磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类口服降糖药(严选内容)
糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。
三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。
机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。
作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。
2）降低血清糖原水平。
3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。
2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。
3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。
体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。
本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。
磺酰脲类除草剂
磺酰脲类除草剂的开发是除草剂进入“超高效”时代的标志，它最大的特点是高活性，使用剂量通常在5~100g/公顷，以下是几个具体产品：德国艾格福——酰嘧磺隆：防除冬小麦、大麦、燕麦等作物中阔叶杂草，对猪殃殃有特效，对当茬小麦和后茬水稻、玉米安全。
乙氧嘧磺隆：有效防除水稻、小麦和甜菜等作物中的阔叶杂草和莎草科杂草。
汽巴-嘉基——环氧嘧磺隆：大豆苗后除草剂，防除稗草，番薯属、苋属、豚草、苍耳等杂草，有效用量60~90g/公顷，对大豆和后茬作物安全。
氟磺隆：玉米地除阔叶类杂草，主要用于芽后处理，用量10~30g/公顷。
美国杜邦——四唑啶磺隆：稻田苗后除草剂，主要防除稗草、异型莎草、泽泻、眼子菜等杂草，用量为20~25g/公顷。
氟啶嘧磺隆：芽前苗后除草剂，主要防除禾本科和阔叶类杂草，对看麦娘特效，用量10g/公顷。
磺酰脲类除草剂是一种乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，即通过抑制植物体内的ALS，阻碍侧链氨基酸如缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸的生物合成，使细胞分裂受抑制，杂草正常生长收到破坏而死亡。
其主要特点有：1、生物活性。
磺酰脲类化合物具有前所未有的超高活性，打破了常规的用药量限制，使除草剂步入了超高效时代。
2、毒性。
磺酰脲类除草剂作用于植物体内的ALS，且再无第二个作用位点。
3、选择性。
磺酰脲类除草剂对许多作物有良好的选择性，一般认为，其选择性是由不同作物和杂草对该类化合物代谢失活能力的差异造成的，而与吸收和传导量的差异及ALS敏感性的差异无关。
4、环境行为。
磺酰脲类除草剂既可做叶面处理也可做土壤处理剂，而且用量少，因其蒸汽压低，进入大气中的量很少，主要被植物吸收和进入土壤，其残留量很小，除少量淋溶进入地下之外，大部分可通过化学水解和微生物分解而降解。
5、残留农药。
磺酰脲类除草剂选择性强，对不同作物的敏感性差异很大。
大多数磺酰脲类除草剂在环境中易分解，但也有一些品种因残效期较长，易对下茬作物产生药害，如甲磺隆、氯磺隆，胺苯磺隆和氯嘧磺隆等，另外新开发的磺酰磺隆和氟啶磺隆也有较长残效的趋向。
磺酰脲结构
磺酰脲结构
磺酰脲（sulfonylurea）是一类重要的非甾体类抗糖尿病药物，包括醋酰氯替格瑞洛、醋酰正甲状腺原氨酸、醋酰甘油腺苷等抗糖尿病药物，它们共同形成一个药物类别，由于它们的共同性质，而被归为一类，也即所谓的“磺酰脲”类。
结构
磺酰脲类药物的结构中含有磺酰基（-SO2-NH-CO-），其中磺酰氨基酸就是磺酰基，它通常键合到氨基中；另一种类型磺酰脲类药物的构型是由空间酰胺和磺酰基组成的，比如空间酰胺-SO2-NH-C(NH2)-，这时酰胺与磺酰基位置紧密相连，使药物更具有坚固性和稳定性。
此外，还可以将一种结构完整的有机物与磺酰基结合，使得药物的活性增强，比如2-氯-4-乙酰氧基-6-甲基苯乙酰氨基-3-乙酰胺，这是一种抑制肝细胞内INS合成的糖尿病药物。
作用
磺酰脲类药物共同作用于胰岛素受体，从而抑制胰岛素的释放，增强胰岛素的敏感性，抑制糖原的分解，从而促进糖分转运至细胞内，调节血糖，预防和治疗糖尿病。
- 1 -。
口服降糖药
磺酰脲类
格列本脲：
– 优降糖 – 作用较甲苯磺丁脲强200-250倍 – 用于饮食不能控制的轻、中度非胰岛素依赖性糖尿病患 者 – 易发生低血糖
磺酰脲类
格列吡嗪（吡磺环己脲）：
– 瑞易宁（缓控释片、辉瑞）、曼迪宝（辉瑞）、美吡达 （海南赞邦）、捷贝（天津药物研究院）、元坦（分散 片、华夏药业）、力达美（北京爱朴佳）、秦苏（扬子 江）、思乐克（上海华氏）、怡平（江苏圣朗）、依必 达（厦门星鲨）、唐贝克（杭州康恩贝）、麦林格（苏 州统华）； – 无明显药物蓄积，较少引起低血糖 – 用于单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛 素依赖型糖尿病、用胰岛素治疗在30-40U以下者、对胰 岛素抵抗患者可加用本品；
双胍类
二甲双胍：
– 甲福明、格华止、降糖酸血症，应用较多；
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖：
– 拜糖平、卡博平、贝希 – 在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分 解成葡萄糖，减少并延缓吸收，因而可降低饭后血糖和 血浆胰岛素浓度； – 不刺激胰岛素分泌，故极少引起低血糖； – 可用于胰岛素依赖和非胰岛素依赖型糖尿病； – 可与其它 口服降糖咬或胰岛素联合应用； – 胃肠道副反应、肾功能损害患者禁用、肝功能损害者慎 用；
胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮TZD）
罗格列酮：
– 文迪雅、爱能、圣奥、耐迪、圣敏、维戈洛、宜力喜、 太罗、奥洛华 – 过氧化物酶体增殖体-激活受体γ（PPAR γ ）激动剂， 激活调节糖和脂肪代谢的胰岛素反映基因，从而降低外 周组织对胰岛素的耐受性、提高细胞对葡萄糖的利用， 降低肝脏产生葡萄糖； – 作用的发挥需要胰岛素的存在； – 可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，糖化血红蛋 白水平明显降低； – 用于饮食控制和锻炼治疗不理想的2型糖尿病患者；尤 其适用于胰岛素抵抗为突出表现的患者；可与磺脲类、 双胍类合用； – 肾功能不全者可以使用，活动性肝病、心脏病人忌用；
糖尿病患者常用的四类降糖药物
糖尿病患者常用的四类降糖药物引言糖尿病是一种常见的代谢性疾病，主要表现为血糖过高。
为了控制糖尿病患者的血糖水平，医生往往会给他们开具一些降糖药物。
本文将介绍糖尿病患者常用的四类降糖药物，包括胰岛素、双胍类药物、磺酰脲类药物以及α-葡萄糖苷酶抑制剂。
胰岛素胰岛素是一种蛋白质激素，能够促进血糖的吸收和利用。
对于糖尿病1型患者来说，胰岛素是必不可少的治疗药物。
同时，一些糖尿病2型患者在疾病发展后也可能需要胰岛素治疗。
胰岛素可以通过皮下注射或者胰岛素泵来给药。
给药时间和剂量需要根据患者的血糖监测来调整。
胰岛素的副作用主要包括低血糖和体重增加。
在使用胰岛素时，患者要坚持规律的生活习惯和饮食控制，同时密切监测自己的血糖水平。
双胍类药物双胍类药物是一类常用的口服降糖药物，主要包括二甲双胍和格列本脲等。
它们通过多种途径降低血糖水平，如减少肝葡萄糖输出，增加肌肉对葡萄糖的摄取等。
双胍类药物是糖尿病2型患者的一线治疗药物。
它们具有不良反应少、价格低廉等优点。
但双胍类药物在一些特殊情况下需要慎用，如急性肾功能损害、心力衰竭等。
磺酰脲类药物磺酰脲类药物是一类常用的口服降糖药物，如格列吡嗪、格列齐特等。
它们通过促进胰岛素分泌来降低血糖水平。
磺酰脲类药物是糖尿病2型患者的常用治疗药物之一。
与双胍类药物相比，磺酰脲类药物的不良反应较多，包括低血糖、体重增加等。
此外，磺酰脲类药物对肾功能有一定的影响，因此在选择使用时需要慎重考虑。
α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类口服降糖药物，如阿卡波糖、伏格列波糖等。
它们通过抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，减少葡萄糖的吸收。
α-葡萄糖苷酶抑制剂是糖尿病2型患者的常用治疗药物之一。
它们不会引起低血糖，且对体重的影响较小。
然而，α-葡萄糖苷酶抑制剂在一些特殊情况下需要慎用，如肝功能损害、肠道疾病等。
结论糖尿病患者的治疗方案应根据患者的病情和生活方式进行选择。
胰岛素是一种必要的治疗药物，尤其适用于糖尿病1型患者。
哪些人禁用、慎用和不宜服用磺酰脲类促胰岛素分泌药？
哪些人禁用、慎用和不宜服用磺酰脲类促胰岛素分泌药？
磺酰脲类药的代表药有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。
①糖尿病者过去从未服用过磺酰脲类促胰岛素分泌药，在用足量的药在1个月后未发现有明显的降糖效应，即为磺酰脲类促胰岛素分泌药原发性失效，应立即改用胰岛素。
②长期服用磺酰脲类促胰岛素分泌药在1年以上，最近吃药又接近每日最大量，同时也采取了运动和饮食治疗，空腹血糖仍高于
7.8mmolL，可能为继发性失效。
应及时换药。
③严重急性感染、酮酸血中毒症、大手术、外伤、烧伤者，宜用胰岛素；糖尿病的妊娠妇女在妊娠期间不宜服用磺酰脲类促胰岛素分泌药，改用胰岛素治疗。
④服用后腹部不适、上腹烧灼感、厌食、腹泻、皮肤红斑、白细胞计数减少、粒细胞缺乏、血小板计数减少、再生障碍性贫血、胆汁淤积。
多发生在用药后6～8周，通常与剂量有关，此时，宜减少剂量或更换其他降糖药物或使用胰岛素。
⑤服用磺酰脲类促胰岛素分泌药期间不宜饮酒，因饮酒可引起低血糖、腹痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等不良反应。
⑥磺酰脲类促胰岛素分泌药与β受体拮抗药合用，可增加低血糖的危险，并可能被后者掩盖；与氯霉素、保泰松、水杨酸盐、丙磺舒、磺胺药合用时，会增加降糖作用，要适当地减量。
与肾上腺糖皮
质激素、苯妥英钠、噻嗪类利尿药、甲状腺素合用会导致高血糖，此时，宜适量增加磺酰脲类促胰岛素分泌药的剂量。
⑦既往对磺胺类药有过敏史的人禁用。
磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类药物有哪些文章目录*一、磺酰脲类药物有哪些*二、磺酰脲类药物的适应症及适用范围*三、如何避免磺脲类降糖药的副作用磺酰脲类药物有哪些磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。
其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。
新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1～2次。
1、磺酰脲类药物有哪些本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
2、磺酰脲类药物的作用机制作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。
所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。
临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。
亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。
氯磺丙脲可用于尿崩症。
3、哪些病人不适合服用磺脲类降糖药采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。
胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类降糖药不能有效控制血糖。
因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。
磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。
这时可选择双胍类降糖药。
病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素治疗。
磺酰脲类药物的适应症及适用范围并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要适应证有:中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人;2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用;与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。
1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。
每片80毫克，餐前半小时口服。
开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。
3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。
最大剂量为每日15毫克。
4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1~4毫克，最大剂量每日不超过6~8毫克。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
磺酰脲类药物有哪些
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。
其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。
甲苯磺
丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每
日只需给药一次。
新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需
给药1～2次。
本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、
格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP
敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开
放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。
所以胰岛中至少有30%正常细胞是
其产生作用的必要条件。
临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖
尿病。
亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。
氯磺丙脲可用于尿崩症。
采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。
胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类
降糖药不能有效控制血糖。
因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。
磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。
这时可选择双胍类降糖药。
病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素
治疗。
并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要
适应证有:
中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运
动治疗未能满意控制的高血糖病病人;
2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛
素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;
40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛
素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联
合应用;
与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。
用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。
对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减
少胰岛素的用量。
氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。
所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。
对于老年人和肝、肾功能不全者,长效的磺脲类药物是特别危险的;因此,对这些患者建议使用短
效的磺酰脲类药物。
对有轻、中度肾功能不全者,格列喹酮更为适合。
磺脲类降糖药有可能发生低血糖,引起体重增加,如果避免?
低血糖是磺脲类胰岛素促泌剂较为常见的副作用,但从另一个角
度来说,这正好说明了它们较有效的降糖能力。
对于这些药物,特别
是针对有明显高血糖的患者,可通过合理地选择磺脲类药物的品种及
剂量来减少低血糖的发生风险,比如选择作用温和和短效磺脲类药物,如格列喹酮等。
体重增加也是磺脲类的副作用,在应用磺脲类药物时如低血糖频发,患者有可能加餐或预防性进餐,导致体重增加。
磺脲类刺激胰岛
素分泌,而胰岛素有促合成代谢作用,也增加体重。
因此在应用磺脲
类药物时要严格控制每日饮食量,坚持锻炼,以避免体重增加。
看过“磺酰脲类药物有哪些”的人还看了：。