艾司唑仑
艾司唑仑

艾司唑仑
艾司唑仑是快速吸收和半衰期中等的苯二氮卓安定类催眠药物。
临床研究报道,晚上服用后其作用可持续6小时,可减少睡眠入睡潜伏期15~20分钟。
Quazepam 药物动力学与艾司唑仑类相似,是快速吸收和半衰期较长的苯二氮卓安定类催眠药物,可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难。
由于半衰期比较长,出现反跳性失眠比较少。
一般推荐开始用药剂量为0.5mg,以后缓慢增加药量。
目录
1性状
2用法
3注意
4贮法
1性状
白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦。
在醋酐或氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在醋酸乙酯或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
熔点为229~232℃。
【药理及应用】为苯并二氮杂的新型抗焦虑药,其镇静催眠作用比硝西泮强2.4~4倍。
本品具有广谱抗惊厥作用,对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用,对大、小发作有一定疗效。
适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大、小发作,亦可用于术前镇静。
[1]
2用法
催眠,一次1~2mg,睡前服。
抗癫痫,一次2~4mg,一日6~12mg.麻醉前给药,一次2~4mg,手术前1小时服。
3注意
个别患者偶有疲乏、无力、嗜睡等反应,1~2小时后可自行消失。
老、幼、体弱者可酌减量。
老年高血压患者慎用。
4贮法
避光,密闭保存。
参考资料
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艾司唑仑片的功效与作用

艾司唑仑片的功效与作用艾司唑仑片是一种治疗失眠和焦虑的药物,属于苯二氮平类药物。
它通过增加中枢神经系统中的γ-氨基丁酸(GABA)的活性来产生镇静和抗焦虑的效果。
本文将详细介绍艾司唑仑片的功效和作用。
1. 治疗失眠:艾司唑仑片是用于短期治疗失眠的有效药物。
失眠是指困难入睡,难以维持足够的睡眠时间或睡眠质量差。
艾司唑仑片可以帮助人们入睡并提高睡眠质量,从而缓解失眠问题。
它通过增强GABA的抑制作用,减少神经系统的兴奋性,改善睡眠。
2. 减少焦虑:焦虑是一种情绪紧张、不安和恐惧的症状。
当焦虑过度或持续时,可能会对个人的生活和工作产生负面影响。
艾司唑仑片可作为治疗短期和严重焦虑症的一种选择。
它通过增强GABA的抑制作用,降低大脑兴奋性,从而产生镇静和抗焦虑的效果。
然而,需要注意的是,艾司唑仑片对于长期和慢性焦虑症的治疗效果有限,常用于短期治疗。
3. 改善睡眠质量:除了治疗失眠外,艾司唑仑片还可以提高睡眠质量。
近年来,许多研究表明睡眠质量对人体健康至关重要。
艾司唑仑片可以增加整夜的非快速眼动睡眠(non-rapid eye movement, NREM)的比例,延长快速眼动睡眠(rapid eye movement, REM)减少极早晨醒来的次数。
艾司唑仑片能帮助人们获得更有效的睡眠,从而提高睡眠质量和精神状态。
4. 镇静作用:艾司唑仑片具有较为明显的镇静作用。
镇静是指抑制中枢神经系统并减少神经活动的一种效应。
艾司唑仑片可以通过提高GABA的活性来增加抑制性神经递质的含量,从而减少中枢神经系统的兴奋性。
这种镇静作用有助于缓解焦虑和提高睡眠质量。
5. 抗惊厥作用:艾司唑仑片还具有一定的抗惊厥作用。
惊厥是一种突然发生的、阵发性的大脑异常放电所致的短暂疾病。
艾司唑仑片可以通过增加GABA的活性,降低大脑的兴奋性,从而减少或预防惊厥发作。
6. 肌肉松弛作用:艾司唑仑片具有肌肉松弛作用。
肌肉松弛是指通过遏制神经传递、减少肌肉紧张和突触释放等机制,使肌肉在一段时间内放松的效应。
吃艾司唑仑片有哪些副作用

吃艾司唑仑片有哪些副作用?
艾司唑仑片是一种治疗失眠症状的药物,这种药物短期使用可以,但是长期使用存在很大的危险。
那么艾司唑仑片到底适合什么类型的失眠呢?现代人很多人的压力非常大,无论是来自家庭还是来自工作,造成睡眠质量不好,入睡非常困难等等这些问题,因此需要一些药物的辅助治疗,才能进入睡眠状况。
而艾司唑仑片这种药物可以抑制神经的兴奋,将人带入一种睡眠的状态。
虽然艾司唑仑片的功效是十分好的,但是是药三分毒,长期服用艾司唑仑片的话,对人体的器官以及各个方面都会造成严重的损伤。
它的不良反应非常大,会出现过敏性休克以及引起睡眠综合症,比如,驾车梦游或者是在家中梦游做饭吃东西等等,这些行为都是潜在的危险,而且不是个别反应,是大部分的患者初期处用艾司唑仑片时,都会出现的不良反应。
其次,还会出现口干、嗜睡以及头晕眩,身体乏力等症状,如果药量比较大的话,那么还会引起震颤等等,有个别的患者会出现兴奋以及睡眠障碍。
这些都是艾司唑仑片的不良反应,如果出现这些反应时,应该立即停药,那么就不会再出现以上的症状了。
其实艾艾司唑仑片虽然治疗失眠有很大的帮助,但是中医里面治疗失眠的方法也是非常多的。
并不一定要使用西药才能治好失眠。
西药的药效太大,容易引
发一系列的不良反应,对于长期、大量服用西药的患者,可服用中药,先是调整睡眠,等睡眠达到七个小时睡眠质量很满意后,再将艾司唑仑片一次减1/4片,15天为一个周期逐渐减停,我吃了三年多的二片艾司唑仑片就是用这个科学的方法逐渐减停的,到现在什么药也不吃,躺在床上十多分钟就能入睡,基本一觉到天亮。
临床艾司唑仑药物适应证、用法用量、剂量调整、禁忌证及注意事项

临床艾司唑仑药物适应证、用法用量、剂量调整、禁忌证及注意事项适应证及用法用量1. 镇静、失眠艾司唑仑片可用于成人失眠的治疗以及镇静,具体用法用量如下:镇静:成人常用量为一次 1~2 mg,一日 3 次[1-2]。
催眠:成人的推荐初始剂量为 1 mg,睡前服用。
然而,一些患者可能需要 2 mg 的剂量。
艾司唑仑注射剂仅可用于成人麻醉前镇静,具体用法用量:术前1 小时肌内注射 2mg。
2. 抗惊厥、抗癫痫艾司唑仑可用于成人抗惊厥、抗癫痫的治疗,常用剂型为片剂、注射剂,具体用法用量如下:片剂:一次 2~4 mg,一日 3 次。
注射剂:肌内注射,一次 2~4 mg。
剂量调整肝功能损害者慎用。
肾功能损害者慎用]。
老年患者剂量调整:在健康的老年患者中,合适的起始剂量为 1 mg,但增加剂量时应特别谨慎。
对于体型较小或虚弱的老年患者,应考虑0.5 mg 的起始剂量。
向身材矮小或身体虚弱的老年患者开出苯二氮䓬类药物处方时应谨慎[3]。
禁忌证1. 在怀孕期间服用苯二氮卓类药物可能会造成胎儿伤害。
艾司唑仑在孕妇中禁用。
2. 艾司唑仑禁止与酮康唑和伊曲康唑联用,因为这些药物会显着削弱由细胞色素P450 介导的氧化代谢。
注意事项1. 与阿片类药物同时使用的风险:苯二氮卓类药物(包括艾司唑仑)和阿片类药物并用可能会导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。
由于存在这些风险,因此这些药物不应同时开处方。
2. 滥用,滥用和成瘾:在开出艾司唑仑和进行整个治疗之前,应评估每位患者的滥用,滥用和成瘾的风险(例如,使用标准化的筛查工具)。
3. 依赖性和戒断反应:为了减少停药反应的风险,可以使用渐减法停止使用艾司唑仑或减少剂量(根据患者的具体情况)。
4. 急性戒断反应:苯二氮卓类药物(包括艾司唑仑)继续使用后突然终止或快速降低艾司唑仑的剂量,或给予氟马西尼(苯二氮卓类拮抗剂)可能会引起急性戒断反应,这可能危及生命(例如癫痫发作)。
5. 持续的戒断综合征:在某些情况下,苯二氮卓类药物使用者会出现长期的戒断综合症,其戒断症状持续数周至超过12 个月。
艾司唑仑说明书

艾司唑仑说明书1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称:艾司唑仑英文通用名称:Estazolam其它名称:艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮、三唑氯安定、三唑氯卓、舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、Cannoc、Domnamid、Esilgan、Estazolamum、Eurodin、Julodin、Kainever、Nuctalon、Prosom、Somnatrol、Surazapam、Surazepam、Tasedan 【临床应用】1.主要用于失眠、焦虑、紧张及恐惧。
2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。
3.麻醉前给药,可缓解术前紧张、焦虑。
【药理】1.药效学艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药,作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,能降低大脑组织氧化过程,加强大脑保护性抑制作用。
有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用,以及较弱的中枢性骨胳肌松弛作用。
其镇静催眠作用比硝西泮强2.4-4 倍,可使慢波睡眠延长,未见明显后遗效应。
2.药动学本药口服吸收良好,1-2 小时血药浓度达峰值。
可迅速分布于全身各组织,以肝、脑中的药物浓度最高,可透过胎盘屏障。
在肝脏代谢,代谢物经肾排泄,也可泌入乳汁。
半衰期β相约为 2 小时,其代谢物的半衰期β相为 4小时。
本药注射剂的半衰期为17 小时。
【注意事项】1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者,对本药也可能过敏。
2.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)重症肌无力患者。
(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者禁用本药注射剂。
(4)急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。
(5)严重慢性阻塞性肺疾病患者禁用本药注射剂。
3.慎用(1)老年高血压患者。
(2)心、肝、肾功能不全者。
(3)有药物滥用或成瘾史者。
(4)运动过多症患者。
(5)低蛋白血症患者。
(6)严重抑郁患者。
阿普唑仑和艾司唑仑-都是失眠一线治疗药物-有何区别

阿普唑仑和艾司唑仑,都是失眠一线治疗药物,有何区别
提起来阿普唑仑或者是艾司唑仑,想必大家都非常熟悉。
二者都是非苯二氮卓类镇静催眠药物,在临床上被广泛应用。
帮助广大失眠患者解决失眠难题。
虽然二者有很多相似的地方,但毕竟是两种不同的药物,在适应症、药效持续时间、不良反应以及药效强度方面还是有所不同,今天咱们详细说明。
一、适应症不同
虽然二者都是苯二氮卓类的镇静催眠药物,但适应症却不完全相同。
阿普唑仑的适应症比较窄。
主要用于焦虑、紧张、激动、催眠、焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并缓解急性酒精戒断。
而艾司唑仑除了这些,还可以用于紧张,、恐惧、抗癫痫和抗惊厥。
二、药效持续时间不同
虽然二者都是中效的镇静催眠类药物。
但依据两种药物的药代动力学参数,阿普唑仑的清除半衰期为12-18小时,而艾司唑仑的消除半衰期长达10-24小时。
也就是说,艾司唑仑镇静催眠的效果要比阿普唑仑的时间长,药效更持久。
更加适用于入睡困难的老年患者。
三、不良反应
艾司唑仑最常见的副作用为宿醉、口干,打击粮食会引起呼吸抑制。
而阿普唑仑最长引发撤药反应、头痛、乏力、呼吸抑制等。
四、药效强度
艾司唑仑适应症更加广泛,药效也更强。
因此,对于严重失眠的患者,或者伴有癫痫发作的患者,可以首选艾司唑仑。
艾司唑仑(舒乐安定)说明书

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·过度兴奋、神经质 ·罕见有幻觉、躁狂 ·罕见低血压 ·多涎、口干 ·长期治疗后如停用易导致反跳性失眠 如何摆脱艾司唑仑(舒乐安定)毒副作用 我的失眠挺严重的,最开始是吃半片艾司唑仑,不到一年时间艾司唑仑从半片加到三片, 睡眠时间从来没超过三个小时,睡眠质量特别差,有点动静就醒不说,早上起来头晕头疼一 点不解乏,后来听一个朋友介绍用百艺舒,先共同服用一段时间,等睡眠在到七个小时,睡 眠质量满意后再逐渐减停西药,不知不觉中的就把吃了二年多的艾司唑仑停掉了,现在什么 也不吃,睡眠也很好。 危及生命或危险的不良反应 ·可出现呼吸抑制,尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时 ·罕见肝功能异常,肾功能异常以及恶液质 ·体重增加
艾司唑仑(舒乐安定)说明书 药物类别 ·苯二氮卓类(催眠药) 常用治疗适应证(粗体字表示已被 FDA 批准) ·失眠,入睡困难,夜间多次醒来和(或)早醒
作用机制 ·在 GABA-A 配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合 ·增强 GABA 的抑制作用 ·增强 GABA 传导通道的氯离子传导率 ·对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用
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Hale Waihona Puke 艾司唑仑舒乐安定说明书药物类别苯二氮卓类催眠药常用治疗适应证粗体字表示已被fda批准失眠入睡困难夜间多次醒来和或早醒作用机制在gaba配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合增强gaba的抑制作用增强gaba传导通道的氯离子传导率对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用起效时间一般在1小时内起效如果有效改善睡眠质量总睡眠时间延长夜间觉醒次数减少不良反应药物导致不良反应的机制不良反应与治疗作用的机制相同就是对苯二氮卓类受体的过度作用这种作用导致服药后次日出现白天嗜睡镇静和共济失调长期使用可造成苯二氮卓类受体的适应改变并引起依赖耐受及撤药反应不良反应常在用药后立即出现但通常随时间消失值得注意的不良反应镇静疲惫抑郁眩晕共济失调构音困难虚弱健忘意识错乱pdf文件使用试用版本创建www
艾司唑仑片镇静安眠说明书

艾司唑仑片镇静安眠说明书一、药品名称通用名称:艾司唑仑片英文名称:Estazolam Tablets二、成份本品主要成份为艾司唑仑。
三、性状本品为白色片。
四、适应症主要用于抗焦虑、失眠。
也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
五、规格1mg/片、2mg/片六、用法用量成人常用量:1、镇静,一次 1-2mg(1-2 片),一日 3 次。
2、催眠,1-2mg(1-2 片),睡前服。
3、抗癫痫、抗惊厥,一次 2-4mg(2-4 片),一日 3 次。
老年及体弱患者应减量使用,具体用量请遵医嘱。
七、不良反应1、常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
2、罕见的有皮疹、白细胞减少。
3、个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。
停药后,上述症状很快消失。
八、禁忌1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。
2、肝肾功能损害者。
3、重症肌无力患者。
4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作患者。
5、严重慢性阻塞性肺部病变患者。
九、注意事项1、用药期间不宜饮酒。
2、对其他苯二氮䓬类药物过敏者,可能对本药过敏。
3、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
4、癫痫患者突然停药可导致发作。
5、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
6、避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
7、出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
8、高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
十、孕妇及哺乳期妇女用药1、在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。
孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。
分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。
2、哺乳期妇女应慎用。
十一、儿童用药18 岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚未确立。
十二、老年用药老年人对本药较敏感,抗焦虑时开始用小剂量,注意调整剂量。
十三、药物相互作用1、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2、与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
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艾司唑仑- 基本资料艾司唑仑结构式通用名:艾司唑仑曾用名舒乐安定片化学名:6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓拼音名:AISIUOLUNZ英文名:ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOLCAS No. :29975-16-4分子式:C16H11ClN4分子量:294.74药品类别:镇静催眠药性状:本品为白色片艾司唑仑(Estazolam)化学名:6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓性质:艾司唑仑加盐酸煮沸,放冷后显重氮化-偶合反应(芳香第一胺鉴别反应)。
艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。
司唑仑- 药理毒理艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。
可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。
可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。
4.遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。
5.可通过胎盘,可分泌入乳汁。
6.有成瘾性,少数患者可引起过敏。
艾司唑仑- 适应症状具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。
镇静催眠作用比硝西泮强2.5~4倍,其抗焦虑作用具有广谱性,可帮助消除紧张、烦躁性症状。
主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。
艾司唑仑- 作用机理口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态。
T1/2为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%。
经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。
艾司唑仑- 不良反应1.常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
2.罕见的有皮疹、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。
停药后,上述症状很快消失。
4.有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
艾司唑仑- 注意事项1.用药期间不宜饮酒。
2.对其它苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏。
3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
4.癫癎患者突然停药可导致发作。
5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
6.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不易骤停。
7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
8. 对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。
慎用者1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2.肝肾功能损害。
3.重症肌无力。
4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5.严重慢性阻塞性肺部病变。
艾司唑仑- 药物过量过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。
超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸、循环系统的支持疗法。
如有兴奋异常,不能用巴比妥类药。
苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flu mazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
艾司唑仑- 药物相互作用1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。
10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
艾司唑仑- 测定(1)—分光光度法应用范围1、本方法采用分光光度法测定艾司唑仑片中艾司唑仑的含量。
2、本方法适用于艾司唑仑片。
方法原理供试品经研细后,加盐酸溶液制成供试液,置紫外可见分光光度计,于268nm波长处测定吸收度,计算出其含量。
试剂盐酸溶液仪器设备紫外可见分光光度计试样制备1、供试品溶液的制备取供试品30片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于艾司唑仑10mg),置100mL量瓶中,加盐酸溶液60mL,充分振摇使艾司唑仑溶解,用盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5mL,置50mL量瓶中,用盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,即得供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。
“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
2、盐酸溶液取盐酸9mL,加水适量使成1000mL,摇匀。
操作步骤取供试品溶液照紫外分光光度法,于波长268nm处测定吸收度,按C16H11ClN4的吸收系数(E1%1cm)为352计算,即得。
注:分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照,采用1cm的石英吸收池。
以吸收度最大的波长作为测定波长,一般供试品的吸收度读数,以在0.3-0.7之间的误差较小。
仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度,否则测得的吸收度偏低。
狭缝宽度的选择,应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。
由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收,因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数,再计算含量。
参考文献中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,一部,p.72。
艾司唑仑- 测定(2)----非水滴定法应用范围1、本方法采用滴定法测定艾司唑仑原料药中艾司唑仑的含量。
2、本方法适用于艾司唑仑原料药。
方法原理供试品加醋酐溶解后,加结晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液滴定至溶液显黄色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算艾司唑仑的含量。
试剂1. 冰醋酸2. 醋酐3. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)4. 结晶紫指示液5. 基准邻苯二甲酸氢钾试样制备1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70 ~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。
若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20 mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。
每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。
根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
2.结晶紫指示液取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤精密称取供试品约0.1g,加醋酐50mL溶解后,加结晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液(0. 1mol/L)滴定至溶液显黄色,并将滴定的结果用空白试验校正。
每1mL高氯酸滴定液(0. 1mol/L)相当于14.74mg的C16H11ClN4。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。
“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
艾司唑仑- 检查有关物质取本品细粉适量(约相当于艾司唑仑2mg),加流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相稀释制成每1ml中约含2μg的溶液,作为对照溶液。
照高效液相色谱法测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(65:35)为流动相;检测波长为223nm。
理论板数按艾司唑仑峰计算不低于2000。
取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使生成分色谱峰的峰高为满最程的20%-25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液用色谱仪,记录色谱图至生成分色谱峰保留时间的3倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1/2。
含量均匀度取本品1片,置100ml(1mg规格)或200ml(2mg规格)最瓶中,加盐酸溶液(9→100 0)适量,充分振摇,使文司唑仑溶解,加盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定溶出度取本品,照溶出度测定法,以盐酸溶液(9→1000)100ml(1mg规格)或200ml(2mg 规格)为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml.滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA).在268nm的波长处测定吸光度,按C16 H11ClN4的吸收系数(E 1%/1cm)为352计算每片的溶出量。
限度为标示量的80%.应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定。
艾司唑仑- 鉴别取本品的细粉适量(约相当于艾司唑仑10mg)加乙醇10ml,振摇使艾司唑仑溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照艾司唑仑项下的鉴别(1)(2)项试验,显相同的反应。
艾司唑仑- 含量测定取本品30片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于艾司唑仑10mg),置100ml 量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)60ml ,充分振摇使艾司唑仑溶解,用盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,滤过;弃去初滤液,精密量取续滤液5ml ,置50ml量瓶中,用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录ⅣA),在271 ±2nm 的波长处测定吸收度,按C16H11ClN4的吸收系数(E1cm 1%)为358 计算,即得。
艾司唑仑- 与地西泮的对比相同点①都是为苯二氮卓类抗焦虑药,都具有抗焦虑、镇静催眠作用,抗惊厥作用,骨骼肌松弛作用,遗忘作用,长期应用都会引起耐药性和依赖性,故都不宜长期服用。
不同点①艾司唑仑的不仅结构更稳定,而且它的药效更迅速更强大一些。
同时艾司唑仑的副作用相对于地西泮也更少、更轻微。
所以从目前临床应用情况来看,艾司唑仑用量要远大于地西泮。
②艾司唑仑片(舒乐安定)镇静时的剂量:一次1~2mg(1-2片),一日3次;地西泮片(安定)镇静时的剂量:一次2.5~5mg(1-2片),一日3次。
③艾司唑仑片(舒乐安定)催眠时的剂量:1~2mg(1-2片),睡前服;地西泮片(安定)催眠时的剂量:5~10mg(2-4片),睡前服。