抗运动性呕吐组胺H1受体拮抗剂药物名称作用药物类型根据受体选择性
药理学g03-4第四节 组胺H1受体拮抗剂
来源
..安定药羟嗪的主要代谢产物
– –氧化
盐酸西替利嗪 合成
Cl NH
N
Cl 1.KOH 2.HCl
Cl Cl(CH2)2OCH2CN
K2CO3
N N
O O
OH
2HCl
N
N
O
N
• 作用特点 • ..选择性作用于H1受体
– –作用强持久
• ..非镇静性抗组胺药
– –不易透过血脑屏障 – –进入中枢的量极少
(OTC)，而且也是美国飞行员可以使用的抗过 敏药。 • 2001年，开瑞坦攀升32亿美元的销售峰值。 • 2006年至今，开瑞坦成为欧美市场上非镇静 类抗过敏OTC的主力，也是中国市场抗过敏第 一品牌。
氯雷他定 Loratadine
N CN
t-BuOH H2SO4
1) n-BuLi/NaBr, THF
咪唑斯汀 Mizolastine
不具中枢镇静作用，优于其他第二代H1受体 拮抗剂
– 具有双重作用：组胺H1受体拮抗剂；有效抑制 其它炎性介质的释放。
– 不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，对体 重的影响极弱，特别是当剂量增加达推荐剂量的 4倍也未发现明显的心脏副作用。
O
N
2) Cl
Cl
NHBu-t
O N
NHBu-t
Cl POCl3
N CN
Cl
Cl
Cl 1) ClMg
N
O N
PPA
N
2) HCl
N N
PPA, P2O5
N O
Cl O
N COOC2H5 Zn, TiCl4
ClCOOC2H5
Cl N
N OO
5 哌嗪类 H1受体拮抗剂
常用的止吐药物及使用注意事项
常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
止呕吐药使用技巧介绍
止呕吐药使用技巧介绍呕吐是一种常见的消化系统不适症状，给人带来极大的不便和痛苦。
为了应对呕吐问题，人们发明了各种止呕吐药。
本文将详细介绍几种常见的止呕吐药的使用技巧，帮助读者更有效地使用这些药物，并提供一些实用的护理建议。
一、止呕吐药的分类止呕吐药根据其作用机制可以分为抗组胺类、抗胆碱类、5-HT3受体拮抗剂和多巴胺受体拮抗剂等多种类型。
以下是其中几种常见的止呕吐药的使用技巧介绍。
二、抗组胺类止呕药抗组胺类止呕药主要通过阻断组胺H1受体来抑制中枢神经系统的呕吐反应。
常见的抗组胺类止呕药包括甲氧氯普胺、氯雷他定等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺一般用于化疗引起的恶心和呕吐。
使用时，可以选择口服片剂、舌下片剂或注射剂。
口服剂量通常为10-20毫克，每日3-4次；舌下剂量为5毫克，每日3次。
2. 氯雷他定氯雷他定是一种非镇静型抗组胺药物，适用于轻至中度的过敏反应所致的呕吐。
推荐剂量为每日10毫克，可分为一次或两次服用。
三、抗胆碱类止呕药抗胆碱类止呕药通过阻断胆碱能神经传递来抑制呕吐反应。
普萘洛尔和戈巴沙单抗是常见的抗胆碱类止呕药。
1. 普萘洛尔普萘洛尔适用于化疗所致的恶心和呕吐。
剂量为每日10-40毫克，分为三次口服。
使用时应避免与其他具有抗胆碱作用的药物同时使用。
2. 戈巴沙单抗戈巴沙单抗主要用于预防手术后和恶性肿瘤化疗后的呕吐。
剂量通常为每日5毫克，可以静脉注射。
四、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过阻断5-HT3受体来抑制恶心和呕吐。
常见的5-HT3受体拮抗剂包括帕洛塞特隆、奥洛塞隆等。
1. 帕洛塞特隆帕洛塞特隆适用于放疗和化疗引起的恶心和呕吐。
剂量为每日10-20毫克，每日一次口服。
2. 奥洛塞隆奥洛塞隆主要用于预防和治疗化疗引起的呕吐。
剂量为每日8毫克，每日一次口服。
五、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂通过阻断多巴胺受体来减少呕吐反应。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多塞平等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺作为多巴胺受体拮抗剂，不仅属于抗组胺类，也属于多巴胺受体拮抗剂。
镇吐药的种类及其适应症
镇吐药的种类及其适应症镇吐药的种类及其适应症镇吐药是一类药物，主要用于治疗恶心、呕吐等消化系统症状。
通过抑制中枢神经系统的化学传导途径，镇吐药能够减轻或消除患者的不适感，并帮助恢复正常的消化功能。
本文将介绍一些常见的镇吐药品及其适应症。
一、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂是一类常用的镇吐药，作用机制是阻断多巴胺在中枢神经系统的传递，从而减少恶心和呕吐的发生。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括：1. 盐酸多巴胺：适应症：主要用于治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐，也可用于手术、放射治疗后的恶心和呕吐。
2. 盐酸甲氧氯普胺：适应症：常用于治疗胃肠道疾病引起的恶心和呕吐，例如胃炎、胃溃疡等。
二、5-羟色胺受体拮抗剂5-羟色胺受体拮抗剂是另一类常用的镇吐药，可阻断5-羟色胺受体的激活，从而减轻胃肠道中5-羟色胺的释放。
以下是一些常见的5-羟色胺受体拮抗剂：1. 盐酸氯米特龙：适应症：主要用于治疗放疗和化疗引起的恶心和呕吐，也可用于手术后的恶心和呕吐。
2. 盐酸奥曲肽：适应症：通常用于治疗化疗引起的晚期恶心和呕吐，对剧烈并且持续的呕吐有较好的缓解效果。
三、抗组胺药物抗组胺药物主要通过阻断组胺H1受体的激活，减少组胺的释放，从而抑制中枢神经系统的兴奋和恶心、呕吐的发生。
一些常见的抗组胺药物包括：1. 马来酸美曲滴眼液：适应症：可用于治疗普通感冒和过敏性鼻炎引起的流涕、打喷嚏和频繁呕吐等症状。
2. 氯苯那敏片：适应症：常用于缓解晕动症引起的恶心和呕吐，也可用于呕吐反射敏感的个体。
四、其他镇吐药物除了上述几类常见的镇吐药，还有一些其他类型的药物可用于治疗特定的恶心和呕吐症状。
例如：1. 苯海索酯：适应症：常用于胆道、肠道疾病引起的恶心和呕吐。
2. 腺苷受体拮抗剂：适应症：该类药物可用于治疗化疗和放疗引起的肿瘤相关恶心和呕吐症状。
需要注意的是，不同的患者可能对同一种镇吐药物的反应有所差异。
在使用镇吐药物时，应遵循医生的建议，并注意根据患者的具体情况进行个体化的用药。
抗组胺类药
物1．H1受体拮抗剂（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg／（kg•d），分次口服。
3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。
4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2mg／（kg•d），3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。
少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。
6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
H1受体拮抗剂
H1受体拮抗剂自1937年初次生成H，受体拮抗剂至今，现有数十种药品用以临床医学，按其化学结构不一样可分成6类。
各种药品的抗组胺功效基本类似，除功效抗压强度和保持時间之别外，在药用价值、临床医学运用和副作用层面也是有各有特性。
(1）丙胺类均有强的H，蛋白激酶抑制作用，大部分具备镇定功效。
关键用以治感冒及皮肤赫膜的过敏病症。
血压氯苯那敏（扑尔敏）。
镇定功效较差，并有一定抗胆碱功效。
血液澳苯那敏（嗅抗感明）。
镇定功效较强，可造成总想睡觉。
补充非尼拉敏（抗感明）。
镇定功效较差，有抗胆碱功效，有抗晕止吐功效。
负重二甲苟定（毗陡荀胺）。
(2）乙醇胺类除抗组胺功效外，很强的镇定功效和抗胆碱功效。
血压苯海拉明。
镇定、抗晕动病功效显著，并有局部麻醉功效。
血液茶苯海明。
苯海拉明与多索茶碱的复盐，抗晕止吐功效较强。
补充曲美节胺。
止吐功效较强。
负重多西拉子敏（苯毗乙醇胺）。
镇定功效明显，可短期内治失眠。
(3）乙二胺类具备抗组胺和轻中度镇定功效，能致肠紊乱和感光反映。
曲毗那敏（去敏灵）和安他哇琳（安他心）也有抗胆碱功效和极强的局部麻醉功效。
除此之外也有美毗拉敏（新桥替根）、氯毗拉敏（氯节毗二胺）、氯毗林等。
(4）吩唾嗓类除具备抗组胺功效外，也有明显的抗胆碱功效和止吐功效。
血压异丙嗓（非那根）。
具备抗组胺、抗胆碱、抗5一轻色胺（5一HT）和抗晕动功效，也有显著的镇定、稳定、镇吐和减温功效等。
可用以皮肤豁膜过敏性疾病、晕动病、镇定摧眠、麻醉前给药、人工冬眠等，也可用以术后、放射病或药品造成的呕吐。
血液别的也有茶罗萨莱斯塞嗓、丙酞马嚓、阿列马嚓（异丁嗓）、二甲替嗓、茶异丙嗓、美喳他嗦（甲唾吩嗓）等。
(5）呱咤类具备抗组胺、抗胆碱和镇定功效，大部分具备强的抗5一HT功效。
血压酮替芬（甲呱唾庚酮）。
兼具拮抗H飞蛋白激酶和抑止亚硝胺等过敏症状物质释放出来的功效，并能拮抗钠离子功效。
能抑制气管痉挛，减轻哮喘。
血液赛庚咤。
抗组胺和抗5一HT功效强，也是有神经中枢镇定、抗胆碱功效和传导阻滞钙通道功效，并抑止醛固酮和促肾上腺生长激素代谢。
药理学g034第四节组胺H1受体拮抗剂
第二代抗组胺药包括西替利嗪、氯雷他定等，它们在缓解过敏症状的同时减少了嗜睡等副作用。第二代抗组胺药 还具有抗炎作用，可以用于治疗慢性荨麻疹、湿疹等炎症性疾病。
第三代抗组胺药
总结词
第三代抗组胺药在疗效和副作用方面进一步优化，代表药物有左西替利嗪、非索非那定 等。
详细描述
第三代抗组胺药具有更高的选择性和特异性，能够更准确地阻断组胺受体，减少对其他 受体的影响。它们通常具有更好的耐受性和安全性，适用于儿童、老年人及肝肾功能不
第一代抗组胺药
总结词
第一代抗组胺药是最早的抗组胺药物， 代表药物有苯海拉明、氯苯那敏等。
VS
详细描述
第一代抗组胺药通过阻断组胺受体来缓解 过敏症状，如皮疹、瘙痒、水肿等。但它 们具有镇静、嗜睡、乏力等副作用，且长 期使用可能导致耐药性。
第二代抗组胺药
总结词
第二代抗组胺药相较于第一代具有更好的疗效和更少的副作用。
药理学g034第四节 组胺h1受体拮抗剂
目录
• 组胺H1受体拮抗剂的概述 • 组胺H1受体拮抗剂的种类与药物 • 组胺H1受体拮抗剂的临床应用 • 组胺H1受体拮抗剂的副作用与注意事项 • 组胺H1受体拮抗剂的研究进展与未来展
望
01
CATALOGUE
组胺H1受体拮抗剂的概述
定义与特性
定义
组胺H1受体拮抗剂是一种药物， 通过与组胺H1受体结合，拮抗组 胺的作用，从而缓解过敏反应。
这类药物具有镇静作用，可能导 致服药者出现嗜睡、乏力等症状 ，影响日常生活和工作。
组胺H1受体拮抗剂可能导致口干 ，使人口渴难耐，需要多喝水来 缓解。
不良反应
01
02
03
眼干
这类药物可能引起眼干症 状，导致眼部不适，如干 涩、痒痛等。
药物化学 第三章 外周神经系统药物 第四节 组胺H1受体拮抗剂
Cl O
γ
N
α
.
OH
N
OH
O
光学活性
S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍 急性毒性也较小
R-构型（左旋）为消旋体的1/90 扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate
Cl
N H N
S(+) -Chlorphenamine
理化性质
O OH OH
O
KMnO 4 H2SO4
O
用于过敏性疾病 鼻炎，皮肤粘膜的过敏， 荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热 接触性皮炎 药物和食物引起的过敏性疾病
副作用
嗜睡 口渴 多尿 等
马来酸氯苯那敏的合成
盐酸赛庚啶
Cyproheptadine Hydrochloride
HCl 112 H2O N
作用
具较强的H1受体拮抗作用 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗
引起毛细血管舒张 导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感
参与变态反应
组胺H2和H3受体兴奋时的效应
H2受体 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 与消化性溃疡的形成 密切相关
H3受体 已在中枢神经和一些外周组织中发现 作用尚不明确
பைடு நூலகம்
抗组胺药按作用环节物分类
组胺酸脱羧酶抑制剂
间接作用
阻断组胺释放的抗组胺药
受体拮抗剂
组胺H1受体拮抗剂 组胺H2受体拮抗剂（抗溃疡药）
抗组胺药的历史
1933年在研究抗疟作用时，发现哌 罗克生
对支气管痉挛 有保护作用
开始了H1受体拮抗剂的研究
至今，未间断
O N
O
H1受体拮抗剂按结构分类
Ar X
Ar'
N R
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第二代5-HT3受体拮抗剂 与受体特异性结合能力较高 CYP2D6代谢，吲哚环5、6和7位羟化 个体差异大，t 1/2 = 7 - 30 h。 用于癌症放化疗引起的恶心和呕吐
神经激肽受体拮抗剂 neurokinin， NK1 receptor antagonists
• 神经激肽及其分布 • 受体及其分类
与胃肠道功能相关的受体：
5-HT1、 5-HT2、 5-HT3、 5-HT4 和5-HT7
5-HT3 受体拮抗剂的发展
HO N H NH2
止吐活性 促动力作用
甲氧氯普胺 Metoclopramide
5-HTLeabharlann 含有的咔唑酮的 母核的药物
ondansetro granisetron palonosetron
第二节 止吐药
• 止吐药物的类型
• 5-HT3受体拮抗剂——昂丹司琼 根据受体选择性的分类 • NK1受体拮抗剂——阿瑞匹坦 药物类型
组胺H1受体拮抗剂 乙酰胆碱受体拮抗剂 多巴胺受体拮抗剂 5-HT3受体拮抗剂 神经激肽受体拮抗剂
作用
药物名称
苯海拉明 地芬尼多 多潘立酮 硫乙拉嗪 甲氧氯普胺 昂丹司琼 托烷司琼 格拉司琼 阿扎司琼 阿瑞匹坦 氟沙匹坦 马洛匹坦 卡索匹坦
代谢首先发生嗪环氮原子的脱烷基化反应， 进而嗪环被氧化为5位酮基代谢物。
【排泄】 约50％以原形药经肾排出
阿瑞匹坦 aprepitant
4、体内代谢
【代谢】 是CYP3A4的中度抑制剂， 会增加经此酶代谢药物的血药浓度，
如：匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗 肿瘤药多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、 伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等
第二节 止吐药
• 人体的本能 – 将食入胃内的有害物质排除，
多种神经递质影响
– 保护人体
• 频繁、剧烈的呕吐 – 妨碍饮食，导致失水，电解质 – 紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 – 发生食管贲门黏膜裂伤等并发症
•某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治疗： –妊娠 –癌症病人的放射治疗 –癌症病人的药物治疗
阿瑞匹坦 aprepitant
药理作用：
2、药理作用 3、理化性质 4、体内代谢
NK1受体拮抗剂 高强度，高选择性
应用： 用于治疗癌症放化疗的恶心、呕吐症状，
阿瑞匹坦 aprepitant
【吸收】口服，生物利用度60% ～ 65%，
4、体内代谢
【分布】 【代谢】 t 1/2 = 3 h 主要经CYP3A4代谢 少量由CYP1A2和CYP2C19代谢
昂丹司琼 ondansetro
药理作用：
2、药理作用 3、理化性质 4、体内代谢
5-HT3受体拮抗剂 高强度，高选择性 优良的呕吐治疗药物 对5-HT1、 5-HT2，α1、α2、β1，胆碱、 GABA，H1、H2，NK1等受体均无拮抗活性 无锥体外系反应
应用： 用于治疗癌症放化疗的恶心、呕吐症状， 预防和治疗手术后的恶心和呕吐等
神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、NK2受体、NK3受体。
NK1受体拮抗剂
卡索匹坦 casopitant
贝非匹坦 befetupitant
阿瑞匹坦 aprepitant
马罗匹坦 maropitat
奈妥匹坦 netupitan
阿瑞匹坦 aprepitant
1、结构特点
咔唑酮母核
化学名：5-[2（R）-[1（R）-[3，5-二（三氟甲基）苯基] 乙氧基]-3（S）-（4-氟苯基）吗啉-4-基甲基]-3，4-二氢2H-1，2，4-三唑-3-酮 （5-[2（R）-[1（R）-[3，5-bis（trifluoromethyl） phenyl]ethoxy]-3（S）-（4-fluorophenyl）morpholin4-ylmethyl]-3，4-dihydro-2H-1，2，4-triazol-3-one）
抗晕动症，抗运动性呕吐 抗晕动症，抗运动性呕吐 止吐，促动力作用 止吐 止吐
5-HT3受体拮抗剂（5-HT3 receptor antagonist）
5-HT3受体
广泛分布于中枢神经系统、周围神经系统、胃肠道，
参与心理、神经和胃肠道功能调节。 分类： 根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受 体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成7个亚型
药物名称
苯海拉明 地芬尼多 多潘立酮 硫乙拉嗪 甲氧氯普胺 昂丹司琼 格拉司琼 阿瑞匹坦 马洛匹坦 托烷司琼 阿扎司琼 福沙匹坦 卡索匹坦
是CYP2C9的诱导剂， 会导致经此酶代谢的药物血药浓度降低
如：雌激素、华法林、甲苯磺丁脲、帕罗西汀等
福沙吡坦 fosaprepitant
Aprepitant的前药
止吐药 小结
药物类型
组胺H1受体拮抗剂 乙酰胆碱受体拮抗剂 多巴胺受体拮抗剂
作用
抗晕动症，抗运动性呕吐 抗晕动症，抗运动性呕吐 止吐，促动力作用
昂丹司琼 ondansetro
性状与溶解性：
3、理化性质
白色结晶 盐酸盐二水合物 白色结晶性固体
性质：
稳定
昂丹司琼 ondansetro
【吸收】口服吸收迅速，生物利用度60%，
4、体内代谢
tmax = 1.5 h 【分布】 分布广泛，
【代谢】 t 1/2 = 3 h （老年人t 1/2 约 5 h ） （女性用药后清除率低于男性） 代谢物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
少量苯环羟基化和氮去甲基代谢物
【排泄】 约50％以原形药经肾排出，约25%随粪便排泄
5-HT3 受体拮抗剂
格拉司琼 granisetron
CH3 O N H N
托烷司琼 tropisetron
CH3 O O N H N
N
N
CH3
苯并吡唑甲酰胺结构。 91年上市 用药剂量小，半衰期较长 tmax = 2-3.5 h， t 1/2 = 8.6 – 41.9 h 用于中等致吐的抗肿瘤化疗，及顺铂 引起 的高度呕吐。
优良的止吐活性
tropisetron
alosetron
azasetron
昂丹司琼 ondansetro
1、结构特点
咔唑酮母核
咔唑环3-位手性 药用外消旋体
化学名：2，3-二氢-9-甲基-3-[（2-甲 基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮 9-methyl-3-[（2-methylimidazol-1-yl） methyl]-2，3-dihydro-1H-carbazol-4one）