金莲花水溶性化学成分的研究

ｔｉｆｅｄ ａｓ ｔｒｙｐｔｏｐｈａｎ，２一（４一ｈｙｄｒｏｘｙｂｅｎｚｙ１） ｍａｌｉｃ ａｃｉｄ，ｏｒｉｅｎｔｉｎ一２”一Ｏ—ｐ—Ｌ—ｇａｌａｃｔｏｓｉｄａｓｅ，ｏｒｉｅｎｔｉｎ ａｎｄ ｖｉｔｅｘｉｎ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｔｒｙｐｔｏ— ｐｈａｎ ａｎｄ ２一 ｆ４一ｈｙｄｒｏｘｙｂｅｎｚｙ１） ｍａｌｉｃ ａｃｉｄ ａｒｅ ｆｉｒｓｔｌｙ ｏｂｔａｉｎｅｄ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｇｅｎｕｓ Ｔｒｏｌｌｉｕｓ．
笔 者 比较 了金 莲 花 水 煎 液 和 ７０％ 乙 醇 提 取 液 的 指 纹 图谱 ，确 定 了金莲花水 煎液 的主要化学成分 ，并 通过柱 色谱 分离 ７０％ 乙醇 提 取 液 中 的主 要 化 学 成 分 。报 道 如 下 。
贵 州省科技 计划 项 目，项 目编 号 ：２００９４００１；贵 阳市科技计 划项 目，项 目编号 ：２００９９３０４；贵 阳 市云岩 区科 技计 划项 目，项 目编 号 ：２０１０１４。
（１．贵 阳医学 院药 学院 ，贵州 贵 阳 ５５０００４； ２．贵州 益康 制 药有 限公 司 ，贵州 贵 阳 ５５００２５）
摘 要 ：目 的 研 究金 莲 花 的 水 溶 性 化 学成 分 。方 法 溶 剂提 取 后 用 柱 色谱 分 离 纯 化 ，根 据 化 合 物 的 理 化 性 质 和 光谱 数 据 鉴 定 其 结构 。 结 果 分 离并 鉴 定 了 ５个 化 合 物 ，分 别 为 色氨 酸 、对 羟基 苯 甲 苹 果 酸 、荭草 素 一２ 一０ 一ｐ—Ｌ一半乳 糖 苷 、荭草 素 、牡 荆 素 。结 论 色氨 酸
时 其 损 伤 的肝 细 胞 也 可 通 过 多 种 途 径 激 活 邻 近 的 肝 星 状 细胞 ，从 而 促 进 细 胞 外 基 质 的 合 成 ，是 肝 损 伤 和 肝 纤 维 化 的 启 动 因 子 。 近 年 来 研 究 发 现 ，抗 纤 维 化 药 物 可抑 制 ＴＧＦ—Ｂ。，ＩＬ一８，ＴＮＦ—ｏｔ 等 细 胞 因 子 的 表 达 ，进 而 抑 制 肝 星 状 细 胞 的活 化 ，从 而 阻 止 肝 纤 维 化 的 过 程 １。
超 高 效 液 相 色 谱 仪 （ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ），质 谱 仪 （ＡＣＱＵＩＴＹ — ７８．４（Ｃ一３ ），７３．７ （Ｃ一５” ），７２．８（Ｃ一３ ），７１．４ （Ｃ一２ ）， ＴＱＤ），核 磁 共 振 波 谱 仪 （ＪＥＯＬ—ＥＣＸ一５００，ＶａｒｉａｎｌＮＯＶＡ 一４００）。 ７１．１（Ｃ一１”），６９．７ （Ｃ一４”），６６．３ （Ｃ一４ ），６１．０ （Ｃ一６”），
治 方案 ［Ｊ］．中 华肝 脏 病 杂志 ，２０００，８（５）：３４２． ［４】吴达军，刘 俊 ．慢性 乙型病毒性肝 炎患者血浆 内毒素、白介素 一６和
白介 素 一８水 平的 研 究 ［Ｊ］ｌ临床 消化 病 杂 志 ，２００７，１９（５）：３０９—３１０． ［５］Ｋｕｒｉｙａｍａ Ｓ，Ｙｏｋｏｙａｍａ Ｆ，Ｉｎｏｕｅ Ｈ，ｅｔ ａ１．Ｓｅｑｕｅｎｔｉａｌ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆｔｈｅ ｉｎ．
ｔｒａｈｅｐａｔｉｃ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｅｐｉｄｅｒｍ ａｌ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ ａｎｄ ｔｒａｎｓｆｏｒｍ ｉｎｇ ｇｒｏｗｔｈ
ｆａｃｔｏｒ—ｂｅｔａｌ ｉｎ ｈｅｐａｔｏ６ｂｒｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ ａ ｒａｔ ｃｉｒｒｈｏｓｉｓ ｍｏｄｅｌ［Ｊ］．Ｉｎｔ Ｊ Ｍｏｌ Ｍｅｄ，２００７，１９（２）：３１７—３２４． ［６］Ｏｒｔｅｇａ ＭＭ ，Ｍｅｌｏ ＭＢ，Ｄｅ Ｓｏｕｚａ，ｅｔ ａ１．Ａ ｐｏｓｓｉｂｌｅ ｒｏｌｅ ｏｆ ｔｈｅ ｐ５３ ｇｅｎｅ ｄｅｌｅｔｉｏｎ ａｓ ａ ｐｒｏｇｎｏｓｔｉｃ ｆａｃｔｏｒ ｉｎ ｍｕｈｉｐｌｅ ｉｎｙｅｌｏｍａ［Ｊ］．Ａｎｎ Ｈｅｍａｔｏｌ， ２００３，８２（７）：４０５—４０９． ［７］傅 新民 ，洪定玲 ，卢洪洲 ．慢性 乙型肝炎 患者血 清透明质酸 、白细胞 介 素 一 ６、肿 瘤 坏 死 因 子 一 的 水 平 测 定 ［Ｊ］．中 华 传 染 病 杂 志 ， ２００３，２１（５）：３４４． ［８］Ａｂｅ Ｗ ，Ｉｋｅｊｉｍａ Ｋ，Ｌａｎｇ Ｔ，ｅｔ ａ１．Ｌｏｗ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｗｅｉｇｈｔ ｈｅｐａｒｉｎ ｐｒｅｖｅｎｔｓ ｈｅｐａｔｉｃ ｆ ｉｂｒｏｇｅｎｅｓｉｓ ｃａｕｓｅｄ ｂｙ ｃａｒｂｏｎ ｔｅｔｒａｅｈｌｏｒｉｄｅ ｉｎ ｔｈｅ ｒａｔ［Ｊ］．Ｊ Ｈｅｐａ— ｔｏｌ，２００７，４６（２）：２８６—２９４． ［９］徐 立 新 ．拉 米 夫 定 治 疗慢 性 乙型肝 炎 Ｔ细胞 亚 群及 血 清 ＨＡ、ＴＧＦ—Ｂ。 的 变化 ［Ｊ］．临床 肝 胆 病 杂 志 ，２００８，２４（２）：９１１—９１２． ［１Ｏ］徐 建 中 ，徐 立 新 ，赵 云 ．拉 米 夫 定 治 疗 早 中期 慢 性 重型 肝 炎及 血 清 ＴＧＦ—ＢＩ、ＴＮＦ 一“的 变化 ［Ｊ］．大连 大 学学报 ，２００６，２７（４）：２４—２６．
化学公司 ），其余试 剂均 为分析纯 。金 莲花药材 由贵州益康制药有 Ｂ—Ｌ一半 乳 糖 苷 。
Ｄｏｎｇ Ｙｏｎｇｘｉ一，Ｚｈａｎｇ Ｇｕｉｑｉｎｇｌ，Ｗａｎｇ Ａｉｍｉｎ ，Ｓｈｅｎ Ｇｕｏｈｕａ２，Ｘｕ Ｚｕｃｈａｏ２ Ｌｉ Ｙｏｎｇ／ｕｎ｜ ｆ ．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｇｕｉｙａｎｇ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｇｕｉｙａｎｇ，Ｇｕｉｚｈｏｕ，Ｃｈｉｎａ ５５０００４； ２．Ｇｕｉｚｈｏｕ ￣ｋａｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．，Ｇｕｉｙａｎｇ，Ｇｕ＆ｈｏｕ，Ｃｈｉｎａ ５５００２５）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：０ｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｓｔｕｄｙ ｔｈｅ ｗａｔｅｒ—ｓｏｌｕｂｌｅ ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ｏｆ ｔｈｅ ｆ ｌｏｗｅｒｓ ｏｆ Ｔｒｏｌｌｉｕｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ａｆｔｅｒ ｔｈｅ ｓｏｌｖｅｎｔ
ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ，ｔｈｅ ｃｈｒｏｍ ａｔｏｇｒａｐｈｉｃ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ｗａｓ ｅｍｐｌｏｙｅｄ ｆｏｒ ｔｈｅ ｉｓｏｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ａｎｄ ｔｈｅｉｒ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ ｗｅｒｅ ｉｄｅｎｔｉｆ ｉｅｄ ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ｔｈｅ ｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ａｎｄ ｔｈｅ ｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｉｃ ｄａｔａ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ｆｉｖｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｗｅｒｅ ｏｂｔａｉｎｅｄ ａｎｄ ｉｄｅｎ—
拉 米 夫 定 是 全 球 被 批 准 用 于 治 疗 慢 性 乙 型 肝 炎 的首 个 口服 药 ，主 要通 过抑 制 ＨＢＶ —ＤＮＡ多 聚 酶 的活 性 而 发 挥 生 物 学 效 应 ， 可迅速 抑制 ＨＢＶ—ＤＮＡ 的复制 ，降低 ＨＢＶ—ＤＮＡ的水 平 ，且 能 重 建 ＨＢＶ特 异 性 细 胞 免 疫 】。徐 立 新 研 究 发 现 ，拉 米 夫 定 治 疗 ＨＢｅＡｇ阳性 轻 度 慢 性 乙型 肝 炎 ，能 抑 制 ＨＢＶ 的复 制 ，调节 患者 的 细 胞 免 疫 功 能 ，减 轻 肝 脏 的 炎 症 反 应 及 纤 维 化 ，有 利 于 病 毒 的清 除 。徐 建 中等 ｏ 研 究 发 现 ，拉 米 夫 定 能 明显 抑 制 早 、中期 慢 性 重 型肝 炎 患 者肝 细胞 再 生 的 ＴＧＦ—Ｂ 和 ＴＮＦ— 下 降 ，有 利 于 肝 细 胞 的 再 生 与 修 复 。本 研 究 结 果 显 示 ，拉 米 夫 定 不 仅 具 有 抑 制 细 胞 因 子 ＴＧＦ—Ｂ，，ＩＬ一８，ＴＮＦ—ｏｔ的 作 用 ，还 具 有 抗 肝 纤 维 化 作 用 。 推 测 拉 米 夫 定 通 过 抑 制 问质 细 胞 （巨 噬细 胞 、枯 否 细 胞 等 ）的活 性 及 Ｔ淋 巴 细 胞 、Ｂ淋 巴 细 胞 和 肝 星 状 细 胞 的 增 殖 ，降 低 或 阻 断 ＴＧＦ—Ｂ ，ＩＬ一８，ＴＮＦ—ｏｔ分 泌 ，抑 制肝星状细胞 转化为肌纤 维母 细胞 ，抑制细胞 外基质的合成及促 进其分解 ，从而起到抗肝 纤维 化 的 作 用 。
总 之 ，拉 米 夫 定 能 通 过 抑 制 ＴＧＦ一８１，ＩＬ一８，ＴＮＦ—ｏｔ等 细胞 因 子 的 表 达 ，进 而 抑 制 肝 星 状 细 胞 活 化 ，抑 制 细 胞 外 基 质 的合 成 ， 促进 其 分 解 ，从 而 达 到 抗 肝 纤 维 化 、治 疗 慢 性 乙 型 肝 炎 的 目的 。
Ｋ ｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｔｒｏｌｌｉｕｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉ；ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ；ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ
金 莲 花 为 毛 茛科 植 物 金 莲 花 Ｔｒｏｌｌｉｕｓ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ Ｂｕｎｇｅ．的干 燥 花 ，又 称 旱 地 莲 、旱 金 莲 ，具 有 清 热 解 毒 、消 肿 、明 目的功 效 ，用 于 治疗感 冒发热 、咽喉肿痛等症 …。为有 效控制金莲花胶囊的质量 ，
柱 层 析 用 硅 胶 及 硅 胶 Ｇ 预 制 板 （青 岛 海 洋 化 工 厂 ），Ｓｅｐｈａｄｅｘ ５７．７（Ｃ一６… ）。以上 数 据 与 文 献 【５】报 道 的 荭草 素 一２ 一０ 一Ｂ—
ＬＨ一２０（瑞 士 Ｐｈａｒｍａｃｉａ Ｂｉｏｔｅｃｈ公 司 ），ＭＣＩ ７５—１５０ｕｍ（日本 三菱 一 半 乳 糖 苷 数 据 基 本 一 致 ，可 确 定 化 合 物 为 荭 草 素 一２”一０一
２０１２年 ｌＯ月 ５日 第 ２１卷第 １９期
Ｖｏ１．２１，Ｎｏ．１９，Ｏｃｔｏｂｅｒ ５，２０１２
中圉 茜
Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍ ａｃｅｕｔｉｃｎｔｓ
· 药 物 研究 ·
Ｄｒｕｇ Ｒｅｓｅａｒｃｈ
金莲花水溶性化 学成分 的研 究 木
董永喜 ，张桂青 ，王爱 民 ，沈 国华 ，许祖超 ，李 勇军
作 者 简 介 ：王冬 （１９７０一），男 ，大 学 专 科 ，主 治 医 师 ，主 要 从 事 感 染 科 临 床 Ｘ－作 ，（电子 信 箱 ）ｓａｎｍｅｎｗａｎｇｄ＠ １２６．ｃｏｍ。 Байду номын сангаас