利奈唑胺的药理分析综述
利奈唑胺结构
利奈唑胺结构利奈唑胺是一种被广泛应用于防治泌尿系统感染症状的药物，其化学结构也十分特殊。
它属于一种合成的类似于氨基甲酸酯的药物，具有强烈抗菌作用，可以有效抑制细菌的生长和繁殖。
本文将从利奈唑胺的化学结构、药理作用、临床应用等方面进行详细介绍。
利奈唑胺的分子式为C12H12FN3O3，它的分子量为269.24。
利奈唑胺是一种含有三元环的药物，其中心的三元环具有两个相邻的杂原子，它们分别是一氮和一氧，如下所示：这个三元环是利奈唑胺分子的主要活性部分，其在金属离子的催化下可以与细菌的DNA结合，从而影响DNA的合成和复制，进而抑制细菌的生长。
二、利奈唑胺的药理作用利奈唑胺是一种广谱抗菌药，主要用于治疗泌尿系统感染、呼吸道感染以及肠道感染等。
它的作用机制是通过抑制细菌的DNA合成和复制，从而导致细菌死亡。
在体内，利奈唑胺会被迅速吸收，并在肝脏中代谢成代谢产物。
它的半衰期为1.5-2.5小时，主要通过肾脏排泄。
利奈唑胺对一些厌氧菌和革兰氏阴性菌具有很强的杀菌作用。
它主要用于治疗以下疾病：1.泌尿系统感染：利奈唑胺可以有效杀灭导致尿路感染的细菌，如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌等。
因此，它也被广泛用于治疗尿道感染、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎等疾病。
2.呼吸道感染：利奈唑胺可以杀死引起细菌性肺炎、外界气管炎等感染的细菌，如军团菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等。
3.肠道感染：利奈唑胺还被用于治疗肠道感染，如沙门菌感染、大肠杆菌感染等。
总之，利奈唑胺是一种十分重要且广泛应用于临床的抗生素，其药理作用和化学结构的独特性为其带来了强大的杀菌作用，成为医生治疗细菌感染的重要选择之一。
利奈唑胺的临床研究
引言：利奈唑胺是一种广谱三唑类抗真菌药物，已被广泛应用于临床治疗寄生虫感染和真菌感染等疾病。
本文旨在对利奈唑胺的临床研究进行详尽的介绍和分析，从药理学、临床试验和副作用等角度，全面了解利奈唑胺在临床实践中的应用情况。
概述：利奈唑胺是一种季唑类抗真菌药物，可以选择性地抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶，从而导致真菌细胞的死亡。
利奈唑胺被广泛应用于治疗念珠菌感染、皮肤真菌感染和肺部真菌感染等疾病。
在临床实践中，利奈唑胺显示出了良好的抗真菌活性和良好的耐受性。
正文：1.利奈唑胺的药理学机制1.1抗真菌作用机制：利奈唑胺通过选择性抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶作用于真菌细胞，从而阻断真菌细胞的生存机制，导致真菌细胞的死亡。
1.2药代动力学特性：利奈唑胺经口给药后在体内吸收良好，可达到有效浓度。
它的半衰期约为10小时，适合每日一次的给药方式。
2.利奈唑胺临床试验的研究进展2.1念珠菌感染：大规模临床试验表明，利奈唑胺可用于治疗念珠菌感染，并展现出了高效的抗真菌活性。
2.2皮肤真菌感染：利奈唑胺在治疗皮肤真菌感染方面也取得了良好的效果，对真菌感染部位的症状和体征有显著的改善。
2.3肺部真菌感染：利奈唑胺可以作为一线药物用于治疗肺曲霉病和肺念珠菌病，临床试验表明其治疗效果较好。
3.利奈唑胺的副作用及安全性评估3.1轻微副作用：利奈唑胺可能引起恶心、呕吐、腹泻等轻微不良反应，但大多可以耐受。
3.2严重副作用：极少数患者可能出现过敏反应、肝功能损害等严重副作用。
临床上需进行鉴别和监测，避免严重不良反应的发生。
4.利奈唑胺的临床推广和应用前景4.1临床推广：利奈唑胺作为一种有效的抗真菌药物，应该得到广泛的推广和应用，提高真菌感染患者的治疗效果。
4.2应用前景：利奈唑胺在治疗真菌感染方面显示出良好的疗效，随着技术和研发的进步，利奈唑胺的应用前景将更加广阔。
总结：利奈唑胺作为一种广谱三唑类抗真菌药物，在临床实践中显示出了良好的抗真菌活性和耐受性。
利奈唑胺耐药标准-概述说明以及解释
利奈唑胺耐药标准-概述说明以及解释1.引言1.1 概述利奈唑胺是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗念珠菌感染等真菌性疾病。
然而，随着利奈唑胺的广泛应用，利奈唑胺耐药现象逐渐显现，严重影响了该药物的疗效和临床治疗效果。
为了更好地规范利奈唑胺的使用和防止耐药性的进一步扩散，制定利奈唑胺耐药标准显得尤为重要。
本文将就利奈唑胺耐药标准的重要性、制定原则以及未来的发展方向进行深入探讨，旨在为利奈唑胺的合理应用和管理提供参考。
1.2 文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
在引言部分，将针对利奈唑胺耐药标准这一课题进行概述，介绍利奈唑胺的作用机制和应用范围，以及利奈唑胺耐药现象的发展和影响。
同时，阐述本文的目的和意义，引导读者对该主题有一个整体的了解。
在正文部分，将进一步探讨利奈唑胺的作用机制和应用范围，分析利奈唑胺耐药现象的发展和影响，重点讨论利奈唑胺耐药标准的重要性和制定原则。
通过各种文献资料和研究成果，全面深入地分析利奈唑胺耐药的现状和问题，提出解决问题的思路和方法。
在结论部分，对本文进行总结，强调利奈唑胺耐药标准的必要性和意义，并展望未来利奈唑胺耐药研究的方向和挑战。
同时，提出未来利奈唑胺耐药标准的改进建议，为进一步完善利奈唑胺耐药标准提供参考和指导，促进相关领域的进一步发展和进步。
1.3 目的本文旨在系统地探讨利奈唑胺耐药标准的重要性和制定原则，旨在加深对利奈唑胺耐药现象及其对临床应用的影响的理解。
通过对利奈唑胺耐药标准的重要性进行分析和探讨，我们可以更好地指导临床医生在使用利奈唑胺时的决策，减少耐药性发展的风险，提高治疗效果。
同时，在制定利奈唑胺耐药标准的原则方面，本文旨在为相关研究人员提供指导，确保标准的科学性、严谨性和可操作性，从而为今后的利奈唑胺耐药研究和临床应用提供有益的参考依据。
2.正文2.1 利奈唑胺的作用机制和应用范围利奈唑胺是一种广谱抗真菌药物，其作用机制主要是通过抑制真菌细胞壁的合成而发挥抗真菌活性。
利奈唑胺的合成综述
• 备注：THP为四氢吡喃基 ，PPTS为对甲苯吡啶磺酸嗡盐
合成路线
• 合成路线二分析： • 该路线也是以吗琳和3，4一二氟硝基苯为原料， 首先发生取代反应生成化合物4，再经还原生成化 合物5。化合物5经重氮化、溴代，得到化合物7， 再和现成的取代噁唑烷酮偶合，得到化合物8，然 后和PPTS反应得到中间体9，得到中间体9以后 的反应步骤路线一大同小异。 • 路线二的优点在于去掉了敏感试剂n-BuLi的使用， 但是该路线实验步骤稍长，其次引入的取代噁唑 烷酮较，再者该路线同样使用了叠氮酸钠，高压 氢化反应仍然采用。
适应症
• 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的 菌血症； • 院内获得性肺炎(hap) ； • 复杂性皮肤或皮肤软组织感染(ssti)； • 由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所 致非复杂性皮肤或皮肤软组织感染； • 社区获得性肺炎(cap)及伴发的菌血症，由肺炎链 球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp])，或由金黄 色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致。
合成路线
• 合成路线一：J.Med. Chem,1996,39(3):673~679
• 备注：CBZ-Cl为氯甲酸苄酯 ，glycidinyl butyrate为丁酸缩水甘油酯 ， MsCl为甲烷磺酰氯
合成路线
• 合成路线一分析： • 该路线以吗啉和3,4一二氟硝基苯为起始原料合成 化合物4，再生成化合物5、6，理论上可行，且 反应条件较温和;但是化合物6合成化合物9的反应， 需要采用n-BuLi、-78℃、氮气保护等敏感试剂和 苛刻实验条件；化合物11合成化合物12的反应， 需使用叠氮酸钠，该试剂在使用不当的情况下极 易引起爆炸；化合物12还原为化合物13的过程中， 采用了高压催化氢化，这些均不利于工业化生产。
利奈唑胺在血液科的应用进展
利奈唑胺与其他药物的相互作用
潜在相互作用
利奈唑胺可能会与其他药物发生相互作 用，影响疗效或增加不良反应的风险。
VS
注意事项
在使用利奈唑胺期间，应避免同时使用强 效酶抑制剂和诱导剂，如利福平、苯巴比 妥等。
利奈唑胺的不良反应与处理方法
常见不良反应
利奈唑胺常见的不良反应包括恶心、呕吐、 腹泻、头痛等。
利奈唑胺在治疗骨髓炎中的应用
总结词
利奈唑胺在治疗骨髓炎方面具有显著疗效，尤其对于由MRSA等耐药菌引起的骨髓炎具有较高的抗菌活性。
详细描述
骨髓炎是一种严重的感染性疾病，常由耐药菌引起。利奈唑胺对于治疗由金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等引起 的骨髓炎具有较好的疗效。在临床实践中，利奈唑胺常与万古霉素等药物联合使用，以提高抗菌效果，降低耐药 菌株的产生。此外，利奈唑胺的口服制剂也广泛应用于骨髓炎的治疗，方便患者使用。
CHAPTER 02
利奈唑胺在血液科的应用Βιβλιοθήκη 利奈唑胺在治疗血液感染中的应用
总结词
利奈唑胺在治疗血液感染中表现出良好的抗菌活性， 尤其在治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等 耐药菌引起的感染方面具有显著疗效。
详细描述
利奈唑胺作为一种新型的噁唑烷酮类抗菌药物，通过 抑制细菌的蛋白质合成发挥抗菌作用。在血液感染的 治疗中，利奈唑胺对多种常见的血液感染病原体，如 金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌等都具 有较高的敏感性。对于由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 引起的血液感染，利奈唑胺是首选药物之一，能够有 效降低病死率并减少耐药菌株的产生。
性质
利奈唑胺具有较高的脂溶性，容易透 过细胞膜，在细胞内达到高浓度，有 效抑制细菌的DNA合成。
利奈唑胺的抗菌机制
利奈唑胺的药性分析
利奈唑胺的药性分析作者：刘炼来源：《中国科技博览》2014年第01期[摘要]文章对利奈唑胺的药效学和药动学特点作一全面、客观的述评，以期为临床合理应用提供参考。
[关键词]利奈唑胺药性分析中图分类号：R969 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2014）01-0276o-01利奈唑胺（linezolid）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。
一作用机制和抗菌活性作为一种新型抗菌药，利奈唑胺作用于细菌的50S核糖体亚单位。
但与其他抗菌药不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性而只是作用于翻译系统的起始阶段，通过抑制mRNA与核糖体连接、阻止70S起始复合物的形成，最终产生抑制细菌蛋白质合成的作用。
由于作用部位及方式独特，利奈唑胺与其他抗菌药多无交叉耐药现象[1]。
在耐药菌日益流行的今天，利奈唑胺的这一特性具有重要临床意义。
体外药敏试验结果显示，利奈唑胺对几乎所有的致病性革兰阳性菌、非典型病原体、各种分枝杆菌、诺卡菌以及革兰阳性的厌氧菌都有较好的抗菌活性，但对革兰阴性杆菌不敏感，可能与革兰阴性杆菌的外排机制有关。
体外药敏试验还显示，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）、耐甲氧西林的凝固酶阴性的葡萄球菌在内的葡萄球菌和耐万古霉素的肠球菌（vancomycin-resistant enterococci，VRE）在内的肠球菌对利奈唑胺都100%敏感。
10多年的临床应用经验表明，利奈唑胺对多种革兰阳性致病菌、包括耐药菌所致感染均有很好的疗效。
此外，利奈唑胺对日益常见的耐多药结核杆菌和泛耐药结核杆菌也有明显的抗菌活性和治疗疗效，但因利奈唑胺不是常规抗结核药，故目前尚无相应的体外药敏试验数据。
利奈唑胺药品说明书
利奈唑胺药品说明书【药品名称】通用名称：利奈唑胺商品名称：＿____【成份】本品主要成份为利奈唑胺。
【性状】本品为_____。
【适应症】1、用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。
院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）或肺炎链球菌引起的。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的。
2、用于非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起。
【规格】＿____【用法用量】1、成人和青少年（12 岁及以上）肺炎、皮肤和皮肤软组织感染：推荐剂量为 600mg，每 12 小时一次，静脉注射或口服。
万古霉素耐药的屎肠球菌感染：推荐剂量为 600mg，每 12 小时一次，静脉注射或口服。
疗程：治疗应持续至临床症状和体征消失、微生物培养结果阴性。
通常的疗程为 10 14 天。
2、儿童患者（出生至 11 岁）新生儿（出生至 7 天）：推荐初始剂量为 10mg/kg，每 12 小时一次，以后根据临床反应和药代动力学数据调整剂量。
婴儿和儿童（8 天至 11 岁）：推荐剂量为 10mg/kg，每 8 小时一次。
对于体重大于 50kg 的儿童患者，按成人剂量给药。
【不良反应】1、常见的不良反应包括腹泻、头痛、恶心、呕吐、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、味觉改变、肝功能异常（如转氨酶升高）等。
2、较少见的不良反应有骨髓抑制（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）、周围神经病和视神经病变，有时进展至失明。
3、长期使用利奈唑胺可能导致耐药菌的出现。
【禁忌】对利奈唑胺或本品其他成分过敏者禁用。
【注意事项】1、本品可能引起骨髓抑制，包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少。
在治疗期间应每周进行全血细胞计数检查，尤其是在治疗的前 2 周。
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效研究
利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效研究【摘要】本研究旨在探讨利奈唑胺治疗ICU革兰阳性球菌感染的疗效。
首先从药理特点和临床特点两个角度分析利奈唑胺在治疗该感染中的应用情况。
随后通过对患者的治疗效果观察结果和不良反应及预防措施进行详细总结。
研究结果显示，利奈唑胺在治疗ICU革兰阳性球菌感染中表现出显著的疗效，并且具有较好的安全性。
结论部分将对利奈唑胺在治疗该感染中的疗效做出总结，并展望未来的研究方向和提出相关建议。
通过本研究的深入探讨，有望为临床医生提供更好的治疗选择，提高ICU患者感染的治疗效果。
【关键词】利奈唑胺、ICU、革兰阳性球菌感染、药理特点、临床特点、治疗应用、治疗效果、不良反应、预防措施、疗效、展望、建议。
1. 引言1.1 背景介绍ICU（重症监护病房）是治疗重症患者的重要环境，然而随着医疗技术的进步和患者病情的复杂化，ICU中革兰阳性球菌感染的发病率逐渐增高，给患者的生命健康带来极大危害。
革兰阳性球菌感染常见于呼吸道、尿路、伤口等部位，如果不及时有效治疗，可能导致败血症、休克甚至死亡。
本研究旨在探讨利奈唑胺在治疗ICU革兰阳性球菌感染中的疗效，并观察其治疗效果和不良反应，为临床治疗提供参考依据。
通过研究利奈唑胺的药理特点和临床应用，我们希望能够为ICU革兰阳性球菌感染的治疗提供新的思路和方法，提高患者的治疗效果和生存率。
1.2 研究目的通过本研究，我们希望能够全面评估利奈唑胺在ICU革兰阳性球菌感染治疗中的应用情况，进一步探讨其疗效和安全性。
具体包括观察利奈唑胺在治疗ICU革兰阳性球菌感染过程中的临床表现、疗效评价及不良反应的发生情况，为临床医生提供更为准确的临床用药指导。
通过本研究结果，我们也希望为制定更科学的治疗方案和合理的用药策略提供参考，从而更好地提高ICU革兰阳性球菌感染的治疗效果，降低患者的病死率和并发症发生率。
2. 正文2.1 利奈唑胺的药理特点利奈唑胺是一种广谱抗生素，属于噁唑烷酮类药物，其抗菌作用主要通过抑制革兰氏阳性细菌的细胞壁合成而实现。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
利奈唑胺的药理分析综述
作者：曲小艺
来源：《中国科技博览》2016年第01期
中图分类号：R9 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2016）01-0346-01
利奈唑胺（linezolid）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。
1 作用机制和抗菌活性
作为一种新型抗菌药，利奈唑胺作用于细菌的50S核糖体亚单位。
但与其他抗菌药不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性而只是作用于翻译系统的起始阶段，通过抑制mRNA与核糖体连接、阻止70S起始复合物的形成，最终产生抑制细菌蛋白质合成的作用。
由于作用部位及方式独特，利奈唑胺与其他抗菌药多无交叉耐药现象。
在耐药菌日益流行的今天，利奈唑胺的这一特性具有重要临床意义。
体外药敏试验结果显示，利奈唑胺对几乎所有的致病性革兰阳性菌、非典型病原体、各种分枝杆菌、诺卡菌以及革兰阳性的厌氧菌都有较好的抗菌活性，但对革兰阴性杆菌不敏感，可能与革兰阴性杆菌的外排机制有关。
体外药敏试验还显示，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林的凝固酶阴性的葡萄球菌在内的葡萄球菌和耐万古霉素的肠球菌在内的肠球菌对利奈唑胺都100%敏感。
10多年的临床应用经验表明，利奈唑胺对多种革兰阳性致病菌、包括耐药菌所致感染均有很好的疗效。
此外，利奈唑胺对日益常见的耐多药结核杆菌和泛耐药结核杆菌也有明显的抗菌活性和治疗疗效，但因利奈唑胺不是常规抗结核药，故目前尚无相应的体外药敏试验数据。
2 药动学特点
利奈唑胺为时间依赖性抗菌药，口服后吸收完全、生物利用度近100%，可以经静脉给药-口服方法进行序贯治疗。
利奈唑胺的血浆蛋白结合率为31%，分布容积为40～50 L，每12小时口服给药600 mg后0.5～2 h达到血药峰浓度（15～27 mg/L），血药消除半衰期（3.4～7.4 h）较长，且对敏感菌有一定的抗生素后效应，可一日2次给药。
利奈唑胺在体内被代谢为两种无活性的代谢产物氨基乙氧乙酸和羟乙基乙酸，给药量的65%经非肾途径清除（可能会有部分药物在肾小管被重吸收），30%以原药形式随尿液排出体外。
利奈唑胺的组织、体液穿透性好，在肺、皮肤、肌肉和脂肪组织以及脑脊液中均有较高的药物浓度，故适应证也较广，临床地位重要。
3 临床应用
美国FDA批准的利奈唑胺的适应证为：用于治疗由VRE引起的败血症、医院获得性肺炎、复杂性皮肤及软组织感染以及社区获得性肺炎合并菌血症。
利奈唑胺在临床实践中还被用于治疗分枝杆菌、尤其是耐多药和泛耐药结核病的治疗以及一些糖肽类抗菌药治疗无效或不能耐受糖肽类抗菌药治疗的MRSA感染。
3.1 对耐药革兰阳性菌所致严重感染的疗效
通过一项荟萃分析结果显示，利奈唑胺治疗复杂性皮肤及软组织感染的临床和微生物学治愈率都显著高于糖肽类抗菌药（分别为88.7%、87.0%和83.6%、81.8%）。
该荟萃分析结果还显示，利奈唑胺对金黄色葡萄球菌、链球菌和肠球菌等细菌的清除率也都高于糖肽类抗菌药（分别为86.7%、89.5%、100%和74.0%、87.0%、66.7%），对MRSA的清除率亦高于糖肽类抗菌药（分别为81.9%和69.8%）。
杜玉明[1]报道，利奈唑胺治疗重症监护室患者的肺部、血液、神经系统以及术后切口革兰阳性菌感染的总有效率达81.0%，其中治疗MRSA感染的有效率为100%、治疗表皮葡萄球菌感染的有效率为100%、治疗屎肠球菌感染的有效率为83.3%、治疗溶血性葡萄球菌感染的有效率为88.9%。
另有医学报道，3例万古霉素治疗无效的金黄色葡萄球菌心内膜炎合并脑脓肿患者经接受利奈唑胺治疗后均获得痊愈。
郭立涛等报道，对12例糖肽类抗菌药治疗无效的MRSA感染患者经改用利奈唑胺治疗后均获得临床治愈、病原学培养转阴。
上述数据表明，利奈唑胺对大多数革兰阳性菌都有良好的抗菌活性，对MRSA、中度耐万古霉素的金黄色葡萄球菌、VRE和耐青霉素肺炎球菌等耐药菌所致感染都具有很好的疗效。
不过，并非所有由上述耐药菌引起的感染都应使用利奈唑胺进行治疗，因为利奈唑胺的不良反应明显、尤其是长疗程用药时的安全性问题突出，同时该药的售价高、最重要的是须考虑减少细菌诱导选择性耐药的产生。
一般情况下，对耐药革兰阳性菌感染，若细菌对万古霉素敏感，仍建议选用万古霉素进行治疗；若明确为耐万古霉素细菌引起的感染，则需根据药敏试验结果选用抗菌药。
此外，对不能耐受糖肽类抗菌药不良反应或糖肽类抗菌药治疗无效的耐药菌感染也可考虑选用利奈唑胺进行治疗、尤其是在国内目前可选用药物较为有限的情况下。
3.2 治疗耐药结核杆菌感染
Cox等完成的一项回顾性分析结果显示，利奈唑胺治疗耐药结核病的成功率达67.99%，不良反应发生率为61.48%（有36.23%的患者需停药）。
Schecter等使用利奈唑胺治疗30例耐多药结核病患者，结果发现22例（72%）获得治疗成功，还有5例仍在继续治疗中；9例（30%）发生了不良反应，其中3例（10%）需停药。
有医学转进进行的一项回顾性分析则显示，使用含有利奈唑胺的联合化疗方案治疗耐多药结核病的成功率达82%，血液系统、神经系统和胃肠道不良反应的发生率分别为32%、25%和6%，因不良反应而中断服药者比例是26%。
由上述数据可知，使用含有利奈唑胺的联合化疗方案治疗耐多药和泛耐药结核病有效、成功率高，大部分患者的耐受性良好，但也有患者因血液或神经系统的不良反应而中断治疗。
不过，世界卫生组织将利奈唑胺列在抗结核药的第Ⅴ组即疗效尚不确切药组，故现原则上不主
张使用利奈唑胺治疗耐单药或耐多药的结核病，而只应在治疗耐多药或泛耐药结核病中当由抗结核药第Ⅰ～第Ⅳ组的药物不足以组成有效的化疗方案时才可考虑选用。
此外，利奈唑胺治疗结核病时需长时期用药，不良反应发生率较短期治疗时高，临床上须谨慎。
3.3 在特殊人群中的应用
利奈唑胺的肾毒性轻微，经肝、肾双通道排泄，故可用于肝、肾功能减退以及老年人和儿童患者等特殊人群。
多篇文献证实，利奈唑胺治疗老年人对甲氧西林敏感葡萄球菌、MRSA以及肠球菌等革兰阳性菌感染有效，但血小板减少发生率较高、尤其是在治疗时间超过10 d时更为明显。
因此，建议在使用利奈唑胺治疗老年人（包括肾功能减退患者）感染时应尽可能缩短治疗时间并注意监测血小板水平变化，至少每周复查1次血常规，发现血小板减少后即及时予于对症治疗或停药。
国内、外的一些回顾性分析结果还认为，利奈唑胺可用于治疗由MRSA、PRSP和VRE等耐药革兰阳性菌引起的新生儿和婴、幼儿感染，具有较高的临床有效率和细菌清除率、有利于缩短患儿的住院时间且安全性较高。
不过，也有报道称，早产新生儿因基础凝血功能较差、使用利奈唑胺后更易出现血小板减少的情况，故建议早产新生儿慎用利奈唑胺。
利奈唑胺被美国FDA列为妊娠分级C级，即只有在确认其对孕妇的治疗益处大于对胎儿的危害之后方可用于妊娠患者。
总之，对肝、肾功能不全者以及老年人、新生儿和婴、幼儿的耐药革兰阳性菌感染，利奈唑胺是可考虑的治疗选择之一，但需注意监测血小板减少、对老年人和早产新生儿尤其需要注意这一不良反应，用于孕妇前则须充分权衡利弊。
结束语
利奈唑胺具有独特的抗菌谱和抗菌活性，加上其良好的组织和体液分布特性，使之临床地位颇为重要。
然而，这并不意味着利奈唑胺可以替代现有临床上的某些重要而经典的其他抗菌药，因为实践已证实利奈唑胺的使用会诱导细菌加速发生选择性耐药。
参考文献
1.赵和云；新型恶唑酮类抗菌药利奈唑胺[N]；中国医药报；2003
2.南光日；李冬；；利奈唑胺临床应用分析[J]；实用药物与临床；2009年06
3.张雷；利奈唑胺在中国人群的群体药代/药效动力学研究[D]；中国人民解放军军医进修学院；2011。