最新抗癌药替拉扎明详细介绍
替考拉宁与肺炎图文
替考拉宁与肺炎据报道，替考拉宁是一种亚硝酸盐药物，通常用于治疗心血管疾病和高血压等疾病。
但近期，替考拉宁也被用于肺炎的治疗，并取得不错的一些成果。
肺炎疫情的严峻情况当前，全球范围内的肺炎疫情仍旧非常严峻。
根据世界卫生组织的数据，截至2021年7月，全球确诊病例已经接近2.3亿例，死亡病例超过480万例。
在这样的情况下，寻找有效的治疗方法变得尤为重要。
替考拉宁的临床实验也被加入到治疗新冠肺炎的试验中。
替考拉宁的作用机理替考拉宁主要作用于血管平滑肌细胞，降低血压、扩张血管，改善血液循环。
它能够抑制氧化应激、抗炎症，增强内皮细胞的代谢功能，从而起到一定的保护作用。
在肺炎疫情中，替考拉宁也有一定的发挥空间。
研究人员认为，替考拉宁对于肺部组织损伤和肺纤维化的治疗具有潜力。
另外，替考拉宁还可以减轻炎症反应和纤维化反应，对于病情的恢复也有一定好处。
替考拉宁的临床试验与结果国内外的多项研究表明，替考拉宁在治疗肺炎方面具有一定的疗效。
例如，在2020年，流感病毒专家合作组织进行的一项临床实验中，替考拉宁治疗的临床试验表明，替考拉宁可以减少住院时间，降低肺炎治疗的死亡率。
此外，研究者使用单独或多种药物治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）并发症患者，替考拉宁联合其他药物使用时取得了显著的临床疗效，降低了患者的死亡率。
替考拉宁的用药注意事项虽然替考拉宁在治疗肺炎方面具有一定的疗效，但它的安全性和用药注意事项也需要引起了广泛的注意。
首先，替考拉宁在使用时需要根据医生的指导进行。
其次，替考拉宁的副作用也需要关注。
因为替考拉宁会影响血压，所以在用药期间，需要进行监测。
此外，使用替考拉宁时还需要注意干扰效应。
例如，替考拉宁可以减少氧化应激和抗炎症反应，但过分使用也可能会阻碍自身的抗炎和免疫反应。
替考拉宁在治疗肺炎方面具有一定的疗效，但是要根据医生的指导进行使用，遵守用药注意事项。
特别是在严重肺炎的治疗过程中，患者需及时就医并在医生的指导下进行治疗，以免延误病情。
阿替利珠单抗临床实验者
阿替利珠单抗临床实验者阿替利珠单抗（atezolizumab）是一种免疫检查点抑制剂，作为肿瘤免疫治疗的一种新型疗法，在临床实验中被广泛应用。
本文将向您介绍阿替利珠单抗临床实验者的相关信息。
一、阿替利珠单抗简介阿替利珠单抗是一种靶向PD-L1（程序性死亡配体-1）的人源化单克隆抗体。
其作用机制是通过抑制PD-L1与配体（PD-1）结合，从而激活免疫细胞，增强身体对肿瘤的免疫反应，并最终达到抗肿瘤的效果。
二、阿替利珠单抗临床实验的意义1. 拓展治疗选项：阿替利珠单抗的临床实验为那些传统治疗方式无效或无法耐受的肿瘤患者提供了一种新的治疗选择。
2. 提高治疗效果：通过激活免疫系统作用于肿瘤细胞，阿替利珠单抗可以增加癌细胞的遗传变异，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高治疗效果。
3. 减轻毒副作用：相比于传统的放疗、化疗等治疗方式，阿替利珠单抗具有更低的毒副作用，能够提高患者的生活质量。
三、参与阿替利珠单抗临床实验的条件1. 病情符合：参与者必须根据临床实验的入选标准，确保其病情符合相应的临床试验要求。
2. 身体健康：参与者需要经过身体健康评估，以确保没有与实验治疗不兼容的相关疾病或并发症。
3. 治疗历史：参与者需要提供与当前实验治疗相关的详细治疗历史，包括已接受的其他药物、手术或放疗等治疗方案。
4. 同意知情同意书：参与者需要签署知情同意书，确认自己已明确理解实验过程和可能的风险，并同意配合实验要求。
四、阿替利珠单抗临床实验的过程1. 筛查期：参与者需进行初步筛查，确保其符合临床实验的基本条件。
2. 预处理期：根据实验方案，参与者可能需要进行一定的治疗预处理，例如放疗、化疗等。
3. 实验治疗期：参与者将按照实验方案接受阿替利珠单抗治疗，治疗过程中可能需要定期进行体检、检验等。
4. 随访期：实验完成后，参与者需要进行一定的随访观察，以评估疗效和潜在的毒副作用。
五、阿替利珠单抗临床实验的风险和收益1. 风险：参与实验可能存在一定的风险，如可能出现免疫相关副作用，包括免疫相关的肺炎、肝炎、甲状腺功能异常等。
crizanlizumab 结构式
crizanlizumab 结构式Crizanlizumab是一种可口服的药物，是一种新型的人工嘌呤基因工程单克隆抗体。
它专门用于治疗镰状细胞贫血疾病，这是一种遗传性疾病，患者的红细胞会变形成尖锐的镰刀形状，从而导致血液流动减缓、组织缺氧等一系列严重并发症。
Crizanlizumab的结构式为C6464H9962N1738O2010S44，它可以通过抑制血红蛋白S的聚集和炎症反应，减少患者发作镰状细胞危机的次数。
该药物通过与炎症相关的分子相互作用，可以有效地减轻患者发作的症状，提高他们的生活质量。
Crizanlizumab的治疗效果已经在临床试验中得到证实，患者在接受治疗后发作频率明显减少，疼痛缓解，体力恢复等现象明显改善。
这为镰形细胞性贫血的患者带来了希望，他们不再需要经历频繁的急性危机事件，提高了他们的生活质量和预期寿命。
不过，Crizanlizumab也存在一些不良反应，如头痛、恶心、腹泻等轻度的胃肠道不适症状，以及过敏反应、心血管事件等严重的不良反应。
因此，在使用这种药物时，患者需要密切监测自己的身体状况，及时就医处理不良反应，以避免出现严重并发症。
此外，对于孕妇、哺乳期妇女以及儿童，还没有足够的临床数据证明Crizanlizumab的安全性和有效性，因此这些人群目前不建议使用该药物。
对于其他人群，使用Crizanlizumab时也需要谨慎，严格按照医生的建议和处方来服用。
总的来说，Crizanlizumab作为一种新型的治疗镰状细胞性贫血的药物，具有很大的潜力和市场前景。
但是在推广和使用过程中，需要不断加强研究和监测，确保患者获得最大的利益并避免不良反应的发生。
希望未来可以有更多类似的药物出现，为更多罹患镰状细胞贫血的患者提供更加有效的治疗选择。
依库珠单抗用法
依库珠单抗用法依库珠单抗（英文名称：Icotinib）是一种靶向治疗药物，用于治疗非小细胞肺癌。
依库珠单抗是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，在中国已经获得了国家药品监督管理局的批准，被广泛应用于非小细胞肺癌的治疗。
依库珠单抗通过抑制EGFR激活而抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而起到治疗作用。
依库珠单抗的用法包括用药时间、用药剂量、不良反应等不同方面。
在使用依库珠单抗前，患者和医生都需要了解和遵循正确的用药指南，以确保治疗的效果和安全性。
以下将从依库珠单抗的临床应用、用药时间、用药剂量、不良反应等方面进行详细介绍。
## 依库珠单抗的临床应用依库珠单抗主要用于治疗EGFR表达阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌，对于经过化疗失败的患者具有显著的疗效。
临床研究表明，依库珠单抗在治疗晚期非小细胞肺癌中表现出优异的疗效和良好的耐受性，且与其他靶向药物相比，依库珠单抗能够延长患者的生存期，提高生存质量。
## 依库珠单抗的用药时间和用药剂量### 用药时间依库珠单抗通常是口服给药，一般建议于饭后服用。
一般情况下，依库珠单抗的用药时间为每日2次，每次1粒，即一天服用2粒，持续服用。
### 用药剂量依库珠单抗的用药剂量主要根据患者的身体状况和医生的处方来确定。
一般情况下，成年患者每次服用50mg，每日2次，即一天总剂量为100mg。
对于特殊人群，例如老年患者、肝功能受损患者、肾功能受损患者等，需根据具体情况调整剂量。
## 依库珠单抗的不良反应及处理依库珠单抗的不良反应主要包括消化道反应、皮肤及其附件损伤、肝功能损害等，在用药期间应密切观察患者的情况，出现不良反应及时进行处理。
### 消化道反应依库珠单抗使用过程中常见的消化道不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等，严重的情况下可出现肝功能损害。
处理时主要根据症状进行对症治疗，保持患者水电解质的平衡，必要时停药并进行肝功能检测。
### 皮肤及其附件损伤依库珠单抗使用过程中常见的皮肤及其附件不良反应包括皮疹、干燥、瘙痒等。
胃癌的分子靶向治疗进展和前景展望
胃癌的分子靶向治疗进展和前景展望胃癌，作为一种常见的恶性肿瘤，一直以来都备受人们关注。
传统的治疗方式，如手术、放疗和化疗，虽然在一定程度上可以控制疾病的进展，但其疗效往往有限，且伴随着一系列不良的副作用。
随着生物医学领域的不断发展，分子靶向治疗崭露头角，为胃癌的治疗带来了新的希望。
本文将探讨胃癌的分子靶向治疗进展，并展望其前景。
一、胃癌的分子靶向治疗1.1 HER2靶向治疗胃癌中的HER2过表达已被广泛研究，HER2是一种重要的治疗靶点。
药物特拉斐福（Trastuzumab）是针对HER2的单克隆抗体，已被批准用于治疗HER2过表达的胃癌。
研究表明，特拉斐福联合化疗可以显著改善患者的生存率，为胃癌治疗带来了革命性的突破。
1.2 PD-1/PD-L1抑制剂免疫检查点抑制剂，如帕卢珠单抗（Pembrolizumab）和尼伯替尼（Nivolumab），通过抑制PD-1/PD-L1信号通路，激活免疫系统来攻击肿瘤细胞。
这些药物在晚期胃癌的治疗中显示出卓越的效果，改善了患者的生存期。
1.3 EGFR抑制剂表皮生长因子受体（EGFR）在胃癌中也是一个重要的治疗靶点。
药物西妥昔单抗（Cetuximab）和埃克替尼（Erlotinib）可以通过抑制EGFR的活性来抑制肿瘤的生长。
这些分子靶向药物已被用于一些临床试验，显示出潜在的治疗效果。
1.4 抗血管生成治疗胃癌的生长和扩散与血管生成密切相关。
药物贝伐珠单抗（Bevacizumab）可以抑制肿瘤的血管生成，从而减少肿瘤的营养供应。
这种分子靶向治疗在一些胃癌患者中表现出明显的疗效。
二、分子靶向治疗的前景展望2.1 个体化治疗分子靶向治疗的发展使得医生可以更好地根据患者的肿瘤特征制定个体化治疗方案。
通过基因检测和分子分析，可以确定患者肿瘤的分子特征，从而选择最适合的靶向药物。
这有望提高治疗的针对性，降低不必要的药物毒性。
2.2 药物组合治疗在胃癌治疗中，单一的分子靶向药物往往难以完全控制疾病的进展。
癌症靶向药年终大盘点
随着医学科技的飞速发展，癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。
靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段，以其精准、高效、低毒等特点，受到了全球医学界的广泛关注。
2021年，我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果，本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。
一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，我国已有多个靶向药物获批上市，如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼，其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。
2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者，我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼，其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。
3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果，如纳武单抗、帕博利珠单抗等。
2021年，我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗，其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。
二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者，我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼，其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如帕博西尼、瑞博西尼等。
2021年，我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼，其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。
3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如阿帕替尼、依维莫司等。
2021年，我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼，其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者，我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗，其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。
TCH治疗方案是什么
TCH治疗方案是什么简介TCH治疗方案是一种常用于乳腺癌治疗的综合治疗方案。
TCH代表了化疗药物包括纳武单抗、多西他赛和氟尿嘧啶。
TCH治疗方案主要用于乳腺癌的早期和晚期治疗，旨在减小肿瘤的体积、降低复发风险，并且帮助患者延长生存期。
在接受TCH治疗方案之前，医生会根据患者的具体情况做出综合评估，并制定个性化的治疗计划。
本文将详细介绍TCH治疗方案的具体药物组合、疗程和副作用等内容，同时也会提及一些需要注意的事项。
药物组合TCH治疗方案主要由三种药物组合而成，包括：1.纳武单抗（Trastuzumab）：纳武单抗是一种单克隆抗体药物，通过针对HER2阳性乳腺癌细胞表面的HER2受体发挥作用。
纳武单抗可以阻断HER2受体的信号传导，抑制肿瘤生长，从而减小肿瘤的体积。
2.多西他赛（Docetaxel）：多西他赛是一种微管抑制剂，通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程发挥作用。
多西他赛可以阻断肿瘤细胞的分裂和增殖，从而抑制肿瘤生长。
3.氟尿嘧啶（Fluorouracil）：氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，主要通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成来发挥作用。
氟尿嘧啶可抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，从而减小肿瘤的体积。
这三种药物的组合在TCH治疗方案中起到协同作用，能够更有效地抑制乳腺癌的生长和扩散。
疗程和剂量TCH治疗方案一般包括多个疗程，每个疗程一般持续3-6个月，具体的疗程数和持续时间会根据患者的具体情况而定。
具体的药物剂量和给药方式如下：•纳武单抗：每次给药量为4毫克/千克体重，通常每隔一周静脉注射一次。
•多西他赛：每次给药量为75毫克/平方米体表面积，通常每隔3周静脉注射一次。
•氟尿嘧啶：每次给药量为500毫克/平方米体表面积，通常每隔3周静脉注射一次。
在治疗期间，患者需要定期进行血液检查和肿瘤标志物监测，以评估治疗效果和监测潜在副作用。
副作用TCH治疗方案可能会导致一些副作用，但不同患者之间的表现和程度可能有所差异。
肝癌十大药物方案治疗
一、索拉非尼（多吉美）索拉非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肝癌。
它能抑制肿瘤细胞生长、抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长。
临床研究表明，索拉非尼可显著延长晚期肝癌患者的生存期。
二、仑伐替尼（乐伐替尼）仑伐替尼是一种口服的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）双重抑制剂，可用于治疗晚期肝癌。
它能够抑制肿瘤血管生成，减缓肿瘤生长速度。
三、阿替利珠单抗（百泽安）阿替利珠单抗是一种PD-L1单克隆抗体，可用于治疗晚期肝癌。
它能够阻断PD-L1与PD-1的结合，从而解除肿瘤细胞对免疫细胞的抑制，激活免疫系统攻击肿瘤。
四、奥沙利铂（乐沙定）奥沙利铂是一种化疗药物，可用于治疗晚期肝癌。
它能够抑制肿瘤细胞DNA的合成，从而抑制肿瘤生长。
五、卡培他滨（希罗达）卡培他滨是一种口服的5-氟尿嘧啶前药，可用于治疗晚期肝癌。
它能够在肿瘤细胞内转化为5-氟尿嘧啶，从而抑制肿瘤生长。
六、瑞戈非尼（瑞戈非尼）瑞戈非尼是一种口服的多靶点激酶抑制剂，可用于治疗晚期肝癌。
它能抑制肿瘤细胞生长、抑制肿瘤血管生成，并具有抗肿瘤免疫调节作用。
七、阿帕替尼（安罗替尼）阿帕替尼是一种口服的VEGFR2抑制剂，可用于治疗晚期肝癌。
它能够抑制肿瘤血管生成，减缓肿瘤生长速度。
八、阿扎胞苷（安维汀）阿扎胞苷是一种化疗药物，可用于治疗晚期肝癌。
它能够抑制肿瘤细胞DNA的合成，从而抑制肿瘤生长。
九、替吉奥（泰瑞斯）替吉奥是一种口服的5-氟尿嘧啶、替加氟和奥沙利铂复合制剂，可用于治疗晚期肝癌。
它能够在肿瘤细胞内转化为5-氟尿嘧啶，从而抑制肿瘤生长。
十、伊布替尼（艾瑞卡）伊布替尼是一种口服的BTK抑制剂，可用于治疗晚期肝癌。
它能够抑制肿瘤细胞生长、抑制肿瘤血管生成，并具有抗肿瘤免疫调节作用。
在选择肝癌治疗药物方案时，医生会根据患者的具体情况（如肿瘤类型、分期、肝功能等）进行个体化治疗。
以下是一些常见的药物方案：1. 索拉非尼联合奥沙利铂化疗方案：适用于晚期肝癌患者，可有效延长生存期。
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一类新药—替拉扎明项目简介
一、概况
据世界卫生组织(WHO)统计，全球平均每年死于恶性肿瘤者达690万人，新发病为870万例，且这一数字还在逐年增加。
全世界每年新确诊肿瘤疾病患者达到1000万人，预计到2020年，全世界每年将新发生2000万例肿瘤，其中1400万例在亚洲、非洲和拉丁美洲的发展中国家。
据我国卫生部统计，目前我国每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者，同时有106.7万左右的良性肿瘤患者，两者合计约有212.7万，即肿瘤的全国发病率约在1.65‰左右。
每年，我国因肿瘤死亡人数约有154万人左右，癌症（肿瘤）成为继心脑血管疾病后的我国第二大疾病。
缺氧是诱导肿瘤血管生成的一个非常重要的因素，在目前国内外均有大量的实验和临床研究证实了这一点。
缺氧对促进肿瘤血管生成的调节主要是通过在分子水平上，缺氧对促进肿瘤血管生成的细胞因子转导的调节而实现的。
与缺氧有关的促进肿瘤血管生成的细胞因子有如下几种。
1、HIF－1（缺氧诱导因子－1），2、VEGF（血管内皮生长因子）以及血管内皮生长因子的两个受体（flt-1,KDR/flk-1），3、bFGF(碱性成纤维细胞生长因子)，4、IGF(胰岛素样生长因子)及其主要受体IGF－IR，5、MMP（基质金属蛋白酶）。
目前，临床上对肿瘤的治疗仍以手术和放、化疗为主，但由于在实体瘤中存在着10％～50％的乏氧细胞，这些乏氧细胞对射线及化疗药物的耐受性比有氧细胞强2.5～3倍。
因而，在常规放（化）疗剂量治疗时，乏氧细胞不能被有效杀死，于是埋下了癌症复发祸根。
要想杀灭肿瘤乏氧细胞，只有加大放（化）疗剂量，然而，这又给患者带来难以承受的毒副反应和痛苦。
总之，乏氧细胞是肿瘤难治愈、易复发和转移的重要因素之一。
二、项目优势
替拉扎明(tirapazamine,TPZ)化学名称:3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotuiazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物。
它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物。
这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,使肿瘤组织内乏氧细胞死亡,可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿
瘤一系列化学治疗药物的抗肿瘤作用,因而作为一种新颖的乏氧细胞增敏剂被引入基础及临床实验。
替拉扎明的作用机制:替拉扎明对乏氧细胞具有特异的细胞毒性。
在乏氧细胞存在的情况下,替拉扎明在细胞内代谢产生自由基,自由基与ＤＮＡ大分子结合,导致ＤＮＡ损害和细胞死亡。
Katherineb等认为替拉扎明在细胞核内代谢是替拉扎明引起ＤＮＡ破坏及产生细胞毒性的主要原因。
他们还通过大量的试验证实替拉扎明在乏氧细胞内抑制ＤＮＡ复制的作用显著高于电离辐射。
同时,delahoussayeym等对替拉扎明的代谢机制进行深入的研究:替拉扎明经乏氧细胞核内某些还原酶作用后的代谢产物均可ＤＮＡ单链断裂。
而另一方面ＤＮＡ的双链断裂是由于替拉扎明被细胞核内一未知的依赖ＮＡＤＰＨ活性的还原酶还原产生的化合物所致。
替拉扎明为生物还原剂类抗肿瘤药,其作用机制新颖,即它作用于乏氧细胞,通过乏氧细胞中分解成自由基来损伤DNA而产生细胞毒效应的.因肿瘤在相当程度是一种乏氧细胞,且肿瘤的乏氧细胞性质也是其耐受放射治疗的一大原因,所以替拉扎明对肿瘤细胞有高度选择性,当其与洛铂类药物或紫杉类药物并用时呈高度协同作用,临床试验也证明其对非小细胞肺癌疗效显著,临床前景看好,市场趋势诱人.
替拉扎明作为放疗增敏剂:与放射线联合治疗恶性实体肿瘤的作用机制经过长期的研究证实,几乎所有的人类恶性实体肿瘤中无论肿瘤的大小均存在乏氧细胞,一般约占肿瘤细胞的10%～20%左右,也有高达50%或者少至1%,还有一些细胞介于乏氧状态与有氧状态之间。
恶性实体肿瘤内的乏氧细胞当氧张力低于0 5mmHg时就会产生对放射治疗的抵抗性,其氧增强比(Oxygenationenhancementrate OER)为2 5～3 0,即杀灭乏氧细胞所需剂量是杀灭有氧细胞所需剂量的三倍。
在有氧状态下,由于分子氧的存在而把应在照射中能得到修复的损伤固定下来,不再产生修复。
因此,肿瘤乏氧细胞经照射后产生的损伤中,由于乏氧,可以使它们得到修复,也就增加了对放射线的抵抗性。
替拉扎明能选择性的杀伤乏氧细胞,低LET射线则主要杀伤非乏氧细胞,两者联合应用,将使放射治疗的效果大大增强。
Brown等报道了对荷SCCVＩＩ、RIF、EMT6、KHT/Ｒ瘤的Ｃ3Ｈ/Ｋｍ小鼠和ＢＡＬＢ/ｃ小鼠实验的结果:在分次照射前给予0
08mmol/Kg的替拉扎明,采用体内实验/离体存活分析方法进行评价,证明替拉扎明可以显著增加辐射所引起的肿瘤细胞死亡,并且替拉扎明剂量修饰因子(ＤＭＦ)值显著大于传统放射增敏剂ＳＲ2508
替拉扎明作为化疗增敏剂与顺铂联合应用治疗恶性肿瘤的分子机制的研究进展以往研究表明,肿瘤细胞对顺铂的敏感性取决于两种ＤＮＡ交联修复蛋白Ercc1和XRA的表达,且顺铂能上调ERCC1的表达。
Goldbergz等应用替拉扎明和顺铂对两种不同的细胞株分别进行处理,两种细胞株一种对顺铂高度敏感一种对顺铂不敏感,处理方法分为同时用药和先后用药两种,结果发现两种处理方法对顺铂敏感组ERCC1ｍＲＮＡ和蛋白表达均没有显著改变,在顺铂不敏感组,替拉扎明可以上调ERCC1的表达,而顺铂对ERCC1的表达没有影响。
ＸＲＡ的表达在各组均未见改变。
据此, Goldbergz等认为替拉扎明与顺铂的协同作用,并非由于替拉扎明抑制ERCC1和ＸＲＡ的表达所致,替拉扎明的乏氧细胞毒性也许起到了更为重要的作用。
三、国外研究进展
澳大利亚研制的可治疗多种癌症的新药替拉扎明（Tirapazamine ），可大大提高患者的生存率。
替拉扎明属于一种生物还原剂抗肿瘤药，除可治愈人类患有的颈部和头部癌症外，还可用来治疗肺部、喉部和颈部肿瘤。
负责这项研究的专家彼得斯表示，替拉扎明的效用是针对癌细胞，令其缺氧死亡或减慢增长，该药可与化疗及放射性治疗同时使用。
顺铂联合Tirapazamine治疗非小细胞肺癌处于Ⅲ期临床试验末期，其目的是了解Tirapazamine和顺铂在治疗中的疗效和安全性。
Tirazone(tirapazamine,替拉扎明) 用于治疗头颈癌实验处于Ⅲ期临床进行中，本研究料想在低氧条件下会更有效，这种理论可能被与放疗联用证实。
此药可望在一年内推出市场。
四、市场分析
我国抗肿瘤用药市场的规模在不断扩大，2002年市场规模较1999年翻了一番，达到70亿元人民币，每年用药金额增长速度超过25%，其中2001年的增长速度高于50%。
而2004年达到100亿元人民币。
本项目上市后按1％的市场份额计算，年销售额达1亿元。
五、新药类别、剂型与适应症
替拉扎明tirapazamine为1类新药，剂型为注射剂。
适应症为放化疗增敏剂。
六、开发的时间和费用
本项目为1类新药，所以研究的工作量很大，其中临床前研究和报批的时间为约1.5年，费用为300－400万元；临床研究和报批的时间为约2年，费用为800－1000万元，所以总共约3.5年，总费用约1100－1300万元。