第四章 传出神经系统药理概论.ppt
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传出神经系统药理[可修改版ppt]
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应
器
ACh
骨骼肌
NA
ACh
ACh/DA
ACh ACh
M-R分布广，有眼腺体和心血管，而且还 有一管道；
Nn神经节， Nm骨骼肌。 受体，睁大眼睛看血管；
1易兴奋，在心脏； 2好舒畅，既平喘，又扩管。
传出神经系统的受体
受体的分布及效应
胆碱受体
M-R
神经节 兴奋
N-R Nn-R 肾上腺髓质 分泌
Nm-R 骨骼肌 收缩
❖传出神经突触的超微结构 ❖传出神经系统的递质
▪去甲肾上腺素(NA) ▪乙酰胆碱(ACh)
❖传出神经系统的受体
乙酰胆碱(ACh)
合成：
胆碱乙酰转移酶
胆碱 + 乙酰辅酶A
ACh
贮存：与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中
释放：神经冲动
膜去极化 Ca2+内流
膜融合
裂孔
胞裂外排
消除：
胆碱酯酶
ACh
胆碱 +光眼
他克林
主要用于阿尔茨海默病的治疗，但肝 脏毒性常见
有机磷酸酯类
中毒机理
有机磷酸酯类 + AChE
复合物
磷酰化胆碱酯酶 + HX
中毒途径 经多种途径吸收；分布于全身
中毒症状 急性毒性
慢性毒性
有机磷酸酯类
急性中毒症状
M样症状：眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、
泌尿系统、心血管系统
PAM + 游离有机磷酸酯类 磷酰化碘解磷定
疗效 能迅速制止肌震颤，对乐果中毒无效，
对体内积聚的ACh无对抗作用
M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 、山莨菪碱、东莨菪碱
阿托品的合成代用品 ▪合成扩瞳药
传出神经系统药理图文课件
àn)
duàn)药
药
α1α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
β1β2受体阻断药（无内活普萘洛尔；有内活吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内活阿替洛尔；有内活醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利舍平）
传出神经系统药理-图文
第十二页，共四十四页。
胆碱受体激动(jīdòng)药
效灌注，缓解休克症状 。 5.中枢神经系统 ：兴奋
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛；可治疗遗尿症（松弛膀胱逼尿肌及增加 扩妖姬张力）
2.抑制腺体分泌 盗汗和流涎症
3.解救有机磷中毒
4.眼科 虹膜(hóngmó)睫状体炎、眼底检查、眼光配镜
5. 抗休克 感染中毒性休克（爆发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性 痢疾等引起的休克），对休克伴心动过速或高热者不宜应用
碘解磷定
：溶解度小，溶液不稳定，刺激性大，必须静脉注射
不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，故需在使用足量阿托品控制症状下再使用碘解磷 定，两药合用有明显协同作用。
对内吸磷、对硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏效果较差；对乐果无效。
氯磷定
：溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射
作用机制与临床应用与碘解磷定相似。
酯酶水解而灭活，胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解，能提 高浓度产生效应；NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。 ②影响递质的转运贮存(zhùcún)：麻黄碱促进NA的释放， 氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药理-图文
第十页，共四十四页。
传出神经系统药物(yàowù)的分类
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动(jīdòng)药M受体激动药（毛果芸香碱）
传出神经系统药理图文课件
胆碱受体激动剂
胆碱受体激动剂概述
药物作用机制
胆碱受体激动剂是一类能够激活胆碱受体 的药物，主要用于治疗某些神经递质紊乱 引起的疾病。
胆碱受体激动剂通过与胆碱受体结合，激 活受体，从而发挥相应的生理或药理作用 。
药物分类
临床应用
根据作用受体的不同，胆碱受体激动剂可 分为M胆碱受体激动剂和N胆碱受体激动剂 两类。
M胆碱受体激动剂主要用于治疗消化性溃 疡、胃肠痉挛等，而N胆碱受体激动剂主要 用于治疗神经性疼痛、癫痫等。
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂概述
胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制胆碱酯酶 活性的药物，主要用于治疗神经递质紊乱
引起的疾病。
药物分类
根据作用受体的不同，胆碱酯酶抑制剂可 分为乙酰胆碱酯酶抑制剂和丁酰胆碱酯酶
药物分类
根据作用受体的不同，肾上腺素受体激动剂可分 为α肾上腺素受体激动剂、β肾上腺素受体激动剂 和多巴胺受体激动剂三类。
药物作用机制
肾上腺素受体激动剂通过与肾上腺素受体结合， 激活受体，从而发挥相应的生理或药理作用。
临床应用
α肾上腺素受体激动剂主要用于治疗低血压、过敏 性休克等，β肾上腺素受体激动剂主要用于治疗支 气管哮喘、心绞痛等，多巴胺受体激动剂主要用 于治疗帕金森病等。
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统可以分为两部分：交感神经系统和副交感神经系统。交感神经系统负责在紧急情况下快 速地响应，如提高心率、增加血压等；而副交感神经系统则负责在非紧急情况下保持身体的平衡和稳 定。此外，运动神经系统负责控制肌肉的活动，包括躯体运动和内脏运动。
02 传出神经系统的药物分类
肾上腺素受体
肾上腺素受体分为α和β两种亚型，不同亚型受体介导不同的生理效 应。
【医学ppt课件】传出神经系统药理概论(96p)
[应用]
1.解除平滑肌痉挛：
胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和 肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌 替啶合用）。
2.抑制腺体分泌：
(1)全身麻醉前给药；
(2)严重盗汗和流涎症。
3.眼科：(1)虹膜睫状体炎；(2)扩瞳检 查眼底；(3)验光配镜（仅儿童验光时 用）。
4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓；窦 房阻滞；Ⅰ、Ⅱ度房室传导阻滞。
治疗剂量有时可见心率减慢，为阻断 突 触 前 膜 M1 受 体 抑 制 负 反 馈 作 用 （ 即
使Ach释放增多）。
(2)血管和血压：治疗量时无影响； 较大剂量时，可扩张血管，改善微循 环，可能是直接血管扩张作用或是由 于体温升高后的代偿性散热反应。
5.中枢神经系统： 较大剂量可兴奋中枢神经系统，中毒 剂量时由兴奋转入抑制。
【医学ppt课件】传出神经系统药理 概论(96p)
传出神经系统
1.自主神经系统（autonomic nervous system） 支配心肌、平滑 肌和腺体等；
2.运动神经系统（somatic motor nervous system） 支配骨骼肌。
中枢神经系统
传出神经系统模式图
效应器
交感神经 自 主 神 经
2. 胃肠道 兴奋（胃肠平滑肌收缩、张 力增加、蠕动加快）
3.其他 如泌尿道平滑肌兴奋、腺体分 泌增加等。
二、生物碱类
毛果芸香碱（匹鲁卡品 pilocapin） [作用] 激动M受体，对眼、腺体作 用强，对心血管无明显作用。
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
[不良反应]
中毒量阻断神经肌肉传导，肌无力 症状反而加重，此称胆碱能危象， 应用阿托品和胆碱酯酶复活药解救。
药理学第四章传出神经系统药理概论(ppt)
隙。
自主神经末梢分为许 多细微的神经纤维。 交感神经末梢部分含 有稀疏串珠状的膨胀 部分，称为膨体。膨 体与效应器细胞膜之 间形成突触，其亚细 胞结构主要含线粒体 和囊泡等。
？ 什么是递质(transmitter)
递质(transmitter) 当神经冲动到达末梢时，从末梢释
放的一种传递神经冲动的化学物质称为 递质。
副交感神经起源于脑干内第Ⅲ（动眼 N）、Ⅶ（面N）、Ⅸ（舌咽N）、Ⅹ （迷走）对脑神经的神经核以及脊髓骶 段，副交感神经节多在效应器官附近或 在其内。
自 主 神 经 分 布 示 意 图
1. 自主神经的结构特点 （2） 交感神经在全身分布广泛，而副交感神经
相对较为局限。例如汗腺、竖毛肌、肾上腺 髓质、皮肤和肌肉血管只有交感神经支配。
眼 皮肤 代谢
瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大 瞳孔括约肌收缩， 瞳孔缩小
竖毛肌收缩，汗腺分泌
肾上腺素分泌；促进糖原分 促进胰岛素分泌 解
大部分内脏器官及其组织一般都接受交 感与副交感神经纤维的双重支配，而交 感神经与副交感神经的作用往往呈现生 理性拮抗效应，但在中枢神经系统的调 节下，他们的作用既对立又统一，对内 脏活动的调节表现为协调一致。
第一节 传出神经系统的结构与功能
一、传出神经系统的解剖学分类
传出神经
自主神经 （内脏神经） （植物神经）
Autonomic nerve
交感神经 Sympathetic nerve
副交感神经 Parasympathetic nerve
非自主神经 （运动神经）
Somatic motor nerve
二、传出神经系统的结构与功能
（一）乙酰胆碱
合成部位：胆碱能神经末梢胞质中
胆碱+乙酰辅酶A
自主神经末梢分为许 多细微的神经纤维。 交感神经末梢部分含 有稀疏串珠状的膨胀 部分，称为膨体。膨 体与效应器细胞膜之 间形成突触，其亚细 胞结构主要含线粒体 和囊泡等。
？ 什么是递质(transmitter)
递质(transmitter) 当神经冲动到达末梢时，从末梢释
放的一种传递神经冲动的化学物质称为 递质。
副交感神经起源于脑干内第Ⅲ（动眼 N）、Ⅶ（面N）、Ⅸ（舌咽N）、Ⅹ （迷走）对脑神经的神经核以及脊髓骶 段，副交感神经节多在效应器官附近或 在其内。
自 主 神 经 分 布 示 意 图
1. 自主神经的结构特点 （2） 交感神经在全身分布广泛，而副交感神经
相对较为局限。例如汗腺、竖毛肌、肾上腺 髓质、皮肤和肌肉血管只有交感神经支配。
眼 皮肤 代谢
瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大 瞳孔括约肌收缩， 瞳孔缩小
竖毛肌收缩，汗腺分泌
肾上腺素分泌；促进糖原分 促进胰岛素分泌 解
大部分内脏器官及其组织一般都接受交 感与副交感神经纤维的双重支配，而交 感神经与副交感神经的作用往往呈现生 理性拮抗效应，但在中枢神经系统的调 节下，他们的作用既对立又统一，对内 脏活动的调节表现为协调一致。
第一节 传出神经系统的结构与功能
一、传出神经系统的解剖学分类
传出神经
自主神经 （内脏神经） （植物神经）
Autonomic nerve
交感神经 Sympathetic nerve
副交感神经 Parasympathetic nerve
非自主神经 （运动神经）
Somatic motor nerve
二、传出神经系统的结构与功能
（一）乙酰胆碱
合成部位：胆碱能神经末梢胞质中
胆碱+乙酰辅酶A
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5
第一节 传出神经系统的结构与功能
2020/10/13
6
支配 心、平、眼、腺
传
交感神经 自主神经系统
出 神 经
（植物神经） 副交感神经
系
统
运动神经系统
ENS
支配 骨骼肌
2020/10/13
7
2020/10/13
红色：交感神经 蓝色：副交感神经
8
传出神经系统的生理和药理效应
交感兴奋（NA）副交感兴奋（Ach）
第二篇 外周神经系统药理学
2020/10/13
1
• 第四章 传出神经药理概论 • 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 • 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 • 第七章 局部麻醉药
2020/10/13
2
第四章 传出神经系统药理概论
2020/10/13
3
学习要求
➢掌握传出神经按递质的分类。 ➢掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素生物合成的
– β1（心肌）
– β2（支气管平滑肌）
– β3（脂肪）
2020/10/13
21
传出神经系统的受体分布和药理效应
交感兴奋（NA） 副交感兴奋（Ach）
心 心脏
兴奋（β1） 抑制（M2）
血管
收缩（α1）
扩张
舒张（β2）
平 胃肠平滑肌 舒张（α2） 支气管平滑肌 舒张（β2）
收缩 收缩
M 样 作
膀胱逼尿肌 舒张（β2）
2. 乙酰胆碱释放后作用消失 的主要原因是 A.被AChE水解灭活 B.被突触前膜再摄取 C.被突触后膜再摄取 D.扩散入血灭活 E.被酪氨酸羟化酶灭活
2020/10/13
答案
答案
25
3. 突 触 间 隙 中 去 甲 肾 上 4. 合成肾上腺素的原料 腺素消除的主要途径是 是
A．被MAO破坏
A．赖氨酸
ATP
释放
生理效应
Ach
2020/10/13
16
去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及转归
酪氨酸
心肌、平滑肌、肝脏
降解
胺摄泵取1
摄取2 摄取2
生理效应
2020/10/13
NA
摄取1， 75%-95%
释放
释放
酪氨酸
限速步骤
酪氨酸羟化酶
CMOAMOT 多巴
MAO
多巴脱羧酶
多巴胺 NA
多巴胺β羟化酶
NA ATP
13
中 枢 神 经 系 统
2020/10/13
NA
心脏、血管等
Ach
汗腺 肾上腺髓质
交感神经
心脏、腺体、平 副交感神经
滑肌等
骨骼肌
运动神经
14
三、传出神经递质的代谢
2020/10/13
15
乙酰胆碱的合成、释放与消除
胆碱
限速步骤
胆碱
胆碱乙酰化酶
乙酰胆碱 Ach
消除
乙酰胆碱酯酶 （AChE）
Ach
心 心脏
兴奋
抑制（M）
血管
收缩
舒张
扩张（M）
平 胃肠平滑肌 舒张 支气管平滑肌 舒张 膀胱逼尿肌 舒张
收缩（M） 收缩（M）
M 样 作
收缩（M）
用
眼 瞳孔
散大
缩小（M）
唾液 腺 汗腺
稠
稀（M）
手心脚心分泌 全身分泌（M）
骨骼肌 2020/10/13
收缩
收缩（N） N样作9 用
第二节 传出神经系统的递质
17
第三节 传出神经系统的受体
• 分布的部位：突触前膜受体、突触后膜受体 • 结合的递质：胆碱受体、肾上腺素受体
– 各种亚型
2020/10/13
18
一、胆碱受体
• 定义：能与乙酰胆碱（Ach）结合的受体 • 分型：
– M受体 （毒蕈碱型胆碱受体） – N受体 （烟碱型胆碱受体）
2020/10/13
收缩
用
眼 瞳孔
散大
缩小
唾液 腺 汗腺
稠（α1）
稀
手心脚心分泌 全身分泌
骨骼肌 2020/10/13
收缩
收缩
N样作22 用
直接作用于受体 ➢激动药 ➢拮抗药
影响递质↑或↓
去甲肾上腺素（NA） 心、平、眼、腺 肾上腺素受体α、β
交感神经
传
自主神经系统
出 神
（植物神经） 副交感神经
经
系
统
运动神经系统
ENS
7. 使 乙 酰 胆 碱 水 解 的 酶 是
2020/10/13
答案
答案
27
X型题
8. 胆碱能神经兴奋可引 起 A．支气管平滑肌松弛 B．骨骼肌舒张 C．瞳孔缩小 D．心脏收缩力增强 E．腺体分泌增多
9. 去甲肾上腺素能神经 兴奋可引起 A．支气管平滑肌松弛 B．皮肤黏膜血管收缩 C．瞳孔缩小 D．脂肪、糖原分解 E．肾脏血管舒张
骨骼肌
乙酰胆碱（Ach） 胆碱受体M、N
2020/10/13
23
第四节 作用于传出神经系统的药物
• 直接作用于受体
--激动药 --拮抗药
• 影响递质↑或↓
--影响合成 --影响转化 --影响贮存和释放
2020/10/13
24
A型题
1．传出神经按递质可分为 A.交感神经和副交感神经 B.中枢神经和外周神经 C.胆碱能神经和去甲肾上腺 素能神经 D.运动神经和感觉神经 E.运动神经和交感神经
19
• M受体
• N受体
– M1 胃壁
– NN 神经节
– M2 心肌
– NM 骨骼肌
– M3 腺体和血管平滑肌
– M4 中枢神经元，迷走末梢
– M5 血管内皮，中枢神经元
2020/10/13
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二、肾上腺素受体
• 定义：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合 • 分型：
α受体
– α1（血管平滑肌） – α2 （胃肠平滑肌，突触前膜） β受体
• （二）去甲肾上腺素能神经 递质：NA
大部分交感神经节后纤维
2020/10/13
12
• （三） 多巴胺能神经 DA
– 支配肾及肠系膜血管的交感神经节后纤维
• （四）NANC能神经 [ATP, 5-HT, VIP, NPY, GABA,
NO…]
– 内脏神经，特别是胃肠壁神经的调节作用
2020/10/13
2020/10/13
10
一、神经递质的基本概念
• 传出神经之间或神经 与肌肉之间冲动的传
递依赖于突触和神经 递质。
膨体
囊泡
突触间隙
突触前膜
递质
2020/10/13
突触后膜
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二、传出神经的分类
• （一）胆碱能神经 递质：Ach
①全ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ交感神经和副交感神经的节前纤维 ②全部副交感神经的节后纤维 ③极少数交感神经的节后纤维（汗腺、骨骼肌血管） ④运动神经
原料、过程、作用消失的方式。 ➢掌握传出神经系统受体的分类及各型受体
激动时主要的效应。
2020/10/13
4
神经系统
中枢抑制药 镇静催眠药，全麻药等 中枢神经
中枢兴奋药 咖啡因等
传入神经
外周神经 传出神经
感受器
2020/10/13
传入神经 中枢神经 传出神经 效 应 器
交感副交感
运动神经
局麻药
传出神经药物
B．被COMT破坏
B．丝氨酸
C．被胆碱乙酰转移酶破 坏
D．摄取1 E．摄取2
C．酪氨酸 D．色氨酸 E．谷氨酸
答案
答案
2020/10/13
26
B型题
A. 乙酰胆碱酯酶 B. 胆碱乙酰化酶 C. 多巴脱羧酶 D. 酪氨酸羟化酶 E. 多巴胺β-羟化酶
5.合成ACh的酶
6. 去 甲 肾 上 腺 素 合 成 的 限速酶是