美沙拉嗪肠溶片处方筛选及相关研究
美沙拉嗪肠溶片质量标准研究
美沙拉嗪肠溶片质量标准研究
丁立新;韩宁;高金波
【期刊名称】《黑龙江医药科学》
【年(卷),期】2007(030)002
【摘要】目的:制定美沙拉嗪肠溶片的质量标准方法.方法:采用紫外分光光度法对美沙拉嗪肠溶片中美沙拉嗪进行了定性鉴别,用反相高效液相色谱法测定美沙拉嗪的含量,采用SpherisorbCN柱,以甲醇-水(40:60,磷酸调到pH3.0)为流动相,检测波长220nm.结果:美沙拉嗪在0.6～3.4 μg范图内线性关系良好(r=0.1999),平均回收率为98.31%,RSD为0.54%.结论:该方法准确可靠地进行定性、定量检测,能有效地控制制剂的质量.
【总页数】2页(P24-25)
【作者】丁立新;韩宁;高金波
【作者单位】佳木斯大学化学与药学院,黑龙江,佳木斯,154007;佳木新制药厂,黑龙江,佳木斯,154004;佳木斯大学化学与药学院,黑龙江,佳木斯,154007
【正文语种】中文
【中图分类】R927.11
【相关文献】
1.结肠安肠溶片剂的质量标准研究 [J], 张叶明;缪冬冬;王会;刘晓平
2.美沙拉嗪栓和美沙拉嗪肠溶片在溃疡性左半结肠炎的疗效比较 [J], 林晔
3.美沙拉嗪肠溶片与水杨酸柳氮磺胺嘧啶肠溶片治疗溃疡性结肠炎的疗效观察 [J],
莫好红
4.用美沙拉嗪肠溶片与柳氮磺吡啶肠溶片治疗脊柱关节炎的效果对比 [J], 陈国林
5.美沙拉嗪肠溶片与柳氮磺吡啶肠溶片治疗脊柱关节炎的临床疗效和安全性比较[J], 王永才
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美沙拉嗪肠溶片治疗激素抵抗型重症溃疡性结肠炎的临床研究
美沙拉嗪肠溶片治疗激素抵抗型重症溃疡性结肠炎的临床研究摘要目的研究美沙拉嗪肠溶片治疗激素抵抗型重症溃疡性结肠炎的临床效果。
方法92例激素抵抗型重症溃疡性结肠炎患者，按照住院时间顺序进行编号，单数编号患者分为对照组，双数编号患者分为实验组，各46例。
对照组患者接受硫唑嘌呤治疗，实验组患者接受美沙拉嗪肠溶片治疗，比较两组患者每日平均腹泻次数、C反应蛋白、红细胞沉降率和治疗效果。
结果治疗后，实验组患者每日平均腹泻次数为（2.49±1.28）次，少于对照组的（6.62±1.57）次，差异具有统计学意义（P＜0.05）。
治疗后，实验组患者C反应蛋白为（10.43±2.11）mg/L、红细胞沉降率为（23.59±6.01）mm/h，均低于对照组的（28.91±3.42）mg/L、（33.57±5.98）mm/h，差异具有统计学意义（P＜0.05）。
实验组患者治疗总有效率为95.65%，高于对照组的82.61%，差异具有统计学意义（P＜0.05）。
结论美沙拉嗪肠溶片治疗激素抵抗型重症溃疡性结肠炎患者，治疗效果良好，安全有效，值得临床应用。
关键词美沙拉嗪肠溶片；激素抵抗型重症溃疡性结肠炎；临床疗效溃疡性结肠炎，简称溃结，是一种炎症过程[1]，局限于结肠黏膜及黏膜下层，发病机制到现在还未完全明确。
一般开始于乙状结肠和直肠，可向结肠近端乃至全结肠[2-4]，以连续方式逐渐侵入身体组织。
每位患者临床症状都大不相同，一般缓解、发作相交替，患者可能只表现出有结肠症状，也有可能表现为全身症状，给人类生命安全、生活质量带来严重威胁[5]，需尽早接受有效的治疗措施。
为了探讨美沙拉嗪肠溶片治疗激素抵抗型重症溃疡性结肠炎的临床效果，本文使其和硫唑嘌呤治疗疗效进行对比，将2013年8月～2016年8月期间收治的92例激素抵抗型重症溃疡性结肠炎患者作为研究对象，现报告如下。
1 资料与方法1. 1 一般资料选择2013年8月～2016年8月在本院治疗的激素抵抗型重症溃疡性结肠炎的患者92例为研究对象，入选患者按照住院时间顺序从1～92依次进行编号，单数编号患者分为对照组，双数编号患者分为实验组。
美沙拉秦肠溶片
我院相似药品：柳氮磺吡啶结肠溶胶囊； 1）柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的主要成分是柳氮磺吡 啶。
2）适应症为: 适用于轻、中度溃疡性结肠炎的治疗及重度溃疡 性结肠炎的辅助治疗，特别适用于柳氮磺吡啶素片胃 肠道不适（如厌食、恶心）的患者。
美沙拉秦肠溶片说明书学习 ----药代动力学
• 美沙拉秦肠溶片(5-ASA)采用特种材料包衣 ，使5-ASA在回肠远端或结肠内释放,以代 谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式通过肾
AGA指南推荐：与安慰剂相比，口服美沙拉秦不应用于治疗活动性克罗恩病患者
（强烈推荐，适度证据水平）
2.文献学习
目的：探讨美沙拉秦过敏者的 治疗方案及脱敏治疗。 结论：对于5-氨基水杨酸过敏 的溃疡性结肠炎患者可以通过 脱敏治疗，最终口服5-氨基水 杨酸制剂长期维持治疗。
文献学习
目的：探讨美沙拉秦联合双岐三联 活菌治疗溃疡性结肠炎的临床治疗 效果。 结果：美沙拉秦联合双岐三联活菌 治疗溃疡性结肠炎能够显著提高治 疗效果，且没有不良反应、安全可 靠、具有临床推广使用价值。
练习题
• 一 填空题
1 美沙拉秦肠溶片的主要成分是（美沙拉秦），柳氮磺吡 啶结肠溶胶囊的主要成分是（柳氮磺吡啶） 2 美沙拉秦不宜与（乳果糖）或会降低粪便（PH）的类似 药物合用，以避免延缓药物的释放。 3 对(水杨酸)类药有过敏史者禁用，严重的肾功能损害者 禁用（肾小球滤过率<20ml/分）
• 二 选择题 1 美沙拉秦以代谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式通过 ( B )排泄
美沙拉秦肠溶片说明书学习 ----特殊人群用药
• 1.孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇服用需审慎，要在医生确保治疗的效果多于危害身体
为服用依据。哺乳期妇女须慎用。
美沙拉嗪肠溶片辅助治疗肠结核效果分析
美沙拉嗪肠溶片辅助治疗肠结核效果分析摘要：目的：探讨美沙拉嗪肠溶片辅助治疗肠结核的临床疗效。
方法：选择我院2015年6月-2016年6月所收治的50例肠结核患者，将他们随机分成两组，对照组25例患者用常规方案治疗；观察组25例患者应用美沙拉嗪肠溶片辅助治疗。
结果：辅助治疗后，对照组的总有效率为78%，观察组的总有效率为91.0%，两组间差异有统计学意义（P<0.05）。
结论：美沙拉嗪肠溶片辅助治疗肠结核临床疗效明显，具有推广价值。
关键词：美沙拉嗪肠溶片；肠结核；辅助治疗肠结核是临床上较为常见的肺外结核病,是因结核杆菌侵犯肠道而引起的慢性感染。
肠结核的临床表现缺乏特异性,容易漏诊、误诊、贻误治疗。
一般都由人型结核杆菌引起，偶有因饮用带菌牛奶或乳制品而患牛型结核者，发病年龄多为青壮年。
美沙拉嗪肠溶片具有保护肠黏膜等作用，常用来治疗肠结核等。
本研究也说明美沙拉嗪肠溶片辅助治疗肠结核的方法有一定的临床推广价值。
1.资料与方法1.1一般资料将我院2015年6月-2016年6月所收治的50例患者随机分为对照组和观察组各25例。
对照组中男性13例，女性12例；年龄23-64岁，平均36.5岁；病程3个月以内3例，3-6个月15例，6个月以上7例。
观察组中男性11例，女性14例；年龄21-62岁，平均35岁；病程3个月以内2例，3-6个月9例，6个月以上14例。
两组一般资料差异无统计学意义。
患者临床表现为慢性腹痛者占92.30%；中低热患者占89.74%；腹泻和便秘相交替的排便习惯改变者占15.38%；腹部肿块者占17.95%；发生并发症的38.46%。
1.2方法对照组患者采用常规治疗方案，每天750mg链霉素，300mg异菸肼，450mg利福平，强化治疗2个月，再每天300mg异菸肼，450mg利福平，持续治疗6个月；观察组在对照组同样的治疗方案基础上加用美沙拉嗪肠溶片辅助治疗。
至症状消失后停药。
1.3统计学方法本研究在对研究结果进行统计的过程中主要采用来了统计学软件SPSS15.0，并进行了通过统计学软件的分析结果χ2检验。
美沙拉嗪综述
美沙拉嗪剂型及其疗效的研究进展【摘要】炎症性肠病（IBD）是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病(CD)。
该病在西方国家比较多见。
因其病因不明，一直是消化科较为棘手的疾病。
有关点认为IBD的病因可能与免疫、遗传、感染及精神因素有关,目前多认为与免疫调节异常有关。
近年来IBD在国人中的发病率有升高的趋势。
5-氨基水杨酸是临床治疗IBD并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。
应用最早的柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸前体药物，早在上世纪30年代即由斯堪的纳维亚风湿病专家Suary发现并用于类风湿关节炎治疗。
上世纪40年代该药试用于UC治疗取得良好疗效，因而半个世纪以来一直是IBD患者广泛应用的药物。
从20世纪30年代以来, 柳氮磺胺吡啶（SASP）就一直是治疗IBD的有效药物,经口服后在结肠内被细菌分解为美沙拉嗪和磺胺吡啶,但由于磺胺过敏、胃肠道反应、肝肾功能损害、胰腺炎和精子动力异常等不良反应而影响了临床应用近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展，本文简要综述其进展情况。
1.1 SASP的代谢及其临床应用SASP口服后，在上消化道一般仍保持完整，在小肠可有部分被吸收，但约90％经肠、肝循环，并以未被代谢的形式排入胆汁；抵达结肠后，连接水杨酸与磺胺吡啶的偶氮键在肠内细菌偶氮还原酶（Azoreductase）作用下分裂，从SASP分子内释放出的磺胺吡啶大多在结肠被吸收，进入肝内被乙酰化后，以游离磺胺，乙酰化、羟化或葡萄糖醛酸衍生物等形式从尿液排出[3]。
肝内乙酰化速度决定了SASP的乙酰化速度及血清中游离磺胺吡啶与乙酰化磺胺吡啶的比例。
遗传学上，乙酰化速度慢者，其血清中游离磺胺吡啶水平较高，从而极易引发SASP的不良反应。
磺胺吡啶单独口服时，在小肠很快被吸收，而以大便形式排出很少。
在结肠内，从SASP中释放的5－ASA仅小部分被吸收，约80％最后以大便形式排出。
美沙拉嗪的制备实验论文
学校代码：10226本科实验报告实验题目：美沙拉嗪的制备所在院系：哈尔滨医科大学药学院专业：临床药学年级：学号：姓名：指导教师：日期：年月目录中文摘要………………………………………………………英文摘要………………………………………………………文献综述………………………………………………………材料方法………………………………………………………结果………………………………………………………讨论………………………………………………………结论………………………………………………………参考文献………………………………………………………炎症性肠病（IBD）是一种病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病。
因其病因不明，一直是消化科较为棘手的疾病。
美沙拉嗪（5-氨基水杨酸）是临床治疗IBD并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。
本文简要综述其合成工艺。
Inflammatory bowel disease (IBD) is a kind of chronic non-specific inflammatory bowel disease, the cause of which is not clear yet. It is a difficult disease in Gastroenterology owing to its unclear cause. Mesalazine (5-Amino Salicylic Acid) is the most commonly used salicylates in clinical to treat IBD and prevent its recrudescence. The essay is to summarize the synthesis Crafts of Mesalazine.2文献综述1概述美沙拉嗪（Mesalazine ，MS ），化学名为5-氨基水杨酸(5-ASA)，又名马沙拉嗪、美沙拉嗪（莎尔福），是治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶SASP 的活性成分。
美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的有效浓度分析研究
CHINESE COMMUNITY DOCTORS 中国社区医师2021年第37卷第1期溃疡性结肠炎是一种病因、发病机制目前仍然不十分清楚的炎症性肠病,美沙拉嗪(又名5-氨基水杨酸，5-ASA)是一种治疗溃疡性结肠炎的常用药物[1]。
该药在单次给药后人体内的血药浓度很低，因此一般常需要多次给药后进行测定，并且个体差异较大[1]。
其作用机制是抑制肠道黏膜层前列腺素及白三烯的合成。
美沙拉嗪经口服进入肠道后被迅速吸收，经N-乙酰转移酶代谢为主要产物N-乙酰-5-ASA。
美沙拉嗪因个体差异或长期服用，部分患者会引起过敏、头痛、腹痛及关节炎等不良反应，不得不终止美沙拉嗪治疗，调整新的治疗方案[2]。
为评定美沙拉嗪肠溶片在不同严重程度患者体内药物的起始有效浓度以及明显增加不良反应风险的最低浓度，进行相关临床研究，现报告如下。
资料与方法2017年7月-2019年6月收治活动期溃疡性结肠炎患者95例，根据2018年中国炎症性肠病诊断与治疗的共识意见[3]；排除其他疾病。
所有患者按照病情严重程度分为轻度、中度和重度三组，对三组患者血药浓度、缓解情况和不良反应进行统计学分析。
三组一般资料比较，差异无统计学意义(P ＞0.05)，具有可比性。
治疗方案及判定方法：试验开始前，停用一切对溃疡性结肠炎有影响的药物(包括柳氮磺吡啶、激素、中药等)≥2周，患者及家属均签署知情同意书。
所有患者予口服美沙拉嗪肠溶片，轻度患者42例，口服1g，2次/d；中度患者36例，口服1g，3次/d；重度患者17例，口服1g，4次/d。
于入组后第1周、2周、1个月、3个月、6个月、1年，用HPLC 法测定血浆中美沙拉嗪浓度，并评估患者缓解情况和不良反应情况。
治疗及观察方法：治疗开始前、治疗开始后第1周开始随访，记录有关症状和体征，包括患者腹泻次数、腹痛程度、有无黏液血便及大便情况、体温、心率等。
治疗前、治疗后1周、2周、1个月、2个月、3个月、6个月、1doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2021.01.004基金项目2017年度广东省医学科研基金(B2017091)摘要目的：研究美沙拉嗪肠溶片在不同严重程度溃疡性结肠炎患者体内药物的起始有效浓度及明显增加不良反应风险的最低浓度。
溃疡性结肠炎患者应用美莎拉嗪辅助治疗的效果研究
溃疡性结肠炎患者应用美莎拉嗪辅助治疗的效果研究目的分析溃疡性结肠炎患者应用美莎拉嗪辅助治疗的效果。
方法将2012年2月～2015年3月收治于我院的溃疡性结肠炎患者102例为研究对象，采用电脑数字随机分组方式将其均分成观察组51例以及对照组51例。
其中对照组患者采用常规治疗；观察组患者使用美莎拉嗪辅助治疗。
对两组患者的治疗效果进行比较分析。
结果经过不同治疗方式后，观察组患者治疗总有效率为94.12%（48/51），对照组患者治疗总有效率为68.63%（35/51），组间比较差异具备统计学意义（P＜0.05）。
结论针对于溃疡性结肠炎患者而言，在治疗的过程中选择采用美莎拉嗪辅助治疗可起到良好的治疗效果，同时副作用较少，临床中值得推广使用。
标签：溃疡性结肠炎；美莎拉嗪；治疗效果；分析溃疡性结肠炎通常累及于患者的乙状结肠以及直肠，属于大肠表浅性和非特异性的炎性病变，随着病情的进一步发展也可侵犯至末端回肠以及结肠[1]。
黏膜下层以及黏膜是主要的病变区域，具有广泛的充血和水肿以及标签小溃疡，病变情况较为严重的患者其溃疡可直达肌层，进而发生穿孔情况，当炎症发作时结肠会进一步扩大。
所以需要及时对溃疡性结肠炎患者采取有效的治疗措施，降低并发症的发生[2]。
本次研究将分析溃疡性结肠炎患者应用美莎拉嗪辅助治疗的效果，现报道如下：1资料与方法1.1一般资料将2012年2月～2015年3月收治于我院的溃疡性结肠炎患者102例为研究对象，采用电脑数字随机分组方式将其均分成观察组51例以及对照组51例。
其中对照组患者采用常规治疗；观察组患者使用美莎拉嗪辅助治疗。
其中对照组男26例，女25例，年龄34～75岁，平均年龄（56.3±11.2）岁；观察组男28例，女23例，年龄36～77岁，平均年龄（58.4±10.4）岁。
所有患者均签署知情同意书，均经过纤维结肠镜检查确诊，排除肿瘤、肠梗阻以及肾功能不全等患者。
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李景然
（ 哈 尔滨誉衡 药业股份有 限公 司， 黑龙 江 哈 尔滨 １ ５ ０ ０ ２ ５ ）
摘 要： 通过 处方 筛选确定 美沙拉嗪 肠溶片处方及 生产工艺 ， 对所制备样 品与参 比制 剂（ 商品名 ： 莎 尔福 ） 进行溶 出曲线对 比研 究， 结 果表 明溶 出曲线一致。生物等效性 试验 结果表 明所制备样品与参 比制剂等效 ， 稳定性试验结果表 明样品放置 ２ ４个 月质量稳． 定， 各项考察 指标 没明显变化 ， 表明所制备样品与参比制剂质量一致 。 关键词 ： 美沙拉嗪 ； 溶 出曲线 ； 生物等效性 ； 稳定性 ； 参 比制剂 的分离度 应符合规定 。测定方法为取本 品精密称定 ， 加流动相 溶解 美沙拉嗪肠溶 片原研为德 国霍克制药厂 （ 商品名 ： 莎尔福 ） ， 我 并定量稀 释制成每 ｌ ｍ ｌ 中含美沙拉 嗪 ｌ ｍ ｇ的溶液 ， 摇 ３， － ＇ 滤过 ， 取续 们 对 国内生产 美沙拉嗪肠溶 片的厂家与参 比制剂进行 质量对 比研 滤液作 为供试 品溶 液 ；精密量取供试 品溶液 １ ． ０ ｍ ｌ ，攫 ｌ Ｏ Ｏ ｍ ｌ 量瓶 究， 结果 表明多数产 品溶 出曲线与参 比制剂有一定 差异 ， 可 能导致 中 ， 用流动相稀 释至刻度 ， 摇匀 ， 作为对 照溶液 。精密揎取对照溶液 临床疗效不一致 。 拟通过处方筛选及工艺研究制备的美沙拉嗪肠溶 １ ０ ｌ ， 注 入液相色谱 仪 ， 调节检测灵 敏度 ， 使主峰 峰高约 为满量程 片样 品与参 比制剂质量等 同。 的２ ０ ％； 再精 密量取供试 品溶液 １ ０ ｌ 注入 液相色谱 仪 ， 记 录色谱 ２ 实 验 仪 器及 样 品 图至 主成分峰保留时间的 ５ 倍。 智能光纤 药物溶 出仪 、 高效 液相色谱仪 、 压 片机 、 硬度仪 、 脆碎 ３ ． ４生物等效性试验 度检查仪 、 美 沙拉嗪对照品 （ 批号 ： １ ０ ０ ５ ６ ５ －２ ０ ０ ７ ０ １ ） 、 美沙拉 嗪肠溶 按照所确定处方及制备工艺使用大生产设 备制备 １ 批样 品 ， 所 片参 比制剂（ 厂家 ： Ｌ ｏ ｓ ａ ｎ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ Ｇ ｍ ｂ Ｈ） 。 制备样 品各项考察指标与参 比制剂一致 ，释放 曲线与参 比制剂一 ３ 处 方筛 选 致， 说 明工艺放大可行 ， 可 以批量生产 。为考察本 品体 内吸收情况 ， 原研片芯处方【 １ ］ 为乳糖 、 羟乙基淀粉钠 、 硬脂酸镁 、 滑石粉 、 聚维 对本品进行生物等效性试验 （ 参 比制剂为莎尔福 ） 嗍 ， 结果 ２ ４名健康 酮， 包衣 层处方为氧化铁 （ Ｅ１ ７ ２ ） 、 聚乙二醇 ６ ０ ０ ０ 、 癸二酸二丁酯 、 甲 男性受试者分别随机交叉 口服供试品或参 比制剂 ０ ． ５ 每 ８ 小时一 基丙烯酸 甲酯 甲基丙烯 酸酯共 聚物 （ １ ： ２ ） 。 按照原研 制剂片芯处 次， 连续七次 。柱前衍生化荧光法测定 给药后不 同时 问点血 浆中美 方及包衣层处方进行 处方量筛选 。 沙拉嗪和其活性代谢产物 乙酰化氨基水杨 酸的浓度， 计算药代 动力 ３ ． １参 比制剂释放 曲线建立 学参 数并评价两种制剂 的生物等效性 。结果 ： 供试 品与参 比制剂的 由相关 文献 ［ ２ ］ 可知 “ 莎尔福 ” 包 肠溶衣 后通过 胃部并 保持 完 药代 动力学参数一致 。 统计分析结果表 明各项参数间差别均无显著 整， 在ｐ Ｈ ６ ． ０以上 的小 肠末 端和接近结肠处释放并 贯穿 回肠 末端和 性意义。所制备样 品与参 比制剂生物等效 。 结肠 。 ３ ． ５稳定性考察结果 取本 品 ， 照释放度测定 法（ 《 中国药典￣ ２ ｏ ｏ ５年版二部附录 Ｘ Ｄ 对 所制备样 品进行影 响因素 １ ０天 、加 速 ６月及 长期 ２ ４月考 第 二法 ） ， 采用溶 出度测定法第二 法装置 ， 以盐酸溶 液 、 磷 酸盐缓 冲 察 ， 主要考察 指标有性状 、 有关物 质 、 释放度及含量 。结果影 响因素 液（ ｐ Ｈ６ ． ８ ） 、 磷酸盐缓 冲液 （ ｐ Ｈ７ ． ２ ） 、 磷酸盐缓 冲液（ ｐ Ｈ ７ ． ４ ） 为溶 出介 １ ０天各项考察指标与参 比制剂一致 。加速 ６ 月有关物质略有增加 ， 质， 转速为每分钟 ５ ０转 ， 分 别在 １ ０ ｍ ｉ ｎ 、 ３ ０ ｍ ｉ ｎ 、 ４ ５ ｍｉ ｎ 、 ６ ０ ｍｉ ｎ 、 ９ ０ ｍ ｉ ｎ 、 但增加趋势不高于参 比制剂。长期 ２ ４月各项考察指标变化趋势 与 １ ２ ０ ｍ ｉ ｎ取样测定吸收度 ， 计算释放量 ， 绘制释放 曲线 。 参 比制剂一致 ， 有关物质检查通过 Ｄ Ａ Ｄ监 测主峰纯 度 ， 结果峰纯度 ３ ． ２处方筛选 符合规定 。有关物资不 高于参 比制剂 ， 说 明稳定性较好 。 首先对原辅料进 行相容性试验 ， 相容 性研究结果 （ 性状 、 有关物 ４ 分析 与评 价 质口 吸 含量） 表 明辅料 与原料相容性 良好 。结合 拟仿制规格 、 参 比制 美沙 拉嗪化学 名为 ５ 一氨基水杨 酸（ ５ 一 Ａ Ｓ Ａ ） ， 又名 马沙拉 嗪 ， 美 剂 的释放 行为 、 原辅料理化性 质设计处方 ， 通过对 各处方 的颗粒流 沙拉秦 （ 莎尔福 ） ， 是 治疗溃疡性结肠炎 的活性成分 ， 本文解决 了美 动性 、 可压性 、 硬度 、 脆碎度 、 崩解 时限等情况来 考察各处方 的可行 沙拉嗪肠生物等效性差及溶 出曲线与参 比制剂不一致 问题 。 本品所 性。 为更好地控制产品质量 ， 我们采用干法压片对处方进行筛选 。 通 制备工艺采用 干法压片 ， 干法压片可有效保证 产品质 量， 有关 物质 过与参 比制剂释放曲线进行 比较 ， 调整各辅料用量 ， 最终确定处 方。 低于参 比制剂 。 原料粒度 、 辅料种类及用量为影响释放关键 因素 ， 在 每片 片芯含美 沙拉 嗪 ２ ５ ０ ｍ ｇ 、 乳糖 ２ １ ０ ｍｇ 、 羟 乙基淀 粉钠 ２ ０ ｍ ｇ 、 聚 生产过程 中应控制原料粒度 。 按照所确定工艺制备样 产品质量与 维酮 ２ ０ ｍｇ 、 硬脂 酸镁 ５ ｍ ｇ 、 滑石粉 ５ ｍ ｇ 。在研 制过程 中发现 原料粒 参 比制剂一致 ， 生物等效 ， 可解决 国产美沙拉嗪肠溶 片生物不等 效 度 对释放 曲线有较 大影 响 ，通过筛 选确定美 沙拉 嗪粒度 在 ２ ０ ０～ 问题 。 ２ ５ ０ ｍ。制备过程为处方各辅料分别过 ８ Ｏ目筛 ， 备用。乳糖 、 羟 乙 参 考 文 献 基 淀粉钠 、 聚维酮与美 沙拉嗪按 等量递 增法进 行混合 ， 混合 １ ５ ａ ｒ ｉ ｎ ［ １ 】 美 沙拉 嗪 肠 溶 片 药 品说 明 书（ 欧 洲 药监 局 网站 ） ． 后加入处方量硬脂酸镁及滑石粉混合 ５ ａ ｒ ｉ ｎ ， 压 片压力为 ８ ～１ ０ Ｎ。 包 ［ ２ ］ ｓ ａ ｌ ｏ ｆ ａ １ ． 以后对所制备样 品进行释放 曲线考察 ， 结果所制备样 品与参 比制剂 【 ３ 】 关沙拉嗪 肠溶片质量标准（ 新药转正标准 ７ ５ 册） ． 释 放 曲线 一 致 。 【 ４ １ 顾 建琴 石 劲敏 唐黎 明 李 雪宁． 关沙拉嗪 肠溶 片在 健康人体 的 ３ ＿ ３质量一致性评价 药代 动力学及 生物等效性研究【 Ｊ 】 ． 四川生理科学杂志， ２ ０ ０ ７ ， ２ ： ６ ５ — ６ ８ ． 对所制 备样 品进行 释放度 、 有关物质 及含量进行 检查 ， 结果所 制备样 品的释放 曲线及含量与参 比制剂一致。 有关物质检查 结果 表 明供试 品杂质谱与参 比制剂一致 ， 单一未知杂质均小于 ０ ． １ ％。有关