17第十七章镇痛药
中枢神经系统药物药理
2. 对心血管作用：对血压影响不大。原因是： （1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑ ； （2）直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有 收缩作用。
3．平滑肌 有较弱旳松弛胆道和支气管平 滑肌作用。咖啡因旳化构与腺苷类似，可 竞争性拮抗腺苷受体和克制PDE，使cAMP 增长。
47
4. 其他: （1）增进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①经过增长心输出量和 直接扩张肾血管，而使肾血流量增长， ②直接克制肾小管旳重吸收。
48
[临床应用] 1. 中枢性呼吸克制（严重传染病、镇定催 眠药过量引起旳）：用较大剂量。 2.偏头痛：合用麦角胺。
[不良反应]
口服1 g以上可见中枢兴奋，激动、不安、 失眠、心悸、呼吸加紧；长久饮用含咖啡因旳 饮料，可产生习惯性甚至依赖性 。
49
第二节 兴奋延髓呼吸中枢旳药物
尼可刹米（可拉明）
α-内啡肽（ α- endorphin ，16肽） 已发觉与Morphine作用相同旳肽类20多种
27
临床应用
1 镇痛① 急性锐痛② 心梗引起旳心绞痛 ③ 内脏绞痛＋解痉药
2 心源性哮喘 心源性哮喘 左心衰急性肺水肿,呼吸困难.需 强心、利尿、扩血管等综合治疗 除用强心苷,氨茶碱外,用吗啡
3 止泻
禁忌证 •禁用于哺乳期妇女止痛,禁用支气管哮喘,肺心病 ,颅外伤等。
30
可待因 (甲基吗啡)
1 可待因在阿片中含量为5％，在体内脱甲基后转 变为吗啡
2 镇痛，脱甲基后转变为吗啡，但镇痛作用比吗 啡弱(1/10~1/12),比解热镇痛药强
3 镇咳作用比吗啡弱(1/4).
31
第二节 人工合成旳镇痛药
T1/2延长 4 代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘
(完整版)第十七章萜类和甾体化合物
第十七章 萜类和甾体化合物萜类化合物（Terpenoids ）和甾体化合物（Steroids ）广泛存在于自然界中，有的能直接用来治疗疾病，有的是合成药物的原料，因此它们与药物的关系非常密切。
第一节 萜类化合物萜类化合物多是从植物提取得到的香精油（挥发油）的主要成分。
如：柠檬油、松节油、薄荷油等。
它们多是不溶于水，易挥发，具有香味的油状物质，有一定的生理及药理活性，如祛痰、止咳、驱风、发汗和镇痛等作用。
广泛用于香料和医药等。
一、结构与分类（一）结构及异戊二烯规律萜类化合物是由异戊二烯（Isoprene ）作为基本骨架单元，可以看成是由两个或两个以上异戊二烯单位以头尾相连或互相聚合而成，这种结构特征称为“异戊二烯规律”。
因此，萜类化合物是异戊二烯的低聚合物以及它们的氢化物和含氧衍生物的总称。
C CH 2CHCH 3CH 21234头尾头尾头尾头尾头尾头尾异戊二烯 月桂烯 柠檬烯月桂烯是两分子异戊二烯头尾相连；而柠檬烯是两分子异戊二烯之间的1,2和1,4加成。
(一分子异戊二烯用3,4位双键与另一分子异戊二烯进行1,4加成)。
所以，异戊二烯规律在萜类成分的结构测定中具有很大应用价值。
（二）分类萜类化合物根据分子中所含异戊二烯骨架的多少可分为单萜、倍半萜、二萜等。
见表19-1。
表19-1 萜类化合物的分类异戊二烯单元数碳原子数类别2 10 单萜类3 15 倍半萜4 20 二萜类6 30 三萜类8 40 四萜类＞8 ＞40 多萜类二、单萜类化合物单萜类化合物是有两个异戊二烯单元构成。
根据两个异戊二烯单元的连接方式不同，单萜有可以分成为链状单萜、单环单萜和双环单萜。
（一）链状单萜化合物链状单萜类化合物具有如下的碳架结构：这是两个异戊二烯头尾相连而成。
很多链状单萜都是香精的主要成分，例如：月桂油中的月桂烯、玫瑰油中的香叶醇、橙花油中的橙花醇、柠檬油中的柠檬醛（α-柠檬醛和β-柠檬醛）、玫瑰油及香茅油中的香茅醇等。
药剂学学习指导第十七章 药物制剂的配伍变化
第十七章药物制剂的配伍变化一、概述1.两种以上的药物配伍使用的目的（1）使配伍的药物产生协同作用，以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
（2）提高疗效，减少副作用，减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
（4）预防或治疗合并症。
2.配伍变化：药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学方面各种各样的变化，统称为配伍变化。
3.配伍禁忌：由于药物配伍使用，产生的能够引起药物作用的减弱或消失，甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。
4.研究药物制剂配伍变化的目的是：根据药物与制剂组成的理化及药理性质，预测药物配伍变化，探求产生变化的原因，并给出正确的处理方法，以保证用药安全、有效。
二、配伍变化的类型从配伍的意愿角度分为：有意与无意配伍；从配伍引起的后果可分为：绝对不能配伍（配伍禁忌）与非绝对不能配伍。
从配伍引起后果的性质可分为：物理配伍变化、化学配伍变化与药理的配伍变化。
（一）物理配伍变化几种药物配伍使用，常发生分散状态或其他物理性质的改变致使药物制剂不符合质量标准或医疗的需要。
常见物理配伍变化有：1.溶解度的改变：不同性质溶剂制成的液体制剂配合作用时，药物会因在混合溶液体系中溶解度降低而析出沉淀，或产生分层现象。
2.潮解、液化和结块：吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母等在配伍时，或在制备、应用与贮存中发生潮解与液化，产生原因：（1）药物或制剂混合后临界相对湿度下降而出现吸湿；（2）形成低共熔混合物。
3.分散状态与粒径的变化：乳剂、混悬剂与其他药物配伍，出现粒径变大、或久贮后产生粒径变大，分散相聚结而分层。
某些胶体溶液可因是解质或脱水剂的加入，而使其产生絮凝、凝聚甚至沉淀。
以上均为配伍时的物理变化。
（二）化学的配伍变化1.变色：因药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时，可产生有色化合物使颜色发生变化，例如：1）Vc与烟酰胺即使干燥粉末混合也会产生橙红色。
药理学期末思考题0812
第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应（急性毒性，长期毒性）及特点，变态反应及特点，继发性反应，二重感染，后遗效应，致畸作用，“三致”，受体调节（向下调节和向上调节），激动剂，部分激动剂，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），治疗指数，安全指数，安全界限。
第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应，血脑屏障，胎盘屏障，表观分布容积和意义及应用，生物利用度（绝对生物利用度和相对生物利用度），消除半衰期（t1/2），稳态血药浓度（Css）3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4，请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离？3.3.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，求表观分布容积。
3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。
3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。
5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。
5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。
6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？6.3.双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。
6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽？6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽？最先解除哪些症状？6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些？为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒？第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。
7.2.给犬静脉阿托品后，再注射大剂量乙酰胆碱，犬的血压将有何改变？7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救？为何不能用新斯的明解救？第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式？应注意哪些问题？8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点？8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素？8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗？8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点？第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低（“肾上腺素作用的翻转”）？9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些？9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些？9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些？第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些？12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。
第十七章镇痛药
中枢神经系统
(1)镇痛：皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续6小 时 用于各种疼痛。对慢性钝痛>急性锐痛，作用强，选择 性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片 受体 ，意识清楚。
（2)镇静和欣快 ：激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。 出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡， 但易唤醒。
平滑肌 （1）消化系统：便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加——胃排空
速度减慢、小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增 加 —— 推进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 。抑制 胆汁、胰液和肠液的分泌 (2)心血管系统: 1 体位性低血压：扩张血管、外周阻力↓ 、抑制压力 2 抑制呼吸：CO2 积蓄、脑血管扩张、颅内压增高 3 其他 1）排尿困难、尿潴留、输尿管张力和收缩幅度↑、抑制膀胱排空反 射、膀胱外括约肌张力和膀胱容积↑ 2）哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑ 3）降低分娩子宫张力——产程延长
使用有一定蓄积性。 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗 喷他佐辛( 镇痛新)
离的神经末梢，广泛分布在皮肤丶内脏丶肌肉等，对各种 强烈刺激如电刺激也能发生反应。此外，还具有不易产生 适应，容易引起敏感性增强的特点，具有明显的保护意义。 （二）皮肤痛 （三）内脏痛
第二节 阿片生物碱类镇痛药
（一）吗啡
CH3 N
HO
O
OH
体内过程
口服给药，肠胃易吸收，首关消除大，生物利用度低， 皮下和肌肉注射吸收较好，肝脏代谢可通过胎盘屏障，血 脑屏障通过率较低，经肾脏、乳汁及胆汁排出。
17(本)镇痛药
释放
（＋） 阿片肽 阿片受体
பைடு நூலகம்
【药理作用】
S系统（三镇一抑制）
⑴ 镇痛、镇静： ⑵ 镇咳：
延脑的孤束核中的阿片受 延脑的孤束核中的阿片受体。 激动边缘系统和蓝斑核的 ⑶ 抑制呼吸： 体，直接抑制咳嗽中枢，使 对多种疼痛有效（对锐痛 降低呼吸中枢对血液CO2 阿片受体，改善疼痛所引起 咳嗽反射减轻或消失。 的作用>钝痛）。 张力的敏感性和抑制桥脑呼 的焦虑、紧张、恐惧等情绪， 选择性丘脑内侧、脑室及 处于“痛而不苦”的状态。 吸调整中枢，呼气与吸气转 导水管周围灰质的阿片受体， 化频率减慢，潮气量降低。 产生强大的镇痛作用。
�内源性阿片肽在CNS和外周均有分布；
�在脑内，阿片肽分布与阿片受体的分布比较一致。
19
阿片受体 （1）分布
与情绪、精神活动有关如： 镇静。
①边缘系统及蓝斑核密度最高 ②丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高 ③中脑盖前核 这些结构与痛觉的感受和整合有关。 ④延脑的孤束核 如：镇痛。 ⑤脑干极后区、迷走神经背核 与缩瞳有关。 镇咳、呼吸抑 制、中枢交感 张力降低有关。
二、解热抗炎镇痛药（阿司匹林等）
8
前面学习过与治疗疼痛有关系的药物？
●阿托品、山莨菪碱 ●苯妥英钠、卡马西平
内脏绞痛 中枢神经疼痛
9
注意：
●在诊断尚未明确前，应慎用镇痛药，以免掩盖病情，延误 诊断和治疗。
10
【镇痛药发展简史】
最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片(opium)。 1806年，德国药师Sertü ner提纯出吗啡。 1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因）。 1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。 第二次世界大战前后合成了哌替定、美沙酮等一系列具有 吗啡样作用的药物，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。
药学综合知识与技能 第十七章 常见骨关节疾病 (1)
第十七章常见骨关节疾病1、主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎的药物是A、布洛芬B、对乙酰氨基酚C、秋水仙碱D、丙磺舒E、安乃近【答案】A【解析】治疗的目标除了控制症状，更为关键的是要应用改善病情的药物，延缓病情发展，避免致残。
常用药物分为五大类非甾类抗炎药（NSAIDs）、改善病情的抗风湿药（DMARDs）、生物制剂量、糖皮质激素和植物药。
BE选项多用于退热。
C D用于抗痛风。
2、骨性关节炎伴轻一中度疼痛患者，首选A、布洛芬B、对乙酰氨基酚C、曲马多D、糖皮质激素E、透明质酸钠【答案】B【解析】对于中-重度疼痛可联合使用局部药物与口服NSAIDs（对乙酰氨基酚）。
局部外用药可以有效缓解关节轻-中度疼痛，且不良反应轻微。
3、下列非甾体抗炎药中，胃肠道损害相对较大的为A、布洛芬B、萘普生C、美洛昔康D、双氯芬酸E、塞来昔布【答案】D【解析】选择性COX-2抑制剂（如昔布类）与非选择性的传统NSAIDs相比，能明显减少严重胃肠道不良反应。
布洛芬对胃肠道的不良反应较轻。
4、下列非甾体抗炎药中，胃肠道损害相对较大的为A、布洛芬B、萘普生C、美洛昔康D、双氯芬酸E、塞来昔布【答案】D【解析】非甾体抗炎药均有胃肠道的不良反应，与其他相比美洛昔康胃肠道反应最小，双利芬酸较大。
5、非选择性COX-2抑制剂A、布洛芬B、塞来昔布C、甲氨蝶呤D、利妥昔单抗E、泼尼松【答案】A【解析】NSAIDs通过抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成而具有抗炎、止痛、退热、消肿作用。
选择性COX-2抑制剂如昔布类。
抗风湿药物首选甲氨蝶呤。
6、抗风湿药首选A、布洛芬B、塞来昔布C、甲氨蝶呤D、利妥昔单抗E、泼尼松【答案】C【解析】NSAIDs通过抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成而具有抗炎、止痛、退热、消肿作用。
选择性COX-2抑制剂如昔布类。
抗风湿药物首选甲氨蝶呤。
7、选择性COX-2抑制剂A、布洛芬B、塞来昔布C、甲氨蝶呤D、利妥昔单抗E、泼尼松【答案】B【解析】NSAIDs通过抑制环氧化酶活性，减少前列腺素合成而具有抗炎、止痛、退热、消肿作用。
中枢药理-镇痛、抗炎药
含脑啡肽 的神经元
E
E
阿片受体
吗啡 morphine
吗啡 morphine
化学结构及构效关系： ①菲核； ②N-甲 基哌啶环；③A-C氧桥；④醇羟基； 体内过程：胃肠、 鼻、肺等吸收；首 关消除量大；注射 吸收较好。1/3血 浆蛋白结合。
HO A O C HO B N CH3
吗啡—药理作用
2. 凝血障碍，Vit K可防治。 3. 过敏反应：荨麻疹和血管神经性水肿
4. 阿斯匹林哮喘：哮喘者禁用。
∵ PGE2合成↓ 白三烯↑
5. 水杨酸反应, >5g/d时。 过量（5g/d)可致中毒：头痛、眩 晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退， 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调， 甚至精神错乱。
第十七章 镇痛药
疼痛概述
疼痛是组织损伤产生的感觉。它既是机体的
一种保护性机制，也给患者带来不良情绪反应， 并引起机体生理功能紊乱。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 由于伤害性刺激引起组织释放一些致痛物 质(如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列 腺素等），作用于神经末梢而致疼痛。
躯体疼痛分两类： 快痛（剧痛）（Fast pain, acute pain, sharp pain)
其它镇痛药
安那度：短效镇痛药，几分钟起效，短
时止痛。
芬太尼：作用强、快、短，呼吸抑制轻；
用于术中镇痛（神经安定镇痛）。
美沙酮：吗啡相似，作用较弱；耐受性
成瘾性发生慢，戒断症状轻于吗啡。
其它镇痛药
曲马朵：用于中、重度急慢疼痛及外科
手术。
布桂嗪(强痛定)：有安定、镇咳作用，
不抑制呼吸。有成瘾性。
2.解热镇痛抗炎作用与抑制COX—2有关. 3.选择性COX—2抑制药可减轻常见的、尤 其是消化道的不良反应. 药物：塞来昔布、尼美舒利、罗非昔布
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
19: 46
纳洛酮
• 阿片受体阻断药 • 特点：口服吸收好，首关消除明显，注射 给药。 • 药理：可与阿片受体结合，但无内在活性， 可完全阻断吗啡对阿片受体的激动作用， 缓解吗啡的急性中毒。 • 临床应用：阿片类药物引起的急性中毒， 阿片类成瘾者的鉴别诊断和急性酒精中毒 的解救。
19: 46
罂粟
19: 46
二氢埃托菲
• 中国研制的高效镇痛药 • 临床应用： 各种剧痛和晚期癌症剧痛，特别是哌替啶和 吗啡治疗无效者。 • 注： 反复用会出现耐受性和依赖性，表现与吗啡 类似。
19: 46
延胡索乙素
• 延胡索乙素是从植物延胡中提取的生物碱 • 延胡索乙素为消旋四氢巴马汀，有效成分 为左旋体，即罗痛定。 • 特点：非麻醉性镇痛药，作用与阿片受体 无关。强于解热镇痛药，弱于哌替啶。 • 临床应用：钝痛，一般性头痛和脑震荡后 头痛，痛经和分娩止痛。
19: 46
乳汁(即鸦片)中含多种生物碱，对中枢神经 有兴奋、镇痛、镇咳和催眠作用。 罂粟是提取毒品海洛因的主要毒品源植物， 长期应用容易成瘾，慢性中毒，严重危害 身体，成为民间常说的“鸦片鬼”。严重 的还会因呼吸困难而送命。它和大麻，古 柯并称为三大毒品植物。所以，我国对罂 粟种植严加控制，除药用科研外，一律禁 植。
19:46
镇痛药
19: 46
总论
• 镇痛药是指作用于中枢神经系统的特定部 位，激动阿片受体，在不影响患者意识的 情况下，能够选择性消除或缓解疼痛，而 不影响其他感觉的药物。 • 镇痛药的分类（根据作用机制） 阿片受体激动药 阿片受体部分激动药 非阿片受体激动药
19: 46
吗啡
• 吗啡是从罂粟中提取出来的，属于菲类， 是阿片中的主要生物碱。为阿片镇痛的主 要成分。 • 口服易吸收，但首关消除明显，生物利用 度低，多采取注射给药。
19: 46
常见传统毒品种类
• 鸦片 又叫阿片，俗称大烟，是罂粟果实中流出 的乳液经干燥凝结而成。食者初吸时会感到头晕 目眩、恶心或头痛，多次吸食就会上瘾。 • 吗啡（Morphine） 是从鸦片中分离出来的一种生 物碱，在鸦片中含量10%左右。吸食后会产生欣 快感，比鸦片容易成瘾。长期使用会引起精神失 常和幻想，过量使用会导致呼吸衰竭而死亡。历 史上它曾被用做精神药品戒断鸦片，但由于其副 作用过大，最终被定为毒品。 • 海洛因（Herion） 化学名称“二乙酰吗啡”，俗 称白粉。成瘾快，极难戒断。长期使用会破坏人 的免疫功能，并导致心、肝、肾等主要脏器的损 害。注射吸食还能传播艾滋病等疾病。海洛因被 称为世界毒品之王，是我国目前监控、查禁的最 重要的毒品之一。
19: 46
心血管系统
• 直立性低血压 抑制血管运动中枢，扩张 动静脉，并且抑制压力感受器反射。 • 颅内压升高 血液中CO2的分压升高，脑血 管扩张。
19: 46
平滑肌
• 胃肠道 引起便秘。原因：a、兴奋胃肠道平 滑肌，提高平滑肌及扩约肌张力，减慢胃 排空和肠蠕动。b、 强大中枢抑制作用可使 排便反射减弱；c、 抑制胃液、胆汁和胰液 的分泌，使食物消化减慢。 • 胆道 使但内压升高，甚至诱发胆绞痛 • 其他 排尿困难和尿潴留，延长产程，诱发 或加重哮喘。
19: 46
临床应用
1、镇痛 对各种疼痛都有效，但易产生耐 受性和依赖性。仅用于其它镇痛药无效的 急性锐痛。 • 注：内脏绞痛（胆绞痛，肾绞痛），用吗 啡镇痛时可导致平滑肌张力增加，需与阿 托品类解痉药合用。 心肌梗死引起的剧痛，血压正常者才可使用。
19: 46
• 心源性哮喘 可用于左心衰竭突发急性肺水 肿引起心源性哮喘。 作用机制：a、扩张外周血管，降低外周阻 力，减少回心血量，降低心脏前后负荷， 缓解肺水肿。b、 降低呼吸中枢对CO2的敏 感性，使急促的浅表呼吸得以缓解。c、 镇 静作用可以缓解患者的焦虑、恐惧情绪， 间接减轻心脏负荷。 • 止泻 用于急慢性消耗性腹泻性的治疗
• 咖啡因 大剂量长期使用会对人体造成损 害，引起惊厥、心律失常，并可加重或诱 发消化性肠道溃疡，甚至导致吸食者下一 代智能低下、肢体畸形，同时具有成瘾性， 停用会出现戒断症状。 • 三唑仑 又名海乐神、酣乐欣，淡蓝色片， 是一种强烈的麻醉药品，口服后可以迅速 使人昏迷晕倒，故俗称迷药、蒙汗药、迷 魂药。可以伴随酒精类共同服用，也可溶 于水及各种饮料中。见效迅速，药效比普 通安定强45—100倍。
19: 46
禁忌症
• 对未明确诊断的疼痛，如急腹痛，不盲目 止痛。 • 禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛 能通 过胎盘屏障和乳汁，抑制胎儿和新生儿的 呼吸。 • 支气管哮喘、肺心病、颅内压升高、颅脑 损伤，新生儿、婴儿及肝功能严重减退者 禁用。
19: 46
可待因
• 特点：药理作用与吗啡类似，但是镇痛作 用为吗啡的1/4到1/10，镇咳作用为1/4，呼 吸抑制较轻，镇静作用不明显，欣快感与 成瘾性较吗啡弱。 • 临床应用 a、主要中等程度的疼痛止痛，与 解热镇痛合用可增强疗效。b、 用于咳嗽， 对干咳效果好，是中枢性镇咳嗽的代表药
19: 46
常见新型毒品种类
• 冰毒 即“甲基苯丙胺”，外观为纯白结晶体，故被称为 “冰”（Ice）。对人体中枢神经系统具有极强的刺激作用， 且毒性强烈。冰毒的精神依赖性很强，吸食后会产生强烈 的生理兴奋，大量消耗人的体力和降低免疫功能，严重损 害心脏、大脑组织甚至导致死亡。还会造成精神障碍，表 现出妄想、好斗、错觉，从而引发暴力行为。 • 摇头丸 冰毒的衍生物服用后会产生中枢神经强烈兴奋， 出现摇头和妄动，在幻觉作用下常常引发集体淫乱、自残 与攻击行为，并可诱发精神分裂症及急性心脑疾病，精神 依赖性强。 • K粉 即“氯胺酮”，服用后遇快节奏音乐便会强烈扭动， 会导致神经中毒反应、精神分裂症状，出现幻听、幻觉、 幻视等，对记忆和思维能力造成严重的损害。此外，易让 人产生性冲动，所以又称为“迷奸粉” 。
19: 46
临床应用
1、镇痛 比吗啡弱，但成瘾性和依赖性小。 可代替吗啡，可用于分娩止痛。 2、麻醉前给药 消除紧张恐惧，减少麻醉 用量，并缩短诱导期。 3、人工冬眠 人工冬眠合剂。 4、心源性哮喘 可代替吗啡用于心源性哮 直立型低血压。 • 耐受性和依赖性 较吗啡轻，但仍需控制。 • 急性中毒 过量可致昏迷、呼吸抑制。
19: 46
19: 46
心源性哮喘
心源性哮喘是由于左心衰竭和急性肺水肿等 引起的发作性气喘，其发作时的临床表现 可与支气管哮喘相似。心源性哮喘既往有 高血压或心脏病历史，哮喘时，伴有频繁 咳嗽、咳泡沫样特别是血沫样痰，心脏扩 大，心律失常和心音异常等。
19: 46
心源性哮喘和肺源性哮喘的不同，可以从以下两 点区别： ①容易在夜间发作：心源性哮喘发作，往往表现 在夜间睡眠中突然因发憋醒来，被迫坐起。其中， 轻者常于端坐数分钟后自行缓解，重者则可在一 夜之间反复发作数次。一般认为，这是因为夜间 迷走神经的紧张度增高，以致支气管平滑肌紧张 使管腔变窄，更容易引起缺氧或使缺氧加重之故。 ②端坐后可以使哮喘缓解：这是由于平卧时从周 身回流到心脏的血量增多，使心脏的负担增重， 而端坐时上半身和肺部的血液一部分转移到腹腔 脏器和下肢，以使回心的血量减少和肺淤血的程 度减轻。一般端坐比卧位时的肺活量可以增加 10%～30% 。 治疗：属临床急症，一经确诊必须积极抢救治疗， 主要措施包括吸氧、强心利尿、扩血管、镇静等。
19: 46
吗啡的药理作用
• 中枢神经系统 1、镇静，镇痛 镇痛作用强大，对各种伤害 性疼痛均有效，具有明显的镇静作用，能 够消除患者的紧张、焦虑和恐惧情绪，提 高对疼痛的耐受力。
19: 46
2、镇咳作用 直接抑制延髓咳嗽中枢，镇 咳作用强大。 3、抑制呼吸 治疗量就可抑制呼吸，明显 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，呼吸抑制是 吗啡急性中毒引起死亡的主要原因。 4、其他 瞳孔缩小，中毒时可引起针尖样 瞳孔；兴奋延髓的催吐化学感受区（CTZ） 引起恶心、呕吐。
19: 46
不良反应
• 副作用 恶心、呕吐、眩晕、但内压升高、 呼吸苦难等。 • 耐受性和依赖性 前者表现为镇痛作用减弱、 依赖性表现为心理和生理的双重依赖，停 药后出现强烈的戒断症状，出现明显的强 迫性觅药行为。 • 急性中毒 主要表现为昏迷，深度呼吸抑制 和针尖样瞳孔。对呼吸抑制的缓解可选中 呼吸中枢兴奋药尼可刹米
19: 46
哌替啶
• 药理作用 1、镇静、镇痛作用 镇痛作用为吗啡的1/10，镇静 作用明显，可消除疼痛引起的焦虑和紧张情绪。 2、抑制呼吸 与吗啡等量时，呼吸抑制程度相同。 对肺功能不良及颅脑损伤者可危及生命。 3、心血管系统 可扩张血管，引起直立型低血压， 也会因CO2的分压升高引起颅内压升高。 4、兴奋平滑肌 比吗啡作用弱并且维持时间短。 5、其他 能兴奋延髓催吐化学感受区，故有眩晕， 呕吐和恶心。
19: 46
• 大麻麻类毒品主要包括大麻烟、大麻脂和大麻油， 主要活性成分是四氢大麻酚。大麻对中枢神经系 统有抑制、麻醉作用，吸食后产生欣快感，有时 会出现幻觉和妄想，长期吸食会引起精神障碍、 思维迟钝，并破坏人体的免疫系统。 • 杜冷丁 即盐酸哌替啶长期使用会产生依赖性， 被列为严格管制的麻醉药品。 • 古柯 古柯叶是提取古柯类毒品的重要物质，从 古柯叶中可分离出一种最主要的生物碱——可卡 因。 • 可卡因 兴奋中枢神经，表现出情绪高涨、好动、 健谈，有时还有攻击倾向，具有很强的成瘾性。