布地奈德用药比较
布地奈德药学特性解析
雾化吸入布地奈德6个月对患儿骨代谢无 明显影响
雾化吸入布地奈德对患儿骨生成指标：骨钙素(OC)、碱性磷酸酶(ALP)，骨吸收指标 :Ⅰ型 胶原交联C端肽(sCTx)均无明显影响1
分组
骨代谢指标
平均差值
P值
对照组(n=24) vs
ICS400组(n=24)
OC (ng/mL) ALP (U/L)
sCTx (ng/mL)
布地奈德 丙酸氟替卡松 倍氯米松
25.1%
布地奈德 vs. 丙酸氟替
7.1%
卡松和倍氯米松 ：
P=0.002
5.0%
2小时 吸入后时间
6小时
Ralph Brattsand,et al. Clin Thev: 2003;25[Suppl C]:C28-C41.
哮喘患儿维持期气道炎症持续存在
哮喘急性发作
两种GR受体的比较
iGR
分布 定位 分子量
成熟细胞 胞浆
70 - 97 kD
数量
75 - 90%
解离常数* 19.5 nM
*Scatchard 分析,地塞米松
mGR 未成熟细胞 细胞膜
97 -150 kD 10 - 25% 239 nM
Powell, et al. 1999 Endocrine
ICS快速收缩气道血管的作用机制
支气管液溶解时间 ND 6 min >8h
ND
气道滞留率
高
最高
高
低
Högger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Miller-Larsson 2003
ICS的起效速度
水溶性对ICS起效的影响
溶解
不同剂量布地奈德雾化吸入对哮喘儿急性发作的影响效果比较
● 1070 ●Mod Diagn Treat 现代诊断与治疗 2019 Apr 30（7）不同剂量布地奈德雾化吸入对哮喘儿急性发作的影响效果比较谢济清，李 娟(广州医科大学附属第五医院，广东广州510000)摘要：目的 探究哮喘急性发作患儿应用不同剂量布地奈德雾化吸入治疗的效果，为临床提供指导。
方法 选取2018年1月~6月我院收治的哮喘急性发作患儿60例，随机分为观察组和对照组各30例，观察组应用1.0mg布地奈德雾化吸入治疗，对照组应用0.5mg布地奈德雾化吸入治疗。
对比两组患儿的疗效、症状消失时间、细胞因子水平及不良反应发生率。
结果 观察组患儿治疗总有效率(93.33%)高于对照组(70.00%)，差异有统计学意义(P<0.05)；观察组患儿呼吸困难消失时间、咳嗽消失时间、哮鸣音消失时间、喘息消失时间均短于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)；观察组患儿治疗后IL-4、TNF-α低于对照组，而IL-10高于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)；两组不良反应发生率比较，无显著性差异(P>0.05)。
结论 对哮喘急性发作患儿应用1.0mg布地奈德雾化吸入治疗较0.5mg的效果更佳，更有助于缩短症状消失时间，且安全、可靠，值得各临床推广应用。
关键词：哮喘急性发作；不同剂量；布地奈德；效果中图分类号：R725.6 文献标识码：B 文章编号：1001-8174（2019）07-1070-02哮喘属于临床常见疾病，而小儿属于该疾病的主要患病人群之一，以呼吸困难、咳嗽、喘息等为典型症状，哮喘急性发作起病较急，若不及时对患儿实施有效干预，严重者可死亡，极大地威胁了患儿的生命安全［1~3］。
药物干预是治疗哮喘的常用手段，其中布地奈德属于治疗哮喘的常用药物，但目前临床对于选择何种剂量治疗依然存在一定争议［4］。
我院对哮喘急性发作患儿分别应用1.0mg、0.5mg布地奈德雾化吸入治疗，以探究不同剂量的疗效。
布地格福与布地奈德福莫特罗治疗COPD_稳定期效果的对照研究
布地格福与布地奈德福莫特罗治疗COPD稳定期效果的对照研究贺李明（江西萍乡矿业集团有限责任公司总医院呼吸与危重症医学科，萍乡 337000）摘 要 目的：比较布地格福与布地奈德福莫特罗治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）稳定期的临床效果。
方法：收集2021年3月至2022年3月采用药物治疗的COPD稳定期患者60例，用随机数字表法分为观察组和对照组各30例。
观察组给予布地格福吸入气雾剂治疗，2揿/次，2次/d，共10 d。
对照组给予布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂治疗，1吸/次，2次/d，共10 d。
比较两组治疗前后血气分析指标、肺功能指标、圣·乔治呼吸问题调查问卷（SGRQ）评分变化情况以及治疗期间药物相关不良反应发生情况。
结果：观察组治疗后血酸碱度（pH）、动脉血氧分压（PaO2）检测结果均高于对照组，动脉血二氧化碳分压（PaCO2）检测结果低于对照组（P＜0.05）。
观察组治疗后FEV1%、FEV1/FVC检测结果均高于对照组（P＜0.05）；症状评分、日常活动评分、心理状态评分及SGRQ总评分均低于对照组（P＜0.05）。
观察组和对照组治疗期间各有2例出现药物相关不良反应（P＞0.05）。
结论：布地格福与布地奈德福莫特罗治疗COPD 稳定期均有显著的疗效和良好的安全性，但布地格福效果更佳，可作为优选药物。
关键词慢性阻塞性肺疾病；布地格福；布地奈德福莫特罗；血气分析；肺功能中图分类号：R974 文献标志码：A 文章编号：1006-1533（2023）24-0037-04引用本文贺李明. 布地格福与布地奈德福莫特罗治疗COPD稳定期效果的对照研究[J]. 上海医药, 2023, 44(24): 37-40.A comparative study of the effect of budigfu and budesonide formoterol in thetreatment of chronic obstructive pulmonary disease in the stable stageHE Liming(Department of Respiratory and Critical Illness Medicine of General Hospital of Pingxiang Mining Group Co., Ltd, Jiangxi 337000, China) ABSTRACT Objective: To compare the clinical effects of budigfu and budesonide formoterol in the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) in the stable phase. Methods: From March 2021 to March 2022, 60 patients with COPD in the stable stage were collected, and were divided into an observation group and a control group with 30 cases in each group with random number table method. The observation group was treated with budigfu inhalation aerosol, 2 presses/time, 2 times/day, for a total of 10 days, and the control group was treated with budesonide formoterol inhalation powder, 1 presses/time, 2 times/day, for a total of 10 days. The changes of blood gas analysis index, pulmonary function index, St. George’s respiratory questionnaire(SGRQ) score and the occurrence of drug-related adverse reactions were compared between the two groups before and after treatment.Results: After treatment, the detection results of blood pH and arterial partial pressure of oxygen(PaO2) in the observation group were higher than those in the control group, and the result of arterial partial pressure of carbon dioxide(PaCO2) was lower than that in the control group(P<0.05); the detection results of FEV1%, FEV1/FVC in the observation group were higher than those in the control group after treatment(P<0.05); the symptom score, daily activity score, mental state score and SGRQ total score in the observation group were lower than those in the control group(P<0.05). There were two incidence cases of drug-related adverse reactions in the both observation groups(P>0.05). Conclusion: Budigfu and budesonide formoterol have significant efficacy and good safety in the treatment of COPD in the stable stage, but budigfu is more effective and can be used as the preferred drug.通信作者：贺李明。
不同的布地奈德用药方案治疗小儿毛细支气管炎的效果对比
3 讨论脑梗死患者可发生脑组织血液循环缓慢、血液粘稠及微血栓等情况。
目前，临床上常对急性脑梗死患者进行溶栓、抗血小板聚集、降脂稳定斑块、改善脑供血等对症治疗，以改善其脑组织的血液循环。
临床上治疗脑梗死的重点在于改善患者脑组织的血液循环及血液的粘稠度。
对脑梗死患者进行抗凝治疗，可有效地改善其脑组织的血液循环及血液的粘稠度。
目前，临床上较为常见的抗凝药物主要有阿加曲班、肝素等。
银杏叶提取物注射液常被应用于急、慢性脑功能不全的治疗中。
使用银杏叶提取物注射液治疗急性脑梗死，可改善患者脑部的血液循环障碍，降低其脑梗死的复发率。
使用阿加曲班治疗急性脑梗死，可改善患者的各项血流动力学指标，清除其微血栓，进而改善其神经功能[4]。
本次研究的结果证实，用阿加曲班治疗急性脑梗死的临床效果较好，可有效地改善患者的神经功能。
参考文献[1] 徐智敏,李海龙,杨凤娇.血栓通注射液联合阿司匹林治疗老年急性脑梗死患者的疗效分析[J].中国医学创新,2019,16(5):136-140.[2] 马晓鹏.动静脉联合溶栓对急性脑梗死患者预后的影响分析[J].世界最新医学信息文摘,2018(50):76-77.[3] 李静.银杏叶提取物注射液对急性脑梗死患者血清IL－6、IL－27、MBP水平的影响[J].中国实用医刊,2018,45(24):122-125. [4] 李和侠,刘惠娟,尹伟,等.阿加曲班治疗急性期脑梗死52例临床疗效分析[J].中华全科医学,2019(7):1112-1114.不同的布地奈德用药方案治疗小儿毛细支气管炎的效果对比周冬娟（张家港市第一人民医院儿科，江苏 张家港 215600）[摘要]目的：对比使用不同的布地奈德用药方案治疗小儿毛细支气管炎的临床效果。
方法：选取2017年11月至2019年11月期间张家港市第一人民医院收治的80例毛细支气管炎患儿为研究对象。
将这80例患儿分为观察组和对照组。
给观察组患儿每次使用1mg的布地奈德进行治疗，每天治疗2次；给对照组患儿每次使用0.5 mg的布地奈德进行治疗，每天治疗3次。
布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较
注：亲水性不足影响ICS的溶解，增加呼吸道的清除。由于氟替卡松脂溶性更高，更可能通过咳痰被搬运清除，经过气道排出的氟替卡松是 布地奈德的5倍。
Dalby C.Respir Res 2009;10:104
=
布地奈德肺内酯化作用
O -C-(CH2)nCH3
布地奈德酯化作用 − 延长了抗炎作用时间
− 增加了呼吸道的选择性
16
丙酸氟替卡松
0.14
脂溶性 2 (log P)
4.40
3.24
溶解时间1 相对受体亲和力3
>5hr
53
6min
935
4.20
>8hr
1800
1. Edsbäcker S. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006;98(6):523-36. 2. Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-41. 3. H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
1.1
0.7(70%)
血浆
18
12(68%) 2(12%)
1.1
肌肉注射 1 nmol/rat(250g)
Miller-Larsson et al, 1999a
O： Ex vivo bronchial brush
□： Central lung ∆： Peripheral lung
布地奈德和丙酸倍氯米松 临床用药比较
仅供医学专业人士参考
前言
布地奈德（ Budesonide）与丙酸倍氯米松（ Beclomethasone） 均为 糖皮质激素的一种类型，也是目前唯一可以雾化吸入的两类激 素. GINA2016指出：ICS为哮喘抗炎治疗的基石药物。 理想的ICS能够在哮喘等慢性气道炎症疾病的防治中起到至关重要 的作用，现针对其特点对布地奈德与丙酸倍氯米松进行具体比较。
临床布地奈德药物适应症、常规剂量、不良反应、禁忌症、注意事项、药物相互作用及药物监控
临床布地奈德药物适应症、常规剂量、不良反应、禁忌症、注意事项、药物相互作用及药物监控批准适应症1.混悬剂：治疗支气管哮喘。
可替代或减少口服类固醇治疗。
建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。
2.粉吸入剂：适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。
也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),规律地使用药物可减缓COPD 患者FEV1的加速下降。
3.气雾剂：用于非糖皮质激素依耐性或糖皮质激素依耐性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
4.鼻喷雾剂：治疗季节性和常年性过敏性鼻炎，常年性非过敏性鼻炎；预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。
常规剂量1吸入用布地奈德混悬液：发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。
起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量：一次1~2mg,一天二次。
维持剂量：维持剂量应个体化，应是使病人保持无症状的最低剂量。
建议剂量：一次0∙5~1mg,一天二次。
2.布地奈德粉吸入剂：1）支气管哮喘药物的剂量应个体化。
在重度哮喘和哮喘加重期时，每天剂量分3〜4次给予可能对某些患者有益。
根据患者原先的哮喘治疗状况，推荐使用药物的起始剂量和最高剂量如下。
（1）原有治疗为无激素治疗：推荐起始剂量：一次200〜日一次；或一次100〜400μg,-日二次；最高推荐剂量：一次800μg,一日二次。
（2）原有治疗为吸入糖皮质激素：推荐起始剂量：一次200—400μg,一日一次；或一次100~400μg,一日二次；最高推荐剂量：一次800μg,一日二次。
（3）原有治疗为口服糖皮质激素：推荐起始剂量：一次400〜800μg,一日二次；最高推荐剂量：一次800μg,一日二次。
注意：当哮喘控制后，所有患者都能减量至最低有效维持剂量。
维持剂量的剂量范围：一日100〜1600Ug o尽管治疗开始后1〜2周、甚至更长的时间也未必能达到最大效果，但通常在吸入治疗开始后24小时内，哮喘控制即能改善。
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果比较
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果比较慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种慢性进行性疾病，其主要特征是气道慢性炎症、气道阻塞和气道高反应性。
在COPD的治疗中，吸入糖皮质激素已经成为一种常见的治疗手段。
布地奈德是一种广泛应用于COPD治疗中的糖皮质激素，其具有抗炎、抗变应作用，可以明显改善患者的症状和生活质量。
目前，布地奈德有两种常见的给药形式，分别是吸入用布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂。
两者在治疗COPD时的临床效果有何区别呢？本文将从临床研究的角度出发，对吸入用布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期COPD 的临床效果进行比较分析。
一、布地奈德混悬液治疗急性加重期COPD的临床效果吸入用布地奈德混悬液是一种广泛应用于COPD治疗的药物，其通过吸入方式直接作用于肺部，能够迅速缓解患者的呼吸困难、咳嗽、咳痰等症状，减少急性加重期的发作次数，提高患者的生活质量。
临床研究表明，吸入用布地奈德混悬液治疗COPD的有效性显著。
一项针对300例急性加重期COPD患者的研究结果显示，吸入用布地奈德混悬液治疗组在肺功能指标、炎症指标、临床症状改善等方面均有显著优势，且不良反应发生率低，安全性高。
吸入用布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂在治疗急性加重期COPD方面都具有显著的临床效果，但两者也存在一些差异。
在用药方式上，布地奈德混悬液需要配合雾化器使用，而布地奈德粉吸入剂则直接通过干粉吸入器进行吸入，因此布地奈德粉吸入剂在用药便捷性上更有优势。
在药效持续时间上，布地奈德混悬液的作用持续时间相对较长，而布地奈德粉吸入剂的作用持续时间相对较短。
两者的不良反应也略有不同，布地奈德混悬液可能会导致咽喉炎、声音嘶哑等不良反应，而布地奈德粉吸入剂则可能会引起口腔真菌感染等不良反应。
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂在治疗急性加重期COPD方面均具有显著的临床效果，但在用药方式、药效持续时间和不良反应等方面存在一定差异。
布地奈德混悬液雾化吸入与口服治疗支气管哮喘急性发作的疗效比较
哮喘患者每周至少有一次的日间或夜间 症状,严重影响生活质量[3]。支气管哮喘的 致病因素有多种。遗传因素、吸入性变应 原如花粉、尘螨等都可能导致支气管哮喘
并发症者。其中男70例,女30例;年龄最 小41岁,最大78岁,平均年龄(56.2±6.3) 2 结果
的发生。此外,呼吸道病毒感染、日常生活 中的刺激性或有害气体、职业性因素、空
激动剂对中重度慢性阻塞性肺疾病疗 效的对比观察[J].中华结核和呼吸杂 志,2009,22(10):429～430． [4] 钟 南 山, 吴 振 英 , 郭 小 川 , 等 . 长 期 氨 茶 碱口服 对 慢 性 阻 塞 性 肺 疾 病 的 治 疗 作 用[ J ].中华 结 核 和 呼吸 杂 志,2008,11(10):265～268． [5] 李春德,姚春芳.长效B2激动剂对稳定型 慢性阻塞性肺疾病的疗效[J].国外医学 药学分册,2011,28(2):105～108． [6] Dorscheid DR,Wojcik KR,Sun S,et al. Apoptosis of airway epithelial cells induced by corticosteroids[J].Am J Respir Crit Care Med,2010,164(101):1939～1947.
哮喘是一种慢性病,不像治疗肺炎或
组别 对照组 治疗组 注：*P＜0.05
例数 50 50
治疗前FEV1 1.16±0.42 1.16±0.32
表1 2组患者治疗前后肺功能变化(L, x±s )
FVC
治疗后FEV1
2.32±0.62
1.12±0.65
2.30±0.52
(1.22±0.62)*
FVC 2.29±0.32 (2.41±0.62)*
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果比较
吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果比较1. 引言1.1 研究背景慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种常见的慢性呼吸系统疾病，其主要特征为进行性呼吸困难、气流受限和气道炎症。
急性加重期的患者需要及时有效的治疗，以减轻症状、改善生活质量并减少住院率和死亡率。
布地奈德是一种糖皮质激素类药物，通过抑制炎症反应和增加肺部通气可以减轻COPD急性加重期患者的症状。
布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂是两种常用的布地奈德剂型，广泛应用于COPD的治疗。
布地奈德混悬液适用于气道痉挛、炎症和过敏反应，能够快速缓解症状并改善通气功能。
而布地奈德粉吸入剂则可以减少局部剂量，降低全身激素的毒性，并提高药物的局部生物利用度。
两种剂型在COPD急性加重期的治疗中都有一定的临床效果，但其优劣仍有待深入研究和比较。
本研究旨在比较吸入用布地奈德混悬液和布地奈德粉吸入剂在治疗COPD急性加重期患者中的临床效果，为临床选择合适的治疗方案提供依据，并改善患者的预后和生活质量。
通过系统性的比较研究，可以更好地了解两种治疗方案的优缺点，为临床实践提供科学依据，促进COPD急性加重期患者的治疗效果和生活质量的提升。
1.2 研究目的研究目的是为了比较吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果，探讨两种治疗方法在改善患者症状、减少急性加重次数、提高生活质量等方面的优劣。
通过本研究的比较分析，可以为临床医生提供更科学的治疗选择，帮助患者更好地控制病情、延缓疾病进展。
本研究的目的在于为临床实践提供更有力的依据，促进慢性阻塞性肺疾病治疗的个性化和优化，提高患者的生活质量和治疗效果。
1.3 研究意义概述：研究意义部分主要是对本研究的重要性和价值进行解释，为读者提供研究的背景和意义。
在本研究中，我们将比较吸入用布地奈德混悬液与布地奈德粉吸入剂治疗急性加重期慢性阻塞性肺疾病的临床效果。
不同剂量布地奈德雾化吸入和泼尼松龙静脉用药治疗AECOPD的对比研究
ｉｔ ｒ ｒｕ ｓｇｏｐ１ （４ ｇ ｕ ：２ ） ｇｏｐｍ ｔｙ ｒｄｉ ｌ ｅ ｎ＝ ２ ａｄｐａｅ ｏｇｏｐ ｎ＝２ ） Ｇｏｐ １ａｄｇｏｐ２ｒ・ ｎｏｔ ｅ ｇｏｐ ：ｒｕ ：２ ），ｒ ｐ２ （５ ，ｒｕ ｅｈｌ ｅ ｎｓ ｏ （ ２ ） ｌ ｂ ｒｕ （ ｈｅ ｏ ｐ ０ｎ ｎ ｃ １ ． ｒｕ ｒｕ ｅ ｎ
【 关键词 】 慢性阻塞性肺病 ； 急性加重期 ； 布地奈德 ； 泼尼松龙
Ｅｆｅ ｔ ｉ ｅ ｅ ｓｎｇ ｒ ｇ ｍ ｅ ｓ ｎｈａｅ ｂｕｄｅ ｏ ｄｅ ｓ ｓ ｎ ｉ ｆ ｃ ｓｏｆｄ ｆ ｒ ｎｔｄｏ ｉ ｅ ｉ ｎｔ ｏｆｉ ｌｄ ｓ ｎｉ ｕ ｐｅ ｓｏｎ ａｎｄ ｖ ｉ ｍ ｅ ｈｙ ｐｒ ｄｎｉｏｏｎｅ ｏ ａ ｕｔ ｘ ｅｎ ｔ ｌ ｅ ｓ ｌ ｎ ｃ ｅ ｅ －
对 象和 方 法
布地奈德组患者 给予 布地奈 德混 悬液 （ 品名 ： 商 普米 克
令舒 ，ｓ ａＺ ｎｃ 公 司生产 ） １组 予 １ｍ Ａ ｔ ｅｅａ ｒ ， ｇ雾化 吸入 ｑ ， ８ｈ ２ 组予 ２ｍ 雾化 吸入 ｑ ； ｇ ８ｈ 甲强龙 组患 者给予 泼尼 松龙针 剂
２０ ０６年 ３月至 ２０ ０ ９年 ３月我院呼 吸科住 院并确诊为 中
ＣＰ Ｏ Ｄ是 以不可 逆气 流受 限为特 征的疾 病 ， 其病 理特 征
是 整 个 气 道 和 肺 实 质 的 持 续 性 炎 症 病 变 ， 活 的 炎 症 细 胞 释 激 放 多 种 炎 性 介 质 ， 坏 肺 的结 构 和促 进 中性 粒 细 胞 炎 症 反 应 。 破
素或 ３ Ｏ天 内全身使用过激素 ；４ 合并心 力衰竭等其他严 重 （） 的全身疾病 ； ５ 有精 神疾 病 、 重糖 尿病 等激 素使 用禁 忌 （） 严 症 。根据人院时间先后编号 ， 再将 ９ ２例患者随机分为布地奈
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酯化作用延长布地奈德 实际肺部停留时间 （体内试验）
一项开放标签、单次剂量、随机研究，纳入22例成人患者，给予布地奈德1000μ g（200μ g 5次）和丙酸氟替卡松1000μ g（250μ g 4次）吸入治 疗，主要终点指标：药物在肺组织中和血浆中的浓度。
Van den Brink KI, et al. Evidence of the in vivo esterification of budesonide in human airways.Br J Clin Pharmacol. 2008;66(1):27-35.
布地奈德的酯化作用具有高度肺部选择性
气管内滴注 1 nmol/rat(250g) 总药量 原型药物 酯化药物
3.1 0.7(23%) 0.9(30%)
气管
总药量 原型药物 酯化药物
390 27(7%) 315(81%)
4.7
2.1(45%)
1.6(33%)
26
4(16%)
18(72%)
1.6
1.1(70%)
BDP BUD
动物实验显示布地奈德在气道中的滞留时间 较丙酸氟替卡松和倍氯米松更长
布地奈德 vs. 丙酸氟替卡松和 倍氯米松 ：P=0.002
布地奈德
10 组织内平均放射活性 (pmol/g/nmol)
丙酸氟替卡松 倍氯米松
25.1%
I
7.1%
5.0%
一项动物实验，对大鼠模型进行气管内滴注或吸 入布地奈德、丙酸氟替卡松、倍氯米松。吸入剂 量分别为丙酸氟替卡松：0.36±0.07nmol/kg或 3.7±0.3nmol/kg；布地奈德： 0.46±0.02nmol/kg或0.85±0.12nmol/kg；倍氯 米松2.2±0.1nmol/kg。主要终点指标：糖皮质激 素在组织和血浆中的内放射活性。
Mendes ES, et al. Comparative bronchial vasoconstrictive efficacy of inhaled glucocorticosteroids.Eur Respir J. 2003;21(6):989-93.
BDP BUD
ICS起效时间比较
单剂布地奈德引起FEV1%的快速改善2
血浆
2(12%)
1.1
0.7(70%)
18
12(68%)
1.1
肌肉注射 1 nmol/rat(250g)
Miller-Larsson et al, 1999a
O： Ex vivo bronchial brush □： Central lung
∆： Peripheral lung
+ ： Intercostal muscle
二丙酸倍氯米松
CH2OCOC2H5 C=O OCOC2H5 CH3
HO
CL
O H
O H
16 α 和17α 位加入亲脂基团1
16 α 和17α 位加入亲脂基团2
-17位丙酸，21位也是丙酸，一定要脱21位丙 酸，如果脱17位，就不能起到局部作用。
- 16位与17位的双羟基转化为缩醛、缩酮结构后，
则其抗炎作用加强，局部作用加强，脂溶性加强。
1.Reichmuth D Drugs Today 2001; 37:300
2.Engel T,et al. Allergy.1991;46:547-553
理想ICS临床药理学特征
科学的分子结构：安全、有效的抗炎基础 局部的作用强度：局部抗炎效力强、作用时间长 全身的影响程度：口服生物利用度低、组织分布小 稳定性和安全性：各临床研究结果 合理的药物颗粒：保证有效雾粒输出
理想的ICS能够在哮喘等慢性气道炎症疾病的防治中起到至关重要
的作用，现针对其特点对布地奈德与丙酸倍氯米松进行具体比较。
GINA updated 2014.
Contents/目录
临床药理学特性比较 临床研究比较
01 02
总 结
03
Contents/目录
临床药理学特性比较
01
理想的 ICS应该达到疗效和安全性的最佳平衡
BDP BUD
第一个平衡：ICS的水溶性和亲脂性的平衡：
影响肺部吸收-清除的重要因素
•分子量 •电荷 •水溶性 •亲脂性 • 分解 • 溶解 • 颗粒大小 • 湿度吸入药物肺部吸 Nhomakorabea-清除过程
① ② ③
先与气道表面液体接触 活性分子通过肺上皮细胞吸收，这个过程主要取决于生化特性（溶解率与亲脂性） 对非溶解颗粒的清除 —— 纤毛组织清除及巨噬细胞吞噬
给药后时间（小时）
给药后时间（hours）
一项交叉研究，纳入21例受试者（其中13例健康受试者、8例轻度哮喘患者）给予静脉和雾化吸入布地奈德和氟替卡松，静脉给药剂量：布地奈 德和氟替卡松均为200μ g 10min静脉输注；雾化给药剂量：布地奈德和氟替卡松均为100μ g bid。主要终点指标：半衰期、药物血浆和组织浓 度、分布参数。
>5hr 6min >8hr
53 935 1800
1. Edsbäcker S. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006;98(6):523-36. 2. Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-41. 3. H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
布地奈德和丙酸倍氯米松 临床用药比较
广州医科大学附属第一医院 呼吸疾病国家重点实验室 广州呼吸疾病研究所 刘春丽
前
素.
言
布地奈德（ Budesonide）与丙酸倍氯米松（ Beclomethasone）
均为 糖皮质激素的一种类型，也是目前唯一可以雾化吸入的两类激
GINA2014指出：ICS为哮喘抗炎治疗的基石药物。
药理学特性
理想ICS临床药理学特征
科学的分子结构：安全、有效的抗炎基础 局部的作用强度：局部抗炎效力强、作用时间长 全身的影响程度：口服生物利用度低、组织分布小 稳定性和安全性：各临床研究结果 合理的药物颗粒：保证有效雾粒输出
BDP BUD
化学结构比较
布地奈德
CH2OH C=O HO O H C C3H7 O
理想ICS临床药理学特征
科学的分子结构：安全、有效的抗炎基础 局部的作用强度：局部抗炎效力强、作用时间长 全身的影响程度：口服生物利用度低、组织分布小 稳定性和安全性：各临床研究结果 合理的药物颗粒：保证有效雾粒输出
常见ICS药理学特性的对比
水溶性1 (ug/ml) 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 0.13 16 0.14 脂溶性 2 (log P) 4.40 3.24 4.20 溶解时间1 相对受体亲和力3
Dalby C.Respir Res 2009;10:104
布地奈德肺内酯化作用
O
=
-C-(CH2)nCH3
布地奈德酯化作用
− 延长了抗炎作用时间
− 增加了呼吸道的选择性
Atp,adenosine triphosphate;CoA,coenzyme A. Tunek A et al.Drug Metob Dispos 1997;25:1311-1317;Miller-Larsson A et al.Drug Metab Dispos 1998;26:623-630.
疗效/ 当前控制
受体亲和性 生物利用度 分布容积 半衰期
安全性/耐受性/ 最小化未来风险
局部抗炎作用 效力强： 受体结合率高 吸收快 延长肺部反应时间： 亲脂性 酯化作用
H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
全身不良反应 全身反应小： 口服生物利用度低 系统清除率高/半衰期短 组织分布容积小
BDP BUD
布地奈德动态亲脂性
布地奈德的亲脂性一旦进入细胞内会发生变化，增加了滞留时间1 细胞内脂肪酸的酯化作用使布地奈德在气道组织内转变为不活跃的形 式(高度酯化)，之后缓慢再生成有活性的布地奈德分子1 − 这种效应在氟替卡松或二丙酸倍氯米松中未被发现2
ler-Larsson A et al.Drug Metab Dispos 1998;26:623-630. 2.Figure adapted from edsbacker S et al.Ann Allergy Asthmo Immunol 2002;88:609-616.
BDP BUD
ICS吸入后在血浆和组织中的累积
布地奈德 氟替卡松 250 组织 血浆
Aav
250 200 药物剂量(µg) 150 100
Aav
200
药物剂量(µg)
150 100 50 0
组织 血浆
50 0
0 12 24 36 48 60 72 84 96 108
0
12 24 36 48 60 72 84 96 108
21位加入羟基基团
-22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。 - 9位加CL，加入卤素可能导致药物在全身分 布如脂肪组织中增加甚至透过血脑屏障。 独特的酯化作用和亲水性
1. 2.
Pedersen S et al.Allergy 1997;52:1-34; Teng XW et al.Int J Pharm 2003;259:129-141.
*吸入治疗4,5,6,7,8,9h后 布地奈德vs安慰剂 P＜0.05
不同ICS起效时间表1
布地奈德 1600 µg 安慰剂
75
FEV1 % 预计值
布地奈德 丙酸氟替卡松
3小时 12小时
* *
70 65 60 55
* *