甲磺酸帕珠沙星
注射用甲磺酸帕珠沙星静脉滴注致腹泻1例
注射用甲磺酸帕珠沙星静脉滴注致腹泻1例
胡佳
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2012(021)005
【摘要】@@ 患者,女,35岁,因"盆腔炎感染"在我院门诊输液室输液治疗.既往无药物及食物过敏史.体格检查生命体征正常.医嘱5%葡萄糖注射液100 mL加注射用甲磺酸帕珠沙星(山西天丰世保扶制药有限公司,批号为20100401.规格为O.3 g/支,10支/盒)0.3 g静脉滴注,每日2次,滴注时间为40min,7 d为1个疗程.第1天输液后患者出现胃部不适、肚胀气,继而腹泻,予诺氟沙星胶囊0.2 g、每日3次口服.第2天输液后又发生相同的反应.停药后改用其他抗菌药物,患者上述症状消失,考虑为甲磺酸帕珠沙星所致.
【总页数】1页(P53-53)
【作者】胡佳
【作者单位】中国人民解放军第二五一医院药剂科,河北张家口,075000
【正文语种】中文
【中图分类】R969.3;R978.69
【相关文献】
1.静脉滴注哌拉西林钠-他唑巴坦钠致腹泻、皮疹1例 [J], 齐跃;任海霞
2.静脉滴注阿奇霉素致严重腹泻1例 [J], 李蕊;刘俊
3.炎琥宁静脉滴注联合思密达灌肠治疗小儿秋季腹泻疗效观察 [J], 陈文敏
4.注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠静脉滴注致恶心呕吐及腹泻1例 [J], 胡佳
5.舒血宁静脉滴注致腹痛、腹泻1例 [J], 张丽兴
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甲磺酸帕珠沙星治疗急性尿路感染72例疗效观察
发 ” 。卫生部 ３ ８号文件指 出 ：氟喹诺 酮类药物 的经验性治 “
疗可用 于肠道感染 、 社区获得性呼 吸道 感染 和社区获得 性泌
尿 系统感染 ” 。笔者应用 甲磺 酸帕珠 沙星治疗 急性尿路感 染病例 ， 以评价其安全性和有效性 。
１ 资 料 与 方 法
类正常 ； 效 ： 有 临床症状 、 体征 明显 好转 ， 血常规 白总、 类正 分 常 ， 常规镜 下 ＷＢ １ Ｈ ； 效 ： 尿 Ｃ＞ ￣／ Ｐ 无 临床 症状及 体征无 好
・
６ ４・
２ ｌ 年 ２月 ０１
第 ８卷第 ６期
Ｍ ｄｃｌ ｎ ｏａｏ ｆ ｈｎ １ Ｖ １ ｏ６ ｉ Ｃ ．
・
临 床 研 究
・
甲磺 酸 帕珠 沙 星 治疗 急性 尿路 感 染 ７ ２例 疗 效 观 察
在 医院社 区获得 性急 性尿路 感 染 （ Ｔ ） 例 ７ Ｕ Ｉ病 ２例 ， 例 入 病
选标 准为 同时具 备如 下 ４个 条件 ： １ 门急 诊患 者 ；２ 经 （） （）
临床检 查有典 型尿路感染 症状 ， 如尿 频 、 尿急 、 痛 、 尿 尿路 刺
激征 ， 男性 尿 道外 口有 脓 性 分 泌 物 ， 断 为 急 性 尿路 感 染 诊
注， 滴注时间为 ３ ６ ｎ １次／ ， Ｏ～ ０ｍｉ， ｄ 疗程 ３～ ， ７ｄ 治疗期 间不
用其他抗菌药物 ， 其余采取常规对症治疗 。
１３ 观察项 目 治疗 前后 进行 中段 尿细 菌培养 ， ． 观察患 者
症状 、 体征变化 ， 行血尿常规 、 肾功能 ， 日查 尿常规 １次 ， 肝 隔 详细记 录患者 的病情变化并密切 观察药 物疗效 、 良反 应及 不 病原菌清 除情况 。 １４ 疗效评定标准 ． 分 为治愈 、 有效 、 无效 三级评定 ： 治愈 ： 临床症状 、 体征消失 ， 常规正 常， 常规 中自总、 尿 血 白血球 分
甲磺酸帕珠沙星注射液用法用量
甲磺酸帕珠沙星注射液用法用量
甲磺酸帕珠沙星注射液作为抗感染类药物，是比较常见的处方类药物，主要适应症状有肺炎，肺脓肿；肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺
炎；烧伤创面感染，外科伤口感染；胆囊炎、胆管炎、肝脓肿等。
儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。
孕妇及有可能怀孕
的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
使用本品尤其需要主要药物使用的过量问题，不宜使用高于推荐剂量
的治疗。
如发生急性过量，应严密观察并给予对症和支持治疗。
那么，甲磺酸帕珠沙星注射液用法用量到底有哪些？
甲磺酸帕珠沙星注射液用法用量
0.3 g/次，1日2次，静脉滴注时间为30-60分钟，疗程为7-14天。
可根
据患者的年龄和病情酌情调整剂量。
给药注意事项：应用本品前应先做细菌学检查。
一般来说，为防止细
菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治愈的情况下，应
尽量减少给药时间。
给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3
天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。
一般来说，本药最常用治疗疗程为14天。
严重肾功能不全者慎用或调
整用药剂量或用药疗程。
肾清除率为44.7 mL/分者：0.3 g/次，1日2次；肾清除率为13.6 mL/分者：0.3 g/次，1日1次；透析患者：0.
3 g/次，3天1次。
甲磺酸帕珠沙星治疗泌尿道感染的临床疗效及安全性分析
［］ 朱 雷， 善福 ， 芹 ， ． 面 罩机 械 通 气 治疗 慢 性 阻塞 性肺 病 ５ 钮 李燕 等 经 呼 吸 衰竭 昏迷 患 者 的疗 效 评 价 ［］ Ｊ． 中国危 重 病 急 救 医学 ，０ ８ ２０，
９ １； ８ ２ ． （ ） — ９ ２
甲磺酸帕珠沙星治疗泌尿道感染的临床疗效及安全性分析
染 ，或 是心源性肺 水肿等 症状 引起 的 。在一 般治疗方 式 的基 础上 ，使
用无 创正 压 通气 技术 。使 用 鼻部 面罩 、 Ｖ鼻部 面罩 来 为患者 进 行通 Ｉ
气治疗 ，这样 的治疗 方式通 过 医师 的心理 疏导 后较容 易被患者 所接 Ｊ 受 。根 据临床结 果研究 表明无创通 气可 以提高患者 的动脉含 氧量 ，改 善冠 脉血液 循环 并提高心脏 的运 作效率 。ＢＰ Ｐ ｉＡ 可减少 回心血 流量 ， 以此 减轻心 脏负荷 。无创通 气亦 可减少 心室 内的跨壁压 。ＢＰ Ｐ ｉ 可改 Ａ 善氧和 ，提高患者 的心急供 氧量 ］ 。然而 ，由于 部分患者 出现过敏及
Ｍｅ ，０ ，６ （） ４ — ７ ． ｄ２ １ ３２： ０５ ７ １ ０ ５ ［］ Ｊ ｓ ｒＲ Ｌ ｃ Ｍ， ｔ ａ ２ ａ ｍｅ Ｍ，ｕ ｅＴ Ｍａｔ ｙ ＭＡ． ｎｎ ａ ｉｅｐ ｓｔ ｅｐｅｓｒ ｈ Ｎｏ ｉｖ ｓｖ ｏｉｖ ｒｓｕｅ ｉ ｖ ｎｉａｉｎ ｆｒａ ｕｅｒｓ ｉａｏ ｙ ｆｉ ｒ Ｊｌ ｅｔ ０ ９ １ （） ｅ ｔ ｔ ｏ ｃ ｔ ｅｐｒ ｔｒ ａｌ ｅ［］ ｌ ｏ ｕ Ｃｈ ｓ， ０ ， １６ ： ２ １
ｔ ｎ［ ． ｕｔ ｒ ａｅ ０ ８１ （） １６ ． ｍｅ ｔ ］ ｓ Ｃ ｉ ｒ， ０ ，５２： －３ ＪＡ ｔ Ｃ ２ ５
［］ 王 辰 ， 鸣 宇， ４ 商 黄克 武 ， ． 创 与 无创 序 贯 性机 械 通 气 治疗 慢 性 等有 阻塞 性 肺疾 病 所 致严 重 呼 吸衰 竭 的研 究 ［ ＿ Ｊ 中华结 核 和 呼 吸杂 ］
1例甲磺酸帕珠沙星致过敏性休克的急救护理
1例甲磺酸帕珠沙星致过敏性休克的急救护理甲磺酸帕珠沙星为新型氟喹诺酮类抗菌药，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
现在临床上被广泛应用，作为一种新型的抗菌药，在用药期间应密切观察，如出现不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。
我科于2012年7月抢救了由甲磺酸帕珠沙星致过敏性休克的患者一例，现将急救护理措施报告如下。
1 临床资料患者女，23岁，因支气管炎伴发热38.7℃来我院急诊输液室输液治疗，遵医嘱予以5%葡萄糖250ml+奥美拉唑40㎎；9%氯化钠250ml+甲磺酸帕珠沙星0.5mg补液。
16：45 当9%氯化钠250+甲磺酸帕珠沙星0.5mg补液输入200ml时，病人出现胸闷，呼吸困难，面色苍白，但无皮疹，脉搏100次/分；血压120/80mmHg。
立即撤换补液及输液器,改用9%氯化钠250ml，给予地塞米松5㎎静脉推注后，扶病人致抢救床平卧，给予氧气吸入,心电监测,3分钟后患者出现胸闷、心悸、呼吸困难加重，四肢麻木、口唇发绀、意识不清、表情痛苦。
心电监测示：血压80/50mmHg,心律122次/分，脉搏细而弱；呼吸42次/分，血氧饱和度（SPO2）82%。
依据床表现及用药史诊断为甲磺酸帕珠沙星所致过敏性休克。
给予肌内注射肾上腺素0.5mg，地塞米松5mg静脉推注，非那根25mg肌内注射，另建立一条静通路给予5%葡萄糖液250ml+ 葡萄糖酸钙10ml静滴，滴速50滴/min。
经过抗过敏，抗休克给氧等处理。
5分钟后,患者意识逐渐恢复，心率110次/min，血压90/50mmHg。
10分钟后患者神志清醒,呼吸平稳，胸闷消失，四肢感觉恢复正常，血压为110/70mmHg,心率100次/分, 呼吸26次/分，SPO2 98%。
用药40min后患者主诉浑身发热，口干，测体温39.8℃，给予酒精擦浴，鼓励患者多饮水。
30min后测体温38.4℃。
甲磺酸帕珠沙星的配伍禁忌
素 （ 头孢丙烯 、头孢 呋辛 ） ，加 母一内 酰胺 酶抑 制剂 复 合药 （ 阿莫西林 一克拉维酸 ） ，如果患 者对 Ｂ一内酰 胺类过敏 可选
择氟喹诺酮类 、克林霉素、大环 内酯类或磺胺类治疗。 ３５ ２ 发生青 霉素结 合蛋 白 （ Ｂ ２ ）突变 的菌 株 ．． Ｐ Ｐａ ＭＲ Ａ Ｓ 对所有的 Ｂ一内酰胺类抗生素是耐药的，因此 ，实验室仅测试 青霉素和苯唑西林就可以推测一大批 Ｂ一内酰胺类抗生素的敏
１ １ 与注射用阿莫西林钠舒 巴坦钠存 在配伍禁忌 王丽娜 报 ．
道 ” 在 临 床用 药 时 发 现 阿 莫 西 林 钠 舒 巴 坦 钠 与 甲磺 酸 帕 珠 沙
唑巴坦钠与 甲磺酸帕珠沙星分别加入不 同溶媒 ，观察配伍后有
否 发生 混 浊 、沉 淀 等 外 观异 常 ，提示 头孢 哌 酮钠 他 唑 巴坦 钠 与
产 生的配伍 禁忌进行综述 。提醒临床应重视 甲磺酸帕珠 沙星的配伍禁忌 ，如确需配伍使 用，应将 药物分别静脉输注是 安全 、有效的选择 。
【 关键 词】 甲 酸帕珠沙星 ；药物相互作用；配伍禁忌 磺 【 中图分类号 】Ｒ９９３ 【 ． 文献标识码】Ａ 【 ６ 文章编号 】１ ８ ５７ （００ ９ １ ０ ０ ０ — ９１ ２１）０ — ３ — ２ ０ ５
ｖｎ ｎｓ ｏ ｉ ｒ ｄ ｆ Ｒ Ａ ｉ ａ ｉｌ ｄｍ ｃ ｅ ｉ Ｊ ．Ａｃ ｅｔ ｏｏ ｍａ ｓ ｅ Ｓ ｈ ｝ ｅ ｅ ｉｓｔ ｇ［ ］ ｒ ｃ ｌｐ ａ ｏ Ｍ ｎ ｇｌ ｎ ｙ ｔ ｎ ｈ
星连续输注时 ，莫菲 氏滴管内立即出现 白色絮状物 ，放置 ２ ４ｈ
作者单位 ：７ ０ ４ ３ ０ ６甘肃省兰州市第二人 民医 院 （ 丁丽 ） ；甘肃 省 兰州市 ，解放军第一医院 （ 肖世南）
甲磺酸帕珠沙星治疗甲型副伤寒疗效分析
讨 论
３ 翁升 ， 刘积锋 ． 注射用 甲磺 酸帕珠沙 星与注 射用左氧氟沙星治疗急 性细菌性疾 病 的药
物经济学评价［ Ｊ ］ 广西 医药 ， ２ ０ ０ ９ ， ３ １ （ １ ） ：
本研究 中观察组 总有效率 ９ ６ ． ７ ％， 对
例， ＷＢ Ｃ正常 １ ５例 ， ＷＢ Ｃ降低 ｌ ０例 ； 对
照组 ２ ５ 例， 男 １ ４例 ， 女 １ ｌ例 ， 年龄 ２ ２～
４ ７岁 ， 平均 ３ ５ ． ４岁 ， ＷＢ Ｃ升高 ５例 ， ＷＢ Ｃ 正常 １ ５例 ， ＷＢ Ｃ降 低 １ ０例 ， 两 组 在 性
两组临床 疗 效 比较 ： 观 察 组显 效 ２ ７
比较 差异有显著性 （ Ｐ＜０ ． ０ ５ ） ， 观 察组体
温下降 时间 ２ ． ４±１ ． ７天， 体 温恢 复正 常
时间 ４ ． ９±２ ． ０天 ： 对 照 组 体 温 下 降 时 间 ５ ． １． ４ － １ ． ６天 ， 体温恢复正常时间９ ． ３±
４ 盛华， 何生松， 罗端德． 伤寒杆菌的耐药性及其 变迁［ Ｊ ］ ． 医学杂志， ２ ０ Ｏ ０ ， １ ０ （ １ ２ ） ： ２ １ — ２ ４ ．
结 果
有显著 性（ Ｊ Ｐ＜ ｎ ０ ５ ） 。本 实验结果表明 ， 甲 磺酸帕珠沙星治疗副伤寒取得很好的疗效 ，
明显优于左氧氟沙星， 且甲磺酸帕珠沙 星价
效率 ９ ０ ． ０ ％， 有效 ２例 ， 有效 率 ６ ． ７ ％， 无
效 １例 ， 总有效率 ９ ６ ． ７ ％； 对照组显效 １ ６
例， 显效 率 ９ ０ ． Ｏ ％， 有 效 ２例， 有 效 率 ６ ． ７ ％， 无效 １例 ， 总有 效率 ９ ６ ． ７ ％； 对 照 组 显效 １ ６例 ， 显效率 ５ ３ ． ３ ％， 有效 １ Ｏ例 ， 有效 率 ３ ３ ． ３ ％， 无 效 ４例 ， 总 有 效 率 ８ ６ ． ７ ％， 两 组 比较 差 异 有 显 著 性 （ Ｐ＜
甲磺酸帕珠沙星质量标准
甲磺酸帕珠沙星（Jiahuangsuan pazhushaxing）(中文名)、Pazufloxacin Mesilate(英文名)；化学名：(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶骈[1，2，3-de][1，4] 苯骈恶嗪-6-羧酸甲基磺酸盐；分子式：C16H15FN2O4· CH3SO3H。
4.2.2 性状：4.2.2.1 本品为类白色或微黄色结晶性粉末；无臭，味苦；有引湿性；遇光渐变色。
4.2.2.2 本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在乙醇中微溶，在乙腈或醋酸乙酯中极微溶解，在氯仿中不溶。
4.2.2.3 比旋度取本品，精密称定，加水溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥE），比旋度应为-60～-680。
4.2.3 鉴别：4.2.3.1 氟化物鉴别试验：本品显氟化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。
4.2.3.2 取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含15mg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在225nm与332nm的波长处有最大吸收，在282nm的波长处有最小吸收。
4.2.3.3 本品的红外光吸收谱应与对照品的图谱一致（中国药典2000年版二部附录ⅣC）。
4.2.4 检查4.2.4.1 酸度 pH值应为4.0～5.5。
4.2.4.2 溶液的澄清度取本品0.1g，加水10ml溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液比较（中国药典2000年版二部附录Ⅸ B），不得更浓。
4.2.4.3 溶液的颜色本品0.1g，加水10ml溶解后，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A），在450nm的波长处测定吸收度，不得过0.05。
4.2.4.4 有关物质取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含150μg的溶液，作为供试品溶液；量取该溶液适量，加流动相稀释制成每1ml中约含1.5μg的对照溶液。
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帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MIC（µg/ml）
菌种
葡萄球菌属 溶血性链球菌 耐甲氧西林金葡菌
链球菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌属
MIC50 0.25 0.25 0.125 0.25 0.25 0.25
MIC90 2 2 4 16 8 8
MICR 0.0313－4 0.063－4 0.0313－4 0.0313－16 0.0313－32 0.0313－32
▪ 对脆弱拟杆菌：
Sitafloxacin＞曲伐沙星＞莫西沙星＝克林沙星＝加替沙星 ＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星
▪ 抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似
药物：
莫西沙星
加替沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星 帕珠沙星
因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮
▪ 替马沙星 ▪ 格帕沙星 ▪ 曲伐沙星 ▪ 斯帕沙星 ▪ 洛美沙星 ▪ 依诺沙星
• 呼吸科 • 肾内科 • 外科 • 烧伤科 • 消化科
适用科室
• 肝科 • 皮肤科 • 泌尿科 • 妇科
用法用量
• 用法：静脉滴注 • 用量：一次0.3g，一日二次 • 静脉滴注时间：30～60分钟 • 疗程：7～14天。 • 可根据患者的年龄和病情酌情调整剂
量。 • （具体请参考说明书）
安全性高，耐受性好
由于其分子结构中7位引入了氨基环丙基，因此光毒性和中枢神经系 统毒性比同类药物低；多剂量静注无蓄积现象。
在评价1264例病例中，副作用发生率为3.4%，主要为腹泻、软便、 皮疹、呕吐感。没有出现药物诱发的光敏性。
ALT (GPT)上升 嗜酸性细胞增多 AST(GOT)上升 AL-P上升 r-GTP上升
独特的双重作用机制
增强抗菌力 降低耐药性 • 同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ） 和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍细菌DNA合成导 致细菌细胞无法繁殖而死亡。
• 环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用
强大的抗菌活性一
对G＋、G－菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G＋尤其对厌氧菌的活性明 显增强。
S*（敏感） 92.3％ 94.1％ 88.9％ 66.7％ 67.3％ 78.2％
I&R*（中介与耐药） 7.7％ 5.9％ 11.1％ 33.3％ 23.7％ 21.8％
铜绿假单胞菌属 0.25
2
0.063－4
变形杆菌属
0.25 0.5 0.0313－1
肠杆菌属
0.125 0.5 0.0313－16
临床检验值异常率低
6.15%(73/118) 4.58％(51/1114) 0.4%(48/1187) 2.68%(32/1118) 3.35%(28/835)
新先锋报批资料
锋珠新
上海同品种2006年中标企业情况
生产企业
重庆迪康长江制药有限公司 四川百利药业有限责任公司 南京臣功制药有限公司 海南海灵制药厂有限公司 上海新先锋药业有限公司
在第三代的基础上增强了 对抗G+菌活性，增加了 对厌氧菌的抗菌活性
新喹诺酮-抗微生物特点
▪ 抗革兰阳性球菌活性明显增强 ▪ 对肺炎链球菌：
吉米沙星＞Sitafloxacin＞莫西沙星＝克林沙星＝曲伐沙星 ＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星
▪ 抗非典型病原体活性显著增强 ▪ 显著增强抗厌氧菌活性
基本信息
商品名 剂型 规格
产地
锋珠新 注射液 300mg/10ml支 沪新先锋
锋珠新 粉针剂 300mg/瓶
沪新先锋
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
▪ 喹诺酮类药物的作用机制 ▪ 认识新喹诺酮 ▪ 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗 ▪ 新喹诺酮的临床应用
喹诺酮类药物的作用机制
▪ 干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 ▪ 主要作用的靶酶：拓扑异构属
0.125 0.5
0.063－2
不动杆菌属
0.0313－1
94.1％ 100.0％ 90.9％
100.0％
5.9％ 0.0％ 9.1％
0.0％
帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌药动学/药效学研究《第六届全国感染性疾病及抗微生物化疗学术会议论文集》
强大的抗菌活性二
• 强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌 （MRSA）和铜绿假单胞菌
阶段 一代： 二代： 三代：
四代：
喹诺酮的发展阶段
品种 萘啶酸 吡哌酸
氧氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 斯帕沙星 格帕沙星
作用特点
G-菌，对大肠杆菌敏感, 只用于肠道、尿道感染，
毒性较大
对G-菌效力较强，体内较稳定， 毒性降低，可用于各系统感染
在第二代基础上增加了对G+菌 的抗菌活性
莫西沙星 帕珠沙星 加替沙星
由此推断帕珠沙星无蓄积性
适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列感染：
• 慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支 气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等； 肺炎，肺脓肿；
• 肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； • 烧伤创面感染，外科伤口感染； • 胆囊炎、胆管炎、肝脓肿； • 腹腔内脓肿、腹膜炎； • 生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。
• 对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和亚胺培 南
• 对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉 素、环丙沙星及亚胺培南
新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星《中国新药杂志》
药代动力学据文献资料：
健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟
• Cmax：分别为8.99 mg/L与11.0 mg/L • AUC0－∞：分别为13.3 mg·h/L及21.7 mg·h/L • t1/2β：分别为1.65－1.88小时 • Tmax：均为0.5小时 • 分布：给药后可迅速分布至组织和体液中 • 排泄：24小时内尿中原型药排泄率为90％ • 代谢：胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主 • 原型药物及代谢物进尿液的总排泄率为99.7％，与剂量无关
▪ 传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转 酶）
▪ 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓 扑异构酶IV
喹诺酮类药物的作用机制
拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
▪ 喹诺酮类药物的作用机制 ▪ 认识新喹诺酮 ▪ 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 ▪ 新喹诺酮的临床应用