大环内酯类林可霉类药理学
执业药师药理学第七章 大环内酯类习题及答案
第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、A1、红霉素的作用机制是A、与核蛋白30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成B、与核蛋白50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成C、与核蛋白70s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程E、影响细菌细胞膜的通透性2、与罗红霉素特性不符的是A、耐酸，口服吸收较好B、体内分布广，肺、扁桃体内浓度较高C、用于敏感菌所致呼吸道感染、耳鼻喉感染等D、抑制细菌核酸合成E、胃肠道反应较红霉素少3、对青霉素过敏的革兰阳性菌感染者可用A、红霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、苯唑西林E、以上都用4、治疗支原体肺炎宜首选的药物是A、链霉素B、氯霉素C、红霉素D、青霉素GE、以上均不是5、红霉素的主要不良反应是A、耳毒性B、肝损伤C、过敏反应D、胃肠道反应E、二重感染6、治疗军团病应首选的药物是A、氯霉素B、四环素C、庆大霉素D、红霉素E、青霉素G7、第一代大环内酯类抗菌作用特点不包括A、抗菌谱较窄B、对多数革兰阳性菌、厌氧菌抗菌作用强C、对多数革兰阴性菌作用强D、对军团菌、支原体、衣原体抗菌作用强E、与敏感菌核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成8、对大环内酯类抗生素的描述，错误的是A、细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性B、酯化衍生物可增加口服吸收C、不易透过血脑屏障D、口服主要不良反应为胃肠道反应E、抗菌谱窄，比青霉素略广9、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染B、可引起伪膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性10、常用于治疗耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染的药物是A、羧苄西林B、青霉素C、万古霉素D、罗红霉素E、氨苄西林11、万古霉素的抗菌作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、影响细菌细胞膜的通透性C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌核酸代谢E、阻碍细菌细胞壁的合成12、治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选A、头孢唑林B、多黏菌素EC、链霉素D、克林霉素E、红霉素二、B1、A.红霉素B.阿奇霉素C.罗红霉素D.克拉霉素E.卡那霉素<1> 、对肺炎支原体的作用最强的药物是<2> 、对肺炎衣原体、嗜肺军团菌作用最强的药物是<3> 、治疗百日咳、军团菌病的首选药物是<4> 、不属于大环内酯类抗生素的是2、A.克拉霉素B.阿奇霉素C.克林霉素D.万古霉素E.头孢他啶<1> 、严重的革兰阴性杆菌感染选用<2> 、金葡菌引起的骨髓炎选用<3> 、耐甲氧西林的葡萄球菌感染选用三、X1、红霉素为下列哪些疾病的可选药物A、白喉带菌者B、百日咳C、空肠弯曲菌肠炎D、支原体肺炎E、军团菌病2、大环内酯类药物的特点是A、具有14-16元大环内酯环B、在碱性环境中抗菌作用增强C、酸性条件下容易被破坏D、不属于抑菌剂E、不易通过血脑屏障3、不属于大环内酯类的抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、阿奇霉素D、庆大霉素E、多西环素4、红霉素的不良反应有A、消化道反应B、变态反应C、肝损害D、肾毒性E、神经肌肉阻断5、对林可霉素、克林霉素描述错误的是A、两药对革兰阴性菌都无效B、林可霉素与红霉素合用呈拮抗作用C、林可霉素口服吸收较克林霉素好D、治疗厌氧菌无效E、林可霉素抗菌作用强于克林霉素6、克林霉素的抗菌谱包括A、革兰阴性杆菌B、耐青霉素金葡菌C、革兰阳性球菌D、真菌E、多数厌氧菌答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查重点是红霉素的作用机制。
第40章大环内酯类、林可霉素类及多肽类
1. 对胃酸稳定，生物利用度提高； 对胃酸稳定，生物利用度提高； 2. 血药浓度及组织浓度高； 血药浓度及组织浓度高； 3. 半衰期延长； 半衰期延长； 4. 抗菌谱更广，抗菌活性增强； 抗菌谱更广，抗菌活性增强； 5. 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 7. 不良反应较少
2. 抗菌机理
与50S亚基结合 亚基结合 抑制肽酰基转移酶
（-） ）
转肽作用 mRNA位移 位移
（-） ）
蛋白合成
Mechanism of action of macrolide antibiotics
（三）耐药性
特点： 特点： 易产生耐药性， （1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 ）细菌对红霉素易产生耐药性 不完全交叉耐药性： （2）本类药物存在不完全交叉耐药性： ）本类药物存在不完全交叉耐药性 ①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 酯类仍敏感； 酯类仍敏感； ②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代 对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代 仍敏感； 仍敏感； ③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代 对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代 也耐药； 也耐药；
其他第一代大环内酯类
乙酰螺旋霉素（ 乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） ） 麦迪霉素（ 麦迪霉素（midecamycin ） 吉他霉素（ 吉他霉素（kitasamycin） ） 交沙霉素（ 交沙霉素（Josamycin） ）
特点： 与红霉素比较） 特点： （与红霉素比较）
1. 体内过程与红霉素相似 体内过程与红霉素相似 2. 抗菌谱与红霉素相似 抗菌谱与红霉素相似 3. 抗菌活性与红霉素相似或略低 抗菌活性与红霉素相似或略低 4. 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者 5. 不良反应较红霉素轻 不良反应较红霉素轻
人卫版药理学之大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素教学护理课件
评估患者身体状况
关注患者的肝肾功能、年龄、体 重等情况，以确定合适的用药剂
量和给药方式。
询问过敏史
了解患者是否对大环内酯类、林 可霉素类及多肽类抗生素过敏，
避免发生药物不良反应。
用药过程中的观察与护理
观察患者反应
密切关注患者在用药过程中是否出现不良反应，如恶心、呕吐、 皮疹等。
调整用药剂量
掌握抗生素的适应症和禁忌症
适应症
正确判断患者感染类型，选择合适的抗生素，以达到最佳治 疗效果。
禁忌症
了解患者药物过敏史、肝肾功能不全等情况，避免使用禁忌 药物。
正确执行医嘱，观察患者反应，及时处理不良反应
医嘱执行
01
护理人员需严格遵守医嘱，按时按量给患者服药，者反应
替考拉宁的不良反应较少，主要包括肾功能损害和过敏 反应，需注意监测肾功能和过敏反应的发生。
替考拉宁对大多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌和 厌氧菌具有抗菌活性。
替考拉宁的给药方式为静脉注射，成人剂量为每次0.4g， 每日一次。
其他多肽类抗生素
其他多肽类抗生素包括去甲万古霉素、 达托霉素等，对革兰氏阳性菌具有抗 菌活性。
达托霉素是一种新型的环脂肽类抗生 素，对多种革兰氏阳性菌具有抗菌活 性，尤其对MRSA具有高度抗菌活性。
去甲万古霉素的抗菌作用与万古霉素 相似，对MRSA等耐甲氧西林菌株具 有抗菌活性。
大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素的护理应
用
用药前评估
评估患者病情
了解患者的感染类型、严重程度 及既往用药情况，以便选择合适
药代动力学
林可霉素口服吸收较好， 体内分布广泛，主要通过 尿液和胆汁排泄。
不良反应
林可霉素可能导致胃肠道 反应、过敏反应、肾功能 损害等不良反应。
初级药师考试辅导之药理学：第三十六节大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
药理学第三十六节大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、A11、万古霉素的抗菌作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、干扰细菌的叶酸代谢C、影响细菌胞浆膜的通透性D、抑制细菌蛋白质的合成E、抑制细菌核酸代谢2、红霉素的最常见不良反应是A、肾损害B、心脏毒性C、胃肠道反应D、二重感染E、耳毒性3、下面对红霉素的描述，错误的是A、口服可吸收B、支原体感染首选C、主要经胆汁排泄D、对螺旋体和支原体有抑制作用E、金葡菌对其不易产生耐药性4、阿奇霉素属于A、青霉素类B、大环内酯类C、四环素类D、氨基苷类E、头孢类5、作用原理与叶酸代谢无关的是A、甲氧苄啶B、磺胺嘧啶C、柳胺磺吡啶D、克林霉素E、磺胺甲噁唑6、治疗广谱抗生素所致假膜性肠炎可选用A、氨苄西林B、头孢唑啉C、诺氟沙星D、万古霉素E、磷霉素7、具有肝肠循环且对胆道感染有较好疗效的药物是A、甲氧苄啶B、克林霉素C、红霉素D、青霉素E、万古霉素8、林可霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶9、红霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶10、大环内酯类对下列哪类细菌无效A、军团菌B、革兰阴性球菌C、革兰阳性菌D、衣原体和支原体E、大肠埃希菌和变形杆菌11、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染B、可引起假膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性12、下列不是影响细菌细胞壁合成的抗生素是A、青霉素类B、头孢菌素类C、万古霉素D、林可霉素E、杆菌肽13、红霉素与下述情况或不良反应有关的是A、肝损害B、假膜性肠炎C、剥脱性肠炎D、肺纤维性变E、肾功能严重损害14、可用于治疗厌氧菌感染的抗菌药是A、克林霉素(氯林可霉素)B、青霉素C、磺胺嘧啶D、红霉素E、头孢唑啉15、患者男性，28岁。
第三十六章 大环内酯类和林可霉素类new)
三、万古霉素和去甲万古霉素
属于多肽类化合物，不能口 服——注射给药； 注射给药； 注射给药
20
特点（ 特点（1）
1、对G+菌作用强， G-菌和分枝杆 、 菌作用强， 菌和分枝杆 菌作用强 菌作用差（耐药） 菌作用差（耐药） 2、 抑制细菌细胞壁的粘肽合成 、 抑制细菌细胞壁的粘肽合成—— 抑制细菌细胞壁合成的胞浆膜 阶段
特点（ 特点（3）
2、 单用易产生抗药性， 但不持久— 、 单用易产生抗药性 ， 但不持久 —停药数月后可恢复敏感性； 停药数月后可恢复敏感性； 停药数月后可恢复敏感性
6
特点（ 特点（4）
3、抗菌谱：与PG相似，略广， 、抗菌谱： 相似， 相似 略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； 的强大的抗菌作用； ） 的强大的抗菌作用 菌的脑膜炎双球菌、 （2）对G-菌的脑膜炎双球菌、淋球 ） 菌的脑膜炎双球菌 菌、流感杆菌、军团菌有效， 流感杆菌、军团菌有效， 对耐药金葡菌有效。 对耐药金葡菌有效。
与红霉素相似，对酸的稳定性 与红霉素相似， 好，口服吸收血药浓度高，半衰期长， 口服吸收血药浓度高，半衰期长， 吸收血药浓度高 1-2次/日。 次日
11
（三）阿奇霉素（1） 阿奇霉素（
商品名希舒美，有口服片剂、 商品名希舒美，有口服片剂、注射 希舒美 用混悬剂和静滴用剂型。 用混悬剂和静滴用剂型。 1、 耐酸 ， 可口服 ， 吸收较好 ， 半 、 耐酸， 可口服， 吸收较好， 衰期长， ； 衰期长， qd；
7
特点（ 特点（5） 4、临床用途 、
（1）青霉素过敏和耐药； ）青霉素过敏和耐药； （2）百日咳； ）百日咳； （3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣 ）军团菌肺炎、支原体肺炎、 原体所致尿路感染、 原体所致尿路感染、弯曲菌所 致败血症首选； 致败血症首选；
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
通常抑菌，高浓杀菌
clinical uses
1. the penicillin-allergic patients
青霉素过敏患者
2. the infection caused by penicillinresistant Staphylococcus aureus
2. acid-resistant 耐酸 3. half life 4. postantibiotic effect (PAE)
抗生素后效应 去除培养基中的抗菌药后，在一定
时间内细菌不能繁殖的现象。
§2 lincomycins
lincomycin 林可霉素, 洁霉素 clindamycin 克林霉素, 氯洁霉素
characteristics
能与大环内酯 类抗生素合用
吗？
1. bacteriostatics 抑菌药
2. the concentration in bone tissue
骨组织浓度高
clinical uses
1. G+ , G- 球菌 , 厌氧菌 2. 耐内酰胺酶细菌有效 1.Infections caused by G+ bacteria and anaerobes G+ 和厌氧菌感染 2.osteomyelitis caused by penicillin-
1. more effect than lincomycin 2. more safety than lincomycin
较少引起伪膜性肠炎
§3 vancomycins
vancomycin 万古霉素 norvancomycin 去甲万古霉素 teicoplanin 替考拉宁
大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
【特点】
1.对G+球菌(耐药金葡菌)有强大抗菌作用 2.抗菌机制为阻碍细菌细胞壁的合成 3.毒性大，有变态反应、耳毒性及肾毒性 4.主要用于耐药金葡菌引起的严重感染
和难辨性梭菌性假膜性肠炎 5.与其它类抗生素之间无交叉耐药性
核蛋白体循环
(一)起始阶段
+
70S始动复合物
(二)肽链延长
转位酶
(-)
大环内酯类
(三)终止阶段
(二)肽链延长
转位酶
(-) (-)
林可霉素类
胞
G
G
浆 内
M 丙 甘]5
谷 赖 [甘]5
膜
丙
丙
胞 -内酰胺类 (-)
转肽酶(青霉素结合
浆 膜
G
G蛋白,PBPs)
外
M丙
M丙
谷
谷
赖 [甘]5 丙
赖 [甘]5 丙
❖林可霉素类抗生素(Lincomycins) ❖万古霉素类(Vancomycins)
复习思考题
1. 常用大环内酯类抗生素的药物及其 共同特点有哪些？
2. 林可霉素类抗生素的特点有哪些？
天然：红霉素、乙酰螺旋霉素、
大环内酯类
麦迪霉素
(macrolides) 半合成：罗红霉素、阿奇霉素、
克拉霉素
macrolides
大环内酯类、林可霉素类 及万古霉素类
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大环内酯类、林可霉素类 及万古霉素类
药理学课件37大环内酯类、林可霉素类及多肽类
抗菌谱
主要针对需氧革兰氏阳性菌
大环内酯类抗生素主要针对需氧革兰氏阳性菌，包括葡萄球菌、链球菌、肺炎 球菌等。
对某些革兰氏阴性菌也有抗菌作用
部分大环内酯类抗生素对部分革兰氏阴性菌也有抗菌作用，如流感嗜血杆菌、 百日咳杆菌等。
临床应用
上呼吸道感染
大环内酯类抗生素常用于治疗由需氧 革兰氏阳性菌引起的上呼吸道感染， 如扁桃体炎、咽喉炎等。
药物作用机制
这三类药物的作用机制各不相同。大环内酯类主要通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作 用，林可霉素类则通过抑制细菌核糖体而发挥作用，多肽类则通过与细菌细胞膜相互作用 破坏膜结构。
药物分布与代谢
大环内酯类和林可霉素类主要分布在细胞内液，而多肽类主要分布在细胞外液。在代谢方 面，大环内酯类主要通过肝脏代谢，林可霉素类则主要通过肾脏代谢，而多肽类通常不经 过代谢直接发挥药效。
抑制细菌细胞壁合成
林可霉素类抗生素还能抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁缺损，水分由外 环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀，变形死亡。
抗菌谱
革兰氏阳性菌
林可霉素类抗生素对革兰 氏阳性菌具有强效抗菌活 性，包括葡萄球菌、链球 菌等。
部分革兰氏阴性菌
对部分革兰氏阴性菌如脑 膜炎球菌、淋球菌等也有 一定抗菌活性。
天然类
主要包括红霉素、麦迪霉素等 。
半合成类
通过结构改造得到的半合成大 环内酯类抗生素，如阿大环内酯类抗生素通过与细菌核糖体 50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成 的延长因子，从而发挥抗菌作用。
改变细菌细胞膜通透性
部分大环内酯类抗生素还能改变细菌 细胞膜的通透性，导致细菌细胞内重 要物质外泄，引起细菌死亡。
在治疗其他由革兰氏阳性菌引起的感染， 如心内膜炎、败血症等，林可霉素类抗生 素也具有一定的疗效。