第20章抗高血压药-毛理纳-蓝版
《药理学》教学通用参考书及推荐阅读文献目录
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血管紧张素II受体阻断药
6
4. 抑制交感神经系统活性。
[临床应用] 为抗高血压治疗的一线药之一。
⑴ 各型高血压，尤其适用于高肾素型高血压。长 期治疗能逆转血管与心室重构。亦适合伴有糖 尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性 心肌梗死的高血压。
antihypertensive drug
⑵ 与利尿药及β受体阻断药合用于重型或顽固性高 血压。
硝苯地平(Nifedipine)：
⑴ 阻断细胞膜上Ca2+通道→ 抑制血管平滑肌细胞外Ca2+ 内流→血管平滑肌松弛→血管舒张（小动脉） →血压 下降。
antihypertensive drug
⑵ 作用中等，起效快，用于各型高血压，对伴心绞痛 患者尤为适合。现临床常用其缓释剂（长效）进行 治疗，可与其他药物合用。
K+ Na+
2Cl-
K+ Na+
2Cl-
呋噻咪
螺内酯 K+ 氨苯蝶啶
醛固酮
Na+
ADH H2O
肾小球和近 曲小管
远曲小管
图27-1 肾小管各段功能示意图
髓袢 集合管
antihypertensive drug
二、钙拮抗药
治疗高血压的一类重要药物，其通过阻滞钙通道， 松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压。亦能逆转高 血压所致左心室肥厚。常用药有硝苯地平、氨氯地平等。
[不良反应]
⑴ 高血钾 ⑵ 咳嗽 ⑶ 皮疹、味觉、嗅觉缺失、脱发 ⑷ 剂量过大→低血压——小量开始。
antihypertensive drug
作用，减少NA释放 ④阻断血管运动中枢β受体
antihypertensive drug
[临床应用] ➢适于轻、中度高血压，特别适用于伴有心输出量
(完整word版)10抗高血压药-药理教案
教师授课方案一、高血压概述血压是指血管内的血液对血管壁的侧压。
多以毫米汞柱为单位.现多以帕为单位。
血压可分为：动脉压、毛细血管压和静脉压。
血压一般为动脉压，它能促使血液克服阻力,向前流动,——-如动脉血压过低（低血压）则不能维持血液有效循环，以供应各器官组织的需要。
-——血压过高(高血压)则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强收缩才能完成射血任务，严重时可引起心室扩大，心输出量减少，使循环功能发生障碍；血压过高还可导致血管破裂，严重时要影响生命.高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主要疾病之一。
是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因。
新知识：世界卫生组织最新的高血压诊断标准：成年人在收缩压140mmHg（18。
6kPa）或以上。
舒张压为在90 mmHg（12。
0kPa）或以上者为高血压。
取消了原来临界高血压的说法。
根据舒张压高度和脑、心、肾等重要器官损害的程度，可分为轻、中、重度或一、二、三度高血压病。
二、抗高血压药的分类中枢降压药神经节阻滞剂肾上腺素能神经阻滞剂血管舒张剂肾上腺素受体阻断药作用于离子通道的降压药肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药利尿降压药三、常用抗高血压药（一）利尿药代表药：氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide1.特点：临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。
2。
降压机制：用药初期机制:通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少而降压；长期用药机制：钠量减少，钠—钙交换，使胞内钙含量减少①血管平滑肌舒张而降压；②血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低；③可诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列腺素等。
（二）血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药代表药：卡托普利 Captopril 依那普利Enalapril肾素-血管紧张素—醛固酮系统(RAAS）在心血管系统中是重要调节因素，亦参与了高血压的发病机制.ACEI通过对RAAS中的血管紧张素Ⅰ转化酶抑制，减少Ⅱ的形成，从而发挥心血管系统疾病的治疗作用，可降低病死率，提高生活质量.机制：1。
药理第25章 抗高血压药-wu
新型抗高血压药物
一、钾通道开放药 ( 钾外流促进药 )
钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超 极化，膜兴奋性降低，Ca2+内流减少，血 管平滑肌舒张，血压下降。 钾通道开放药有米诺地尔 (minoxidil) 、 吡那地尔 (pinacidil）、尼可地尔 (nicorandil) 等。
2019/5/22
正常
60<85
正常高值 85～89
Ⅰ期
90～99
Ⅱ期
100～109
Ⅲ期
﹥110
高血压危象 ﹥110
收缩压（mmHg）
90<130 130～139 140～159 160～179 ﹥180
200
2
影响因素： 直接影响动脉血压调节的基本因素
有外周血管阻力、心脏功能和血容量。 这些因素主要通过①交感神经系统；
②肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的 调控来保持血压的相对稳定。
3
第一节┃抗高血压药的分类
(1)利尿降压药：氢氯噻嗪
（2）钙通道阻滞药: 硝苯地平、 尼群地平等。
(3)肾上腺素受体阻断药 ①α 1-R阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪等。 ②β -R阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等。 ③α 、β -R阻断药：拉贝洛尔等。
(6)血管扩张药 ①直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠 ②钾通道开放药：吡那地尔 ③其他：吲达帕胺、酮舍林
6
第二节┃常用抗高血压药
第一线抗高血压药是：利尿药、钙通道阻 滞药、β 受体阻滞药、ACE抑制药及血管紧张 素Ⅱ受体阻滞药。
一、利尿降压药（基础降压药） 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
抗高血压药
能降低外周血管阻力，使动脉血压下降， 治疗高血压的药物。
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，方便患者使用。
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发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
药理学抗高血压药 ppt课件
目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的 风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可 产生协同降压作用，同时减少不良反应的发 生。
ARBs与β受体拮抗剂联 合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性， 而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用 可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致 心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受 体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如 阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦 等症状。
AT1受体阻断药
多沙唑嗪（doxazosin ）
曲马唑嗪（ trimazosin ）
28
28
哌唑嗪
1、口服易吸收； 2、中等偏强的降压作用， 3、作用机理：选择性阻 断外周α 1受体，对α 2受 体无影响，不影响负反 馈
29
29
哌唑嗪
4、临床上可用于中、重度高血压并发肾功能障
全患者也有效。
4、肾脏疾病：
3、心梗和心脑血管意外：
13
13
不 良 反 应
卡托普利
1、低血压：宜从小剂量开始用药 2、味觉缺失：血锌降低，补锌
3、刺激性干咳：肺血管床内缓激肽及前列腺素等物
质的聚积 4、高血钾与低血糖：醛固酮减少，肾衰慎用 5、孕妇禁用或慎用：胎儿颅盖发育不全 14 6、血管神经性水肿：
14
（二）AT1受体阻断药
氯沙坦（losartan） 缬沙坦（valsartan） 厄贝沙坦（irbesartan） 坎替沙坦（candesartan）
15 替米沙坦（telmisartan ）
15
（二）AT1受体阻断药优势
①对AngⅡ的拮抗作用更完全，降压作用更强，
更持久；
10
药 理 作 用
卡托普利
降压机制：抑制ACE，使AngⅠ生成AngⅡ减少。
1、扩张血管，使血压下降；
2、抑制醛固酮的生成，水钠潴留减轻而降低血压； 3、抑制缓激肽水解，刺激前列腺素合成，增强扩 张血管效应； 4、抑制AngⅡ对血管和心肌的细胞生长因子的促 进作用，减轻或逆转心肌肥厚及血管壁增厚，抑 制心肌和血管重构。
3 、降低血管平滑肌对缩血管物质如 NA 的反应性；
药理学大纲-药物分类
第八章抗高血压药药物分类：1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）b. 血管紧张素II受体（AT1）拮抗药②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制：1.冲动形成障碍：①正常自律机制改变；②异常自律机制形成。
2. 触发活动：①早后除极（EAD）；②迟后除极（DAD）3. 冲动传导障碍——折返激动：①环形通路，通路长度大于冲动“波长”；②单向传导阻滞;③折返。
第22章抗心绞痛药蓝版毛理纳PPT课件
6
临床应用
各种类型的心绞痛 急性心肌梗死：减少耗氧量、 缩小梗
死面积 难治性心功能不全
7
不良反应
1.血管舒张反应：面、颈部皮肤发红；搏动性头痛； 眼内压升高；反射性心率加快，与β-肾上腺素受 体阻断药合用可减轻；
2.大剂量：体位性低血压及晕厥 3.剂量过大：加重心绞痛发作 4.超剂量：高铁血红蛋白症 5.耐受性:连续用药产生耐受（巯基耗竭），每日不
15
11
普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是 A．扩张冠状动脉 B．降低心脏前负荷 C．阻断受体，减慢心率，抑制心肌收缩
力 D．降低左心室壁张力 E．以上都不是
12
不宜用于变异型心绞痛的药物是 A． 硝酸甘油 B． 硝苯地平 C． 维拉帕米 D． 普萘洛尔 E． 硝酸异山梨酯
13
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
抗心绞痛药
Antianginal Drugs
1
临床心绞痛分型
1．稳定型心绞痛 2．不稳定型心绞痛 3．变异型心绞痛
2
常用抗心绞痛药
1、硝酸酯类及亚硝酸酯类 2、β-肾上腺素受体阻断药 3、钙拮抗药
硝酸甘油
nitroglycerin 硝酸酯类
体内过程
CH2 O NO2 CH O NO2 CH2 O NO2
肌梗死也有效，但不宜用于变异型心绞痛（阻断β2 受体→冠脉收缩）。
9
钙拮抗药
calcium channel blockers
抗心绞痛作用机制： 1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢） 2、增加缺血区的供血（舒张冠脉） 3、保护心肌细胞 （心肌缺血→心肌细胞膜通 透性增加→ 钙内流增加→ 线粒体肿胀→心肌能量代 谢障碍→心肌细胞死亡）
药理精品题库 第二十三章 抗高血压药
第二十三章抗高血压药【内容提示及教材重点】成人血压经常≥21.3KPa（160mmHg）/12.6KPa（95mmHg）为高血压。
抗高血压药物的分类：一线用药包括：1.利尿药；2.血管紧张素I转化酶抑制及血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药；3.β受体阻断药；4.钙拮抗药；其它药物有：5.交感神经抑制药包括中枢性抗高血压药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药；6.扩血管药（直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药）（一）利尿药：中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用；高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。
注意电解质和代谢紊乱，如低血钾, 高肾素, 高血糖, 高血脂等。
（二）钙拮抗剂：因松驰小动脉平滑肌，降低外周血管阻力而降压。
降压时一般不减少心输出量和心、脑、肾血流量；不引起体位性低血压；不引起水钠潴留；一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好；二氢吡啶类对血管选择性强，降压易引起反射性交感兴奋(控释剂可延长作用时间，降低反射性兴奋作用)；（三）β受体阻断药：常用无内在活性的β受体阻断药；对支气管敏感者宜选用选择性β1受体阻断；该类药降压时作用缓慢、平稳，适用于轻、中度高血压(尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者)；不引起体位性低血压；常口服给药(静脉给药因反射性交感神经兴奋，降压效果差),停药过快易至血压反跳；长期用药不产生耐受性(可长期用药)；常与利尿药、血管扩张药合用，取长补短。
（四）血管紧张素Ｉ转化酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药：ACEI如卡托普利，通过抑制整体或局部RAAS的AT Ⅱ形成，减少缓激肽的降解，对血管、肾发挥直接作用，并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而降压，降压时无反射性心率增快；对脂质和糖代谢无不良影响；改善血管重构，防止动脉粥样硬化；降压无耐受性；对心脏有保护作用；对肾脏有保护作用。
抗高血压药物的分类及作用机制讲义ppt课件
抗高血压药物的不良反应 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益
高血压是一种终身疾病，需要坚持药物治疗，将血 压控制在正常范围内。在该病的治疗中，选择适合的药 物是有效控制患者血压、降低并发症出现概率的首选方 式。抗高血压各类相关药物的不良反应如下： (1) 利尿剂、β- 受体阻滞剂：易引起糖、脂类代谢疾病 (2) α- 受体阻滞剂：易导致体位性高血压 (3) ACEI：干咳、皮疹和神经性血管水肿 (4) 利尿剂：引发体内K+ 流失，增加痛风危险 (5) ARB ：味觉缺失、肾衰等。
该药可用于各型高血压，若3~6周后血压下降仍不理 想，可加用利尿药。
抗高血压病的药物分类及其作用机制 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益
钙拮抗剂
作用机制： 血管平滑肌细胞的收缩有赖于细胞内游离钙，若抑
制了钙离子的跨膜转运，则可使细胞内游离钙浓度下降。钙 拮抗药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而 降低血压。钙拮抗药品种类繁杂、结构各异。从化学结构上 可将其分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。前者对血管平滑肌 具有选择性，较少影响心脏，后者对心脏和血管均有作用， 故在选择时应根据实际情况而定。
抗高血压病的药物分类及其作用机制 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益
利尿药
作用机制： 所有利尿药的降血压效果均始于排钠利尿的增加从
而使血浆容量、细胞间液容量下降，静脉回心血量和心排出 量降低。长期给药后心输出量逐渐恢复至给药前水平而降压 作用仍能维持，此时细胞外液容量仍有一定程度的减少。
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血管紧张素转化酶抑制剂
卡托普利(captopril):短效类 短效类 卡托普利
降压特点： 降压特点：(1) 降压时不伴有反射性心率 (2)肾血流量增加(3)无体位性低血 加快(2)肾血流量增加(3) 加快(2)肾血流量增加(3)无体位性低血 (4)减少醛固酮的释放 减少醛固酮的释放, 压(4)减少醛固酮的释放,减轻钠水潴留 (5)增强机体对胰岛素的敏感性(6) 增强机体对胰岛素的敏感性(6)对脂 (5)增强机体对胰岛素的敏感性(6)对脂 代谢无明显影响(7)防止和逆转高血压患 代谢无明显影响 防止和逆转高血压患 者血管壁的增厚和心肌肥大(8) (8)改善高血 者血管壁的增厚和心肌肥大(8)改善高血 压患者的生活质量， 压患者的生活质量，降低死亡率
降解产物 抑制 缓激肽酶II 缓激肽酶 抑制 ACEI
缓激肽
激肽原
阻断
血管平滑肌松弛 ATIIRB 外周阻力下降
血压下降
抗高血压药物分类
主要影响血容量的抗高血压药—利尿药 主要影响血容量的抗高血压药 利尿药 β-受体阻断药 普萘洛尔 受体阻断药—普萘洛尔 受体阻断药 钙拮抗剂—硝苯地平 钙拮抗剂 硝苯地平 血管紧张素转化酶抑制剂—卡托普利 血管紧张素转化酶抑制剂 卡托普利 血管紧张素II受体阻断药 受体阻断药—洛沙坦 血管紧张素 受体阻断药 洛沙坦 肾上腺素α 受体阻断药— 肾上腺素α1受体阻断药 哌唑嗪 以上为抗高血压的一线用药
血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素转化酶抑制剂
卡托普利(captopril):短效类 短效类 卡托普利
临床用途 各型高血压 难治性心功能不全
血管紧张素转化酶抑制剂
卡托普利(captopril):短效类 卡托普利(captopril):短效类 不良反应 1.低血压 1.低血压 2.刺激性干咳 2.刺激性干咳 3.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性 3.过敏反应 皮疹、发热、 过敏反应： 水肿 4.高钾血症 4.高钾血症 5. 低血锌：味觉、嗅觉障碍、脱发 低血锌：味觉、嗅觉障碍、
• 血管紧张转化酶抑制剂治疗心衰和抗高血 压的作用机制不包括 A． 抑制激肽酶II，增加缓激肽的降解 B． 抑制局部组织中的血管紧张素转化酶 C． 抑制激肽酶II，减少缓激肽的降解 D． 抑制血管的构型重建 E． 抑制心室的构型重建
常用的抗高血压 药物
钙拮抗剂
硝苯地平（ 硝苯地平（nifedipine） ）
降压特点： 降压特点：短效类
1.小动脉平滑肌舒张, 1.小动脉平滑肌舒张,外周阻力下降 小动脉平滑肌舒张 2.降压作用迅速 强大， 降压作用迅速、 2.降压作用迅速、强大，可反射性引起心率 加快、血浆肾素活性升高，合用β 受体阻 加快、血浆肾素活性升高，合用β-受体阻 断药可减轻 3.由于降压急剧 血压波动大,对心、 由于降压急剧, 3.由于降压急剧,血压波动大,对心、脑、肾 等器官血流量的影响较大， 等器官血流量的影响较大，目前建议使用 硝苯地平缓释或控释剂（长效制剂） 硝苯地平缓释或控释剂（长效制剂）
钙拮抗剂
硝
4.主要用于轻、中度高血压、高血压危 主要用于轻、中度高血压、 主要用于轻 高血压脑病的治疗（静脉给药） 象、高血压脑病的治疗（静脉给药） 5.不良反应：头痛、面红、眩晕、心悸、 不良反应： 不良反应 头痛、面红、眩晕、心悸、 乏力、踝部水肿、 糖尿病， 乏力、踝部水肿、 诱发 糖尿病，孕妇 禁用
血管紧张素转化酶抑制剂
依那普利( 依那普利(enalapril)
与卡托普利相比有以下特点 长效： t1/2长达30小时 长达30小时 长效： 强效：对酶的抑制强10~20倍 强效：对酶的抑制强10~20倍 缓效：在体内转化后才起效 缓效： 不良反应较少：（比卡托普利用量小） 不良反应较少：（比卡托普利用量小） ：（比卡托普利用量小
抗高血压药
antihypertensive agents
河南职工医学院药理学教研室 毛理纳
调控血压的主要系统
神经系统 交感神经系统 体液系统 肾素-血管紧张素 血管紧张素-醛固酮系统 肾素 血管紧张素 醛固酮系统
血管紧张素原 肾素 血管紧张素I 血管紧张素 转化酶 血管紧张素II 血管紧张素 激动 ATII受体 受体 血管平滑肌 肾上腺皮质 收缩 分泌醛固酮 心血管重构 外周阻力增加 钠水潴留 血压升高