凝胶制剂及总结

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凝胶使用及用量计算公式

凝胶使用及用量计算公式

凝胶使用及用量计算公式凝胶是一种常见的药物剂型,它具有质地柔软、易于涂抹和吸收的特点,广泛应用于外用药物制剂中。

在使用凝胶时,正确的用量计算是非常重要的,因为用量不当可能会影响药物疗效,甚至产生不良反应。

本文将介绍凝胶的使用方法和用量计算公式。

一、凝胶的使用方法。

1. 清洁皮肤,在使用凝胶之前,首先要清洁皮肤,以确保皮肤表面干净。

可以用温水和肥皂轻轻清洁皮肤,然后用干净的毛巾擦干。

2. 取适量凝胶,根据医生或药师的建议,取适量凝胶涂抹在患处。

一般来说,取一颗豆大小的凝胶就可以覆盖一个手掌大小的区域。

3. 涂抹均匀,用手指将凝胶均匀涂抹在患处,轻轻按摩以帮助凝胶更好地被皮肤吸收。

4. 洗手,使用完凝胶后,要及时洗手,以防止药物残留在手上。

二、凝胶用量计算公式。

在使用凝胶时,正确的用量计算是非常重要的。

凝胶的用量计算通常根据患处面积和药物浓度来确定。

以下是常见的凝胶用量计算公式:1. 患处面积计算公式,患处面积(cm²)= 长(cm)×宽(cm)。

2. 药物用量计算公式,药物用量(g)= 患处面积(cm²)×药物浓度(g/cm ²)。

其中,药物浓度是指每单位面积所含药物的量,通常以克/平方厘米(g/cm²)为单位。

举例说明:假设患者患有面积为10平方厘米的湿疹,医生开具了一种药物浓度为0.1g/cm ²的凝胶,那么根据上述公式,可以计算出药物的用量为:药物用量(g)= 10(cm²)× 0.1(g/cm²)= 1g。

因此,患者在使用该凝胶时,应该取1g的凝胶涂抹在患处。

三、凝胶用量计算注意事项。

1. 注意药物浓度,在计算凝胶用量时,要注意药物的浓度,不同药物的浓度可能会有所不同,需要根据实际情况进行调整。

2. 遵医嘱使用,在使用凝胶时,应该遵循医生或药师的建议,按照医嘱使用适量的凝胶,不要随意增减用量。

水凝胶总结(共3篇)

水凝胶总结(共3篇)

水凝胶总结第1篇摘要本研究的目的是通过体外污染测试,调查在配戴 8小时后,睫毛膏是否会沉积在聚合硅氧烷水凝胶隐形眼镜(CL)上,并比较两种硅氧烷水凝胶对睫毛膏的亲和力。

硅氧烷水凝胶隐形眼镜是 Filcon V 月抛型 OPEN30 和Delefilcon A 日抛型 DAILIES TOTAL1。

所研究的化妆品是一种蓝色睫毛膏。

对新的CL、体外暴露于睫毛膏的 CL 和睫毛膏使用者佩戴 8 小时的 CL(在氯化钠溶液中冲洗CL 后)进行了扫描电子显微镜(SEM)和能量色散 X射线光谱(EDX)分析。

用光学显微镜采集并处理了新睫毛夹和体外处理睫毛夹的图像。

通过对睫毛膏进行电离辐射 X分析,可以确定其元素组成的特征,其中包括铝(Al),铝既不属于泪液成分,也不属于睫毛膏成分,因此是睫毛膏沉积在聚合硅氧烷水凝胶上的标志。

通过 SEM/EDX 在两种材料的所有磨损的 CL上都观察到了含铝的吸附沉积物,这些沉积物对睫毛膏成分有特殊的亲和力,比对泪液成分的亲和力更明显。

通过处理体外测试后光学显微镜拍摄的图像,发现 Delefilcon A 中睫毛膏沉积物的含量是 Filcon V CL 的两倍多。

摘要xxx光谱是一种成熟的样品分子表征技术,对于复杂的化妆品无需进行大量的分析前处理。

为了说明xxx光谱的潜力,本研究调查了xxx光谱与偏最xxx乘回归(PLSR)相结合的定量性能,用于分析掺入水凝胶中的藻酸盐纳米封装胡椒基酯类(ANC-PE)。

共制备和分析了 96 个 ANC-PE 样品,其 PE 浓度范围为 w/w/w。

尽管样品的配方很复杂,但仍能检测到聚乙烯的光谱特征,并利用其对浓度进行量化。

采用留空交叉验证方法,将样品分为训练集(n = 64)和测试集(PLSR模型之前未知的样品,n =32)。

经评估,交叉验证的均方根误差(RMSECV)和预测的均方根误差(RMSEP)分别为(w/w PE)和(w/wPE)。

2020版药典凝胶剂

2020版药典凝胶剂

2020版药典凝胶剂凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。

除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔,如鼻腔、阴道和直肠等。

乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。

由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。

小分子无机原料药物如氢氧化铝凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中,属两相分散系统,也称混悬型凝胶剂。

混悬型凝胶剂可有触变性,静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。

凝胶剂基质属单相分散系统,有水性与油性之分。

水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂等构成。

凝胶剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块。

二、凝胶剂应均匀、细腻,在常温时保持胶状,不干涸或液化。

三、凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。

除另有规定外,在制剂确定处方时,该处方的抑菌效力应符合抑菌效力检查法(通则1121)的规定。

四、凝胶剂一般应检查pH值。

五、除另有规定外,凝胶剂应避光、密闭贮存,并应防冻。

六、凝胶剂用于烧伤治疗如为非无菌制剂的,应在标签上标明“非无菌制剂”;产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂”,同时在适应症下应明确“用于程度较轻的烧伤(Ⅰ°或浅Ⅱ°)注意事项下规定“应遵医嘱使用”。

除另有规定外,凝胶剂应进行以下相应检查。

【粒度】除另有规定外,混悬型凝胶剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法取供试品适量,置于载玻片上,涂成薄层,薄层面积相当于盖玻片面积,共涂3片,照粒度和粒度分布测定法(通则0982第一法)测定,均不得检出大于180μm的粒子。

【装量】照最低装量检查法(通则0942)检查,应符合规定。

【无菌】除另有规定外,用于烧伤[除程度较轻的烧伤(Ⅰ°或浅Ⅱ°外)]、严重创伤或临床必须无菌的照无菌检查法(通则1101)检查,应符合规定。

盐酸奥昔布宁凝胶

盐酸奥昔布宁凝胶

盐酸奥昔布宁凝胶一、品种的基本情况1、药品名称通用名:盐酸奥昔布宁凝胶英文名:Oxybutynin Chloride Gel汉语拼音:Yansuan Aoxibuning Ningjiao化学名:α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙氨基-2-丁炔酯盐酸盐2、药物的化学结构式及理化性质化学结构式:分子式:C22H31NO3·HCl分子量:393.95基本理化性质:盐酸奥昔布宁为白色或结晶性粉末,无臭;在甲醇或三氯甲烷中易溶,在水、乙醇或冰醋酸中溶解,在正己烷中几乎不溶。

3、药理作用及作用机制3.1、药理作用【1】盐酸奥昔布宁具有抗胆碱、抗平滑肌痉挛、局部麻醉和镇痛作用,对心血管系统和中枢神经系统影响很小,其特点是增加膀胱容量及每次排尿量,减少不自主的膀胱收缩,延长两次排尿相隔时间。

临床适应症有各种尿急、尿频、尿失禁、遗尿症等,对膀胱炎、尿道炎及复发性的尿道感染所引起的尿频症状最为适合。

3.2、作用机制【2】WATSON LABORATORIES INC(华生制药公司)申请盐酸奥昔布宁凝胶的相关注册信息,根据其LABELING(说明书)中12 CLINICAL PHARMACOLOGY(临床药理)项下12.1 Mechanism of Action(作用机制)的内容翻译如下:盐酸奥昔布宁作为乙酰胆碱的竞争性拮抗剂,作用于节后毒蕈碱受体,使膀胱平滑肌松弛。

一项对于患有不自主逼尿肌收缩患者的实验证明,盐酸奥昔布宁能够增加膀胱容量,并能增加逼尿肌收缩体积。

盐酸奥昔布宁是一个外消旋(50:50)混合的R -和S -同分异构体。

抗毒蕈碱作用主要是R-异构体。

活性代谢物N-desethyloxybutynin对人逼尿肌肌肉有药理活性,与盐酸奥昔布宁体外研究的作用是类似的。

4、制剂的剂型及规格剂型:凝胶剂;规格:1g:0.1g;5、适应症及用法用量适应症:用于治疗膀胱过度活动症的急迫性尿失禁、尿急、尿频的症状。

卡波姆痔疮凝胶 技术要求 概述及解释说明

卡波姆痔疮凝胶 技术要求 概述及解释说明

卡波姆痔疮凝胶技术要求概述及解释说明1. 引言1.1 概述卡波姆痔疮凝胶是一种常用于治疗痔疮的药物制剂,通过其特殊的成分和配方,在临床上广泛应用。

该凝胶具有良好的渗透性和舒缓作用,能够有效缓解痔疮引起的不适感和炎症反应。

本文将对卡波姆痔疮凝胶的技术要求进行深入探讨,并详细解释其使用方法及临床应用案例。

1.2 文章结构本文分为五个主要部分:引言、卡波姆痔疮凝胶技术要求、卡波姆痔疮凝胶使用方法解释说明、卡波姆痔疮凝胶的临床应用案例分析以及结论与展望。

1.3 目的本文旨在全面介绍卡波姆痔疮凝胶的技术要求,并对其使用方法进行详细说明和解释。

同时,通过实际案例的分析,评估该凝胶在临床应用中的效果,并探讨着眼未来发展趋势。

通过本文的阐述,希望能够给痔疮患者和医生提供一些有益的参考和指导。

以上是“1. 引言”部分内容的详细清晰撰写,希望对你的长文写作有所帮助。

2. 卡波姆痔疮凝胶技术要求2.1 定义和背景知识卡波姆痔疮凝胶是一种用于治疗痔疮的药物凝胶。

它是以卡波姆(carbomer)为主要成分,经过特定配方制备而成。

卡波姆具有黏稠度高、与水混合良好的特点,能够在皮肤或黏膜表面形成一层保护层,起到止血、镇痛、消肿等作用。

2.2 成分和配方要求卡波姆痔疮凝胶的主要成分为卡波姆,在制备过程中可能还会添加其他药物成分,如利多卡因、酞丁安等。

配方应根据临床需求进行调整,以达到最佳的治疗效果。

此外,凝胶中所使用的成分应符合相关药典规定的质量标准,并确保无任何污染物和有害物质。

2.3 制备和质量控制要点制备卡波姆痔疮凝胶需要遵循一定的工艺流程和质量控制要求。

首先,应保证制备设备和容器的清洁无菌,并严格按照配方比例将成分加入。

在搅拌过程中,需控制好温度、搅拌速度等参数,确保凝胶的均匀性和稳定性。

最后,凝胶应进行质量检验,检测指标包括外观、黏度、PH值等,并且需要进行细菌限度、纯度和微生物检测,确保产品符合质量标准。

这些技术要求对于卡波姆痔疮凝胶的制备工艺和质量控制至关重要。

制剂分析重要知识点总结

制剂分析重要知识点总结

制剂分析重要知识点总结一、药物制剂的分类1. 固体制剂:例如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。

2. 液体制剂:例如口服液、注射剂、外用液体剂等。

3. 半固体制剂:例如软膏、栓剂、栓剂等。

二、药物制剂的成分1. 主要药物:具有治疗作用的药物成分。

2. 辅料:能够改善制剂质量、稳定性和适宜性的成分,如填料、分散剂、粘合剂等。

三、制剂分析的基本技术1. 热分析技术:包括热重分析、差热分析、热熔法等。

2. 光谱分析技术:包括紫外-可见吸收光谱法、红外光谱法、荧光光谱法等。

3. 色谱分析技术:包括气相色谱、液相色谱、薄层色谱等。

4. 质谱分析技术:包括质谱法、质谱联用技术等。

四、主要检验项目1. 药物含量:是制剂中所含主要药物的质量的检验项目,它直接影响着药物的治疗效果。

2. 含量均匀性:用于考察制剂中主要药物的分布情况,一般采用常规成分含量测定法或者HPLC测定法。

3. 质量分析:包括制剂的外观、溶解度、稳定性等方面的检验。

4. 微生物检测:用于考察制剂中的微生物污染情况,是药物安全性和稳定性的重要标志。

五、常用分析仪器1. 高效液相色谱仪:能够对药物制剂中的主要成分进行分析和测定,具有高分辨率和灵敏度。

2. 紫外-可见分光光度计:适用于对药物制剂中色素、防腐剂等成分进行分析和测定。

3. 质谱仪:能够对药物制剂中的主要成分进行快速而准确的分析和鉴定。

六、制剂分析的质量控制1. 样品制备:样品的制备应严格按照规定的方法进行,确保取样的准确性和代表性。

2. 仪器校准:所有使用的分析仪器均应进行校准和质控,以确保分析结果的准确性和可靠性。

3. 质量控制标准:分析过程中应使用合适的质量控制标准,进行实验室内部检验。

4. 结果判定标准:分析结果应与规定的标准进行比较,判定是否符合要求。

七、制剂分析的常见问题与对策1. 样品频繁变化导致分析结果不稳定:合理安排分析顺序,避免频繁变化样品。

2. 仪器操作不当导致分析结果出错:严格遵守操作规程,加强仪器使用培训。

药物制剂-凝胶剂知识点

药物制剂-凝胶剂知识点

凝胶剂概述凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均一、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。

主要供外用。

除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠等。

乳液型凝胶剂又称为乳胶剂。

由天然高分子基质如西黄耆胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。

凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。

双相凝胶是由小分子无机药物胶体小粒以网状结构存在于液体中,具有触变性,如氢氧化铝凝胶;局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶,又分为水性凝胶和油性凝胶。

水性凝胶的基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成;油性凝胶的基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

在临床上应用较多的是水凝胶为基质的凝胶剂。

水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型,具有美观、易涂展、不油腻、生物利用度高、易洗除、不污染衣着等许多优点。

其缺点是易失水和霉变,常需添加保湿剂和防腐剂,且用量较大。

另外可根据需要加入抗氧剂、增溶剂、透皮促进剂等附加剂。

水性凝胶基质水性凝胶基质大多在水中溶胀成水性凝胶而不溶解。

本类基质一般易涂展和洗除,无油腻感,能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤正常功能。

还由于黏滞度较小而利于药物特别是水溶性药物的释放。

本类基质缺点是润滑作用较差,易失水和霉变,常需添加保湿剂和防腐剂,且量较其他基质大。

(1)卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,按黏度不同常分为卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941等,本品是一种引湿性很强的白色松散粉末。

由于分子中存在大量的羧酸基团,与聚丙烯酸有非常类似的理化性质,可以在水中迅速溶胀,但不溶解。

其分子结构中的羧酸基团使其水分散液呈酸性,1%水分散液的p H值约为3.11,黏性较低。

当用碱中和时,随大分子逐渐溶解,黏度也逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明状的凝胶。

在p H值为6~11时有最大的黏度和稠度,中和使用的碱以及卡波姆的浓度不同,其溶液的黏度变化也有所区别。

药物制剂中凝胶剂型的研究与改进

药物制剂中凝胶剂型的研究与改进

药物制剂中凝胶剂型的研究与改进在药物制剂领域,凝胶剂型是一种常见的药物给药形式。

它具有许多优点,例如可控释药速度、降低药物毒性、改善生物可利用度等。

然而,目前凝胶剂型的研究与改进仍面临一些挑战。

本文将探讨凝胶剂型的研究现状,并提出一些改进的思路。

一、凝胶剂型的定义与分类凝胶是一种具有固体形态的物质,但它在接触到溶剂时可以形成可流动的半固态状态。

凝胶剂型是在药物制剂中,通过凝胶来悬浮或固定药物,从而实现给药的目的。

根据凝胶的来源和形态,凝胶剂型可以分为天然凝胶和人工合成凝胶两种。

天然凝胶主要来源于生物体内的物质,如明胶、海藻酸钠等。

它们具有良好的生物相容性,但在稳定性和控释性方面存在一些问题。

人工合成凝胶则通过化学反应或物理交联产生。

例如,聚乙二醇-聚丙烯酸块状共聚物凝胶具有良好的可控释药特性,并可根据需要调整凝胶的性质。

二、凝胶剂型的研究现状目前,凝胶剂型的研究主要集中在以下几个方面:1. 材料选择:凝胶的性质直接影响凝胶剂型的药物释放性能。

因此,选择合适的材料是凝胶剂型研究的重要一环。

一些研究表明,纳米材料的引入可以改善凝胶的性能,例如降低凝胶的渗透性、提高药物负荷量等。

2. 凝胶制备方法:凝胶制备的方法多种多样,如热交联、冷冻干燥、自组装等。

不同的制备方法会对凝胶的性质产生影响。

因此,选择合适的制备方法,可以得到预期的凝胶剂型。

3. 药物释放机制:凝胶剂型的一个重要研究方向是药物的释放机制。

了解药物在凝胶中的扩散、溶解、离解等过程,有助于优化凝胶剂型的设计。

各种物理化学方法,如光谱分析、表面分析等,可以用来研究药物在凝胶中的行为。

三、凝胶剂型的改进思路为了改进凝胶剂型的性能,我们提出以下几点思路:1. 探索新材料:通过引入新材料,如纳米材料、天然材料等,可以改善凝胶的稳定性、可控释药性能等。

2. 优化制备方法:通过改进凝胶的制备方法,可以控制凝胶的孔隙结构、粒径分布等。

例如,采用微乳液法制备凝胶,可以得到更加均匀的微观结构。

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凝胶制剂概况
凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。

因凝胶能与作用部位紧密黏附,有较好的生物相容性,多通过皮肤、黏膜给药,也可口服发挥药效。

由于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用,现广泛用于缓释、控释系统,加上凝胶制剂本身具有透气性佳,不污染衣物,作用持久,使用方便等特点,近来对凝胶制剂的研究日益增多。

1. 制剂类型
1.1 按作用部位分
①皮肤用:此类制剂非常多,所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。

②口腔黏膜用:多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合,以硝咪唑类药物为主。

③眼贴膜用:盐酸地匹福林眼用凝胶剂,阿昔洛韦眼用凝胶。

④鼻粘膜用:复方环麻滴鼻凝胶剂,用于治疗急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎及感冒引起的鼻塞等。

⑤直肠粘膜用:直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。

⑥口服:口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。

1.2 按剂型分
①普通亲水凝胶:凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质,制成含药的普通亲水凝胶。

②复乳型凝胶:司盘. 80和三乙醇胺为复乳的乳化剂,以羧甲基纤维素钠(CMC. Na)
和聚乙烯醇(PVA. 124)作为混合型亲水凝胶基质,制成W/0/ W复乳凝胶剂,具有
药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。

③脂质体凝胶:为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题,将剂型改作脂质体。

有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究,取得满意效果。

2. 常用基质
凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架,凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料,基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。

常用基质有以
下几种。

①丙烯酸树脂类:以卡波姆为代表,还有以 1 %交联聚丙烯酸钠-400(SDL-B —400)为
基质的。

卡波姆,又名卡波普(carbopol)为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物,根据聚合度的不同,形成了多种规格的产品。

卡波姆易溶于水形成酸性胶体溶液,加无机碱或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶,释药快,无毒,无刺激,
与皮肤、黏膜具有良好的藕合性,所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性,目前已成为最常用的理想的凝胶基质。

②纤维素衍生物:常用的有CMC—Na、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)羧甲基淀粉钠等。

③乙烯聚合物:常用的有聚乙烯吡咯烷酮(PVP卜聚乙烯醇(PVA)等。

④天然树胶:有西黄耆胶、果胶、明胶、海藻酸、黄原胶、琼脂等。

3. 几种凝胶基质的配方举例
①苓柏凝胶的最佳基质配方为:羟丙甲基纤维素 2 . 5%,卡波姆0. 75%,三乙胺
0.75% ,甘油5% ,丙二醇5% ,,氮酮2% 。

(加入药物、蒸馏水等总重的比例)
②盐酸米诺环素微球凝胶基质处方:卡波姆940 1 . 0 g,丙二醇10 g,甘油10g,氢氧
化纳钠0. 2 g,加纯化水至100 g。

制法:取1. 0 g卡波姆940,加入适量纯化水中充分溶胀,另取纯化水适量,溶解丙二醇和甘油,并与上述卡波姆溶液混合均匀,边搅拌边加
入氢氧化钠溶液,使其成为凝胶基质。

取基质7. 8 g,加入2. 2 g微球搅拌均匀即得2%盐
酸米诺环素微球凝胶剂。

其稳定性较好,密闭避光在4C冰箱放置3个月未见微球有明
显聚集现象。

③复方血竭凝胶基质配比为:卡波姆940 1 %,甘油30%,三乙胺醇15%,氮酮、
乙醇适量。

4. 凝胶制剂制备工艺举例
①小儿清凉止痒凝胶制剂主药处方:麝香草酚0.75g,薄荷脑3.00g,水杨酸甲酯1.255g, 樟食
1.25g,桉油1.25g,丁香酚0.25g水杨酸0.75g , 95%乙醇适,凝胶基质加至1000g。

凝胶制备操作:前一天将卡波姆洒于适量纯化水中搅拌均匀, 隔夜后成为凝胶剂基质。

薄荷脑、麝香草酚、水杨酸甲酯、樟脑、桉油、丁香酚、水杨酸加适量乙醇溶解后,将挥发油的乙醇
溶液加入到凝胶基质中,混合均匀,加入余量的纯化水至配制量。

开启SKU —0014400小
型搅拌机。

调节搅拌机转速。

在搅拌中缓缓滴加处方量的三乙醇胺。

最佳工艺条件:乙醇使用量40%,中和剂三乙醇胺使用量1. 2% .搅拌速度为60rpm • min-1。

②富马酸氯马斯汀凝胶制剂处方组成:富马酸氯马斯汀lg, Carbopol —940 10g,甘油
100g,乙醇50g,丙二醇50g,聚山梨酯802g,氮酮IOg,氢氧化钠4g,蒸馏水加至1 000g。

制备工艺:将Carbopol 一940 撒入甘油表面,用研磨法使其充分浸润完全后,加200ml 蒸馏水研磨细腻,再加400ml 蒸馏水,使之充分溶胀。

聚山梨酯80,氢氧化钠溶于100ml 蒸馏水后加入上液研磨, 再将富马酸氯马斯汀和氮酮溶于乙醇、丙二醇中逐渐加入搅匀, 加蒸馏水至全量,搅拌均匀,除去气泡,即得。

③复方左氧氟沙星缓释眼凝胶制剂处方:乳酸左氧氟沙星3. 75g(相当于左氧氟沙星3。

Og),地塞米松磷酸钠5. Og,氯化钠8. Og,醋酸2. 5—3. 0ml,卡波普940 3 . 0g,活性炭、氢氧化钠溶液适量。

注射用水加至1000ml。

制备工艺:将处方量的卡波普940粉末
缓慢均匀地撒于适量注射用水表面(凝胶制备水温不宜过高,一般宜在40~C 以下),稍加搅拌放置数小时,使其完全溶胀后备用;取乳酸左氧氟沙星,加入醋酸,加注射用水适量,搅
拌使使溶解,加0. 05%的活性炭,煮沸l5分钟,抽滤,得滤液备用;另取氯化钠加入地塞米松磷酸钠, 羟苯乙脂后加注射用水适量, 与上滤液混匀, 缓缓加入备用卡波普940 基质中, 边加边搅拌,再用氢氧化钠试液调pH值在5. 5〜6. 5范围内,最后加注射用水至全量,
搅匀,过滤,灌装,无菌分装即得。

5. 释药性研究
凝胶剂的释药机制比较复杂,影响因素多,药物的释放包括药物扩散和骨架溶蚀两个过程。

多数情况下,药物从亲水凝胶骨架中的释放符合Fick定律,其动力学过程可以用Higuchi
方程描述。

不同的基质以及渗透促进剂的使用对药物的释放影响较大。

以麻黄碱、伪麻黄碱的含量作为考察指标, 分别对不同种类的高分子材料制成的小儿哮喘直肠凝胶剂进行了透析膜和家免直肠2种体外释放实验,发现释药能力分别为丙烯酸类高分子凝胶>CMC—Na凝胶>羧甲基纤维素钠凝胶。

用卡波姆一934 作基质, 不同浓度的异丙醇为渗透促进剂, 以高效液相色谱法(HPLC法)检测二乙胺水杨酸,采用Franz扩散池,结果药物释放符合以浓度差为渗透动力的Fick扩散方程。

以卡波姆、HPMC和PVP等为基质,制备了丹参酮凝胶剂,使用改
良的Franz扩散池,进行体外释药研究,发现5种凝胶剂的释药过程均表现为零级释放,认
为是由于脂溶性药物在亲水凝胶中形成类似于多储库系统所致;通过调节凝胶基质的HLB 值可以控制脂溶性药物的释放;加入适量PVP,可以提高释药速率,认为是由于PVP的吸水
膨胀性,使生成的凝胶网状结构相对疏松,孔道增多,导致药物的溶出加快。

6. 制剂质量控制
凝胶剂的质量控制主要包括性状、pH 值、鉴别、含量测定及微生物限度检查,对于新制剂还需进行皮肤刺激性及制剂稳定性等试验。

采用的是1%卡波姆一940为凝胶基质, 在
含量测定时,用盐酸溶液调节pH 值至酸性使其粘度下降,过滤后消除了该剂型产生的影响及其他干扰,可采用紫外分光光度法和旋光度法直接测定复方环麻滴鼻凝胶剂的主药含量。

采用一定酸度的流动相溶解凝胶,离心剔除沉淀,消除了卡波姆对HPI_E 法测定阿昔洛韦眼用凝胶含量的干扰。

以HPMC为基质,研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂,采用HPI_E法检测药
物含量,可消除辅料引起的干扰。

7. 发展前景
凝胶剂的制备和应用现已十分广泛,尤其在透皮吸收方面。

近来其在给药系统(DDS应用的研究进展引起了药学人员的极大关注,徐晖等制备了聚(甲基丙烯酸.泊洛沙姆)共聚物水凝胶,该凝胶剂具有pH 敏感性质,凝胶的溶胀及药物的释放在不同pH 值递质中有明显不同,有望作为药物传递的载体。

郭启雷等“介绍一种能应用于DDS,实现响应环境温
度变化的智能化给药的温敏水凝胶。

王学清等。

将脂质体技术引入到凝胶剂的制备中,结
果认为脂质体凝胶剂可在皮肤层形成药物贮库,使药物缓慢释放,具有长效、减低不良反应等优点,是皮肤局部给药的较理想的载体。

凝胶制剂与制剂新技术的结合,大大拓展了其应用领域,前景十分广阔。

8. 总结
凝胶制剂的制备的过程中要先制备凝胶基质,基质的常用辅料有:羟丙甲基纤维素,卡波姆,三乙胺,甘油,氮酮等。

凝胶基质的性质对凝胶制剂的流变学物理性质跟药物的释放性起到决定性的作用。

所以凝胶基质的选择跟制备也是很重要的。

凝胶制剂的制备就是将药物均匀分散或溶解到基质中,当然具体的制备工艺要根据药物的理化性质跟所要得到的制剂的性质设计。

凝胶制剂的制备过程中有时候不知道最佳的制备工艺,如某些辅料的具体用量,Ph,温度,搅拌速度等。

可以用正交设计法确定最佳的工艺条件。

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