Milnacipran_5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)_92623-85-3_Apexbio
米那普仑治疗抑郁症的疗效及依从性研究
米那普仑治疗抑郁症的疗效及依从性研究孙波;王晓【摘要】目的比较米那普仑与艾司西酞普兰治疗抑郁症的疗效、安全性及依从性.方法将60例抑郁症患者随机分至米那普仑组和艾司西酞普兰组,每组30例,分别应用米那普仑及艾司西酞普兰治疗12周,在治疗前及治疗后应用HAMD、HAMA 及TESS评定疗效和不良反应,应用MARS评估治疗后的药物依从性.结果两组HAMD、HAMA评分在治疗后均较治疗前大幅降低(P<0.01);治疗后两组疗效、MARS总分及不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05).结论米那普仑与艾司西酞普兰治疗抑郁症均有较好疗效,且治疗依从性相当.【期刊名称】《山东医学高等专科学校学报》【年(卷),期】2018(040)003【总页数】3页(P181-183)【关键词】米那普仑;艾司西酞普兰;抑郁症;疗效;依从性【作者】孙波;王晓【作者单位】临沂市精神卫生中心 ,山东临沂276005;临沂市精神卫生中心 ,山东临沂276005【正文语种】中文随着社会的发展，人们生活节奏的加快和竞争压力的增大，抑郁症的发生率呈上升趋势。
药物治疗是目前控制抑郁症的主要手段，尽管有多种药物在临床得到应用，但目前仍未找到一种安全有效，能令人满意的药物。
米那普仑(Milnacipran)是近年来得到应用的一种新型特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(Norepinephrine，NE)再摄取双重抑制剂(Serotonin-noradrenalin reuptake inhibitor，SNRI)，其临床疗效、安全性及服药的依从性有待得到进一步证实。
为此，本研究将其与艾司西酞普兰进行了对照。
现报道如下。
1 对象与方法1.1 研究对象入组患者来自2016年4月～2017年3月来本院就诊的抑郁症患者，共60例，均符合美国精神疾病诊断与统计手册第4版(DSM-IV)有关抑郁症的诊断标准；汉密尔顿抑郁量表(HAMD，17项)评分≥18分；年龄18～60岁；性别不限；排除其他原因所致的抑郁障碍及伴有严重心、肝、肾疾病、癫痫、闭角型青光眼和前列腺肥大患者，既往有酗酒或其他精神活性物质接触及滥用史者，精神发育迟滞及人格障碍或其他精神障碍患者，妊娠及哺乳期妇女；近2周未使用过抗抑郁药物、心境稳定剂等药物的患者。
骨骼与肌肉疾病治疗用药(续一)
・４１４・ＨｅｒａｌｄｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅＶ０１．２９Ｎｏ．３Ｍａｒｃｈ２０１０・国外新药研发动态・骨骼与肌肉疾病治疗用药（续一）ｌ盐酸米那普仑（ｍｉｌｎａｃｉｐｒａｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ。
Ｓａｖｅｌｌａ＠）首次获美国ＦＤＡ批准新适应证盐酸米那普仑用于治疗纤维肌痛综合征。
纤维肌痛综合征是一种非关节性风湿病，临床表现为肌肉骨骼系统多处疼痛与发僵，并在特殊部位有压痛点，可继发于外伤，各种风湿病，如骨关节炎、类风湿关节炎及各种非风湿病（甲状腺功能低下、恶性肿瘤）等。
盐酸米那普仑是新型特异性的５一羟色胺和去甲肾上腺素（ＮＥ）再摄取双重抑制药（ＳＮＲＩ），最初由法国ＰｉｅｒｒｅＦａｂｒｅ公司研制，１９９７年首次在法国上市。
其后，相继在奥地利、黎巴嫩、卢森堡、阿根廷、以色列、突尼斯、葡萄牙、捷克、俄罗斯和日本等国批准用于治疗抑郁症，商品名为Ｉｘｅｌ＠；美国ＣｙｐｒｅｓｓＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅ公司取得在美国的开发经营权，于２００９年１月１４日获准在美国上市，用于治疗纤维肌痛综合征。
其制剂为包衣速释片，有１２．５，２５，５０和１００ｍｇ等４种规格。
１．１适应证及用药剂量盐酸米那普仑只适用于治疗成人纤维肌痛综合征，儿科患者不宜使用。
推荐剂量为５０ｍｇ・ｄ～，ｂｉｄ；前７ｄ，按下列剂跫表服药，第１天，１２．５ｍｇ，ｑｄ；第２～３天，１２．５ｍｇ，ｂｉｄ；第４～７天，２５ｍｇ，ｂｉｄ；７ｄ以后，５０ｍｇ，ｂｉｄ。
根据患者对治疗的依从性和疗效，剂量可提高至１００ｍｇ，ｂｉｄ。
可在进食时或不进食时服药，进食时服药能改善对药物的耐受性。
１．２特殊人群用药①肾功能不全患者用药：轻度。
肾功能不全患者无需调整剂量，中度肾功能不全患者慎用，肌酐清除率在５～２９ｍＬ・ｍｉｎ‘１的严重肾功能不全患者，应减少５０％剂量，２５ｍｇ，ｂｉｄ；依从性较好的患者，剂量可增加至５０ｍｇ，ｂｉｄ。
晚期肾病患者不推荐服用本品。
②肝功能不伞患者用药：轻度肝损伤患者不必调整剂量，严重肝损伤患者应慎用。
执业药师考试-药学专业知识(二)考试复习资料第一章-抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药
第一章-抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药第三节抗抑郁药为什么会得抑郁症？5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足；治疗：抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。
一、药理作用与作用机制1、选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。
代表药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰等。
不良反应：戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
记忆口诀：5舍不得，怕上西天！2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）：文拉法辛、度洛西汀疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平：阻断突触前α2受体，增加去甲肾上腺素和5-HT的间接释放；体重增加！成人的BMI数值：体质指数（BMI）=体重（kg）÷身高2（m）过轻：低于18.5；正常：18.5-23.9；过重：24-27；肥胖：28-324、三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平，抑制5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀：三米多5、四环类——马普替林。
机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀：驷马难追6、单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。
7、其他类（1）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮①抑制突触前膜对5-HT的再摄取；②拮抗突触前膜α2受体—增加去甲肾上腺素释放；③拮抗5-HT1受体；④拮抗中枢α1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
（2）选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀基础练习【例-B型题】【1-2】A. 舍曲林B. 阿米替林C. 吗氯贝胺D. 度洛西汀E. 曲唑酮1、通过选择性抑制5-HT再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强5-HT能神经功能而发挥抗抑郁作用的药物是（）。
5-羟色胺再摄取抑制剂护理课件
01
5-羟色胺再摄取抑制剂与某些心 血管药物、抗凝药物等非精神药 物合用时，可能产生相互作用， 影响药物疗效或增加不良反应。
02
与非甾体抗炎药合用时，可能增 加出血风险和胃肠道刺激症状。
药物相互作用的监测与处理
医护人员应了解患者正在使用的 所有药物，评估其相互作用风险
。
对于疑似存在相互作用的情况， 应加强临床观察，监测患者情况 ，及时调整药物剂量或更换药物
• 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）是一种选择性作用于5-羟色胺 转运体的抗抑郁药，通过抑制5-羟色胺的再摄取，提高其在突 触间隙的浓度，从而改善抑郁症状。
5-羟色胺再摄取抑制剂的作用机制
• 5-羟色胺是一种重要的神经递质，参与情绪、行为和认知功能的调节。SSRIs通过抑制5-羟色胺的再摄取，增加其在突触间 隙的浓度，从而发挥抗抑郁作用。
针对老年人的认知障碍和情绪 问题，提供适当的认知训练和 心理支持，促进他们的身心健 康。
孕妇和哺乳期妇女使用5-羟色胺再摄取抑制剂的护理
孕妇和哺乳期妇女在使用5-羟色 胺再摄取抑制剂时应权衡药物对 母婴的利弊，谨慎选择药物种类
和剂量。
定期监测母婴的身体状况，观察 是否有不良反应的发生，及时调
整药物剂量或种类。
针对儿童和青少年的心理特点，提供适当的心理支持和辅导，帮助他们更好地应对 情绪问题。
老年人使用5-羟色胺再摄取抑制剂的护理
老年人的身体机能下降，肝肾 功能可能较弱，使用5-羟色胺 再摄取抑制剂时应谨慎选择剂 量和药物种类。
定期监测老年人的肝肾功能、 血压、心率等指标，以及观察 是否有不良反应的发生。
为孕妇和哺乳期妇女提供适当的 心理支持和辅导，帮助她们更好 地应对情绪问题，促进母婴健康
2009年美国FDA共批准26种新药上市
来源生物谷2010-1-26 10:59:57美国FDA2009年共批准26种新药上市赵晨光分享生物谷（）讯：据统计美国食品药品监督管理局2009年共批准26种新药上市，而2008年FDA共批准25种新药上市。
在新批准上市的26种新药中生物技术类药物共有7种。
在药企方面，诺华制药以4种新药排在首位，强生旗下Centocor Ortho Biotech和葛兰素史克分别以两种新药紧随其后。
今年新药榜单上辉瑞和罗氏缺席的确令人吃惊。
以下是09年获批的26种新药：米那普伦盐酸盐 Savella (milnacipran HCl)适应症：纤维肌痛生产商：Forest Laboratories, Cypress Bioscience批准日期：2009年1月14日纤维肌痛是一种以全身性疼痛与疲劳为主的疾病。
根据美国风湿病学会估计大约有6百万美国人患有纤维肌痛。
虽然对于米那普伦盐酸盐(milnacipran Hcl，Savella)改善纤维肌痛症状的确切机制尚不明确，但一些研究者认为：某些脑部神经递质的异常可能是纤维肌痛的关键所在。
本品可能是通过对5-羟色胺与去甲肾上腺素(NE)再摄取的双重抑制(在体外对NE再摄取抑制的选择性更强)来改善纤维肌痛症状。
在美国进行的2项关键性III期临床研究中，共纳入2084例患者，其中1460例患者接受本品治疗，624例患者则使用安慰剂。
结果显示：与安慰剂相比，本品(剂量为100mg/天、200mg/天)能同时显著改善疼痛(视觉模拟评分)、患者整体评价(患者对变化的整体印象评分)与生理功能 (Short Form-36 总体生理健康)。
本品的安全性与耐受性良好。
最常见的不良反应为恶心。
其他常见不良反应包括便秘、潮热、多汗、呕吐、心悸、心率上升、口干与高血压。
本品所报道的大多数不良反应为轻微至中等程度。
Uloric (febuxostat)适应症：痛风生产商：Takeda批准日期：2009年2月16日Uloric (febuxostat)是美国FDA批准的近40年来首个用于治疗高尿酸症的痛风药物。
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2001(020)005【摘要】@@5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药是近年来临床上应用较多的一类抗抑郁药。
升高患者脑脊液中5-HT和NE浓度可改善抑郁症患者的精神及躯体症状。
rn1 氟西汀rn 氟西汀(fluoxetine、氟苯氧丙胺、百忧解、优克)选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，对NE的再摄取影响很小。
效力与三环类(TCAs)相似，而抗胆碱能作用及心血管副作用比TCAs小得多。
口服吸收良好，半衰期1～3 d，每日20～40 mg，最大日剂量80 mg。
老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁症，因内脏器官功能减退，常使TCAs和单胺氧化酶抑制药(MAOI)使用受到限制。
氟西汀没有抗胆碱能作用，服药后不影响患者的日常生活，对老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁较适宜［1］。
【总页数】2页(P322-323)【作者】魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【作者单位】河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,【正文语种】中文【中图分类】R971.4【相关文献】1.5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂治疗\r非典型性牙痛的临床效果 [J], 张欣泽;申颖;孟岚;王涛;罗芳2.去甲肾上腺素转运体基因多态性与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂抗抑郁疗效的关系 [J], 李曜均; 刘莎; 陈志璐; 孙宁; 杨春霞; 李忻蓉; 徐勇3.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],4.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],5.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
日本国神经病理性疼痛药物治疗指南：第2版(最全版)
日本国神经病理性疼痛药物治疗指南：第2版（最全版）第4部分伴有神经病理性疼痛的疾病一、带状疱疹后神经痛（慢性阶段）带状疱疹后神经痛的首选用药是什么？因为有高质量循证学证据证实三环类抗抑郁药和钙通道α2δ配基的疗效，这两种药被推荐用于带状疱疹后神经痛。
注释：三环类抗抑郁药（tricyclic antidepresants, TCAs）如阿米替林（叔胺类）和去甲阿米替林（仲胺类）对于带状疱疹后神经痛（postherpetic neuralgiza, PHN）有效。
在一项对PHN患者进行的安慰剂对照试验中，阿米替林组疼痛缓解程度明显高于安慰剂组。
另外一项对PHN患者76例进行的为期8周的随机对照试验（randomized controlled trial, RCT）中，和安慰剂比，去甲阿米替林和脱甲丙咪嗪组NRS显著减低（1.4比0.2）。
在对阿米替林和去甲阿米替林疗效比较的一项研究中，两者的镇痛效果没有明显差别。
然而据报道，去甲阿米替林具有较好的耐受性同时伴有较低的副作用（如口干、嗜睡）发生率而更具有优势。
许多RCT试验证实钙通道α2δ配基如普瑞巴林、加巴喷丁的显著疗效。
一项对PHN患者76例进行的RCT试验比较了加巴喷丁和去甲阿米替林的效果，结果为尽管加巴喷丁可引起较少的副作用如口感和体位性低血压，但两者对于VAS和SF-MPQ评分方面的改善程度类似。
选择每一种药物时一定要考虑副作用。
TCA的心脏毒性和抗胆碱能作用以及钙通道α2δ配基的中枢神经系统抑制作用需要考虑。
度洛西汀用于PHN患者的RCT研究还是空白；度洛西汀作为一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(se-lective serotonin and noradrenaline reuptake inhibitor, SNRI)，被强烈推荐用于疼痛性糖尿病神经病变。
阿片类药物对于带状疱疹后神经痛有效吗？阿片类药物对带状疱疹后神经痛有效：但是效果较三环类抗抑郁药和钙通道α2δ配基差。
选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理
小结
口服后2-10小时达峰值血药浓度 连续服药4-14天后达稳态血药浓度 体内分布完全 血浆蛋白结合率约 95% 在肝内被代谢为无活性的代谢产物 半衰期为 24 小时
Kaye et al (1989)
抑郁症状与/或焦虑症状
目前在我国具有抑郁症状与/或焦虑症状
的患者均在上升，但90％的病人不能得 到正确的诊治。
安慰剂 1.3
1.0
0.8
0.7
0.5
(n=554)
(n=530)
(n=495) (n=398) (n=275)
*帕罗西汀和活性对照药比安慰剂P<0.05(Wilcoxon two-sample test)
Montgomery 1995
赛乐特治疗抑郁症小结
疗效确切，与TCA药物相当 有效治疗多种抑郁症 有效防止抑郁症的复发与再发 有效治疗抑郁症相关症状 最低有效剂量20毫克/日
740
7.3
阿米替林 170
540 >5000 1200
3.3
5.1
87
氯丙咪嗪
150
3300 >5000 430
47
34
7.4
(Thomas et al 1987; Tulloch 1993)
药效学特性的临床意义
药效学特性
与和 肾上腺素能
受体亲和力低 与多巴胺受体亲和力低
与组胺受体亲和力低
治疗
基线
第一周
第二周 第四周
第六周
帕罗西汀 1.3
0.8*
0.5*
0.3*
0.2*
(n=2852) (n=2552) (n=2504) (n=2200) (n=1950)
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Milnacipran 92623-85-3 246.35 C15H22N2O
产品名: Milnacipran 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carbo xamide
CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2
Soluble in DMSO
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ApexBio Technology
参考文献:
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Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Neuroscience
信பைடு நூலகம்通路:
SSRIs
产品描述:
Milnacipran is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI) used in the clinical treatment of fibromyalgia.