药剂学重点内容大全复习资料

药剂学 :是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科 .

药物剂型 (简称剂型是根据疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给

药形式 .

剂型的重要性可叙述如下:

(1不同剂型改变药物的作用性质;

(2不同剂型改变药物的作用速度;

(3不同剂型改变药物的毒副作用;

(4有些剂型可产生靶向作用;

(5有些剂型影响疗效。

药剂中使用辅料的目的 :(1有利于制剂形态的形成 ;(2使制备过程顺利进行 ;(3提高药物的稳定性 ;(4调节有效成分的作用或改善生理要求 .

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂 , 可供内服或外用 . 液体制剂有以下特点 :药物以分子或微粒状态分散在介质中 , 分散度大 , 吸收快 , 能较迅速地发挥药效 ; 给药途径多 , 可以内服 , 也可以外用 ; 易于分剂量 , 服用方便 , 特别适用于婴幼儿和老年患者 ; 能减少某些药物的刺激性 ; 某些固体药物制成液体制剂后 , 有利于提高药物的生物利用度 .

液体制剂还存在以下不足 :药物分散度大 , 受分散介质的影响 , 易引起药物的

化学降解 , 使药效降低甚至失效 ; 液体制剂体积较大 , 携带、运输、贮存都不方

便 ; 水性液体制剂容易霉变 , 需加入防腐剂 ; 非均匀性液体制剂 , 药物的分散度大 , 分散粒子具有很大的比表面积 , 易产生一系列的物理稳定性问题 .

液体制剂的质量要求 :均匀相液体制剂应是澄明溶液 ; 非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀 , 浓度应准确 ; 口服的液体制剂应外观良好 , 口感适宜 ; 外用的液体制剂应无刺激性 , 有一定的防腐能力 , 保存和使用过程不应发生霉变 ; 包装容器应适宜 , 方便患者携带和使用 .

液体制剂常用的附加剂 :(1增溶剂 (2助溶剂 (3潜溶剂 (4防腐剂 (5矫味剂 (6着色剂 (7其他附加剂

糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液 , 供口服用 .

糖浆剂的制备方法有溶解法 (包括热溶法、冷溶法和混合法 .

醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液 . 可供内服或外用 .

酊剂系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂 , 亦可用流浸膏稀释制成 , 可供内服或外用 .

溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系 , 又称疏水胶体溶液 .

混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散与分散介质中形成的非均相的液体制剂 .

制备混悬剂的条件凡 :(1难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时 ;(2药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时 ;(3两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时 ;(4为了使药物产生缓释作用等条件下 , 都可以考虑制成混悬剂 . 但为了安全起见 , 毒性剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用 . 混悬剂的质量要求 :药物本身的化学性质应稳定 , 在使用或贮存期间含量应符合要求 ; 混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同要求 ; 粒子的沉降速度应很慢 , 沉降后不应有结块现象 , 轻摇后应迅速均匀分散 ; 混悬剂应有一定的黏度要求 ; 外用混悬剂应容易涂布 .

混悬剂的稳定剂 :(1助悬剂 :系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂 .(2润湿剂 :系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂 .(3絮凝剂与反絮凝剂 :使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂 , 而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂 .

混悬剂的制备 (1分散法 :是将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度 , 再分散于分散介质中制备混悬剂的方法 .(2凝聚法 :物理凝聚法是将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一分散介质中凝聚成混悬液的方法 . 乳剂系指互不相溶的两种液体混合 , 其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系 .

乳剂根据乳滴的大小 , 将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳 .

乳剂的特点 :乳剂中液滴的分散度很大 , 药物吸收和药效的发挥很快 , 生物利用度高 ; 油性药物制成乳剂能保证剂量准确 , 而且使用方便 ; 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味 , 并可加入矫味剂 ; 外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性 , 减少刺激性 ; 静脉注射乳剂注射后分布较快 , 药效高、有靶向性 ; 静脉营养乳剂 , 是高能营养输液的重要组成部分 .

乳剂的稳定性 1.分层乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象 , 又称乳析 .2. 絮凝乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝 . 3. 转相由于某些条件的变化而改变乳剂类型的称为转相 . 4.合并与破裂乳化膜破裂导致乳滴变大称为合并 . 合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂 . 5. 酸败乳剂受外界因素及微生物的影响 , 使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败 .

乳剂的制备方法有 :油中乳化剂法 (又称干胶法 ; 水中乳化剂法 (又称湿胶法 ; 新生皂法和机械法等 .

灭菌系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段 . 灭菌法系指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术 .

无菌系指在任一指定物体、介质或环境中 , 不得存在任何活的微生物 . 无菌操作法系指在整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法或控制技术 .

防腐系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段 , 亦称抑菌 .

消毒系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段 . 对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质称消毒剂 .

灭菌制剂系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂 .

无菌制剂系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂 .

注射剂俗称针剂 , 是指专供注入机体内的一种制剂 . 注射剂的分类 1 溶液型 2 混悬型 3 乳剂型 4 注射用无菌粉末注射剂的给药途径 1皮内注射 2皮下注射 3 肌内注射 4静脉注射 5脊椎腔注射 6动脉内注射 7其他

注射剂的特点 :药效迅速 , 作用可靠 ; 可用于不宜口服给药的患者 ; 可用于不宜口服的药物 ; 发挥局部定位作用 ; 注射给药不方便且注射时疼痛 ; 制造过程复杂 , 生产费用较大 , 价格较高 .

注射剂的一般质量要求 :无菌 ; 无热原 ; 不得有肉眼可见的浑浊或异物 ; 不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应 , 特别是一些非水溶剂及一些附加剂 , 必须经过必要的动物实验 , 以确保安全 ; 渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近 , 供静脉注

射的大剂量注射剂还要求具有等张性 ;PH 要求与血液相等或接近 (血液 PH 约7.4, 一般控制在 4-9的范围内 ; 要求注射剂具有必要的物理和化学稳定性 , 以确保产品在储存期内安全有效 ; 降压物质必须符合规定 , 确保安全 .