甲磺酸帕珠沙星

分别为8 mg/L与11. Cmax：分别为8.99 mg/L与11.0 mg/L 分别为13 mg·h/L 21. mg·h/L 13. h/L及 AUC0－∞：分别为13.3 mg h/L及21.7 mg h/L 分别为1 65－ 88小时 t1/2β：分别为1.65－1.88小时 均为0 Tmax：均为0.5小时 分布： 分布：给药后可迅速分布至组织和体液中 排泄：24小时内尿中原型药排泄率为90％ 小时内尿中原型药排泄率为90 排泄：24小时内尿中原型药排泄率为90％ 代谢： 代谢：胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主 原型药物及代谢物进尿液的总排泄率为99 99. 原型药物及代谢物进尿液的总排泄率为99.7％，与剂量无关 由此推断帕珠沙星无蓄积性
独特的双重作用机制
增强抗菌力 降低耐药性 • 同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ） 同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ DNA旋转酶 DNA拓扑异构酶IV活性 阻碍细菌DNA 拓扑异构酶IV活性， DNA合成导 和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍细菌DNA合成导 致细菌细胞无法繁殖而死亡。 致细菌细胞无法繁殖而死亡。 • 环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用 环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用 DNA
喹诺酮类药物的作用机制
干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV
传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转 II DNA 酶） 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓 扑异构酶IV
喹诺酮类药物的作用机制
拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌药动学/药效学研究《第六届全国感染性疾病及抗微生物化疗学术会议论文集》
强大的抗菌活性二
• 强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌 MRSA） （MRSA）和铜绿假单胞菌 • 对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和亚胺培 南 • 对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉 对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、 素、环丙沙星及亚胺培南
适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列感染： 本品适用于敏感细菌引起的下列感染：
• 慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、 慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支 气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等； 气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等； 肺炎，肺脓肿； 肺炎，肺脓肿； 肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； 肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； 烧伤创面感染，外科伤口感染； 烧伤创面感染，外科伤口感染； 胆囊炎、胆管炎、肝脓肿； 胆囊炎、胆管炎、肝脓肿； 腹腔内脓肿、腹膜炎； 腹腔内脓肿、腹膜炎； 生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。 生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。
新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星《中国新药杂志》
药代动力学据文献资料： 据文献资料：
健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟 健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟 300mg 30
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强大的抗菌活性一
均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G 对G＋、G－菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G＋尤其对厌氧菌的活性明 显增强。 显增强。 帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MIC（ g/ml g/ml） 帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MIC（µg/ml） MIC
菌种 葡萄球菌属 溶血性链球菌 耐甲氧西林金葡菌 链球菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌属 肺炎克雷伯菌属 铜绿假单胞菌属 铜绿假单胞菌属 变形杆菌属 变形杆菌属 肠杆菌属 肠杆菌属 沙雷菌属 沙雷菌属 嗜血杆菌属 不动杆菌属 0.125 0.5 MIC50 0.25 0.25 0.125 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.125 MIC90 2 2 4 16 8 8 2 0.5 0.5 MICR 0.0313－4 － 0.063－4 － 0.0313－4 － 0.0313－16 － 0.0313－32 － 0.0313－32 － 0.063－4 － 0.0313－1 － 0.0313－16 － 0.0313－1 － 0.063－2 － 0.0313－1 － 100.0％ ％ 0.0％ ％ S*（敏感） （敏感） 92.3％ ％ 94.1％ ％ 88.9％ ％ 66.7％ ％ 67.3％ ％ 78.2％ ％ 94.1％ ％ 100.0％ ％ 90.9％ ％ I&R*（中介与耐药） （中介与耐药） 7.7％ ％ 5.9％ ％ 11.1％ ％ 33.3％ ％ 23.7％ ％ 21.8％ ％ 5.9％ ％ 0.0％ ％ 9.1％ ％
谢 谢！
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适用科室
• • • • • 呼吸科 肾内科 外科 烧伤科 消化科 • • • • 肝科 皮肤科 泌尿科 妇科
用法用量
• 用法：静脉滴注 用法： • 用量：一次0.3g，一日二次 用量：一次0 • 静脉滴注时间：30～60分钟 静脉滴注时间：30～60分钟 • 疗程：7～14天。 疗程： 14天 • 可根据患者的年龄和病情酌情调整剂 量。 • （具体请参考说明书） 具体请参考说明书）
新先锋报批资料
锋珠新
上海同品种2006年中标企业情况 上海同品种2006年中标企业情况 2006
生产企业 商品名 剂型 规格单位 单位 拟中标价
重庆迪康长江制药有限公司 四川百利药业有限责任公司 南京臣功制药有限公司 海南海灵制药厂有限公司 上海新先锋药业有限公司
帕迪星 派斯欣 威利仙 菲迅奇 锋其分子结构中7位引入了氨基环丙基， 由于其分子结构中 7 位引入了氨基环丙基 ， 因此光毒性和中枢神经 系统毒性比同类药物低；多剂量静注无蓄积现象。 系统毒性比同类药物低；多剂量静注无蓄积现象。 在评价1264例病例中 副作用发生率为3 主要为腹泻、软便、 在评价1264例病例中，副作用发生率为3.4%，主要为腹泻、软便、 1264例病例中， 皮疹、呕吐感。没有出现药物诱发的光敏性。 皮疹、呕吐感。没有出现药物诱发的光敏性。 临床检验值异常率低 (GPT)上升 ALT (GPT)上升 嗜酸性细胞增多 AST(GOT)上升 AST(GOT)上升 ALAL-P上升 r-GTP上升 GTP上升 6.15%(73/118) 15% 73/118) 4.58％ 4.58％(51/1114) 0.4%(48/1187) 2.68%(32/1118) 35% 28/835) 3.35%(28/835)
Sitafloxacin＞曲伐沙星＞莫西沙星＝克林沙星＝加替沙星 ＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星
抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似
药物： 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星 帕珠沙星
因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮
替马沙星 格帕沙星 曲伐沙星 斯帕沙星 洛美沙星 依诺沙星
锋珠新
甲磺酸帕珠沙星
上海新先锋华康药业有限公司 市场部
1
基本信息
商品名 锋珠新 锋珠新 剂型 注射液 粉针剂 规格 300mg/10ml支 300mg/瓶 产地 沪新先锋 沪新先锋
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗 新喹诺酮的临床应用
粉针剂 粉针剂 粉针剂 粉针剂 粉针剂
100mg 300mg 500mg 300mg 300mg
瓶 瓶 瓶 瓶 瓶
25 52 85.85 57 58
上海新先锋药业有限公司是上药集团抗生素事业部的抗生素产品门类最齐 全、规模最大、质量可靠的专业抗生素类产品的生产企业，也是国内抗生素 产品最大的生产基地之一，也是上海唯一的抗生素产品生产基地，锋珠新是 产品最大的生产基地之一，也是上海唯一的抗生素产品生产基地，锋珠新 锋珠新是 上海新先锋药业有限公司生产的重要品种之一。
二代： 三代：
四代：
在第三代的基础上增强了 对抗G+菌活性，增加了 对厌氧菌的抗菌活性
新喹诺酮-抗微生物特点
抗革兰阳性球菌活性明显增强 对肺炎链球菌：
吉米沙星＞Sitafloxacin＞莫西沙星＝克林沙星＝曲伐沙星 ＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星
抗非典型病原体活性显著增强 显著增强抗厌氧菌活性 对脆弱拟杆菌：
喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 新喹诺酮的临床应用
喹诺酮的发展阶段
阶段 一代： 品种 萘啶酸 吡哌酸 氧氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 斯帕沙星 格帕沙星 莫西沙星 帕珠沙星 加替沙星 作用特点 G-菌，对大肠杆菌敏感, 只用于肠道、尿道感染， 毒性较大 对G-菌效力较强，体内较稳定， 毒性降低，可用于各系统感染 在第二代基础上增加了对G+菌 G+ 的抗菌活性