Desvenlafaxine_5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂_93413-62-8_Apexbio
地文拉法辛化学结构
地文拉法辛化学结构
地文拉法辛（Desvenlafaxine）是一种二环类非典型抗抑郁药，属于选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类药物。
其化学结构为苯乙胺衍生物，具有NE和5-HT 双重摄取抑制作用。
地文拉法辛的化学结构与其他抗抑郁药物有所不同，其独特的作用机制使其在抗抑郁治疗中具有独特的优势。
地文拉法辛通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，增加这些神经递质在突触间隙的浓度，从而改善抑郁症状。
由于其作用靶点较为单一，因此其副作用相对较少，患者耐受性较好。
地文拉法辛的化学结构较为稳定，不易被人体代谢，因此其药效持续时间较长。
其口服吸收良好，生物利用度较高，且不受食物影响。
地文拉法辛的半衰期较长，可每日一次用药，方便患者使用。
然而，地文拉法辛也存在一些潜在的副作用，如口干、便秘、失眠等。
部分患者可能会出现性功能障碍、体重增加等副作用。
此外，地文拉法辛不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用，因为可能导致严重的相互作用和不良反应。
总之，地文拉法辛是一种有效的抗抑郁药物，具有独特的作用机制和良好的耐受性。
其化学结构的稳定性和药代动力学的特点使其成为一种方便、安全、有效的治疗选择。
然而，对于具体的治疗选择和用药方案，仍需由医生根据患者的具体情况进行个体化的评估和指导。
五羟色胺—搜狗百科
五羟色胺—搜狗百科
5-HT作为人体的内源性活性物质，与人体很多生理病理活动密切相关，作为神经递质的5-HT，在脑内可参与多种生理功能及病理状态的调节，如睡眠、摄食、体温、精神情感性疾病的调节。
近年来的一些研究又表明，5-HT在脑中含量的变化，可以影响血脑屏障通透性的改变。
五羟色胺(5-HT)是参与调节胃肠道运动和分泌功能的重要神经递质, 95％来源于肠道黏膜层的嗜铬细胞. 胃肠道主要有5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT7受体. 5-HT在发挥生理作用后通过肠黏膜上皮细胞膜上的5-HT转运体(SERT)再摄取至细胞内灭活. SERT基因5’启动子区存在多态性位点5-HTTLPR, 形成L/L、L/S、S/S三种等位基因类型, S型较L型转录效率降低.胃肠道通过肠神经系统自主、协调地完成蠕动、分泌反射. 肠嗜铬细胞释放5-HT, 激活黏膜下传入神经纤维, 通过肠神经系统, 调节局部的兴奋和抑制. 5-HT信号系统异常可导致胃肠道动力及分泌功能异常、内脏高敏感性, 与慢性便秘、肠易激综合征、腹泻及功能性消化不良等胃肠道功能性疾病密切相关. 在大脑内，五羟色胺能神经元大多位于桥脑和上脑干（尤其是该部位的缝际核）。
蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元对同一区域的某些神经元发出神经支配，五羟色胺能神经元也同样。
更重要的是，5－HT和NE神经元在其胞体所处的某些区域以及神经末梢区互相加以神经支配。
盘点抗抑郁的新药【医学养生常识】
盘点抗抑郁的新药文章导读抑郁症是比较常见的心理疾病，得了抑郁症一定要及时进行用药治疗，通过良好的药物治疗，能够控制病情，缓解患者的症状，随着医疗科技的进步，现在抗抑郁的新药，也逐渐在完善当中，这些新药，副作用要比传统的药物小一些，这对于抑郁症的患者来说是比较好的事情。
1、BrintellixBrintellix通用名Vortioxetine，是一种调节和促进血清素分泌类的药物，属于非典型性抗抑郁症药物，它的机制目前还不完全清楚，但是发现它同时起到血清素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 1A受体激动剂、5-HT 1B受体部分激动剂等功能。
武田制药(/)声称，这款药物是目前唯一通过这种综合性的功能来促进血清素水平的药物，虽然每一种功能对其发挥抗抑郁作用的贡献有多大，目前为止还不是很清楚，此药除了能够改善患者的情绪外，临床研究显示还能改善认知功能，对于目前市场上销售的抗抑郁症药物来说，这可以称得上是一种具有进步性的药物。
此药由武田和丹麦的灵北制药公司(/company/)共同销售，在这笔交易中武田支付灵北制药4000万美元的先期付款，另外总计高达3.45亿美元的里程碑付款。
2013年先后在美国和欧盟上市，预测2017年销售额8.45亿美元， 2021年销售额为17.5亿美元。
2、Pristiq 去甲文拉法辛Pristiq通用名Desvenlafaxine，去甲文拉法辛，是一种5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，该药物每日服用一次，2008年被FDA(/article/11/)批准上市，去甲文拉法辛是文法拉辛(另一种抗抑郁药物Effexor的有效成份)的在体内代谢物的主要活性物质，研究表明在超过7成的患者体内文法拉辛是通过代谢为去甲文拉法辛而发挥作用的。
此药物上市以来销售额稳中。
作用于中枢神经系统药物新制剂
作用于中枢神经系统药物新制剂近年来，研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂，主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。
1口服制剂1.1新药常释制剂1.1.1阿瑞吡坦(aprepitant)胶囊默克公司产品(商品名：Emend)，用于预防术后恶心和呕吐，推荐剂量为诱导麻醉前3 h内一次口服阿瑞吡坦40mg。
阿瑞吡坦是10余年来获得批准的首个新一类术后恶心和呕吐治疗药物。
阿瑞吡坦属P物质／神经激肽1受体拮抗剂，它是主要经由阻断输向大脑的恶心和呕吐信号而发挥作用的。
此新作用机制有别于目前止吐疗法，包括5-HT3受体拮抗药(如昂丹司琼)，后者主要靶向作用于肠内恶心和呕吐信号。
1.1.2阿莫达非尼(armodafinil)片Cephalon公司的非苯丙胺类觉醒促进剂(商品名：Nu-vigil)，用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停／呼吸不足综合征、嗜睡症和工作倒班睡眠疾病等引起的嗜睡。
阿莫达非尼是美国FDA 1998年批准的觉醒改善剂莫达非尼的单一对映异构体。
剂量规格：阿莫达非尼50、150和250 mg／片。
1.1.3甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesilate)片Teva制药工业公司开发的新分子实体(商品名：Az-ilect)，用于治疗帕金森氏病。
甲磺酸雷沙吉兰属单胺氧化酶B抑制剂，能抑制多巴胺降解，而多巴胺是将信息传送至大脑内控制运动和协调部位的化学物质。
甲磺酸雷沙吉兰片可作为早期帕金森氏病的单一治疗药，而用于晚期帕金森氏病治疗则需与左旋多巴联合用药。
左旋多巴是治疗帕金森氏病的常规药品。
甲磺酸雷沙吉兰片的安全性和有效性已得到3项为期18～26 wk临床对照研究的确认。
1.1.4二甲磺酸赖右苯丙胺(1isdexamfetamine dimesy-late)胶囊Shire公司与New River制药公司合作开发(商品名：vyvanse)，用于治疗儿童注意力缺乏伴多动症(ADHD)。
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2001(020)005【摘要】@@5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药是近年来临床上应用较多的一类抗抑郁药。
升高患者脑脊液中5-HT和NE浓度可改善抑郁症患者的精神及躯体症状。
rn1 氟西汀rn 氟西汀(fluoxetine、氟苯氧丙胺、百忧解、优克)选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，对NE的再摄取影响很小。
效力与三环类(TCAs)相似，而抗胆碱能作用及心血管副作用比TCAs小得多。
口服吸收良好，半衰期1～3 d，每日20～40 mg，最大日剂量80 mg。
老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁症，因内脏器官功能减退，常使TCAs和单胺氧化酶抑制药(MAOI)使用受到限制。
氟西汀没有抗胆碱能作用，服药后不影响患者的日常生活，对老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁较适宜［1］。
【总页数】2页(P322-323)【作者】魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【作者单位】河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,【正文语种】中文【中图分类】R971.4【相关文献】1.5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂治疗\r非典型性牙痛的临床效果 [J], 张欣泽;申颖;孟岚;王涛;罗芳2.去甲肾上腺素转运体基因多态性与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂抗抑郁疗效的关系 [J], 李曜均; 刘莎; 陈志璐; 孙宁; 杨春霞; 李忻蓉; 徐勇3.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],4.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],5.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
去甲肾上腺素经典神经递质去甲肾上腺素(Noradrenaline, NA 或NE
体内有三类细胞能合成去甲肾上腺素，它们是去甲肾上腺素能神经元、肾上腺素能神经 元以及肾上腺髓质的嗜铬细胞。前二者释放的去甲肾上腺素作为神经递质发挥作用，后者释 放的去甲肾上腺素则作为激素发挥作用。
Neurobiology Class
Noradrenaline
Guo Jingchun
氨酸羟化酶的 mRNA 表达增多，从而增加了胞浆内该酶蛋白的含量，最终促进了去甲肾上 腺素的合成。慢性环境刺激以及咖啡因、尼古丁和吗啡等药物，可使该酶基因表达上调；而
某些抗抑郁药物则使其表达下调。
二、囊泡储存
与其他经典神经递质类似，去甲肾上腺素在囊泡中合成后储存于囊泡（vesicle）中， 以较稳定的形式存在，不易弥散出神经元，可避免被胞浆内单胺氧化酶（monoamine oxidase, MAO）所代谢或者被某些毒物作用而失活。
囊泡内的去甲肾上腺素与 ATP 和嗜铬颗粒蛋白等处于结合状态，这种结合很疏松，容 易分离，难以维持去甲肾上腺素在囊泡内的储存。囊泡内去甲肾上腺素的浓度为 0.1-02 M， 是胞浆内的 104-106 倍，这种浓度梯度的维持主要依靠囊泡膜上特殊的跨膜蛋白——囊泡单 胺转运体（vasicular monoamine transporters, VMATs）。这些转运体一方面可阻止单胺类递质 从囊泡内的溢出，另一方面可以主动摄取（uptake）胞浆内游离的去甲肾上腺素，避免其被 线粒体膜上的单胺氧化酶降解。
囊泡单胺转运体不仅可以摄取去甲肾上腺素，亦可转运多巴胺、5-羟色胺等其他单胺类 递质。目前已鉴定出两类囊泡单胺转运体，分别为 VMAT1 和 VMAT2，二者结构相似，氨 基端和羧基端均在胞浆内，具有 12 次跨膜结构域（transmembrane-spanning domains, TMDs）。
原发性失眠患者血浆5-羟色胺和去甲肾上腺素与心理状况的相关分析
原发性失眠患者血浆5-羟色胺和去甲肾上腺素与心理状况的相关分析徐莉萍;谢永标;刘破资;岳伟华【期刊名称】《中华行为医学与脑科学杂志》【年(卷),期】2006(015)003【摘要】目的探讨原发性失眠患者的血清5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)与心理功能损害的关系.方法采用高效液相色谱检测法,检测了63例原发性失眠患者和30例正常对照者的血浆5-HT、儿茶酚胺类神经递质及其代谢产物水平,并与部分心理功能指标进行相关分析.结果病例组血浆5-HT[(71.34±41.66)μg/L]及代谢产物5-羟吲哚乙酸[(74.54±52.91)μg/L]水平均显著低于正常对照组[(138.94±136.60)μg/L;(137.96±90.30)μg/L,P <0.05];去甲肾上腺素水平[(57.22±26.48)μg/L]显著高于正常对照组[(13.94±11.50)μg/L,P <0.05];5-HT和NE水平与睡眠结构紊乱指数、SCL-90总因子分、记忆商数总净分等显著相关(r>0.3, P <0.05).结论 5-HT和NE与原发性失眠的病理生化改变及部分心理功能异常有关.【总页数】2页(P240-241)【作者】徐莉萍;谢永标;刘破资;岳伟华【作者单位】510730,广州,广州市脑科医院;广东省精神卫生研究所;清华大学玉泉医院精神卫生中心;北京大学精神卫生研究所【正文语种】中文【中图分类】R74【相关文献】1.充血性心力衰竭患者血浆5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸和去甲肾上腺素测定的临床意义 [J], 汪昌树2.心理干预对白癜风患者心理状况及5-羟色胺和去甲肾上腺素水平影响的研究 [J], 杨娴;李其林;曾凡钦3.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],4.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],5.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
5-羟色胺综合征诊疗步骤
5-羟色胺中毒的严重程度
根据所需医疗干预，可将 5-羟色胺毒性反应划分为 3 种严重程度。 轻度毒性
• 5-羟色胺能特征可能与患者有关，也可能无关。 此类特征包括反射亢进 （在服用选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 [SSRI] 的患者中普遍存在）、 可诱发的阵挛、震颤、肌阵挛性抽搐和发汗，有时还会出现更多非特异 性症状，例如头痛或出汗。
单胺氧化酶抑制剂 • 苯乙肼，反苯环丙胺（不可逆） • 吗氯贝胺 • 利奈唑胺 • 亚甲基蓝（亚甲蓝）
5-羟色胺释放药物 • 芬氟拉明 • 苯丙胺，甲基苯丙胺，哌甲酯，苯丁胺 • 合成兴奋剂 - 摇头丸，“浴盐”（卡西酮，苯乙胺）
其他 •锂 • 色氨酸 • 丁螺环酮 • 拉莫三嗪
诊断步骤
5-羟色胺中毒的诊断主要基于临床表现，很少需要诊断检测。 中毒时常出现临 床三联征（神经肌肉兴奋、自主神经反应和精神状态改变），同时有 5-羟色胺 能药物暴露史。确定 5-羟色胺的中毒程度（轻度、中度或重度）非常重要，因 为这能指导治疗。5-羟色胺中毒已有若干临床诊断标准，但目前推荐使用的是 Hunter 5-羟色胺毒性标准 (HSTC)。
体格检查
应进行自主性症状和精神状态的一般性检查，以及神经系统专科检查。在初步 检查时，患者可能出现烦躁不安，焦虑或意识混乱。 自主症状包括心动过速、发汗、脸红、瞳孔放大和高热。 心动过速属于非特异 性症状，多见于中度 5-羟色胺中毒，是患者病情改善或恶化的合理监测指标。 血压不是 5-羟色胺中毒的诊断要素，多数情况下血压通常正常或有轻度升高。 发汗和脸红属于非特异性症状，但在所有程度的 5-羟色胺中毒中均可出现。 可能出现瞳孔放大，但此症状在其他中毒症候群（抗胆碱能综合征）的诊断 中，更具诊断意义。体温可能会轻度升高（即＞38°C [＞100.4°F]），但此 症状无诊断意义，本身也无临床意义。高热（体温＞38.5°C [＞101.3°F] 或 快速上升）是重度中毒的诊断特征，出现时必须进行紧急治疗。没有出现神经 肌肉特征时，应考虑高热的其他病因。 神经肌肉兴奋的症状包括阵挛、反射亢进、震颤、肌阵挛和张力过高/强直。 阵挛是 5-羟色胺中毒时唯一最常见的诊断性特征。 其严重程度的范围为从诱 发性阵挛（> 3 次）到自发性阵挛，足踝处最易诱发。 上肢和下肢其他肌群也 能发生阵挛，但通常不易诱发。 在更严重情况下，阵挛将持续发生或转为自发 性阵挛，可能难以与张力过高区分。 眼肌阵挛是一个诊断性特征，该症状在其 他临床疾病中很少见。 其临床表现为眼睛快速、均匀地移动，患者眼睛跟随手 指迅速移动到中线时，最易引发眼肌阵挛。 应与眼球震颤加以区分，后者包括 快速和慢速移动。 反射亢进几乎普遍存在于 5-羟色胺中毒和大多数服用 5-羟 色胺能药物进行治疗的患者中。 通常，下肢症状更明显。 重度中毒情况下， 持续自发阵挛最可能导致张力过高。 通常与高热同时发生，应视为需要立即治 疗的重度中毒的诊断性症状。 中度 5-羟色胺中毒时，患者容易受惊吓（例如突然出现声音或环境突然变 化），但检查时不应引发此症状。
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产品描述:
Desvenlafaxine is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with Ki of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.
参考文献:
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ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
Neuroscor
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Desvenlafaxine 93413-62-8 263.38 C16H25NO2
产品名: Desvenlafaxine 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenol