注射用环磷酰胺说明书__安道生
常用免疫制剂
RBC (1012/L) 3.99 3.78 2.25 1.65 1.49 1.76 2.77 2.75 2.86
HGB (g/L) 116 110 71 57 51 59 91 88 93
PLT (109/L) 232 256 384 101 111 207 375 446 243
WBC (109/L) 9.18 9.78 3.98 0.97 1.09 1.91 8.97 4.72 5.36
患 者 2 ， 女 ， 56 岁 ， 55kg. 诊断为： “ANCA相关性血管炎，慢 性肾脏病 （ CKD4 期） 、肾 性 高血压 、肾性贫血 ” 。 自 2016.05.11 开始使用硫 唑 嘌 呤 片 （ 100mg, po, qd），用至9.18。
时间 4.13 5.11 7.13 9.19 9.22 9.26 9.29 10.05 10.11
慢性肾衰竭患者(即肾小球滤过率＜25mL/min)中，MMF最大剂量不应超过2g/d。 治疗剂量的MPA不被透析清除。
骁悉纸质版说明书（更新至2015.12.01） 米芙纸质版说明书（更新至2014.12.04） 赛可平纸质版说明书（更新至2015.03.13）
13
CNI
药物基因多态性 基因 名称 基因型 58CYP3A5*3 （G＞A） GG GA AA
常用免疫抑制剂
1
常用免疫制剂
环磷酰胺
环孢素
他克莫司
西罗莫司
1959
1968 1983
1984
1994
1995
1997
1999
硫唑嘌呤
咪唑立宾
吗替麦考酚酯
利妥昔单抗
2
免疫抑制剂机制
药物名称 糖皮质激素 作用靶点/机制 作用于mRNA 的转录 在T细胞分化周期中的 作用位点 G→ G0, G0→ G1
注射用环磷酰胺说明书安道生样本
注射用环磷酰胺说明书安道生注射用环磷酰胺说明书【药品名称】通用名称：注射用环磷酰胺商品名称：安道生Endoxan®英文名称Cyclophosphamide for Injection汉语拼音Zhusheyong huanlinxian’an【成份】本品主要成份为环磷酰胺。
安道生®200mg Endoxan® 200mg每瓶安道生200mg注射剂含有单水化(环)环磷酰胺213.8mg(相当于无水环磷酰胺200mg)。
化学名称：2-[2-(氯乙基)-氨基]-四氢-2H-1，3，2-嘿氮杂磷酸酯-2-氧化物2-Ibis-(chloroethyl)-amino]一tetrahyd ro-2H-1，3，2-oxazaphorine-2-oxide 化学结构式分子式:C7H15CI2N2O2P分子量:261.08CAS No.：50-18-0辅料:无。
【性状】白色结晶或结晶性粉末。
【适应症】环磷酰胺以联合化疗和单剂治疗可用于下列疾病自血病：急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病恶性淋巴瘤何杰金氏病、非何杰金氏病、浆细胞瘤转移性和非转移性的恶性实体瘤;卵巢癌，睾丸癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings肉瘤进行性自身免疫性疾病：关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎(例如伴有肾病综合征类风湿性关节炎、psoriatic关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管（例如伴有肾病综合征）某些类型的肾小球肾炎(例如伴肾病综合征)、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病。
器官移植时的免疫抑制治疗【规格】0.2g／支【用法用量】环磷酰胺使用需要有经验的肿瘤专家指导，剂量根据个体不同有差异，除非有特别的处方，一般建议如下剂量使用：环磷酰胺200mg／瓶●对于持续治疗的成人或小孩．3~6mg/kg体重/每日(相当于120~240mg/每平方体表面积)：●对于间断性治疗，10—15mg/kg体重(相当于400~600mg/每平方体表面积)间隔2~5天：●对于大剂量的间断性治疗和大剂量冲击治疗(如对于骨髓移植前冲击)20~40mg/kg体重(相当于800-1600mg/每平方体表面积)间隔21~28天：溶液配景将适量的生理盐水加入瓶内配制成注射溶液，具体如下溶液加入装有粉剂的药物瓶后．经摇荡，干粉立即被溶解．如果干粉不能立即完全溶解。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）说明书
(sye-kloe-FAHS-fah-mide)通用名：Cyclophosphamide（环磷酰胺）商品名：Cytoxan®, Neosar®（Procytox，加拿大）药物类型：Cyclophosphamide（环磷酰胺）是一种抗癌（抗肿瘤或细胞毒性）化疗药物，并且被归类为烷化剂。
烷化剂是一种通过在DNA 分子的鸟嘌呤碱基上添加一个烷基来阻止双螺旋链正常连接的化合物。
它会导致DNA 链的断裂，影响癌细胞增殖的能力。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）是一种芥子气衍生物。
芥子气在第一次世界大战中被用作致死性毒气。
第一次世界大战后，医学研究人员注意到芥子气的一个有趣作用——破坏淋巴组织和骨髓。
他们推断，也许，它也可以杀死淋巴结中的癌细胞。
第二次世界大战开始时，美国政府要求耶鲁大学研究化学战剂。
两名科学家（Goodman 和Gilman）在沉寂多年的研究基础上，在芥子气的衍生物中发现了第一个烷基化剂，它后来成为一种有效的癌症化疗药物。
基于这一发现，人们在20 世纪 50 年代开发了 Cyclophosphamide（环磷酰胺）。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）适用症：Cyclophosphamide（环磷酰胺）经FDA 批准用于治疗霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、慢性粒细胞性白血病(CML)、急性髓细胞白血病(AML)、T 细胞淋巴瘤（蕈样肉芽肿）、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、横纹肌肉瘤、尤文氏肉瘤、乳腺癌、睾丸癌、子宫内膜腺癌、卵巢癌和肺癌以及为骨髓移植患者准备的调理疗法。
当Cyclophosphamide（环磷酰胺）与其他药物组合使用时，这种组合用药就成为一种更有效的治疗方法。
Cyclophosphamide（环磷酰胺）可以与单克隆抗体利妥昔单抗联合治疗华氏巨球蛋白血症(WM)。
如果添加dexamethasone（地塞米松），则称为DRC（dexamethasone（地塞米松）、rituximab（利妥昔单抗）和 cyclophosphamide（环磷酰胺））、CDR 或 RCD。
注射用环磷酰胺说明书--恒瑞
注射用环磷酰胺说明书【药品名称】通用名：注射用环磷酰胺英文名：Cyclophosphamide For Injection汉语拼音：Zhusheyong Huanlinxian'an【成份】本品主要成份为环磷酰胺。
其化学名称为：P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物其结构式为：分子式：C7H15Cl2N2O2P·H2O分子量：279.10CAS No.：50-18-0【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末。
【适应症】本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
【规格】0.2g【用法用量】成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/m2,加生理盐水20～30ml,静脉冲入，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。
联合用药500～600mg/m2。
儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。
也可肌内注射。
【不良反应】骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。
对肝功能有影响。
胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。
泌尿道反应：当大剂量环磷酰胺静滴，而缺乏有效预防措施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。
其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
【禁忌症】抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。
凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
对本品过敏者禁用。
妊娠及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。
风湿免疫病超药品说明书用药专家共识
国产 MTⅩ 说明书的主要适应证为各型急性白血病及多种恶性肿瘤 ,往 往容易给 M患 者 造成误解及恐慌。 MTX可 抑制细胞内二氢叶酸还原酶,使 嘌呤合成受抑,同 时具有抗炎作用 。2010年 ELILAR/ACR关 于 M治 疗推荐田 中明确提出 lITⅩ 应作为活动期 RA患 者起始治疗方案的一 EUⅡ R推 荐的 MTX最 佳 部分 ,2013年 ELlLAR更 新的 M治 疗推荐仍保留了这一条推荐 ㈨ 。 刨 剂量是 25~30mg/周 (存 在限制剂量的副作用时减少剂量 )l1’ 。考虑到中国人体型及 体表 面积较外国人相对要小 ,因 此 2010年 国内 Ⅱ 诊断及治疗指南田 推荐的 WⅩ 常用剂 量为 7.5~20mg/周 。MTX治 疗 RA可 口服或注射给药。 目前国内注射用 MTⅩ 可用于静脉 注射、 肌肉注射、鞘内注射等,国 外说明书尚有皮下注射的用法。 皮下注射 MTx治 疗 M 冂 的生物利用度显著高于 田服 ,且 胃肠道副作用更低 。国内临床 已 逐步开始应用皮下注 叨 MTⅩ RA阡 MTⅩ 。 常见不 良 治疗 射 反应有恶心、 呕吐、口炎、 腹泻、 脱发 、 皮疹和肝损害 少数出现骨髓抑制,偶 见肺间质病变。 用药期间应适当补充叶酸,可 减少皮肤黏膜损害、 反应及 转氨酶升高的发生率nO.刂 。~项 为期 48周 随机 、 胃肠道不 良 双 盲、 安慰剂对照临 床试验推荐的补充叶酸用法为:MTx用 量 <15mg/周 ,服 叶酸 1mg/d或 使用 MTⅩ 24h 后服亚叶酸 2.5mg/周 H川 。
注射用环磷酰胺说明书--安道生
注射用环磷酰胺说明书【药品名称】通用名称：注射用环磷酰胺商品名称：安道生Endoxan®英文名称Cyclophosphamide for Injection汉语拼音Zhusheyong huanlinxian’an【成份】本品主要成份为环磷酰胺。
安道生®200mg Endoxan® 200mg每瓶安道生200mg注射剂含有单水化(环)环磷酰胺213.8mg(相当于无水环磷酰胺200mg)。
化学名称：2-[2-(氯乙基)-氨基]-四氢-2H-1，3，2-嘿氮杂磷酸酯-2-氧化物2-Ibis-(chloroethyl)-amino]一tetrahyd ro-2H-1，3，2-oxazaphorine-2-oxide化学结构式分子式:C7H15CI2N2O2P分子量:261.08CAS No.：50-18-0辅料:无。
【性状】白色结晶或结晶性粉末。
【适应症】环磷酰胺以联合化疗和单剂治疗可用于下列疾病自血病：急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病恶性淋巴瘤何杰金氏病、非何杰金氏病、浆细胞瘤转移性和非转移性的恶性实体瘤;卵巢癌，睾丸癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings肉瘤进行性自身免疫性疾病：关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎(例如伴有肾病综合征类风湿性关节炎、psoriatic关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管（例如伴有肾病综合征）某些类型的肾小球肾炎(例如伴肾病综合征)、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病。
器官移植时的免疫抑制治疗【规格】0.2g／支【用法用量】环磷酰胺使用需要有经验的肿瘤专家指导，剂量根据个体不同有差异，除非有特别的处方，一般建议如下剂量使用：环磷酰胺200mg／瓶●对于持续治疗的成人或小孩．3~6mg/kg体重/每日(相当于120~240mg/每平方体表面积)：●对于间断性治疗，10—15mg/kg体重(相当于400~600mg/每平方体表面积)间隔2~5天：●对于大剂量的间断性治疗和大剂量冲击治疗(如对于骨髓移植前冲击)20~40mg/kg体重(相当于800-1600mg/每平方体表面积)间隔21~28天：溶液配景溶液加入装有粉剂的药物瓶后．经摇荡，干粉立即被溶解．如果干粉不能立即完全溶解。
抗肿瘤药说明书
1.烷化剂环磷酰胺英文通用名称：Cyclophosphamide其他名称：癌得星、安道生、环磷氮芥、Cttophana、Cyclophosphamidum、Cyclophosphane、Cytoxan、Cytoxan Endoxan、Endoxan、Neosar。
【临床应用】1.作为抗肿瘤药，用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。
对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。
目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。
2.作为免疫抑制剂，用于各种自身免疫性疾病，如严重类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。
也用于器官移植时抗排斥反应，通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。
3.本药滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。
【药理】1.药效学本药为氮芥类双功能烷化剂，既是广谱抗肿瘤药，又可作为免疫抑制剂。
其作用机制如下：(1)抗肿瘤：本药具有细胞周期非特异性，在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，醛磷酰胺在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛。
磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用，可干扰DNA及RNA功能，尤其对DNA的影响更大，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期细胞作用最明显。
(2)作为免疫抑制剂：本药可抑制细胞的增殖，非特异性地杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。
在抗原刺激后给药最有效，但在抗原刺激前给以大剂量也有一定作用。
本药对受抗原刺激进入分裂期的B细胞和T细胞有相等的作用，因此对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。
此外，本药具有直接的抗炎作用。
2.药动学本药口服后吸收完全，约1小时后血药浓度达峰值，生物利用度为74%-97%。
吸收后迅速分布到全身，在肿瘤组织中浓度较正常组织高，脏器中以肝脏浓度较高。
风湿免疫疾病超药品使用说明用药专家共识
风湿免疫疾病（系统性红斑狼疮）超药品说明书用药专家共识（广东省药学会年月日印发）系统性红斑狼疮（ , ）是自身免疫介导的、以免疫性炎症为突出表现的弥漫性结缔组织病，我国患病率为～万，以～的育龄女性多见。
该病以血清中出现抗核抗体为代表的多种自身抗体及多系统、多器官受累为主要特征，具有极高的异质性，临床表现多样，预后差异较大。
目前可通过综合评估疾病活动性及脏器受损情况，制定个体化、合理的治疗方案，可使大多数病人达到病情缓解。
临床上治疗的常用药物包括糖皮质激素（简称激素）、免疫抑制剂、丙种球蛋白和生物制剂。
目前国内常用的免疫抑制剂主要包括环磷酰胺（）、吗替麦考酚酯（）、硫唑嘌呤、环孢素（）、他克莫司（）、甲氨蝶呤（）、来氟米特（）、雷公藤以及抗疟药、沙利度胺、达那唑等，其中抗疟药中的氯喹因副作用大，国内已极少用于临床治疗。
生物制剂包括利妥昔单抗、贝利单抗（，）。
本文总结了国内临床常用的治疗药物的药品说明书外用法，其中泼尼松龙片及国外指南提到的贝利单抗均尚未在国内上市，故未纳入本文的讨论中。
已批准的说明书含有适应证的药品国内说明书含有适应证的药品见表。
需注意的是，不同药物狼疮适应证的内涵不同。
例如环孢素、来氟米特仅有狼疮性肾炎（，）的适应证而无适应证。
美国数据库仅推荐环孢素治疗，而无用于治疗其他表现的依据及其等级。
年国内诊断及治疗指南[]指出由于环孢素无明显骨髓抑制作用，常用于合并血小板减少性紫癜的治疗。
另外，并非所有相同成分的药品都有类似的狼疮适应证，如进口针剂安道生（）说明书有适应证，国产注射用的说明书无适应证；成分同为环孢素的强盛、新赛斯平（口服溶液）有适应证，而新山地明、环孢素胶囊和新赛斯平（胶囊）的说明书则无适应证；成分同为来氟米特的爱若华有适应证，而关平、妥抒的说明书则无适应证。
表国内说明书有适应证的药品类型成份（化学名）有适应证的药品（别名）无适应证的药品（别名）、糖皮质激素醋酸可的松醋酸可的松片醋酸泼尼松醋酸泼尼松片、强的松泼尼松龙氢化泼尼松注射液△、赣鹰△利君△、强的松龙*△甲基泼尼松龙美卓乐、尤金、甲强龙、米乐松曲安奈德* 痛息通、康宁克通△醋酸曲安奈德注射液地塞米松地塞米松磷酸钠注射液△利美达松地塞米松钠注射液△、息洛安△倍他米松得宝松*▲川欣、免疫抑制剂硫唑嘌呤依木兰、硫唑嘌呤片环磷酰胺安道生注射用环磷酰胺环孢素强盛♯新赛斯平（口服溶液）♯新山地明、环孢素胶囊新赛斯平（胶囊）来氟米特爱若华♯关平、妥抒、抗疟药羟氯喹纷乐、赛能、植物药雷公藤昆明山海棠片雷公藤片、昆仙胶囊雷公藤多苷片、雄激素达那唑达那唑胶囊注：* 仅限于肌注或关节腔注射，不能用于静脉注射；△适应证为红斑狼疮；▲适应证为盘状红斑狼疮、播散性红斑狼疮；§适应证为盘状红斑；♯仅有适应证；植物药成分复杂，各种制剂成分、作用和副作用均可能不一样，使用时应予以考虑。
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注射用环磷酰胺说明书【药品名称】通用名称：注射用环磷酰胺商品名称：安道生Endoxan®英文名称Cyclophosphamide for Injection汉语拼音Zhusheyong huanlinxian’an【成份】本品主要成份为环磷酰胺。
安道生®200mg Endoxan® 200mg每瓶安道生200mg注射剂含有单水化(环)环磷酰胺213.8mg(相当于无水环磷酰胺200mg)。
化学名称：2-[2-(氯乙基)-氨基]-四氢-2H-1，3，2-嘿氮杂磷酸酯-2-氧化物2-Ibis-(chloroethyl)-amino]一tetrahyd ro-2H-1，3，2-oxazaphorine-2-oxide化学结构式分子式:C7H15CI2N2O2P分子量:261.08CAS No.：50-18-0辅料:无。
【性状】白色结晶或结晶性粉末。
【适应症】环磷酰胺以联合化疗和单剂治疗可用于下列疾病自血病：急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病恶性淋巴瘤何杰金氏病、非何杰金氏病、浆细胞瘤转移性和非转移性的恶性实体瘤;卵巢癌，睾丸癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings肉瘤进行性自身免疫性疾病：关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎(例如伴有肾病综合征类风湿性关节炎、psoriatic关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管（例如伴有肾病综合征）某些类型的肾小球肾炎(例如伴肾病综合征)、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病。
器官移植时的免疫抑制治疗【规格】0.2g／支【用法用量】环磷酰胺使用需要有经验的肿瘤专家指导，剂量根据个体不同有差异，除非有特别的处方，一般建议如下剂量使用：环磷酰胺200mg／瓶●对于持续治疗的成人或小孩．3~6mg/kg体重/每日(相当于120~240mg/每平方体表面积)：●对于间断性治疗，10—15mg/kg体重(相当于400~600mg/每平方体表面积)间隔2~5天：●对于大剂量的间断性治疗和大剂量冲击治疗(如对于骨髓移植前冲击)20~40mg/kg体重(相当于800-1600mg/每平方体表面积)间隔21~28天：溶液配景溶液加入装有粉剂的药物瓶后．经摇荡，干粉立即被溶解．如果干粉不能立即完全溶解。
可将溶液静置数分钟直至完全清澈为止。
溶液适用于静脉输注，更可合理地使用输液泵或配套装置。
对于短时间静脉输注．可加入林格氏溶液，盐水或葡萄糖溶液500ml内进行输注。
输注持续时间，根据容量不同从30分钟至2小时。
推荐的剂量主要指单用环磷酰胺，若与其它相同细胞毒性药物合用，需减少剂量或延长给药间期。
严重肝、肾功能损害的患者，需减少给药剂量。
血浆胆红素3.1-5mg/100ml时，应减少25%剂量；肾小球滤过率低于10ml/min,应减少50%剂量。
环磷酰胺可经透析排出。
【不良反应】患者在接受环磷酰胺治疗时，会随剂量的大小及个体差异，可能发生下列的不良反应，大部分为可逆的不良反应。
血液骨髓象因输注剂量的大小，会有不同程度的骨髓抑制，如白细胞，血小板计数下降和贫血，白细胞计数下降可伴或不伴有发热，患者可有继发感染的危害（有时会威胁生命）发生；血小板计数下降可能导致出血倾向。
白细胞和血小板下降的低谷常在治疗的1-2周，并在开始治疗后3-4周时恢复。
在起初的几个化疗周期时，一般不导致贫血。
较严重的骨髓抑制往往发生在那些以往经历化疗和/或放疗或/和肾功能损害严重的患者。
与其他对骨髓抑制的药物联用，需适当调整剂量。
在治疗开始根据血细胞计数和血象下降低谷时的剂量调整请参考相关的表格。
胃肠道胃肠道反应：如恶心、呕吐常为剂量相关的不良反应。
50%患者有程度不同的中到重度胃肠道反应。
厌食、腹泻、便秘、胃粘膜损伤，从轻微的胃炎到胃溃病，相对较少见。
偶有发生出血性结肠炎。
肾和泌尿道环磷栈胺通过肾脏排泄，在泌尿系统特别是膀胱，其代谢产物可导致不良反应。
出血性膀胱炎，镜下血尿和肉眼血尿是环磷栈胺最常见与剂量相关的不良反应，有时不得不终止治疗。
超初会发生非细菌性膀胱炎，然后可能伴随感染性膀胱炎。
也偶有报告出血性膀胱炎导致死亡。
膀胱的水肿、下尿道的出血、间质性炎症伴纤维化和膀胱纤维化倾向也偶有被观察到。
肾功能损害（特别是有肾功能不全病史的患者）偶在大剂量输注后发生。
注意合并使用美司纳(Uromitexan)可明显地降低环磷酰胺产生泌尿道毒副作用的严重性和发生频率。
生殖系统环磷栈胺具有烷化结构的活性功能，推测可能导致不可逆的精子生成障碍，导致精子缺乏或持续性精子减少；排卵异常，偶见不可逆的排卵失调，伴有闭经、雌激素下降及相关症候群。
肝脏偶有报告肝功能失调，相应的实验室肝功能指标上升（SGOT、SGPT、Y-GT、ALP、胆红素）。
在大剂量环磷栈胺合并使用白消安或全身放疗的骨髓移植患者中，约15-50%可出现静脉闭塞症（VOD）。
在单独接受大剂量环磷栈胺治疗的再生障碍性贫血患者中很少见。
静脉闭塞症主要发生在骨髓移植后1-3周，以体重突增、肝肿大腹水、高胆红素血症为主要特征，有时会发生肝性脑病。
使用VOD发生的已知危险因素有肝功能失调、肝细胞毒药物伴大剂量持续化疗，特别是应用含烷化结构的白消安的预处理。
心血管和呼吸系统某些患者有偶发的局限性肺炎、间质性肺炎并可演变成慢性肺间质纤维化。
有报道细胞抑制药物可诱发继发性心肌病，表现为心律不齐、心电图变化和左室射血分数的改变（如心肌梗塞），特别在大剂量的环磷酰胺输注（120-240mg/kg体重）更为显著。
值得注意的是，有临床证据说明在接受心脏附近放疗和伴有蒽环类抗生素或戌糖苷辅助治疗的患者能增加环磷酰胺对心脏的毒性。
基于这个原因，须对有心血管疾患史的患者进行水、电解质平衡监测，并进行密切观察。
继发性肿瘤总体来看，细胞毒性药物治疗，包括环磷酰胺化疗都有引发继发性肿瘤的风险，包括先驱表现和后遗症。
继发尿道肿瘤的风险和骨髓增生异常发展成急性白血病的风险相对较高。
动物实验表明，适当地使用美司钠（Uromitexan）能显著减少膀胱肿瘤的发生率。
其他不良反应最常见为脱发，总的来说是可逆的．手掌．指甲脚掌的色素沉积也有报告。
下列不良反应也有偶发：● SIADH(抗利尿激素分泌异常综合征．Schwartz-Bartter综合征)伴有低钠血症和水潴留●某些偶见的病例有超敏反应伴发热并发展成休克●短暂性视力模糊和头晕●偶发的急性胰腺炎●更偶见的严重反应(<0.01％)如Stevens Jehnsoun综合征．中毒性表皮剥脱症注意：另外像血栓、DIC(弥散性血管内凝血)或溶血性尿毒症(HUS)等并发症也可能由原发疾病引发．但在化疗中包括环磷酰胺会增加其发生频率。
需及时服用抗呕吐药物和注意口腔卫生等。
在治疗期间经常做常规血细胞计数，在起始化疗时5-7天常规监测，当白细胞<300/mm3，每2天要监测一次，若可能，每天一次；长期化疗的患者．每2周进行监测。
并应对尿液沉淀物进行镜检监测红细胞。
【禁忌】环磷酰胺在以下患者中不能被使用；●对环磷酰胺过敏●严重的骨髓功能损害(特别是已使用细胞毒性药物治疗和，或放射治疗的患者)●尿道阻塞●急性感染●怀孕和哺乳期．另见注意事项特殊的获救及注意事项在治疗开始前，应排除或纠正影响尿流动力的梗阻，治疗膀胱炎，感染．纠正水电解质紊乱。
年老体弱的患者和已接受放疗的患者．在接受环磷酰胺治疗时应与接受其他细胞抑制药物一样．给予密型观察。
对于伴有免疫功能低下的患者．特别是糖尿病患者及有慢性肝、肾功能损害的患者，应给予严格监测。
在用环磷酰胺治疗，患者有膀胱炎并伴有镜下血尿和肉眼血尿．环磷酰胺治疗需中断直到患者血尿被纠正。
在治疗过程中，需定期监测白细胞计数：治疗开始时间隔为5-7天，如白细胞计数低于3000/mm3．应现象出现时，建议监测在某些情况下是必需的。
接受长期治疗的患者．建议每2周监测；当有任何骨髓抑制现象出现时，建议监测红细胞和血小板计数。
应定期检测尿沉淀物以计数尿红细胞。
对驾驶和操作机器的影响环磷酰胺治疗可能会引起恶心、呕灶，而导致体液代谢紊乱。
医师可根据个体情况对患者参加驾驶、机器操作提出建议。
【注意事项】环磷酰胺针剂在运输和贮存期间，如果受到温度影响，将会导致活性成分环磷酰胺溶解。
如果针剂瓶中成分的产品外观不同：溶解的环磷酰胺是一种澄清的、黄色粘性液体 (通常以液相或滴状存在于针剂瓶中)。
若发现环磷酰胺成分溶解，不得使用。
避免儿童能接触到药品！【孕妇及哺乳期妇女用药】环磷酰胺治疗可导致其因异常疾病；妊娠的头三个月，如为致命的适应症．应咨询医师是否应终止妊娠；妊娠的头三个月后，而药物治疗不可以推迟，治疗前应告之患者有产生畸形的可能；在治疗期，应建议不要怀孕，但若仍希望在治疗期怀孕，应进行胚胎遗传学方面的咨询；环磷酰胺可以通过母乳，母亲治疗期不建议哺乳；在治疗前对男性应告诫进行精子保存；治疗后所需避孕持续时间应取决于原发疾病的愈后以及患者希望生育的强烈度。
【儿童用药】参见用法和用量。
【老年用药】尚无临床研究资料。
【药物相互作用】当磺脲类抗糖尿病药物与安道生同时给予时，可能加强其降血糖作用。
如果环磷酰胺与别嘌呤醇或双氢克尿噻同时给药则可能加重骨髓抑制。
之前使用或合并使用那些苯巴比妥、苯妥英、苯二氢卓类，水合氢醛，可能造成肝脏线料体内酶的诱导。
由于环磷酰胺有免疫抑制作用，患者在接受疫苗接种时，对疫苗的反应降低，注射活性疫苗时，可伴有疫苗所致的感染。
如果在应用去极化肌松驰药物（如琥珀酰胆碱卤化物）时进行环磷酰胺治疗，可降低假胆碱脂酶水平，可能发生呼吸暂停的延长。
如合并使用氯霉素，可导致环磷酰胺的半衰期延长及代谢延迟。
与蒽环类和戌糖苷的合并使用，可能会加强环磷酰胺潜在心脏毒性；先前心脏部位的局部放疗，也增强环磷酰胺对心脏毒性。
合用消炎痛应格外慎重，偶有个别报告出现急性水中毒。
患者接受环磷酰胺化疗期间，应禁忌饮酒及含酒精饮料。
由于葡萄柚内含有能与环磷酰胺相互作用的化合物而降低其效用，患者应避免进食葡萄柚或含有葡萄柚的饮料。
配伍禁忌：苯甲醇（Benzyl alcohol）能降低环磷酸胺的稳定性。
【药物过量】由于至今尚无环磷酰胺的解毒剂，所以在每次使用时，使用剂量应特别谨慎。
但透析可以帮助环磷酰胺的排出，因而，在治疗服用环磷酰胺自杀，药物过量和药物中毒时，应尽快进行血液透析治疗。
通过血液中未代谢环磷酰胺的浓度，可计算出透析的清除率可达到75ml/min（正常肾脏清除率在5-11 ml/min）。
也有一组实验报道透析的清除率在194 ml/min。
透析6小时后，在透析液中可测出环磷酰胺的剂量约为用药剂量的72%。
药物过量时，可伴有骨髓抑制和白细胞下降。
骨髓抑制的严重程度和持续时间取决于药量。