格列汀片如在使用量范畴25mg至400mg开展一次给药或反复给药时，总曝露量和最高值上升与使用量提升成占比。
苯甲酸阿格列汀片AUC的个人间变异系数为17%。
苯甲酸阿格列汀片在身心健康青年志愿者和2型糖尿病人间，苯甲酸阿格列汀片的药动学特点类似。
苯甲酸阿格列汀片不历经普遍新陈代谢，给药使用量的60%至71%以原形根据尿里代谢。
笨苯甲酸阿格列汀片对肝脏的副作用有什么?假如病人汇报产生可能提醒肝损伤的病症(包含疲惫、食欲不佳、右上腹不适感、尿液颜色加重或黄疸)，快速开展肝功检查。
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尼欣那(苯甲酸阿格列汀片)
【药品名称】
商品名称：尼欣那
通用名称：苯甲酸阿格列汀片
【适应症】
本品适用于治疗2型糖尿病。
单药治疗：本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍...
【用法用量】
推荐剂量：本品的推荐剂量为25 mg每日1次。
本品可与食物同时或分开服用。
肾功能受损患者轻度肾功能受损患者（肌酐清除率CrCl ≥60 mL/min）使用本品时不需调整剂量。
中度肾功能受损患者（肌酐清除率30≤ CrCl < 60 mL/min）使用本品的剂量为12.5 mg 每日1次。
重度肾功能受损（肌酐清除率15≤ CrCl < 30 mL/min）或终末期肾功能衰竭（ESRD）（CrCl < 15 mL/min或需要血液透析）患者使用本品的剂量为6.25 mg每日1次。
使用本品时可不考虑透析时间。
尚未在接受腹膜透析的患者中进行本品用药研究（见【药代动力学】）。
因需要根据肾功能调整本品剂量，推荐在开始治疗前评估肾功能，并定期复查。
【不良反应】
尚不明确。
【禁忌】
尚不明确。
【注意事项】
由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
【药物相互作用】
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮藏】
密封，不超过25℃保存。
【批准文号】
注册证号H20130548
【生产企业】
企业名称：武田药品工业株式会社大阪工厂
生产地址：17-85,Juso-honmachi 2-chome,Yodogawaku,Osaka , Japan 联系电话：+81-6-6204 2849
如有问题可与生产企业联系。