磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酶的作用
磷酸二酶的作用磷酸二酯酶（PDE）在人体中扮演着重要的角色，其主要作用如下：一、水解细胞内信号分子磷酸二酯酶能够水解细胞内的两个重要信号分子：环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）。
这两个信号分子在细胞内起着传递信息的重要作用，参与调节多种生理活动。
通过水解这些信号分子，磷酸二酯酶能够终止它们所发挥的生理作用，从而实现对细胞活动的精细调节。
二、调节生理功能1.促进阴茎勃起：磷酸二酯酶通过水解阴茎海绵体内的cGMP，使动脉血流增加，从而改善阴茎勃起功能障碍。
这一作用在治疗男性勃起功能障碍的药物中得到了广泛应用。
2.改善心脏功能：磷酸二酯酶抑制剂能够增加心脏肌肉的收缩力和舒张功能，从而改善心力衰竭患者的症状。
此外，这类药物还能够降低肺动脉压力，有助于治疗肺动脉高压。
3.治疗呼吸系统疾病：磷酸二酯酶抑制剂还能够松弛支气管平滑肌，扩张气管，从而治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
4.其他作用：磷酸二酯酶还参与调节其他多种生理活动，如调节免疫系统、神经系统和内分泌系统等。
三、临床应用磷酸二酯酶抑制剂作为药物在临床上具有广泛的应用。
例如，茶碱类药物（如氨茶碱缓释片、二羟丙茶碱片等）能够松弛呼吸道平滑肌，扩张气管，并抑制多种炎性介质的活性，用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病等。
此外，他达拉非片、枸橼酸西地那非片等药物也能够促进胆碱能、肾上腺素的分泌，促进血管扩张，改善男性勃起功能障碍。
四、注意事项尽管磷酸二酯酶抑制剂在临床上具有广泛的应用，但患者在使用这些药物时仍需注意以下几点：1.遵医嘱用药：患者在使用磷酸二酯酶抑制剂时，务必遵循医生的指导，不可自行盲目用药。
2.注意药物副作用：磷酸二酯酶抑制剂可能会引起一些副作用，如头痛、恶心、呕吐等。
在使用这些药物时，患者应密切关注自己的身体反应，如有不适应及时就医。
3.避免与其他药物相互作用：磷酸二酯酶抑制剂可能会与其他药物发生相互作用，导致药效降低或增加副作用。
5型磷酸二酯酶抑制原理
5型磷酸二酯酶抑制原理【实用版】目录1.引言2.5 型磷酸二酯酶的概述3.5 型磷酸二酯酶抑制原理的详细解释4.5 型磷酸二酯酶抑制剂的应用5.结论正文【引言】在生物化学和药理学领域，5 型磷酸二酯酶（PDE5）是一个重要的研究对象。
该酶参与了细胞内多种信号传导途径，并对许多生理过程具有调控作用。
因此，研究 5 型磷酸二酯酶抑制原理及其应用具有很高的理论和实际意义。
【5 型磷酸二酯酶的概述】5 型磷酸二酯酶（PDE5）是一种在细胞内广泛存在的酶，属于磷酸二酯酶家族的一员。
该酶的主要作用是水解细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）为 5"-磷酸鸟苷（5"-GMP），从而降低细胞内 cGMP 的浓度，调控细胞内的信号传导。
【5 型磷酸二酯酶抑制原理的详细解释】5 型磷酸二酯酶抑制原理主要涉及以下几个方面：1.抑制剂与酶的结合：5 型磷酸二酯酶抑制剂通过与酶活性中心上的亲核性残基发生共价结合，形成共价中间物。
2.抑制剂与酶的反应：抑制剂与酶结合后，通过降低酶的催化活性或改变酶的构象，从而降低酶对底物的亲和力。
3.抑制剂的选择性：5 型磷酸二酯酶抑制剂在与酶结合时，通常表现出较高的选择性，即优先与 5 型磷酸二酯酶结合，而非其他类型的磷酸二酯酶。
【5 型磷酸二酯酶抑制剂的应用】5 型磷酸二酯酶抑制剂在医学和生物学领域具有广泛的应用，如下所示：1.治疗勃起功能障碍：5 型磷酸二酯酶抑制剂可以阻止 cGMP 的降解，从而增加细胞内 cGMP 的浓度，促进平滑肌松弛，有利于血液流入海绵体，达到治疗勃起功能障碍的目的。
2.对抗肿瘤：5 型磷酸二酯酶抑制剂通过抑制肿瘤细胞内 cGMP 的降解，降低细胞内 cGMP 的浓度，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
【结论】5 型磷酸二酯酶抑制原理涉及到抑制剂与酶的结合、反应及选择性等方面，具有重要的理论意义和实际应用价值。
211294385_磷酸二酯酶4抑制剂治疗银屑病的研究进展
磷酸二酯酶4抑制剂治疗银屑病的研究进展沈利辉① 【摘要】 银屑病是一种遗传、环境、免疫等多种因素共同作用下发生的炎症性皮肤疾病，白细胞介素-23（IL-23）/ T辅助细胞17（T helper cell 17，Th17）通路是当前临床有关银屑病发病机制的一项重要研究成果。
磷酸二酯酶4（phosphodiesterase 4，PDE4）抑制剂对环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）水解过程有良好的阻断作用，有效影响IL-23的分泌。
本文对银屑病的发病机制、PDE4抑制剂治疗银屑病的机制及相关PDE4抑制剂药物治疗银屑病的进展进行简单总结。
【关键词】 磷酸二酯酶4抑制剂 银屑病 环磷酸腺苷 阿普斯特 doi：10.14033/ki.cfmr.2023.14.045 文献标识码 A 文章编号 1674-6805（2023）14-0181-04 Research Progress of Phosphodiesterase 4 Inhibitors in the Treatment of Psoriasis/SHEN Lihui. //Chinese and Foreign Medical Research, 2023, 21(14): 181-184 [Abstract] Psoriasis is an inflammatory skin disease that occurs under the joint action of multiple factors such as genetics, environment, immunity etc. The interleukin-23 (IL-23) / T helper cell 17 (Th17) pathway is an important research achievement of the pathogenesis of psoriasis in clinical practice. Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitors had a good blocking effect on cyclic adenosine monophosphate (cAMP) hydrolysis process, and effectively affected IL-23 secretion. This article briefly summarizes the pathogenesis of psoriasis, the mechanism of PDE4 inhibitors in the treatment of psoriasis and the progress of related PDE4 inhibitors drugs in the treatment of psoriasis. [Key words] Phosphodiesterase 4 inhibitor Psoriasis Cyclic adenosine monophosphate Apremilast First-author's address: Guilin Municipal Hospital of Traditional Chinese Medicine, Guilin 541002, China 银屑病是一种免疫介导的慢性、复发性、炎症性皮肤疾病类型，患者有典型的皮肤损伤表现，存在鳞屑性红斑或斑块且呈局限性或广泛性分布，同时银屑病本身可与其他系统异常合并出现，对患者身体健康及生活质量均造成严重损害[1]。
5型磷酸二酯酶抑制原理
5型磷酸二酯酶抑制原理介绍5型磷酸二酯酶是一类重要的酶，在细胞内起着调控信号转导和基因表达的关键作用。
它们通过水解DNA和RNA上的磷酸二酯键，参与DNA复制、修复、转录和翻译等生物过程。
因此，研究和开发5型磷酸二酯酶的抑制剂具有重要的理论和应用价值。
5型磷酸二酯酶的结构5型磷酸二酯酶主要分为两个亚型：核酸酶A（RNase A）和核酸酶H（RNase H）。
它们的结构都由α-螺旋和β-折叠片段组成，形成一个共同的酶活性中心。
5型磷酸二酯酶的催化机制5型磷酸二酯酶的催化机制涉及到两个关键的步骤：亲核攻击和离去基团。
1.亲核攻击：在催化过程中，一个活性位点上的亮氨酸残基（Tyr）通过质子化形成带正电荷的亮氨酸阳离子。
这个亮氨酸阳离子通过催化剂中心的镁离子与底物的磷酸二酯键发生亲核攻击，形成一个磷酸酯中间体。
2.离去基团：在亲核攻击后，产生的磷酸酯中间体将底物的一个酯基取代，并释放出一个磷酸基团。
这个磷酸基团与亮氨酸阳离子形成一个稳定的过渡态，然后离开酶的活性位点。
5型磷酸二酯酶抑制剂的分类根据它们与酶结合的方式，5型磷酸二酯酶抑制剂可以分为两类：竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
1.竞争性抑制剂：竞争性抑制剂与酶的底物结合位点相同，通过与酶竞争底物结合来抑制酶的活性。
这类抑制剂通常具有与底物相似的结构，可以通过酶的底物结合位点的氢键、离子键和范德华力与酶结合。
2.非竞争性抑制剂：非竞争性抑制剂与酶的底物结合位点不同，可以通过与酶的其他部位结合来抑制酶的活性。
这类抑制剂通常具有与酶的非底物结合位点的氢键、离子键和范德华力相互作用。
5型磷酸二酯酶抑制剂的研究进展近年来，许多研究人员致力于开发5型磷酸二酯酶的抑制剂，并取得了一些重要的进展。
以下是一些已知的5型磷酸二酯酶抑制剂：1.竞争性抑制剂–磷酸二酯类似物：这类抑制剂具有与底物相似的结构，可以与酶的底物结合位点竞争。
例如，阿德福韦（Adefovir）是一种用于治疗乙型肝炎和艾滋病的抗病毒药物，它通过竞争性抑制病毒反转录酶的活性来抑制病毒复制。
5型磷酸二酯酶抑制原理
5型磷酸二酯酶抑制原理磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）是一类参与细胞信号转导的重要酶类，它们通过降解环磷酸腺苷酸（cAMP）和环磷酸鸟苷酸（cGMP）来调节细胞内信号传导通路，从而影响细胞的生理功能和代谢过程。
在某些情况下，PDE的活性可能会过高，导致cAMP和cGMP浓度的不适当降低，从而引发一系列疾病，如心血管疾病、炎症性疾病和神经系统疾病等。
因此，PDE抑制剂被广泛应用于临床药物研发中，用于治疗相关疾病。
磷酸二酯酶抑制剂可以通过不同的机制来抑制PDE的活性，包括竞争性抑制、非竞争性抑制和混合抑制。
竞争性抑制是指PDE抑制剂与酶底物（cAMP或cGMP）之间通过竞争结合来抑制酶的活性；非竞争性抑制是指PDE抑制剂通过与酶的其他结合位点结合从而改变酶的构象，最终抑制酶的活性；混合抑制则是上述两种机制的综合。
在这些机制中，竞争性抑制是最常见的。
磷酸二酯酶抑制剂通过抑制PDE的活性，可以提高cAMP和cGMP 的浓度，从而影响多种细胞信号传导通路，包括腺苷酸环路、G蛋白偶联受体信号通路和cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）通路等。
这些信号通路与多种生理功能和代谢过程密切相关，因此PDE抑制剂可以在多种疾病的治疗中发挥作用。
在心血管疾病的治疗中，PDE抑制剂可以通过提高cAMP和cGMP的浓度来扩血管和降低血压，从而改善心血管系统的功能。
在炎症性疾病的治疗中，PDE抑制剂可以通过抑制炎症介质的释放和细胞因子的产生来减少炎症反应。
在神经系统疾病的治疗中，PDE抑制剂可以通过调节神经元的兴奋性和信号传导来改善疾病症状。
除了上述疾病外，PDE抑制剂还被用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压和泌尿系统疾病等其他疾病。
在这些疾病中，PDE抑制剂通过提高cGMP的浓度来放松平滑肌和改善血管功能，从而达到治疗效果。
目前，临床上应用较多的PDE抑制剂主要包括磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂和磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂。
PDE5抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂百科名片磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesteras，PDEs)是一个多基困大家族,是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。
选择性的磷酸二酯酶3, 4，5抑制剂在心衰哮喘阳痿等疾病中,具有广泛的应用前景。
通过抑制使cAMP 裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而增高细胞内cAMP浓度，增加Ca++内流，产生正性肌力作用。
除正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增高血管平滑肌细胞内cAMP含量而具有扩血管作用。
谭峰源编撰药理作用：磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高，cAMP对心及功能的维持具有重要作用，cAMP水平增高能导致强心作用。
各种制剂如氨力农(amrinone)、米力农(mlrinone)、依诺昔酮(enoximone)和伊马唑呾(imazodan)等短期的血流动力效应如增加心排血量，降低左室充盈压效果明显，但长期口服氨力农、米力农、依诺昔酮、伊马唑咀改善心脏运动耐量的效果令人失望。
米力农和大剂量依诺昔酮还增高病死率和室性心律失常发生率。
磷酸二酯酶抑制剂拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。
有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。
主要品种：1、1型磷酸二酯酶抑制剂：在治疗中枢神经系统、心血管和免疫系统紊乱中有一定意义。
主要品种有：Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH51862、2型磷酸二酯酶抑制剂：在治疗心绞痛、心律失常、高血压和心衰中发挥作用。
主要品种有：EHNA3、3型磷酸二酯酶抑制剂：许多PDE3抑制剂被视作强效血管扩张剂和兼有抗血小板活性的药物而用于治疗心衰。
可调节T淋巴细胞功能，人类T 细胞以PDE3和PDE4占优势，PDE3和PDE4抑制剂相互协同．能强有力地抑制T细胞受体介导的细胞因子的产生和有丝分裂的扩增。
主要品种有：氨力农Amrinone 米力农Milrinone氨力农和米力农属强心药，其通过抑制3型磷酸二酯酶(PDE3)，阻碍心肌细胞内的cAMP降解，高浓度的cAMP激活多种蛋白酶，使心肌膜上的钙通道开放，Ca2+内流，达到正性肌力作用。
磷酸二酯酶PDE及其抑制剂概述
2
1
罗氟司特( roflumilast)
临床研究 对于治疗COPD，哮喘等呼吸道炎症性疾病，口服罗氟司特疗效、安全性和耐受性均良好；
目前还处于临床研究阶段。
PDE 5 主要分布在海绵体组织及血小板中,以cGMP 为特异性底物。
主要药物： 西地那非，伐地那非，塔达拉非 双嘧达莫 扎普司特(zaprinast)
循环系统：
02
PDE5抑制剂的药物相互作用
STEP2
STEP1
PDE5抑制剂可扩张血管，增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。
与CYP450 3A4抑制剂克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等药联合应用，可增加血浆浓度和药-时曲线下面积，宜酌减剂量。
氨力农
01
作用机制
02
抑制细胞因子的产生
03
抑制NO的过度产生
04
对神经激素的影响
05
药理作用研究
06
可改善血管疾病患者的微循环
07
有较强的抗血栓形成作用
08
通过改善血流动力学，增加呼吸肌收缩力，改善肺顺应性
09
对冠状动脉血流动力学有改善作用
10
增加出血性休克的生存率
米力农
氨力农长期治疗的效果不佳，口服反而使心力衰竭加重的病例数增加，并引起消化道反应，血小板减少等不良反应。口服制剂早已被各国撤消，仅作为一种短期应用的药物而投放市场。
米力农较氨力农作用强20-30倍，起效迅速，半衰期1.5-2h。可明显改善血流动力学异常情况。
PDE 4 主要分布于各种炎性细胞内,包括肥大细胞、巨噬细胞(MΦ) 、嗜酸粒细胞( EOS) 、淋巴细胞和上皮细胞等。
必须了解的药界大家族——磷酸二酯酶抑制剂
必须了解的药界大家族——磷酸二酯酶抑制剂合理用药百科环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）是细胞内重要的第二信使，磷酸二酯酶（PDEs）可将cAMP和cGMP水解为无活力的5'-AMP和5'-GMP，降低细胞内cAMP和cGMP含量，从而调控机体多种生理病理过程。
PDEs是一个庞大而复杂的家族，由11种同工酶组成，每种同工酶各具特性，PDE4、7、8主要特异性水解cAMP，PDE5、6、9特异性水解cGMP，而PDE1、2、3、10、11则对cAMP和cGMP均起作用。
各个亚型在细胞内分布、表达、调节方式以及对抑制剂的敏感性均不同，参与了炎症、哮喘、抑郁、勃起功能障碍等多种病理过程的发生发展，因此磷酸二酯酶抑制剂大家族应运而生，在临床上得到了广泛的应用。
为了让大家更了解药界中PDEs抑制剂大家族，特此举办了PDEs 抑制剂检阅仪式，由淄博市中心医院静脉用药调配科承办，累了困了就喝白开水冠名播出。
由于PDE6抑制剂、PDE7抑制剂、PDE8抑制剂、PDE9抑制剂、PDE10抑制剂和PDE11抑制剂研究较少，未在临床广泛应用，故没有收到我们的邀请，对此我们表示非常的遗憾！好了，我们的检阅仪式马上开始。
男播报员：首先迎面向主席台走来的是PDE1抑制剂代表队，他们迈着矫健的步伐，喊着响亮不整齐（路人太多）的口号，这是一支以长春西汀为代表的成熟稳重的队伍。
长春西汀，又名长春乙酯、康维脑，可选择性抑制钙离子—钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶，增加血管平滑肌松弛信使cGMP作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板聚集，改善血液流动性和微循环。
适用于改善脑梗塞后遗症脑出血后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
静脉滴注，开始剂量每天20mg，根据病情可增至每天30mg，静滴治疗后，推荐口服长春西汀片继续治疗，进行长期治疗应注意检查血象变化。
不能和肝素同时应用。
女播报员：接着向我们走来的是PDE2抑制剂代表队，他们昂首阔步，英姿飒爽，听他们坚定有力而又杂乱的脚步声（如同下饺子声），这是一支以双嘧达莫为代表具有坚定信念的队伍，有着誓与血栓栓塞斗争到底的执着！双密达莫可抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，使血小板内cAMP浓度增高而产生抗血小板作用，抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集，高浓度（500ug/ml）可抑制血小板的释放反应。
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磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesteras，PDEs)是一个多基困大家族,是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。
选择性的磷酸二酯酶3, 4，5抑制剂在心衰哮喘阳痿等疾病中,具有广泛的应用前景。
通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而增高细胞内cAMP浓度，增加Ca++内流，产生正性肌力作用。
除正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增高血管平滑肌细胞内cAMP含量而具有扩血管作用。
药理作用：
磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高，cAMP对心及功能的维持具有重要作用，cAMP水平增高能导致强心作用。
各种制剂如氨力农(amrinone)、米力农(mlrinone)、依诺昔酮(enoximone)和伊马唑呾(imazodan)等短期的血流动力效应如增加心排血量，降低左室充盈压效果明显，但长期口服氨力农、米力农、依诺昔酮、伊马唑咀改善心脏运动耐量的效果令人失望。
米力农和大剂量依诺昔酮还增高病死率和室性心律失常发生率。
磷酸二酯酶抑制剂拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。
有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。
主要品种：
1、1型磷酸二酯酶抑制剂：在治疗中枢神经系统、心血管和免疫系统紊乱中有一定意义。
主要品种有： Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH5186
2、2型磷酸二酯酶抑制剂：在治疗心绞痛、心律失常、高血压和心衰中发挥作用。
主要品种有：EHNA
3、3型磷酸二酯酶抑制剂：许多PDE3抑制剂被视作强效血管扩张剂和兼有抗血小板活性的药物而用于治疗心衰。
可调节T淋巴细胞功能，人类T 细胞以PDE3和PDE4占优势，PDE3和PDE4抑制剂相互协同．能强有力地抑制T细胞受体介导的细胞因子的产生和有丝分裂的扩增。
主要品种有：
氨力农 Amrinone 米力农 Milrinone
氨力农和米力农属强心药，其通过抑制3型磷酸二酯酶(PDE3)，阻碍心肌细胞内的cAMP降解，高浓度的cAMP激活多种蛋白酶，使心肌膜上的钙通道开放，Ca2+内流，达到正性肌力作用。
本类药物为吡啶联吡啶酮类化合物，性质相对稳定。
4、4型磷酸二酯酶抑制剂：新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞。
用于哮喘的治疗．能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症。
主要品种有：
Rolipram，roflumilast、Denbufylline、CDP840、CP80633、Ro20 1724 1-pyridy|naphthalen
5、5型磷酸二酯酶抑制剂：使胞内cGMP升高将有利于高血压、充血性心力衰竭、冠状动脉疾病和心绞痛的治疗，且PDE5抑制剂尚有拭血小板和抗血栓活性。
此外，PDE5抑制荆能降低肺动脉压力并对心率影响极少，有望成为新型的选择性的肺动脉扩张荆。
主要品种有：西地那非 Sildenafil，tadalafil，vardenafil Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)，E4021
Sidenafil，被认为是目前治疗勃起障碍(ED)首选而且疗效确切的药物。
6、6型磷酸二酯酶抑制剂：PDE6是光感受器细胞进行光转换级联反应过程中重要的酶。
它的活性受异三聚体G蛋白的调控。
视杆细胞PDE6全酶是一个四聚体蛋白质，它包括a、B两个大催化亚基和两个具有PDE6抑制作用的小7亚基。
在暗反应光感受器，7亚基有低水平的PDE6活性。
遇光后，视色素视紫红质激活视网膜G蛋白(即转导子)，使7亚基发挥抑制PDE6的活性。
而且，除了水解eGMP的活性部位，a、p两个催化亚基有高亲和力的非催化cGMP的结台位点这些非催化位点不直接调控在活性位点的cGMP 的催化，丽是调控7亚基对催化亚基的亲和
7、7型磷酸二酯酶抑制剂：PDE7A1和PDE7A2是同一基因在表达上不同接合的变型，二者的mRNA均在多种组织中普遍表达口。
然而蛋白质的表达则有严格限制，提示PDE7的功能角色使其蛋白质的翻译受到高度调控。
在T淋巴细胞中已发现PDE7A1活性和蛋白质。
抑制PDE7可能有利于治疗某些免疫功能紊乱。
8、其他磷酸二酯酶抑制剂：目前还认定了PDE8、PDE9 、PDE10和PDE11。
PDESA是一种cAMP选择性酶，对非选择性PDE 抑翩剂1BMX 不敏感，但可被Dipyridimole所抑制。
PDE9A是一种高度亲和性的cGMP专一的PDE，可被Zaprinast轻度抑制。
PDE9缺乏与PDE2、5、6相似的cGMP结合的立体异构区域。
PDEgA的mRNA 在肾脏高度表达Ⅲ 。
PDE]OA 水解cAMP和cGMP，其RNA 在警丸和脑组织中高度表达。
结论：
磷酸二酯酶抑制剂超家族的多样性和复杂性为多种疾病的治疗提供了新的线索。
必须设法了解PDEs作用的细胞内微环境及这些酶之间的相互影响和作用机制对PDEs结构及PDEs抑制剂的研究有利于探索河功酶的选择性，因而有利于新型高选择性抑制剂的研制。