药剂学第2章
《生物药剂学》课件——第二章-口服药物的吸收
(三) 定位释药制剂
将口服药物直接输送到某一特定消化道 部位释放的制剂称为口服定位给药系统。 目的： 1）避免药物在胃肠生理环境下灭活； 2）避免缓控释制剂吸收不完全； 3）为了治疗胃肠道局部疾病。
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1、口服胃滞留制剂
使药物在胃内排空速率降低，滞留时间延长， 与胃粘膜接触面积增大，提高药效。
药物
水中的 溶解度 ( g/ml)
洋地黄毒甙元 洋地黄毒甙 雌三醇 灰黄霉素 硝基安定 苯巴比妥
10 17 29 15 43 1400
在 0.05mol/L 环糊精溶液中的溶解度
(
-CD G- -CD g/m-l)CD
G- -CD
260
330
730
4400
100
100
1300
5800
32
30
710
2600
16
16
21
19
61
60
120
130
1900 1900
4500
4500
G-α-CD, G-β-CD：葡萄糖基环糊精
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四、制备工艺对药物吸收的影响
(一) 混合与制粒
1、混合
不同混合方法产生不同的分散表面积，从 而影响难溶性药物的溶出速率。 例：华法林-乳糖，溶剂分散法>直接混合
2、制粒
不同制粒方法所得颗粒的大小、硬度等均不 同，致使药物的崩解存在较大差异。
①降低粘液粘度和弹性； ②提高膜的流动性； ③膜成分的溶解作用； ④与膜蛋白相互作用。
促进药物细胞旁路转运机制：
①增加细胞旁路的水吸收； ②扩展细胞间隙，增加通透性。 ③破坏细胞内外的Ca2+平衡
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药剂学教案第二章
临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 （缓慢）第一阶段：有限溶胀过程（往往自发进行）第二阶段：无限溶胀过程（无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成）第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子（1～100nm ），分散在水中形成的非均相的分散体系。
二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，简称混悬剂。
分散相质点一般为0.5～10μm 。
多用水作分散介质，也可用植物油作分散介质。
适合制成 混悬剂的情况：凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用；药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液；两种药物混合时溶解度降低析出固体药物；使药物产生长效作用等。
毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂；混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。
混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性，可选用的方法有：• 尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；• 加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。
（二）混悬微粒的润湿（三）混悬微粒的荷电与水化（四）絮凝与反絮凝（五）晶型的转变与结晶增长（六）分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂1.低分子助悬剂：甘油、糖浆等。
2.高分子助悬剂天然助悬剂：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。
合成助悬剂：甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。
硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。
触变胶：静置时成凝胶防止微粒沉降，振摇时为溶胶可倒出，利于混悬剂稳定。
药剂学第2章第6节混悬剂PPT课件
缺点
稳定性问题
由于药物颗粒较小，混悬剂的稳定性可能较 差，容易出现沉淀、分层等现象。
给药不便
由于混悬剂的颗粒较小，可能会增加给药的 难度，如注射时阻力增大等。
可能引起过敏反应
由于药物颗粒较小，可能会增加与生物体的 接触面积，从而增加过敏反应的风险。
制备成本较高
制备混悬剂需要经过微粉化、分散、稳定等 步骤，成本相对较高。
01
水混悬剂和油混悬剂。
按分散相的状态
02
单相混悬剂和多相混悬剂。
按用途
03
口服混悬剂、外用混悬剂和注射用混悬剂等。
02
混悬剂的制备方法
制备原则
确保药物分散度
为了确保药物在混悬剂中的分散度，应选择适当的分 散介质和分散剂，并控制粒度大小。
保持物理稳定性
混悬剂应具有良好的物理稳定性，以防止粒子沉淀和 聚集。
符合用药要求
制备的混悬剂应符合用药要求，如合适的浓度、剂量 和给药方式等。
分散法
干法分散
将药物研磨成细粉，然后加入适宜的分散介质中搅拌至均匀 分散。
湿法分散
将药物与适量的分散介质混合，然后加入适量的分散剂搅拌 至均匀分散。
凝聚法
化学凝聚
通过化学反应使药物粒子凝聚成团聚 体，然后加入适宜的分散介质中搅拌 至均匀分散。
分散介质
一般为水，也可为植物油。
性质
1 2
不稳定性
由于分散相的存在，混悬剂是多相分散体系，存 在着比胶体溶液更复杂的物理稳定性问题。
沉降与聚集
混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降，导致微粒 聚集，使整个体系呈现不均匀状态。
3
分散相的粒度与分布
影响混悬剂的稳定性、溶解度、溶出速率和药效 等。
药剂学第二章预习
3.恒温搅拌并考虑药物达到溶解平衡的时间
4.温度：测定取样时要保持温度和测试温度一致并滤除未溶的药物
数份不同程度过饱和溶液
横坐标：药物质量-溶剂体积的比率
纵坐标：测得药物溶液浓度
正偏差：表明在该溶液中药物发生解离，或者杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用等。
增加溶出速度的方法
固体的粒径和表面积
微粉化增加溶出速度
温度
温度升高，药物的溶解度增大、有利于扩散、粘度降低，从而加快药物的溶出速度
溶出介质的性质
溶出介质的体积
扩散系数
药物在边界层的扩散系数越大，溶出速度越快。
扩散层的厚度
扩散层的厚度与搅拌程度有关，搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。
第二章药物溶液的形成理论
1.药物的特性溶解度与平衡溶解度的异同。
药物溶解度：一定温度（人体：37℃；存放4-5℃）下药物溶解在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量。表示：100ml溶剂中溶解溶质的最大克数，或mol/L
溶解度
相同点
不同点
溶液测定曲线Fra bibliotek测定曲线的含义
特性溶解度
1.测定条件：一般需要在低温（4-5℃）和体温（37℃）两种条件下进行
1、有机弱酸弱碱药物可制成可溶性盐增加其溶解度。
2、难溶性药物分子中引入亲水基团可增加其在水中的溶解度。
溶剂化作用与水合作用
晶型
将药物制成无定型，即无结晶结构的药物
溶剂化物
粒子大小
对于难溶性药物，在药物微粒小于100nm时，其溶解度与微粒的大小有关，溶解度随微粒径减小而增加。
温度
吸热时，溶解度随温度的升高而升高；放热时，溶解度随温度的升高而下降。
最新药剂学-第二章药物溶液形成理论资料
第二章药物溶液形成理论习题部分一、概念与名词解释1．介电常数：2．助溶剂：3．增溶剂：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。
( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配系数。
( )3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。
( )6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。
( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。
( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。
( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。
( )10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。
( )11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为0.22g／100ml，在40％乙醇中的溶解度为0.88g／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。
( )12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。
( )13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。
( )14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。
( )15．药物的pK a越大，碱性越强。
( )16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。
( )17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。
( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。
( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。
( )20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。
( )三、填空题1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的溶解度，反之，则。
2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。
3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。
药剂学第2章 第7节乳剂
◆ 增加体内及经皮吸收，
◆ 使药物缓释、控释或具有靶向性。
◆ 提供高能量的静脉注射脂肪乳，副 作用小而药效长的环胞菌素静注脂 肪乳均属亚微乳。
(3). 纳米乳（nanoemulsion)
当乳滴粒子小于0.1 m时，乳剂处于胶体分
散范围，这时光线通过乳剂时不产生折射而 是透过乳剂，肉眼可见乳剂为透明液体，这 种乳剂称为纳米乳或微乳（microemulsion) 或胶团乳(micellar emulsion)，纳米乳粒径 在0.01~0.10 m范围。
该种乳剂中的液滴具有很大的分散度，其总
表面积大，表面自由能很高，属于热力学不 稳定体系。
微乳
微乳近年来受到国内外学者的广泛关注，
它主要用作药物的胶体性载体，可增大难 溶于水药物的溶解性，提高易水解药物的 稳定性，也可作为缓释给药系统或靶向给 药系统。 如环磷酰胺作成O/W型微乳可提高其抗癌活 性。 德国上市的环孢菌素微乳浓液胶囊剂，其 生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植的 排斥作用发生率降低，目前国内已有类似 产品。
⑴ 阴离子型乳化剂
如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油
酸钾、硬脂酸钙（W/O）、十二烷基 硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等， 常作为外用乳剂的乳化剂。
⑵ 非离子型乳化剂
在药剂学中较为常用， 脂肪酸山梨坦（即span类，如20，40，60，80 等，W/O型） 聚山梨酯（即tween类，如20，40，60，80等， O/W型）、 聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrj, 如Myrj 45，49，52等，O/W型）、 聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名称为Brij，如Brij 30，35，O/W型）、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer， Pluronic）、
药剂学第二章散剂和颗粒剂习题及答案解析
第二章散剂和颗粒剂一、最佳选择题1、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律A、毒、剧药需要预先添加乳糖、淀粉等稀释剂制成倍散，以增加容量，便于称量B、吸湿性强的药物，宜在干燥的环境中混合C、分剂量的方法有目测法、重量法、容量法D、组分密度差异大者，将密度大者先放入混合容器中，再放入密度小者E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法2、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳A、等量递加混合B、多次过筛混合C、将轻者加在重者之上混合D、将重者加在轻者之上混合E、搅拌混合3、不影响散剂混合质量的因素是A、组分的比例B、各组分的色泽C、组分的堆密度D、含易吸湿性成分E、组分的吸湿性与带电性4、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律A、剂量小的毒、剧药，应根据剂量的大小制成1:10，1:100或1:1000的倍散B、含液体组分时，可用处方中其他组分或吸收剂吸收C、几种组分混合时，应先将易被容器吸附的量小的组分放入混合容器，以防损失D、组分密度差异大者，将密度小者先放入混合容器中，再放入密度大者E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法5、调配散剂时，下列物理性质中哪一条不是特别重要的A、休止角B、附着性和凝聚性C、充填性D、飞散性E、磨损度6、关于散剂的描述哪种是错误的A、散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂B、散剂与片剂比较，散剂易分散、起效迅速、生物利用度高C、混合时摩擦产生静电而阻碍粉末混匀，通常可加少量表面活性剂克服D、散剂与液体制剂比较，散剂比较稳定E、散剂比表面积大，挥发性成分宜制成散剂而不是片剂7、散剂按组成药味多少可分为A、单散剂与复散剂B、倍散与普通散剂C、内服散剂与外用散剂D、分剂量散剂与不分剂量散剂E、一般散剂与泡腾散剂8、散剂按用途可分为A、单散剂与复散剂B、倍散与普通散剂C、内服散剂与外用散剂D、分剂量散剂与不分剂量散荆E、一般散剂与泡腾散剂9、对散剂特点的错误描述是A、表面积大、易分散、奏效快B、便于小儿服用C、制备简单、剂量易控制D、外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E、贮存、运输、携带方便10、关于粉体润湿性的叙述正确的是A、粉体的润湿性与颗粒刺的崩解无关B、粉体的润湿性由接触角表示C、粉体的润湿性由休止角表示D、接触角小，粉体的润湿性差E、休止角小，粉体的润湿性差11、下列关于休止角的正确表述为A、休止角越大，物料的流动性越好B、休止角大于40°时，物料的流动性好C、休止角小于40°时，物料的流动性可以满足生产的需要D、粒径大的物料休止角大E、粒子表面粗糙的物料休止角小12、药物的过筛效率与哪个因素无关A、药物的带电性B、药物粒子的形状C、药粉的色泽D、粉层厚度E、药粉的干燥程度13、《中国药典》规定的粉末的分等标准错误的是A、粗粉指能全部通过三号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末B、中粉指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末C、细粉指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末D、最细粉指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末E、极细粉指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末14、下列关于粉碎方法的叙述哪项是错误的A、处方中某些药物的性质和硬度相似，可以进行混合粉碎B、混合粉碎可以避免一些黏性药物单独粉碎的困难C、混合粉碎可以使粉碎和混合操作结合进行D、药品的大生产中湿法粉碎用得多E、自由粉碎效率高，可连续操作15、下列关于粉碎的叙述哪项是错误的A、干法粉碎就是使物料处于干燥状态下进行粉碎的操作B、湿法粉碎可以使能量消耗增加C、湿法粉碎是指药物中加入适当水或其他液体进行研磨粉碎的方法D、由于液体对物料有一定渗透性和劈裂作用有利于粉碎E、湿法操作可避免操作时粉尘飞扬，减轻某些有毒药物对人体的危害16、将一种物质研磨成极细粉末的过程叫做A、升华B、渗漉C、粉碎D、混合E、加液研磨17、有关粉体性质的错误表述是A、休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角B、休止角越小，粉体的流动性越好C、松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度D、接触角θ越小，则粉体的润湿性越好E、气体透过法可以测得粒子内部的比表面积18、泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，这是由于颗粒剂中酸与碱发生反应后所放出的何气体所致A、二氧化碳B、二氧化氮C、氧气D、氢气E、氮气19、颗粒剂的工艺流程为A、制软材→制湿颗粒→分级→分剂量→包装B、制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→包装C、粉碎→过筛→混合→分剂量→包装D、制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→包装E、制软材→制湿颗粒→千燥→整粒→压片→包装20、关于颗粒剂的错误表述是A、颗粒剂是指药物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂B、颗粒剂应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快C、颗粒剂都要溶解在水中服用D、颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E、颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等21、关于颗粒剂的错误表述是A、飞散性和附着性比散剂较小B、吸湿性和聚集性较小C、颗粒剂可包衣或制成缓释制剂D、颗粒剂的含水量不得超过4.0％E、颗粒剂可以直接吞服，也可以冲入水中饮22、粉体的润湿性由哪个指标衡量A、休止角B、接触角C、CRHD、孔隙率E、比表面积23、当药物粉末本身(结晶水或吸附水)所产生的饱和水蒸气压低于环境中水蒸气分压时产生A、风化B、水解C、吸湿D、降解E、异构化24、CRH为评价散剂下列哪项性质的指标A、流动性B、吸湿性C、黏着性D、风化性E、聚集性25、一般应制成倍散的是A、小剂量的剧毒药物的散剂B、眼用散剂C、外用散剂D、含低共熔成分的散剂E、含液体成分的散剂26、散剂在分剂量时哪种描述是错误的A、机械化生产多采用容量法B、含毒、剧药的散剂在分剂量时一般采用重量法C、药物的流动性、密度差、吸湿性会影响分剂量的准确性D、分剂量的速度越快，分剂量越准确E、目测法在分剂量时准确性差27、组分数量差异大的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳A、长时间研磨混合B、配研法C、加吸收剂D、长时间搅拌混合E、多次过筛混合28、以下与六号筛对应的是A、65目筛B、80目筛C、100目筛D、120目筛E、150目筛29、有关粉体粒径测定的不正确表述是A、用显微镜法测定时，一般需测定200-500个粒子B、沉降法适用于100μm以下粒子的测定C、筛分法常用于45μm以上粒子的测定D、《中国药典》中的九号筛的孔径大于一号筛的孔径E、工业筛用每时(1英寸)长度上的筛孔数目表示30、有关粉碎的不正确表述是A、粉碎是将大块物料破碎成较小颗粒或粉末的操作过程B、粉碎的主要目的是减小粒径，增加比表面积C、粉碎的意义在于有利于固体药物的溶解和吸收D、粉碎的意义在于有利于减少固体药物的密度E、粉碎的意义在于有利于提高固体药物在液体、半固体中的分散性31、有关粉体性质的错误表述是A、休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角B、休止角越小，粉体的流动性越好C、松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度D、接触角越小，则粉体的润湿性越好E、气体透过法可以测得粒子内部的比表面积32、有关筛分的错误表述是A、物料中含湿量大，易堵塞筛孔B、物料的表面状态不规则，不易过筛C、物料的粒度越接近筛孔直径时越易过筛D、物料的密度小，不易过筛E、筛面的倾斜角度影响筛分的效率33、某药师欲制备含有毒剧药物的散剂，但药物的剂量仅为0.0005g，故应先制成A、10倍散B、50倍散C、100倍散D、500倍散E、1000倍散34、15gA物质与20gB物质(CRH值分别为78％和60％)，按Elder假说计算，两者混合物的CRH值为A、26.5%B、38%C、46.8%D、52.5%E、66%35、配制倍散时常用的稀释剂不恰当的是A、糊精B、淀粉C、糖粉D、乳糖E、羧甲基纤维素钠36、以下关于吸湿性的叙述，不正确的是A、水溶性药物均有固定的CRH值B、CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，愈不易吸湿C、几种水溶性药物混合后，混合物的CRH与各组分的比例无关D、为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择CRH值大的物料作辅料E、控制生产、贮藏的环境条件，应将生产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物CRH值以上，以防止吸湿37、以下工艺流程符合散剂制备工艺的是A、物料前处理-混合-筛分-粉碎-分剂量-质量检查-包装储存B、物料前处理-粉碎-筛分-分剂量-混合-质量检查-包装储存C、物料前处理-粉碎-分剂量-筛分-混合-质量检查-包装储存D、物料前处理-粉碎-筛分-混合-分剂量-质量检查-包装储存E、物料前处理-筛分-粉碎-混合-分剂量-质量检查-包装储存38、以下有关粉碎的药剂学意义，叙述错误的是A、为了提高药物的稳定性B、有利于各成分混合均匀C、有助于从天然药物提取有效成分D、有利于增加固体药物的溶解度和吸收E、有利于提高固体药物在液体制剂中的分散性39、我国工业用标准筛号常用“目”表示，其中“目”是指A、每英寸长度上筛孔数目B、每市寸长度上筛孔数目C、每厘米长度上筛孔数目D、每平方英寸面积上筛孔数目E、每平方厘米面积上筛孔数目40、测定粉体比表面积可采用哪种方法A、筛分法B、沉降法C、显微镜法D、气体吸附法E、库尔特计数法41、粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为A、密度B、真密度C、粒密度D、堆密度E、高压密度42、表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比的是A、对应分布B、数率分布C、积分分布D、频率分布E、累积分布二、配伍选择题1、A.含量均一B.获取粒径均匀的粒子C.将粒子的粒径减小D.促进药物的润湿E.提高药物的稳定性<1> 、粉碎的目的<2> 、混合的目的<3> 、筛分的目的2、A．定方向径B．等价径C．体积等价径D．有效径E．筛分径<1> 、粉体粒子的外接圆的直径称为<2> 、根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径称为3、A.最粗粉B.粗粉C.细粉D.最细粉E.极细粉<1> 、能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不少于95％的粉末是<2> 、能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末是4、A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.软膏剂E.膜剂<1> 、需要进行溶化性检查的剂型是<2> 、需要进行崩解时限检查的剂型是<3> 、干燥失重不得超过2.0％的剂型是5、A.球磨机B.气流式粉碎机C.V型混合机D.冲击式粉碎机E.胶体磨<1> 、物料在定子和转子间的缝隙间受剪切作用而制成混悬剂或乳剂的设备<2> 、具有焦耳一汤姆逊冷却效应，适用于热敏性物料的粉碎设备6、A.±15％B.±10％C.±8％D. ±7％E.±5％<1> 、平均装量1.0g及1.0g以下颗粒剂的装量差异限度是<2> 、平均装量6.0g以上颗粒剂的装量差异限度是7、A.闭塞粉碎B.开路粉碎C.湿法粉碎D.低温粉碎E.混合粉碎<1> 、连续把物料供给粉碎机并不断地从粉碎机中取出细粉的方法属于<2> 、在固体石蜡的粉碎过程中加人干冰的方法属于8、A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.卫生学检查以下有关质量检查要求<1> 、颗粒剂需检查，散剂不用检查的项目<2> 、颗粒剂、散剂均需检查的项目9、A.混悬剂中药物粒子的粉碎B.对低熔点或热敏感药物的粉碎C.水分小于5%的一般药物的粉碎D.易挥发、刺激性较强药物的粉碎E.比重较大难溶于水而又要求特别细的药物的粉碎下列不同性质的药物最常用的粉碎方法是<1> 、流能磨粉碎<2> 、干法粉碎<3> 、水飞法粉碎<4> 、球磨机粉碎三、多项选择题1、《中国药典》中颗粒剂的质量检查项目包括A、外观B、粒度C、干燥失重D、溶化性E、装量差异2、散剂的主要检查项目是A、吸湿性B、粒度C、外观均匀度D、装量差异E、干燥失重3、下列哪几条符合散剂制备的一般规律A、组分可形成低共熔混合物时，易于混合均匀B、含液体组分时，可用处方中其他组分或吸收剂吸收C、组分数量差异大者，采用等量递加混合法D、吸湿性强的药物，宜在干燥的环境中混合E、因摩擦产生静电时，可用润滑剂作抗静电剂4、药物的过筛效率与哪些因素有关A、药粉的粒径范围B、药粉的水分含量C、过筛时间D、密度E、震动强度和频率5、粉碎的意义在于A、细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度B、细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合度与各成分的粒径有关C、有利于堆密度的减少、晶型转变D、有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂质量与药效E、有助于从天然药物中提取有效成分6、关于散剂的描述正确的是A、混合的方法有研磨混合、过筛混合、搅拌混合B、选择CRH值大的物料作辅料有利于散剂的质量C、局部用散剂不需要检查粒度D、粉碎度是物料粉碎后的粒径与粉碎前的粒径的比值E、散剂按剂量分为单散剂与复散剂，按用途分为内服散、溶液散、外用散、撒布散等7、在散剂的制备过程中，目前常用的混合机理有A、搅拌混合B、过筛混合C、研磨混合D、对流混合E、扩散混合8、在散剂的制备过程中，目前常用的混合方法有A、搅拌混合B、过筛混合C、研磨混合D、对流混合E、扩散混合9、倍散的稀释倍数有A、1000倍B、10倍C、1倍D、100倍E、10000倍10、粉体的性质包括A、粒子大小与分布B、比表面积C、孔隙率D、吸湿性E、流动性11、表示物料流动性的方法有A、休止角B、接触角C、流出速度D、临界相对湿度E、粘度系数12、影响物料流动性的因素有A、物料的粒径B、物料的表面状态C、物料粒子的形状D、物料的溶解性能E、物料的化学结构13、粉体学研究的内容包括A、表面性质B、力学性质C、电学性质D、微生物学性质E、以上都对14、下列关于混合叙述正确的是A、数量差异悬殊，组分比例相差过大时，则难以混合均匀B、倍散一般采用配研法制备C、若密度差异较大时，应将密度大者先放人混合容器中，再放人密度小者D、有的药物粉末对混合器械具吸附性，一般应将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入E、散剂中若含有液体组分，应将液体和辅料混合均匀15、以下关于粉体润湿性的叙述，正确的是A、接触角越大，润湿性越好B、固体的润湿性由接触角表示C、接触角最小为0°，最大为180°D、润湿是固体界面由固-液界面变为固-气界面的现象E、粉体的润湿性对片剂、颗粒剂等固体制剂的溶解性、崩解性等具有重要意义16、以下关于粉体流动性的评价方法，叙述正确的是A、休止角越大，流动性越好B、休止角大于40°可以满足生产流动性的需要C、休止角常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等D、休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大角，常用其评价粉体流动性E、流出速度是将粉体加入漏斗中测定全部粉体流出所需的时间来描述答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】D【答案解析】性质相同、密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮于上面或飞扬，密度大者沉于底部而不易混匀。
药剂学 第二章 散剂和颗粒剂习题及答案解析
第二章散剂和颗粒剂一、最佳选择题1、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律A、毒、剧药需要预先添加乳糖、淀粉等稀释剂制成倍散，以增加容量，便于称量B、吸湿性强的药物，宜在干燥的环境中混合C、分剂量的方法有目测法、重量法、容量法D、组分密度差异大者，将密度大者先放入混合容器中，再放入密度小者E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法2、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳A、等量递加混合B、多次过筛混合C、将轻者加在重者之上混合D、将重者加在轻者之上混合E、搅拌混合3、不影响散剂混合质量的因素是A、组分的比例B、各组分的色泽C、组分的堆密度D、含易吸湿性成分E、组分的吸湿性与带电性4、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律A、剂量小的毒、剧药，应根据剂量的大小制成1:10，1:100或1:1000的倍散B、含液体组分时，可用处方中其他组分或吸收剂吸收C、几种组分混合时，应先将易被容器吸附的量小的组分放入混合容器，以防损失D、组分密度差异大者，将密度小者先放入混合容器中，再放入密度大者E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法5、调配散剂时，下列物理性质中哪一条不是特别重要的A、休止角B、附着性和凝聚性C、充填性D、飞散性E、磨损度6、关于散剂的描述哪种是错误的A、散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂B、散剂与片剂比较，散剂易分散、起效迅速、生物利用度高C、混合时摩擦产生静电而阻碍粉末混匀，通常可加少量表面活性剂克服D、散剂与液体制剂比较，散剂比较稳定E、散剂比表面积大，挥发性成分宜制成散剂而不是片剂7、散剂按组成药味多少可分为A、单散剂与复散剂B、倍散与普通散剂C、内服散剂与外用散剂D、分剂量散剂与不分剂量散剂E、一般散剂与泡腾散剂8、散剂按用途可分为A、单散剂与复散剂B、倍散与普通散剂C、内服散剂与外用散剂D、分剂量散剂与不分剂量散荆E、一般散剂与泡腾散剂9、对散剂特点的错误描述是A、表面积大、易分散、奏效快B、便于小儿服用C、制备简单、剂量易控制D、外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E、贮存、运输、携带方便10、关于粉体润湿性的叙述正确的是A、粉体的润湿性与颗粒刺的崩解无关B、粉体的润湿性由接触角表示C、粉体的润湿性由休止角表示D、接触角小，粉体的润湿性差E、休止角小，粉体的润湿性差11、下列关于休止角的正确表述为A、休止角越大，物料的流动性越好B、休止角大于40°时，物料的流动性好C、休止角小于40°时，物料的流动性可以满足生产的需要D、粒径大的物料休止角大E、粒子表面粗糙的物料休止角小12、药物的过筛效率与哪个因素无关A、药物的带电性B、药物粒子的形状C、药粉的色泽D、粉层厚度E、药粉的干燥程度13、《中国药典》规定的粉末的分等标准错误的是A、粗粉指能全部通过三号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末B、中粉指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末C、细粉指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末D、最细粉指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末E、极细粉指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末14、下列关于粉碎方法的叙述哪项是错误的A、处方中某些药物的性质和硬度相似，可以进行混合粉碎B、混合粉碎可以避免一些黏性药物单独粉碎的困难C、混合粉碎可以使粉碎和混合操作结合进行D、药品的大生产中湿法粉碎用得多E、自由粉碎效率高，可连续操作15、下列关于粉碎的叙述哪项是错误的A、干法粉碎就是使物料处于干燥状态下进行粉碎的操作B、湿法粉碎可以使能量消耗增加C、湿法粉碎是指药物中加入适当水或其他液体进行研磨粉碎的方法D、由于液体对物料有一定渗透性和劈裂作用有利于粉碎E、湿法操作可避免操作时粉尘飞扬，减轻某些有毒药物对人体的危害16、将一种物质研磨成极细粉末的过程叫做A、升华B、渗漉C、粉碎D、混合E、加液研磨17、有关粉体性质的错误表述是A、休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角B、休止角越小，粉体的流动性越好C、松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度D、接触角θ越小，则粉体的润湿性越好E、气体透过法可以测得粒子内部的比表面积18、泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，这是由于颗粒剂中酸与碱发生反应后所放出的何气体所致A、二氧化碳B、二氧化氮C、氧气D、氢气E、氮气19、颗粒剂的工艺流程为A、制软材→制湿颗粒→分级→分剂量→包装B、制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→包装C、粉碎→过筛→混合→分剂量→包装D、制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→包装E、制软材→制湿颗粒→千燥→整粒→压片→包装20、关于颗粒剂的错误表述是A、颗粒剂是指药物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂B、颗粒剂应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快C、颗粒剂都要溶解在水中服用D、颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E、颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等21、关于颗粒剂的错误表述是A、飞散性和附着性比散剂较小B、吸湿性和聚集性较小C、颗粒剂可包衣或制成缓释制剂D、颗粒剂的含水量不得超过4.0％E、颗粒剂可以直接吞服，也可以冲入水中饮22、粉体的润湿性由哪个指标衡量A、休止角B、接触角C、CRHD、孔隙率E、比表面积23、当药物粉末本身(结晶水或吸附水)所产生的饱和水蒸气压低于环境中水蒸气分压时产生A、风化B、水解C、吸湿D、降解E、异构化24、CRH为评价散剂下列哪项性质的指标A、流动性B、吸湿性C、黏着性D、风化性E、聚集性25、一般应制成倍散的是A、小剂量的剧毒药物的散剂B、眼用散剂C、外用散剂D、含低共熔成分的散剂E、含液体成分的散剂26、散剂在分剂量时哪种描述是错误的A、机械化生产多采用容量法B、含毒、剧药的散剂在分剂量时一般采用重量法C、药物的流动性、密度差、吸湿性会影响分剂量的准确性D、分剂量的速度越快，分剂量越准确E、目测法在分剂量时准确性差27、组分数量差异大的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳A、长时间研磨混合B、配研法C、加吸收剂D、长时间搅拌混合E、多次过筛混合28、以下与六号筛对应的是A、65目筛B、80目筛C、100目筛D、120目筛E、150目筛29、有关粉体粒径测定的不正确表述是A、用显微镜法测定时，一般需测定200-500个粒子B、沉降法适用于100μm以下粒子的测定C、筛分法常用于45μm以上粒子的测定D、《中国药典》中的九号筛的孔径大于一号筛的孔径E、工业筛用每时(1英寸)长度上的筛孔数目表示30、有关粉碎的不正确表述是A、粉碎是将大块物料破碎成较小颗粒或粉末的操作过程B、粉碎的主要目的是减小粒径，增加比表面积C、粉碎的意义在于有利于固体药物的溶解和吸收D、粉碎的意义在于有利于减少固体药物的密度E、粉碎的意义在于有利于提高固体药物在液体、半固体中的分散性31、有关粉体性质的错误表述是A、休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角B、休止角越小，粉体的流动性越好C、松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度D、接触角越小，则粉体的润湿性越好E、气体透过法可以测得粒子内部的比表面积32、有关筛分的错误表述是A、物料中含湿量大，易堵塞筛孔B、物料的表面状态不规则，不易过筛C、物料的粒度越接近筛孔直径时越易过筛D、物料的密度小，不易过筛E、筛面的倾斜角度影响筛分的效率33、某药师欲制备含有毒剧药物的散剂，但药物的剂量仅为0.0005g，故应先制成A、10倍散B、50倍散C、100倍散D、500倍散E、1000倍散34、15gA物质与20gB物质(CRH值分别为78％和60％)，按Elder假说计算，两者混合物的CRH值为A、26.5%B、38%C、46.8%D、52.5%E、66%35、配制倍散时常用的稀释剂不恰当的是A、糊精B、淀粉C、糖粉D、乳糖E、羧甲基纤维素钠36、以下关于吸湿性的叙述，不正确的是A、水溶性药物均有固定的CRH值B、CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，愈不易吸湿C、几种水溶性药物混合后，混合物的CRH与各组分的比例无关D、为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择CRH值大的物料作辅料E、控制生产、贮藏的环境条件，应将生产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物CRH值以上，以防止吸湿37、以下工艺流程符合散剂制备工艺的是A、物料前处理-混合-筛分-粉碎-分剂量-质量检查-包装储存B、物料前处理-粉碎-筛分-分剂量-混合-质量检查-包装储存C、物料前处理-粉碎-分剂量-筛分-混合-质量检查-包装储存D、物料前处理-粉碎-筛分-混合-分剂量-质量检查-包装储存E、物料前处理-筛分-粉碎-混合-分剂量-质量检查-包装储存38、以下有关粉碎的药剂学意义，叙述错误的是A、为了提高药物的稳定性B、有利于各成分混合均匀C、有助于从天然药物提取有效成分D、有利于增加固体药物的溶解度和吸收E、有利于提高固体药物在液体制剂中的分散性39、我国工业用标准筛号常用“目”表示，其中“目”是指A、每英寸长度上筛孔数目B、每市寸长度上筛孔数目C、每厘米长度上筛孔数目D、每平方英寸面积上筛孔数目E、每平方厘米面积上筛孔数目40、测定粉体比表面积可采用哪种方法A、筛分法B、沉降法C、显微镜法D、气体吸附法E、库尔特计数法41、粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为A、密度B、真密度C、粒密度D、堆密度E、高压密度42、表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比的是A、对应分布B、数率分布C、积分分布D、频率分布E、累积分布二、配伍选择题1、A.含量均一B.获取粒径均匀的粒子C.将粒子的粒径减小D.促进药物的润湿E.提高药物的稳定性<1> 、粉碎的目的<2> 、混合的目的<3> 、筛分的目的2、A．定方向径B．等价径C．体积等价径D．有效径E．筛分径<1> 、粉体粒子的外接圆的直径称为<2> 、根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径称为3、A.最粗粉B.粗粉C.细粉D.最细粉E.极细粉<1> 、能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不少于95％的粉末是<2> 、能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末是4、A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.软膏剂E.膜剂<1> 、需要进行溶化性检查的剂型是<2> 、需要进行崩解时限检查的剂型是<3> 、干燥失重不得超过2.0％的剂型是5、A.球磨机B.气流式粉碎机C.V型混合机D.冲击式粉碎机E.胶体磨<1> 、物料在定子和转子间的缝隙间受剪切作用而制成混悬剂或乳剂的设备<2> 、具有焦耳一汤姆逊冷却效应，适用于热敏性物料的粉碎设备6、A.±15％B.±10％C.±8％D. ±7％E.±5％<1> 、平均装量1.0g及1.0g以下颗粒剂的装量差异限度是<2> 、平均装量6.0g以上颗粒剂的装量差异限度是7、A.闭塞粉碎B.开路粉碎C.湿法粉碎D.低温粉碎E.混合粉碎<1> 、连续把物料供给粉碎机并不断地从粉碎机中取出细粉的方法属于<2> 、在固体石蜡的粉碎过程中加人干冰的方法属于8、A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.卫生学检查以下有关质量检查要求<1> 、颗粒剂需检查，散剂不用检查的项目<2> 、颗粒剂、散剂均需检查的项目9、A.混悬剂中药物粒子的粉碎B.对低熔点或热敏感药物的粉碎C.水分小于5%的一般药物的粉碎D.易挥发、刺激性较强药物的粉碎E.比重较大难溶于水而又要求特别细的药物的粉碎下列不同性质的药物最常用的粉碎方法是<1> 、流能磨粉碎<2> 、干法粉碎<3> 、水飞法粉碎<4> 、球磨机粉碎三、多项选择题1、《中国药典》中颗粒剂的质量检查项目包括A、外观B、粒度C、干燥失重D、溶化性E、装量差异2、散剂的主要检查项目是A、吸湿性B、粒度C、外观均匀度D、装量差异E、干燥失重3、下列哪几条符合散剂制备的一般规律A、组分可形成低共熔混合物时，易于混合均匀B、含液体组分时，可用处方中其他组分或吸收剂吸收C、组分数量差异大者，采用等量递加混合法D、吸湿性强的药物，宜在干燥的环境中混合E、因摩擦产生静电时，可用润滑剂作抗静电剂4、药物的过筛效率与哪些因素有关A、药粉的粒径范围B、药粉的水分含量C、过筛时间D、密度E、震动强度和频率5、粉碎的意义在于A、细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度B、细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合度与各成分的粒径有关C、有利于堆密度的减少、晶型转变D、有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂质量与药效E、有助于从天然药物中提取有效成分6、关于散剂的描述正确的是A、混合的方法有研磨混合、过筛混合、搅拌混合B、选择CRH值大的物料作辅料有利于散剂的质量C、局部用散剂不需要检查粒度D、粉碎度是物料粉碎后的粒径与粉碎前的粒径的比值E、散剂按剂量分为单散剂与复散剂，按用途分为内服散、溶液散、外用散、撒布散等7、在散剂的制备过程中，目前常用的混合机理有A、搅拌混合B、过筛混合C、研磨混合D、对流混合E、扩散混合8、在散剂的制备过程中，目前常用的混合方法有A、搅拌混合B、过筛混合C、研磨混合D、对流混合E、扩散混合9、倍散的稀释倍数有A、1000倍B、10倍C、1倍D、100倍E、10000倍10、粉体的性质包括A、粒子大小与分布B、比表面积C、孔隙率D、吸湿性E、流动性11、表示物料流动性的方法有A、休止角B、接触角C、流出速度D、临界相对湿度E、粘度系数12、影响物料流动性的因素有A、物料的粒径B、物料的表面状态C、物料粒子的形状D、物料的溶解性能E、物料的化学结构13、粉体学研究的内容包括A、表面性质B、力学性质C、电学性质D、微生物学性质E、以上都对14、下列关于混合叙述正确的是A、数量差异悬殊，组分比例相差过大时，则难以混合均匀B、倍散一般采用配研法制备C、若密度差异较大时，应将密度大者先放人混合容器中，再放人密度小者D、有的药物粉末对混合器械具吸附性，一般应将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入E、散剂中若含有液体组分，应将液体和辅料混合均匀15、以下关于粉体润湿性的叙述，正确的是A、接触角越大，润湿性越好B、固体的润湿性由接触角表示C、接触角最小为0°，最大为180°D、润湿是固体界面由固-液界面变为固-气界面的现象E、粉体的润湿性对片剂、颗粒剂等固体制剂的溶解性、崩解性等具有重要意义16、以下关于粉体流动性的评价方法，叙述正确的是A、休止角越大，流动性越好B、休止角大于40°可以满足生产流动性的需要C、休止角常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等D、休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大角，常用其评价粉体流动性E、流出速度是将粉体加入漏斗中测定全部粉体流出所需的时间来描述答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】D【答案解析】性质相同、密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮于上面或飞扬，密度大者沉于底部而不易混匀。
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4. 合并与破裂
乳剂的合并(coalescence)是指乳滴周围的
乳化膜破坏，分散相液滴合并成大液滴。
合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称
为乳剂的破裂（breaking or creaking）。 降低乳滴合并速度的方法：
（1） 保持乳滴的均一性；
（2）增加分散介质的浓度。
5. 酸 败
乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系， 乳剂的稳定性包括化学稳定性和物理稳定 性。 乳剂的稳定性，主要指其物理稳定性。 （一）分层 （二）絮凝 （三）转相 （四）合并与破裂 （五）酸败
（一）分层
乳剂的分层又称乳析(creaming)， 是指乳剂在放置过程中出现分散相
粒子上浮或下沉的现象。
1. 根据乳剂的类型选择 2. 根据乳剂的给药途径选择 3. 根据乳化剂的性能选择 4. 混合乳化剂的选择
三、乳剂的形成理论
（一）降低表面自由能
乳剂属于热力学不稳定分散系统。形成乳剂的 水相与油相之间存在界面张力。
分散 ---表面积 ---表面自由能
乳化剂---表面张力 ---表面自由能 ---稳定
主要原因是由于分散相与分散介质
之间存在着密度差。
分
层
乳滴上浮或下沉的速度符合Stoke’s定律。 减慢分层速度常用的方法是：
（1）减小乳滴的粒径， （2）增加分散介质的粘度，
（3）降低分散相与分散介质间 的密度差。
2. 絮 凝
乳剂中乳滴发生可逆的聚集现象，称为乳剂
的絮凝。
乳滴荷电以及乳化膜的存在，阻止了絮凝时
1. 干胶法
即先将乳化剂分散于油相中，研匀后加水 相制备成初乳，再加水稀释至全量。 初乳中油、水、乳化剂有一定比例，植物 油的比例为4：2：1；挥发油的比例为2： 2：1，液体石蜡的比例为3：2：1。 本法适用于阿拉伯胶或阿位伯胶与西黄蓍 胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂。
2. 湿胶法
即先将乳化剂分散于水中研匀，再将
内相染色
外相染色
2. 乳剂类型
根据乳滴大小不同，乳剂可分为普通乳、 亚微乳和微乳。 1. 普通乳：1~100 m 2. 亚微乳：0.1~1.0 m，常作为胃肠外
给药的载体。
3. 纳米乳：小于0.1 m，肉眼可见乳剂
为透明液体。
3. 乳剂的特点
① 乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收 和药效的发挥，提高生物利用度； ② 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用 方便，如鱼肝油；
4、辅助乳化剂
二种类型：
⑴增加水相粘度的：
HPC、MC、CMC-Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
（二）乳化剂选择
乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物
的性质、处方的组成、欲制备乳剂的类型、 乳化方法等综合考虑，适当选择。
乳剂受外界因素（光、热、空气等） 及微生物等的作用，使乳剂中的油、 乳化剂等发生变质的现象称为酸败。
通常需加抗氧剂和防腐剂以防止或延
缓酸败。
五、乳剂的制备
（一）乳剂的制备方法
1. 油中乳化剂法（干胶法） 2. 水中乳化剂法（湿胶法） 3. 新生皂法 4. 两相交替加入法 5. 机械法 6. 纳米乳的制备 7. 复合乳剂的制备
（六）举例
鱼肝油乳（cod liver oil emulsion） [处方] 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶（细粉） 125g 西黄蓍胶（细粉） 7g 挥发杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.5g 蒸馏水 适量 全量 1000ml
[制法]
将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加 入蒸馏水250ml，研磨制成初乳， 加糖精钠水溶液、挥发杏仁油、尼 泊金乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍 胶胶浆，加蒸馏水至1000ml，搅匀， 即得。
乳化剂的基本要求
①具有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成
牢固的乳化膜的能力；
②有一定的生理适应能力，无毒，无刺激性；
③受各种因素的影响小；
④稳定性好。
（一）乳化剂的种类
1.
2. 3. 4.
表面活性剂类乳化剂
天然乳化剂 固体微粒乳化剂 辅助乳化剂
1. 表面活性剂类
⑴阴离子型表面活性剂
阴离子型
非离子型
3. 固体微粒乳化剂
为微细不溶性固体粉末，能被油水两相润湿 形成固体微粒乳化膜，形成乳剂。 该种乳化剂形成的乳剂类型由接触角θ决定， θ<90°则形成O/W型乳剂，θ>90°则形成 W/O型乳剂。 常用的O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、 二氧化硅、硅皂土、白陶土等，W/O型乳化 剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑 等。
乳剂的种类
基本型 复合型
O/W 内相
W/O
W/O/W
O/W/O
外相 内相
外相
水包油包水 油包水包油
水包油
油包水
O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
O/W型乳剂 外观 稀释 导电性 水溶性颜料 乳白色 可用水稀释 导电 外相染色 W/O型乳剂 油状色近似 可用油稀释 不导电或 几乎不导电 内相染色
油溶性颜料
乳滴的合并。
絮凝作用限制乳滴的移动并产生网状结构，
ห้องสมุดไป่ตู้
使乳剂处于高黏度状态，有利于乳剂的稳定。
3. 转 相
转相（phase inversion）系指乳剂类型的改 变，如由O/W型转成W/O型或者相反的变 化。 转相通常是由于向乳剂中加入另一种物质， 使乳化剂性质改变而引起的；或向乳剂中 加入相反型乳化剂导致的。 转相临界点（ phase inversion critical point) 为转相时两种乳化剂的量的比值。此时乳 剂不属于任何类型。
③ 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加 入矫味剂；
④ 外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性， 减少刺激性； ⑤ 静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶 向性。
二、乳化剂
乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂 形成、稳定性及药效发挥等方面起着重 要作用。
加入乳化剂的意义： （1）降低表面张力或表面自由能； （2）形成乳化膜，阻止乳滴合并。
将油相、水相、乳化剂混合用乳化 机械制备乳剂的方法。
机械法制备乳剂可不考虑混合顺序 将油相、水相、乳化剂直接混合后 利用乳化机械提供的强大能量制成 乳剂。
使用不同的设备可以得到粒径不同 的乳剂。
6. 纳米乳的制备
纳米乳 油相 主要是表面活性剂， HLB值在15~18。 水相 乳化剂 占乳剂的12%～25%。 辅助成分
第七节
一、概念
乳剂
乳剂，系指两种互不相溶的液体，
其中一种液体以液滴状态分散在另 一种液体中所形成的非均相分散体 系。 其中一种液体为水或水溶液称为水 相，用W表示，另一种是与水不相 混溶的有机液体，统称为油相，用O 表示。
乳剂
在乳剂中以液滴状态存在的一相称 为分散相、内相或不连续相；另一
活性部位（-）
Na+ -
极性 亲水
非极性 疏水
O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。
W/O型：硬脂酸钙
⑵ 非离子型乳化剂
在药剂学中较为常用， 脂肪酸山梨坦（即span类，如20，40，60，80等， W/O型） 聚山梨酯（即tween类，如20，40，60，80等， O/W型）、 聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrj, 如Myrj 45，49，52等，O/W型）、 聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名称为Brij，如Brij 30，35，O/W型）、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer， Pluronic）、
生成的一价皂为O/W型乳化剂，生成的二价皂则
为W/O型乳化剂。
本法适用于乳膏剂的制备。
4. 两相交替加入法
向乳化剂中每次少量交替地加入 水或油，边加边搅拌，即可形成 乳剂。 天然胶类、固体微粒乳化剂等可 用本法制备乳剂。 当处方中乳化剂用量较多时，最 好选用本法。
5. 机械法
（四）稳定常数的测定
乳剂离心前后光密度变化百分率称为稳定常
数，用Ke表示，表达式为：
Ke = (A0-A) / A × 100%
式中，A0--未离心乳剂稀释液的吸光度
A--离心后乳剂稀释液的吸收度。
在同样条件下，Ke愈小，乳剂愈稳定。
3. 乳滴合并速度测定
乳滴合并速度符合一级动力学过程，其直线 方程为：
logN = logN0 –Kt/2.303
式中，N----t时间的乳滴数；N0----t0时的乳滴 数；K----合并速度常数；t----时间。测定不 同时间t时的乳滴数N，可求出乳滴的合并速 度常数K，用以评价乳剂的稳定性。
2.分层现象观察
乳剂经长时间放置，粒径变大，进而产
生分层现象。这一过程的快慢是衡量乳
剂稳定性的重要指标。
为了在短时间内观察乳剂的分层，可用
离心法加速其分层，以4000r/min离心15
分钟，如不分层可认为乳剂质量稳定。
分层现象观察
此法可用于筛选处方或比较不同乳 剂的稳定性。 另外，将乳剂放在半径为10cm的离 心管中以3750r/min速度离心5小时， 可相当于放置1年因密度不同产生的 分层，絮凝或合并的结果。
2. 天然乳化剂
特点：亲水性强，能形成稳定的多 分子乳化膜。 使用这类乳化剂需加入防腐剂。
天然乳化剂的种类
⑴阿拉伯胶(acacia) ⑵西黄蓍胶(tragacanth)
⑶明胶(gelatin)
⑷杏树胶(almond)
⑸磷脂(lecithin)
⑹胆固醇（cholesterol)
⑺其它 (others)