药理学（21-1）阿片激动药（学习笔记）
麻醉药理学学习笔记
二.镇静眠药与安定药1.催眠药：凡是能促进和维持近似生理性睡眠的药物均称为催眠药。
2.镇静药：仅能消除烦躁，恢复平静情绪的药物称为镇静药。
3.安定药：可以消除焦虑和紧张而不明显抑制大脑皮层的药物。
4.宿醉反应：巴比妥类特别是长效巴比妥类，催眠剂量时可致醒后出现眩晕和卷困，精细运动不协调和定向障碍等。
1.苯二氮卓类药理作用：S：（1）抗焦虑：为抗焦虑的首选药（2）镇静催眠：与巴比妥类相比其有点是：○1治疗指数高，对呼吸，循环功能抑制轻○2对肝药酶无明显诱导作用○3对REMS时相影响小，停药后反跳现象轻○4依赖性较轻○5有特异性拮抗药（3）抗惊厥，抗癫痫：地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药（4）中枢性肌松：缓解肌肉痉挛，有助于解除焦虑和诱导睡眠2.心血管系统：（1）血压：使血压下降（2）心脏：对心肌收缩力影响小，轻度增加心率，降低心肌耗氧3.呼吸系统：呼吸抑制较巴比妥类轻，静脉注射过快，剂量较多，可发生一过性的呼吸暂停，阻塞性肺疾病患者慎用2. 苯二氮卓类的临床应用：1用于麻醉前给药，可消除焦虑产生遗忘，降低代谢预防局麻药毒性反应等2作为部位麻醉辅助用药，使患者产生镇静遗忘并预防局麻药的毒性反应3用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较差的患者4作为复合全麻药的组成部分可增强全麻药作用，减少全麻药用量，并预防某些不良反应。
3. 苯二氮卓类的不良反应：1中枢神经反应：小剂量连续可致头晕乏力嗜睡淡漠，大剂量共济失调2呼吸及循环抑制3急性中毒：剂量过大可致昏迷及呼吸/循环衰竭，可用氟马西尼解救4依赖性：长期服用可产生耐受性和依赖性，突然停药可出现戒断反应5致畸4.地西泮（安定）临床应用：1麻醉前辅助用药：可消除焦虑恐惧，并有助于预防局麻药毒性反应2麻醉辅助用药：诱导前静脉注射可增强麻醉效果减少眼压增高，适合眼内手术，与氯胺酮合用减轻其心血管兴奋和术后精神症状3心律转复和局麻下施行内镜检查前静注可消除紧张产生肌松并对过程失忆4静脉注射用于全麻诱导心血管影响轻微但起效慢，不如硫喷妥钠。
《药理学》各章知识点整理总结
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
药理学习题(附参考答案)
药理学习题（附参考答案）一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1.强心苷不具有的作用是A、正性肌力作用B、利尿作用C、负性传导作用D、负性频率作用E、激动心脏β1受体作用正确答案：E2.患者，男，20岁。
因患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，患者面色苍白、烦躁不安、脉搏细弱、血压降至10kPa/8kPa，并伴有呼吸困难，诊断为过敏性休克，应首选下列何药治疗A、肾上腺素B、阿托品C、去甲肾上腺素D、间羟胺E、麻黄碱正确答案：A3.螺内酯可引起A、肾毒性B、高血糖C、高血钾D、高血压E、耳毒性正确答案：C4.影响药物分布的因素不包括A、吸收环境B、药物的理化性质C、体液的pHD、药物与血浆蛋白结合率E、血-脑屏障正确答案：A5.吗啡的适应症为A、支气管哮喘B、感染性腹泻C、分娩止痛D、心源性哮喘E、颅脑外伤止痛正确答案：D6.繁殖期杀菌药是A、庆大霉素B、磺胺嘧啶C、红霉素D、氯霉素E、阿莫西林正确答案：E7.静脉注射治疗癫痫持续状态的首选药是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、地西泮D、丙戊酸钠E、水合氯醛正确答案：C8.不符合磺胺类药物的叙述是A、代谢产物在尿中溶解度低，易析出结晶损害肾脏B、对支原体、立克次体、螺旋体无效C、抗菌谱较广，包括革兰阳性菌、革兰阴性菌等D、可用于病毒感染E、抑制细菌二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成正确答案：D9.尿激酶在溶栓时应注意A、恶心B、食欲不振C、呕吐D、出血E、皮疹正确答案：D10.药物的半衰期长，则说明该药A、消除慢B、作用快C、吸收少D、消除快E、作用强正确答案：A11.香豆素类药物的抗凝作用机制是A、妨碍肝脏合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子B、抑制凝血酶原转变成凝血酶C、激活血浆中的AT-ⅢD、激活纤溶酶原E、促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成正确答案：A12.目前常用的镇静催眠药是A、苯巴比妥B、司可巴比妥C、艾司唑仑D、硫喷妥钠E、水合氯醛正确答案：C13.药物的代谢又可称为A、药物的分布B、药物的消除C、药物的生物转化D、药物的排泄E、药物的吸收正确答案：C14.某男，46岁，患胃溃疡病多年，近日发现手指关节肿胀，疼痛，早晨起床后感到指关节明显僵硬，活动后减轻，确诊为类风湿性关节炎，应选用的治疗药物是A、阿司匹林B、吡罗昔康C、对乙酰氨基酚D、布洛芬E、吲哚美辛正确答案：D15.长期使用糖皮质激素如突然停用该药，会产生反跳现象，其原因是A、患者对激素产生依赖性或病情未充分控制B、肾上腺皮质功能亢进C、甲状腺功能亢进D、垂体功能亢进E、ACTH分泌突然增高正确答案：A16.阿司匹林的镇痛作用机制是A、抑制外周PG的合成B、抑制痛觉中枢C、抑制中枢阿片受体D、兴奋中枢阿片受体E、直接麻痹外周感觉神经末梢正确答案：A17.氯丙嗪不可用于A、抗精神病B、顽固性呃逆C、抗抑郁D、药物引起的呕吐E、低温麻醉正确答案：C18.药理学研究的两大部分是A、药效学和毒理学B、生理学与病理学C、生理学和药效学D、药动学和代谢学E、药动学和药效学正确答案：E19.卡托普利易产生的不良反应是A、心动过缓B、支气管哮喘C、首剂现象D、刺激性干咳E、踝关节水肿正确答案：D20.下列属于静止期杀菌药的是A、四环素B、磺胺嘧啶C、环丙沙星D、氯霉素E、庆大霉素正确答案：E21.伴有胃溃疡的发热患者宜选用A、吲哚美辛B、阿司匹林C、萘普生D、对乙酰氨基酚E、保泰松正确答案：D22.苯妥英钠不能用于A、癫痫小发作B、局限性发作C、癫痫大发作D、精神运动性发作E、癫痫持续状态正确答案：A23.变异型心绞痛不宜选用A、维拉帕米B、硝酸异山梨酯C、地尔硫䓬D、硝苯地平E、普萘洛尔正确答案：E24.四环素类抗生素的抗菌机制是A、抑制细菌蛋白质合成B、抑制菌体细胞壁合成C、影响胞浆膜的通透性D、抑制RNA合成E、抑制二氢叶酸还原酶正确答案：A25.与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是A、高铁血红蛋白血症B、心率加快C、体位性低血压D、颜面潮红E、搏动性头痛正确答案：A26.毛果芸香碱治疗虹膜炎时常与下列何药交替使用A、肾上腺素B、毒扁豆碱C、溴丙胺太林D、阿托品E、新斯的明正确答案：D27.对细菌的β-内酰胺酶有较强抑制作用的药物是A、羧苄西林B、头孢西丁C、氨苄西林D、头孢曲松E、克拉维酸正确答案：E28.关于香豆素类抗凝药的特点，下列哪项是错误的A、口服有效B、起效缓慢，但作用持久C、体内外均有抗凝作用D、对已合成的凝血因子无对抗作用E、抑制凝血因子的合成正确答案：C29.利用吗啡抑制呼吸作用可治疗A、支气管哮喘B、心源性哮喘C、喘息型支气管炎D、慢性支气管炎E、肺心病人的哮喘正确答案：B30.关于高血压的治疗，下列表述中错误的是A、高血压患者应注意低盐、低脂饮食，适当体育锻炼并长期坚持B、降压药物应从小剂量开始，低剂量单药治疗不满意时，可采用两种或多种药物联合治疗C、遵医嘱用药，不可自行增减药量，服药期间应注意自我监测血压情况D、高血压伴左心室肥厚患者，宜推荐使用ACEI类药物E、对于重度高血压患者建议大剂量单用降压药正确答案：E31.化学治疗不包括A、抗寄生虫B、抗风湿病C、抗细菌感染D、抗肿瘤E、抗病毒感染正确答案：B32.阿托伐他汀属于A、胆汁酸螯合剂B、HMG-CoA还原酶抑制剂C、苯氧芳酸类D、胆固醇吸收抑制剂E、多烯脂肪酸33.对乙酰氨基酚的作用是A、兴奋中枢的阿片受体B、抑制尿酸生成C、可治疗支气管哮喘D、促进前列腺素合成E、有解热镇痛作用而无抗炎作用正确答案：E34.按照药物作用的双重性，可将药物的作用分为A、直接作用和间接作用B、防治作用和不良反应C、对因治疗和对症治疗D、选择作用E、局部作用和全身作用正确答案：B35.药物在治疗剂量时出现和治疗目的无关的作用称为A、副作用B、预防作用C、局部作用D、治疗作用E、“三致“反应正确答案：A36.伍先生，58岁。
药理学考试题含答案
药理学考试题含答案一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1.对于普萘洛尔与硝酸甘油合用的叙述不正确的是A、协同降低心肌耗氧量B、硝酸甘油可取消普萘洛尔引起的心容积增大C、协同降低心率D、增强疗效E、减少不良反应正确答案：C2.临床不用吗啡镇咳的主要原因是A、镇咳同时诱发支气管收缩B、引起低血压C、同时会抑制呼吸D、镇咳作用不强E、易成瘾正确答案：E3.属于阿片部分受体激动药的是A、罗通定B、吗啡C、喷他佐辛D、纳洛酮E、哌替啶正确答案：C4.长期服用氯丙嗪最常见的不良反应是A、锥体外系反应B、体位性低血压C、过敏反应D、冠心病E、中毒性肝炎正确答案：A5.对乙酰氨基酚的作用是A、兴奋中枢的阿片受体B、有解热镇痛作用而无抗炎作用C、促进前列腺素合成D、抑制尿酸生成E、可治疗支气管哮喘正确答案：B6.不属于甲状腺激素应用的是A、黏液性水肿B、促进物质代谢C、甲状腺功能亢进D、单纯性甲状腺肿E、呆小病正确答案：C7.药物在体内主要经哪个器官代谢A、血液B、肝脏C、肌肉D、肾脏E、肠黏膜正确答案：B8.给患者服用地西泮时，应告知患者长期使用这种药物可以导致A、高血压B、心律失常C、尿潴留D、依赖性E、低血糖正确答案：D9.下列给药方式中会出现首过消除现象的是A、舌下含化B、静脉注射C、吸入给药D、口服E、肌内注射正确答案：D10.卡托普利是A、利尿降压药B、钙通道阻滞药C、β受体阻断药D、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂E、血管紧张素Ⅱ受体阻断药正确答案：D11.鼠疫首选药物是A、红霉素B、卡那霉素C、林可霉素D、链霉素E、庆大霉素正确答案：D12.强心苷中毒时的治疗措施，错误的是A、注射钙剂B、治疗房室传导阻滞选用阿托品C、停用强心苷D、补充钾盐E、治疗快速型心律失常选用利多卡因正确答案：A13.受体阻断药的特点是A、对受体无亲和力但有内在活性B、对受体无亲和力但有较弱的内在活性C、对受体有亲和力但无内在活性D、对受体有亲和力也有较强的内在活性E、对受体无亲和力也无内在活性正确答案：C14.氯霉素临床应用受限的主要原因是A、严重肝损害B、有严重的血液系统毒性C、血药浓度低D、细菌耐药性多见E、有明显的肾毒性正确答案：B15.不属于AT1受体阻断药的是A、氯沙坦B、培哚普利C、缬沙坦D、厄贝沙坦E、替米沙坦正确答案：B16.药物的首关消除最可能发生于A、舌下给药后B、皮下给药后C、口服给药后D、吸入给药后E、静脉注射后正确答案：C17.肾上腺素松弛支气管平滑肌的机制是A、阻断α1受体B、阻断β1受体C、兴奋β2受体D、兴奋多巴胺受体E、兴奋β1受体正确答案：C18.糖尿病昏迷应选用A、阿卡波糖B、正规胰岛素C、格列齐特D、精蛋白锌胰岛素E、甲苯磺丁脲正确答案：B19.患者，女，8岁。
药理学习题库(附参考答案)
药理学习题库（附参考答案）一、单选题（共90题，每题1分，共90分）1、对解热镇痛抗炎药的正确叙述是A、各种炎症都有效B、制缓激肽的生物合成C、热、镇痛和抗炎作用与抑制PG合成有关D、各种疼痛都有效E、痛的作用部位主要在中枢正确答案：C2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是A、赖氨酸B、丝氨酸C、酪氨酸D、蛋氨酸E、谷氨酸正确答案：C3、扩张小动脉、小静脉,作用强大、快速短的扩血管药物是A、卡托普利B、地高辛C、氨茶碱D、胼屈嗪E、硝普钠正确答案：E4、治疗窦性心动过速首选下列哪种药物A、利多卡因B、苯妥英钠C、普萘洛尔D、胺碘酮E、奎尼丁正确答案：C5、脑脊液浓度最高的四环素类药物是A、四环素B、多西环素C、美他环素D、米诺环素E、土霉素正确答案：D6、胃溃疡病人宜选用哪种解热镇痛药A、对乙酰氨基酚B、吡罗昔康C、吲哚美辛D、布洛芬E、泰松正确答案：A7、用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是( )A、普萘洛尔B、酚妥拉明C、多巴胺D、阿托品E、东茛菪碱正确答案：B8、强心苷中毒时,哪种情况不应给钾盐A、室上性阵发性心动过速B、窦性心动过缓C、二联律D、室性期前收缩E、严重房室传导阻滞正确答案：E9、氯解磷定能迅速解除有机磷酸酯类中毒时的哪种症状(A、大小便失禁B、肌肉震颤C、恶心呕吐D、瞳孔扩大E、流涎正确答案：B10、兼有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是A、扑米酮B、苯妥英钠C、地西泮D、水合氯醛E、司可巴比妥正确答案：C11、阿米卡星主要用于治疗的感染为A、真菌感染B、肠道寄生虫感染C、结核杆菌感染D、肠道G-杆菌感染E、肺炎链球菌感染正确答案：D12、阿昔洛韦不用于下列哪种病毒感染A、乙型肝炎病毒B、带状疱疹C、单纯疱疹病毒D、流感病毒E、生殖器疱疹正确答案：D13、强心苷治疗充血性心力衰竭的最佳适应证是A、重度贫血引起的心力衰竭B、肺源性心脏病导致的心力衰竭C、高血压性心力衰竭伴有心房纤颤患者D、缩窄性心包炎引起的心力衰竭E、甲状腺功能亢进诱发的心力衰竭正确答案：C14、关于药物在肾脏的排泄,下列叙述不正确的是A、血浆蛋白结合率高的药物排泄快B、游离药物能通过肾小球过滤进入肾小管C、原形药物和代谢产物均可排泄D、尿液的酸碱度影响药物的排泄E、可被肾小管重吸收正确答案：A15、毛果芸香碱对眼的作用不包括A、睫状肌收缩B、散大瞳孔C、缩小瞳孔D、降低眼压E、悬韧带放松正确答案：B16、可引起肺纤维化的药物是A、奎尼丁B、利多卡因C、维拉帕米D、普鲁卡因胺E、胺碘酮正确答案：E17、激动时使骨骼肌收缩的是A、N2受体B、β受体C、β2受体D、a受体E、M受体正确答案：A18、治疗胆绞痛.肾绞痛最好选用A、阿托品+罗通定B、氯丙嗪+哌替啶C、阿托品+吗啡D、阿托品+阿司匹林E、阿托品+氯丙嗪正确答案：C19、老年人用药剂量一般为A、成人剂量的1/2B、成人剂量的3/4C、成人剂量1/4D、与成人剂量相同E、稍大于成人剂量正确答案：B20、治疗消化性溃疡时应用抗菌药的目的是A、抗幽门螺杆菌B、保护胃粘膜C、清除肠道寄生菌D、抑制胃酸分泌E、减轻消化性溃疡的症状正确答案：A21、关于药物分布的描述中，错误的是A、分布与体液pH值和药物理化性质有关B、分布是药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程C、分布与组织血流量有关D、分布多属于被动转运E、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等正确答案：E22、给患者服用地西泮时，应告知患者长期使用这种药物可以导致A、高血压B、尿潴留C、心律失常D、低血糖E、依赖性正确答案：E23、糖皮质激素的抗毒作用机理是A、对抗细菌外毒素B、中和细菌内毒素C、加速细菌内毒素的排泄D、提高机体对细菌内毒素的耐受性E、抑制细菌内毒素的产生正确答案：D24、患者感染性休克伴有尿量减少，抗休克时应考虑用何种药物A、阿托品B、肾上腺素C、多巴胺D、异丙肾上腺素E、654-2正确答案：C25、直接扩张血管的降压药是A、可乐定B、噻吗洛尔C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、卡托普利正确答案：D26、患者,男性,54岁有糖尿病史,近几年因1作紧张患高血压，血压2213.6kPa最好选用哪种降压药A、利血平B、氢氯噻嗪C、氯沙坦D、普萘洛尔E、可乐定正确答案：E27、患者,男性,59岁。
阿片类药物及解酒药
什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物，可与中枢特异性受体相互作用，从而缓解疼痛。
包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。
1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。
其中，吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用，还对免疫系统也有一定抑制作用。
而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。
而可待因在阿片中含量较低，镇痛作用是吗啡的1/12~1/10，一般可用于中等程度疼痛，但无明显镇静作用。
2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等，也都具有镇痛、呼吸抑制等作用，但相较于吗啡，成瘾性及依赖性相对较小。
3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮，其作用相似，但本身无明显药理活性。
而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍，主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者，也可用于治疗酒精依赖。
建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物，避免擅自用药或擅自更改药物剂量。
药理学练习题(附参考答案)
药理学练习题（附参考答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、酮替芬属于下述哪一类药物？A、茶碱类B、M胆碱受体阻断药C、抗过敏平喘药D、B肾上腺素受体激动药E、糖皮质激素类药物正确答案：C2、具有中枢降压作用的药物是A、硝苯地平B、可乐定C、拉贝洛尔D、樟磺咪芬E、卡托普利正确答案：B3、沙丁胺醇与治疗哮喘无关的作用是A、舒张支气管平滑肌B、激活B2受体C、骨骼肌震颤D、激活腺甘酸环化酶E、抑制肥大细胞释放过敏介质正确答案：C4、抑制质子泵而减少胃酸分泌的药物A、枸椽酸钿钾B、奥美拉噗C、氢氧化镁D、丙谷胺E、西咪替丁正确答案：B5、能阻断5-HT2A受体，并有弱的阻断Q1受体，治疗高血压的药物是A、酮色林B、异丙嗪C、前列地尔D、米索前列醇E、地诺前列酮正确答案：A6、治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A、异丙肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、去甲肾上腺素正确答案：B7、新斯的明治疗术后腹部气胀的原理是A、直接激动M受体B、直接激动NN受体C、直接激动NM受D、适当抑制AChEE、直接阻断M受体正确答案：D8、属于兴奋大脑皮层的药物是A、咖啡因B、硝西泮C、硫喷妥D、地西泮E、尼可刹米正确答案：A9、具有抗心绞痛和抗心律失常的药物是A、普奈洛尔B、硝苯地平C、5-单硝酸异山梨酯D、硝酸甘油E、硝酸异山梨酯正确答案：A10、卡马西平对下列哪种类型癫痫效果较好A、小发作B、精神运动性发作C、婴儿肌阵挛性发作D、肌阵挛性发作E、非典型失神发作正确答案：BIK可产生成瘾性的镇咳药是A、可待因B、喷托维林C、苯佐那酯D、氯化镀E、右美沙芬正确答案：A12、各种类型的结核病首选药是A、异烟脱B、乙胺丁醇C、毗嗪酰胺D、利福平E、链霉素正确答案：A13、阿司匹林预防血栓形成的机制是A、抑制环氧酶，减少TXA2的形成B、直接抑制血小板的聚集C、抑制凝血酶的形成D、激活血浆中抗凝血酶IIIE、抑制PG的合成正确答案：A14、吠塞米没有下列哪一种不良反应？A、胃肠道反应B、水和电解质紊乱C、高尿酸血症D、减少K+外排E、耳毒性正确答案：D15、能抑制外周组织的T4转变成T3的抗甲状腺药是A、甲硫氧嗒咤B、卡比马噗C、他巴唾D、硫氧喀咤E、大剂量碘剂正确答案：D16、评价一种化疗药物的临床价值，主要依据所列的哪项指标A、化疗指数B、最低杀菌浓度C、抗菌活性D、最低抑菌浓度E、抗菌谱正确答案：A17、某药物口服和静脉注射相同剂量后时量曲线下面积相等，说明A、口服生物利用度低B、药物未经肝肠循环C、属一室模型D、口服吸收完全E、口服吸收迅速正确答案：D18、阿片受体的部分激动剂是A、哌替咤B、吗啡C、芬太尼D、美沙酮E、喷他佐新正确答案：E19、用于治疗心室纤颤的抗心律失常药物是A、奎尼丁B、普奈洛尔C、利多卡因D、毒毛花昔KE、维拉帕米正确答案：C20、关于副作用的描述，错误的是A、每种药物的副作用都是固定不变的B、是治疗量是出现的C、可由治疗目的的不同而转化D、症状较轻，可恢复E、副反应可以预料正确答案：A21、血管紧张素I转化酶抑制药是A、洋地黄毒背B、氨力农C、卡托普利D、氢氯睡嗪E、多巴酚丁胺正确答案：C22、内酰胺类的抗菌作用机制A、抗叶酸代谢B、抑制细菌细胞壁合成C、影响胞质膜的通透性D、抑制蛋白质合成E、抑制细菌DNA回旋酶正确答案：B23、组胺H1受体阻断药可首选用于A、过敏性休克B、过敏性结肠炎C、过敏性鼻炎D、支气管哮喘E、接触性皮炎正确答案：C24、小剂量使子宫体产生节律性收缩、子宫颈松弛的是A、缩宫素B、麦角新碱C、垂体后叶素D、前列腺素E、麦角胺正确答案：A25、倍氯米松治疗支气管哮喘的特点是A、用于抢救急性哮喘病人B、有强大的松弛支气管平滑肌作用C、治疗剂量就有明显的全身不良反应D、主要抑制支气管炎症E、一般应采用口服给药正确答案：D26、有关异烟肺抗结核作用叙述错误的是A、结核菌不易产生耐药性B、有杀菌作用C、穿透力强，易进入细胞内D、抗结核作用强大E、对结核菌有高度选择性正确答案：A27、糖皮质激素诱发消化系统并发症的原因，错误的是:A、降低前列腺素保护胃粘膜的功能B、增加胃酸分泌C、直接损伤胃肠粘膜D、增加胃蛋白酶分泌E、抑制胃粘液分泌正确答案：C28、属于神经节阻断药的是A、可乐定B、卡托普利C、樟磺咪芬D、拉贝洛尔E、硝苯地平正确答案：C29、连续用药后出现的药物反应性下降，是指A、高敏性B、成瘾性C、习惯性D、依赖性E、耐受性正确答案：E30、阿托品过量中毒时用哪个药解救A、东直若碱B、澳丙胺太林C、毛果芸香碱D、琥珀胆碱E、山在若碱正确答案：C31、苯妥英钠首选治疗A、心动过缓B、心梗所致室性心动过速C、强心背中毒所致室性早搏D、阵发性室上速E、心室纤颤正确答案：C32、缩宫素的临床应用A、临床应用与麦角生物碱相同B、小剂量缩宫素用于催产和引产C、可抑制乳腺分泌D、小剂量缩宫素用于产后止血E、可用于尿崩症正确答案：B33、肝素不具有的药理作用是A、抑制血小板聚集B、溶解血栓C、调血脂D、抗炎E、抑制血管内膜增生正确答案：B34、抗炎作用极弱的药物是A、保泰松B、蔡普生C、对乙酰氨基酚D、阿司匹林E、布洛芬正确答案：C35、利多卡因一般不用于治疗A、室性早搏B、心室纤颤C、强心背中毒所致心律失常D、室性心动过速E、心房纤颤正确答案：E36、用于重症肌无力治疗的药物是A、依酚氯胺B、利凡斯的明C、氯解磷定D、毒扁豆碱E、新斯的明正确答案：E37、药物透过血脑屏障作用于中枢神经系统需具备的理化特性为A、分子量大，极性高B、分子量大，极性低C、分子量小，极性高D、分子量大，脂溶性低E、分子量小，极性低正确答案：E38、肥胖和超重患者用饮食疗法控制血糖不佳时宜选用A、二甲双月瓜B、阿卡波糖C、胰岛素D、氯磺丙月尿E、罗格列酮正确答案：A39、对创伤性剧痛无明显疗效的药物是A、美沙酮B、芬太尼C、罗通定D、曲马多E、哌替咤正确答案：C40、药物能引起等效反应的相对剂量或浓度称为A、最小有效剂量B、阈剂量C、效能D、效应强度E、极量正确答案：D41、肺结核咯血可用A、麦角新碱B、麦角胺C、前列腺素D、缩宫素E、垂体后叶素正确答案：E42、氟派咤醇主要用于A、躁狂症B、抑郁症C、晕动病D、帕金森综合征E、精神分裂症正确答案：E43、作用于髓样升支粗段髓质部的利尿药是A、氨苯蝶咤B、吠塞米C、螺内酯D、氢氯睡嗪E、乙酰喋胺正确答案：B44、能选择性阻断M1受体抑制胃酸分泌的药物是A、东在若碱B、异丙阿托品C、后阿托品D、阿托品E、哌仑西平正确答案：E45、关于表现分布容积错误的描述是A、Vd不是药物实际在体内占有的容积B、Vd大的药，其血药浓度高C、Vd小的药，其血药浓度高D、可用Vd和血药浓度推算出体内总药量E、可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量正确答案：B46、主要用于预防A型流感病毒感染的药物是A、碘昔B、利巴韦林C、金刚烷胺D、疱疹净E、齐多夫定正确答案：C47、下列那种药品属于胃壁细胞H+泵抑制药A、丙谷胺B、硫糖铝C、西米替丁D、奥美拉噗E、哌仑西平正确答案：D48、吗啡的缩瞳的作用部位是A、蓝斑核B、延脑的孤束核C、导水管周围灰质D、中脑盖前核E、脑干极后区正确答案：D49、药效学是研究OA、如何改善药物质量B、提高药物疗效的途径C、机体如何对药物进行处置D、药物对机体的作用及作用机制E、药物临床疗效正确答案：D50、布洛芬临床主要用于A、镇静、催眠B、类风湿性关节炎C、冠心病D、心源性哮喘E、解热正确答案：E51、下列何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者A、哌仑西平B、东直若碱C、澳丙胺太林D、山在若碱E、贝那替嗪正确答案：E52、药物对动物急性毒性的关系是A、1D50越大，毒性越大B、1D50越大,毒性越小C、1D50越小,毒性越小D、1D50越大，越容易发生毒性反应E、1D50越小，越容易发生过敏反应正确答案：B53、足月引产可用A、麦角胺B、麦角新碱C、前列腺素D、垂体后叶素E、缩宫素正确答案：C54、具有抗动脉粥样硬化作用的钙通道阻滞药是A、拉西地平B、维拉帕米C、氨氯地平D、尼群地平E、硝苯地平正确答案：A55、硝酸甘油不扩张下列哪类血管A、小静脉B、小动脉C、冠状动脉的小阻力血管D、冠状动脉的侧支血管E、冠状动脉的输送血管正确答案：C56、下列药物的作用中那项属于兴奋作用A、地西泮的催眠作用B、扑热息痛的退热作用C、驱虫药的驱虫作用D、吗啡的镇痛作用E、吠塞咪的利尿作用正确答案：E57、兴奋呼吸中枢的药物是A、地西泮B、硫喷妥C、尼可刹米D、硝西泮E、咖啡因正确答案：C58、能阻断H1受体，松弛平滑肌，并能抑制中枢的药物是A、米索前列醇B、地诺前列酮C、前列地尔D、酮色林E、异丙嗪正确答案：E59、下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关A、直立性低血压B、高铁血红蛋白血症C、面部皮肤潮红D、博动性头痛E、心率加快正确答案：B60、有关阿司匹林的解热作用描述错误的是A、对直接注射PG引起的发热无效B、通过抑制PG的合成而发挥解热作用C、对正常体温无影响D、直接作用体温调节中枢E、只降低发热者的体温正确答案：D61、细菌对磺胺药产生耐药性的主要机制是：A、改变代谢途径B、改变核糖体结构C、产生水解酶D、产生钝化酶E、改变细胞膜通透性正确答案：A62、奎尼丁最常见的副作用是A、头痛、头晕B、房室传导阻滞C、腹泻D、血压下降E、尖端扭转型室速正确答案：C63、可促进动脉粥样硬化病变消退的药物是A、普罗布考B、氯贝丁酯C、考来烯胺D、烟酸E、洛伐他汀正确答案：A64、选择性激动B2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是A、麻黄碱B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、肾上腺素正确答案：C65、乙胺丁醇剂量引起的不良反应是A、耳神经损害B、视神经炎C、粒细胞减少症D、中毒性脑病E、外周神经炎正确答案：B66、关于麻黄碱的用途，下列叙述错误的是A、防治硬膜外麻醉引起的低血压B、缓解尊麻疹的皮肤黏膜症状C、支气管哮喘轻症的治疗D、房室传导阻滞E、鼻黏膜充血引起的鼻塞正确答案：D67、下列哪种药物的抗菌作用会受到普鲁卡因的竞争性抑制？A、tetracyc1ine（四环素）B、磺胺类C、erythromycin（红霉素）D、头抱菌素类E、streptomycin（链霉素）正确答案：B68、一般不用于浸润麻醉的是A、布比卡因B、利多卡因C、丁卡因D、普鲁卡因E、罗哌卡因正确答案：C69、能直接扩张血管，抑制血小板聚集，增加血流量、改善微循环的药物是A、前列地尔B、异丙嗪C、地诺前列酮D、酮色林E、米索前列醇正确答案：A70、防止和逆转心室肥厚的药物是A、地高辛B、扎莫特罗C、依那普利D、哌噗嗪E、米力农正确答案：C二、多选题（共30题，每题1分，共30分）1、硝酸甘油的不良反应有A、心率加快B、胃肠反应C、面部皮肤潮红D、搏动性头痛E、直立性低血压正确答案：ACDE2、关于前列地尔正确的是A、静滴后代谢慢B、能直接扩张血管C、可于妊娠和哺乳期妇女D、能抑制血小板聚集E、与抗高压药和血小板聚集抑制剂有协同作用正确答案：BDE3、H1组胺受体阻断药的药理作用包括A、对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩B、部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低C、镇静嗜睡，防晕止吐D、抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加E、镇痛、麻醉、抗癫痫正确答案：ABCD4、氨茶碱静注过快，易引起的严重不良反应为A、心律失常B、过敏性休克C、血压骤降D、惊厥E、水钠潴留正确答案：ACD5、可待因的特点有A、镇咳剂量时即可明显抑制呼吸B、对咳嗽中枢的抑制作用比吗啡强C、主要用于多痰的咳嗽D、主要用于刺激性干咳E、应当控制使用正确答案：DE6、可治疗房室传导阻滞的药物A、去氧肾上腺素B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、阿托品E、异丙肾上腺素正确答案：DE7、哪些理化性质使药物易透过细胞膜A、分子大B、脂溶性大C、解离度小D、PH低E、极性大正确答案：BC8、胰岛素常见不良反应有A、胃肠反应B、脂肪萎缩C、胰岛素抵抗D、低血糖症E、过敏反应正确答案：BCDE9、可作为麻醉前给药的是A、哌仑西平B、安贝氯镀C、山在若碱D、阿托品E、东直若碱正确答案：DE10、酚妥拉明治疗顽固性充血性心功能不全的药理学依据是A、阻断α受体B、降低肺血管阻力，减轻肺水肿C、抑制心脏，降低耗氧量，改善心脏功能D、可缓解心衰引起反射性小动脉和小静脉收缩E、减轻心脏前、后负荷，改善心脏功能正确答案：ABDEIK巴比妥类药物作用特点是A、对中枢神经系统呈普遍性抑制作用B、不缩短REMS,引起生理性睡眠C、随着剂量的增加其中枢抑制作用也由弱到强D、大剂量会导致麻醉作用E、过量可致呼吸中枢麻痹而致死正确答案：ACDE12、治疗慢性痛风的药物是A、秋水仙碱B、丙磺舒C、苯澳马隆D、别喋醇E、阿司匹林正确答案：BCD13、雄激素类药有A、环丙孕酮B、苯丙酸诺龙C、环丙氯地孕酮D、睾酮E、丙酸睾酮正确答案：BDE14、应用抗癫痫药的注意事项是A、若1年内偶发「2次者，一般不必用药预防B、癫痫是一种慢性疾病，需长期用药甚至终生用药C、必需换药时，可采用过渡用药方法D、先从小剂量开始，逐渐增量至获得理想疗效时，维持治疗E、症状完全控制后，仍需维持2~3年再逐渐停药正确答案：ABCDE15、能降低眼压用于治疗青光眼的利尿或脱水药是A、甘露醇B、乙酰噗胺C、氢氯口塞嗪D、氨苯蝶咤E、螺内酯正确答案：AB16、放射性碘的临床应用有A、甲状腺危象的治疗B、呆小病C、甲亢术前准备D、甲亢的治疗E、甲状腺功能检查正确答案：DE17、药物与受体结合的特点是A、竞争性B、可逆性C、饱和性D、稳定性E、特异性正确答案：BCE18、治疗急性痛风的药物有A、阿司匹林B、水杨酸钠C、秋水仙碱D、保泰松E、别喋醇正确答案：CD19、去甲肾上腺素静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管，引起局部组织缺血坏死，应急处理措施是A、多巴胺快速静脉注射B、普鲁卡因局部封闭C、输新鲜血液D、进行热敷E、酚妥拉明局部浸润注射正确答案：BDE20、胺碘酮能抑制的心肌离子通道包括A、钠通道B、延迟整流钾通道C、钙通道D、瞬时外向钾通道E、内向整流钾通道正确答案：ABCDE21、苯妥英钠不良反应有A、长期应用引起齿龈增生B、过敏反应C、眼球震颤、复视、共济失调等D、儿童患者可发生佝偻病样改变E、巨幼红细胞性贫血正确答案：ABCDE22、曲马多的特点有A、镇咳效力为可待因的1/2B、用于中重度疼痛C、治疗量不抑制呼吸D、长期使用易成瘾E、无明显的心血管作用正确答案：ABCDE23、雌激素类药包括A、氯蔗酚胺B、怏诺酮C、怏雌胆、快雌醇D、已烯雌酚E、雌二醇、雌酮和雌三醇正确答案：CDE24、何药是主要通过抑制细菌蛋白质合成而抗菌的药物A、万古霉素B、青霉素GC、庆大霉素D、四环素E、氯霉素正确答案：CDE25、用B受体阻断药可治疗A、甲状腺功能亢进B、感染性休克C、心绞痛D、高血压E、过速型心律失常正确答案：ACDE26、苯巴比妥中毒时静脉滴注碳酸氢钠的目的是A、碱化血液和尿液B、抑制胃肠吸收苯巴比妥C、促进苯巴比妥自脑向血浆转移D、促进苯巴比妥在肝代谢E、促进苯巴比妥从肾排泄正确答案：ACE27、氢氧化铝具有下列哪些特点？A、可影响四环素、地高辛、异烟胱等药物吸收B、作用后产生氧化铝有收敛、止血作用C、可引起便秘D、抗酸作用强，但缓慢E、可与硫糖铝同用正确答案：ABCD28、地高辛的临床应用为A、慢性心功能不全B、阵发性室上性心动过速C、心房纤颤D、室性心动过速E、心房扑动正确答案：ABCE29、麻黄碱治疗支气管哮喘的机制是A、抑制组胺的释放B、减少CAMP分解C、激动B受体，支气管平滑肌舒张D、兴奋中枢，加快加深呼吸E、收缩支气管黏膜血管正确答案：ACE30、肾功能不良时A、应根据损害程度确定给药间隔时间B、经肾排泄的药物半衰期延长C、可与碳酸氢钠合用D、应避免使用对肾有损害的药物E、应根据损害程度调整用药量正确答案：ABDE。
【药理学】重点知识总结3
十七、镇痛药1、阿片类生物碱阿片受体激动药吗啡（1）口服首过消除明显，常采用注射给药；部分代谢产物吗啡-6-单葡糖醛酸苷药理活性比吗啡更强；吗啡及其代谢产物大部分经肾排泄，有少量吗啡经乳汁排泄，也可通过胎盘屏障（2）药理作用中枢作用1）镇痛作用：具有强大的镇痛作用，对绝大多数急性痛和慢性痛效果良好，对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛；不影响意识和其他感觉2）镇静、致欣快作用：能改善由疼痛所引起的紧张、焦虑、恐惧等情绪反应，产生明显镇静作用；还可引起欣快感，表现为满足和飘然欲仙3）抑制呼吸：治疗量即可抑制呼吸，并随着用药剂量增加而作用增强，呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因；与麻醉药、镇静催眠药及乙醇等合用时加重其呼吸抑制，吗啡可以降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性，以及抑制脑桥呼吸调节中枢4）镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢，可能与激动延脑孤束核阿片受体有关5）缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经引起瞳孔缩小；吗啡中毒时瞳孔极度缩小呈针尖样，是其中毒的特异性指标6）其他中枢作用：能兴奋延髓催吐化学感受区引起恶心和呕吐等等外周作用1）平滑肌①胃肠道平滑肌：提高胃肠道平滑肌张力，使胃排空减慢；抑制消化液的分泌；提高回盲瓣及肛门括约肌张力，使便意和排便反射减弱，引起便秘②胆道平滑肌：治疗量能引起胆道奥迪斯括约肌痉挛性收缩，诱发胆绞痛（合用阿托品部分缓解）③其他平滑肌：能降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度，延长产妇产程；提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积引起尿潴留；使输尿管收缩诱发肾绞痛；大剂量可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘2）心血管系统：能扩张血管，引起直立性低血压，与促进组胺释放和中枢交感张力降低有关；还可以抑制呼吸使体内CO2蓄积，引起脑血管扩张，升高颅内压免疫系统对细胞免疫、体液免疫均有抑制作用；还可以抑制HIV蛋白诱导的免疫反应（3）作用机制1）疼痛的产生：当痛觉刺激感觉神经末梢时，末梢释放兴奋性递质（P物质、谷氨酸等），作用于相应的受体而将痛觉冲动传向中枢引起疼痛2）阿片受体的类型至少存在μ、δ、κ三种亚型，还可能有ε、б；都属于G蛋白偶联受体，是七次跨膜结构的蛋白质；其中μ受体的效应中镇痛性和成瘾性最显著3）阿片类药物对神经细胞的两种调节机制①开放突触后膜K+通道，使突触后膜处于超极化状态②关闭突触前电压敏感Ca2+通道，减少Ca2+内流，减少突触前膜5-HT和P物质等兴奋性递质的释放（4）临床应用1）剧烈疼痛：一般仅短期用于其他镇痛药无效的剧痛，如骨折、严重创伤、手术后和晚期恶性肿瘤疼痛等；对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛需加用M受体阻断药如阿托品来有效缓解；对心肌梗死引起的剧痛，除了能缓解疼痛和减轻焦虑外，其扩血管作用可减轻患者心脏负担2）心源性哮喘：因急性左心衰竭引起的肺水肿导致的呼吸困难、气促和窒息感；其机制为：①具有镇静作用，消除患者的紧张和恐惧情绪②抑制呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸变深慢③扩张外周血管，减轻心脏前、后负荷；但伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多时禁用3）腹泻：可用于急、慢性消耗性腹泻，可选用阿片酊或复方樟脑酊4）咳嗽：止咳作用强大，因成瘾性强，一般不用（5）不良反应1）一般不良反应：治疗量引起恶心、呕吐、眩晕、便秘等反应2）耐受性及依赖性：①耐受性：阿片类药物长期反复使用后，其药效逐渐减弱，需增加剂量和缩短给药间隔才可获得原来的作用②依赖性：分为躯体依赖性（成瘾性）和精神依赖性（习惯性）；躯体依赖性表现为机体对药物产生适应性改变，一旦停药则出现戒断症状；精神依赖性则使患者产生一种继续需求药物的病态心理，出现强迫性觅药行为③成瘾的治疗：停用阿片类药物7天左右可基本脱瘾；停用期间常用“替代药物递减疗法”帮助患者脱瘾，美沙酮为较好的脱瘾药物3）急性中毒：过量引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制及针尖样瞳孔，伴有血压下降、严重缺氧及尿潴留；呼吸麻痹是致死的主要原因；抢救措施为人工呼吸、适量给氧及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮（6）禁忌症支气管哮喘、肺心病患者、颅脑损伤所致颅内压增高、肝功能严重减退患者、分娩止痛和哺乳期妇女止痛可待因（甲基吗啡）（1）药理作用与吗啡相似，但作用较吗啡弱（2）临床上用于中等程度疼痛和剧烈干咳（3）对呼吸中枢抑制较轻，无明显的镇静作用；无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用，欣快感及成瘾性也低于吗啡2、人工合成镇痛药阿片受体激动药哌替啶（度冷丁）（1）是目前临床应用最广泛的人工合成镇痛药（2）可通过胎盘屏障进入胎儿体内；代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此反复大量应用哌替啶可引起肌肉震顿、抽搐甚至惊厥（3）药理作用：主要激动μ受体1）中枢神经系统①镇痛、镇静：镇痛作用弱于吗啡，镇静、致欣快和扩血管等作用与吗啡相当②抑制呼吸：与吗啡在等效剂量时抑制呼吸的程度相当，因维持时间短所以对呼吸功能无明显影响③其他：轻度抑制咳嗽中枢，兴奋延髓催吐化学感受区、增加前庭气管的敏感性2）心血管系统：治疗量引起直立性低血压；有明显的M受体阻断作用，故心动过速患者不宜使用3）平滑肌：也能提高平滑肌和括约肌张力，因作用时间短，较少引起便秘和尿潴留；大剂量哌替啶引起支气管平滑肌收缩；对妊娠末期子宫收缩无影响，也不对抗缩宫素的作用，故不延缓产程（4）临床应用1）镇痛：镇痛作用较吗啡弱，但成瘾性较吗啡轻；用于内脏绞痛须加用阿托品；鉴于新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极为敏感，因此产妇临产前2-4h内不宜使用2）心源性哮喘：代替吗啡3）麻醉前给药及人工冬眠：消除患者术前焦虑和恐惧情绪，减少麻醉药用量并缩短诱导期4）人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂（5）不良反应治疗量可致眩晕、恶心、呕吐等不良反应；剂量过大可引起震颤、肌肉抽搐、反射亢进肾主惊厥；大剂量哌替啶可扩大瞳孔，并引起眼反射亢进美沙酮（1）镇痛作用与吗啡相当，耐受性与成瘾性产生较慢，戒断症状较轻（2）被广泛应用于吗啡和海洛因的脱瘾治疗3、阿片受体拮抗剂纳洛酮（1）对各型阿片受体具有竞争性拮抗作用，作用强度依次为：μ>κ>δ受体（2）临床应用1）阿片类药物急性中毒：首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等2）阿片类药物成瘾者的鉴别诊断二十一、抗高血压药1、抗高血压药根据其主要的作用部位和作用机制，分为以下几类（1）肾素-血管紧张素系统抑制药1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、依那普利等2）血管紧张素II受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦等（2）钙通道阻滞药：如硝苯地平、尼群地平等（3）利尿药：如氢氯噻嗪、吲达帕胺等（4）交感神经阻滞药1）中枢性抗高血压药：如可乐定、莫索尼定、甲基多巴等2）神经节阻断药：如美加明、咪噻芬等3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等4）肾上腺素受体阻断药1、b受体阻断药：如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等2、a受体阻断药：如哌唑嗪、特拉唑嗪等3、a、b受体阻断药：如拉贝洛尔等（5）血管扩张药1）直接扩张血管药：如肼屈嗪、硝普钠等2）钾通道开放药：如米诺地尔、吡那地尔等2、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及其抑制药的作用环节3、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）（1）目前，ACEI已成为临床治疗高血压、慢性充血性心力衰竭等心血管疾病的重要药物（2）ACEI中多数药物为前体药，如依那普利，必须在体内经过转化为依那普利酸后才能与Zn2+结合发挥活性；通常前体药物的口服生物利用度高于其活性代谢产物；卡托普利因为含有巯基不需经过转化即有活性，因此在体内、外均有抑制ACE的作用（3）作用机制1）抑制循环中的ACE：是用药初期外周阻力降低、血压降低的主要原因2）抑制局部组织的ACE：与局部组织中的ACE结合持久而产生长期的降压作用3）抑制缓激肽降解：缓激肽作用于血管内皮细胞的b2受体促进NO及PGI2的释放而发挥扩血管作用，还可以抗细胞增殖，拮抗AngII的作用4）抑制交感神经递质：使交感神经末梢去甲肾上腺素的合成和释放减少5）清除自由基：AngII可以激活NADH/NADPH氧化酶使氧自由基产生增加；ACEI减少氧自由基产生，使NO降解减慢（4）药理作用1）降压：减少AngII的生成、减轻钠水潴留、抑制缓激肽的降解来发挥降压作用；但不引起反射性心率加快，直立性低血压也少见，不易产生耐药性2）抑制和逆转心血管重构：AngII生成减少，扩张小动脉、静脉从而降低了心脏的前、后负荷，还有就是抑制了AngII对心肌及血管平滑肌细胞的促增殖作用（缓激肽的增加也起到了一定的作用），醛固酮的生成减少也削弱了促进心肌间质纤维化的作用3）对血流动力学的影响：扩张外周阻力血管及减轻水钠潴留而降低心脏的前、后负荷对慢性心功能不全的患者——增加心输出量，改善心功能对心功能正常者——无明显作用ACEI还可以扩张冠脉和脑部大血管，增加心脑血流量；还扩张肾的出球小动脉，增加肾血流量，一般不降低肾小球滤过率4）改善血管内皮细胞功能：可通过清除自由基、抑制缓激肽降解而促进NO及PGI2的释放来改善血管内皮细胞依赖的血管舒张功能5）改善脂质代谢：可降低TG、TC，增加HDL，抑制LDL的氧化6）抗动脉粥样硬化：与保护血管内皮细胞作用和改善脂质代谢作用有关，ACEI还可以抑制血管平滑肌细胞的增生和迁移7）保护肾：显著扩张肾的出球小动脉，改善肾血流；长期应用还可以降低肾病时肾小球对蛋白的通透性而减少尿蛋白；ACEI还可以抑制肾小球血管间质细胞增生及细胞外基质蛋白蓄积（5）临床应用1）高血压：可单用于轻、中度高血压，尤适用于高肾素型高血压2）慢性充血性心力衰竭：是治疗心衰的一线药物3）糖尿病肾病及其他肾病4）急性心肌梗死及预防心脑血管意外：可增加心脑的血流量，增加大血管的顺应性（6）不良反应1）干咳：可能与ACEI使缓激肽、P物质、前列腺素等在体内的积聚有关2）首剂低血压现象：高肾素活性的患者易发生血压陡降的“首剂现象”，口服吸收快、生物利用度高的ACEI（如卡托普利）也较多见3）急性肾衰竭：禁用于肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病者，因此时肾灌注压是依靠AngII收缩肾出球小动脉来维持的4）高血钾与低血糖：高血钾与醛固酮减少有关，易发生于伴有肾功能不全或服用b受体阻断药的患者；低血糖与ACEI（尤其是卡托普利）增加机体对胰岛素的敏感性有关5）影响胎儿发育：在妊娠前三个月对胎儿无致畸作用，但在妊娠中期和末期使用，会引起胎儿颅盖及肺发育不全、生长迟缓甚至死亡6）血管神经性水肿：可能与缓激肽及其代谢产物有关，必要时可用肾上腺素、抗组胺药或肾上腺糖皮质激素对症治疗7）含-SH结构的ACEI的不良反应4、血管紧张素II受体阻断药（ARB）（1）人类以AT1及AT2两种亚型为主；目前临床上应用的ARB是AT1受体阻断药（2）ARB阻断AT1受体，产生的药理作用与ACEI相似，与其相比，ARB作用专一，但ARB无抑制缓激肽水解、促NO等释放的作用氯沙坦（1）口服易吸收，生物利用度33%；氯沙坦及其代谢产物EXP3174的血浆蛋白结合率约为99%（2）药理作用及作用机制对AT1受体的选择性比AT2受体高约1000倍；代谢产物EXP3174也能竞争性拮抗AngII 的作用；氯沙坦还能抑制近曲小管对尿酸的重吸收，增加尿酸的排泄；氯沙坦的另一种代谢产物EXP3179虽无阻断AT1受体的作用，但能抑制TXA2和COX-2发挥抗血小板聚集和抗炎的作用，减少血栓的形成，降低动脉粥样硬化和脑卒中的风险（3）临床应用与ACEI相似；还可用于对ACEI引起的剧烈干咳不能耐受的高血压患者（4）不良反应较少，耐受性良好；对血糖无影响，很少引起直立性低血压；极少出现干咳和血管神经性水肿5、钙通道阻滞药（CCB）选择性阻滞钙离子通道，抑制细胞外Ca2+内流，减少细胞内Ca2+浓度（1）选择性CCB1）二氢吡啶类：对血管平滑肌具有选择性，较少影响心脏；常用的有硝苯地平、尼莫地平等等2）苯脘胺类：维拉帕米3）苯硫氮卓类：地尔硫卓4）非选择性CCB二苯基哌嗪类：氟桂利嗪、硅利嗪（3）药理作用及作用机制1）松弛平滑肌：血管平滑肌对CCB的作用最敏感，尤其是小动脉血管平滑肌CCB通过选择性阻滞L型钙通道，阻滞细胞外Ca2+内流而使血管平滑肌松弛，主要表现为小动脉的扩张，而对静脉影响较小；二氢吡啶类对血管平滑肌的选择性高，对痉挛血管的作用更强；不同的二氢吡啶类对不同血管组织的选择性也不同，如硝苯地平对外周血管（包括冠脉血管）的扩张作用更强，而尼莫地平、尼卡地平对脑血管（中枢血管）的扩张作用较强，适用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛2）抑制心脏：CCB降低心肌细胞内Ca2+浓度，抑制心肌兴奋收缩耦联，抑制窦房结和房室结的慢钙通道，表现为负性肌力、负性频率和负性传导作用；但硝苯地平因对外周血管选择性扩张作用较强，且可以反射性兴奋交感神经，所以抑制心脏的作用并不明显3）延缓及逆转心血管重构：二氢吡啶类可以延缓及逆转心肌肥厚的产生，还可以改善血管内皮细胞功能、抑制平滑肌增生4）对血小板、红细胞的作用：阻滞血小板Ca2+内流，抑制血小板的聚集；还可以降低红细胞内Ca2+浓度，增加红细胞的变形能力，降低血液黏稠度5）其他：CCB可因减轻钙超载、清除自由基而缓解缺血、缺氧再灌注引起的组织损伤（4）临床应用1）高血压：用于各型高血压，尤适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、外周血管合并的高血压、妊娠高血压2）抗心绞痛3）抗快速型心律失常：室上性心律失常、房颤、房扑等4）充血性心力衰竭5）其他脑血管功能障碍性疾病——尼莫地平、尼卡地平、氟桂利嗪偏头痛——维拉帕米、氟桂利嗪、桂利嗪外周血管痉挛性疾病（雷诺病）——所有的二氢吡啶类（5）不良反应低血压、心动过缓、房室传导阻滞、心功能抑制6、利尿药氢氯噻嗪（1）降压作用及作用机制早期降压的作用机制是通过利尿排钠而导致血浆容量及心排出量减少长期用药后，可降低血管平滑肌细胞内的Na+浓度，Na+-Ca2+交换减少，使细胞内Ca2+减少，血管平滑肌对缩血管物质的反应性下降，导致血管扩张、血压下降（2）临床应用基础降压药；首选单用于轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压；因可增高血浆肾素活性，所以可以与b受体阻断药或ACEI合用（3）不良反应及注意事项低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸血症等7、中枢性抗高血压药可乐定（1）药理作用及作用机制通过选择性激动延髓孤束核次一级神经元突触后膜的a2受体和延髓腹外侧核吻侧端的I1-咪唑啉受体降低外周交感活性，松弛血管平滑肌，降低外周阻力，抑制心脏，降低血压；可乐定不影响肾血流量和肾小球滤过率，还能抑制胃肠道的分泌和蠕动（2）临床应用适用于中度高血压，常于其他抗高血压药无效时使用；适用于合并消化性溃疡的高血压患者，可用静点治疗高血压危象，还可用于控制吗啡类镇痛药的戒断症状8、神经节阻断药代表药：咪噻芬、美加明等；降压作用迅速而强大，因不良反应多而重现已很少使用9、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平（1）利血平可以抑制囊泡浓缩和储存去甲肾上腺素和多巴胺，抑制对去甲肾上腺素的再摄取，最终导致囊泡内递质耗竭而降压（2）降压作用弱，不良反应多，长期应用可引起抑郁症胍乙啶（1）降压作用强而持久；降压机制主要是胍乙啶可被主动转运至神经末梢囊泡内，代替去甲肾上腺素储存于囊泡内而耗竭正常递质（2）不良反应多，主要为直立性低血压10、a受体阻断药哌唑嗪（1）药理作用及作用机制哌唑嗪能高度选择性阻断血管平滑肌突触后膜的a1受体，舒张小动、静脉血管平滑肌；在降压同时不降低肾血流量，不会明显加快心率和影响肾素活性；长期应用能改善脂质代谢，降低血浆TG、TC、LDL和VLDL，增加HDL；还可以通过阻断a1受体松弛膀胱颈及尿道平滑肌；对糖耐量无影响（2）临床应用用于轻、中度高血压；尤适用于高血压伴有前列腺增生的老年男性患者（3）不良反应主要不良反应为部分患者首次应用时出现“首剂现象”，表现为直立性低血压等；故应从小剂量开始给药，并在临睡前服用11、b受体阻断药（1）药理作用及作用机制降压机制主要包括1）阻断心脏b1受体，抑制心脏，降低心输出量2）阻断肾小球球旁细胞b1受体，抑制肾素的释放3）阻断交感神经末梢突触前膜b2受体，抑制其正反馈的调节作用4）阻断中枢b受体，降低外周交感活性（具有中枢降压作用）（2）临床应用用于各型高血压治疗，可单用于轻、中度高血压，也可与其他抗高血压药合用；尤适用于高血压伴高交感活性、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进或肾素活性偏高患者（3）不良反应及注意事项可引起心脏功能抑制、外周血管收缩和痉挛、诱发或加剧支气管哮喘；长期用药突然停药有反跳现象12、直接扩血管药共同特点是直接松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，产生降压作用肼屈嗪（1）药理作用及作用机制直接作用于小动脉血管平滑肌；但由于交感神经活性反射性增强及醛固酮分泌增加可减弱其降压作用（P、CO、肾素均升高）（2）临床应用一般不宜单独使用，常合并应用利尿药和b受体阻断药应用于中、重度高血压硝普钠（1）体内过程口服不吸收，需静脉滴注给药（2）药理作用直接扩张全身小动、静脉，具有快、强、短的特点；由于降低心脏的前、后负荷，可改善心功能；作用机制为促进血管平滑肌细胞释放NO，松弛平滑肌（3）临床应用用于高血压危象、高血压脑病，特别适用于伴有急性心肌梗死或左室功能衰竭的严重高血压患者二十二、治疗充血性心力衰竭的药物1、充血性心力衰竭（CHF）：各种原因导致心脏的收缩和（或）舒张功能障碍，使心排血量绝对或相对减少，以致不能满足全身组织代谢需要，并伴有血容量、组织间液增多及静脉系统淤血的病理过程2、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）是CHF的基础治疗药物（1）药理作用1）改善血流动力学紊乱：ACEI抑制AngII、醛固酮的释放，扩张小动、静脉，降低外周阻力和心脏的前、后负荷，增加心输出量，缓解了CHF2）抑制心肌、血管重构：降低病死率3）降低交感神经活性：恢复下调的b受体数量（2）临床应用所有左心功能不全者，无论有无症状均可使用ACEI3、血管紧张素II受体阻断药（ARB）代表药：氯沙坦、缬沙坦用于CHF（ACEI不能耐受者）、高血压4、醛固酮受体拮抗药螺内酯（安体舒通）（1）药理作用是醛固酮的非选择性竞争性拮抗药，产生抗醛固酮的作用；还可以抗血管平滑肌细胞的增殖，抑制血管的重构；利尿（2）不良反应1）高钾血症：长期使用最主要的副作用2）内分泌紊乱：男性乳房增生症、性功能减退等等；该用依普利酮可减少此不良反应3）胃十二指肠溃疡5、利尿药利尿药的作用主要是通过利尿来减少血容量，扩血管，降低心脏前、后负荷，改善心功能；目前主要作为心力衰竭及容量超负荷的一线治疗药，不单用，需要与ACEI或b受体阻断药合用6、血管扩张药代表药：硝酸酯类、肼屈嗪、钙拮抗药、硝普钠（1）药理作用通过扩张血管、减轻心脏负荷、改善心功能发挥抗CHF的作用（2）临床应用只能作为治疗充血性心力衰竭的辅助用药，主要用于急性或严重失代偿性的充血性心力衰竭，尤其适用于高血压和心肌缺血的患者7、b受体阻断药（1）药理作用1）对神经内分泌调节的作用：抑制AngII促心肌增生作用；长期应用可上调β受体→恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性2）对血液动力学的作用：抑制RAAS,扩血管和减轻水钠滞留，降低心脏前后负荷3）对心功能及预后的改善：改善心室收缩及舒张功能,降低病死率和猝死率（2）适合治疗慢性心功能不全的b受体阻断药主要是无内在拟交感活性及可扩张血管减轻心脏负荷的IIA类和III类β受体阻断药IIA类——美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔III类——卡维地洛（3）临床应用NYHA II~IV级心衰病情稳定时：使用强心苷、利尿剂、ACEI治疗后，心功能相对稳定后加用，待心功能好转后再逐渐减少或停用原有治疗药物（4）禁忌症严重心动过缓、严重左室功能减退、显著的房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘慎用或禁用8、正性肌力药强心苷类：是一类具有强心作用的苷类化合物，是临床上治疗心功能不全的主要药物；药物的治疗安全范围小，治疗剂量和中毒剂量很接近；临床上最常用的是地高辛（1）体内过程地高辛（中效强心苷）口服生物利用度个体差异大，为60-80%，能通过血脑屏障，大部分以原形从肾排出（2）药理作用及作用机制1）对心脏的作用1、正性肌力作用：特点：①加快心肌纤维的收缩速度，舒张期相对延长②衰竭心肌收缩力增强，但不增加心肌总耗氧量③增加心力衰竭患者的心排出量，但不增加正常人的心排出量（间接反射抑制交感神经活性使外周阻力不增加）机制：①强心苷抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶的活性，使细胞内Na+增加，通过Na+-Ca2+交换机制使得Ca2+内流增加②或者使Na+内流减少，Ca2+外流减少，最终导致胞内Ca2+的增加中毒机制：抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶的活性2、减慢心率：应用强心苷后心搏出量增加，反射性兴奋迷走神经，增加心肌对迷走神经的敏感性，窦房结、房室结受到抑制，自律性降低，心率减慢；此外还可以增加窦房结对乙酰胆碱的反应性等等故强心苷过量引起的心动过缓和传导阻滞可用阿托品拮抗此外，心率减慢有利于心脏的休息，使舒张期延长，回心血量增多，心输出量增加3、对心肌电生理及传导组织的影响：抑房扬室心房：传导加快（治疗量缩短心房和心室的动作电位时程和有效不应期）房室结:迷走神经兴奋→钙离子内流↓→传导↓延长房室结的有效不应期（阿托品无法拮抗）大剂量：直接减慢房室结、浦氏纤维传导缩短浦肯野纤维的有效不应期、提供自律性——易引起室性早搏心电图：S-T段降低呈鱼钩状；T波低平、压低甚至倒置4、对心肌氧耗量的影响：心肌耗氧量的决定因素主要是：室壁张力、心肌收缩力、HR由于强心苷的正性肌力作用，可使射血时间缩短，心室内残余血量减少，室壁张力下降以及心率减慢的综合作用，心肌总耗氧量并不增加——是治疗心力衰竭的显著特点2）对神经和内分泌系统的作用兴奋交感和副交感神经中枢还能对心功能不全过度激活的RAAS产生拮抗作用3）利尿作用（3）临床应用主要用于治疗各种原因所致的充血性心力衰竭；伴心房颤动或心室率快的充血性心力衰竭是强心苷的最佳适应症对高血压、瓣膜病、先心病所致低排血量的充血性心力衰竭疗效良好；对严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎者无效（4）不良反应治疗指数低，安全范围小，个体差异大；治疗量为中毒量的60%，毒性反应发生率20% 1）心脏反应：是强心苷最严重、最危险的不良反应；最多见和最早见的是室性期前收缩（室。
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药理学（21-1）阿片激动药（学习笔记）
第二十一章镇痛药
考什么？
第一节阿片激动药
一、阿片受体激动药
【主打药】——吗啡
【药动学特点】
口服后易吸收，但首过消除明显，一般不口服。
皮下注射吸收快，30min后可吸收60%，l／3左右与血浆蛋白结合。
游离型吗啡可分布于全身各组织器官，仅有少量通过血脑屏障进入脑组织。
吗啡可通过胎盘进入胎儿体内，大部分经肝脏代谢，主要从肾排泄，少量通过乳汁和胆汁排泄。
【药理作用】
吗啡是阿片受体激动剂，其镇痛、镇静、抑制呼吸和镇咳等作用均与激动阿片受体有关。
1.对CNS作用
（1）镇痛镇静：具有强大的镇痛作用，对慢性钝痛优于间断性锐痛。
还有明显的镇静作用，但无催眠作用。
镇痛的同时还可出现欣快感，这是镇痛效果良好的重要因素，同时也是吗啡成瘾的重要原因。
（2）抑制呼吸：抑制脑干呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，肺泡内二氧化碳分压升高。
剂量越大，抑制作用就越显著，中毒剂量时，可使呼吸频率减慢至3～4次／分。
呼吸麻痹是吗啡急性中毒的主要死因。
（3）其他作用：
①中枢镇咳：抑制延髓咳嗽中枢，具有强大的镇咳作用。
但因其成瘾性强，故临床不作为镇咳药使用。
②瞳孔缩小：兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小，中毒剂量时瞳孔可呈针尖样大小，为诊断吗啡中毒的重要依据之一。
③恶心呕吐：兴奋延脑催吐化学感受区引起恶心呕吐。
2.外周作用
（1）血管扩张：扩张外周阻力血管和容量血管，使血压下降，可引起体位性低血压。
由于呼吸抑制，CO2潴留，引起脑血管扩张，颅内压升高。
（2）对平滑肌作用
①可引起便秘，原因有4
A.兴奋胃肠平滑肌，提高胃窦部张力，减慢胃排空速度；
B.增加小肠及结肠张力，减弱推进性蠕动，延缓肠内容物通过；
C.提高回盲瓣及肛门括约肌的张力，减少消化液分泌，延缓食物消化；
D.中枢抑制作用，使便意迟钝。
②胆道奥狄括约肌收缩，胆道排空障碍，胆囊内压力升高，引起上腹不适甚至胆绞痛。
③增强子宫平滑肌张力，延长产妇分娩时程，不宜用于分娩止痛。
④提高膀胱括约肌张力，引起排尿困难、尿潴留。
⑤大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重呼吸困难。
3.免疫系统
对免疫系统有抑制作用，抑制HIV蛋白诱导的免疫反应等。
这可能是吗啡吸食者易感染HIV（艾滋病）病毒主要原因。
【作用机制】
吗啡是阿片受体激动剂，通过激动阿片受体，减少P物质释放，阻断痛觉冲动传导，从而产生中枢性镇痛作用。
【临床应用】
1.镇痛
（1）短期用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤及手术后等引起的剧痛；
（2）对于心肌梗死引起的剧痛，如血压正常也可使用；
（3）长期定量、定时给药，用以减轻晚期癌症患者的疼痛；
（4）对胆绞痛和肾绞痛应用时要加用阿托品----为什么？
答：吗啡能止痛，但同时会收缩平滑肌，引起平滑肌痉挛性收缩，而加重胆绞痛和肾绞痛。
所以要加用阿托品（M受体阻断剂）来对抗吗啡对平滑肌作用。
2.心源性哮喘
①降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。
②扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。
③镇静作用：有利于消除病人的紧张、恐惧、焦虑不安情绪。
3.止泻
适用于非细菌性急、慢性消耗性腹泻。
对细菌感染性腹泻，应同时服用抗菌药。
4.复合麻醉
吗啡具有镇静、镇痛等作用，常作手术前用药，有时也在术中与其他麻醉药物配合，以提高麻醉效果。
【不良反应】
1.耐受性和依赖性连续反复应用后，形成耐受性，表现为吗啡使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。
一旦停药产生戒断症状。
【阿片类镇痛药应按国家颁布的“麻醉药品和精神药品管理条例”严格管理，限制使用。
】
2.一般反应治疗量引起眩晕、头痛、恶心呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛，还可引起颅内压升高和直立性低血压。
3.急性中毒可引起昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、血压降
低甚至休克。
呼吸肌麻痹是致死主要原因。
抢救措施：人工呼吸，吸氧，补液，并使用纳洛酮——吗啡拮抗药。
4.禁忌证
禁用于分娩及哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病、慢性阻塞性肺疾患、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退患者和颅脑损伤所致的颅内压升高者。
【非主打药】
1.可待因（甲基吗啡）
具有镇痛和镇咳作用，镇痛为吗啡的1／12，镇咳为吗啡的1／4。
无明显镇静作用，欣快感和成瘾性低于吗啡。
临床用于中等程度以上疼痛的止痛，也作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。
与解热镇痛药合用有协同作用。
2.哌替啶（度冷丁）
【药理作用】——与吗啡极其类似，只是都弱了点儿。
（1）中枢
①镇静镇痛作用镇痛强度相当于吗啡的1／10，持续时间2～4h。
部分患者用药后出现欣快，成瘾性发生较慢，戒断症状持续时间较短。
②抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，但较吗啡弱。
③兴奋延脑催吐化学感受区及增加前庭器官的敏感性，故易产生眩晕、恶心和呕吐。
（2）外周
A.兴奋平滑肌
①提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用短暂，不引起便秘，亦无止泻作用。
②引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。
③治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。
④对妊娠末期子宫，不对抗催产素的作用，故不延缓产程。
B.血管扩张引起直立性低血压。
由于呼吸抑制使体内C02蓄积，
扩张脑血管升高颅内压。
【临床应用】
（1）镇痛常作为吗啡的代用品用于各种剧痛。
胆绞痛和肾绞痛患者需加用阿托品。
（2）麻醉前给药及人工冬眠。
（3）心源性哮喘和肺水肿
3.芬太尼----速效、强效、短效。
镇痛作用比吗啡强100倍。
显效快，维持时间短，仅1～2h。
主要用于各种原因引起的剧痛。
与全身麻醉药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。
4.美沙酮----海洛因替代药。
镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当，缩瞳、便秘、升高胆道内压力和抑制呼吸等作用亦较吗啡轻。
用于创伤、手术后、晚期癌肿等引起的剧痛。
也常用于吗啡和海洛因等成瘾者脱毒治疗时的替代药物。
5.二氢埃托啡【指定教材无，大纲有】
为强效镇痛药，其镇痛作用是吗啡的500～1000倍。
起效快，镇痛时间短暂，仅2h左右。
用于顽固性疼痛、晚期癌痛。
反复用药可产生耐受性及依赖性。
【阿片类药物滥用及其治疗】
1.阿片类药物滥用——俗称吸毒
有海洛因、吗啡、哌替啶、粗制阿片、二氢埃托啡、美沙酮和丁丙诺啡，其中海洛因滥用最多。
阿片类药物滥用者停药后6～10h开始出现戒断症状，36～48h症状最严重，3天后逐渐减轻，l周后主要症状徐缓消除，失眠、焦虑、烦躁和不适感会迁延较长一段时间。
2.脱毒治疗方法
（1）药物替代递减法：采用美沙酮或丁丙诺啡等代替海洛因、吗啡等，适用于长时间的维持治疗。
替代疗法是一种“以小毒攻大毒”的替代和递减性的脱毒治疗方法，国外使用较普遍。
（2）α2受体激动药：用可乐定或洛非西定选择性激动抑制性神经元，导致交感神经末梢NA释放减少，改善脱毒期间出现的恶心、呕吐、腹痛、出汗、心率加速及血压升高等症状——联系知识点（α2受体激动的效应）。
（3）自然戒断法：即停掉依赖者的毒品，靠戒毒者的毅力忍受戒断症状的痛苦。
也称冻火鸡疗法或干戒法（戒毒时吸毒者畏寒颤抖、汗毛竖起，浑身起鸡皮疙瘩，犹如火鸡皮）。
（4）亚冬眠疗法：采用盐酸氯丙嗪与异丙嗪联合应用，使患者处于亚冬眠状态，戒断症状在睡眠时出现，痛苦小，费用低。
但治疗中可出现意识障碍、大小便失禁、呼吸抑制、兴奋躁动等不良反应，故临床应用宜慎重。