抗癌药物

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新型抗肿瘤药物分类

新型抗肿瘤药物分类

新型抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物目前主要有化疗药物、靶向药物、免疫治疗药物等。

1.化疗药物:
化疗药物也就是细胞毒性药物,如阿霉素分散片、复方环磷酰胺片、注射用奥沙利铂、紫杉醇注射液等。

2.靶向药物:
靶向药物主要针对各种靶向基因突变进行治疗的药物,即以肿瘤细胞的标志性分子为靶点,干预细胞发生癌变的环节的药物,如治疗肝癌的甲磺酸仑伐替尼胶,治疗肺癌的吉非替尼片等。

3.免疫治疗药物:
激素类用药如治疗乳腺癌的来曲唑片、枸橼酸他莫昔芬片,治疗前列腺癌的氟他胺片等。

目前应用较广的免疫抑制剂帕姆单抗、纳武单抗等。

此外还有一些中成药,如康力欣胶囊、复方斑蝥胶囊等。

药理学研究中的新型抗癌药物

药理学研究中的新型抗癌药物

药理学研究中的新型抗癌药物引言:癌症是一类严重威胁人类健康的疾病,迄今为止仍然是全球主要致死因素之一。

在过去几十年里,药理学研究为抗癌药物的开发与创新提供了有力支持。

随着科学技术的不断进步,越来越多的新型抗癌药物涌现出来,为癌症患者提供了更多治疗选择。

本文将介绍药理学研究中的几种新型抗癌药物,包括靶向治疗药物、免疫疗法和基因治疗。

一、靶向治疗药物靶向治疗药物是指通过作用于癌细胞特定的靶点来达到治疗目的的药物。

这些靶点可以是癌细胞表面的受体、信号通路中的蛋白质等。

与化疗药物相比,靶向治疗药物具有更高的治疗效果和较低的毒副作用。

1.1 EGFR抑制剂EGFR(表皮生长因子受体)是一种广泛表达于多种癌细胞中的靶点。

EGFR抑制剂如厄洛替尼、吉非替尼等药物可以有效阻断EGFR信号通路,抑制癌细胞的生长与分裂,广泛用于非小细胞肺癌和胃癌等恶性肿瘤的治疗。

1.2 HER2抑制剂HER2(人类表皮生长因子受体2)是乳腺癌中常见的靶点。

针对HER2过表达的乳腺癌患者,可以应用赫赛汀、曲妥珠单抗等HER2抑制剂进行治疗。

这些药物可以抑制HER2信号通路,减缓肿瘤生长并提高患者的生存率。

1.3 BCR-ABL抑制剂BCR-ABL融合蛋白是慢性骨髓性白血病(CML)和部分急性淋巴细胞白血病(ALL)的致病基因。

伊马替尼是一种针对BCR-ABL的特异性抑制剂,通过阻断BCR-ABL信号通路来治疗白血病。

它的出现极大地改善了CML和部分ALL患者的生存质量。

二、免疫疗法免疫疗法是利用人体免疫系统的机制来治疗癌症的一种方法。

通过激活免疫系统,增强机体对肿瘤的免疫应答,使机体自身对癌细胞具有较强的杀伤作用。

免疫疗法的优点是可以避免化疗药物对正常细胞的损害。

2.1 PD-1/PD-L1抑制剂PD-1和PD-L1是免疫调节分子,其在癌症微环境中高表达,可抑制T细胞的活化与增殖。

PD-1/PD-L1抑制剂如阿众单抗、奥珠单抗等可以阻断PD-1/PD-L1信号通路,恢复T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。

抗癌药物作用机理及作用靶点

抗癌药物作用机理及作用靶点

抗癌药物作用机理及作用靶点抗癌药物是用于治疗或预防癌症的药物。

它们通过不同的作用机理作用于癌细胞或肿瘤组织,从而抑制其生长、分裂或诱导其凋亡。

1.细胞周期调控剂:细胞的生长、分裂和凋亡通过细胞周期来调节。

抗癌药物可以通过干扰细胞周期来抑制癌细胞的增殖。

例如,细胞周期特异性化疗药物如阿霉素、紫杉醇等可阻断癌细胞在特定的细胞周期阶段,从而限制其增殖。

2.DNA损伤剂:DNA是细胞的遗传物质,癌细胞的增殖依赖于DNA的复制和修复。

一些抗癌药物如环磷酰胺、顺铂等可通过直接造成DNA损伤或干扰DNA修复机制来抑制癌细胞的增殖和生存。

3.靶向治疗药物:这类药物作用于癌细胞或肿瘤组织表面的特定分子靶点,从而阻断癌细胞信号转导通路、抑制肿瘤血管生成、促进癌细胞凋亡等。

常见的靶向治疗药物包括酪氨酸激酶抑制剂、血管生成抑制剂和蛋白激酶抑制剂等。

4.免疫治疗药物:免疫治疗是一种利用机体自身免疫系统抵抗癌症的治疗方法。

免疫治疗药物如免疫检查点抑制剂和癌疫苗等可以激活免疫系统来攻击癌细胞,并增强免疫应答。

下面列举一些常见的抗癌药物及其作用靶点:1. 阿霉素(Adriamycin):作用于DNA,通过与DNA结合形成复合物,干扰DNA复制和转录以抑制癌细胞的增殖。

2. 紫杉醇(Paclitaxel):作用于微管蛋白,抑制微管的动态稳定性,从而阻止癌细胞的有丝分裂。

3. 环磷酰胺(Cyclophosphamide):作用于DNA,通过生成DNA交联物,导致DNA的损伤,进而抑制癌细胞的增殖。

4. 顺铂(Cisplatin):作用于DNA,与DNA形成交联物,阻碍DNA的复制和转录,从而干扰癌细胞的增殖。

5. 奥沙利铂(Oxaliplatin):作用于DNA,干扰DNA复制和转录,从而抑制癌细胞的增殖。

6. 雌激素受体拮抗剂(Tamoxifen):作用于雌激素受体(ER),抑制ER阳性乳腺癌细胞的生长,通过阻止雌激素的作用减少癌细胞的增殖。

抗癌药物的药理作用与毒副作用

抗癌药物的药理作用与毒副作用

抗癌药物的药理作用与毒副作用引言:癌症是世界各国面临的一大威胁,而抗癌药物的研发与应用一直是科学家们关注的焦点。

虽然抗癌药物可以有效地杀灭癌细胞,但其在治疗过程中也会产生一定的毒副作用。

本文将探讨抗癌药物的药理作用和毒副作用,并分析其对患者的影响及可能出现的解决方案。

一、抗癌药物的药理作用1. 细胞周期干扰抗癌药物通过干扰肿瘤细胞的生长周期来起到治疗功效。

例如,某些化疗药物可阻断细胞分裂过程中所需酶的合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖。

这种对细胞周期产生干扰的机制可以有效地杀灭恶性肿瘤组织。

2. DNA损伤修复阻断DNA是细胞内遗传信息传递和存储的重要分子。

部分化疗药物能够直接或间接地对DNA产生损伤,从而导致肿瘤细胞死亡。

抗癌药物通过干扰DNA的修复过程,阻断肿瘤细胞自我修复的能力。

3. 肿瘤血管生成抑制肿瘤细胞在生长过程中需要大量的营养和氧气供应。

一些抗癌药物可以阻断肿瘤细胞生成新的血管,限制其获取营养和氧气的能力,从而使肿瘤组织无法获得足够的生存条件。

二、抗癌药物的毒副作用1. 消化系统反应抗癌药物常引发恶心、呕吐、食欲减退等消化系统反应。

这是由于它们不仅对癌细胞有毒作用,同时也会对正常消化道黏膜细胞造成损伤。

2. 骨髓抑制骨髓是人体内产生血液成分和免疫细胞的重要器官。

某些抗癌药物会影响骨髓造血功能,导致红、白细胞以及血小板等血液成分的减少,增加感染、贫血和出血的风险。

3. 肝肾损害抗癌药物的代谢和排泄主要通过肝脏和肾脏完成。

然而,部分药物对这两个器官有毒副作用。

长期使用抗癌药物可能导致肝功能损伤和肾脏疾病。

三、解决抗癌药物毒副作用的策略1. 个体化治疗根据患者的基因型和遗传背景,科学家正努力开发个体化的癌症治疗方案。

这样可以最大程度地减少不必要的毒副作用。

2. 综合支持治疗综合支持治疗包括饮食指导、心理辅导等多种干预措施。

这些措施可以有效缓解患者在接受抗癌药物治疗过程中出现的不适反应,提高生活质量。

抗癌药物研发

抗癌药物研发

抗癌药物研发癌症是当今世界面临的重大健康挑战之一,而抗癌药物的研发则是医学领域的热门话题。

本文将从抗癌药物的定义、研发过程以及前景展望等方面进行探讨。

一、抗癌药物的定义抗癌药物是一类具有特定化学结构和生物活性,能够干扰癌细胞生长和扩散的药物。

它们通常通过抑制癌细胞的DNA复制、蛋白质合成或基因表达来发挥作用,从而阻断癌细胞的增殖并引导身体免疫系统攻击癌细胞。

二、抗癌药物的研发过程1. 发现新靶点:抗癌药物的研发首先需要确定癌症发生的特定靶点,这些靶点可能是异常激活的蛋白质、抑癌基因突变等。

科学家通过对肿瘤细胞进行基因组学和组学研究,寻找与癌症有关的新靶点。

2. 药物设计与合成:根据确定的靶点,科学家进行分子建模和计算机辅助药物设计,寻找能够与靶点结合并发挥抗癌作用的分子结构。

接着,药物化学家利用化学合成技术合成出具有理想药效和生物活性的候选分子。

3. 体外实验:候选分子被用于体外实验,通过细胞毒性实验和化合物代谢研究等方法,评估其对癌细胞的杀伤作用和生物活性。

4. 动物试验:具有潜在疗效的候选分子将进行动物模型试验。

这些试验能够模拟人体内癌症的生长和发展情况,评估药物的安全性、药效以及副作用等关键指标。

5. 临床试验:在通过了动物试验并获得相应的安全性和有效性数据后,候选分子将进入临床试验阶段。

临床试验通常包括三个阶段:I期试验是对药物的耐受性和最佳剂量进行评估;II期试验则是评估药物的治疗效果和副作用;III期试验是通过与现有治疗方案比较,验证药物的疗效和安全性。

三、抗癌药物研发的挑战1. 复杂性:癌症是一种高度异质性疾病,不同类型的癌症有着不同的致病机制和生物特征。

因此,研发一种通用的抗癌药物是十分困难的。

2. 耐药性:癌细胞具有很强的适应性,容易对抗癌药物产生抗药性。

这意味着一个药物的疗效可能会随着时间的推移而下降,甚至完全失效。

3. 安全性:抗癌药物的研发需要兼顾疗效和安全性。

一些候选分子可能会对正常细胞产生毒副作用,给患者带来不可逆的伤害。

抗癌药治疗癌症的西药适应症及用法介绍

抗癌药治疗癌症的西药适应症及用法介绍

抗癌药治疗癌症的西药适应症及用法介绍癌症是一种严重的疾病,世界各地的医学界一直在为寻找有效治疗癌症的方法而不断努力。

其中,抗癌药物被广泛应用于癌症治疗。

本文将介绍几种常见的抗癌药物的适应症及其用法,以帮助读者更好地理解癌症治疗。

一、阿斯匹林(Aspirin)阿斯匹林是一种常见的非甾体抗炎药,已被广泛用于心脑血管疾病的治疗,但现在也被用于预防某些癌症的发生和扩散。

适应症方面,阿斯匹林主要适用于结肠直肠癌的预防,尤其是早期结肠直肠癌的高危人群。

用法方面,一般建议口服阿斯匹林,剂量视个体情况而定。

需要注意的是,阿斯匹林也有一定的副作用和禁忌症,因此在使用前应咨询专业医生。

二、紫杉醇(Paclitaxel)紫杉醇是一种常用的癌症治疗药物,广泛用于乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等多种癌症的治疗。

适应症方面,紫杉醇主要用于各种实体瘤的化疗,尤其是用于治疗晚期和复发性的癌症。

用法方面,紫杉醇一般通过静脉滴注给药,剂量和用药周期根据具体治疗方案而定。

紫杉醇的副作用较多,包括骨髓抑制、过敏反应等,因此在使用时应密切监测患者的身体状况。

三、吉非替尼(Gefitinib)吉非替尼是一种有效的靶向治疗药物,被广泛应用于非小细胞肺癌的治疗。

适应症方面,吉非替尼主要适用于表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的非小细胞肺癌患者。

用法方面,吉非替尼一般口服给药,剂量和疗程根据具体情况而定。

需要注意的是,吉非替尼可能引发一些副作用,如皮疹、腹泻等,患者在用药期间应密切关注身体反应。

四、依托泊苷(Ibrutinib)依托泊苷是一种新型的靶向治疗药物,被广泛用于治疗白血病和淋巴瘤。

适应症方面,依托泊苷适用于成人慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、小型淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)以及玛氏细胞淋巴瘤的治疗。

用法方面,依托泊苷一般口服给药,剂量和用药周期需遵循医生的建议。

依托泊苷的副作用相对较轻,并且可以通过定期监测血液和身体状况来调整治疗方案。

综上所述,抗癌药物在癌症治疗中发挥着重要的作用。

抗癌药物的作用原理

抗癌药物的作用原理

抗癌药物的作用原理1. 引言抗癌药物是治疗癌症的重要手段之一,其作用原理作为研究的焦点之一,本文将从分子水平介绍抗癌药物的作用机制,以使读者对其有更深入的了解。

2. 细胞周期与抗癌药物细胞周期是细胞从生成到分裂的过程,包括G1期、S期、G2期和M期。

抗癌药物通过干扰细胞周期,影响癌细胞的增殖和分裂。

一些抗癌药物可阻断G1期到S期的转变,阻止DNA复制。

而另一些抗癌药物则主要作用于M期,影响有丝分裂过程。

3. DNA复制与抗癌药物DNA复制是细胞增殖和生长的基础。

某些抗癌药物作用于细胞的DNA,干扰DNA复制过程,导致错误的DNA合成。

例如,化疗药物顺铂可通过与DNA形成交联,阻止DNA链的延伸,从而阻碍癌细胞的增殖。

4. 细胞凋亡与抗癌药物细胞凋亡是正常细胞死亡的一种程序性方式,也被称为程序性细胞死亡。

抗癌药物能够诱导癌细胞发生细胞凋亡,以达到抑制癌细胞增殖的目的。

常用的化疗药物紫杉醇就是通过促进肿瘤细胞凋亡来抑制肿瘤的生长。

5. 肿瘤血供和抗血管生成肿瘤细胞依赖于新生血管的形成以获取充足的营养和氧气。

因此,抗血管生成是治疗癌症的重要策略之一。

抗癌药物能够干扰肿瘤的血供,阻止新生血管的形成。

例如,贝伐单抗是一种抗血管生成的药物,通过靶向血管内皮生长因子(VEGF)途径,阻断血管生成。

6. 免疫治疗与抗癌药物免疫治疗是通过调节机体的免疫系统以攻击癌细胞的治疗方法。

抗癌药物可以通过激活免疫细胞(如T细胞和自然杀伤细胞)或阻断肿瘤细胞与免疫细胞的相互作用,增强免疫系统对癌细胞的攻击能力。

7. 结论抗癌药物的作用原理主要包括干扰细胞周期、DNA复制、细胞凋亡、抑制肿瘤血供和免疫治疗等多个方面。

通过深入了解抗癌药物的作用机制,我们可以更好地理解抗癌药物的作用方式,为癌症治疗的研发和临床应用提供重要参考。

抗癌药上市公司-市场上常见的十大抗癌药

抗癌药上市公司-市场上常见的十大抗癌药

抗癌药上市公司-市场上常见的十大抗癌药抗癌药上市公司市场上常见的十大抗癌药目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130 ~150种。

用这些药物配制成的各种抗癌药物制剂大约有1300~1500种。

由于抗癌药稀缺,价格又昂贵,所以受到很多人的关注,近几年关于抗癌药的新闻也是很多,了解这些对于癌症这种疾病的治疗也是非常有帮助的,那下面我们就来详细为大家介绍下这些问题。

抗癌药上市公司一、康恩贝(600572)乙肝+癌症治疗,2012年7月公司出资1812.86万元取得四川辉阳18.13%股份,出资456.472万美元取得远东实验室18.13%股权(2012年9月投资主体变更为全资子公司香港康恩贝)。

四川辉阳注册资本3700万元,主要在研产品为重组高效复合干扰素(国家重大新药创制项目),目前尚处于新药研发阶段,该产品研发新药已取得新药临床研究批件,适应症为乙型病毒性肝炎的治疗。

远东实验室授权资本为72500美元,以重组高效复合干扰素为基础专注于癌症治疗研究,公司目前计划选择国外若干国家申报将rSIFN-co 用于研发癌症治疗新药的临床研究。

二、恒瑞医药(600276)多西他赛、奥沙利铂、伊立替康、亚叶酸钙、来曲唑、替吉奥胶囊等。

我国抗肿瘤药龙头企业、在抗肿瘤药领域具有明显的研发和营销优势、靶向药物阿帕替尼有望在12 年或13 年获得新药证书并具有重磅炸弹潜力。

三、益佰制药(600594)艾迪注射液、复方斑蝥胶囊、洛铂、科博肽等具有突出的市场营销能力、艾迪和杏丁有望保持稳定增长、独家代理洛铂有望成为过10 亿元品种。

四、翰宇药业(300199)胸腺五肽,多肽领域龙头公司,是国内最早进入多肽领域的公司之一,在多肽领域技术、人才、产品储备丰富。

短期受益医保扩容,主要品种胸腺五肽全年有望增长70%,新产品叠加效应明显,未来持续成长可期。

公司在SFDA申报生产的多肽产品还有:免疫调节药胸腺法新、保胎药阿托西班、抗癌药西曲瑞克。

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抗癌药物的发展历史,现状及趋势5071109116 武杰一、抗癌药物发展历史抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载,但进行系统的科学研究一般认是从20世纪40年代开始的,美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤,增强了用药物治疗肿瘤的信心,逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的研究50年代从合成化合物及植物、动物、微生物产物等方面进行大量筛选,找到了有抗癌活性的物质达十,60年代已累集了丰富的资料,研发出20种有效的抗癌药物,对7~8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果,并出现了癌细胞动力学、抗肿瘤药物药理学、肿瘤化学治疗学等新的分支学科。

以后抗癌药物不断发展,在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。

对肿瘤的不同认识水平诞生了不同水平的治疗方法,早在几百年前,不发达的医学科学不能对当时肿瘤的有解释时,中草药是治疗肿瘤的主要药物。

在20世纪初,西方国家发现癌细胞比正常细胞分裂的时候多,于是研究了对生长过程中的细胞有破坏作用的化学药物,该药物沿用至今,即化疗。

可是正常细胞虽然分裂的时候少一些,但总要分裂的,于是化疗也会杀死大量的正常细胞,这成为化学药物的必然困境。

包括激素药物、栓塞类药物,都具有与化学药物相似的问题。

在西方化学药物研究举步不前的时候,中国开始研究中成药物治疗肿瘤,当时认为肿瘤是毒,所以采用中医中的“以毒攻毒”法,用斑蝥、蟾酥、蜈蚣、全蝎等的提取物制成了大量的抗癌中药。

80年代,证明癌并非毒,而是自身细胞变化产生的,可是具体变化还不清楚,在当时中医药的提取和制药技术不成熟,研究的抗癌药物治疗率非常低,所以为此就出现了用于增强肿瘤病人抵抗力的保健品,保健品使用的是灵芝、雪莲、人参、冬虫夏草、硒蛋白等。

当然保健品对肿瘤细胞本身是没有意义的。

90年代是我国药品发展的重要时期,肿瘤的研究取得了很大的发展,人们发现癌细胞内的很多蛋白和酶远远多于正常蛋白,如甲胎蛋白、端粒酶、微管蛋白、金属蛋白酶、Caspase 蛋白等。

于是开始研究能控制或破坏这些蛋白的药物,这也是当前中药中比较普遍的抗癌药物。

由于蛋白和酶的增加是由基因变异产生的,药物破坏了部分蛋白,基因还可以促进细胞继续合成蛋白来补充,于是这类药物在治疗肿瘤过程中表现不明显。

2000年后,临床中出现了针对个别基因的治疗药物。

目前的医学研究确定癌细胞是很多个基因一同变异的,恢复个别基因不能解决根本问题,所以单基因治疗的药物有效率较低,通常所说的基因疗法都是指单基因治疗,是基因治疗肿瘤中最不成熟的治疗手段。

二、抗癌药物现状我国现已批准上市的抗肿瘤药大约有200种,其中以各种癌症治疗为主要适应证的品种在100种左右。

大部分的药学文献常按药物性质和来源将抗肿瘤药物分为以下九大类:烷化剂,如氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类;抗代谢药,如嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物;抗肿瘤抗生素;植物类抗肿瘤药(或称来自天然药物的抗肿瘤药);激素类;金属铂类;其它抗肿瘤药;辅助抗肿瘤类药;免疫调节剂(免疫增强剂类)。

前7种的临床适应证较集中在抗肿瘤治疗上,后两种适应证较多,在治疗其它疾病中也广泛采用。

2003年5月出版的《新编药物学》(第十五版)第十九章共收载了抗肿瘤药6大类74种通用名药物。

中国药学会的2004年全国16典型城市抽样医院用药统计中共有109种各类抗肿瘤药进入数据库。

2004年9月国家劳动和社会保障部新公布的《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》收录的西药抗肿瘤药共72种,中成药34种,合计106 种。

2004年版的国家基本药物目录收载了西药抗肿瘤药49种,中成药25 种处方,合计74种。

按照是否拥有专利,目前国内抗肿瘤药物分为两大阵营,一是国外近年来开发上市的新品种,如长春瑞宾、替尼泊苷、表柔比星、雌莫司汀和亮丙瑞林等,因涉及到专利保护问题,目前国内市场只能依赖进口以满足临床急需,但这些药通常价格非常昂贵;另一类是已经过专利保护期的仿制药,目前我国生产的抗肿瘤药物几乎全是仿制药品。

我国抗肿瘤药物的研究、生产始于20世纪50年代末,现在能生产抗肿瘤药物的企业已发展到近百家,其中主要原料药生产厂20 多家,制剂厂和中药厂有60多家。

产品形成7个系列,160余个品种。

生产的主要品种烷化剂类有环磷酰胺等30多种;抗生素类有阿霉素、丝裂霉素等20多种;天然植物类有长春新碱、秋水仙碱、喜树碱、紫杉醇、复方醋酸棉酚等40 多种;抗代谢类有阿糖胞苷等20多种;杂类有丙脒腙等10多种;激素类有10多种;辅助类有近10种。

WHO公布的49个常用抗肿瘤药物,大多数国内都能生产,占总数的86%以上,常规抗肿瘤药物产销量基本可满足国内市场需求。

目前我国年生产抗肿瘤药物约50吨左右,主要分布在上海、江苏、浙江和山东等地。

同时,我国已对300多种中草药进行了抗癌筛选,临床验证了100多种,经鉴定投产的抗癌中药逾20种。

目前,抗癌药物可以大致可分为以下几种:1、烷化剂2、植物抗癌药3、金属铂类抗肿瘤药品4、抗癌抗生素5、抗代谢药6、激素类7、非典型抗肿瘤药1、烷化剂可与细胞中的多种有机物如DNA,RNA或蛋白质的亲核基团结合,以烷基取代这些基团的氢原子,使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。

缺点是选择性不强,对骨髓、消化道细胞和生殖细胞也有很强的杀伤作用。

典型代表药物为氮芥和环磷酰胺,异环磷酰胺亚硝脲类等。

2、激素类包括性激素,黄体激素和肾上腺皮质激素。

前两类药物可干扰体内肿瘤发生的激素状态。

干扰敏感的淋巴细胞的脂肪代谢,使淋巴细胞溶解、淋巴组织萎缩而发生疗效;肾上腺皮质激素可改善毛细血管功能,促进药物进入肿瘤细胞,消除包围在肿瘤细胞周围的纤维组织,可杀伤增生的及非增生的淋巴细胞,抑制细胞由G 1期进入S期。

代表性药物包括曲普瑞林,氟他胺,亮丙瑞林,托瑞米芬,阿那曲唑,他莫昔芬,戈舍瑞林3、金属铂类抗肿瘤药治疗机理主要是依靠铂类产品对细胞的毒作用。

目前临床上主要应用的铂制剂是顺铂(顺氯氨铂,DDP),替代顺铂的产品卡铂(又称碳铂,CBP),以及近年来新崛起的铂类药物新秀奥沙利铂(又称草酸铂)。

在这三个药物中,顺铂的历史最悠久,用量最大,卡铂正在取代顺铂的部分市场,奥沙利铂的市场份额急剧上升。

4、抗代谢药这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似,因而可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。

抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性,且易发生耐药。

抗代谢药物的代表药有:吉西他滨,卡培他滨,去氧氟尿苷,阿糖胞苷。

5、抗癌抗生素常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。

临床常用的抗癌抗生素主要来源于放线菌属,毒性较大。

这类药物的作用机制不尽相同,例如丝裂毒素主要是烷化作用,柔红毒素是RNA合成的抑制剂,类似抗代谢药。

6、植物类抗癌药此类药物由植物中提取,作用机理各有不同,或抑制细胞的有丝分裂,或抑制细胞RNA的合成。

该类药物为目前发展迅猛,且不断推陈出新的一类药物。

常用的药物有紫杉醇。

多西紫杉,长春瑞宾,羟基喜树碱。

7、非典型抗肿瘤药具有抗癌活性的中药品种;如进入国家医保目录的金复康口服液、慈丹胶囊、消癌平片、安替可胶囊、复方氟尿嘧啶、复方斑蝥胶囊、消癌平糖浆等。

三、抗癌药物发展趋势目前多数常见实体瘤如肺癌、肝癌、结肠癌及胰腺癌等还缺乏有效药物,不少抗肿瘤药在临床应用过程中产生耐药性。

因此,新型抗肿瘤药物研究势在必行。

近年来,随着科学技术的迅猛发展及分子肿瘤学、分子生物学技术的进步,新抗肿瘤药物不断涌现,抗癌药物的研究与开发已进入一个崭新的阶段。

肿瘤研究的根本目的是降低死亡率及发病率,降低死亡率主要靠治疗。

癌的化学治疗近年来有飞速发展,新抗癌药不断出现。

紫杉醇、喜树碱衍生物及维甲类化合物抗肿瘤治疗作用的证实被誉为90年代抗癌药物研究的重大发现。

降低发病率主要靠预防,现在已经知道肿瘤是一种特殊的疾病,不仅治疗离不开药物,预防也离不开药物,而且是最有希望的手段之一。

这是因为,由正常组织转变为癌一般都经过癌前阶段,而癌前疾病的治疗是癌的药物预防的理想靶点。

因此,抗肿瘤药物已不限于传统的细胞毒型药物,癌预防药物的研究与开发已成为有前景的新领域。

近年来,随着分子生物学的进步及癌治疗研究的发展,已经证明,癌症是一种多基因疾病,由至少两种以上癌基因经多阶段变化所致。

癌细胞生物学研究的进步为癌的预防提供了不少新靶点,开辟了新的领域。

如癌细胞的分化诱导及分化治疗,抗癌侵袭及抗癌转移药研究,抑制癌新生血管生成、克服肿瘤耐药及耐药逆转剂研究,单克隆抗体及癌的导向治疗,细胞因子及免疫治疗,癌基因及基因治疗等。

针对机理,寻找新抗癌药寻找抗肿瘤药物,自然离不开筛选,而抗肿瘤药物筛选是整个抗肿瘤药物研究过程中非常重要的一环,以往应用的筛选系统只适于随机筛选,比较理想的筛选体系应该是针对机理的筛选系统。

以机理为基础的药物筛选包括新近发现的酶靶点,如端粒酶、法尼基蛋白转移酶、氨肽酶-N等,也包括常见的一些靶点,如DNA拓扑异构酶。

目前许多实验室都致力于拓扑异构酶抑制剂的设计与研究。

细胞骨架微管蛋白是一种比较传统的靶点,干扰微管蛋白聚合或解聚的药物具有抗有丝分裂活性,紫杉醇的问世则重新引起了人们对微管靶点的重视。

抗癌药物筛选的特点及趋势科学的发展离不开技术的进步。

细胞培养及方法的建立使得病毒学研究有了飞跃的发展;纸层析、纸电泳及凝胶电泳的建立使生物化学的分离研究进入一个新的阶段;放射性同位素示踪方法的出现使医学、生物学发生了革命性的变革;而限制性内切酶的发现、DNA、蛋白及序列分析技术的发展使分子生物学成为世人注目、令人向往的新领域。

同样,动物移植性肿瘤的出现及广泛应用使抗癌药的寻找成为可能。

而且,近年来还强调采用裸鼠人类肿瘤的异种移植。

这样的筛选系统在寻找选择性作用于特定肿瘤尤其是实体瘤的药物方面会起到积极的推动作用。

近年来抗癌药物的发展突飞猛进,新药品种繁多,其中较有意义的药物不少,如干扰核酸合成的氟阿糖腺苷(fludarabine)、二氟脱氧胞苷(gemcitabine);干扰多胺合成的氟甲鸟氨酸;干扰微管蛋白合成的异长春花碱(Navelbine)、紫杉醇(taxol)、紫杉特尔(taxotere);DNA嵌入剂的蒽吡唑类(anthrapyrazole);拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的依林特肯(irinotecan)及拓扑特肯(topotecan);新的铂类如草酸铂、四氯铂、增尼铂、思洛铂、乐铂等。

有些药物已在Ⅱ期临床试用,证明有效;有些正在Ⅰ期临床试验。

还有其他类型的药物如细胞分化诱导剂全反式维甲酸(ATRA)及六甲撑双乙酰胺(HMBA)和蛋白激酶C(PKC)抑制剂如苔藓虫素等正在发展中。

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