磺胺类药物在体内的分布实验参考资料
磺胺类药物的吸收与分布
果减对照管,计算.
方 法
8. 计算血及组织中SD:
组织中������������浓度（������������ /������ ） = ������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标准管 × ������. ������
磺胺类药物的吸收与分布
目 的
1
学习组织中药物 含量的测定方法 2
观察SD在不同组织
中的分布和差异，
理解影响药物吸收
与分布的因素
方 法
1. 分组及给药(ip):
实验组：
20% SD-Na 0.1 mL/10 g
对照组：等容积 NS 编号、称重
方 法
2. 取血:
0.2 mL
抗凝 药后30 min
7.5%三氯醋酸2.8 mL
方 法
3. 取组织:
各称300 mg备用 肝、肾 脑
实验组 对照组每组取1个
方 法
4. 制备组织匀浆:
组织 300 mg
100 mg/mL 3 mL
7.5%三氯醋酸1 mL
方 法
5. 离心:
X-1
配平
3000rpm 10min
1.5 mL
方 法
6. 测定SD:
+0.5%亚硝酸钠0.5 mL混匀
血中������������浓度 μg/m������ =
������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标 准管 × ������. ������
磺胺类(专业知识值得参考借鉴)
磺胺类(专业知识值得参考借鉴)一概述磺胺类药物是叶酸合成抑制剂，由于价廉和对泌尿道、沙眼等病原体感染的疗效而一直被使用。
磺胺类药物与对氨苯甲酸（PABA）的结构相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，因而阻止了细菌二氢叶酸的合成，抑制了细菌的生长繁殖。
磺胺类是广谱抗菌剂，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抗菌活性，可选择性抑制化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙眼衣原体、性病性淋巴肉芽肿衣原体等，以及放线菌、肺囊虫和奴卡菌属等。
大多数全身应用的磺胺类药物口服易吸收，可广泛渗入全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液中，能透过血脑屏障进入脑脊液，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。
二适用范围1.全身感染可选用口服易吸收磺胺类，用于脑膜炎、中耳炎、单纯泌尿道感染，也用于包涵体结膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形虫病等的治疗。
还可用于对青霉素过敏者的链球菌感染和风湿热复发。
2.肠道感染治疗慢性炎症性肠道疾病，如节段性回肠炎或溃疡性结肠炎。
3.其他用于皮肤组织的烧伤和创伤感染，但可引起耐药菌或真菌的二重感染。
三不良反应1.过敏反应常见皮疹、血管神经性水肿和斯-约二氏综合征。
2.血液系统反应可能出现溶血性贫血，这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生；也可见粒细胞减少和血小板减少。
3.肝损害可出现黄疸、肝功能减退、严重者可发生急性肝坏死。
4.泌尿道损害多见结晶尿、疼痛、血尿等。
可提高尿液PH值，多饮水等预防。
5.其他偶见核黄疸、结晶尿等。
四注意事项对本类药物过敏者禁用。
肝、肾功能损害患者禁用。
新生儿、两岁以下的婴儿及妊娠妇女禁用。
由于本类药物阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本类药物。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
）寄语：“身体是革命的本钱”。
身体健康是人最基本的，也是很难达到的目标。
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物是一类广泛使用于治疗细菌感染的抗生素，其主要作用机制是通过抑制细
菌的代谢和生长，从而达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、磺胺氨甲噁唑等，这些药物均属于中药制剂，常用于临床治疗肺炎、咽喉炎、脑膜炎、输
尿管炎、泌尿生殖系统感染等疾病。
磺胺类药物的吸收速度快，且口服后吸收率高，通常在口服后30分钟-1小时达到血
峰浓度。
磺胺类药物在胃肠内吸收后能够迅速分布到全身各个部位，包括胃肠道、肝脏、
肾脏、肌肉、骨髓和泌尿生殖系统等。
磺胺类药物在人体内分布广泛，并且磺胺类药物具有较好的组织渗透性，能够穿透细
胞壁进入到微生物细胞内部，在细菌内部发挥作用。
此外，磺胺类药物具有较好的脑膜渗
透能力，可用于治疗中枢神经系统感染。
磺胺类药物在体内的代谢：
磺胺类药物在人体内代谢缓慢，多数经过肝脏代谢和肾脏排泄。
这些药物因为其本身
具有较好的蛋白结合力，因此在血中的生物利用度较高。
同时它们也减缓了药物的分解速度，使药物停留时间延长，并且以分子形式排泄。
总之，磺胺类药物是一类特殊的中药制剂，其在人体内具有较好的吸收、分布、代谢
特性，可以快速达到治疗效果。
但在使用时，也需要格外注意剂量和使用方法，避免药物
过量或不当使用引起副作用。
因此，在开展磺胺类药物治疗时，应按照医嘱用药，并遵守
药品使用规定。
6-3磺胺类药物分析
其游离芳伯氨基可以发生重氮化反应。 磺酰胺N上的氢具有弱酸性，
可与碱成盐或与重金属离子反应。
H2N
SO2NH N O
CH3
二、实例分析—磺胺甲噁唑
（一）鉴别 1.与硫酸铜试液的反应
取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶 解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成草绿色沉淀
第六章 典型药物分析
第三节 磺胺类药物分析
一、典型药物结构与性质
磺胺类药物概述
磺胺类药物是用于治疗细菌感染性疾病的合成药物 均具有 对氨基 苯 磺酰胺 的基本结构：
H2N
SO2NHR
一、典型药物结构与性质
H2N
SO2NHR
芳香第一胺基 ①碱性 ②重氮化反应 ③偶合反应 ④与芳醛缩合
磺酰胺基 ①弱酸性 ②H可被金属离子取代
测定方法 亚硝酸钠滴定法 亚硝酸钠滴定法 亚硝酸钠滴定法 高效液相色谱法 高效液相色谱法 高效液相色谱法 紫外-可见分光光度法
三、实例分析—复方磺胺甲噁唑——练习
11、复方磺胺甲恶唑片含量测定方法可选用 （） A. HPLC B. 亚硝酸钠滴定法 C. 重氮-偶合呈色法 D. 非水滴定法 E. 差式双波长紫外分光光度法
的溶液 薄层板：硅胶H板 点样量：10µl 展开剂：氯仿-甲醇-二甲基甲酰胺 显色剂：乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液 供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深
二、实例分析—磺胺甲噁唑
（三）含量测定：永停滴定法
磺胺甲噁唑的含量测定
滴定液：亚硝酸钠滴定液 介质：盐酸溶液、水 终点判断：永停滴定法 含量限定：不得少于99.0%
精选第三节磺胺类药物分析资料
酚羟基特性
• 邻苯二酚结构 • （或苯酚）结构——谁？
– 与重金属离子配位呈色； – 易于氧化——露置空气中或遇光、热
易氧化，色渐变深，在碱性溶液中更 易氧化变色。
芳香第一胺
• 谁有芳香第一胺？ • 重氮化-偶合反应
– 鉴别 – 含量测定
取代杂环的特性
• 含氮杂环 – 具有较强的紫外吸收和红外吸收特征 – 在酸性条件下，还可与生物碱沉淀剂 发生沉淀反应
• 可用于鉴别。
典型药物
• 磺胺嘧啶
二、实例分析 磺胺嘧啶
• 白色或类白色结晶性粉末 • 在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶； • 在氢氧化钠试液或氨试液中易溶 • 在稀盐酸中溶解。 • 取代基为嘧啶环 • 具有芳香第一胺基——重氮化及重氮化-偶合反应 • 具有磺酰胺基——与重金属离子的反应
磺胺嘧啶 （sulfadiiazine；SD
Nபைடு நூலகம்
H2N
SO2NH
N
• 1.鉴别 • 2.检查 • 3.含量测定
1.鉴别
• （1）与硫酸铜试液的反应 • （2）红外光谱法 • （3）芳香第一胺的反应
（1）与硫酸铜试液的反应
• 鉴别方法： • 取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶
液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液， 加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀， 放置后变为紫色。
N+ NCl+
SO2NHR
OH NaOH
HO NN
SO2NHR
N+ NCl+ NaCl + 2H2O
SO2NHR
+ NaCl + H2O （橙黄到猩红色）
• 鉴别方法：
• 取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必 要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加 0.1mol/L亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性 β-萘酚试液数滴，生成橙黄到猩红色沉 淀。
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论：
该实验旨在探究小鼠体内磺胺类药物的吸收和分布情况。
实验分为两组,一组口服给药,一组皮下注射给药,同时监测小鼠血液和组织样本中药物浓度,以期得出磺胺类药物在小鼠体内的生物利用度和分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠的血液中药物浓度先迅速上升,然后逐渐下降,总体呈现较为平稳的变化趋势；而皮下注射给药组小鼠的血液中药物浓度一开始上升较慢,然后迅速达到峰值,但不久后便开始迅速下降。
这表明口服给药与皮下注射给药方式可能会影响药物吸收速度和效果。
在分布方面,实验组还采集了鼠体内不同组织（如肝、肾、肌肉等）样本,以了解药物在不同组织中的分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠肝和肾中药物浓度较高,而肌肉中的药物浓度相对较低；皮下注射给药组小鼠肌肉中药物浓度相对较高,而肝和肾中的药物浓度相对较低。
这表明药物在体内的分布情况与给药方式、药物的药代动力学等因素密切相关。
因此,我们可以得出结论,小鼠口服给药和皮下注射给药方式对磺胺类药物的吸收和分布都有一定影响。
考虑到药物在体内的营养分配差异,合理选择给药方式有助于提高药物的生物利用度和效果。
磺胺类药物的发展及意义[详实参考]
![磺胺类药物的发展及意义[详实参考]](https://img.taocdn.com/s3/m/3b8216a351e79b896902262b.png)
磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如:影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
磺胺类药物的吸收与分布
给药途径、药物浓度等。
磺胺类药物在体内的分布还与其药理作用密切相关，如磺胺嘧
03
啶在脑膜炎治疗中，可透过血脑屏障进入脑脊液。
磺胺类药物在组织中的分布
磺胺类药物在组织中的分布主要取决于药物的 脂溶性和组织亲和力。
磺胺类药物在脂肪组织中的浓度较高，而在肌 肉组织中的浓度较低。
磺胺类药物在组织中的分布还受到药物浓度、 给药途径和药物剂型等因素的影响。
磺胺类药物在细胞内的分布
磺胺类药物在细胞内的分布主要 取决于药物的电离度和细胞膜通
透性。
磺胺类药物在细胞内的浓度高于 细胞外，主要分布在细胞质和细
胞核中。
磺胺类药物在细胞内的分布还与 其药理作用密切相关，如磺胺嘧 啶可进入白细胞并在其中达到高
浓度。
04
磺胺类药物的代谢和排泄
磺胺类药物的代谢
磺胺类药物在体内主要通过乙 酰化代谢，生成无抗菌活性的 乙酰磺胺。
提高药物的疗效
通过对磺胺类药物的吸收与分布进行 研究，可以优化药物的剂型和给药途 径，提高药物的生物利用度和稳定性， 从而提高药物的疗效。
了解磺胺类药物在体内的靶器官分布 情况，有助于针对特定疾病选择合适 的药物，提高治疗效果。
降低药物的副作用
研究磺胺类药物的吸收与分布有助于 发现药物在体内的不合理分布或聚集 ，从而降低对正常组织的毒副作用。
磺胺类药物也可通过氧化、还 原等反应进行代谢，但这些代 谢途径在体内并不占主导地位。
磺胺类药物的代谢产物主要通 过肾脏排泄，部分代谢产物也 可通过胆汁排泄。
磺胺类药物的排泄
01
磺胺类药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿 液的形式排出体外。
02
磺胺类药物的排泄速度与肾功能有关，肾功能不全 的患者排泄速度减慢，容易发生药物蓄积。
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【目的】了解药物在体内的分布动力学规律
【原理】
已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基(—NH2)将被离子化而生成铵类化合物(—NH3+).后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐(—N＝N+—).该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物.在525nm波长下比色,其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比.具体反应过程为:
根据上述原理,在给受试家兔一次静脉注射一定剂量的磺胺嘧啶后,于不同时间点采集其静脉血样,采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析,并以血药浓度对相应时间作图,从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲.
【动物】 25g以上小鼠2只
【药品】 20％磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)、0.05%SD、7.5％和15％三氯醋酸、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚(用20％NaOH配制)、1000u/mL肝素生理盐水.
【器材】 721分光光度计、离心机、精密扭力天平、手术器械、组织研磨器、1mL小鼠灌胃器、5mL离心管、试管、移液器(0.01～1.0mL)、吸头、滤纸、硫酸纸、玻璃记号笔、计算机.
【方法与步骤】参见图1
1．标准管制备:精确吸0.05%SD 0.1mL加入含7.5％三氯醋酸1.4mL的试管中,摇匀,加入0.5％亚硝酸钠0.5mL,摇匀后,再加入0.5％麝香草酚1.0mL.
2．取小鼠3只,禁食12小时不禁水,其中2只用20％SD灌胃0.1 mL /10g,另1只用生理盐水灌胃0.1 mL /10g作为对照.
3．给药小鼠分别于给药后30、60分钟各取1只断头取血(离心管内预先加入1000u/mL肝素0.1mL抗凝),取血后立即摇匀.对照小鼠在实验开始时同法取血.
4．取试管3只编号,分别于1号管(对照)、2号管(给药30分)和3号管(给药60分)内加7.5％三氯醋酸各2.8mL,再加入抗凝血各0.2mL用振荡器充分混匀.
5．取试管9支编号.预先称重硫酸纸.迅速剖取上述小鼠的肝、肾、脑并用滤纸沾去上面的血液.称取小鼠全脑,全肾及300-400mg肝组织,分别置于组织研磨器中,加入生理盐水(0.5mL/100mg组织),研碎后再加入15％三氯醋酸(0.5mL/100mg组织)摇匀,制成匀浆后全部
倾入试管中.
6．将对照鼠和各给药鼠的血及组织匀浆离心10分(1500转/分),分别取上清液1.5mL放入另一相应试管中,加入0.5％亚硝酸钠各0.5mL,充分摇匀后再加入0.5％麝香草酚1.0mL,摇匀后为橙黄色.(详细步骤见图1)
7．用分光光度计在525nm波长下以对照鼠样品管作空白管,分别测定各用药样品管的光密度值,代入到以下公式换算出血药浓度(μg/mL)和组织药物浓度(μg/g).
样品管浓度(μg/ mL)=(样品管光密度(OD)×标准管浓度)/ 标准管光密度(OD’)血药浓度(μg/ mL) = 样品管浓度×稀释倍数(30)
组织内浓度(μg/g) = 样品管浓度×稀释倍数(20)
【结果与处理】用计算机绘制给药后不同组织中的药物分布图.
磺胺在体内的分布是：血液>脑>肝≈肾
【注意事项】
血液加到三氯醋酸试管内立即振摇,否则易出现凝血块.
组织需先加生理盐水,研碎后再加三氯醋酸并立即摇匀,再稍加研磨即成匀浆
以下无正文
仅供个人用于学习、研究；不得用于商业用途。
For personal use only in study and research; not for commercial use.
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