利奈唑胺的区别
利奈唑胺的药理分析综述
利奈唑胺的药理分析综述作者：曲小艺来源：《中国科技博览》2016年第01期中图分类号：R9 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2016）01-0346-01利奈唑胺（linezolid）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。
1 作用机制和抗菌活性作为一种新型抗菌药，利奈唑胺作用于细菌的50S核糖体亚单位。
但与其他抗菌药不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性而只是作用于翻译系统的起始阶段，通过抑制mRNA与核糖体连接、阻止70S起始复合物的形成，最终产生抑制细菌蛋白质合成的作用。
由于作用部位及方式独特，利奈唑胺与其他抗菌药多无交叉耐药现象。
在耐药菌日益流行的今天，利奈唑胺的这一特性具有重要临床意义。
体外药敏试验结果显示，利奈唑胺对几乎所有的致病性革兰阳性菌、非典型病原体、各种分枝杆菌、诺卡菌以及革兰阳性的厌氧菌都有较好的抗菌活性，但对革兰阴性杆菌不敏感，可能与革兰阴性杆菌的外排机制有关。
体外药敏试验还显示，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林的凝固酶阴性的葡萄球菌在内的葡萄球菌和耐万古霉素的肠球菌在内的肠球菌对利奈唑胺都100%敏感。
10多年的临床应用经验表明，利奈唑胺对多种革兰阳性致病菌、包括耐药菌所致感染均有很好的疗效。
此外，利奈唑胺对日益常见的耐多药结核杆菌和泛耐药结核杆菌也有明显的抗菌活性和治疗疗效，但因利奈唑胺不是常规抗结核药，故目前尚无相应的体外药敏试验数据。
2 药动学特点利奈唑胺为时间依赖性抗菌药，口服后吸收完全、生物利用度近100%，可以经静脉给药-口服方法进行序贯治疗。
利奈唑胺的血浆蛋白结合率为31%，分布容积为40～50 L，每12小时口服给药600 mg后0.5～2 h达到血药峰浓度（15～27 mg/L），血药消除半衰期（3.4～7.4 h）较长，且对敏感菌有一定的抗生素后效应，可一日2次给药。
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较
文献饱览万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较时间：2015-04-30 16:54:25来源：丁香园作者：风影相随葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。
1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌（Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。
后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。
长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之。
MRSA （耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开始说起。
一、万古霉素是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素，也是糖肽类抗生素的代表药物。
有50 年临床应用经验，是治疗MRSA/MRCNS （耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌）感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99% ）。
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。
吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。
适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其他细菌所致的感染。
万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。
口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。
成人1次0 . 5g，每6小时1次，每日量不可超过4g。
单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染一一有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。
利奈唑胺的功能主治
利奈唑胺的功能主治简介利奈唑胺是一种常用的抗真菌药物，属于三唑类药物。
它通过抑制真菌细胞内的酯酶系统，阻断真菌合成麦角二酸，从而对真菌产生杀菌活性。
利奈唑胺广泛应用于临床，具有良好的药效和安全性，在多种真菌感染的治疗中被广泛应用。
功能主治利奈唑胺具有广谱的抗真菌活性，可用于治疗多种真菌感染。
下面将介绍利奈唑胺在不同真菌感染中的功能主治。
1. 念珠菌感染利奈唑胺对念珠菌感染具有较好的杀菌活性。
念珠菌是常见的真菌感染病原体，在口腔、阴道等部位引起感染。
利奈唑胺可以通过抑制念珠菌的生长和繁殖，达到治疗念珠菌感染的效果。
临床上常用利奈唑胺口服片或局部麻痹剂治疗念珠菌感染。
2. 皮肤真菌感染利奈唑胺也可以用于治疗皮肤真菌感染。
皮肤真菌感染常见症状包括瘙痒、红斑、脱屑等。
利奈唑胺可以直接作用于皮肤，并抑制真菌的生长繁殖，减轻症状，恢复皮肤健康。
临床上常用利奈唑胺外用药物进行治疗。
3. 呼吸道真菌感染利奈唑胺在治疗呼吸道真菌感染方面也具有一定的疗效。
呼吸道真菌感染常见于免疫力低下的患者，例如白血病患者、器官移植患者等。
利奈唑胺通过口服等途径进入体内，抑制呼吸道真菌的生长和繁殖，减轻炎症反应，改善患者的症状。
4. 深部真菌感染利奈唑胺还可以用于治疗深部真菌感染。
深部真菌感染常见于器官移植、白血病等患者，由于免疫力低下，真菌进入体内并引起感染。
利奈唑胺可以通过抑制真菌的生长和繁殖，杀死真菌并减轻感染症状。
临床上常用利奈唑胺等药物进行治疗。
5. 其他真菌感染除上述病症外，利奈唑胺还可以用于治疗其他真菌感染病症，如病毒性肺炎、结核病等。
利奈唑胺具有广谱的抗真菌活性，可以对多种真菌感染起到治疗作用。
具体的治疗方案需根据患者病情、病原体及药物耐药情况来确定。
注意事项1.使用利奈唑胺治疗真菌感染时，应遵医嘱使用，按照药物说明书的剂量和频率进行用药。
2.在使用利奈唑胺的过程中，应监测肝功能和肾功能等，以确保药物安全。
3.患者在使用利奈唑胺期间，应注意药物与其他药物的相互作用，避免可能引起的不良反应。
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。
1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌（Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。
后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。
长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之一。
MRSA（耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开始说起。
一、万古霉素是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。
有50 年临床应用经验, 是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99%）。
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。
吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。
适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 及其他细菌所致的感染。
万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。
口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。
成人1 次0．5g，每6 小时1 次，每日量不可超过4g。
单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。
利奈唑胺的临床药学ppt课件
二、利奈唑胺的化学结构
3’-氟苯-4’吗啉
恶唑烷酮
5-次甲基乙酰胺
10
目前上市的恶唑烷酮类药其基 本结构是恶唑环并在5位上具有5-次甲基 乙酰胺侧链，3位上具有3’-氟苯基侧链。
11
中文名 利奈唑胺 依哌唑胺
外文名 Linezolid Eperzolid
只有利奈唑胺已上市。
R
12
三、抗菌药的作用机制
2、由于缺乏对二种主要代谢产物在体内蓄积的临 床意义的认识，对肾功能不全患者使用利奈唑胺 应权衡用药与其代谢物蓄积潜在危险间的利弊。
29
3、利奈唑胺及其二种代谢产物都可通过透析 清除。没有有关腹膜透析影响利奈唑胺药 动力学特性的资料。
4、利奈唑胺给药后3小时开始透析，在大约3 小时的透析期内约30％的剂量可清除。因 此，利奈唑胺应在血透结束后给药。
药物浓度 (mg/L) 血浆/血清 组织/体液 穿透率(%)
13.4
25.1
200
18.3
16.4
104
15.8
8.6
60
15.8
13.4
94
脑脊液4
10 mg/kg ( 600 mg) IV (4-5剂) 10.3
7.5
71
腹膜透析液5
600 mg PO (1剂)
11.2
6.9
61
* 健康人药代动力学数据及药物体外抗菌活性不一定与临床疗效有关。 23
30s核糖体抑制剂 四环族类(包括替加环素) 氨基糖苷类
13
Neu. Science 1992;257:1064.
四、大环内酯类的作用机理
大环内酯类阻止肽基tRNA从受点（A位）向供点 （P位）转运，从而阻止转肽和mRNA位移。
利奈唑胺治疗肺结核并发重症肺炎有何作用
利奈唑胺治疗肺结核并发重症肺炎有何作用发布时间：2022-09-14T07:35:11.791Z 来源：《中国医学人文》2022年11期作者：高纯良[导读] 最近的几年，我们的生活中似乎总有一个绕不开的话题，那就是——新冠疫情，高纯良阜新市传染病医院辽宁阜新123000最近的几年，我们的生活中似乎总有一个绕不开的话题，那就是——新冠疫情，甚至可以说，疫情改变了很多人的生活，这就是传染病的破坏力，不过，我们今天要探讨的，则是另一种传染病——肺结核。
肺结核这种疾病，在历史上存在时间已久，古代人们常将其称为“肺痨”，且在医学水平不发达的情况下，其致死率极高。
现如今，肺结核的治疗虽然已有显著的进步，但临床中仍不可对这类疾病掉以轻心，那么，肺结核究竟是什么？患者又是因何罹患肺结核的呢？首先，肺结核是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可侵及许多脏器，以肺部结核感染最为常见。
也就是说，人体感染结核分歧杆菌导致肺结核的发生，但也并非所有感染结核分歧杆菌的人，都会发病，肺结核的发病也是需要诱因的，多是当抵抗力降低或细胞介导的变态反应增高时，病菌得到了“可趁之机”，使患者的身体悄悄发生了变化。
肺结核起病可急可缓，多为低热（午后为著）、盗汗、乏力、纳差、消瘦、女性月经失调等；呼吸道症状有咳嗽、咳痰、咯血、胸痛、不同程度胸闷或呼吸困难。
更加值得注意的是，肺结核患者的免疫力往往较低，在这种情况下，就使得患者并不单单表现出肺结核的临床症状，而是可能出现各类并发症，不仅使患者的病情更加严重，也会给治疗带来极大的难度。
重症肺炎就是肺结核较为常见的并发症，患者在本身具有肺部基础疾病的情况下，一旦感染特殊病原微生物，发生肺炎，尤其是重症肺炎的概率将大大提升，重症肺炎会有呼吸衰竭的表现，神经系统症状主要有精神萎靡、嗜睡或烦躁，重者可出现意识障碍、视盘水肿、昏迷、惊厥，进而出现脑疝，患儿可因中枢性呼吸衰竭而死亡。
重症肺炎往往还能导致循环系统受累，表现为脉搏微弱、心率加快、心音低钝、发绀加重、肺部啰音增多等。
万古霉素,利奈唑胺,替考拉宁 三者相同点以及不同点
关于万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较一.万古霉素：是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗生素的代表药物，有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染的一线用药，迄今国内未发现对万古霉素耐药的葡萄球菌,但国外已有发现。
1.抗菌谱：对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，包括：葡萄球菌属，链球菌属，肠球菌属。
革兰阳性杆菌：棒状杆菌。
厌氧菌，艰难梭菌对革兰阴性菌没有活性。
对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。
2.药代：原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。
吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。
3.适应症：适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他细菌所致的感染。
万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。
口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。
成人1次0．5g，每6小时1次，（每日量不可超过4g）。
单独给药：主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
联合用药：泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA有抑制作用等。
4.不良反应：耳毒性，肾毒性较大，静滴速度过快可引起“红人综合征”5.用法：药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。
静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注；在近十几年被公认为治疗MRSA的一线药物，目前为止全球耐药株只有9珠。
全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99%），主要原因是三重杀菌机制:1.影响细菌细胞膜的通透性;2.抑制细菌细胞壁的合成;3.抑制细菌浆内RNA合成。
新药“利奈唑胺”的详细介绍
1. 摘自CDC. Available at: /ncidod/dhqp/ar_mrsa_ca_clinicians.html#1. 2. Tambyah PA, et al. Infect Control Hosp Epidemiol. 2003;24:436-8. 2003;24:4363. Campbell AL, et al. Infect Control Hosp Epidemiol. 2003;24:427-30. 2003;24:427-
1.ATS/IDSA. 1.ATS/IDSA. Am J Respir Crit Care Med. 2005;171:388-416. 2005;171:388-
不适当初始抗生素治疗将导致 病死率显著提高
呼吸机相关性肺炎1
70
60.8
危重患者 危重患者 2
适当初始抗生素治疗 不适当初始抗生素治疗
检出率65.3%） （1995～2006 25374株金葡菌 MRSA检出率 ～ 株金葡菌 检出率 ）
90检 出 率 （ % ） NhomakorabeaMRSA
80 70 60 50 40 30 20 10 0
IC U
中国CHINET（2006） 中国CHINET（2006）
MRSA感染的危害 感染的危害
• MRSA感染可能 MRSA感染可能
MRSA在全球日益播散 在全球日益播散
ICU患者 ICU患者MRSA感染占院内金葡菌感染的比例，1995-2004* 患者MRSA感染占院内金葡菌感染的比例 1995感染占院内金葡菌感染的比例，
* 资料来源 : NNIS系统。 系统。
摘自CDC. Available at: /ncidod/dhqp/ar_mrsa_data.html.
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• • 利奈唑胺或静注万古霉素治疗耐甲氧西林金黄色葡萄
• Clinical Therapeutics/Volume 36, Number 9, 2014 • SCI 影响因子2.95
球菌（MRSA）医院获得性肺炎（NP）的治疗方案中 ：卫生经济学评价
结果： This phase4 clinical trial conductedin patients with MRSAconfirmed nosocomial pneumonia revealsthat lin ezolid- compared with vancomycin-treated patients had similar HCRU and total overall costs. Fewer patients developed renal failure during the study while takinglinezolid compared with vancomycin, and patients with a documented MSAE or renal failure had increased HCRU and costs. In summary, linezolidmay be a cost-effective treatment strategy in MRSA-confirmed nosocomial pneumonia.
利奈唑胺的定义
• • • •
是继磺胺和喹诺酮后，第三类结构全新的合成抗菌药 属于噁唑烷酮类抗菌药 影响细菌蛋白质合成起始阶段； 与其他抗菌药几乎无交叉耐药；
• 良好的抗菌活性，全面覆盖了革兰G+球菌
• 被认为是解决G+菌多药耐药的新方向和新希望
利奈唑胺的抗菌谱
利奈唑胺的用法
区别一
利奈唑胺注射液的价格
• 杂质0.76%
• 渗透压292mosm/kg
• 含有晶体稳固剂专利，降低药物降
解
区别三
利奈唑胺注射液的疗效
恒捷
斯沃
• 因为新药，暂无相关临床研
究，对其疗效做出评估
• 有相关文献支持其疗效，列
举如下。
Health economic evaluation of patients treated for nos ocomial pneumonia caused by methicillinresistantStaphylococcus aureus: secondary analysis o f a multicenter randomized clinical trial of vancomycin a ndlinezolid.
83.3%
80.1% 69.9%
67.8% 54.8% 44.9%
利奈唑胺 万古霉素
57.6% 46.6%
成功/治愈
成功/治愈+改善
成功/治愈
成功/治愈+改善
区别四
利奈唑胺注射液的不良反应
Hale Waihona Puke 恒捷斯沃• 1、可以引起血小板减少
• 不良反应基本一致，主要在
于发生不良反应的概率有细 微差别
• 2、可引起儿童眩晕
利奈唑胺注射液 恒捷VS斯沃
杨桥 遂宁市中心医院重症医学科
利奈唑胺的定义
• • • •
是继磺胺和喹诺酮后，第三类结构全新的合成抗菌药 属于噁唑烷酮类抗菌药 影响细菌蛋白质合成起始阶段； 与其他抗菌药几乎无交叉耐药；
• 良好的抗菌活性，全面覆盖了革兰G+球菌
• 被认为是解决G+菌多药耐药的新方向和新希望
• 此项研究根据IV期、双盲、随机、活性对照、多中心临床
试验数据，进行事后分析。对比利奈唑胺与万古霉素治疗 的MRSA NP住院患者结果，展开疗效和不良事件的卫生 经济学分析。总体而言，利奈唑胺与万古霉素治疗组之间 的HCRU和总体支出相似；利奈唑胺组与万古霉素组相比 ，药物支出显著更高，但透析支出显著更低。出现肾功能 衰竭的患者相较于未出现者，总体治疗费用高。随机接受 治疗的患者中，肾功能衰竭在利奈唑胺组发生率较低，更 常见于万古霉素组。综上所述，利奈唑胺除了良好的疗效 ，中度-重度不良事件和肾功能衰竭的发生率也更低，更 有利于减少治疗支出，对于确诊为MRSA感染的NP患者更 具支出-获益比优势。
• ZEPHyR研究（全球最大的MRSA院内肺炎研究）：Ⅳ期
、双盲、随机、对照、多中心研究，
• 比较利奈唑胺和万古霉素治疗MRSA所致院内获得性肺炎 • （包括健康护理相关性肺炎）的疗效及安全性。共入选
156个研究中心，
• 入选1225例患者，448例确诊MRSA肺炎，其中339例患
者符合条件纳入首要分析。
• 主要终点是评估PP人群研究结束(EOS)时临床疗效。
• 发表于clinicalinfectiousdiseases，影响因子8.9
经典ZEPHyR研究显示， 治疗MRSA院内肺炎利奈唑胺的临床疗效均优于剂量优化的 万古霉素
90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0%
• 3、腹痛、皮疹等
小结
• 综上，斯沃为原研药，在工艺及疗效上，有其优势。 • 恒捷为国产药，在工艺上没有明显差距，主要在于需
要进一步明确疗效，完善相关临床对比试验，有价格 优势。
•你怎么选呢？
恒捷
斯沃
• 600mg/300ml袋
• 200mg/100ml袋 • 92-106元/袋 • 每次需要600mg，需276-312
元
• 需387元
区别二
利奈唑胺注射液的质量
恒捷
斯沃
• PH值5.0
• PH值4.8
• 含量102.4%
• 杂质0.68% • 渗透压302mosm/kg
• 含量101.3%