国内小分子抗肿瘤药物自主研发概况(上篇)
中国新型抗肿瘤药物现状分析及启示
中国新型抗肿瘤药物现状分析及启示孙雯娟;张波【期刊名称】《协和医学杂志》【年(卷),期】2022(13)6【摘要】目的以美国为参照,对中国上市的新型抗肿瘤药物现状进行分析,探索抗肿瘤药物发展趋势,以期为抗肿瘤药品遴选提供依据。
方法检索美国食品药品监督管理局和我国国家药品监督管理局数据库,提取中国进口(美国上市)与国产自主研发的新型抗肿瘤药物的药品名称、上市时间、适应证等信息(时间截至2021年4月30日),并计算中国上市比例。
结果截至2021年4月30日,美国上市122种新型抗肿瘤药物,共覆盖14个疾病类型。
其中中国进口51种,中国上市比例为41.80%。
大分子单抗类药物中国上市比例最高(46.15%),其次为小分子靶向药物(44.58%),抗体药物偶联物中国上市比例最低(15.38%)。
我国自2015年以来,进口新型抗肿瘤药物数量显著增多(70.59%,36/51),2015—2021年中国上市比例为50.70%(36/71),而2010—2014年中国上市比例仅为19.35%(6/31)。
中国进口新型抗肿瘤药物共覆盖13个疾病类型,适应证为中国发病率前5位瘤种的新型抗肿瘤药物的中国上市比例均值为62.15%。
国内自主研发的新型抗肿瘤药物共14种,包括大分子单抗类药物7种、小分子靶向药物7种,占我国现有新型抗肿瘤药物的21.54%(14/65)。
其中,2015年以来上市11种(78.57%,11/14)。
国内自主研发的新型抗肿瘤药物共覆盖8个疾病类型(57.14%,8/14)。
结论虽然中国新型抗肿瘤药物上市数量与美国仍有一定差距,但基本可满足临床用药需求。
2015年以来,我国在加速审批、自主创新等方面持续改进。
未来应从安全、疗效、经济、临床必要性等多角度对我国已上市药品与未上市药品进行考量,从而为药品遴选提供依据。
【总页数】9页(P1036-1044)【作者】孙雯娟;张波【作者单位】中国医学科学院北京协和医院药剂科;中国医学科学院北京协和医院疑难重症及罕见病国家重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R95【相关文献】1.主要发展中国家对美国直接投资现状分析及此现状对中国企业的启示2.中国公民地理素养现状及其对中学地理教学的启示r——基于《绿水青山看中国》的调查分析3.抗肿瘤药物市场现状分析及其启示4.中国水路货物运输案件司法诉讼现状、特征及启示——基于中国裁判文书网案例的实证分析5.新型农村金融产品自助结算终端的创新与可持续发展对策建议——贵州农信社“诚者信合村村通”工程发展现状分析及启示因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
小分子靶向治疗药物简介
化学抗肿瘤药物经过半个多世纪的发展，已经进入靶向治疗药物时代。
小分子靶向药物在临床上的应用日益增多，在一些肿瘤类别中已经进入一线用药地位，比如肾癌、慢粒白、多发性骨髓瘤等。
本文对小分子靶向治疗药物做一综述。
小分子靶向治疗药物简介一、受体酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类，一类是受体酪氨酸激酶（RTKs），另一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）。
如图2，作为抗肿瘤药物靶点的RTKs是一种生长因子受体，其本质为跨膜蛋白，胞外结构域负责与生长因子结合，胞内结构域含有激酶活性。
当RTKs 与生长因子结合后，胞内的激酶活性被激活，继而使底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化，被磷酸化的蛋白质再引发多种信号通路的瀑布效应，并进一步引发基因转录，达到调节靶细胞生长与分化的作用。
图2 受体酪氨酸激酶（RTKs）的胞内信号转导途径按照其结合的生长因子的不同，又可以将RTKs分为多种类型，主要包括表皮生长因子受体家族、血小板衍生因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体家族、胰岛素样生长因子受体家族、血管内皮生长因子受体家族。
受体酪氨酸激酶抑制剂：小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阻止RTKs酪氨酸激酶功能的激活。
当TKI进入肿瘤细胞后，与RTKs在胞内的ATP结合位点结合，从而抑制RTKs 的磷酸化，阻止激酶的激活，阻断受体下游信号通路的传导而发挥抗肿瘤作用。
从作用机制上看，受体酪氨酸激酶抑制剂作用于信号传导途径的最上游，同时阻断多条通路，具有治疗范围广、疗效高的优点。
目前上市的受体酪氨酸激酶抑制剂有两代。
第一代为单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼。
表已上市的酪氨酸激酶抑制剂注：EGFR：表皮生长因子受体，属HER家族；VEGFR：血管内皮生长因子；PDGFR：血小板衍生因子；HER2：HER家族的一种受体；Abl-Bcr：一种非受体酪氨酸激酶；Raf：酪氨酸激酶的下游信号通路中的一种蛋白；Flt-3：Src：一种非受体酪氨酸激酶；c-kit：Ret：胶质细胞源性神经营养因子的受体吉非替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。
小分子抑制剂在药物研发中的前景展望
小分子抑制剂在药物研发中的前景展望随着医学研究的不断进步，药物研发也变得越来越重要。
以往的研究主要局限于小分子化合物的发现，但是随着时间的推移，小分子抑制剂已经成为药物研发过程中不可缺少的一部分。
小分子抑制剂的研究在众多领域都取得了显著的成就，尤其在癌症和炎症等疾病治疗方面具有广泛的应用前景。
一、小分子抑制剂在药物研发中的应用小分子抑制剂是一种广泛应用于药物研发中的化合物。
它们通过抑制特定蛋白质或酶的活性来阻止或减缓疾病的发展。
这种药物的疗效与其分子量和化学构造密切相关，通常以小分子有机化合物为主。
其在目前研究的领域中应用非常普遍，包括肿瘤、心血管疾病、代谢疾病、感染性疾病、自身免疫疾病等。
其中，癌症是小分子抑制剂广泛应用的领域之一。
许多药物的研发侧重于瘤细胞的运作机制，尤其是抑制癌细胞的增殖。
如丝裂霉素C和培美曲塞等药物都是抑制癌细胞增殖的典型代表。
研究人员也在积极开发针对肿瘤特异性抗原（TSAs）的小分子抑制剂。
通过抑制TSAs，这些药物可以更针对性地杀死癌细胞，并减轻患者的不适症状。
二、小分子抑制剂的未来前景小分子抑制剂在药物研发中的适用范围与其疗效密切相关，随着新技术和研究的不断发展，其前景也愈发光明。
下面简单介绍一下几个有前途的领域。
1.免疫治疗随着人们对肿瘤免疫系统的理解加深，研究人员逐渐发现，通过激活患者自身的免疫系统来攻击癌细胞是一种有效的治疗手段。
小分子抑制剂在免疫治疗中的应用获得了极大的发展。
例如，阿鲁替尼就是一种小分子抑制剂，它可以激活免疫系统的T细胞，攻击肿瘤。
2.基因编辑基因编辑是一项新技术，通过修改人类基因组来治疗疾病。
这个领域与小分子抑制剂结合起来可以为药物研发带来新的机遇。
例如，小分子抑制剂可以被用来针对CRISPR-Cas9、CRISPR-Cpf1等技术中的裁剪酶和引导RNA，这样可以增强这些技术的准确性和高效性。
同时，小分子抑制剂也可以被用来针对CRISPR-Cas9等技术中的低效率，从而提高基因编辑的准确性、效率和安全性。
中药抗肿瘤药物的研发与前景：介绍当前中药抗肿瘤药物的研发情况以及未来的发展前景
中药抗肿瘤药物的研发与前景：介绍当前中药抗肿瘤药物的研发情况以及未来的发展前景中药抗肿瘤药物的研发进展迅速，吸引了广泛的科研兴趣和投资。
中药作为我国传统医学的瑰宝，在抗肿瘤领域展现了广阔的应用前景。
各类中药资源的多样性和丰富性为新药物的发现提供了坚实的基础。
同时，随着现代科技手段的广泛应用，科研人员能够更加深入地研究中药的药理作用和抗肿瘤机制。
未来，中药抗肿瘤药物的发展前景充满希望。
继续挖掘中药资源，发现新的药物候选物质，提高活性成分的纯度和稳定性，以及探索中西医结合治疗方案，都将为中药抗肿瘤药物的研发和应用提供更多机遇。
此外，加强临床研究，验证其疗效和安全性，将进一步推动中药抗肿瘤药物向前发展，为癌症患者提供更多有效的治疗选择，带来新的希望。
一、中药抗肿瘤药物的研发现状1. 中药的多样性：中国拥有丰富的中药资源，包括草本植物、动物性药材和矿物药物等多种类型。
这些中药资源中的许多已经被用于传统的抗肿瘤治疗，如连翘、黄芪、山楂等。
中药的多样性为抗肿瘤药物的研发提供了广泛的选择。
2. 抗肿瘤活性物质的发现：科研人员不断努力，致力于从中药中分离和鉴定具有抗肿瘤活性的化合物。
一些活性物质，如白藜芦醇、金黄色葡萄球菌等，已经显示出潜在的抗肿瘤作用。
这些物质可以干扰肿瘤细胞的生长、分化、凋亡和侵袭能力，从而抑制肿瘤的发展。
3. 中药的多靶点效应：中药往往具有多靶点的效应，可以同时干扰肿瘤细胞的多个生长和增殖途径。
这种多靶点的作用机制有助于提高抗肿瘤药物的疗效，减少耐药性的发生。
中药可以通过抑制血管生成、调节免疫功能、抗氧化等多种方式来影响肿瘤的生长和扩散。
4. 临床研究和临床应用：许多中药抗肿瘤药物已经进入了临床研究阶段，或者在部分肿瘤治疗中得到了应用。
这些临床研究的目的是验证中药药物的疗效和安全性，为其正式的临床应用提供依据。
一些中药药物，如清宁颗粒、曲妥珠单抗等，在特定类型的癌症治疗中已经显示出显著的疗效，为中药抗肿瘤药物的未来发展打下了坚实的基础。
抗血液系统肿瘤药物的研发现状与未来趋势分析
抗血液系统肿瘤药物的研发现状与未来趋势分析癌症，这个曾经让无数家庭陷入绝望的词汇，如今正逐渐被科学的光芒照亮。
在众多癌症类型中，血液系统肿瘤因其特殊性和复杂性，一直是医学研究的难点和热点。
从最初的化疗、放疗，到如今的靶向治疗、免疫治疗，人类在与血液系统肿瘤的斗争中不断取得突破。
本文将从多个角度深入剖析抗血液系统肿瘤药物的研发现状，并展望未来的发展趋势。
一、抗血液系统肿瘤药物的研发现状1.1 现有药物的局限性目前市场上针对血液系统肿瘤的药物虽然种类繁多，但大多存在疗效有限、副作用大、耐药性等问题。
这些问题限制了药物的应用范围和长期疗效，使得患者的生存质量和生存期难以得到显著提高。
因此，研发新型、高效、低毒的抗血液系统肿瘤药物成为了当务之急。
1.2 靶向治疗的兴起随着分子生物学技术的飞速发展，靶向治疗逐渐成为抗血液系统肿瘤药物研发的主流方向。
靶向治疗通过针对肿瘤细胞表面的特定分子或信号通路进行干预，能够精准地杀灭肿瘤细胞而减少对正常细胞的损伤。
目前，已有多个靶向治疗药物获批上市，如伊马替尼、利妥昔单抗等，它们在治疗慢性粒细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤等疾病方面取得了显著疗效。
靶向治疗也面临着耐药性、个体差异等挑战，需要不断优化和创新。
1.3 免疫治疗的突破免疫治疗作为一种新型的癌症治疗方法，近年来在抗血液系统肿瘤领域也取得了重要突破。
免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统来攻击肿瘤细胞，具有疗效持久、副作用小等优点。
CART细胞疗法（嵌合抗原受体T细胞疗法）是一种典型的免疫治疗方法，它通过基因工程技术改造T细胞，使其能够特异性地识别并杀灭肿瘤细胞。
CART细胞疗法在治疗急性淋巴细胞白血病等疾病方面取得了令人瞩目的疗效，为患者带来了新的希望。
二、抗血液系统肿瘤药物的未来趋势分析2.1 个性化治疗的普及随着基因组学和蛋白质组学等技术的发展，个性化治疗将成为抗血液系统肿瘤药物研发的重要趋势。
个性化治疗根据患者的基因型、表型和病史等信息，为其量身定制治疗方案，能够最大程度地发挥药物的疗效并减少副作用。
小分子化合物在癌症治疗中的研究
小分子化合物在癌症治疗中的研究近年来，癌症的发病率不断上升，成为全球最大的健康问题之一。
癌症的治疗一直是医学界关注的热点问题，虽然目前有很多种癌症治疗方法，但是目前还没有一种万能的治疗方法。
小分子化合物作为一种新型的抗癌药物正在被越来越多的科学家所研究和应用。
一、小分子化合物的研究背景随着基因工程技术的不断发展，越来越多的基因突变与癌症的发生之间建立了清晰的联系。
为了治疗癌症，研究人员开始研究与癌症有关的基因，并致力于寻找药物以抑制异常基因的表达。
这种方法被称为“定向药物研究”。
小分子化合物是一类分子量较小，能穿透细胞膜进入细胞内部，具有快速作用、低毒性和高效性等特点。
由于其独特的结构和生物学特性，小分子化合物被广泛应用于药物研究中。
目前，小分子化合物是癌症治疗中的重要组成部分。
二、小分子化合物在抑制细胞生长中的作用小分子化合物可以通过抑制细胞生长来发挥其抗癌作用。
在正常情况下，细胞遗传信息被转录成RNA，再被翻译成蛋白质。
这个过程被称为基因表达。
癌细胞的基因表达模式与正常细胞不同。
通过特定的化学方法，小分子化合物可以抑制基因表达，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
目前，已经开发出许多种小分子化合物，如蛋白酶抑制剂、信号通路抑制剂等，用于抑制癌细胞的增殖和扩散。
这些化合物可以通过特定的作用机制来靶向干细胞分裂，抑制细胞的 N-甲基化和乙酸泛素化等活动，阻断信号转导途径，从而抑制癌细胞生长。
三、小分子化合物在癌症治疗中的应用小分子化合物在癌症治疗中有广泛的用途，可以用于单独治疗和联合治疗。
在单独治疗中，小分子化合物可以直接靶向癌细胞，抑制癌细胞的生长和繁殖，从而使癌细胞死亡。
在联合治疗中，小分子化合物可以与其他药物配合使用，增强整体疗效。
例如，二甲双胍作为一种在临床上常用的抗糖尿病药物，也被发现有抗癌作用。
二甲双胍通过抑制癌细胞的代谢途径减少 ATP的产生，增加 AMP/ATP 比例，从而影响蛋白翻译和膜加工等过程，最终导致癌细胞死亡。
中国制药企业小分子创新药物研发流程
中国制药企业小分子创新药物研发流程中国制药企业小分子创新药物研发流程如下：1、药物靶点发现及确认：这是新药研发的第一步，涉及从有效单体化合物着手发现药物靶点；通过定量分析和比较研究在正常和疾病状态下蛋白质表达谱的改变发现靶点；以正常组织与病理组织基因表达差异发现靶点；以蛋白质相互作用为基础发现药物靶点；应用RNA干扰技术特异的抑制细胞中不同基因表达，通过细胞的表型变化发现靶点等。
2、苗头化合物的筛选：靶点确认后，需要对其作用靶点进行确认和验证，当药物的作用靶点得到验证和确认之后，研究工作者就会根据靶点的空间结构设计一系列可与其匹配的分子结构，这些被称为苗头化合物（Hit）。
3、苗头化合物的验证和优化：这一阶段主要对苗头化合物进行体外和初步体内验证，评估其药理、毒理作用机制和体内外药代动力学特征，确定先导化合物。
4、临床前研究：这一阶段包括药效学研究、药代动力学研究和毒理学研究。
药效学研究主要考察药物对实验动物模型的治疗作用及作用机制；药代动力学研究主要是对动物体内的药物浓度进行检测，评估药物的吸收、分布、代谢和排泄情况；毒理学研究包括单次给药毒性试验、重复给药毒性试验、生殖毒性试验、致突变与致癌毒性试验以及依赖性试验等。
5、新药申报：完成临床前研究后，企业需要向国家药品监督管理部门申报临床试验。
6、临床试验：临床试验分为Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期和Ⅳ期。
Ⅰ期临床试验主要考察药物的安全性和耐受性；Ⅱ期临床试验主要评估药物的疗效和安全性；Ⅲ期临床试验旨在进一步验证药物的疗效和安全性，并考察其在更大患者群体中的效果；Ⅳ期临床试验是在新药上市后的观察性研究阶段，评估药物在实际使用中的疗效和安全性。
7、新药上市申请：完成临床试验后，企业需要向国家药品监督管理部门提交新药上市申请。
8、新药上市后监测：新药上市后，企业需要对新药的疗效和安全性进行持续监测，定期向国家药品监督管理部门报告相关数据。
实际流程可能根据具体情况有所不同。
小分子肿瘤靶向治疗的研究进展
小分子肿瘤靶向治疗的研究进展随着分子生物学和基因组学的不断发展，癌症治疗也在不断更新换代。
传统癌症治疗方法如化疗、放疗和手术等，虽然在一定程度上取得了明显的疗效，但是这些方法在治疗过程中往往会对正常细胞造成损伤，产生一系列严重的副作用。
因此，小分子肿瘤靶向治疗作为一种新型的癌症治疗方法，受到了广泛关注。
小分子肿瘤靶向治疗基于分子靶向药物的设计和应用，通过干扰肿瘤细胞内部的信号通路或靶点，使得肿瘤细胞的增殖、转移和生存得到抑制。
相较于传统治疗方法，小分子肿瘤靶向治疗具有以下优势：首先，小分子靶向药物能够更加精准地选择性地作用于癌细胞，减少对正常细胞的损伤；其次，小分子靶向药物的治疗效果更加稳定和持久，可以降低癌症再发的风险；最后，小分子靶向药物疗效快捷，患者病情能够得到迅速改善，提高治愈率。
在小分子肿瘤靶向治疗的研究中，基因检测技术被广泛应用。
通过对患者的基因组进行分析，可以发现患者体内是否存在某些特定的基因突变或异常，有助于对治疗方案进行个性化调整和精准应用。
例如，EGFR基因突变与肺癌相关紧密，对于这种情况，靶向药物地塞米松或厄洛替尼等就能够提高治愈率和生存期。
另外，BCR-ABL基因突变也是慢粒细胞白血病的诱发因素，靶向药物伊马替尼就能够有效地抑制该基因对白血病细胞的作用。
除了基因检测技术外，蛋白质组学、细胞学和生物信息学等前沿技术的应用也推动着小分子肿瘤靶向治疗的不断发展。
例如，多蛋白组分析技术可以检测肿瘤组织中的多个蛋白质水平和交互作用，为肿瘤靶向治疗的设计和优化提供了更全面和深入的支持；单细胞测序技术则可以帮助研究人员解析肿瘤内部异质性和细胞亚群的不同表型和生物特征，为个性化治疗提供更加精细的依据。
总之，小分子肿瘤靶向治疗的研究和应用正处于快速发展阶段，前沿科技的不断涌现为精准医疗和癌症治疗带来新的机遇和挑战。
随着我们对肿瘤分子生物学和生物信息学的理解和认识不断加深，人们有理由相信，小分子肿瘤靶向治疗在未来将会成为癌症治疗的重要发展方向，为癌症患者带来更多的生存希望和质量。
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【干货】国内小分子抗肿瘤药物自主研发概况（上篇）原创2017-08-28Williamxiang药智网药智网目录中国的癌症发病率和死亡率一直保持着逐年上升的趋势，从2010年开始已经成为主要的致死原因，成为了中国的一个主要公共卫生问题。
这个逐渐增加的压力有相当大的一部分可以归于人口的增长和老龄化以及社会人口统计的变化。
2016年，影响因子为144.8的CA-A Cancer Journal for Clinicians刊登了我国学者发表的一篇Cancer Statistics in China,2015的文章，即《2015中国癌症统计报告》。
作者分析了代表6.5%人口的72个地区基于人群的癌症登记（2000~2011），用以估计2015年癌症新增病例数与死亡病例数。
结果发现，2015年预计新增429.2万例癌症病例，死亡281.4万例。
《中国证券报》于2017年7月发表的一篇名为《抗肿瘤药物市场取得重大突破》援引财汇金融大数据终端数据称，2016年，全球用于治疗肿瘤的药物开销为1100亿美元，远高于其他疾病的用药开销。
庞大的患者人群、巨大的市场空间与远未被满足的临床治疗需求，吸收越来越多的制药企业投入到抗肿瘤药物的研制中，其中，不乏国内企业的身影。
9月8日-10日，药智网携手中国药房杂志社联合主办的《2017中国医药创新高峰论坛•暨医药企业研发实力百强榜发布》在重庆耀世启幕，会议将隆重发布《2017药品研发实力排行榜》（包括“总榜”、“化药榜”、“中药榜”、“生物药榜”、“品牌榜”），哪些抗肿瘤药物领军企业将凭借其夯实的研发实力入围《2017药品研发实力排行榜》？欢迎大家莅临会场观摩。
本文基于药智药品注册与受理数据、CDE网站上的药物临床试验登记与信息公示平台，再结合充分的文献检索，介绍了各种适应证下国内企业自主或合作研发且已进行临床试验公示阶段的小分子抗肿瘤药物的以下信息：◆体现出临床试验类型与主要目的的试验专业名称◆试验公示时间◆试验状态◆试验计划/实际入组人数与首例受试者入组时间所述文献包括：期刊文献、学位论文、媒体报道与公司自主披露的信息。
1.呼吸系统肿瘤根据《2015中国癌症统计报告》，2015年我国预计新增肺癌患者73.33万例，死亡61.02万例，其发病率与死亡率均居榜首。
1.1BPI-15086BPI-15086是由贝达药业股份有限公司自主开发的第三代EGFR抑制剂类小分子靶向抗肿瘤药物。
目前与之相关的信息较少，然而根据公示的临床试验信息，该药也能克服T790M突变所致的耐药。
其原料药与片剂的临床申报于2015年11月获受理（1.1类），后经特殊审评于2016年8月获准临床。
药物临床试验登记与信息公示平台于2016年9月20日公示了“BPI-15086在既往EGFR-TKIs治疗后进展的T790M突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的Ⅰ期临床研究（登记号：CTR20160704）”，该试验尚未启动受试者招募，计划入组80人。
1.2BPI-9016MBPI-9016M是由贝达药业股份有限公司自主研发的Axl抑制剂类小分子靶向抗肿瘤药物，其作用靶点还包括HGFR，目前与该药相关的信息较少。
其原料药与胶囊的临床申报于2016年4月获CDE受理（1.1类），后经特殊审评于2017年1月获准临床。
药物临床试验登记与信息公示平台于2016年10月9日公示了一项“BPI-9016M在c-Met异常的晚期NSCLC患者中安全性、耐受性、疗效和药代动力学的Ib期临床研究（登记号：CTR20160757）”，该项试验尚未启动受试者招募，计划入组50人。
1.3Hemay020Hemay020是由中国医药健康产业股份有限公司与天津和美生物技术有限公司联合研发的一种EGFR不可逆抑制剂类小分子靶向抗肿瘤药物，2012年7月由中国医药健康产业股份有限公司全资子公司海南三通三洋药业有限公司按1.1类递交原料药与胶囊剂的临床申报，后经特殊审评于2014年7月获批临床。
药物临床试验登记与信息公示平台于2015年6月25日公示了一项“小分子EGFR酪氨酸激酶不可逆抑制剂Hemay020胶囊用于晚期实体瘤的Ⅰ期临床试验”，登记号为CTR20150294。
该项试验包括剂量递增研究与扩展研究两部分，其中扩展研究以晚期EGFR野生型非小细胞肺癌（或未测定基因型）患者为研究对象，尚处于受试者招募阶段，首例受试者于2015年7月3日入组，共计划入组55人。
1.4PLB1003PLB1003是由北京浦润奥生物科技有限责任公司按1.1类申报的抗肿瘤药物，暂无与其作用靶点相关的信息，然根据其已公示的临床试验提供的受试者入选标准，该药可能作用于ALK受体酪氨酸激酶。
PLB1003原料药与胶囊的新药临床申报于2015年12月获CDE受理，后经特殊审评于2016年8月获准临床、ALK-阳性的晚期非小细胞肺癌-Ⅰ期，最高状态：受试者招募阶段药物临床试验登记与信息公示平台于2017年2月公示了一项“针对ALK阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者口服PLB1003胶囊的一项单中心、开放性、单臂、剂量递增Ⅰ期研究（CTR20170023）”，该项试验已经启动受试者招募，计划入组30人，但尚未披露首例受试者入组时间。
1.5SPH1188-11SPH1188-11是由上海医药集团股份有限公司研发的EGFR抑制剂类小分子靶向抗肿瘤药，其原料药与片剂的1.1类新药临床申报于2016年4月获CDE受理，后经特殊审评于2016年12月获准临床。
药物临床试验登记与信息公示平台于2017年6月9日公示了一项“Ⅰ期、开放、SPH1188-11治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的安全性、耐受性、药代动力学及疗效初步探索研究方案（登记号：CTR20170556）”，该试验已启动受试者招募，首例受试者于2017年7月21日入组，共计划入组18~36人。
1.6伯瑞替尼伯瑞替尼是由北京浦润奥生物科技有限公司于2014年4月申报临床的1.1类新药，后经特殊审评于2015年6月获批临床，拟药用其肠溶胶囊。
专业数据库中与之相关的信息较少，有报道称，伯瑞替尼的作用靶点是c-met。
c-met异常的非小细胞肺癌-最高状态：Ⅰ期，受试者招募阶段药物临床试验登记与信息公示平台于2016年4月27日公示了一项“考察伯瑞替尼在c-Met异常的NSCLC患者中的耐受性和药代动力学的I期、开放、多中心、剂量递增及扩展研究（登记号：CTR20160228）”，该项试验尚处于受试者招募阶段，首例受试者于2016年4月25日入组，计划入组30人。
1.7丁二酸复瑞替尼丁二酸复瑞替尼是由重庆复创医药研究有限公司研发的第2代ALK抑制剂类抗肿瘤药物，2015年3月，在新药创制专项的支持下递交了原料药与胶囊的临床申报（1.1类），后经特殊审评于2015年10月20日获准进行临床试验。
药物临床试验登记与信息公示平台于2016年7月6日公示了一项“丁二酸复瑞替尼在ALK阳性晚期恶性实体瘤患者的剂量探索I期研究，及在ALK阳性非小细胞肺癌患者的II期研究（登记号：CTR20160339）”，该项试验尚未启动受试者招募，共计划入组196人。
1.8甲磺酸艾氟替尼甲磺酸艾氟替尼（AST2818）为上海艾力斯医药科技有限公司研制的1.1类新药，专门针对EGFR T790M耐药的非小细胞肺癌。
甲磺酸艾氟替尼在临床前研究中，对T790M耐药肿瘤展现良好的抑制肿瘤活性；该药在动物体内分布广泛，并可以通过血脑屏障。
该药在临床前研究未发现心脏毒性，眼毒性和高血糖等不良反应，已展现良好的安全性。
甲磺酸艾氟替尼原料药与片剂的新药临床申报于2016年1月获CDE受理，后经特殊审评于2016年9月获准临床。
药物临床试验登记与信息公示平台于2017年6月28日公示了一项“在1/2代EGFR-TKI治疗后进展的晚期NSCLC患者中评价甲磺酸艾氟替尼有效性和安全性的多中心、单臂的Ⅰ/Ⅱ期临床试验（登记号：CTR20170447）”。
该项试验已启动受试者招募，首例受试者于2017年6月2日入组，共计划入组81人。
1.9马来酸艾维替尼马来酸艾维替尼（AC0010）是由杭州艾森医药研究有限公司在新药创制专项的支持下研发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂类小分子靶向抗肿瘤药物，其能克服T790M突变所致的耐药，其结构式如下图所示。
艾森医药在新药创制专项支持下按1.1类递交的马来酸艾维替尼原料药与胶囊剂的临床申报于2013年8月获CDE受理，后经特殊审评于2014年9月获准临床；而后在新药创制专项的支持下递交的补充申报亦于2016年6月获CDE受理，并于9月获准。
药物临床试验登记与信息公示平台于2016年12月30公示了一项“马来酸艾维替尼胶囊治疗EGFR T790M突变阳性的晚期NSCLC患者的疗效和安全性的单臂、多中心、II期临床试验（登记号：CTR20161018）”，该试验尚处于受试者招募阶段，首例受试者于2017年5月18日入组，共计划入组222人。
Annals of Oncology杂志于2016年发表了的一篇文章披露了马来酸艾维替尼于国外同期进行的Ⅰ期临床试验（NCT02274337）的初步结果。
该项试验在非小细胞肺癌患者出现第一代TKI耐药后对其采用艾维替尼治疗，并进行了药物剂量的爬坡试验，剂量从50mg qd升高至600mg qd。
经过疗效评判，研究的总体ORR为38.2%，175mg和300mg阶段的ORR为62%，350mg阶段与600mg阶段的ORR分别为55.6%。
最常见的不良反应为腹泻（44%）、皮疹（20%）与瘙痒（16%）。
1.10马来酸吡咯替尼马来酸吡咯替尼是由江苏恒瑞医药股份有限公司自主研发的EGFR与HER-2不可逆的抑制剂。
2011年5月，恒瑞医药按1.1类递交了马来酸吡咯替尼原料药与片剂的临床申报，后经特殊审评于2012年5月获准临床。
2015年5月又在新药创制专项的支持下递交了补充申请。
非小细胞肺腺癌-最高状态：Ⅱ期，受试者招募阶段药物临床试验登记与信息公示平台于2016年8月31日公示了一项“马来酸吡咯替尼片治疗HER2突变晚期非小细胞肺腺癌的有效性和安全性的Ⅱ期临床研究（登记号：CTR20160434）”，该项临床试验尚处于受试者招募阶段，首例受试者于2016年10月9日入组，共计划入组55人。
1.11沃利替尼沃利替尼是由和记黄埔医药（上海）有限公司自主研发的小分子c-met抑制剂类抗肿瘤药物。
和记黄埔医药于2012年3月按1.1类递交沃利替尼原料药与片的临床申报，后经特殊审评于2013年3月获准临床。
和记黄埔医药先后于2013年9月、2015年5月与2016年2月递交了3次补充申报。