常见的靶向治疗药物
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍引言：在肿瘤治疗领域，传统的治疗方法如化疗和放疗，虽然在某些情况下可以取得一定的疗效，但是却常常伴随着严重的副作用和不良反应。
近年来，随着对肿瘤发展及分子机制的研究逐渐深入，靶向药物作为一种新的治疗策略被广泛应用。
本文将介绍肿瘤治疗中的靶向药物的几类重要代表。
一、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂是一类通过靶向酪氨酸激酶（TK）来干扰癌细胞信号传导途径的药物。
这些药物通过抑制TK酶的活性，阻断了细胞内的异常信号传递，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
其中最知名的代表是HER2激酶抑制剂，可用于HER2阳性乳腺癌治疗，如曲妥珠单抗（trastuzumab）和拉普替尼（lapatinib）。
二、激酶抑制剂激酶抑制剂是一类抑制肿瘤细胞内的某些激酶活性的药物。
这些激酶在细胞内起到调控细胞生长和分裂的作用，因此通过抑制它们的活性可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
激酶抑制剂常用于治疗慢性骨髓性白血病、结直肠癌等多种肿瘤。
常见的激酶抑制剂有伊马替尼（imatinib）、替尼泊坦（dasatinib）、格列卫（gefitinib）等。
三、抗血管生成剂抗血管生成剂是一类通过阻断肿瘤血管新生来抑制肿瘤生长和转移的药物。
这些药物作用于肿瘤细胞周围的血管内皮细胞，抑制血管生成因子的信号传导，从而减少肿瘤细胞的血液供应。
通过降低肿瘤血液供应，抗血管生成剂可以阻断肿瘤的营养供应，进而导致肿瘤细胞的死亡。
代表性的抗血管生成剂有贝伐珠单抗（bevacizumab）和索拉非尼（sorafenib）。
四、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类可以增强免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力的药物。
肿瘤细胞常常通过与免疫细胞表面的检查点分子结合，从而逃避免疫系统的攻击。
免疫检查点抑制剂能够阻断这种结合，恢复免疫细胞对肿瘤的识别和攻击能力，从而加强抗肿瘤免疫反应。
免疫检查点抑制剂在治疗多种恶性肿瘤中取得了显著的疗效，如PD-1抑制剂（如乌班替尼umbn)、CTLA-4抑制剂（如伊皮利慢）等。
临床应用的靶向药物和原理
临床应用的靶向药物和原理1. 引言靶向药物是一种通过干预癌症细胞内特定的分子靶点来治疗癌症的药物。
相对于传统的化疗药物，靶向药物具有更高的疗效和更少的副作用。
本文将介绍一些在临床上常用的靶向药物以及它们的工作原理。
2. EGFR抑制剂EGFR（表皮生长因子受体）是一种广泛表达在许多癌症细胞上的膜受体。
EGFR抑制剂是一类通过抑制EGFR信号通路来治疗肿瘤的药物。
常用的EGFR抑制剂包括：•厄洛替尼（Erlotinib）：厄洛替尼是一种口服药物，通过与EGFR 结合，阻断其信号传导通路，抑制癌症细胞的生长和扩散。
•吉非替尼（Gefitinib）：吉非替尼也是一种EGFR抑制剂，与厄洛替尼类似，通过抑制EGFR信号通路来抑制肿瘤生长。
•埃克替尼（Afatinib）：埃克替尼是一种广谱EGFR抑制剂，它不仅能够抑制EGFR，还能抑制HER2和HER4等其他成员。
3. BCR-ABL抑制剂BCR-ABL是一种在慢性骨髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）等血液系统恶性肿瘤中常见的致癌基因。
BCR-ABL抑制剂是一类通过抑制BCR-ABL融合蛋白的药物。
常用的BCR-ABL抑制剂包括：•伊马替尼（Imatinib）：伊马替尼是第一代BCR-ABL抑制剂，通过与BCR-ABL融合蛋白结合，阻断其信号通路，从而抑制恶性白血病细胞的增殖和存活。
•达沙替尼（Dasatinib）：达沙替尼是第二代BCR-ABL抑制剂，相对于伊马替尼，它对耐药突变BCR-ABL融合蛋白的抑制力更强。
•纳洛替尼（Nilotinib）：纳洛替尼也是第二代BCR-ABL抑制剂，与达沙替尼类似，能够有效抑制耐药突变BCR-ABL融合蛋白。
4. HER2抑制剂HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种在乳腺癌和胃癌等肿瘤中高表达的膜受体。
HER2抑制剂是一类通过抑制HER2信号通路来治疗肿瘤的药物。
常用的抗HER2药物包括：•曲妥珠单抗（Trastuzumab）：曲妥珠单抗是一种通过与HER2结合，阻断其信号传导通路的抗体药物。
靶向药的应用及原理
靶向药的应用及原理1. 引言靶向药（Targeted therapy）是一种利用特定分子对癌症或其他疾病目标进行选择性干预的治疗手段。
与传统的化疗药物相比，靶向药具有更高的治疗效果和较少的副作用。
本文将介绍靶向药的应用领域和原理。
2. 靶向药的应用使用靶向药可以治疗多种类型的癌症和其他疾病，其中包括但不限于以下几个方面：•肺癌治疗靶向药物可以阻断癌细胞的生长和传播，用于肺癌的个体化治疗。
常用的靶向药物有厄洛替尼（Erlotinib）、吉非替尼（Gefitinib）等。
•乳腺癌治疗靶向药物可针对乳腺癌细胞中的特定靶点进行抑制，阻断肿瘤生长。
常用的靶向药物有曲妥珠单抗（Trastuzumab）等。
•结直肠癌治疗靶向药物可以抑制结直肠癌细胞的生长和扩散。
常用的靶向药物有西妥昔单抗（Cetuximab）等。
•白血病治疗靶向药物在白血病的治疗中发挥重要作用，可以干扰白血病细胞的增殖和存活。
常用的靶向药物有伊马替尼（Imatinib）等。
3. 靶向药的原理靶向药物通过作用于特定的分子靶点来抑制癌症细胞的异常增长和扩散。
其基本原理如下：•识别靶点靶向药物能够识别癌症细胞上的特定分子靶点，这些分子通常是癌细胞内部的异常蛋白质。
•选择性作用靶向药物能够选择性地作用于癌症细胞上的特定靶标，而对正常细胞影响较小，从而减少了副作用的发生。
•抑制异常信号传导靶向药物能够抑制异常蛋白质靶点的信号传导通路，阻断细胞的生长和分裂。
•诱导细胞凋亡靶向药物还可以诱导癌症细胞进入凋亡（细胞死亡）过程，从而消除癌细胞。
除了上述基本原理外，靶向药物的应用还涉及一系列的药物设计和发现过程，包括药物筛选、分子模拟和体内外实验等。
4. 靶向药的发展前景靶向药在癌症治疗中的应用越来越广泛，对许多恶性肿瘤的治疗效果已经得到证实。
未来的发展前景包括：•个体化治疗靶向药物可以根据患者的基因型和分子特征进行个体化治疗，提高治疗效果。
•联合治疗靶向药物可以与其他治疗手段如化疗、放疗等联合使用，提高治疗效果。
乳腺癌的靶向药物治疗
乳腺癌的靶向药物治疗乳腺癌是乳房组织中发生的一种恶性肿瘤，是女性最常见的癌症之一。
乳腺癌的治疗方法多种多样，其中靶向药物治疗是一种先进的治疗方法，基于对癌细胞的特定分子靶点进行干预，具有较好的疗效和副作用较低的特点。
现在我们将介绍一些常用的乳腺癌靶向药物治疗。
药物帕博西尼（Pabociclib）是一种选择性CDK4/6抑制剂，通过抑制细胞周期调控蛋白CDK4/6的活性，抑制细胞的增殖。
帕博西尼常用于激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的治疗，通常与雌激素受体调节剂（如富马酸泛珠膦酸、环磷酰胺等）联合使用。
临床试验表明，帕博西尼联合雌激素受体调节剂治疗可以显著延长患者的进展生存期，并且副作用较轻。
曲妥珠单抗（Trastuzumab）是一种靶向HER2阳性乳腺癌的单抗药物。
HER2是乳腺癌中的一种重要靶点，过表达HER2可以促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。
曲妥珠单抗通过与HER2结合，抑制HER2信号通路的激活，抑制肿瘤细胞的生长。
曲妥珠单抗常与化疗联合使用，可显著改善患者的生存期和生活质量。
曲妥珠单抗的使用也伴随着一些副作用，如心脏毒性和免疫反应。
患者如果具有BRCA1/2基因突变，可考虑使用帕尼替尼（Olaparib）等PARP抑制剂。
BRCA1/2基因突变与乳腺癌的发生密切相关，BRCA突变型乳腺癌对于PARP抑制剂有较高的敏感性。
PARP抑制剂通过抑制PARP酶的活性，干扰DNA修复路径，导致肿瘤细胞的死亡。
临床试验表明，PARP抑制剂在BRCA突变型乳腺癌的治疗中具有显著的疗效。
PARP抑制剂的副作用较为明显，如造血系统毒性和胃肠道反应。
以上只是乳腺癌靶向药物治疗中的一些常用药物，实际治疗方案应根据患者的具体情况进行选择。
乳腺癌的靶向药物治疗为患者提供了更多的治疗选择，能够改善预后和生活质量，但同时也需要密切监测患者的治疗反应和副作用，确保治疗的安全和有效。
常见的靶向治疗药物
⒋ Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：
甲磺酸伊马替尼〔Imatinib,mesylate,STI571> ： 商品名：格列卫〔美国称Gleevec,欧洲称Glivec 生产商：瑞士诺华〔Novartis
是一种2-苯胺嘧啶的衍生物,是与ATP相关的选择性 Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂,能够与Abl激酶上的 ATP结合位点相互作用,从而阻止下游蛋白的磷酸化,用于 治疗慢性粒细胞白血病〔CML,单药有效率98%.
主要分子靶向药物的分类
1. 小分子表皮生长因子受体〔EGFR酪氨酸激酶抑制剂：吉非替尼 〔Gefitinib、埃罗替尼〔Erlotinib等.
2. 抗EGFR的单抗：西妥昔单抗〔Cetuximab、帕尼单抗〔Panitumumab、 Matuzumab<EMD 72000>.
3. 抗Her-2的单抗：曲妥珠单抗〔Trastuzumab. 4. Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：伊马替尼〔Imatinib、尼洛替尼〔Nilotinib、
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab>商品名：美罗华〔Mabthera 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏〔F.Hoffmann-La Roche
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物.
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗.与CD20抗原特异性结合,诱导 抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用〔ADCC和补体介导的溶细胞作用杀伤 靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿瘤细胞对化疗的敏 感性.
1、表皮生长因子受体〔EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂
吉非替尼〔Gefitinib,ZD 1839 商品名：易瑞沙〔Irressa 生产商：英国阿斯利康〔AstraZeneca
高血压的靶向治疗药物研发
高血压的靶向治疗药物研发高血压是一种常见的慢性疾病，通常由于动脉压力持续升高引起。
高血压可导致多种心血管疾病，如冠心病、心力衰竭和脑卒中等严重并发症。
因此，高血压的治疗至关重要。
传统上，高血压的治疗方法包括非药物治疗和药物治疗。
而进一步的研究和发展使得靶向治疗成为一种更加个性化的选择。
靶向治疗的理念是通过针对疾病的特定靶点，选择药物干预，以达到更高效、更安全的治疗效果。
在高血压领域，研究的重点主要集中在调节血压的靶点上。
以下是几种常见的靶向治疗高血压的药物的介绍。
1. 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂（RAAS抑制剂）RAAS（renin-angiotensin-aldosterone system）是调节体液平衡和血管张力的重要系统。
RAAS抑制剂主要包括血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体阻断剂（ARB）和醛固酮受体拮抗剂等。
这些药物通过不同的机制干预RAAS系统的各个环节，从而降低血管紧张素Ⅱ的水平，扩张血管，降低血压。
醛固酮受体拮抗剂也可以减轻醛固酮对血管的收缩作用，达到降压的效果。
2. 钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂通过阻断细胞钙通道，降低血管平滑肌收缩，从而扩张血管，降低血压。
这类药物有不同的亚型，分别作用于心脏和血管的L 型钙通道，具有心肌抑制、降低心率、减轻心肌耗氧和扩张冠状动脉等作用。
钙离子拮抗剂既可以作为单药治疗高血压，也可以与其他降压药物联合使用。
3. β受体阻断剂β受体阻断剂通过竞争性或非竞争性地与β受体结合，减少交感神经系统对心脏的刺激，降低心脏输出和心脏的收缩力，从而降低血压。
此外，β受体阻断剂还可以减慢心率和降低心律失常的发生率。
然而，β受体阻断剂的使用要谨慎，需要根据患者的特定情况进行选择，例如年龄、心肌病、心绞痛等。
4. 利尿剂利尿剂通过促进尿液的排出，减少体液负荷，从而有效降低血压。
利尿剂分为多种类型，如袢利尿剂、噻嗪类利尿剂和醛固酮受体拮抗剂等。
它们通过不同的机制增加尿液排出，减轻血管内的液体体积，降低心脏前负荷，达到降压的效果。
常见癌症靶向药物有哪些
常见癌症靶向药物有哪些得了癌症，除开手术，很多患者还是选择吃药来控制病情，这就使得能够精准定位、消灭癌细胞的靶向药物被认为是晚期癌症病人的“救命稻草”，但是昂贵的价格相当于“吃黄金”。
下面由店铺为大家介绍癌症靶向药物，希望能帮到你。
常见癌症靶向药物有哪些临床常用的靶向药物1. 信号转导抑制剂：阻断肿瘤细胞增殖所需的酶和生长因子受体。
甲磺酸伊马替尼(格列卫®)常用于治疗慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤等，曲妥珠单抗(赫赛汀)常用于治疗乳腺癌等，吉非替尼(易瑞沙®)、厄洛替尼(特罗凯®)用于肺癌等治疗，西妥昔单抗(爱必妥)用于治疗结直肠癌等。
2. 诱导细胞凋亡的靶向药物：硼替佐米(万珂®)、Carfilzomib(Kyprolis™)用于治疗多发性骨髓瘤，Pralatrexate(FOLOTYN®)用于治疗淋巴瘤等。
3. 血管生成抑制剂：贝伐单抗是第一个显示能让肿瘤生长变慢的血管生成抑制剂，常用于治疗结直肠癌;索拉非尼治疗肝细胞癌和肾肿瘤等;舒尼替尼和依维莫司用于肾肿瘤和神经内分泌肿瘤等。
4. 免疫系统类药物：通过协助免疫系统来杀伤肿瘤细胞。
利妥昔单抗(Rituxan®)治疗淋巴瘤;阿仑单抗(坎帕斯®)、Ofatumumab (Arzerra®)治疗慢性淋巴细胞白血病等。
5. 单克隆抗体：能够将有毒分子带到肿瘤细胞发挥作用。
替伊莫单抗(Zevalin ®)治疗淋巴瘤，地尼白介素(®ONTAK)治疗皮肤T细胞淋巴瘤等，Brentuximab vedotin(Adcetris®)治疗淋巴瘤等。
6. 其他靶向药物通过改变某些蛋白的功能发挥作用，这些蛋白可以调控基因表达和其他细胞的功能。
伏立诺他(ZOLINZA®)、蓓萨罗丁(Targretin®)治疗淋巴瘤等，维甲酸(Vesanoid®)急性早幼粒细胞白血病等。
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结肿瘤靶向药是一种能够特异性地靶向肿瘤细胞并抑制其增殖、侵袭和转移的药物。
与传统化疗药物相比，肿瘤靶向药具有更高的选择性、更好的耐受性和更低的毒副作用。
本文将对常见的肿瘤靶向药的靶点、治疗及不良反应进行总结。
一、抗EGFR（表皮生长因子受体）靶向药物：EGFR是一种过度表达于多种肿瘤细胞表面的膜蛋白，抑制EGFR可以阻止癌细胞的增殖和侵袭。
常见的抗EGFR靶向药物包括鲁西单抗、曲妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括皮疹、腹泻、疲劳等。
二、抗HER2（人类表皮生长因子受体2）靶向药物：HER2是乳腺癌和胃癌等肿瘤中过度表达的靶标，抑制HER2可以阻止癌细胞的增殖。
常见的抗HER2靶向药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括心脏毒性、恶心和呕吐等。
三、多酪氨酸激酶（BRAF）抑制剂：BRAF是一个在恶性黑色素瘤等肿瘤中突变的基因，抑制BRAF可以阻止癌细胞的增殖。
常见的BRAF抑制剂包括达沙替尼、维美替尼。
不良反应方面，常见的包括皮肤病变、发热和疲劳等。
四、ALK（酪氨酸激酶）抑制剂：ALK基因突变与非小细胞肺癌相关，抑制ALK可以阻止肿瘤细胞的生长。
常见的ALK抑制剂包括克唑替尼、阿法替尼。
不良反应方面，常见的包括肝功能异常、恶心和疲劳等。
五、PD-1（程序化细胞死亡蛋白1）抑制剂：PD-1是一种负调控肿瘤相关免疫反应的膜蛋白，抑制PD-1可以增强机体抗肿瘤免疫能力。
常见的PD-1抑制剂包括伊普伐木单抗、润达单抗。
不良反应方面，常见的包括乏力、皮疹、恶心等。
六、PARP（多精胺ADP核糖聚合酶）抑制剂：PARP在DNA损伤修复中起重要作用，抑制PARP可以阻止肿瘤细胞的DNA修复能力。
常见的PARP抑制剂包括奥拉帕尼布、利普帕尼布。
不良反应方面，常见的包括恶心、呕吐、疲劳等。
需要注意的是，不同的肿瘤靶向药对于不同的肿瘤类型存在差异，具体使用时需要根据患者的肿瘤类型、基因突变状态和身体状况进行选择。
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目录
基本 概念
靶向药 物的优 点
靶向药 物分类
每类药 物具体 介绍
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿 瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 （Molecular targeted therapy）。
抗血管内皮生长因子受体（VEGFR）的单抗：贝伐单抗（Bevacizumab） 抗CD20的单抗：利妥昔单抗(Rituximab)。 IGFR-1激酶抑制剂：NVP-AEW541。 mTOR激酶抑制剂：Temsirolimus(CCI-779)、Everolimus(RAD-001)。 泛素-蛋白酶体抑制剂：硼替佐米（Bortezomib）。 其他：Aurora激酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。 多靶点抑制剂：舒尼替尼（Sunitini）、索拉非尼（Sorafinib）。
是一种针对血管内皮生长因子A（Vascular Endothelial Growth Factor,VEGFR-A）亚型的重组人源 化单克隆抗体（93%人，7%鼠），能结合并中和VEGF的活 性，阻断其活化而产生抗肿瘤作用。
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab)商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1997年11月26日上市，是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合，
诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）和补体介导的溶细 胞作用杀伤靶细胞，从而抑制B细胞增殖，诱导B细胞凋亡，提高肿
瘤细胞对化疗的敏感性。
⒊ 抗Her-2的单抗：
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche） Her-2/Neu是一种癌基因，编码酪氨酸蛋白激酶c-erbB-2，能使乳腺癌
细胞生长的酪氨酸激酶通路活化。
1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人Ig G1稳定区和针对Her2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。
2002年7月，美国FDA批准吉非替尼单药治疗铂类和多西紫杉醇 治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
2、抗EGFR的单克隆抗体
西妥昔单抗（Cetuximab IMC-C225) 商品名：爱必妥（Erbitux） 生产商：德国默克（Merck）
是一种表皮生长因子受体（Hunman Epidermal Growth Factor
Receptor,EGFR或c-erbB-1）Ig G1单克隆抗体,为人和鼠EGFR单克隆抗 体的嵌合体，由鼠抗EGFR抗体和人Ig G1的重链和轻链的恒定区域组成。 与EGFR有很强的亲和力，能封闭生长因子的结合位点，阻止配体诱导 的受体活化和磷酸化，抑制酪氨酸激酶活化，阻断与肿瘤细胞增殖有关 的信号转导通路，抑制细胞增殖，抗血管生成和转移，促进细胞凋亡。
靶向药物的优点
对肿瘤细胞的选择性杀伤作用 具有更高的疗效 对肿瘤相关分子靶点的特异性作用 对耐药性细胞的杀伤作用
主要分子靶向药物的分类
1. 小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂：吉非替尼
（Gefitinib）、埃罗替尼（Erlotinib）等。
2.
3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11.
是一种2-苯胺嘧啶的衍生物，是与ATP相关的选择
性Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂，能够与Abl激酶 上的ATP结合位点相互作用，从而阻止下游蛋白的磷酸
化，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML），单药有效率
98%。
⒌ 抗血管内皮生长因子受体（VEGFR）的单抗：
贝伐单抗（Bevacizumab） 商品名：阿瓦斯汀（Avastin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 （F.Hoffmann-La Retuximab）、帕尼单抗（Panitumumab）、
Matuzumab(EMD 72000)。
抗Her-2的单抗：曲妥珠单抗（Trastuzumab）。 Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：伊马替尼（Imatinib）、尼洛替尼（Nilotinib）、
达沙替尼（Dasatinib）。
作用机制是干扰 Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成，抑制信
号传导系统的激活，抑制肿瘤细胞的增殖。
⒋ Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂：
甲磺酸伊马替尼（Imatinib,mesylate，STI571) ： 商品名：格列卫（美国称Gleevec，欧洲称Glivec） 生产商：瑞士诺华（Novartis）
1、表皮生长因子受体（EGFR） 小分子酪氨酸激酶抑制剂
吉非替尼（Gefitinib，ZD 1839） 商品名：易瑞沙（Irressa） 生产商：英国阿斯利康（AstraZeneca）
苯胺喹唑啉化合物，是一种表皮生长因子受体（EGFR）小分子 酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor,TKIs）。与 EGFR的ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争，阻断其酪氨酸激酶 活性，进而阻断EGFR的信号传导通路。