药剂学重点归纳整理 中国药科大学药剂学讲义
第1章绪论
一、概念：
药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：
物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。
重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度
3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用
4、某些剂型有靶向作用
5、剂型可直接影响药效
第2章药物制剂的基础理论
第一节药物溶解度和溶解速度
一、影响溶解度因素：
1、药物的极性和晶格引力
2、溶剂的极性
3、温度
4、药物的晶形
5、粒子大小
6、加入第三种物质
二、增加药物溶解度的方法：
1、制成可溶性盐
2、引入亲水基团
3、加入助溶剂：形成可溶性络合物
4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键)
5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小
(3)、加入顺序 (4)用量、配比
第二节流变学简介
流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值
3、胀性流动：曲线通过原点
4、触变流动：触变性，有滞后现象
第三节粉体学
一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法
4、沉降法
5、比表面积法
三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法
四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、休止角：θ越小流动性越好，
2、θ<300流动性好
3、流出速度：越大，
4、流动性越好
5、内磨擦系数：粒径在100-200um，
6、磨擦力开始增加，
7、休止角也增大。
θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。
第4节表面活性剂
一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类：
(一)、阴离子表面活性剂：
1、肥皂类：高级脂肪酸的盐，
2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用
3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS，
4、叶桂醇硫酸钠，
5、 SLS)，
6、乳化性强，
7、稳定，
8、软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂：
1、卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污；
在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂：
1、脂肪酸甘油酯：HLB为3---4，
2、用作W/O 型。
3、蔗糖脂肪酸酯：不
4、溶于水，
5、可形成凝胶，
6、作O/W 型。
3、脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盘Span，酸碱酶易水解，HLB1.8-3.8 W/O型
4、聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐温(Tween)，粘稠状黄色液体，对热稳定，
增溶作用不受PH影响，是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 O/W 型
5、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij ，较强水溶性，O/W 型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij ，较强亲水性质，O/W 型。平平加
7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱
亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188 (O/W 型)：制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性：
1、形成胶束：临界胶束浓度CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB 3--6：W/O型 HLB 8--18：O/W 型 HLB 7--9：润湿剂 HLB 13-18：增溶剂
3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值Krafft 点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称Krafft 点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型)：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质：
1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少
2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性
3、表面活性剂的毒性：阳>阴>非吐温20>60>40>80
4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，
5、吐温类小。
五、表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
第五节药用高分子
一、高分子的结构：基本结构：重复单元；链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能：
1、相对分子质量大
2、溶胀与溶解(无限溶胀)
3、溶胶和凝胶：凝胶：触变性、弹性、粘性
4、玻璃化转变：玻璃态与高弹态之间的转变。玻璃化温度Tg：发生该转变的温度。
5、粘流温度：粘流态：近似于液体的状态，通常是材料的加工状态。
粘流温度：这一温度的转变，是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料：
(一)、淀粉类：1、淀粉：不溶水，水中分散，60-70℃溶胀，作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉：水中分散，溶胀，片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠CMSNa ，水中分散，溶胀，体积增加300倍。作崩解剂
(二)、纤维素及其衍生物：
1、微晶纤维素MCC：白色多孔易流动，
2、吸2---3倍
3、水而
4、膨胀。
片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂
2、纤维素酯类衍生物：醋酸纤维素CA：作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。不溶解不溶胀
醋酸纤维素酞酸酯CAP：邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物：
羧甲基纤维素钠CMC-Na ：易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。
交联羧甲基纤维素钠CC-Na ：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。
甲基纤维素钠MC ：良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。
羟丙基纤维素HPC：一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。
羟丙甲纤维素HPMC：冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。高粘度：骨架片填充及阻滞剂
乙基纤维素EC：不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物：
羟丙甲纤维素酞酸HPMCP，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS：肠溶包衣材料。
(三)、其他天然高分子材料：
1、明胶：酸法A型，
2、碱法B型冷水中溶胀，
3、 40℃加快溶胀及溶解。
作片剂粘合剂，包衣片隔离衣，与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。
4、壳多糖及脱乙酰壳多糖：作缓释剂的阻滞剂，
5、脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)、丙烯酸类高分子：
1、卡波末：水中分散，
2、低浓度增粘、助悬，
3、凝胶是软膏剂基质，
4、缓释剂的阻滞剂。
5、丙烯酸树脂：包衣材料，
6、阻滞剂，
7、药膜材料。
(五)、乙烯类高分子：
1、聚乙烯醇PVA：水溶性好，
2、水溶性膜材，
3、增粘、辅助乳化、润湿等。
4、聚维酮为PVP：溶水和乙醇，
5、醇液作片剂粘合剂，
6、适对水和热敏感的药物。
交联聚维酮CPVP：水中溶胀，优良崩解剂。
7、乙烯--醋酸乙烯共聚物EVA：水不8、溶，9、控释制剂膜材。
(六)、其他合成高分子材料：
1、聚乙二醇PEG：溶水和大多极性溶剂，
2、 600以下液态作注射剂的溶剂，
3、半固体作软膏剂、
栓剂等基质，作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。
4、聚乳酸PLA：可降解的埋植
5、剂材料。
第六节药物制剂的稳定性
一、概述：药物制剂稳定性：是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。
二、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化
三、影响因素及稳定化方法：
(一)、制剂因素： 1、PH值 2、广义酸碱催化 3、溶剂
4、离子强度
5、表面活性剂
6、处方中辅料
(二)、环境因素： 1、温度 2、湿度和水分 3、光线 4、空气中的氧
5、金属离子
6、包装材料
(三)、药物制剂稳定化的其他方法：
1、改进药物剂型或生产工艺：
(1)、制成固体剂型 (2)、制成微囊或包合物 (3)、采用直接压片或包衣工艺
2、制成难溶性盐
四、固体药物制剂稳定性：
1、特点：降解反应类型多，
2、物理化学，
3、速度一般较慢，
4、表里不
5、一，
6、不
7、均匀。
8、药物晶型与稳定的关系：氨苄青霉素钠C型最好。
9、固体药物之间的相互作用：如硬酯酸镁不10、作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
11、固体药物的降解中的平衡现象：平衡后温度与降解速度不12、用Arrhenius, 用Van t Hoff 方程
五、药物稳定性试验方法：
1、影响因素试验：适于原料药考察，一批。≤5mm疏松≤10mm高温、高湿、强光试验
2、加速试验：原料药与药物制剂：三批预测药物稳定性，为申报临床研究和申报生产提供资料
3、长期试验：原料药与药物制剂：三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究，12个月申报生产。前三个主用于新药申报
4、经典恒温法：对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法：特别对固体药物的稳定性试验更方便。
第三章药物制剂新技术
第一节包合技术
一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子
能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。
二、包合材料：
(一)、环糊精CD：β-CD水中溶解度最小，毒性很低。
(二)、环糊精衍生物：
1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。
三、包合作用的特点：
1、药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物，
2、摩尔比是1：1 。
3、包合时对药物的要求：原子数大于5(稠环小于5)，
4、相对分子质量100―400，
5、溶解度小于10g/L，
6、
熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。
7、药物的极性与缔合作用影响包合作用：
4、包合作用具竟争性
四、常用包合技术：1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）2、研磨法
3、冷冻干燥法
4、喷雾干燥法
第二节固体分散技术
一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。
（一）、水溶性载体材料：
1、聚乙二醇PEG： 4000、6000
2、聚维酮PVP
3、表面活性剂：Poloxamer188
4、有机酸类
5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇
(二)、难溶性载体材料：
1、纤维素类：EC
2、聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS
3、其他：胆固醇等
(三)、肠溶性载体材料： 1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)
2、聚丙烯酸树酯类
三、常用的固体分散技术：
1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。
2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。
3、溶剂-熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。
4、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。
5、研磨法
四、固体分散体的类型：1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。
2、固态溶液：以分子状态分散
3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。
六、固体分散体的速效与缓释原理：
(一)、速效原理：1、分散状态影响药物溶出速率：分子分散>无定型>微晶
2、载体材料对药物溶出的促进作用：可润湿性、高度分散性、对药物抑晶性
(二)、缓释原理：采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。
第三节微型包囊技术
一、概述：
微囊化：利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳，将固态或液态(囊芯物)包成药库型微囊。
微球：药物溶解或分散在基质中。都属微米级
1、天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖
2、半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
3、合成高分子囊材：聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类：PLA、PGA
二、微囊化方法：
(一)、物理化学法(相分离法)：形成新相析出。四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化
1、单凝聚法：加入凝聚剂降低溶解度凝聚剂：60% Na2SO4 固化剂：37%甲醛
凝聚系统：明胶-水-硫酸钠水性介质中成囊，要求药物难溶于水
2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶-阿拉伯胶适于难溶性药物微囊化
3、溶剂-非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。
4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。
5、液中干燥法(溶剂挥发法)：除去分散相挥发性溶剂
(二)、物理机械法：1、喷雾干燥法：喷入惰性热气流 2、喷雾凝结法：分散于熔融囊材中
3、空气悬浮法：流化床包衣法
4、多孔离心法
5、锅包衣法
(三)、化学法：不加凝聚剂 1、界面缩聚法 2、辐射交联法
四、微囊的质量评价：微囊中药物含量测定：一般用溶剂提取法。微囊必须进行释放速率测定
微囊载药量=(微囊内的药量/微囊的总重)*100% 包封产率：评价工艺
包封产率= [微囊内的药量/(微囊内药量+介质中药量)] *100% 微囊内的药量占投药的百分率。
第四章药物制剂的基本操作
第一节粉碎、过筛与混合
一、粉碎：粉碎粒度与粉碎后粒度的比称为粉碎度。
分类：1、闭塞粉碎 2、自由粉碎 3、循环粉碎 4、低温粉碎 5、混合粉碎
1、球磨机：达到临界转速60-85%，物料直径不大于圆球直径1/4-1/9 ，圆球占筒体积30-35%，物料占筒体积15-20%，用于毒、剧、贵重、吸湿及刺激药物，可制备无菌产品。
2、万能粉碎机：适于脆性、韧性物料分锤击式和冲击式粉碎机
4、流能磨：适于3-20um超细粉碎。抗生素、酶、低熔点、热敏感物。
二、筛分：分模压筛和编织筛药典标准和工业标准振动筛、摇动筛
工业标准：用“目”表示，以每英寸(24.5mm)长度上的筛孔数目，100个孔100目。
三、混合：三种运动方式：对流混合、剪切混合、扩散混合
1、容器旋转型混合机：(1)、水平旋转型混合机：临界转速70-90%，
2、填充容积30%
(2)、V型混合机：临界转速30-40%，填充容积30%
(3)、双锥形混合机：
2、容器固定型混合机：(1)搅拌槽型混合机 (2)、锥型垂直螺旋混合机
第二节制粒
一、概述：湿法制粒、干法制粒、喷雾制粒
二、湿法制粒及设备：靠粘合剂的架桥作用
设备：1、挤压式制粒机 2、转动式制粒机 3、高速搅拌制粒机 4、流化制粒机：一歨制粒
三、干法制粒及设备：压片后粉碎，重压法和滚压法适于热敏性、遇水不稳性、易压成形性
四、喷雾制粒及设备：由液体直接得到固体，适于热敏性物料的处理
第三节干燥
一、概述：目的是保证药品的质量和提高药物的稳定性
二、物料中水分的性质：1、平衡水：干燥中除不去的自由水：干燥中能除去的
2、结合水：物理方式结合非结合水：机械方式结合
三、干燥速率：单位时间、单位干燥面积上被干物料所能气化的水分量
四、干燥方法与设备：按加热方式分：热传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热
1、厢式干燥器：广泛应用，
2、劳动强度大，
3、热量消耗大。
4、流化床干燥器：适于热敏性物料，
5、不
6、适于含水量高，
7、易粘结成团物料，
8、要求粒度适宜。
9、喷雾干燥器：对热敏性物料适合。可得抗生素粉针剂等无菌干品。
五、冷冻干燥
第五节灭菌与无菌
一、概述：灭菌法：指杀灭或除去物料中所有微生物的繁殖体和芽胞的技术。
二、物理灭菌法：
(一)、干热灭菌法：火焰灭菌法和干热空气灭菌法(高温干热空气)
(二)、湿热灭菌法：
1、热压灭菌法：指
2、用压力大于常压的饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。
注意事项：1、饱和蒸汽 2、空气排除 3、全部药液达到要求温度算起
细菌耐热：中性>碱性>酸性
药剂学实验2-混悬剂、乳剂的制备
实验二 混悬剂、乳剂的制备 一、 实验目的 1、 掌握混悬剂的制备方法和质量评价方法。 2、 掌握乳剂的制备方法和质量评价方法。 二、 实验原理 1、 混悬剂 1.1 混悬剂：指难溶性固体药物以细小颗粒（>0.5 um ）分散在液体分散基质中形成的非均相分散体系。 1.2 混悬剂的不稳定性：微粒沉降；Stoke ’s 定律 1.3 混悬剂的制备方法：分散法、凝聚法 2、 乳剂 2.1 定义：互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均相液体分散体系。 2.2 组成：水相、油相、乳化剂 2.3 乳化剂的作用机制 能显著降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。 2.3 制备方法： （1）干胶法 （2）湿胶法 （3）新生皂法 （4） 机械法 η ρρ9)(2212g r V -=
三、实验内容 1、复方硫磺洗剂的制备 【处方】 【制备】 处方1：取硫磺置乳钵中，加入甘油充分研磨，缓缓加入硫酸锌溶液（将硫酸锌溶于25 ml水中过滤）。缓缓加入樟脑醑，最后加入适量蒸馏水使成全量，研匀即得。 处方2：制法同处方1（加甘油后加十二烷基硫酸钠）。 处方3：制法同处方1（加甘油后加吐温80）。 【操作注意】 （1）研磨均匀，同一方向。 （2）硫酸锌溶液，制备4份。取12 g硫酸锌加入水使成100 ml。 （3）10%樟脑醑，制备4份：取10 g樟脑醑，加入乙醇使成100 ml。 （4）缓慢加入樟脑醑，否则樟脑醑容易析出。 【质量检查】 成品外观性状，沉降稳定性。考察各处方的沉降容积比，绘制出各处方的沉降曲线。 【思考题】 1.樟脑醑加到水中，注意有什么现象发生，如何使产品微粒不致太粗？ 2.讨论处方中不同润湿剂的作用。
中国药科大学药剂学期中作业
胶囊剂的发展及应用 ——中药胶囊剂 前言 鉴于传统的中药制剂（丸、散、膏、丹）存在的缺点，近年来胶囊剂型在中药制剂的应用越来越多，尤以软胶囊为重。我国中药胶囊制剂起步较晚，初始发展缓慢。但自80年代以来，由于经济的快速发展，随着先进设备的引进和研制，我国中药胶囊在研发、质量提高和市场开发等方面都取得了一定成果。应该看到，由于中药胶囊弥补了传统中药方剂的缺点，深受国内外广大用户的欢迎和喜爱。市场对中药胶囊制剂的需求不断增加，中药胶囊，中成药已成为中国制药行业进入西方医药市场的一个突破口，成为一个极具竞争力的方向。我国在此方面的研究虽然已经有所发展，整体水平依旧低于发达国家。近年来中药胶囊剂的发展和应用，所涉甚广，笔者仅在此讨论一二。 一．中药胶囊剂的制备及制备方面的发展 1.中药软胶囊的制法主要有两种方式： 模压法：将明胶与甘油、水等溶解后制成胶板或胶带，再将药物置于两块胶板之间，用钢模压制成型。 滴制法：以甘油明胶与油状药物分别盛于液槽中，通过滴制机喷头使两液按不同速度喷出，是一定量的明胶将定量的油状液包裹后，滴入另一种不相混溶的冷却液中，明胶液在冷却液中因表面张力作用而形成球形，并逐渐凝固而成软胶囊剂。 发展：近年来，超微粉碎技术逐渐应用到中药领域，研究发现药材经超微化粉碎后，粉末颗粒大小分布均匀，球性度及均质度均得到明显改善。中药饮片经过微粉碎后可得到200—300目的细粉，此细粉较易混悬在油溶性基质中，而制成中药软胶囊。此法过程中可不产生过热现象，甚至可在低温状态下进行，既可干法粉碎，也可湿法粉碎，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分，从而提高药效。 2.中药硬胶囊的制备主要有三种方式： 直接型：直接将处方中的药材粉碎成细粉，过筛、混匀、化验、填充、磨光、包装。
药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
精编(医疗药品)药剂学实验讲义
（医疗药品）药剂学实验讲 义
药剂学实验中国海洋大学医药学院2011年3月
前言 药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、质量控制、制备工艺和合理使用等内容的一门综合性应用技术科学。药剂学实验是药剂学课程的重要组成部分。它是通过实验的方法，使学生加深理解和巩固在药剂学课堂中所学的理论知识，且掌握药剂学实验的基本技能，进一步培养学生严谨的科学作风。本教材安排了传统剂型的制备、普通制剂技术的训练、物理药剂学基本知识的应用以及处方中药物稳定性考察和基本参数的测定等内容。 通过实验，使学生掌握药剂学中各种基本剂型的制备方法，以及影响这些剂型中药物质量和稳定性的因素及考察方法、测定方法，为学生将来进一步从事药物制剂方面的生产、工艺改进、研究和开发工作打下实践基础。 本教材是以人民卫生出版社出版的普通高等教育“十五”国家级规划教材《药剂学》第5版为理论课教材内容为指导，参考国内知名医药院校药剂学实验课程的部分内容，谨表谢意。 本教材适用于药学专业学生的药剂实验教学。 限于编者水平有限，时间仓促，书中错误及不足之处在所难免，敬请读者批评指正。 2011年3月
目录 实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法··1 实验二乳剂的制备和评价··5 实验三片剂的制备 (7) 实验四片剂的质量检查和评价··10 实验五胶囊剂的制备 (12) 实验六片剂溶出度检查··14 实验七栓剂的制备··16 实验八软膏剂的制备··19 实验九缓释胶囊的制备及释放度的测定··21 实验十纳米粒的制备··23 实验十一脂质体的制备 (25) 参考书籍·27
实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法 一、实验目的 1.掌握混悬剂的一般制备方法； 2.熟悉沉降容积比的概念且熟悉测定方法； 3.了解根据药物的性质选用适宜的稳定剂，用以制备稳定混悬剂的方法。 二、实验指导 混悬剂（又称混悬液，悬浊液）系指难溶性固体药物以微粒（>0。5μm）形式分散在液体分散介质中形成的分散体系。一个优良的混悬剂应具备下列特征：其药物微粒细小，粒径分布范围小，在液体分散介质中能均匀分散，微粒沉降速度慢，沉降微粒不结块，沉降物再分散性好。 混悬剂的沉降速度和多种因素有关，可用Stoke 定律表示： V= 式中V-沉降速度，r-粒子半径，ρ1-粒子密度，ρ2-介质密度，η-混悬剂的黏度，g-重 力加速度。 混悬剂微粒的沉降速度和微粒半径，混悬剂黏度的关系最大。通常用减小微粒半径，且加入助悬剂如天然高分子化合物，半合成纤维素衍生物等，以增加介质黏度来降低微粒的沉降速度。 混悬剂中微粒分散度高，具有较大的表面自由能，故体系属于热力学不稳定系统。微粒有聚集的趋势，可加入表面活性剂等用以降低固液之间介面张力，使体系稳定。表面活性剂又可作润湿剂，改善疏水性药物的润湿性。从而克服疏水微粒（质轻）因吸附空气而造成上浮现象。 向混悬液中加入絮凝剂，使微粒的ζ电位降低至一定值，微粒间发生絮凝，形成网状疏2r 2(ρ1—ρ2)g 9η
中药药剂学复习重点总结
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
生物药剂学与药物动力学实验讲解
生物药剂学与药物动力学 实验讲义 中药药剂学教研室编写 2006年12月
目录 实验一片剂溶出度试验 (4) 实验二尿药法测定水杨酸钠片剂的生物利用度 (7) 实验三扑热息痛血管外给药的药物动力学研究 (10) 实验四大鼠在体小肠吸收实验 (13) 实验五氨茶碱药物动力学的研究 (15) 生物药剂学与药物动力学实验须知 生物药剂学与药物动力学属于药物临床应用学科的范畴，具有综合性强、应用性强、创新性强等特点。生物药剂学与药物动力学实验是教学的重要组成部分，是理论与实践结合的主要方式之一。通过实验课不仅能印证、巩固和扩展教学内容，还能训练基本操作技能，培养良好的实验作风。 为保证实验课顺利进行，并达到预期的目的，实验中必须做到以下六个方面： 1．预习实验内容通过预习，明确实验目的与要求，对实验内容做到心中有数，并能合理安排实验顺序与时间。要明确每个处方中药物与辅料的用途。 2．遵守实验纪律不迟到，不早退，不旷课，保持实验肃静，未经许可，不得将实验室物品带离实验室。 3．重视药剂卫生进入实验室必须穿整洁的白工作服。先将工作台面擦洗干净再开始做实验。实验过程中应始终注意台面、地面的整洁，各种废弃物应投入指定位置，不能随手乱丢，更不能弃入水槽内。完成实验后，应将容器、仪器清洁，摆放整齐，台面擦净，经教师同意后方能离开。值日生负责整理公用器材，清扫实验室，关好水、电、门、窗。 4. 细心操作、勤于思考称量药品、试剂时，要在称量前（拿取时）、称量时和称量后（放回时）进行三次核对。称量完毕应立即盖好瓶塞，放回原处。对剧毒药品更要仔细核对名称与剂量，并准确称取。实验中要严格控制好实验条件，认真操作每一道工序，以保证成品质量。实验成品应标明名称、规格、配制者、配制时间，并交教师验收。实验中遇到问题应先独立思考，再请教他人。在实验中逐步形成整洁、细致、严谨、冷静、善于观察、善于思考、勤于动手的实验风格。 5．正确使用仪器、注意安全使用仪器时要按使用方法正确操作，不熟悉操作方法时，应在教师指导下使用。各种仪器、容器使用时要注意轻拿、轻放，用毕要清洁后放回规定位置。
中国药科大学药剂学试卷3答案
中国药科大学工业药剂学试卷3答案 一．名词解释 1．1．剂型与制剂 剂型：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式，即药物剂型或称剂型 制剂：根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂 2．2．GLP 与GCP GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十 分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。 GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。 3．3．Isoosmotic Solution 与Isotonic solution Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念 Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念 4．4．F0与F值 Fo值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间 F值为在一定温度（T），给Z值所产生的灭菌效力与参比温度（To）给定Z值所
物理药剂学知识点总结
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
药剂学讲义
第一章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 （一）剂型的概念 剂型：任何一种药物（化学原料药、抗生素原料药、生物制品、中药提取物、基因药物等）用于防病治病，必须加工成便于病人使用的给药形式（如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等）这些为适应治疗、诊断或预防的需要制成药物的应用形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form）。 （二）制剂的概念 根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparation） 凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂。方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。 （三）药剂学的概念 药剂学（pharmaceutics ）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。可从以下三方面来理解 1?药剂学研究的对象是药物制剂； 2?药剂学研究的内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面； 3?药剂学是一门综合性技术科学。 二、剂型的重要性与分类 （一）剂型的重要性 1?给药途径与药物剂型
（1）人体有多种给药途径 （2）药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备，与给药途径相适应。 2?剂型的重要性 从以下几个方面可以看出剂型的重要性 （1）剂型可以改变药物的作用性质； （2）剂型可以改变药物的作用速度； （3）改变剂型可降低或消除药物的毒副作用； （4）剂型可产生靶向作用； （5）剂型可影响药物的疗效。 （二）剂型的分类 1?按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求，但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同，所以出现在不同给药途径的剂型里。按给药途径分类常见的剂型，如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型， 2?按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。这种分类可能使一种剂型由于分散介质与制备方法的不同，被分到几个分散系统中，如注射剂可分为溶液型、混悬型与乳剂型。 剂型按分散系统分类可分为：（1 ）溶液型；（2）胶体溶液型；（3）乳剂型; （4）混悬型；（5）气体分散型；（6）微粒分散型；（7）固体分散型。 3?按制法分类：这种分类方法不能包含全部剂型，故不常用。 4?按形态分类：按物质形态分类，即分为液体剂型、气体剂型、固体剂型与半固体剂型。形态相同的剂型，制备工艺也比较相近。
绝对有用的药剂学总结
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
2014《药理学》实验
《药理学》实验讲义
实验一药理学实验的基本知识和基本技术 一、目的 1. 掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力； 2. 更好地掌握药理学基本理论知识； 3. 培养科学思维 二、基本要求 1. 实验前：预习实验内容并复习相关理论知识； 2. 实验时 ⑴实验器材要妥善保管； ⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录； ⑶注意节约实验药品； ⑷维持良好的课堂纪律。 3. 实验后 ⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室； ⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所； ⑶书写实验报告。 三、实验报告的书写 1. 题目 2. 目的 3. 原理 4. 材料：实验动物，器材，药品 5. 方法：用自己的语言简单扼要描述出来； 6. 结果：要求真实、清楚； 7. 讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因； 8. 结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。 四、药理学实验实验设计原则 1.随机原则 按照机遇均等的原则进行分组。其目的是使一切干扰因素造成的实验误差减少，而不受实验者主观因素或其他偏性误差的影响。 2.对照原则 空白对照（指在不加任何处理的条件下进行观察对照）；阴性对照也称假处理对照（给予生理盐水或不含药物的溶媒）；阳性对照也称标准对照（指以已知经典药物在标准条件下与实验药进行对照）。 3.重复原则 能在类似的条件下，把实验结果重复出来，才能算是可靠的实验，重复实验除增加可靠性外，也可以了解实验变异情况。 五、实验动物
1. 动物的选择 （1）小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。 （2）大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。 （3）豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。也常用于离体心脏、心房、肠管实验。又因它对结核敏感，常用于抗结核病药的实验。 （4）家兔：常用于观察研究脑电生理作用，药物对小肠的作用。由于家兔体温变化敏感，也常用于体温实验，用于热原检查。 （5）狗：狗是记录血压，呼吸最常用的大动物。还可利用狗做成胃瘘、肠瘘，以观察药物对胃肠蠕动和分泌的影响。在进行慢性毒性实验时，也常采用狗。2. 实验动物的编号 狗、兔等较大的动物可用特制的铝质号码牌固定在颈部或耳上。大鼠、小鼠如为白色可用黄色苦味酸在不同的体表标志上标记。 3. 动物固定及给药 （1）小鼠捉拿 小鼠性情较温顺，一般不会咬人，比较容易抓取固定。通常用右手提起小鼠尾巴将其放在鼠笼盖或其它粗糙表面上，在小鼠向前挣扎爬行时，用左手拇指和食指捏住其双耳及颈部皮肤，将小鼠置于左手掌心、无名指和小指夹其背部皮肤和尾部，即可将小鼠完全固定。在一些特殊的实验中，如进行尾静脉注射时，可使用特殊的固定装置进行固定，如尾静脉注射架或专用小鼠固定筒。如要进行手术或心脏采血应先行麻醉再操作，如进行解剖实验则必须先行无痛处死后再进行。 （2）小鼠灌胃 用左手固定鼠，右手持灌胃器，将灌胃针从鼠的口腔插入，压迫鼠的头部，使口腔与食道成一直线,将灌胃针沿咽后壁慢慢插入食道，可感到轻微的阻力,此时可略改变一下灌胃针方向，以刺激引起吞咽动作，顺势将药液注入。一般灌胃针插入小鼠深度为3～4cm，大鼠或豚鼠为4～6cm。常用灌胃量小鼠为0.2～1ml,大鼠1～4ml,豚鼠1～5ml。 （3）小鼠腹腔注射 先将动物固定,腹部用酒精棉球擦试消毒，然后在左或右侧腹部将针头刺入皮下，沿皮下向前推进约0.5 厘米，再使针头与皮肤呈45 度角方向穿过腹肌刺入腹腔，此时有落空感，回抽无肠液、尿液后，缓缓推入药液。此法大小鼠用的较多。 （4）皮下注射 注射时用左手拇指及食指轻轻捏起皮肤，右手持注射器将针头刺入,固定后
药剂学实验指导思考题答案
实验1、混悬剂的制备 1、混悬剂的稳定性与哪些因素有关？ 答：混悬剂的稳定性问题主要是物理稳 定性，它主要与混悬粒子的沉降速度、 微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结 晶微粒的长大、分散相的浓度和温度等 这些因素有关。 2、将樟脑醑加到水中时，注意观察所发生 的现象，分析原因，讨论如何使产品微 粒更细小？ 答：将樟脑醑加到水中时，会有白色晶体析出，这是因为樟脑易溶于乙醇而难溶于水所致。操作时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。可以用“加液研磨法”和“水飞法”使产品微粒更细小。 3、混悬剂的质量要求有哪些？ 答：药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同的要求；粒子的沉降速度应很慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；混悬剂应有一定的粘度要求；外用混悬剂应容易涂布。 4、亲水性药物与疏水性药物在制备混悬液 时有什么不同？ 答：亲水性药物：一般应先将药物粉碎到一定的细度，再加处方中的液体适量，研磨到适宜的分散度，最后加入处方中的剩余液体至全量；而疏水性药物不易被水润湿，必须先加一定量的润湿剂与药物研匀后再加液 体研磨混匀。 实验2、乳剂的制备 1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 答：有：乳化剂的性质；乳化剂的用量，一般控制在0.5%~10%；分散相的浓度，一般控制在50%左右；分散介质的黏度；乳化及贮藏时的温度；制备方法及乳化器械；微生物的污染等。 2、如何判断乳剂的类型，鱼肝油乳、液状石蜡乳及石灰搽剂各属于什么类型？ 答：可用染色镜检法和稀释法判断，镜检法：将液状石蜡乳和石灰搽剂分别涂在载玻片上，用苏丹红溶液（油溶性染料）和亚甲蓝溶液（水溶性染料）各染色一次，在显微镜下观察并判断乳剂所属类型（苏丹红均匀分散者为W/O型乳剂，亚甲蓝均匀分散者为 O/W型乳剂）。稀释法：取试管2支，分别加入液状石蜡乳和石灰搽剂各一滴，再加入蒸馏水约5ml，振摇，翻转数次，观察混合情况，并判断乳剂所属类型（能与水均匀混合者为O/W型乳剂，反之则为W/O型乳剂）。鱼肝油乳和液状石蜡乳均属于O/W型乳剂。而石灰搽剂属于W/O型乳剂。 2、分析鱼肝油乳或液状石蜡乳处方中各组 分的作用？ 答：鱼肝油、液状石蜡是主药；阿拉伯胶是乳化剂；西黄蓍胶是辅助乳化剂；糖精钠是矫味剂；尼泊金乙酯是防腐剂；蒸馏水是溶剂；挥发杏仁油是芳香剂。 实验3、注射剂的制备 1、维生素C注射液可能产生的质量问题是 什么？应如何控制工艺过程？ 答：将NaHCO3加入维生素C溶液中时速度要慢，以防止产生大量气泡使溶液溢出，同时要不断搅拌，以防局部碱性过强造成维生素C破坏。维生素C容易氧化，致使含量下降，颜色变黄，金属离子可加速这一反应过程，同时P H值对其稳定性影响也较大，在处方中加入抗氧剂，通入CO2加入金属离子络合剂，同时加入NaHCO3控制这些因素对维生素C 溶液稳定性的影响，在制备过程中还应避免与金属用具接触。 2、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 答：水系统、输液容器、胶塞与涤纶薄膜、净化系统与灌封、管道系统、原辅料、澄明度检查装量和检查人员的视觉能力、判断能力等其他因素都会影响大输液的澄明度。3、如何保证葡萄糖输液热源与色泽合格？答：配制前注意原辅料的质量、浓配、加热、加酸、加注射剂用碳吸附以及包装用输液瓶、橡皮塞、涤纶薄膜的处理等，都是消除注射液中小白点，提高澄明度、除去热源、霉菌等的有效措施；过滤除碳，要防止漏碳；制备中要严防污染；灭菌温度超过120℃，时间超过30min时溶液变黄，故应注意灭菌温度和时间；PH值要控制好。 4、注射剂制备过程中应注意哪些问题？答：ph值的调节，注射剂的器具清洁，原辅料的洁净度，药液的均匀度，配制环境要清
生药学实验讲义
生药学实验讲义漯河医学高等专科学校
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目 录 实验室守则 3 实验一 生药中常见的化学成分的理化鉴定 （一） 4 实验二 生药中常见的化学成分的理化鉴 定 (二) 5 实验三 根类生药 6 实验四 根茎类生药 7 实验五 皮类生药 8 实验六 茎木类生药 9 实验七 植物细胞基本结构 10 实验八 植物的组织 11 实验九 根的组织构造 12 实验十 双子叶植物茎的初生构造和次生构造单子叶植物、裸子植物茎的构造 13 实验十一 叶的构造 14 实验十二 花的组织构造 15 实验十三 果实的内部组织构造 16 实验十四 种子的内部组织构造 17 实验十五 菌类、裸子植物的性状显微鉴定 18 实验十六 双子叶植物根及根茎类生药的显微及显微理化鉴定 19 实验十七 单子叶植物根及根茎类生药的显微及显微理化鉴定 20 实验十八 皮类生药的显微及显微理化鉴定 21 实验十九 花类生药的显微及显微理化鉴定 22 实验二十 果实种子类生药的显微及显微理 化鉴定 23 实验二十一 全草及其他类类生药的显微及显微理 化鉴定 24 实验二十二 动物类和矿物类生药的性状鉴别 25 实验二十三 户外见习 26 实验二十四 附院药房见习 27 附录一 常用试剂配置法 28 附录二 层离法常用显色剂 29 附录三 显微镜测量法 30 附录五 显微镜的构造与使用 31 附录六 生物绘图 32
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实验室守则 一、实验注意事项： 1．根据教学进程，温习与本次实验有关的课堂讲授内容。 2．仔细阅读本次实验的内容，要求弄懂实验的原理与方法。 3．准备好各种自备的实验用品，如铅笔、橡皮、直尺、报告纸等。 二、实验过程中的几点要求： 1．遵守实验室规则，保持实验室安静。 2．实验认真，观察仔细，观察应当与思考结合起来，应当手、眼、脑三者并用。 3．由于实验时间有限，实验时应当善于安排自己的工作，注意力应当集中在主要问题上，不要用过 多时间去钻研细小的次要问题，一时解决不了的次要问题，可留课外时间去解决o 4．在实验过程中，应当随时注意观察到的现象，测量或称量的数据，计算结果等写在报告纸上，养 成能随时作出准确、清淅、整齐的记录而不需要重抄的良好习惯。 5．实验进行过程中，必须注意听取教师的指导。 6．实验桌前应随时保持整洁，非实验必要物品一律不许放在桌面或桌架上。 7．纸屑、废物应放人污物缸内，不得乱丢地上，污物缸内不得倒入液体。
中国药科大学药剂学复试真题
中国药科大学药剂学复试真题
注：5-单硝酸异山梨酯略溶于水(1mg/mL)，M.P.70°C，口服吸收迅速，无首过效应，消除半衰期4-5小时。 4.在固体制剂的生产过程中，粉体的流动性有何实际意义？举例说明如何改善粉体的流动性。(8分) 5.试述冷冻干燥原理及其基本工艺过程。(7分) 6.试从卡波姆(Carbomer)的结构说明其性质和作用。(5分) 7.计算：(每题5分) (1)配制5%硫酸卡那霉素滴眼液1000mL，加入5.3g硼酸和1.4g硼砂调节pH，为使溶液等渗，尚需加入氯化钠多少？ 1%溶液冰点下降值分别为：硫酸卡那霉素0.041；硼酸0.28；硼砂0.25；氯化钠0.58 (2)某水包油乳剂处方中韩5%硬脂酸和20%的蓖麻油，现拟用吐温81和司盘83为混合乳化剂，试计算两者最佳比例。 已知：HLB值： 乳化硬脂酸=17；乳化蓖麻油=13；吐温81=10；司盘83=3.7 8.请评述研究胃肠道内药物吸收的各种试验方法，并比较他们的优缺点。(15分)
9.药动学研究中有经典隔室模型的方法、生理学模型的方法以及不依赖室模型的方法共三大类，请阐明各种研究方法的原理、实验设计、数据处理原则以及三者优缺点的相互比较。(15分) 中国药科大学2000年药剂学复试真题(原题) 1．试述茶碱缓释片释放度测定过程及在设计释放度试验时应考虑的问题(10分) 2．写出至少三种释药速度方程，并对膜控释机理及其影响因素进行分析讨论(10分) 3．试述润滑剂、助流剂、润湿剂或是粘合剂在压片过程中对流动性和均匀性的作用和机理。(10分) 4．试述渗透泵型、脉冲型、结肠定位型控释片的控释机理。(15分) 5．细胞色素C为细胞色素激活剂，拟制成规格为15mg/2ml 的注射剂供用，试述其制备工艺及注意事项。(15分)
《药剂学》龙晓英版_知识总结
药剂学知识总结 第一章绪论 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 剂型与制剂：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。 制剂学与调剂学：研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。 药物传递系统：药物传递系统（DDS）是药物新剂型，新制剂，新技术的总称。包括：1.缓释和控释给药系统2.靶向给药系统3.黏膜给药系统4.经皮给药系统。 药物剂型的分类 1. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型。 2. 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 3. 按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。 4. 按制法分类：浸出剂型、无菌剂型。 第二章药物制剂的稳定性 药物稳定性：不仅指制剂有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。 研究药物制剂的稳定性的目的：提高制剂质量，保证药品药效与安全，提高经济效益。 影响制剂稳定性因素 处方因素：1.pH的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中机质或赋形剂的影响。外界因素：1.温度的影响2.光线的影响3.空气（氧）的影响4.金属离子的影响5.温度和水分的影响6.包装材料的影响 药物制剂稳定化的其他方法 1.改变剂型或改进生产工艺 2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。 稳定性试验 A新药申请药物稳定性的实验方法：1.影响因素实验2.加速实验3.长期实验4.稳定性实验的基本要求5.稳定性重点考查项目。 B恒温法：1.经典恒温法2.活化能估算法3.温度系数法（Q10法） C线性变温法 D热分析方法 E固体制剂稳定性试验的特殊要和方法 第三章液体制剂 液体药剂：指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的服或外用液体制剂。 分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比） 优点：①分散度大，吸收快，迅速；②给药途径广泛，可服，也可皮肤、粘膜和腔道给药；③便于分取剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；○5提高生物利用度。 缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容
药剂学实验指导书
《药剂学》实验指导书 适用专业:制药工程 课程代码: 7303889 学时: 64 学分: 4 编写单位:生物工程学院 编写人:李玲 审核人:何宇新 审批人:何宇新
目录 实验一（实验代码1） (1) 实验二（实验代码2） (4) 实验三（实验代码3） (6) 实验四 (实验代码4) (9) 注释 (11) 主要参考文献 (12)
实验一液体制剂的制备（实验代码1） 一、实验目的和任务 1、掌握溶液型液体制剂的制备方法 2、掌握液体制剂制备过程中的各项基本操作 3、掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法 二、实验仪器、设备及材料 仪器、设备：烧杯，磨塞试剂瓶，量筒，乳钵、普通天平等。 材料：碘，碘化钾，液状石蜡，阿拉伯胶，羟苯乙酯，植物油，氢氧化钙，蒸馏水。 三、实验原理 溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法。 乳剂是指一种（或一种以上）液体以小液滴的形式分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所形成的非均相分散体系。乳剂因内、外相不同，可分为水包油（O/W）和油包水（W/O）型等类型。在制备乳剂时，小量制备可在研钵中或在瓶中振摇制得，如以阿拉伯胶作乳化剂，常采用干胶法和湿胶法；大量制备时可用机械法，即使用搅拌器、乳匀机、胶体磨或超声波乳化器等器械。 四、实验步骤 1、复方碘溶液的制备 （1）处方 碘 2.5g 碘化钾5g 蒸馏水加至50ml （2）制法 取碘化钾[1]置容器内，加蒸馏水5ml，搅拌使溶解，再将碘加入溶解，加蒸馏水至全量，混匀，即得。 （3）用途 本品可调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等辅助治疗。 2、液状石蜡乳的制备 （1）处方 液状石蜡12ml 阿拉伯胶4g 羟苯乙酯醇溶液（50g/L）0.1ml 蒸馏水加至30ml
药剂学重点归纳整理 中国药科大学药剂学讲义
第1章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第2章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第4节表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐， 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS， 4、叶桂醇硫酸钠， 5、 SLS)， 6、乳化性强， 7、稳定， 8、软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等