药物的量效关系
药物的量效关系及时效关系
药物的量效关系及时效关系在一定范围内，药物的效应与给药剂量成正比，随给药剂量增加，药物的作用或效应相应增大。
以效应为纵坐标，浓度为横坐标，可绘制反映药物剂量-效应关系的曲线，称量效曲线。
应当指出，多数药物的量效曲线并非呈简单的直线关系。
因此，全面、合理地分析药物的量效关系对指导临床合理用药具有极为重要的意义。
1 量反应的量效关系1.1 量反应的量效曲线以药物浓度为横坐标，效应为纵坐标，绘制的曲线即为量反应的量效曲线。
随着用药剂量增加，药效由弱到强，直至达到最大效应。
低剂量时，药效随药量增加明显增大，其后药效增加趋势逐渐减弱，达某一限度(Emax)时，剂量再增加效应增大不明显，故量效曲线呈长尾S形曲线。
若将药物剂量转换成对数值，绘制的曲线为一对称的S形曲线，通过对该曲线分析，可以了解药物量效关系的特征，并获得反映该关系的参数。
(1)最小有效量：药物能引起可观测效应的阈剂量或阈浓度。
(2)半最大效应剂量：药物产生50％最大效应的剂量或浓度。
(3)药物的效能：药物能产生的最大效应(Emax)。
(4)量效曲线斜率：量效曲线中段近似呈直线，其斜率大小可反映药效强弱。
斜率大，直线陡峻，提示药效剧烈；斜率小，直线平缓，提示药效温和。
1.2 量反应量效关系的临床意义经量效曲线分析所获知的药物效能可用于评价药物效应的强弱，效能大者药效较强。
但效能相等的两药，效应强度并不一定相等。
如中效利尿药氢氯噻嗪与环戊噻嗪的效能相等，但两者强弱不等。
欲使尿液日排钠量达100mmol，氢氯噻嗪用量需10mg，而环戊噻嗪仅需0.3mg。
2 质反应的量效关系2.1 质反应的量效曲线药物引起质反应常需剂量达到某一临界值才能产生，由于药物作用的个体差异，相同剂量药物对不同个体可能引起阳性结果，也可能引起阴性结果。
因此，临界剂量的确定必须通过对多个或多组对象的实验，测得阳性反应百分率。
以药物的对数剂量为横坐标，以累积阳性率为纵坐标作图，可获得对称S形曲线，即为质反应量效曲线。
药物的量效关系.
量效关系概念：
药物作用的量效关系曲线
一、量反应：药理效应的高低可以用数字或量的分级来 表示。 如：心率、血压、血糖浓度等。
效 应 Emax 效能——药物所能产生的最大效应。A>B （Emax） 效价——引起同等效应所需的剂量，剂量 小的效价高。 A>B
A B
Emax
A
B
剂量
1、半数致死量（LD50）：引起半数实验动物死亡时的药物剂量。
lgLD50
━ 药物 A；┅ 药物 B
LD5 4、安全指数= ED95 5、安全界限（范围）：
药物的最小有效量——最小中毒量的范围
2、半数有效量（ED50）：引起半数实验动物有效时的药物剂量。 LD50是药物毒性大小的指标， 值越 小 ，毒性越大。
3、治疗指数（TI）= LD50/ ED50 TI是估计药物安全性大小的指标， 一般值越 大，安全性越大。
E（ % ）
ED
100
75
死亡
EDA EDB
LDALDB50 25lgED50 对数 剂量
药物的量效关系实验报告
药物的量效关系实验报告1. 引言药物的量效关系，听起来有点高深，其实就是在说药物的剂量跟它的效果之间的关系。
就像我们喝咖啡一样，喝太多了心脏要跳得飞快，喝太少了就没劲儿。
这种关系在药物研究中可是重中之重，毕竟“吃药要量力而行”，别一不小心就给自己带来麻烦。
2. 实验目的2.1 探讨药物剂量与效果的关系这次实验我们主要是想弄清楚药物的剂量怎么影响它的效果。
我们可不想随便给药，就像给小朋友吃糖，得看他能不能吃得下。
2.2 找出最佳剂量通过实验，我们希望找到一个“最佳剂量”，既能让药物发挥作用，又不至于产生副作用。
这就像是烹饪，一点盐不够，多了又咸，得拿捏好分寸。
3. 实验方法3.1 材料准备实验的第一步，咱们得准备好材料。
这次使用的是一种新药，大家都很好奇它的效果如何。
药品准备好后，咱们还得准备实验动物，确保它们健康，毕竟“爱护小动物”是我们每个人的责任。
3.2 剂量设置接下来，咱们要设置不同的剂量。
比如说，低剂量组、中剂量组和高剂量组，分别让实验动物尝试不同的量。
这个过程就像是给小朋友选玩具，得看看哪个他们最喜欢。
4. 实验过程实验开始后，首先要观察动物们的状态。
低剂量组的小家伙们，活蹦乱跳的，跟喝了兴奋剂似的；而高剂量组的动物，可能有点懒洋洋的，感觉就像是吃了太多的晚餐，消化不良。
我们仔细记录每个组的表现，就像是做笔记一样，确保不漏掉任何细节。
然后，咱们要给它们进行一系列的测试，看它们的反应、活动能力等。
这个过程有点像是在做运动会，谁跑得快，谁又跑得慢，样样都得认真记录。
最后，我们根据记录的数据，进行统计分析，看看哪个剂量效果最好。
5. 实验结果经过一番“较量”，结果出来了。
低剂量组虽然活力十足，但效果并不明显；高剂量组虽然效果显著，但副作用也随之而来。
中剂量组就像是找到了“黄金分割点”，既能发挥药效，又能控制副作用，简直是完美的选择。
6. 讨论这次实验让我感触良多，药物的剂量和效果真的是一个“微妙”的关系。
量效关系的临床意义
量效关系的临床意义
量效关系在临床上具有重要意义，主要体现在以下几个方面：
1. 个体化治疗：量效关系可以帮助医生根据每个患者的具体情况，确定最佳的药物剂量。
不同患者对药物的反应可能不同，因此根据量效关系可以实现个体化的药物治疗，提高治疗效果并减少不良反应。
2. 药物疗效评估：通过研究量效关系，医生可以了解药物在不同剂量下的疗效，为临床决策提供依据。
这有助于选择最合适的药物剂量，以达到预期的治疗效果。
3. 安全性评估：量效关系还可以帮助评估药物的安全性。
较高剂量可能会增加不良反应的发生风险，而了解量效关系可以指导医生在保证疗效的前提下，尽量选择较低的安全有效剂量。
4. 药物研发：在药物研发过程中，量效关系的研究对于确定药物的最佳剂量和用法非常重要。
这有助于优化药物的治疗效果，并为药物的注册和批准提供关键数据。
5. 合理用药：了解量效关系可以帮助医生避免过度用药或用药不足的情况，从而提高药物治疗的合理性和经济性。
6. 预测药物相互作用：某些药物可能会影响其他药物的代谢或药效，通过量效关系的研究，可以更好地预测和管理药物相互作用，确保药物的联合使用安全有效。
综上所述，量效关系对于临床医生制定治疗方案、评估药物疗效和安全性以及进行药物研发等方面都具有重要的指导意义。
它有助于实现个体化治疗、提高治疗效果、保障患者的安全，并促进合理用药。
中药的量效关系
中药的量效关系
中药的量效关系，即是探讨中药的剂量与药效之间的关系。
由于中药的剂量与药效之间存在密切的关系，因此正确掌握中药的量效关系对于合理用药、提高疗效具有重要意义。
在探讨中药的量效关系时，需要考虑以下几个因素：
1. 药物性质与剂量的关系：毒性大的药或作用峻烈的药物，应严格控制剂量，开始时用量宜轻，逐渐加量，一旦病情好转后，应当立即减量或停服，中病即止，防止过量或蓄积中毒。
相反，无毒的药用量变化幅度可稍大。
2. 剂型、配伍、用药目的与剂量的关系：在一般情况下，同样的药物入汤剂比入丸散剂的用量要大些。
单味药使用比入复方中应用剂量要大些；在复方配伍使用时，主要药物比辅助药物用量要大些。
例如，人参用以补益脾肺之气、生津止渴、安神益智的常用剂量为3～9g，而用以大补元气、急救虚脱则须15～30g。
3. 年龄、体质、病情、性别、职业、生活习惯与剂量的关系：由于年龄、体质的不同，对药物耐受程度不同，则药物用量也就有了差别。
病情轻重，病势缓急，病程长短与药物剂量也有密切关系。
一般病情轻、病势缓、病程长者用量宜小；病情重、病势急、病程短者用量宜大。
4. 地区、季节、居处环境与剂量的关系：这些因素也可能影响药物的吸收和利用，从而影响药物的剂量效应。
总的来说，正确掌握中药的量效关系，需要综合考虑药物的性质、
剂型、配伍、用药目的、患者个体差异以及环境因素等多个因素。
在实际应用中，需要根据具体情况灵活调整剂量，以达到最佳的治疗效果。
量效曲线
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比， 这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量：指用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量：是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量：是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变，可用具体数量
或最大反应的百分率表示，称为量反应。
量效曲线
效能
பைடு நூலகம்
效能 也称为最大效应，既增加药物的浓度或者剂量， 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量，简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别，不能以具体的数值表示，而只能以“阴性或
《药理学》第3章药效学
二、量效曲线中的特定位点： 最小有效量（minimal effective dose）Leabharlann slope17 50
50%Emax
最大效应（maximal effect, Emax） 半最大效应浓度 （concentration for 50% of maximal effect, EC50）
0 0
0
•c 7 min 14potency 21
logEC 28 35 50
42 logC 49
效价强度（potency）
效能(efficacy)
第二节 药物剂量与效应关系
三、效价强度和效能的比较
A、B、C、D四种药物的效能与效价比较
第二节 药物剂量与效应关系
四、剂量概念 无效量 最 小 有 效 量 常用治疗量 中毒量 极 最 量 小 中 毒 量 致死量
新概念：反向激动药
第三节 药物与受体
六、受体类型 G-蛋白偶联受体 配体门控离子通道受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 其他酶类受体
第三节 药物与受体
Receptors as Enzymes
六 、 受 体 类 型
Ion Channels G Protein-Coupled
Receptor
G Protein-Coupled receptor systems
激动药 (agonist)： >0
完全激动药 (full agonist）： =1
部分激动药 (partial agonist）： <1 拮抗药 (antagonist） =0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）: 拮抗参数: pA2 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ）
量效关系
100名受 试者产生 同一效应 所需药物 浓度频数 图
5
对数剂量
三、几个重要概念
1.效能（最大效应） 2.效价强度
3.安全范围： ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的范围) 4.治疗指数(TI)：LD50/ED50
6
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再 增强效应
药物的量效关系
1
一、药物的剂量与效应
1.无效量 2.最小有效量 3.治疗量（有效量） 4.极量 5.最小中毒量和中毒量 6.最小致死量及致死量
2
治疗量
3
量效曲线（量反应曲线）
浓 度
Emax
Emax
剂量
对数 剂量
4
量效曲线（质反应曲线）
阳
性 反 应 率 分段反应率 累加反 应率
药物浓度
8
100%
效应强度
50%
最小有效 浓度（阈 浓度）
半数有效量(ED50)
引起50%阳性反应 50%最大效应的量
0
药物浓度
9
10
半数中毒量（TD50）
产生毒性反应剂量的50%
半数致死量（LD50）
引起死亡剂量的50%
11
治疗指数
(Therapeutic Index)
12
治疗指数
(Therapeutic Index)
表示药物安全性，比值愈大，愈安全 TI ＞3，较安全，如PN ＞1000 TI ＜2，不安全，ge):
ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的比值) 。
数值愈大愈安全
14
效应强度
斜率
最大效应 (maximum effect)
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药物的量—效关系
一、实验目的：
1、观察离体腹直肌对不同剂量Ach收缩强度的变化，验证量-效关系；
2、了解PD
的计算方法及意义。
2
二、实验对象：蟾蜍
三、实验方法：
1、制备标本：
蟾蜍→破坏中枢神经系统→仰卧位固定在蛙板上→暴露腹直肌→分离
耻骨端、锁骨端→结扎、游离→置任氏液中浸泡10分钟备用。
2、连接装置：
麦氏浴槽（或大试管）内置50ml任氏液，腹直肌的锁骨端线连接描笔，
耻骨端线连接通气钩，调节标本于适当松紧度。
3、给药记录：
向任氏液内依次加入10-7～10-2mol/L的Ach 0.5ml(浴槽内的终浓度为10-9～
10-4mol/L)，每次给药后标记，并停鼓记录最大反应（每次给药后3~5分钟
再给下一个浓度的药物）。
4、数据处理：
（1）量出各剂量收缩高度（mm）；
（2）求出各剂量效应百分率：E%=各剂量收缩高度/最大收缩高度×100%；
（3）绘图：以效应百分率（E%）为纵坐标，ACh浓度的负对数值为横坐标，绘制成量-效关系曲线；
=q-d/m
(4) 求值：PD
2
在量-效关系曲线上找到达最大效应的50%反应时横坐标上的对应值，其中落点的前一个刻度值，d为落点到前一刻度的距离，m为前、后两q为PD
2
实测值间的距离，即为横坐标上单位刻度的长度。
四、实验结果：
-lgM 9 8 7 6 5 4 3
收缩高度
E%
五、实验讨论：
1、本次实验观察到的剂量和效应的关系为：一定范围内，随着给药剂量的增加，
-R→肌肉收缩。
当ACh浓度较低时，能药物的效应会增强。
其机理为： ACh+N
2
激动的受体数目较少，产生的腹直肌收缩强度较弱，当ACh浓度增加时，被激
受体数目有限，当全部受体动的受体数目也增加，效应增强。
但腹直肌上的N
2
被激动后，即使再增加给药剂量效应也不再增强。
2、PD
为亲和力指数，指能引起最大效应的50%所对应药物浓度的负对数。
反
2
越大，亲和力也越大。
映药物与受体亲和力的大小。
PD
2
六、实验结论：
1、在一定范围内，药物的效应随着给药剂量的增加而增强。
=?
2、PD
2
【注意事项】
1、要彻底破坏蟾蜍的中枢神经系统，四肢瘫软；
2、实验前要清洗注射器、通气管及浴槽；
3、注意在分离腹直肌时不要损伤肌肉，可用玻璃分针分离（示教）；
4、鼓纸在粘贴时顺时针粘，左手压右手；
5、添加药品按照从低浓度到高浓度的顺序；
6、给药时注意打标记；
7、每次给药后反应达到最大效应即可加下一浓度的药物；
8、描笔一定要调好，与记纹鼓和肌肉都垂直。