药物相互作用
药物相互作用是什么

药物相互作用是什么药物相互作用是指当一个药物与另一个药物或者食物一起使用时,会产生一些不良的效应或者影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,从而改变药物的药效和毒性的现象。
药物相互作用可能会增强药物的疗效,也可能会降低药物的疗效,甚至会导致毒性反应。
药物相互作用是临床药学中一个重要的问题,需要引起足够的重视。
药物相互作用的分类药物相互作用可以分为药物-药物相互作用、药物-食物相互作用和药物-疾病相互作用等几种类型。
1.药物-药物相互作用:指两种或更多种药物同时使用时,由于它们各自的药理作用、药代动力学的改变、相互间的化学反应或代谢各种因素而产生的效应。
药物-药物相互作用可能会导致药物浓度升高或降低,改变药效,甚至导致中毒。
2.药物-食物相互作用:指药物与某些食物相互作用,影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等药效动力学环节。
例如,柠檬汁和葡萄柚汁可以影响某些药物的代谢途径,从而改变药效。
3.药物-疾病相互作用:指疾病状态对药物的效果产生影响。
例如,某些疾病状态下的患者对药物的代谢或排泄可能存在异常,从而影响药物的功效。
药物相互作用的机制药物相互作用的具体机制主要包括以下几个方面:1.药物的代谢:药物在体内的代谢通常通过肝脏的细胞色素P450酶系统进行。
在某些情况下,两种药物可能会竞争同一种酶进行代谢,导致其中一种药物代谢受阻,从而增加其浓度。
2.药物的吸收:某些药物在肠道中可能与其他药物或食物发生结合,影响其吸收率。
另外,某些食物也可以影响肠道内的酶的活性,进而影响药物的吸收。
3.药物的分布:一些药物可能会影响其他药物的蛋白结合率,从而改变其在体内的分布。
4.药物的排泄:药物的排泄主要通过肾脏进行。
某些药物可能会影响其他药物在肾脏中的排泄速率,导致其滞留时间延长。
预防和管理药物相互作用为了预防和管理药物相互作用,医疗保健提供者需要注意一些核心原则:1.综合评估:在给患者开具处方药时,需要对患者的疾病情况、用药史和其他相关因素进行充分评估,以避免潜在的药物相互作用。
药物的相互作用名词解释

药物的相互作用名词解释前言药物的相互作用是指当两种或多种药物一起用药时,其中一种药物对另一种药物产生影响的现象。
这种相互作用可能会增强或减弱药物的效果,甚至引起不良反应。
在临床实践中,了解不同药物之间的相互作用对于合理用药至关重要。
相互作用的种类1. 药物-药物相互作用指两种或多种药物相互影响,改变彼此的药效或毒性的现象。
药物-药物相互作用可分为药物对药物的相互作用和药物与药物之间结合的共同作用。
2. 药物-食物相互作用指药物在与某些食物一起摄入或使用时,会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,从而影响药物的疗效。
3. 药物-疾病相互作用指某些疾病对药物的代谢、作用机制或药物本身产生影响,从而影响药物的疗效。
4. 药物-化学物质相互作用指药物与其他化学物质之间发生相互作用,影响药物的药效和毒性。
5. 药物-遗传因素相互作用指个体遗传差异导致对药物代谢或作用敏感性的不同,进而影响药物的疗效和安全性。
相互作用的影响药物之间的相互作用可能会导致以下影响:•增效作用:指两种药物一起使用后,其效果比单独使用时更强。
•拮抗作用:指两种药物同时使用后,彼此相互抵消,减弱效果。
•协同作用:指两种药物一起使用后,效果比单独使用时更加协调。
•不良反应:指两种药物一起使用后,产生意外的身体反应,可能会导致不良后果。
预防药物相互作用的措施为避免药物相互作用带来的不良影响,可以采取以下预防措施:1.在用药时咨询医生或药师,了解药物的相互作用情况。
2.严格按照医嘱用药,不擅自更改药物用量或用法。
3.避免同时使用多种药物,特别是处方药和非处方药混合使用。
4.定期检查用药情况,监测药物的疗效和不良反应。
结语药物的相互作用是一个复杂而重要的医学领域,合理用药对于预防相互作用带来的不良影响至关重要。
医生、药师和患者应共同努力,确保药物的安全有效使用,以提高治疗效果和患者的生活质量。
药物相互作用是什么意思

药物相互作用是什么意思药物相互作用是指当两种或更多种药物同时在人体内使用时,它们之间可能产生的影响、相互作用或干扰。
这种相互作用可以改变药物的吸收、分布、代谢或排泄,从而影响药物的疗效和毒性。
药物相互作用可能导致药物效果增强、抵消或减弱,甚至引发不良反应。
分类药物相互作用可以分为以下几种类型:药物-药物相互作用在同时使用多种药物时,这些药物之间可能发生相互作用。
例如,某些药物可能会干扰另一种药物的吸收或代谢,导致药物浓度升高或降低,从而影响疗效或毒性。
药物-食物相互作用某些食物可以影响药物的吸收、利用和代谢,从而影响药物的疗效。
例如,某些药物需要在空腹或饭后服用,以避免食物影响其吸收。
药物-疾病相互作用患有某些疾病时,可能影响药物的代谢和排泄,导致药物浓度升高或降低。
因此,在选择药物时,需要考虑患者的疾病状况。
药物-药物过敏某些药物之间可能存在交叉过敏反应。
在患者对一种药物过敏的情况下,可能对其他药物也产生过敏反应。
影响药物相互作用可能导致以下几种影响:1.增效或拮抗效应:两种药物同时使用可以增强或减弱彼此的效果。
2.毒性效应:药物相互作用可能增加药物的毒性,导致不良反应。
3.药物浓度变化:相互作用可能导致药物在体内浓度增高或降低,影响疗效。
4.药物代谢改变:药物相互作用可能影响药物的代谢途径,导致药物的代谢速度改变。
5.药物消除延长:某些相互作用可能导致药物在体内的清除时间延长,增加药物在体内积累的可能性。
预防为了减少药物相互作用带来的风险,我们可以采取以下措施:1.告知医生:在用药前应向医生准确提供自己的用药史,包括处方药、非处方药和补充剂。
2.遵医嘱用药:按照医生的建议和药品说明书正确用药,不随意更改剂量和频率。
3.避免药物交叉使用:尽量避免同时使用多种药物,特别是没有医生指导的情况下。
4.注意用药时间:根据药品说明书的指示,在正确的时间和状态下用药。
5.监测反应:使用新药时注意观察身体反应,如出现不良反应应立即咨询医生。
药物的相互作用定义

药物的相互作用定义药物的相互作用是指当一个药物与另一个药物或食物一起使用时,可能产生增强、减弱或改变彼此药效的现象。
这种相互作用可能会对药物的疗效和安全性产生重要影响,因此在临床用药中被广泛关注。
基本概念药物的相互作用可以分为药物-药物相互作用和药物-食物相互作用两种形式。
•药物-药物相互作用:指两种或两种以上药物在同时使用时产生的相互影响。
这种相互作用可能导致药物代谢酶的诱导或抑制,改变药物的疗效或毒性,甚至引起不良反应。
•药物-食物相互作用:指药物在与某些食物一起使用时,可能会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而改变药物的药效或不良反应表现。
影响因素药物相互作用的发生取决于多种因素:•药物特性:包括药物的生物利用度、体内分布和代谢特点等。
•用药情况:如剂量、用药途径、给药时间等。
•个体差异:包括年龄、性别、基因型等因素。
临床意义药物的相互作用可能会导致以下临床问题:•增强作用:两种药物合用后,一个药物使另一种药物的效果增强,可能导致药效增强和不良反应加重。
•耗竭作用:一个药物影响另一个药物的代谢或排泄,减少其有效浓度,降低疗效。
•不良反应:两种药物合用后,可能由于相互作用而增加不良反应的发生风险。
防范措施为避免药物相互作用带来的不良后果,临床上应注意以下防范措施:•充分了解药物:在配药前充分了解患者的用药情况,包括正在使用的药物、过敏史和基因型等,准确评估药物相互作用的风险。
•个体化用药:根据患者的具体情况,个体化调整药物的剂量和用药方案,避免潜在的药物相互作用。
•监测用药效果:在用药过程中定期监测患者的用药效果和不良反应,及时调整用药方案。
结语药物的相互作用是临床用药过程中不可忽视的重要问题。
了解药物相互作用的定义、影响因素、临床意义和防范措施,有助于合理用药,确保患者获得最佳的治疗效果。
在日常临床实践中,医务人员应加强对药物相互作用的认识和管理,提高用药安全水平,为患者带来更好的治疗效果。
什么是药物相互作用表现在哪些方面

什么是药物相互作用表现在哪些方面药物相互作用是指同时使用两种或更多种药物时,它们相互之间产生的影响。
这种相互作用可能导致药物不良反应加重或减轻,影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物相互作用的表现主要体现在以下几个方面:1. 药代动力学的相互影响药代动力学是药物在体内发生的过程,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
药物相互作用可能导致药物在体内的浓度发生变化,影响药物的疗效和安全性。
例如,某些药物可能抑制另一种药物的代谢,导致其在体内浓度升高或降低。
2. 药效的相互增强或削弱药物相互作用有可能使药效相互增强或削弱。
有些药物相互作用可以增强药物的治疗效果,而有些则可能减弱或抵消药物的疗效。
因此,在选择药物时需要考虑不同药物之间的相互作用,避免出现不良影响。
3. 不良反应的风险增加药物相互作用可能增加不良反应的风险。
两种或更多种药物同时使用时,可能导致不良反应累积或相互加重。
因此,在临床实践中,医生需要谨慎选择药物,避免出现不良反应的风险。
4. 药物的代谢路径药物相互作用还可能影响药物的代谢路径。
有些药物在体内是通过相同的代谢途径进行代谢,当这些药物同时使用时可能会竞争相同的代谢途径,导致其中一种药物的浓度升高,增加毒性风险。
5. 药物浓度监测和个体化调整在面对药物相互作用时,对药物浓度进行监测并根据个体情况进行调整是必要的。
通过监测药物浓度,可以及时发现药物相互作用导致的问题,并进行个体化的调整,以提升疗效、降低不良反应的风险。
综上所述,药物相互作用是不可忽视的药物安全问题,其表现包括药代动力学的相互影响、药效的相互增强或削弱、不良反应的风险增加、药物的代谢路径和药物浓度监测与个体化调整等方面。
医生在临床实践中应谨慎选择药物,并根据不同病患的情况进行个体化调整,以确保药物疗效的最大化同时降低不良反应的风险。
药物相互作用

药物相互作用
药物相互作用是指同时使用两种或多种药物时,其中一种药物能够影响或改变另一种药物的药效、代谢或副作用的现象。
药物相互作用可能导致药物不良反应的增加、药效增强或减弱,甚至对身体产生严重的不良影响。
药物相互作用的机制多种多样,可以包括下列几种情况:
1. 药物与药物之间的相互作用:不同药物的组合可能会发生相互作用,影响其效果。
这种相互作用可能是由于药物竞争同一酶系代谢,导致其中一种药物的浓度增加或减少,从而改变其药效。
例如,某些药物可能会抑制肝脏中的酶活性,从而导致其他药物的代谢降低,引起毒副作用。
2. 药物与食物之间的相互作用:某些药物在饭前或饭后服用可能会受到食物的影响。
食物可以影响药物的吸收、分布和代谢。
例如,某些药物在胃肠道中与某些食物中的成分发生反应,从而降低其吸收效率。
3. 药物与饮酒之间的相互作用:许多药物与饮酒同时使用时可能会发生相互作用,导致药物治疗效果不佳或产生不良反应。
饮酒可能干扰药物的代谢或增加其副作用的风险。
为了减少药物相互作用可能带来的风险,使用药物前应咨询医生或药师,遵循专业的用药指导。
此外,患者也应该充分了解目前正在使用的药物和他们的副作用,避免自行调整药物用量或与其他药物的联用,以免对身体造成不良影响。
只有在专业
医生或药师的指导下,根据个体的具体情况合理用药才能更有效地避免药物相互作用。
药物相互作用

药物相互作用药物相互作用是指两种或更多种药物在体内相互影响,导致剂量效果发生改变的现象。
药物相互作用可能是药物与药物、药物与食物、药物与疾病等之间的相互作用。
药物相互作用可能会增强或减弱药物的疗效,也可能导致不良反应的发生。
分类药物相互作用可以分为药物之间的相互作用和药物与其他物质的相互作用。
药物之间的相互作用药物之间的相互作用主要包括药物-药物相互作用和药物-药物代谢的相互作用。
药物-药物相互作用药物-药物相互作用是指当两种不同药物同时应用时,由于它们在体内的药代动力学和药效动力学等方面的相互影响,导致其中一种药的药效增强或减弱。
药物-药物代谢的相互作用药物-药物代谢的相互作用是指多种药物通过影响相同的代谢酶或转运蛋白,导致其中一种药物的血药浓度受到干扰,影响其药效。
药物与其他物质的相互作用药物与其他物质的相互作用主要包括药物与食物、饮料、疾病等的相互作用。
药物与食物的相互作用药物与食物的相互作用是指药物在进食前或进食后的不同时间点使用时,由于食物中的成分与药物相互作用,导致药物的吸收、分布、代谢和排泄发生改变,从而影响药物的疗效和安全性。
药物与疾病的相互作用药物与疾病的相互作用是指由于疾病本身的风险因素或症状进展,而影响了药物的吸收、分布、代谢和排泄,导致药物的剂量调节或疗效改变。
预防与管理药物相互作用对临床用药有着重要的影响,因此预防和管理药物相互作用至关重要。
预防药物相互作用预防药物相互作用的最有效措施是充分了解有关药物的药代动力学和药效动力学特性,合理选择药物,并密切监控患者的用药情况。
管理药物相互作用在发生药物相互作用后,应根据患者的具体情况采取相应的措施,例如调整药物的剂量、更换药物、延长用药间隔等,以达到最佳的治疗效果。
结语药物相互作用是影响药物治疗效果和安全性的重要因素之一,医生和患者应该充分了解药物相互作用的机制和特点,以便更好地进行用药选择和管理,确保患者获得最佳的治疗效果。
药物的相互作用 名词解释

药物的相互作用名词解释药物的相互作用:影响身体的化学反应药物的相互作用指的是一种药物与另一种药物、食物或其他物质之间在体内相互作用,在一定程度上可以增强、减弱或改变药物对身体的作用。
药物相互作用是药物治疗中不可忽视的因素,它可能会对疗效和安全性产生重要影响。
一、药物的相互作用分类1. 药物与药物的相互作用:药物与药物之间的相互作用是最为常见和重要的,它可能影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面。
- 互相增强:当两种药物相互作用后,可能会导致药效增加。
例如,某些药物可以抑制另一种药物的代谢,从而增加其浓度和药效。
这种相互作用可能使药物效果更强,但也有可能增加副作用的风险。
- 互相抵消:有时,两种药物之间的相互作用可能导致效应相互抵消。
这种抵消作用可能会减弱药物效果,使治疗效果不佳。
- 互相干扰:另一种可能是两种药物同时存在时,它们可能互相干扰对身体产生的作用。
这些干扰作用有时可能是无害的,但也可能增加药物的副作用风险,甚至导致不良反应。
- 互相无关:有时,两种药物之间可能并无相互作用,它们分别对身体产生独立的作用。
在这种情况下,同时使用可能是安全的,但仍需警惕潜在的不良反应。
2. 食物与药物的相互作用:食物对药物的吸收和代谢也可能产生影响。
某些食物可以促进药物吸收,从而增强药物的作用;而另一些食物可能与药物发生相互作用,导致药物的吸收减少或降低其药效。
- 增强吸收:某些药物需要与食物一起服用,以提高它们在消化道的吸收。
例如,某些抗生素与食物同时摄入可以减少其胃肠不良反应。
- 抑制吸收:另一些食物可能减缓药物的吸收速度。
例如,红酒中的鞣酸可以与某些降血压药物发生相互作用,减慢药物的吸收速度,降低其疗效。
- 食物约束:某些药物需要在空腹服用,以避免与特定食物相互作用。
例如,某些降胆固醇药物需要在空腹时服用,以充分发挥其降低血脂效果。
- 避免食物:有时,某些食物需要与特定药物避免同时使用,以避免不良反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
第十三章药物相互作用与合理用药了解:药物相互作用的定义配伍禁忌的定义及分类发生药物相互作用的高风险人群与药物熟悉与掌握:熟悉药物效应的协同作用和拮抗作用掌握药物相互作用对药代动力学、药效动力学的影响熟悉药物相互作用引起的严重不良反应药物的相互作用引起的不良反应的预防高血压患者利尿剂+ ACEI支气管哮喘患者0.9%NS 250ml氨茶碱0.25giv,gtt 慢!DXM 2.5mg可拉明0.375mg利尿剂由于可激活RAS,从而增强ACEI及ARB 对RAS的阻断作用,增强其疗效。
在不良反应方面,ACEI可对消利尿剂所致电解质丢失。
氨茶碱:磷酸二酯酶抑制剂、促进内源性肾上腺素释放等作用。
DXM:抗炎及免疫抑制等作用。
可拉明:呼吸兴奋药,提高呼吸中枢对CO的敏2感性。
联合用药的定义联合用药是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。
联合用药的意义提高药物的疗效;减少药物的某些副作用;延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生。
Definition of combination Apply two or more drugs at the same time/ or separated by some timeSignificance of combinationtherapeutic effectadverse reactionorganism tolerationdrug resistance药物相互作用(drug interaction):是指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物(包括不同途径)所产生的复合效应。
协同作用(synergism):联合应用药后原有作用或毒性增加。
包括相加、增强、增敏作用。
拮抗作用(antagonism):联合用药后原有作用或毒性减弱。
Definition of drug interactionbroad definition:therapeutic effect diversifynarrow definition :unexpected drug interactions :toxicitytherapeutic effectResult of drug interactioneffecteffect协同作用(synergism)相加作用合用后药物作用等于个药单独应用时所产生的作用的总和。
如果用相同药理作用的两种药物,其结果可能相加,药物主要作用和副作用均可相加。
见表1。
总和作用将两种作用相似但作用部位或作用机制不同的药物合用,所产生作用等于各药单用的总和。
例:氢氯噻嗪作为基础降压药和各类降压药合用治疗各期高血压病,即可增强疗效,减少给药剂量又可对抗其他降压药引起的水、钠潴留的副作用。
增强作用药物合用后药理作用大于个药单独应用时所产生的作用的总和。
例:双异丙吡胺与β受体拮抗药均有负性肌力、减慢心率作用,合用作用增强,可导致窦性心动过缓,传导阻滞,甚至导致心跳骤停。
A药B药相互作用后果抗胆碱药吩噻嗪类、抗帕金森药物、三环类抗抑郁药抗胆碱作用增强、麻痹性肠梗阻降血压药抗心绞痛药、血管扩张药降压作用增强中枢神经抑制药乙醇、镇吐药、抗组胺药呼吸抑制、昏迷甲氨蝶呤复方新诺明骨髓巨幼红细胞症肾毒性药氨基糖苷类抗生素增强肾毒性N-M拮抗药氨基糖苷类抗生素增强N-M阻滞、延长窒息时间补钾剂保钾利尿药高钾血症表1 联合用药的相加或协同作用拮抗作用(antagonism )指两药联合所产生的效应小于单独应用其中一种药物的效应。
生理性拮抗生化性拮抗分类:药理性拮抗化学性拮抗生理性拮抗这种作用基于两药有相反作用,因此合并用药后可以相互抵消作用。
例:吗啡中毒时所导致呼吸严重抑制,可被呼吸中枢兴奋药尼可刹米所对抗;氯丙嗪与肾上腺素合用,氯丙嗪具有α受体阻断作用,可以逆转肾上腺素的升压作用。
药理性拮抗主要指受体的阻断作用。
例:苯海拉明可以阻断组胺的作用。
生化性拮抗甲药对乙药的药动学的影响,使之血浆蛋白结合率降低、生物转化加快或减慢、或排泄加速;使之作用减弱。
例:苯巴比妥是肝药酶诱导剂,增加其他药物的代谢,使之作用减弱。
化学性拮抗两种药物通过化学反应而相互抵消作用。
例:肝素带高度负电荷,鱼精蛋白带有正电荷,能中和肝素的负电荷,从而对抗其抗凝作用。
配伍禁忌(incompatibility):理化禁忌:指不同药物放在同一介质中,发生了不利的理化反应,此情况不反对分开使用药物。
药理禁忌:指药物进入机体后发生拮抗的作用。
药理禁忌不管分开还是合起来都不能应用。
药物相互作用的方式体外药物相互作用(extraorgan)药代动力学方面药物相互作用(Pharmacokinetics) 药效学方面药物相互作用(pharmacodynamics)体外药物相互作用是指在患者用药前,药物相互间发生化学或物理性相互作用,使药性发生变化,即物理化学性相互作用。
本类反应多发生于液体制剂,如在静脉输液中或注射器内。
Extraorgan drug interactionChemical or physical interaction take place before medicationliquid preparation take place usually: intravenous transfusion or injection syringe作用结果静脉输液中加入药物,药物相互作用可产生的沉淀反应、变色和浑浊,注入血管内就能引起意外,应力求避免发生。
也可发生一种药物使另一种药物失效,达不到预期的治疗效果。
intravenous transfusiondrug interactionprecipitation reaction,allochromasia,nepheloaccident refractoriness therapeutic efficacy沉淀酸性药液与碱性药液合用时,可发生沉淀反应 例1:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合,可造成两者或两者之一的沉淀;例2:肝素与阿米卡星、胺碘酮、红霉素、吗啡、异丙嗪在注射器内混合时,5~10min内可出现沉淀。
氧化、分解失效维生素C注射液在pH值>6以上易被氧化,故不宜与碱性的氨茶碱、谷氨酸钠等注射液合用;氨基糖苷类抗生素与羧苄西林混合于静脉滴注液中,可因氨基糖苷类抗生素的氨基与羧苄西林的β-内酰胺环之间发生化学性相互作用而灭活。
例:以高渗葡萄糖注射液稀释20%磺胺嘧啶钠静滴治疗流行性脑膜炎,溶解度下降,析出结晶可造成血管栓塞死亡。
药代动力学方面药物相互作用药代动力学方面药物相互作用是指一种药物使另一种并用的药物发生药代动力学的改变,从而使后一种药物的血浆浓度发生改变。
Pharmacokinetic interaction吸收absorption分布distribution ADME过程代谢metabolism排泄excretionDrug A吸收absorption分布distribution代谢metabolism排泄excretionDrugBDrugAPh、胃排空、肠运动、复合物形成吸收增加或减少/加速或减慢影响药物的吸收药物在胃肠道吸收时影响因素有:离子的相互作用(理化因素的相互作用)胃肠运动的影响肠吸收功能的影响pH 的影响间接作用①药物理化性质方面的相互作用药物合用在胃肠内可相互作用,形成络合物或复合物,从而影响药物的吸收。
例:钙盐可与四环素类形成难吸收的络合物;铁剂可降低四环素及青霉胺的吸收;氢氧化铝凝胶影响乙胺丁醇、地高辛的吸收。
②胃排空或肠蠕动的影响改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响其他口服药的吸收。
例如吗丁啉加速胃的排空,从而可使某些药物的吸收减少。
例:抗胆碱药物(阿托品)可使胃排空延缓,使有些药物的峰浓度降低,达峰时间变慢;也可使肠蠕动减慢,消化液分泌减少,从而使其他药物如抗凝药吸收减少。
③胃肠道pH的影响胃肠道pH的影响改变,可影响药物的解离度和吸收率。
例:应用抗酸药后,提高了胃肠道的pH,此时如果同服弱酸性的药物,由于弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多,故吸收减少。
④间接作用抗生素肠道细菌受抑制Vitk 合成减少香豆素类抗凝血药影响药物的分布竞争蛋白结合部位当同时应用多种药物时,它们有可能在蛋白结合部位发生竞争,使某一药被置换出来变成游离型,加大了游离型的比例,可能加大了该药的毒性。
改变组织分布量分布过程中的相互作用主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争药物合用在蛋白结合部位发生竞争性相互置换现象与蛋白结合部位结合力较高的药物可将另一种结合力较低的药物从血浆蛋白结合部位上置换出来结合率低的药物游离型增多,因而药理活性也增强。
两个药物可逆地与血浆蛋白的同一结合点发生竞争性置换,是否能提高其中某药的游离型血药浓度而引起后果,取决于两个条件:①蛋白结合率大于90%;②被置换出的药物的分布容积小于0.15L/kg。
例:保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都是强力置换剂,合用时可将双香豆素从蛋白结合部位置换出来,由于游离型增加而可能引起出血。
临床上常见相互作用如表2所示。
表2 临床上常见药物相互作用强力结合药被置换药结果磺酰脲类低血糖长效磺胺药、水杨酸类、香豆素类保泰松、水杨酸类香豆素类凝血时间延长、出血乙胺嘧啶奎宁奎宁霉素性增强速效磺胺类、水杨酸类甲氨喋呤甲氨喋呤毒性增强影响药物的生物转化过程酶诱导一些药物能增加肝微粒体酶合成,加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。
(苯巴比妥、苯妥英钠)酶抑制肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制,使另一药物的代谢减少,作用加强或延长。
(氯霉素、雷尼替丁)代谢过程中的相互作用有些药物可诱导肝微粒体酶的活性增加从而使许多其他药物或诱导剂本身的代谢大大加速,导致药效减弱,见表3。
反之,有些药物可抑制肝微粒体酶的活性从而使许多其他药物的代谢大大减慢,导致药效增强,并有可能引起中毒,见表4。
酶促药物使代谢增快,作用减弱的药物巴比妥类香豆素类、糖皮质激素、洋地黄毒甙、苯妥英钠、睾丸素、孕酮,灰黄霉素、糖皮质激素、维生素D、香豆素类、口服避孕药苯妥英钠苯妥英钠、华法林、甲苯磺丁脲、氨基比林乙醇香豆素类灰黄霉素、水合氯醛利福平氢化可的松、氨基比林口服避孕药表3 酶促作用引起的药物相互作用表4 酶抑作用引起的药物相互作用酶抑药使代谢降低,作用增强的药物氯霉素苯妥英钠、甲苯丁脲、氯磺磺丙脲等降血糖药,香豆素类抗血药西咪替丁华法林、苯二氮卓类(氯硝基安定、去甲羟基安定除外),茶碱。
酚噻嗪衍生物三环类抗抑郁药红霉素茶碱利他林双香豆素类、苯妥英钠、巴比妥类异烟肼苯妥英钠(慢乙酰化型者)对氨水杨酸异烟肼、苯妥英钠香豆素类苯妥英钠、甲苯磺丁脲影响药物的排泄肾小球滤过结合型药物不能通过肾小球滤过膜,游离型药物,分子大小适当者可经肾小球滤过膜进入原尿。