传出神经系统药理概论 王俊杰
【临床用途】 ２．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止虹膜炎造成的粘连。 3. 阿托品中毒的解救
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
【应用注意】 １．用药前应作好心理护理，告知可引起视远 物不清，不要做眼精细工作或视远方的工作。 ２．教会病人正确点眼方法。 ３．长期滴眼应常滴扩瞳药防止粘连。
第二节
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
毒扁豆碱（physostigmine，依色林） 作用与新斯的明相似，为胆碱酯酶抑制药。 临床主要局部用于眼科治疗青光眼。 作用起效快，并且强而持久。
【不良反应及用药注意】 1.先用本药滴眼数次，再改用毛果芸香碱维 持治疗。 2.滴眼剂氧化成红色，则不能使用。 3.滴眼时应压迫内眦。
病例7-3 患者，男，26岁。口服“敌敌畏”约150ml，20分 钟后被发现急送入院。体格检查：患者大汗淋漓，流涎； 反复呕吐，呕吐物有特殊蒜味；小便失禁；瞳孔直径 1~2mm，对光反射迟钝；呼吸困难，听诊肺部罗音；心 率快，血压基本正常；四肢及面部肌纤维颤动，言语不清， 精神恍惚，烦躁不安，无抽搐。辅助检查：血常规正常， 胆碱酯酶活性30%。 诊断：急性有机磷杀虫剂中毒（重度中毒）。 治疗：立即用2%碳酸氢钠溶液反复洗胃，同时立 即静脉注射阿托品10mg，以后每半小时给阿托品2mg静 脉注射。共应用16mg后达阿托品化，改为1mg皮下注射， 每4小时一次。碘解磷定1g稀释后静脉注射，2h后重复给 药0.5g，以后根据胆碱酯酶检查结果调整剂量。
新斯的明 【不良反应】 1.过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心 动过缓、肌束颤动。 2.中毒量时可致＂胆碱能危象＂，使肌 细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导，加 重肌无力症状。 3.禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻及支 气管哮喘患者。
新斯的明
【药疗注意】 1.要鉴别疾病与药物过量引起的肌无力症状。 用药后，肌无力现象应缓解改善，若肌无力不仅 不缓解，反而加重，要警惕出现胆碱能危象，及 时报告医生。 2.对排便、排尿困难者采用导尿、肛管排气。 3.用于解救筒箭毒碱中毒时，应给病人吸氧， 保持良好通气，并备用阿托品。 4.不同疾病分口服、注射。剂量相差大，口 服剂量为皮下注射的10倍以上。
N2受体阻断药
（一）去极化型肌松药 琥珀胆碱 【临床应用】 1.静注适用于各种检查，如气管内插管、气管镜、 食管镜、胃镜等 2.静注适用于较长时间手术的肌松需要
N2受体阻断药
（一）去极化型肌松药 琥珀胆碱 【禁忌症】 禁用于血钾过高、青光眼、假性胆碱酯酶 缺乏者和有机磷酸酯类中毒患者。
N2受体阻断药
问题：
1.有机磷酸酯类的毒理、中毒表现及解救原则是
什么？
2.阿托品和解磷定使用的依据和用药注意事项是
什么？
二、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类
中毒机制：
与AChE牢固结合，使AChE失去水解Ach的能力，
造成Ach大量堆积。产生M、N样及中枢作用。
二、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类
二、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类
治疗：
1.清除毒物 脱离现场，清除污染源，洗胃 （注：敌百虫中毒不能用碳酸氢钠）、导泻 （硫酸镁）。 2.药物治疗
M受体阻断药：阿托品 缓解M样症状
胆碱酯酶复活药：解磷定 缓解N样症状（肌 颤）及中枢症状。
病例7-2
患者，女，46岁。因复视、眼睑下垂进行 性加重2年，易疲乏，肢体无力，晨轻暮重，活 动后加重，休息后减轻3个月入院。体格检查： 反复闭目致闭目无力，凝视一个方向稍疲劳时 出现复视，反复咀嚼感到明显无力，令患者紧 握检查者双手时感到渐渐无力，下蹲5次后起立 困难。辅助检查：肌疲劳试验阳性，依酚氯铵 试验阳性。诊断：重症肌无力。 治疗：甲泼尼龙静脉滴注每天500mg，减 量后口服泼尼松片，同时服用溴吡斯的明片 60mg/次，4次/日，分别于三餐前后晚间9时服 用，各症状基本改善出院。
假性胆碱酯酶（BChE） 水解琥珀胆碱等
真性胆碱酯酶 (AChE) 胆碱酯酶
水解ACh
假性胆碱酯酶 水解琥珀胆碱 (BChE)
第七章
抗胆碱酯酶药
第七章
抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药与AchＥ结合，使AchＥ活性受抑 制，从而导致胆碱能神经末梢释放的Ach堆积，产 生拟胆碱作用，出现Ｍ样及Ｎ样作用。 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
东莨胆碱（scopolamine）
用途： 麻醉前给药 晕动病 帕金森病
东莨胆碱（scopolamine）
（二）阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品出现快，持续时 间短。 适用于散瞳检查眼底和验光。（但儿童验光仍 需用阿托品）
东莨胆碱（scopolamine） （二）阿托品的合成代用品 2.合成解痉药
阿托品（atropine） 3．对眼的作用 扩瞳、眼压升高、调节麻痹
用途： ①虹膜睫状体炎 ②检查眼底 ③验光配镜
阿托品（atropine）
4．抑制腺体分泌 ①唾液腺和汗腺最敏感 ②较大剂量可使泪腺和呼吸道腺体的分泌减少。 ③较大剂量亦可减少胃液分泌。 用途： ①全麻前给药 ②严重盗汗和流涎症
阿托品（atropine） 【作用和用途】 非M受体阻断作用
禁忌征 青光眼，前列腺肥大
山莨胆碱（654）
特点：
副作用少（抑制腺体分泌，扩瞳作用为 阿托品的１/20～1/10；不易透过血-脑屏障， 中枢作用弱） 用途：取代阿托品用于： ①胃肠绞痛 ②感染中毒性休克
东莨胆碱（scopolamine）
作用特点： ①外周作用：与阿托品相似
②中枢抑制作用： 除对呼吸有兴奋作用外，对中枢具有显著 抑制作用 小剂量镇静 大剂量催眠
5．扩张血管改善微循环 ①机体对阿托品所致的体温升高的代偿性 散热反应； ②阿托品的直接扩张血管的作用
用途： 可用于多种感染性休克。但副作用较多，多 用山莨胆碱取代治疗。
阿托品（atropine）
【不良反应】
１．副作用：口干、视近物模糊、皮肤干燥、 潮红、心悸、体温升高、排尿困难、便秘等
２．中毒：中枢兴奋（→抑制）（5mg以上） 阿托品的最低致死量：成人为80～130mg，儿 童约为10mg。
α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑
α2激活→腺苷酸环化酶↓ →cAMP↓
β激活→腺苷酸环化酶↑ →cAMP↑
传出神经系统药物作用方式 （一）直接作用于受体 1．受体激动药： 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 ２．受体阻断药： 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
传出神经系统药物作用方式
类别
季铵 类
叔铵 类
代表药
特点
作用与用途
丙胺太林 脂溶性低，口服 胃肠解痉作用强， （普鲁本辛） 吸收差，不易透 但有神经肌肉接头 过血脑屏障 阻断作用 贝那替秦 脂溶性高，口服 胃肠解痉及安定作 （胃复康） 吸收好，易透过 用，适用于兼有焦 血脑屏障 虑症的溃疡病
N2受体阻断药
（一）去极化型肌松药 琥珀胆碱 ①用药后常见短暂的肌束颤动。1min后出现肌 松作用，需连续静脉滴注。 ②连续用药可产生快速耐受性。 ③与抗胆碱酯酶药有协同作用，过量引起的呼 吸麻痹不能用新斯的明解救。
新斯的明 【药理作用】 ３．对骨骼肌的兴奋作用最强： ①抑制AchＥ ②直接激动骨骼肌运动终板上Ｎ２受体。 ③促进运动神经末梢释放Ach。
新斯的明 【临床用途】 １．重症肌无力 ２．手术后腹气胀和尿潴留 ３．阵发性室上性心动过速 ４．肌松药过量中毒解救 适用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒 碱过量的解救，但禁用于去极化型骨骼肌松弛药 琥珀胆碱过量的解救。
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
【临床用途】全身用药主要用于抗胆碱药阿托品 等中毒解救。局部用药主要用于眼科。 １．青光眼 青光眼的主要特征是眼内压升高，可引起头 痛、视力减退等症状，严重者可致失明。 分型：闭角型 前房角狭窄（疗效好） 开角型 小梁网及巩膜静脉窦发生变化或 硬化（疗效差,早期有效）
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
问题
1.重症肌无力诊断及治疗分别使用依酚氯 铵和溴吡斯的明的依据是什么？ 2.抗胆碱酯酶药用药时有那些注意事项及 禁忌症？
新斯的明 【药理作用】 与AchＥ结合，使AchＥ暂时失活（30′-２h）， Ach逐渐堆积而增强对胆碱受体的激动作用。 １．对心血管（-），腺体（分泌），眼（缩）， 支气管平滑肌（收）作用较弱。 ２．对胃肠和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。 ３．对骨骼肌的兴奋作用最强：
第五章
传出神经系统药理概论
主讲：王俊杰
重点： 传出神经系统的受体及效应
传出神经系统分类
离体双蛙心灌流实验
传出神经分类及递质
乙酰胆碱（Ach）
胆碱受体
胆碱能神经
传出神经分类及递质
肾上腺素 能神经 末梢
去甲肾上腺素 （NA） 肾上腺素受体 肾上腺素能神经
传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体及效应
阿托品，东莨胆碱，山莨胆碱
N胆碱受体阻断药 琥珀胆碱，筒箭毒碱
阿托品（atropine） 【作用和用途】
１．阻断Ｍ受体
⑴兴奋心脏
加快心率（对迷走神经张力较高的青壮年作 用明显 ）
加快房室传导
治疗缓慢型心律失常
阿托品（atropine） 2．松弛内脏平滑肌 对痉挛的内脏平滑肌有显著的松弛作用： ①胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌的解痉作用强； ②对胆道平滑肌、输尿管平滑肌及支气管平 滑肌的解痉作用较弱； ③对子宫平滑肌的影响小或几乎无作用。 用途：适用于各种内脏绞痛 ①对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好 ②对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，常与吗啡类镇 痛药合用
（二）非去极化型肌松药 筒箭毒碱 ①无肌束震颤。 ②一次给药肌松作用持续时间长。 ③有蓄积作用，连续用药剂量应酌减。 ④与抗胆碱酯酶药有拮抗作用，过量中毒时可 用新斯的明解救。
4《药理学》第五章 传出神经系统概论
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化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
双蛙心灌流实验
（二）传出神经突触的超微结构
交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。
续的膨胀部分，呈稀疏串珠状，称为膨体(varicosity)。
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第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
（一）化学传递学说的发展
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末
梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经
的冲动和信号,与受体结合产生效应。
递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，
释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。
1. M胆碱受体(M-R)
M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2 -R：心脏抑制
M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、 瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。
2. N胆碱受体（N -R）
N1-R— 神经节— 兴奋
N -R
N2-R— 骨骼肌—收缩
3. 肾上腺素受体
α 1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 α 肾上腺素受体 （α - R）
三、传出神经系统的受体
(一）受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 1、胆碱受体(acetylcholine receptor)： 能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择 性与NA、AD相结合的受体。
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一.传出神经系统药理学概论67页PPT
收缩
血管平滑肌
舒张
⑶腺体（M） ：分泌↑ ⑷肾上腺髓质（M）分泌↑
(5)骨骼肌（N2）：收缩
2、去甲肾上腺素能神经兴奋
√⑴心脏(1 )→兴奋
√⑵血管
皮肤粘膜(1 ) 收缩→血压升高 内脏血管(1 )
骨骼肌血管(2 ) 舒张→血压下降
冠状血管(2 )
舒张
⑶其它平滑肌
√支气管(2 )→抑制 胃肠道平滑肌 (2 ) →抑制 眼内肌（瞳孔开大肌 ）→收缩→瞳孔扩大等。
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
糖原分解/糖异生
①受体
胃肠平滑肌
松弛
突触前膜 2
负反馈抑制NA的释放 皮肤、粘膜血管 收缩
突触后膜（20%） 胃肠平滑肌
松弛
②受体 心脏 1 肾小球旁系细胞
兴奋 肾素分泌↑
支气管平滑肌
受
骨骼肌血管
扩张
体 2 冠状血管
肝脏
糖原分解、糖异生、脂肪分解
突触前膜
促进NA释放
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马 突触前膜 M1 神经节 胃粘膜壁细胞 瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
运动神经
Somatic motor nerve
支配骨骼肌
传出神经的解剖学分类
2）按传出神经末梢释放递质分类
胆碱能神经
全部交感、副交感神经节前fiber 运动神经 全部副交感神经的节后fiber 极少数交感神经的节后fiber （支配
第五章 传出神经系统药理概论.doc
第五章传出神经系统药理概论第五章传出神经系统药理概论第一节概述⏹传出神经系统分类1）按解剖学分类自主神经系统（植物神经）运动神经系统2）按递质分类胆碱能神经（释放Ach）去甲肾上腺能神经（释放NA)3）按受体分类胆碱能受体去甲肾上腺能受体两种分类的相互关系1）胆碱能神经包括:⏹全部交感神经/副交感神经节前纤维⏹副交感神经节后纤维⏹部分交感神经节后纤维：汗腺分泌神经、骨骼肌血管舒张神经、⏹支配肾上腺髓质的交感神经⏹运动神经2）肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维（三）递质的生物合成、储存、释放和消除1.ACh的合成、贮存、释放和消除1）合成：胆碱+ AcCOA Ach2）储存: ACh合成后, 进入囊泡（vesicle）与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。
3) 释放：量子释放：当神经冲动传到神经末梢时，神经末梢膜去极化，细胞膜钙通道开放，Ca2+内流，胞浆内Ca2+↑，囊泡向突触前膜滚动,与突触前膜融合形成裂孔，囊泡中的递质及内容物外排（exocytosis）。
每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起200 300个量子释放;静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。
4）消除由乙酰胆碱酯酶(AchE)分解为乙酸和胆碱5）一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。
2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、贮存、作用终止方式：1）合成部位：神经末稍前体酪氨酸在酪氨酸羟化酶(TH)催化下生成多巴，再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺，上述步骤在胞浆中进行。
多巴胺进入囊泡，再经多巴胺β-羟化酶催化，生成去甲肾上腺素)。
酪氨酸（+TH）——》多巴——》多巴胺——》去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶(TH)①活性低，反应速度慢②对底物要求专一——》合成的关键酶/合成的限速酶③胞浆中的DA或NA可反馈抑制此酶2）储存⏹NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡。
3）释放：➢1) 胞裂外排,大量量子释放；➢2) 静息时少量量子释放；➢3) 某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺二传出神经系统的受体(－)传出神经系统受体的命名：胆碱受体：能与ACh结合的受体，称为ACh受体，主要有M受体和N受体两类，每类又可分为许多亚类。
5 传出神经系统药理概论
交感神经兴奋
心脏兴奋,外周血管收缩 心脏兴奋 外周血管收缩 内脏平滑肌松弛 括约肌收缩 瞳孔扩大,眼压升高 眼压升高,晶状体调节 瞳孔扩大 眼压升高 晶状体调节 麻痹 代谢加快
副交感神经兴奋
心脏抑制,外周血管舒张 心脏抑制 外周血管舒张 内脏平滑肌收缩 括约肌松弛 瞳孔缩小, 眼压降低, 晶状体调节 瞳孔缩小 眼压降低 痉挛 腺体分泌增加
肾 上 腺 素 受 体
α受体 受体 α1-突触后膜 突触后膜 α2-突触前膜 突触前膜 β受体 受体 β1-心脏 心脏 β2-平滑肌 平滑肌 β3-脂肪组织 脂肪组织
Байду номын сангаас
第三节 传出神经的生 理功能
多数器官同时接受交感和副 多数器官同时接受交感和副 交感神经双重支配 递质与突触后膜受体结合后 递质与突触后膜受体结合后 产生如下效应(详见课本 详见课本P61产生如下效应 详见课本 62)
合成,转化,转运(如释放),储存 合成,转化,转运(如释放),储存 ), 药物分类
2.影响递质 影响递质 (1)影响递质释放 影响递质释放 ①促进递质释放如麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱等. 促进递质释放如麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱等. ②抑制递质释放如可乐定,碳酸锂等. 抑制递质释放如可乐定,碳酸锂等. (2)影响递质转运和贮存如利血平,去甲丙咪嗪等. 影响递质转运和贮存如利血平,去甲丙咪嗪等. 影响递质转运和贮存如利血平 (3)影响递质的转化如 影响递质的转化如AchE抑制药:新斯的明, 抑制药: 影响递质的转化如 抑制药 新斯的明, 有机磷酸酯类等. 有机磷酸酯类等. (4)影响递质的生物合成 密胆碱,α-甲基酪氨酸,卡 影响递质的生物合成 密胆碱, -甲基酪氨酸, 比多巴
囊泡
肾上腺素(adrenaline,Adr)
传出神经系统(41页有答案)
传出神经系统药理概论胆碱受体冲动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱受体阻断药(Ⅰ) M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(Ⅱ)—N 胆碱受体阻断药肾上腺素受体冲动药肾上腺素受体阻断药〔一〕单项选择题1.去甲肾上腺素合成过程中的限速酶为〔〕A.多巴脱羧酶B.酪氨酸羟化酶C.多巴胺β-羟化酶D.单胺氧化酶E.儿茶酚氧位甲基转移酶2.去甲肾上腺素作用的消失主要是〔〕A.被单胺氧化酶破坏B.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏C.被神经末梢摄取，贮存于囊泡中D.与突触后受体结合E.被血管摄取3.乙酰胆碱作用的消失主要是〔〕A.与突触后受体结合B.被神经末梢摄取，贮存于囊泡中C.被单胺氧化酶破坏D.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏E.被乙酰胆碱酯酶水解4.在以下神经递质中，其释放后作用消失主要通过神经末梢再摄取的是〔〕A.乙酰胆碱B.5-羟色胺C.组胺D.去甲肾上腺素E. 多巴胺5.以下表达错误的选项是〔〕A.几乎全部交感神经节后纤维属胆碱能神经B.神经递质 NA 释放后作用消失的主要途径是被神经末梢摄取C.神经递质 NA 合成的限速酶是酪氨酸羟化酶D.神经递质 ACh 是胆碱能神经的主要递质E.神经系统的药物主要通过作用于受体及影响递质而发挥作用6.以下哪种受体属于配体门控离子通道型受体〔〕A.α1肾上腺素受体B.β肾上腺素受体C.α2肾上腺素受体D.M 胆碱受体E.N 胆碱受体7.某药静脉注射引起心率加快，平均血压无变化，瞳孔扩大，口干及皮肤潮红，此药可能是〔〕A.α受体冲动药B.β受体冲动药C.β受体阻断药D.M 受体冲动药E.M 受体阻断药8.β受体兴奋时不会出现以下哪一种效应〔〕A.心脏兴奋B.支气管平滑肌松弛C.骨骼肌血管收缩D.肝糖原分解E.肾素释放9.有关毛果芸香碱的表达，错误的选项是〔〕A．能直接激动 M 受体B．可使腺体分泌增加C．可引起眼调节麻痹D．可用于治疗青光眼E．对骨骼肌作用弱10.毛果芸香碱对眼的调节作用是〔〕A.睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平B.睫状肌松弛，悬韧带放松，晶状体变凸C.睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸D.睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平E.睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸11.卡巴胆碱〔〕A.只可冲动M 胆碱受体B.易被胆碱酯酶水解C.作用时间比乙酰胆碱短D.对胃肠道和泌尿道平滑肌无作用E.可用于治疗青光眼12.烟碱对自主神经节和神经肌肉接头的作用是〔〕A.只冲动M 受体B.只冲动N 受体C.只阻断 N 受体D.先短暂兴奋 N 受体，后持续抑制 N 受体E.先短暂抑制 N 受体，后持续兴奋 N 受体13.易逆性抗胆碱酯酶药的作用不包括〔〕A.兴奋骨骼肌B.兴奋胃肠道平滑C.兴奋心脏D.促进腺体分泌E.缩瞳14.关于新斯的明的描述，错误的选项是〔〕A.口服吸收差，可皮下注射给药B.易进入中枢神经系统C.可促进胃肠道的运动D.常用于治疗重症肌无力E.禁用于机械性肠梗阻15.治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用〔〕A.乙酰胆碱B.毛果芸香碱C.毒扁豆碱D.新斯的明E.加兰他敏16.关于毒扁豆碱的描述，不正确的选项是〔〕A.为易逆性抗胆碱酯酶药B.可直接兴奋 M、N 胆碱受体C.可抑制中枢和外周的乙酰胆碱酯酶活性D.可用于治疗青光眼E.有缩瞳作用17.有机磷酸酯类中毒的机制是〔〕A.裂解 AChE 的酯解部位B.使AChE 的阴离子部位乙酰化C.使AChE 的阴离子部位磷酰化D.使AChE 的酯解部位乙酰化E.使AChE 的酯解部位磷酰化18.有机磷酸酯类中毒时产生M样病症的原因是〔〕A.胆碱能神经递质释放减少B.胆碱能神经递质释放增加C.胆碱能神经递质破坏减慢D.药物排泄减慢E.M 受体的敏感性增加19.有机磷酸酯类急性中毒时，以下哪一项不是胆碱能神经突触的中毒病症〔〕A.瞳孔缩小B.泪腺、唾液腺等腺体分泌增加C.恶心，腹泻D.肌肉颤抖E.大小便失禁20.碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的作用机制是〔〕A.能阻断 M 胆碱受体的作用B.能阻断 N 胆碱受体的作用C.能直接对抗体内积聚的 ACh 的作用D.能恢复 AChE 水解ACh 的活性E.能与 AChE 结合而抑制酶的活性21.碘解磷定对以下哪种药物中毒无效〔〕A.内吸磷B.马拉硫磷C.对硫磷D.敌百虫E.乐果22.解救中度有机磷酸酯类中毒可用〔〕A.阿托品和毛果芸香碱合用B.氯解磷定和毛果芸香碱合用C.阿托品和毒扁豆碱合用D.氯解磷定和毒扁豆碱合用E.氯解磷定和阿托品合用23．阿托品对眼的作用为〔〕A.缩瞳，眼内压升高，调节痉挛B.扩瞳，眼内压降低，调节痉挛C.缩瞳，眼内压降低，调节痉挛D.扩瞳，眼内压升高，调节麻痹E.缩瞳，眼内压升高，调节麻痹24.阿托品〔〕A.能促进腺体分泌B.能引起平滑肌痉挛C.能造成眼调节麻痹D.通过加快 ACh 水解发挥抗胆碱作用E.作为缩血管药用于抗休克25.全身麻醉前给阿托品的目的是〔〕A.镇静B.增强麻醉药的作用C.减少患者对术中不良刺激的记忆D.减少呼吸道腺体分泌E.松弛骨骼肌26.有机磷酸酯类急性中毒时，以下哪一项病症是阿托品不能缓解的〔〕A.瞳孔缩小B.出汗C.恶心，呕吐D.呼吸困难E.肌肉颤抖27.阿托品不会引起哪种不良反响〔〕A.恶心、呕吐B.视力模糊C.口干D.排尿困难E.心悸28.肾绞痛时选用以下药物哪种组合较合理〔〕A.阿托品和新斯的明合用B.东莨菪碱和毒扁豆碱合用C.哌替啶和吗啡合用D.阿托品和哌替啶合用E.东莨菪碱和哌替啶合用29.中枢抑制作用较强的胆碱受体阻断药是〔〕A.阿托品B.山莨菪碱C.东莨菪碱D.后马托品E.溴丙胺太林30.山莨菪碱可用于〔〕A.防治晕动病B.治疗青光眼C.抗震颤麻痹D.抗感染性休克E.作中药麻醉31．以下哪一药物为神经节阻断药〔〕A.琥珀胆碱B.筒箭毒碱C.哌仑西平D.美卡拉明E.贝那替秦32.关于神经节阻断药的描述，不正确的选项是〔〕A.可使动脉扩张B.可使静脉扩张C.是目前常用的治疗高血压药物D.可用于麻醉时控制血压E.可用于主动脉瘤手术33.神经节阻断药可引起〔〕A.动脉舒张，静脉收缩，心率加快，血压下降B.动脉收缩，静脉收缩，心率加快，血压升高C.动脉舒张，静脉舒张，心率减慢，血压下降D.动脉收缩，静脉舒张，心率减慢，血压升高E.动脉舒张，静脉舒张，心率加快，血压下降34.以下哪一项不是除极化型肌松药的作用特点〔〕A.阻断神经冲动传递到肌肉B.最初可出现短时肌束颤抖C.连续用药可产生快速耐受性D.治疗剂量时无神经节阻断作用E.抗胆碱酯酶药能拮抗这类药的肌松作用35. 琥珀胆碱是〔〕A. 扩瞳药B. 神经节阻断药C. 解痉药D. 除极化型肌松药E. 非除极化型肌松药36. 筒箭毒碱〔〕A. 剂量过大对呼吸无影响B. 可促进组胺释放C. 有较强的阿托品样作用D. 无神经节阻断作用E. 可使血压升高37. 筒箭毒碱过量中毒时可用哪一药物解救〔〕A. 乙酰胆碱B. 毛果芸香碱C. 琥珀胆碱D. 哌仑西平E. 新斯的明38．青霉素引起过敏性休克时，首选药物是〔〕A．多巴胺B．去甲肾上腺素C．肾上腺素D．葡萄糖酸钙E．间羟胺39．急性肾功能衰竭时，与利尿剂配伍增加尿量的药物是〔〕A．多巴胺B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．异丙肾上腺素E．肾上腺素40．可增强心肌收缩力及明显舒张肾血管的药物是〔〕A．肾上腺素B．麻黄碱C．甲氧明D．多巴胺E．去甲肾上腺素41．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用的药物是〔〕A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．阿托品D．多巴胺E．异丙肾上腺素42．能引起肾上腺素升压效应翻转的药物是〔〕A．利血平B．酚苄明C．甲氧胺D．美加明E．阿托品43．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是〔〕A．肝药酶诱导作用B．肾排泄增加C．机体产生依赖性D．受体敏感性降低E．受体逐渐饱和与递质逐渐耗损44．与肾上腺素比拟异丙肾上腺素不具备的作用是〔〕A．松弛支气管平滑肌B．抑制肥大细胞释放过敏性物质C．收缩支气管粘膜血管 D．冲动β2 受体E．激动β1 受体45．为了延长局麻药的作用时间和减少不良反响，可配伍应用的药物是〔〕A．肾上腺素B．异丙肾上腺素C．多巴胺D．去甲肾上腺素E．麻黄碱46．以下只能由静脉给药的是〔〕A．麻黄碱B．去甲肾上腺素C．间羟胺D．异丙肾上腺素E．肾上腺素47．急、慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用于滴鼻的药物是〔〕A．去甲肾上腺素B．麻黄碱C．异丙肾上腺素D．肾上腺素E．以上都不是48．无尿休克病人绝对禁用的药物是〔〕A．去甲肾上腺素B．阿托品C．多巴胺D．间羟胺E．肾上腺素49．下述何药中毒引起的血压下降禁用肾上腺素〔〕A．吗啡B．氯丙嗪C．苯巴比妥D．水合氯醛E．地西泮50．去甲肾上腺素作用最明显的器官是〔〕A．眼睛B．心血管系统C．支气管平滑肌D．胃肠道和膀胱平滑肌E．腺体51．过量最易引起心动过速、心室颤抖的药物是〔〕A．肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．麻黄碱E．间羟胺52．支气管哮喘急性发作时，应选用〔〕A．异丙肾上腺素气雾吸入B．麻黄碱口服C．氨茶碱口服D．色甘酸钠吸入E．阿托品肌注53．多巴胺使肾和肠系膜血管扩张的原因是〔〕A．兴奋β受体B．兴奋α受体C．兴奋 M 受体D．兴奋DA 受体E．兴奋N 受体54．以下用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞的药物是〔〕A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．异丙肾上腺素E．麻黄碱55.以下能引起血压双向反响的药物是〔〕A．去甲肾上腺素B．麻黄碱C．肾上腺素D．间羟胺E．异丙肾上腺素56.能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放 NA 的拟肾上腺素药物是〔〕A．去甲肾上腺素B．异丙肾上腺素C．新斯的明确D．麻黄碱E．多巴酚丁胺57. 去甲肾上腺素对血管作用错误的答案是〔〕A.使小动脉和小静脉收缩B.肾脏血管收缩C.皮肤粘膜血管收缩D.骨骼肌血管收缩 E.冠脉收缩58．异丙肾上腺素不产生以下哪种作用〔〕A．血管扩张B．正性肌力C．心律失常D．血管收缩E．抑制过敏介质释放 59.预防腰麻时血压降低可选用的药物是〔〕A．异丙肾上腺素B．多巴胺C．肾上腺素D．去甲肾上腺素E．麻黄碱60．可使皮肤、粘膜血管收缩, 骨骼肌血管扩张的药物是〔〕A．NAB．普奈洛尔C．肾上腺素D．异丙肾上腺素E．间羟胺61．去氧肾上腺素的散瞳作用机制是〔〕A．阻断虹膜括约肌的 M 受体B．冲动虹膜括约肌的 M 受体C．阻断虹膜开大肌的α 受体D．兴奋虹膜开大肌的α 受体E．冲动睫状肌的 M 受体62．首选肾上腺素临床用于〔〕A．中毒性休克B．过敏性休克C．出血性休克D．氯丙嗪过量所致低血压E．感染性休克63．以下不属于选择性β1受体阻断药的是〔〕A．索他洛尔B．醋丁洛尔C．艾司洛尔D．阿替洛尔E．美托洛尔64．短效β受体阻断药是〔〕A．吲哚洛尔B．普萘洛尔C．纳多洛尔D．阿替洛尔E．艾司洛尔65．能选择性阻断α2－受体的药物是〔〕A.可乐定B.哌唑嗪C.酚妥拉明D.甲氧明 E.育亨宾66．心绞痛患者长期应用普萘洛尔突然停药可发生〔〕A.恶心，呕吐B. 腹泻C.过敏反响 D.心功能不全E.心绞痛发作67．对α和β受体均有阻断作用的药物是〔〕A．阿替洛尔B．吲哚洛尔C．拉贝洛尔D．普萘洛尔E 美托洛尔68．以下不属于β受体阻断药适应症的是〔〕A．支气管哮喘B．心绞痛C．心律失常D．高血压E．青光眼69．β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于〔〕A．阻断支气管β2 受体B．阻断支气管β1受体C．阻断支气管 受体D．阻断支气管 M 受体E．冲动支气管 M 受体70．普萘洛尔不具有的药理作用是〔〕A．抑制脂肪分解B．增加呼吸道阻力C．抑制肾素分泌D．增加糖原分解E．降低心肌耗氧量71．去甲肾上腺素静滴时外漏，可选用的药物是〔〕A．异丙肾上腺素B.山莨菪碱C.酚妥拉明D.氯丙嗪E.多巴胺72．治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是〔〕A．M 受体冲动药B．N 受体冲动药C．α受体阻断药D．β受体阻断药E．β受体冲动药73．选择性阻断α1 受体的药物是〔〕A.哌唑嗪B.间羟胺C.酚妥拉明 D.异丙肾上腺素E.育亨宾74．禁用普萘洛尔的疾病是〔〕A．高血压B．心绞痛C．窦性心动过速D．支气管哮喘E．甲亢75．以下不属于β受体阻断药不良反响的是〔〕A．诱发和加重支气管哮喘B．外周血管收缩和痉挛C．反跳现象D．眼-皮肤黏膜综合症E．心绞痛76．普萘洛尔不具有的适应症是〔〕A．甲状腺功能亢进B．偏头痛C．焦虑状态D．肌震颤E．酒精中毒77．普萘洛尔使心率减慢的原因是〔〕A．阻断心脏 M 受体B．冲动神经节 N1 受体C．阻断心脏β1 受体D．阻断交感神经末梢突触前膜α2 E．冲动心脏β1 受体78．普奈洛尔阻断交感神经末梢突触前膜的β 受体可引起〔〕A．NA 释放增加B．NA 释放减少C．NA 释放无变化D．外周血管收缩E．消除负反响79．具有膜稳定作用的β受体阻断药是〔〕A．普萘洛尔B．阿替洛尔C．噻吗洛尔D．纳多洛尔E．艾司洛尔80．以下具有内在拟交感活性的β受体阻断药是〔〕A.吲哚洛尔B.噻吗洛尔C.美托洛尔D.普萘洛尔E.阿替洛尔81．普萘洛尔和美托洛尔的区别是〔〕A．抑制糖原分解B．对哮喘病人慎用C．用于治疗高血压病D．对β1 受体有选择性E．没有内在拟交感活性单项选择题答案1.B2.C3.E4.D5.A6.E7.E8.C9.C 10. E 11. E 12.D 13. C 14. B 15. D 16.B 17. E 18.C 19.D 20. D 21.E 22.E 23． D 24. C 25. D 26. E 27. A 28. D 29.C 30.D 31．D 32.C 33.E 34.E 35.D 36.B 37.E 38.C 39.A 40.D 41.B 42.B 43.E 44.C 45.A 46.B 47.B 48.A 49.B 50.B 51.A 52.A 53.D 54.D 55.C 56.D 57.E 58.D 59.E 60.C 61.D 62.B 63.A 64.E 65. E 66. E 67. C 68. A 69. A 70. D 71. C 72.C 73.A 74.D 75.E 76.E 77.C 78.B 79.A 80.A 81. D〔二〕多项选择题1.胆碱能神经包括〔〕A.全部交感神经的节前纤维B.几乎全部交感神经的节后纤维C.全部副交感神经的节前纤维D.全部副交感神经的节后纤维E.运动神经2．神经递质去甲肾上腺素从神经末梢释放后的消除途径有〔〕A.被单胺氧化酶破坏B.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏C.被血管摄取D.被神经末梢摄取，贮存于囊泡中E.被肠道平滑肌摄取3．胆碱能神经兴奋时引起〔〕A.瞳孔扩大B.心率减慢C.胃肠道平滑肌收缩D.汗腺分泌增加E.骨骼肌收缩4.乙酰胆碱对心血管系统的主要作用为〔〕A.收缩血管B.减慢心率C.减慢房室结和普肯耶纤维传导D.延长心房不应期E.减弱心肌收缩力5.乙酰胆碱扩血管的作用机制为〔〕A.冲动血管内皮细胞 M3胆碱受体B.直接扩张血管C.使去甲肾上腺素释放减少D.冲动血管平滑肌β受体E.释放内皮依赖性舒张因子6.M受体兴奋可引起〔〕A.心脏兴奋B.支气管平滑肌舒张C.胃肠道运动增加D.腺体分泌增加E.瞳孔括约肌和睫状肌收缩7.毛果芸香碱滴眼可引起〔〕A.瞳孔缩小B.眼内压降低C.睫状肌收缩D.调节痉挛E.视近物清晰8.抗胆碱酯酶药包括〔〕A.毒扁豆碱B.新斯的明C.碘解磷定D.氯解磷定E.敌百虫9.新斯的明可用于治疗〔〕A.阵发性室上性心动过速B.手术后腹气胀和尿潴留C.竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救D.机械性肠梗阻E.重症肌无力10.解救有机磷酸酯类中毒时用阿托品〔〕A.能迅速解除 M 样病症B.能迅速制止骨骼肌震颤C.能解除局部中枢神经系统中毒病症D.中、重度中毒时必须与胆碱酯酶复活药合用E.必须及早、足量、反复11.关于碘解磷定的描述，正确的选项是〔〕A.能恢复 AChE 水解ACh 的活性B.能阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制 AChE 活性C.能迅速控制肌束颤抖D.不能直接对抗体内积聚的 ACh 的作用E.不能改善有机磷酸酯类中毒的中枢神经系统病症12.阿托品〔〕 A．选择性阻断M胆碱受体B．为ACh的竞争性拮抗药C．选择性阻断骨骼肌 N 胆碱受体D．大剂量可出现中枢病症E．大剂量时阻断神经节 N 受体13.阿托品体内过程特点是〔〕A.口服吸收迅速B.吸收后中枢神经系统分布较少C.体内消除速度快D.对眼作用时间久E.全部以原形经肾排泄14.阿托品松弛内脏平滑肌的作用特点包括〔〕A.对过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用明显B.对支气管平滑肌松弛作用较强C.可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度D.对胆道的解痉作用较弱E.对子宫平滑肌作用较弱15.阿托品可用于治疗〔〕A.胃肠胶痛B.窦性心动过速C.虹膜睫状体炎D.感染性休克伴高热E.解救有机磷酸酯类中毒16.青光眼患者禁用〔〕A.毛果芸香碱B.后马托品C.阿托品D.噻吗洛尔E.东莨菪碱17.当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时可用〔〕A.新斯的明B.毛果芸香碱C.毒扁豆碱D.东莨菪碱E.地西泮18.以下哪些药物可用于麻醉前给药〔〕A.阿托品B.山莨菪碱C.东莨菪碱D.溴丙胺太林E.后马托品19.关于山莨菪碱的描述，正确的选项是〔〕A.扩瞳作用较阿托品强B.抑制腺体分泌作用较阿托品强C.中枢兴奋作用很弱D.解除平滑肌痉挛作用较阿托品弱E.可用于感染性休克20.关于东莨菪碱的描述，错误的选项是〔〕A.中枢抑制作用较强B.扩瞳作用较阿托品强C.抑制腺体分泌作用较阿托品弱D.禁用于青光眼E.可抑制前庭神经内耳功能21.东莨菪碱可用于〔〕A.防治晕动病B.麻醉前给药C.抗震颤麻痹D.治疗内脏平滑肌绞痛E.作中药麻醉22.溴丙胺太林〔〕A.是临床常用的合成解痉药B.宜饭前服用C.可解除胃肠道平滑肌痉挛D.可解除泌尿道平滑肌痉挛E.能不同程度减少胃液分泌23.关于神经节阻断药作用的描述，正确的选项是〔〕A.阻断神经冲动在神经肌肉间的传递B.使乙酰胆碱不能引起神经节细胞除极化C.竞争性地阻断去甲肾上腺素与受体结合D.竞争性地阻断乙酰胆碱与受体结合E.只对副交感神经节有阻断作用24.琥珀胆碱的不良反响有〔〕A.窒息B.肌束颤抖所致的胸腹部肌肉疼痛C.血钙升高D.血钾升高E.恶性高热25.筒箭毒碱〔〕A.能竞争性阻断 ACh 的除极化作用B.能松弛骨骼肌C.产生的肌松作用可被新斯的明加强D.有神经节阻断作用E.可使血压升高26．抢救心脏骤停可应用的药物是〔〕A．利多卡因B．间羟胺C．肾上腺素D．麻黄碱E．阿托品27．关于间羟胺的作用特点是〔〕 A．收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱B．可以肌内注射给药C．不易被 MAO 破坏，作用较持久D．是去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期E．与去甲肾上腺素比拟，较少引起心悸和少尿28．与肾上腺素比拟，麻黄碱的特点是〔〕A．化学性质稳定，口服有效B．拟肾上腺素作用弱而持久C．能促进 NA 释放而发挥间接作用D．中枢兴奋作用较显著E．易产生快速耐受性29．肾上腺素的临床应用是〔〕 A.心脏骤停B.过敏性休克C.支气管哮喘 D.血管神经性水肿及血清病E.与局麻药配伍及局部止血30．肾上腺素的禁忌症是〔〕A．高血压B．脑动脉硬化C．器质性心脏病D．糖尿病E．甲状腺功能亢进症31．去甲肾上腺素用于治疗〔〕A．休克B．药物中毒性低血压C．上消化道出血D．外周血管痉挛性疾病E．支气管哮喘32．异丙肾上腺素可用于治疗〔〕A．支气管哮喘B．房室传导阻滞C．心脏骤停D．感染性休克E．血管神经性水肿33．治疗房室传导阻滞可选用的药物是〔〕A．多巴胺B．麻黄碱C．阿托品D．异丙肾上腺素E．间羟胺34．可促进递质释放的药物是〔〕A．麻黄碱B．多巴胺C．酚妥拉明D．间羟胺E．甲氧明35．普萘洛尔的禁忌症包括〔〕A．严重的心功能不全B．窦性心动过缓C．重度房室传导阻滞D．外周血管痉挛性疾病E．支气管哮喘36．酚妥拉明使血管扩张的原因是〔〕A．冲动血管平滑肌的α1 受体B．阻断血管平滑肌的α1 受体C．冲动血管平滑肌的β2 受体D．直接扩张血管E．阻断 NA 能神经末梢突触前膜α2 受体37．具有 受体阻断作用的药物是〔〕A．哌唑嗪B．阿托品C．酚妥拉明D．氯丙嗪E．酚苄明38．以下属于β-受体阻断药的药理作用是〔〕A．心率减慢B.心肌耗氧量减少C.气管平滑肌松弛D.降低眼内压E.抑制肾素释放39．普萘洛尔的临床应用是〔〕A．高血压B．变异型心绞痛C．窦性心动过速D．甲亢E．支气管哮喘40．阻断α及β受体的药物是〔〕A．拉贝洛尔B．布新洛尔C．阿罗洛尔D．氨磺洛尔E．普萘洛尔41．下面关于β受体分布的表达正确的选项是〔〕A．心脏以β1受体为主B．骨骼肌血管以β2 受体为主C．支气管平滑肌以β2 受体为主D．骨骼肌血管以β1 受体为主E．冠状血管以β2 受体为主42．选择性阻断α1受体的药物是〔〕A．哌唑嗪B．特拉唑嗪C．坦舒洛辛D．多沙唑嗪E．育亨宾43．支气管哮喘的患者禁用的药物是〔〕A．普萘洛尔B．吗啡C．新斯的明D．异丙肾上腺素E．多巴胺44．酚苄明的临床应用是〔〕A．治疗外周血管痉挛性疾病B．抗休克C．治疗嗜铬细胞瘤D．治疗良性前列腺增生E．治疗高血压45．以下关于α受体阻断药的描述正确的选项是〔〕A．酚苄明可阻断α1受体B．哌唑嗪可阻断α1受体C．酚妥拉明可阻断α2受体D．氯丙嗪可阻断α1受体E．育亨宾可阻断α2受体46．具有抗休克作用的传出神经系统药物是〔〕A．阿托品B．肾上腺素C．多巴胺D．间羟胺E．酚妥拉明多项选择题答案1．ACDE 2．ABCDE 3．BCDE 4.BCE 5.ACE 6.CDE 7. ABCDE 8. BE 9. ABCE 10. ACDE 11. ABCD 12.ABDE 13.AC D 14. ACDE 15. ACE 16. BCE 17. BE 18.AC 19. CDE 20. BC 21. ABCE 22. ABCDE 23. BD 24. ABDE 25.ABD 26．ACE 27．ABCDE 28．ABCDE 29．ABCDE 30．ABCDE 31．A BC 32．ABCD 33． CD 34．ABD 35．ABCDE 36．BDE 37．ACD E 38．ABDE 39．ACD 40．ABCD 41．ABCE 42．ABCD 43．ABC 44．ABCD 45．ABCD 46．ABCDE〔三〕名词解释1.胞裂外排2.量子化释放3.共同传递4.摄取-15.摄取-26.乙酰胆碱受体7.肾上腺素受体8.冲动药9.阻断药10.调节痉挛11.抗胆碱酯酶药12.重症肌无力13．M 胆碱受体阻断药14．调节麻痹15.神经节阻断药16.骨骼肌松弛药17.除极化型肌松药18.非除极化型肌松药19．快速耐受性(tachyphylaxis)20．肾上腺素升压作用的翻转21．内在拟交感活性名词解释答案1.胞裂外排：当神经冲动到达神经末稍时，钙离子进入神经末稍，促进囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，其中递质去甲肾上腺素和乙酰胆碱可与各自受体结合，产生效应，此即为胞裂外排。
第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第五章：传出神经系统药理概论一、概括：中枢神经系统NS传入神经系统交感神经外周神经系统自主神经系统（植物神经系统）副交感神经传出神经系统胆碱能神经（乙酰胆碱）运动神经系统去甲肾上腺素能神经（去甲肾上腺素）交感、副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维极少数交感神经节后纤维（汗腺的分泌神经、骨酪肌的血管舒张神经）大多数交感神经节后纤维运动神经1921年Loewi 离体双蛙心灌流实验化学传递学说的发展1946年V on Euler 证实哺乳类交感神经及其效应器内存在的拟交感物质为NA传出神经系传出神经突触的超微结构——突触（突触前部、突触后部、突触间隙）统的递质传出神经递质的生物合成和贮存与释放（见下面的表格）合成贮存释放消失乙酰胆碱场所：胆碱能神经末梢乙酰CoA+胆碱-Ach+CoA （胆碱乙酰化酶）囊泡胞裂外排量子化释放乙酰胆碱酯酶水解区别：中途是否更换神经节支配心机、平滑肌和腺体等效应器支配骨骼肌根据其末梢释放的递质不同去甲肾上腺素场所：神经胞体和轴突中酪氨酸-多巴-多巴胺-NA-肾上腺素囊泡胞裂外排摄取-1（神经摄取）摄取-2（非神经摄取）能与Ach 结合的受体称胆碱受体受体的分类能与NA结合的受体称肾上腺素受体胆碱受体毒蕈碱型（M1、M2、M3、M4、M5）烟碱型（N1、N2）传出神经的受体受体的亚型肾上腺素受体（α受体、β受体）多巴胺受体其他受体G-蛋白偶联受体（M胆碱受体，α、β受体）受体的功能及其分子机制配体门控型离子通道传出神经系统的生理效应双重支配特点同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下，功能既对立又统一两类神经同时兴奋，显现占优势张力的神经效应肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心血管兴奋抑制平滑肌抑制兴奋瞳孔扩大缩小睫状肌松弛痉挛腺体增加代谢提高肾上腺髓质分泌增加胆碱受体直接作用肾上腺素受体影响递质生物合成传出神经系统药物基本作用影响递质释放影响递质影响递质的转运和贮存影响递质的生物转化拟似药胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药传出神经系统药物分类肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药拮抗药胆碱酯酶复活药肾上腺素受体阻断药二、简答题1、胆碱受体的分类及其分布胆碱受体分为M受体和N受体，其中M受体又分为M1受体和M2受体，M1受体分布于神经节细胞体、胃粘膜，M2受体分布在效应器细胞。
药理学传出神经系统药理概论PPT资料(正式版)
胆碱能神经 3 运动神经 2受体阻断药（育亨宾）
平滑肌收缩、血管扩张、缩瞳 支气管、胃肠等内脏平滑肌血管、肝脏、骨骼肌、突触前膜
2受体激动药 (沙丁胺醇) 2受体激动药 (沙丁胺醇)
4 极少数交感神经的节后纤维(
特点：中枢发出→神经节处交换神经元→效应器
第一节 传出神经系统的递质和分类 图6-1 传出神经系统模式图
药理学传出神经系统药理 概论
第五章 传出神经系统药物 概论
❖反射弧：
感受器 传入神经
中枢 传出神经
效应器
第五章 传出神经系统药理概论
传出神经系统药物：
指能够直接或间接影 响传出神经的化学传递过 程，改变效应器功能活动 的药物
第五章 传出神经系统药理概论
自主神经系统
交感神经系统
1、 2受体阻断药（普萘洛尔） 第三节 传出神经系统的受体及效应
神经元→直达骨胳肌
Continued
第五章 传出神经系统药理概论
图6-1 传出神经系统模式图
第一节 传出神经系统的递质和分类
传出神经的递质：
乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach) 胆碱能神经
去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) 去甲肾上腺素能神经
乙酰胆碱：▲ 胆碱能神经：
多巴胺受体分类：
1.
DⅠ
受体
两种 亚型
D1受体 D5受体
2. DⅡ 受体
三种 亚型
D2受体 D3受体 D4受体
表 6-1
第三节 传出神经系统的受体及效应
表 6-ห้องสมุดไป่ตู้多巴胺受体类型及分布
受体类型
分布
效应
DⅠ受体 肾、肠系膜血管 扩张内脏小血管，利 尿，血流量增加，滤
药理学传出神经系统药理概论
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
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第二十九页，编辑于星期六：四点 四十五分。
2. 胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等
阿托品的合成代用品 ：后马托品
M1-R阻断药：哌仑西平 Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱）
胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
第三十页，编辑于星期六：四点 四十五分。
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔） β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
第三十二页，编辑于星期六：四点 四十五分。
4.多巴胺受体
主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
பைடு நூலகம்第十六页，编辑于星期六：四点 四十五分。
（三）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴 奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加 第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、 二酰基甘油（DAG），从而产生效应。
第三页，编辑于星期六：四点 四十五分。
示意图：见39页图5-2
交感神经 神 经 中 枢 副交感神经
运动神经
NA
Ach
第四页，编辑于星期六：四点 四十五分。
第二节 传出神经系统的递质及受体
递质：从神经末梢释放的传递。神经冲动的化学物质
受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应 的细胞蛋白组分。
肾上腺素受体1r皮肤粘膜及内脏血管平滑肌收缩瞳孔扩大2r突触前膜负反馈调节na释放肾上腺素受体r1r心脏兴奋r心脏兴奋肾上腺素受体r2r骨骼肌血管扩张冠脉血管支气管平滑肌松弛突触前膜正反馈调节na释放
传出神经系统药理概论 王俊杰
病例7-2
患者，女，46岁。因复视、眼睑下垂进行 性加重2年，易疲乏，肢体无力，晨轻暮重，活 动后加重，休息后减轻3个月入院。体格检查： 反复闭目致闭目无力，凝视一个方向稍疲劳时 出现复视，反复咀嚼感到明显无力，令患者紧 握检查者双手时感到渐渐无力，下蹲5次后起立 困难。辅助检查：肌疲劳试验阳性，依酚氯铵 试验阳性。诊断：重症肌无力。 治疗：甲泼尼龙静脉滴注每天500mg，减 量后口服泼尼松片，同时服用溴吡斯的明片 60mg/次，4次/日，分别于三餐前后晚间9时服 用，各症状基本改善出院。
第五章
传出神经系统药理概论
主讲：王俊杰
重点： 传出神经系统的受体及效应
传出神经系统分类
离体双蛙心灌流实验
传出神经分类及递质
乙酰胆碱（Ach）
胆碱受体
胆碱能神经
传出神经分类及递质
肾上腺素 能神经 末梢
去甲肾上腺素 （NA） 肾上腺素受体 肾上腺素能神经
传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体及效应
5．扩张血管改善微循环 ①机体对阿托品所致的体温升高的代偿性 散热反应； ②阿托品的直接扩张血管的作用
用途： 可用于多种感染性休克。但副作用较多，多 用山莨胆碱取代治疗。
阿托品（atropine）
【不良反应】
１．副作用：口干、视近物模糊、皮肤干燥、 潮红、心悸、体温升高、排尿困难、便秘等
２．中毒：中枢兴奋（→抑制）（5mg以上） 阿托品的最低致死量：成人为80～130mg，儿 童约为10mg。
毒扁豆碱（physostigmine，依色林） 作用与新斯的明相似，为胆碱酯酶抑制药。 临床主要局部用于眼科治疗青光眼。 作用起效快，并且强而持久。
【不良反应及用药注意】 1.先用本药滴眼数次，再改用毛果芸香碱维 持治疗。 2.滴眼剂氧化成红色，则不能使用。 3.滴眼时应压迫内眦。