药化
什么是药物化学
什么是药物化学
药物化学是一门研究药物的化学性质、结构和生物活性的学科。
它涉及新药研发、药物作用机制、药物代谢、药物毒性以及药物化学性质等方面的研究。
药物化学在现代医药领域中起着至关重要的作用，因为它有助于科学家了解药物如何与生物体相互作用，从而为药物设计和优化提供基础。
药物化学的研究领域包括：
1.药物设计：通过计算机辅助药物设计等技术，研究人员可以预测药物的结构和活性，从而优化现有药物或开发新药。
2.药物合成：研究和发展新的合成方法，以制备具有特定生物活性的药物。
3.药物代谢：研究药物在生物体内的转化过程，包括生物利用度、药物动力学和代谢产物的研究。
4.药物毒性：研究药物在过量或长期使用时对人体的有害作用，以便为药物安全性和合理用药提供依据。
5.药物化学性质：研究药物的化学结构与生物活性之间的关系，以改进药物的性能和疗效。
6.药物作用机制：探讨药物如何与生物靶点相互作用，从而影响生物体的生理功能。
药物化学在我国的发展具有重要意义，因为它有助于我国医药产业的创新和发展。
通过药物化学研究，可以推动我国新药研发水平的
提高，为临床治疗提供更多高效、安全和经济的药物。
此外，药物化学在药物生产和质量控制方面也发挥着关键作用，确保药物的安全生产和有效使用。
总之，药物化学是一门具有重要意义的学科，它为药物研发、生产和临床应用提供了理论基础。
通过药物化学研究，我们可以更好地了解药物的生物活性和作用机制，为人类健康事业作出贡献。
药物化学的意义3000字
药物化学的意义3000字一、药物化学教学现状药物化学是药物研究领域的带头学科，是药学专业学生的必修专业课程。
传统以有机化学为中心的药物化学教育已经越来越多地融合了系统生物学、化学生物学、生物信息学、结构生物学等内容，药物化学与生命科学、生物技术的渗透和融合越来越强，已经形成了药物设计学、药物化学、化学生物学、化学基因组学和蛋白质组学等多学科交叉的大药学背景。
在这种背景之下，培养基本功扎实、素质全面且具国际竞争力的人才，是药物化学教学的主要目标。
这要求每位药物化学的任课教师既是本领域的专家，又要是通晓多学科的杂家。
可是在授课时数不变的情况下，教师会面临在有限的时间内难以有效完成教学任务的情况。
二、药物化学如何顺应慕课时代的发展1应对慕课发展的策略慕课的出现可以对现有药物化学教学进行很好地补充。
它的精品化的特征，使得一般学校可以享受到名校名师的资源，从一定程度上缩小了不同高校之间教学水平上的差距，基本的浅显的知识点，学生可以通过慕课进行学习。
教师则可以利用课堂时间，结合慕课资源，针对学生的不同特点，通过形式多样的课堂活动，让学生更好地掌握教学中的重点和难点，培养他们灵活运用知识的能力、创新精神和科学素养等。
教师可以结合具体的教学侧重点制作相应的教学视频资源，以供学生自学使用。
2翻转课堂在药物化学教学中的应用翻转课堂是一种可以和慕课互补的教学模式，主要是让学生在课下通过网络视频进行学习，然后教师重点讲解知识的结构、重点和难点，通过组织形式多样的师生互动活动让学生充分地参与到教学过程中。
这样可以提高学生的学习积极性、培养学生的能力。
通过重新调整课堂内外的学习时间，让学生真正成为学习的主体。
这样对于教师提出了更高的要求，不仅做好演讲者的角色，还身兼主持人、活动组织者的角色。
这种授课模式非常适合像药物化学这样学科交叉广、难点多且知识点分散的课程。
翻转课堂在药物化学教学中可以分成4个环节：教学视频制作、课堂活动组织、课后辅导和学习评价。
药化重点总结
N H O O O R 1R 2H N 135若R 1R 2为氢原子则无活性，应有2~5贪链取代，或有一为苯环取代，R 1R 2的总碳数为4~8最好 直链烃或芳烃：长效 支链烃或不饱和烃：短效H 若被甲基取代起效快 O 若被S 取代起效快第一章 绪论1.药物的概念：药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C 、H 、O 、N 、S 等化学元素组成的化学品。
然而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.药物的命名1) 通用名：又称国际非专利名（INN ），在世界范围内使用不受任何限制，不能取得专利和行政保护。
2) 化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系，医生跟药师一般不易掌握和记忆。
3) 商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。
商品名多于通用名。
PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。
通用名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。
第二章 中枢神经系统药物1.镇静催眠药-巴比妥类1) 巴比妥类药物的理化性质巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。
水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解2) 巴比妥类药物的构效关系N R 3O R 1O OR 21234567891011121314E H 酚羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必需基团基本药效团双键可被还原，活性和成瘾性均增加羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加N 为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂A B C DPS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积较小的基团的合成方法，以控制生成的中间体的质量。
药化
药物化学：一门发现与发明新药合成化学药物阐明药物化学性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科是药学领域中重要的带头学科。
药物化学研究内容既包含化学科学又必须涉及生命科学的内容。
药物的命名：国际非专有名，化学名，商品名苯二氮卓类：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核。
七元亚胺内酰胺环是活性必须；1-N位以长链烃基取代如环氧甲基可延长作用；4,5双链背包或骈入四氢噁唑环增加镇静和抗抑郁作用；7位、2’位引入吸电子基团如硝基明显增强活性。
地西泮：俗名安定、苯甲二氮卓。
白色或类白色结晶性粉末，无臭味苦。
化学性质：易溶于丙酮三氯甲烷，在乙醇中溶解在水中几乎不溶。
二氮卓环上具有内酰胺及烯胺的结构遇酸或碱放置或受热易水解开环，发生在1,2位4,5位生成黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
代谢过程：主要在肝脏代谢，N-1位去甲基，C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
巴比妥类：由取代的丙二酸酯与脲缩合而成的环状酰脲，共同结构特征：5,5-二取代基的环丙酰脲类。
分类：长效型（6-12h）：巴比妥，苯巴比妥；中效型（4-6h）异戊巴比妥，环己烯巴比妥；短时效（2-3h）：司可巴比妥，戊巴比妥；超短时效（1h）海索比妥，硫喷妥钠。
5位取代基的C之和为4时镇静催眠作用，7-8：作用最强，超过10会产生惊厥作用。
鉴别方法：与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物则显绿色。
构效关系：属结构非特异性药物。
药物镇静催眠作用的强弱和起效的快慢，主要与理化性质有关，而作用时间的长短与其在体内的代谢过程有关。
盐酸氯丙嗪：冬眠灵，氯普吗嗪。
白色或乳白色结晶性粉末微臭味苦有引湿性，极易溶于水水溶液显酸性荣誉乙醇或三氯甲烷在乙醚或苯中不溶。
易被氧化日光中变色。
水溶液加硝酸后形成自由基或醌式结构显红色，与三氯化铁显稳定红色。
临床用途：治疗精神分裂症和狂躁症，大剂量时可应用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠，副作用较大。
药化名词解释
1、药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。
2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性.3、前药：前体药物（简称前药)是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质（即原药，又称母药）以发挥药理作用的化合物。
例：卤加比，载体联结前药。
二苯基甲叉基增加药物的脂溶性，更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。
4、软药（soft drugs）：指本身具有治疗作用的药物，能根据预见的代谢途径和可控制的速度进行代谢分布，在发挥它的治疗作用后即代谢为无毒物质排出体外的药物。
与之相对的是硬药。
例：艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍。
硬药（Hard drugs）：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
（临床上使用的绝大多数是软药，少数是前药。
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。
软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。
）5、生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。
以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。
实际上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电子等排体。
6、生物电子等排体原理：在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非经典的电子等排体.7、离子通道：是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔道，以转运带电离子；通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体；通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。
药化知识点
药化知识点----ee7485f8-7163-11ec-8879-7cb59b590d7d一、生物合成途径1、乙酸-丙二酸途径2、甲午二羟酸途径3、莽草酸途径4氨基酸途径2.常用提取方法：升华法、水蒸气蒸馏法和溶剂提取法3、溶剂极性强弱:石油醚＜苯＜二氯甲烷＜乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水5.根据提取溶剂的类型，溶剂提取方法可分为① 水提取法② 乙醇提取法③ 有机溶剂萃取法（三）根据物质的吸附性差别进行分离1.原理：根据吸附剂对混合物中各组分的不同吸附性能，分离各组分。
2、固-液吸附分为:①物理吸附②化学吸附③半化学吸附。
3.物理吸附特性：① 无选择性；② 吸附和解吸是可逆的；③ 速度快；④ 在实践中应用最广泛。
4、化学吸附特点：①具有选择性；②吸附十分牢固,有时甚至不可逆。
③用得少。
5.半化学吸附特性：① 物理吸附和化学吸附之间的吸附过程吸附能力较弱。
② 具有一定的应用价值。
例如，聚酰胺和酚类化合物（如类黄酮和醌）之间的氢键吸附7．极性及其强弱判断-Ch2-Ch2-，-CH=CH-，-OCH3，-coor，>C=O，-CHO，-NH2，-Oh，-COOH极性增强方向8.（1）吸附柱的选择：酸性物质分离宜用硅胶柱，碱性物质分离选用氧化铝柱。
10.聚酰胺吸附色谱法（1）吸附原理：通过分子中的酰胺羰基与酚类、黄酮类化合物的酚羟基，或以酰胺键上的游离胺基与醌类、脂肪酸上的羰基形成氢键缔合而产生吸附。
（2）适用范围：适用于极性物质和非极性物质的分离。
（3）聚酰胺吸附能力的强弱：取决于各种化合物与聚酰胺形成氢键缔合的能力。
洗脱能力（弱）水→ 甲醇→ 丙酮→ 氢氧化钠水溶液→ 甲酰胺→ 二甲基甲酰胺→ 尿素水溶液（强）（6）应用范围：a.适合于酚类、黄酮类物质制备和分离。
b.脱鞣质处理；c、生物碱、萜类、甾体、糖、氨基酸等物质的分离。
11.大孔吸附树脂⑴原理：吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料。
药化的重点
药化的重点1、前药的研究目的：前体药物（prodrug），也称前药，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。
前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。
2、环丙沙星的化学结构3、奥美拉唑的临床作用：治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。
4、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与其发生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，干扰二氢叶酸的合成，从而影响DNA RNA和蛋白质的合成。
5、普萘诺尔的结构特点：普萘诺尔结构中含有一氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，具有碱性，可与盐酸成盐，分子中含有一手性碳，为S构型，左旋体，活性强，对应的R构型为右旋体，活性弱，要用品为外消旋体。
6、阿司匹林的杂质：水杨酸（可采用与铁盐产生紫堇色检查）、乙酰水扬酸酐、乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯。
7、肾上腺素的化学结构：理化性质：1、还原性：含有邻苯二酚结构，空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质。
日光、热及微量金属离子能加速氧化生成肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。
2、酸碱性：在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性。
3、消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，消旋后活性降低。
8、盐酸哌替啶的化学结构：理化性质：1、常温下在空气中稳定，容易吸潮，应封闭保存；2、酸碱性：水溶液显酸性，与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，干燥后成黄色或淡黄色固体。
3、水碱性：哌替啶是酯类，在酸催化下容易水解，在PH=4时最稳定，短时间煮沸不致破坏。
9、头孢类抗生素比青霉素稳定的原因由头孢菌素的结构可看出：头孢菌素类的母核中：“四元环骈六元环”的稠和体系受到的环张力比青霉素母核的环张力小，另外，C2,C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭，因此，头孢菌素类比青霉素类稳定。
药物化学就业方向
药物化学就业方向
药物化学专业毕业生有多种就业方向，以下是一些常见的就业方向：1. 制药工业：药物化学专业毕业生可以在制药公司从事药物研发、药物设计和合成等工作。
他们可以参与新药的发现、优化和开发，以及药物的质量控制和生产。
2. 化学分析实验室：毕业生可以在化学分析实验室工作，进行药物和化学物质的分析和检测。
他们可以使用各种分析技术和仪器，确保药物的质量和纯度。
3. 学术研究机构：药物化学专业毕业生可以在大学、研究机构或实验室从事药物化学相关的科学研究工作。
他们可以参与药物化学的基础研究、新药发现和合成方法的开发等领域。
4. 医药监管机构：毕业生可以在医药监管机构或药品注册部门工作，参与药品注册和审批工作，确保药物符合法规和质量标准。
5. 化妆品和化学品行业：药物化学专业毕业生还可以在化妆品和化学品行业从事研发、生产和质量控制工作。
他们可以参与新产品的开发和测试，确保产品的安全和符合标准。
6. 医疗保健机构：毕业生可以在医疗保健机构的药学部门或临床药学实验室工作，参与药物治疗方案的制定和药物监测等工作。
医药教育与培训：药物化学专业毕业生可以在医药教育机构或培训机构从事教学工作，培训和教育学生、医生和药剂师等相关人员。
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一选择题●1、中国药品命名的依据是●A．《中国药典》●B．《中国药品通用名称》●C．《英汉化学化工词汇》●D．《美国化学文摘》2、在已知的药物作用靶点中，占比例最高的是●A．受体●B．离子通道●C．酶●D．核酸3．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A．绿色络合物B．白色胶状沉淀C．紫蓝色络合物D．红色溶液4．下列哪一个药物不具有吩噻嗪结构●A．异丙嗪B．氯丙嗪●C．奋乃静D．氟哌啶醇●5．吗啡分子中具有几个环●A．二个B．三个●C．四个D．五个●6．吗啡在酸性溶液中加热重排生成●A．双吗啡B．可待因●C．阿朴吗啡D．N-氧化吗啡●7．第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药是●A．喷他佐辛B．哌替啶●C．美沙酮D．吗啡●8．下列哪一项不是中枢性镇痛药的共同结构特征●A．具有一个平坦的芳环●B．有一个叔胺氮原子●C．具有哌啶或类似哌啶的空间结构●D．五环体系●9．下列药物哪个药物不作用于中枢神经系统●A．地西泮B．氯丙嗪●C．吗啡D．普鲁卡因●10、下列药物中属于M受体激动剂的是●A．阿托品B．泮库溴铵●C．氯贝胆碱D．溴新斯的明●11、阿托品为抗胆碱能药物，其在体内的生物作用靶点是●A．胆碱酯酶B．M受体●C．N受体D．α受体●12、以下药物的化学性质显碱性的是●A．阿托品B．阿司匹林●C．异戊巴比妥 D. 维生素C●13．下列药物分子中不含有儿茶酚结构单元的是●A．肾上腺素B．去甲肾上腺素●C．麻黄碱D．异丙肾上腺素●14、以下对肾上腺素受体激动剂描述错误的是●A．具有β-苯乙胺结构单元●B．β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以R构型活性高●C．N上的取代基对α和β受体效应无明显影响●D．苯环上的酚羟基使作用增强●15、下列肾上腺受体激动剂中稳定性最好的是●A．去甲肾上腺素B．肾上腺素●C．麻黄碱D．沙丁胺醇●16．下列不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物是●A．苯海拉明B．西替利嗪●C．氯雷他定 D. 咪唑斯汀●17．下列局部麻醉药分子中含酰胺结构的是●A．普鲁卡因B．硫卡因●C．达克罗宁D．利多卡因●18．普萘洛尔化学结构的设计与以下哪个分子有关●A．5-羟色胺B．组胺●C．乙酰胆碱D．异丙肾上腺素●19．盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚，常用( )检查A．三氯化铁B．硝酸银C．甲醛硫酸D．对重氮苯磺酸盐•20. 以下药物中以离子通道为靶标的药物是•A．奎尼丁B．盐酸氮芥•C．布洛芬 D. 螺内酯•21．下列药物属于血管紧张素转化酶抑制剂的是•A．氯沙坦B．洛伐他汀•C．地高辛D．卡托普利•22．下列药物作用于AngⅡ受体的是A．卡托普利B．洛伐他汀•C．氯沙坦D．硝苯地平•23．下列他汀类调血脂药中，哪一个是前药•A．普伐他汀B．氟伐他汀•C．洛伐他汀D．西立伐他汀•24．西咪替丁化学结构的设计与以下哪个内源性小分子物质有关•A．5-羟色胺B．组胺•C．乙酰胆碱D．肾上腺素•25．抗溃疡药雷尼替丁中含有下列哪一结构片段•A．呋喃环B．咪唑环•C．胍基D．亚磺酰基•26．下列药物中作用于质子泵的是• A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁• C. 法莫替丁 D.奥美拉唑•27．下列药物中（）是5-HT3受体拮抗剂•A．西咪替丁B．甲氧氯普胺•C．昂丹司琼D．奥美拉唑•28．FeCl3可以检查阿司匹林中的哪种杂质•A．水杨酸B．水杨酸苯酯•C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯•29．以下对乙酰氨基酚的代谢物中哪一个是毒性代谢物A．葡萄糖醛酸结合物B．硫酸酯结合物C．氮氧化物D．谷胱甘肽结合物●30．下列哪个非甾体抗炎药物在临床上使用其单一异构体●A．双氯酚酸钠B．萘普生●C．吡罗昔康D．萘丁美酮●31. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括●A．氮芥类B．乙撑亚胺类●C．亚硝基脲类D．硝基咪唑类●32．下列环磷酰胺的代谢物中无毒的是●A．丙烯醛B．4-酮基环磷酰胺●C．磷酰氮芥D．去甲氮芥●33.下列药物中不属于前药的是●A．洛伐他汀B．奥美拉唑●C．环磷酰胺D．卡托普利●34．顺铂在结构上属于●A．金属络合物B．抗肿瘤生物碱●C．复盐D．碱性苷类●35．以下哪一个药物不是抗代谢抗肿瘤药●A．阿糖胞苷B．巯嘌呤●C．氟尿嘧啶D．环磷酰胺●36．阿霉素的主要临床用途为●A．抗结核B．抗肿瘤●C．抗真菌D．抗病毒●37. 下列哪些抗生素不具有抗肿瘤作用●A．庆大霉素 B. 米托蒽醌●C. 多柔比星 D. 放线菌素D ●38．以下哪一个抗肿瘤药物不是从植物中分离得到的●A．长春碱B．氟尿嘧啶●C．喜树碱D．紫杉醇●39. β-内酰胺类抗生素的作用机制是●A．干扰核酸的复制和转录●B．影响细胞膜的渗透性●C．抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成●D．为二氢叶酸还原酶抑制剂●40. 克拉维酸可以对下列哪个抗菌药物起增效作用：●A．链霉素B．阿莫西林●C．克拉霉素D．阿米卡星●41．四环素结构中能发生可逆差向异构化的基团是●A．C-5羟基B．C-6羟基●C．C-4二甲氨基D．C-2甲酰胺基●42．以下药物的结构中含有哌嗪结构单元的是●A．地西泮B．哌替啶●C．卡托普利D. 环丙沙星●43．以下对喹诺酮类药物构效关系的描述中错误的是●A．7位用哌嗪基取代活性为佳●B．2位引入取代基活性消失或减弱●C．3-羧基、4-酮基对活性必不可少●D．6位取代对活性无影响●44. 下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类药物●A．磺胺嘧啶B．磺胺甲基异恶唑●C．甲氧苄氨嘧啶D．百浪多息●45． -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是●A．增加胰岛素分泌●B．减少胰岛素清除●C．增加胰岛素敏感性●D．抑制 -葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度●46．以下口服降糖药中具有磺酰脲结构的有●A．罗格列酮B．格列苯脲●C．二甲双胍 D. 阿卡波糖●47．氢氯噻嗪的利尿作用是通过抑制下列哪种酶来起作用的●A．乙酰胆碱酯酶B．碳酸酐酶●C．质子泵D．磷酸二酯酶●48. 下列药物的结构中不含有苯磺酰胺的有●A．氯丙嗪B．磺胺嘧啶●C．格列苯脲D．氢氯噻嗪●49．下列利尿药中具有保钾排钠作用的是A．呋塞米B．乙酰唑胺C．螺内酯D．氢氯噻嗪●50．雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A．雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B．雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C．雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D．雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具●51. 雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是●A．在体内脂肪小球中贮存，起长效作用●B．阻止17位的代谢，可口服●C．可提高孕激素样活性●D．设计成前药●52．在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用●A．1位B．5位●C．9位D．16位●53．下列药物中不含有甾体结构单元的是●A．地塞米松B．地高辛●C．螺内酯D．利福平●1. 下列维生素中不属于脂溶性维生素的有●A．维生素A B．维生素K●C．维生素C D. 维生素D3●54．下列哪种维生素又被称为生育酚●A．维生素A B．维生素D●C．维生素E D．维生素C●55．可用作抗氧剂使用的维生素有●A．VitB2 B．VitA●C．VitD D．VitE●56．以下药物的化学性质显酸性的是●A．阿托品B．普萘洛尔●C．维生素C D. 氯丙嗪●57．药物的解离度与生物活性有什么样的关系●A．增加解离度，离子浓度上升，活性增强●B．增加解离度，不利吸收，活性下降●C．增加解离度，有利吸收，活性增强●D．合适的解离度，有最大活性●58．下列哪个说法不正确●A．最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性●B．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同●C．适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高●D．药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一●59. 对先导化合物进行优化的常用有效方法不包括●A．采用生物电子等排体进行替换●B．前药设计●C．硬药设计●D．软药设计●60．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．改变药物的药效作用D．消除不适宜的制剂性质●61. 下列药物应用软药原理设计的是A．苯磺酸阿曲库铵B．盐酸普鲁卡因C．环磷酰胺D．氟尿嘧啶•62、下列哪一个不是参与体内药物代谢的酶•A．细胞色素P450酶•B．Na+-K+ ATP酶•C．过氧化物酶和单加氧酶•D．水解酶二填空●1、药品的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名、化学名和商品名。
●2、常见的药物作用靶点包括受体、离子通道、酶和核酸等。
●3．苯二氮卓类药物的构效关系研究表明，其结构中的七元亚胺内酰胺环是活性必需结构。
●4．巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的解离常数、pKa和脂水分配系数密切相关。
●5. 巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的解离常数和脂水分配系数密切相关●6、溴新斯的明是通过抑制乙酰胆碱酯酶酶起拟胆碱作用。
7麻黄碱的分子极性较小，中枢兴奋作用比肾上腺素强8、拟肾上腺素药物N 原子上的取代基可影响药物对α、β受体的选择性，当取代基逐渐增大，可增强对β受体的选择性。
•9．硝苯地平结构中的1，4-二氢吡啶环是活性必需结构，被还原或氧化后其钙通道阻滞活性会消失。
10．苯磺酸氨氯地平为二氢吡啶类抗高血压药，其左旋体的降压活性强。
•11．硝酸甘油在体内释放出NO分子，是治疗心绞痛的主要药物。
12．洛伐他汀是HMG—CoA 还原酶抑制剂•13. 他汀类调血脂药物最初是从微生物的发酵液中提取出来的。
14.非甾体抗炎药是通过抑制COX，从而减少前列腺素的合成，而起抗炎作用。
●15、保泰松在体内的活性代谢产物是羟布宗，同样具有消炎抗风湿作用。
●16. 从结构来看，布洛芬属于芳基烷酸类非甾体抗炎药。
17．生物烷化剂属于细胞毒药物，在抑制和毒害肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞也同样产生抑制作用，因此毒副作用较严重。
●18．抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，这类抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰模板的功能，为细胞周期非特异性药物。
●19．反义技术是指用人工合成的或天然存在的寡核苷酸，以碱基互补方式抑制或封闭靶基因的表达，从而抑制细胞的增殖。
●20．阿莫西林的侧链为苯甘氨酸结构，是一个广谱抗生素。
●21．头孢菌素类抗生素的结构母核是四元的β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环并合而成。
22、氨基糖苷类抗生素的化学结构通常为苷元与某些特定的氨基糖通过糖苷键相连而成。
●23．链霉素属于氨基糖苷类抗生素，可用于治疗各种结核病。
●24、喹诺酮类抗菌药的7位引入哌嗪环可增强其抗菌活性。
●25、在利福平分子中含有酚羟基结构，在碱性条件下易氧化成醌型化合物。