注射用盐酸乌拉地尔药品使用说明书
盐酸乌拉地尔注射液-详细说明书与重点
盐酸乌拉地尔注射液英文名：Urapidil Hydrochloride Injection汉语拼音：Yan Suan Wu La Di Er Zhu She Ye【成份】本品主要成分为：盐酸乌拉地尔，化学名称：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1，3-二甲基-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮，化学结构式：辅料名称：1，2-丙二醇，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，注射用水【性状】无色澄明液体。
【适应症】用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。
用于控制围手术期高血压。
【规格】5ml：25mg每支（5ml）注射液含27.35mg盐酸乌拉地尔（相当于25mg乌拉地尔）。
【用法用量】1.治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法：1）静脉注射：缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。
若效果不够满意，可重复用药。
2）持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔（相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液）加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。
如使用输液泵，可将20ml注射液（=100mg乌拉地尔）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。
初始输入速度可达2mg/min，维持给药速度为9mg/h。
（若将250mg 乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。
2.围手术期高血压的给药方法本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。
静脉给药时患者应取卧位。
从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。
配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
临床乌拉地尔药物对高血压急症、特殊类型高血压等用法用量及用药总结
临床乌拉地尔药物对高血压急症、特殊类型高血压等用法用量及用药总结乌拉地尔（urapidil，URA）是一种选择性a1 肾上腺受体阻滞剂，临床中多应用于控制高血压急症、重度和极重度高血压、难治性高血压及围手术期高血压。
高血压急症① 对于需要快速降压的患者，先给予负荷剂量URA（静脉注射及2 mg/min 输注）使血压达标，之后使用输液泵维持治疗，输入速度根据患者的血压进行调整。
推荐剂量：缓慢静注25 mg，如无明显降压效果，2 min 可重复给药25 mg，总量可达100 mg，待基础舒张压降低20% 和（或）舒张压< 100 mmHg 后进行输液泵治疗。
为达到目标血压，初始输入速度可达2 mg/min，血压达标后维持给药速度为5～60 mg/h，输入速度根据患者的血压进行调整。
② 对于需要缓慢降压的患者，推荐缓慢静注URA 12.5～25.0 mg 或使用输液泵治疗，初始输入速度可达2 mg/min，血压达标后维持给药速度为5～60 mg/h。
③ 对于给予URA 100 mg 负荷剂量后，血压仍未明显下降者，可联用其他静脉降压药物治疗。
外科围术期高血压静脉注射25 mg，2 min 可重复，总量可达100 mg 或者静脉直接泵入5～40 mg/h，根据血压调整剂量。
特殊类型高血压嗜铬细胞瘤手术围术期：术前连续 3 d 输注URA，第1 天为5mg/h，逐渐增加至第3 天15 mg/h。
术中出现血压升高，静脉注射URA 5～25 mg 治疗。
子痫前期和子痫：仅在绝对必要的情况下使用本品。
①静脉注射：10～50 mg，5 min 缓慢静脉推注，如效果不满意，5 min 后可重复给药。
②静脉滴注：以 2 mg/min 静脉滴注，依据血压情况调整滴速，维持给药速率 9 mg/h。
用药总结理想的静脉降压药物应能预期降压的强度和速度，以保护靶器官功能，并方便调节。
作为一线急救药物的URA 在临床实际工作中使用时须结合患者病情和药物说明书综合考量，在权衡治疗风险和获益后精准应用。
注射用盐酸乌拉地尔药品使用说明书
注射用盐酸乌拉地尔药品使用说明书This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020注射用盐酸乌拉地尔药品使用说明书产品说明【药理作用】乌拉地尔为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物本品具有外周和中枢双重降压作用外周主要阻断突触后α1受体使血管扩张显着降低外周阻力同时也有较弱的突触前α2阻滞作用阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）在降血压同时本品一般不会引起反射性心动过速在临床开放性研究中单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压%和% 对高血压病人分别降低为12%和% 本药对高血压病效果显着而对血压正常者没有降压效果脊髓麻醉时可明显地降低收缩压约32% 舒张压27% 在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量降低肺楔嵌压及外周阻力改善左心室功能增加心排血量乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢亦不损害肾功能动物实验研究表明给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显着的中枢性降压效应其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响有研究发现当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后高血压犬的血压开始下降但心率仍保持在对照前水平当注射剂量达2～4mg时心率开始下降但血压恢复至对照前水平未见反射性心动过速大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌致突变致生殖能力下降的作用动物试验未发现此药有致畸作用【不良反应】1 使用乌拉地尔后个别病例可能出现头痛头晕恶心呕吐出汗烦燥乏力心悸心律失常上胸部压迫感或呼吸困难等症状其原因多为血压降得太快所致通常在数分钟内即可消失病人无需停药血压过度降低可抬高下肢补充血容量即可改善2 过敏反应少见（如瘙痒皮肤发红皮疹等）3 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少但血清免疫学研究尚未证实其因果关系【禁忌症】1 主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）2 哺乳期妇女【注意事项】1 如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。
盐酸乌拉地尔注射液原研产品：亚宁定产品详解
亚宁定®降压更平稳
30%
P=0.02
25%
24%
20%
血压反跳比例
15%
10%
5% 2%
0%
硝普钠组 （N=35）
乌拉地尔组 （N=46）
硝普钠组（n=35；每分钟0.5μg/kg的初始剂量持续静脉给药；每15分钟增加给药0.5μg/kg min 直到有反应或给最大剂量3μg/kg min）；乌拉地尔组（n=46；静脉给药；起始剂量：12.5mg ；每15分钟重复给药12.5mg直到有反应或给最大剂量75mg）。 乌拉地尔组和硝普钠组4小时内血压反跳分别有1/41（2%）和8/34（24%）， P=0.02。
CONTENTS
专家共识推荐自发性脑出血的控压目标：收缩压140mmHg 专家共识推荐亚宁定®为自发性脑出血急性期一线用药 亚宁定® 的优势
CN/EB/1703/0038(3)
共识推荐： 亚宁定®为自发性脑出血急性期一线静脉降压药1,2
2015ICH诊疗中国多学科 专家共识推荐：
2017年中国急诊高血压 诊疗专家共识推荐:
86例高血压急症患者被随机分成：乌拉地尔组（43例），持续静脉泵入乌拉地尔；硝普钠 组（43例），持续静脉泵入硝普钠作为对照。监测两组血压，观察治疗效果；两组药物 均有显著降压作用，疗效差异无显著性（P＞0.05）。
郭华, 等.. 心血管康复医学杂志. 2011;20(6):583-5.
CN/EB/1703/0038(3)
【用法用量】 1. 治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血 压的给药方法：
1) 静脉注射 缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通 常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。
乌拉地尔注射液
乌拉地尔注射液【药品名称】通用名称：乌拉地尔注射液【成份】本品主要成分为乌拉地尔。
化学名称：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
【适应症】1.用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。
2.用于控制围手术期高血压。
【用法用量】静脉注射。
缓慢静注10-15mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内出现。
若效果不够满意，可重复用药，持续静脉点滴或用输液泵。
本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制；通常将250mg乌拉地尔(相当于10支乌拉地尔注射液)加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖溶液中。
如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液(=100mg乌拉地尔)，再用上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。
推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。
(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.21ml输入液)。
静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。
疗程一般不超过7天。
【不良反应】使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人勿需停药。
过敏反应少见(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)极个别症例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
【禁忌】主动脉狭窄或动静脉分流患者(血液动力学无效的透析分流除外)禁用。
【注意事项】1.如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。
盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识完整版
盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识完整版首先，盐酸乌拉地尔注射液适应症主要包括下列情况：
1.心律失常：盐酸乌拉地尔可以用于治疗各种心律不齐，如室性心律失常、早搏和心房颤动等。
2.心肌梗死：盐酸乌拉地尔可用于急性心肌梗死的治疗，其可以改善梗死区心肌的血流供应，减少心肌缺血、坏死面积，从而达到保护心肌的作用。
3.心力衰竭：盐酸乌拉地尔可用于治疗充血性心力衰竭，可以增加心肌收缩力和代谢率，改善心肌供氧情况。
4.高血压：盐酸乌拉地尔也可以用于治疗轻到中度原发性高血压。
其次，对于盐酸乌拉地尔注射液的剂量和给药方法，专家达成以下共识：
1. 剂量：盐酸乌拉地尔的剂量应根据患者的年龄、病情和肾功能来决定，一般成人每次剂量为0.1～0.15mg/kg，每日2次静脉注射。
老年患者和肾功能不全患者需要适当减量。
2.给药方法：盐酸乌拉地尔应通过静脉注射给药，每次注射的时间应控制在3～5分钟内。
给药前应检查完整的脉搏、血压和心电图等心血管指标。
另外，盐酸乌拉地尔注射液还有一些注意事项和禁忌症：
1.注意事项：给药过程中应监测患者的心血管指标，如血压、心率和心电图等，及时发现并处理可能的不良反应和并发症。
2.禁忌症：盐酸乌拉地尔注射液禁忌于对该药物过敏的患者，以及伴
随左室起搏或存在房室传导阻滞的患者。
此外，儿童患者和孕妇需谨慎使用。
综上所述，盐酸乌拉地尔注射液是一种常用的心血管药物，具有广泛
的临床应用。
专家达成了关于该药物的临床应用共识，包括适应症、剂量
和给药方法等。
临床医生在应用盐酸乌拉地尔注射液时，应遵循专家的共识，同时密切监测患者的心血管指标，及时处理可能的不良反应和并发症。
盐酸乌拉地尔注射液 - 神外
• 神经外科手术后的降压药物选择的共同的要求：可以静 脉使用；降压作用迅速平稳；扩张脑血管作用弱；不升高颅 内压。
临床应用 —
神经外科手术
• 乌拉地尔是近年来在我国神经外科围手术期使 用较多的一个降压药物，临床报道证实降压作用迅 速可靠。
• 有术后血压增高的患者，需要排除疼痛，尿潴留，颅内 压增高等病理情况，可以给予乌拉地尔 12.5~25 mg静脉缓 慢推注，继而根据设定的目标血压值，以微量泵以5~10 mg/h持续泵入,将血压维持在恒定的目标水平。
*基础研究；**心搏量指数=心脏指数/心率
盐酸乌拉地尔注射液适应症
用于治疗：
• 高血压危象（如血压急剧升高） • 难治性高血压
• 重度和极重度高血压
• 控制围手术期高血压
• 高血压脑出血
• 急性脑卒中
• 麻醉围术期气管插管拔管等
• 蛛网膜下腔出血的血压管理
盐酸乌拉地尔注射液药品说明书 中国心力衰竭诊断和治疗指南2018.中华心血管病杂志 2018 年10月第 46 卷第10期 Chin J Cardiol，October 2018, Vol. 46, No. 10
何婧瑜等，乌拉地尔再心血管疾病中的临床应用，首都医科大学报[J]，2013
乌拉地尔与各类常用静脉降压药物比较
2
临床应用
各国对乌拉地尔适应症的临床推荐
1. Ebrantil Chinese label 2. Klassifikationm, Diagnostik und Therapie der Hypertonie 2007 – Empfehlungen der Ö sterreichischen Gesellschaft für Hypertensiologie J hyperton page 7-11, 1/2207 3. Poussees hypertensives de l’adulte: Elevation tensionnelle sans souffrance viscerale immediate et urgences hypertensivesAgence Française de Sécurité Sanitaire des Produits de Santé, mai 2002 4. Leitlinien zur Behandlung der arteriellen Hypertonie", Deutsche Hypertonie Gesellschaft, June 2008
注射用盐酸乌拉地尔
第二节
药代动力学 1. 安全的双通道排泄： 代谢产物
产品介绍
肝脏排泄
肾脏排泄
2. 主要的代谢产物（羟化乌拉地尔)无生物活性和毒副作用
第二节
作用机制
产品介绍
双重降压---独特的中枢外周双重作用机制
中枢作用 乌拉地尔
刺激中枢5-羟色胺(HT)1A受体
脑干
外周作用 乌拉地尔
5-HT1A受体
5-羟色胺能神经元 放电频率
唯一被推荐用于初始治疗的α-受体阻断剂14 乌拉地尔静脉制剂作为血压控制策略里的重要选择, 在北美国家是常用药物之一15 • 适用于大多数高血压急症2 • 尤其伴高血压脑病、急性左心衰竭、主动脉夹层 的患者2 推荐作为常用的血管扩张剂(Ⅱa类，C级)3
中国高血压防治指南(2010)
推荐高血压急症的静脉用药13
用法用量
使用方法
静脉注射：缓慢静注25～50 mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满 意，可重复用药。 持续静脉点滴或用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按 下述方法配制：通常将250 mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、 5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔， 再用上述液体稀释到50ml。
用药后 用药后 60分钟 90分钟
• 高血压急症患者予乌拉地尔(首剂12.5-25mg，必要时重复一次，后2-10μ g/kg/min维持；n=58)治疗，结果显示， 乌拉地尔起效迅速，静注后5分钟血压即明显下降，20-30分钟达到高峰并在此后保持稳定。 • *血压值换算：1ka=7.5mmHg
第二节
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
注射用盐酸乌拉地尔药品使用说明书
殖能力下降的作用动物试验未发现此药有致畸作用
【不良反应】1 使用乌拉地尔后个别病例可能出现头痛头晕恶心呕吐出汗烦燥乏力心悸心律失常上胸部压迫感或呼吸困难等症状其原因多为血压降得太快所致通常在数分钟内即可消失病人无需停药血压过度降低可抬高下肢补充血容量即可改善
2 过敏反应少见（如瘙痒皮肤发红皮疹等）
3 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少但血清免疫学研究尚未证实其因果关系
【禁忌症】1 主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）
2 哺乳期妇女
【注意事项】1 如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。
2 血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
治疗期限一般不超过7天。
3 对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红、皮疹等应停药。
4 开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
5 逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。
6 老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。
【药物相互作用】1 乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成
2 与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用
3 与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%
4 目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用若同时使用其它抗高血压药物饮酒或病人存在血容量不足的情况如腹泻呕吐可增强乌拉地尔针剂的降压作用
【贮藏方法】遮光，密闭保存。