常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应
——材科jd1401班熊腾飞
摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。本文主要介绍了常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应。
1、顺铂 1965年,美国科学家B、Rosenborg意外发现惰性得铂电极能引起细菌得菌丝生长。在进一步得研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属
配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,C
l2(NH
3
)
2
Pt)。
1、1顺铂得特点及药理
顺铂中铂得价态就是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电得细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上得核碱鸟嘌呤、腺嘌呤与胞嘧啶形成DNA 单链内两点得交叉联结,也可能形成双链间得交叉联结,从而破坏DNA得结构与功能,抑制癌细胞得DNA复制过程,但对RNA与蛋白质合成得抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。[1]
1、2顺铂得应用
DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用得药物之一。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。[2]
1、3顺铂得不良反应
虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。其不良反应主要就是以下几个方面:(1)消化道反应:主要就是严重得恶心、呕吐。患者需服用一周左右得强效止吐剂。(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性得危险因素。(3)
神经毒性:神经损害如耳鸣、听力下降等,一般难以恢复。(4)骨髓抑制:白细胞与血小板下降,一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关。(5)过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹等。[1]
2.卡铂卡铂名为1,1-环丁二羧酸二氨合铂(Ⅱ),就是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及JohnsonMatthey公司于80年代合作开发得第二代铂族抗癌药物。
2、1卡铂得特点及药理
卡铂得分子式为C
6H
12
N
2
O
4
Pt。进入细胞后,主要作用DNA得鸟嘌呤得N7与O6
原子上,引起DNA链间及链内交联,破坏DNA分子,阻止其螺旋解链,干扰DNA合成,而产生细胞毒作用。与顺铂相比,卡铂有如下特点:(1)化学稳定性好,溶解度比顺铂高16倍。(2)毒副作用低于顺铂,主要毒副作用就是骨髓抑制,通过自身骨髓移植与采用克隆刺激因子可防止骨髓得毒性。(3)作用机制与顺铂相同,可以替代顺铂用于某些癌瘤得治疗。(4)与非铂类抗癌药物无交叉耐药性,可以与多种抗癌药物联合使用。[3]
2、2卡铂得应用
卡铂也就是一种广谱抗肿瘤药,与其她抗肿瘤药无交叉耐药性,与DDP有交叉耐药性,易于溶解,不需水化、利水化、利尿,使用方便。用于以下几个方面:(1)主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等。(2)也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等。(3)消化系统肿瘤、肝癌等及放射增效治疗也可能用到。
2、3卡铂得不良反应
相比顺铂,卡铂优势更大,但其仍具有较大不良反应:(1)骨髓抑制:长期大剂量给药时,可使血小板、血红蛋白、白细胞大量减少。(2)胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐,较DDP轻微。(3)在大剂量下,对肝、肾、心脏功能明显影响。(4)存在神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反应,但低于DDP。(5)过敏反应(皮疹或瘙痒,偶见喘鸣),发生于使用后几分钟之内。
3、奈达铂奈达铂名为顺式-乙醇酸-二氨合铂(Ⅱ),就是日本盐野义制药公司开发得一个第二代铂类抗肿瘤药物,1995年在日本首次获准上市。[3]
3、1奈达铂得特点及药理
奈达铂作用机制同顺铂,与肿瘤细胞得DNA碱基结合,阻碍DNA复制,而发挥其抗肿瘤效果。其突出特点为水溶性高,对各种动物肿瘤,在范围较宽得给药量下都显示了较好得效果,对动物得肾毒性、消化器官毒性也较低。另一方面,其血液学毒性较顺铂高。[4]
3、2奈达铂得应用
奈达铂主要用于治疗头颈部肿瘤,小细胞与非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、子宫颈癌等。奈达铂对头颈部肿瘤有40％以上得有效率,优于顺铂,对肺癌疗效与顺铂相当,对食道癌得有效率大于50％,较顺铂高约20％,对子宫颈癌有40％以上得有效率。目前,奈达铂临床试验尚未结束。[4]
3、3奈达铂得不良反应
奈达铂存在一些严重不良反应:(1)出现过敏性休克症状(潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等)。(2)骨髓抑制:表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向(0、1-5%)。(3)肾功能异常:出现血尿素氮、血肌酐升高,肌酐清除率下降,β
2
球蛋白升高,以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等。(4)阿-斯综合症发作:有报道因使用该品引起阿-斯综合症而死亡得病例。(5)听觉障碍、听力低下、耳鸣。(6)间质性肺炎。(7)抗利尿激素分泌异常综合症。其她不良反应发生率较低。
4、奥沙利铂奥沙利铂就是继顺铂与卡铂之后开发得第三代铂类抗癌药物。
4、1奥沙利铂得特点及药理
铂奥沙利铂名为左旋反式二氨环己烷草酸铂,分子式为C
8H
14
N
2
O
4
Pt,其中铂原
子与1,2 二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合,就是一个稳定得、水溶性得铂类烷化剂,就是已上市得第一个环已烷二氨基络铂类化合物。关于奥沙利铂得作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于
DNA,形成链内与链间交联,从而抑制DNA 得合成,产生细胞毒作用与抗肿瘤活性。
4、2奥沙利铂得应用
奥沙利铂就是第一个显现对结肠癌有效得络铂类烷化剂及在体内外均有广谱抗肿瘤活性得铂类抗肿瘤药物。它对耐顺铂与卡铂得肿瘤细胞亦有作用。它与绝大多数抗癌药物,包括氟尿嘧啶类、拓扑异构酶抑制制、微管抑制剂等都有较好得相加或协同作用。主要应用于以下方面:(1)对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多种动物与人类肿瘤细胞株有显著得抑制作用。(2对恶性淋巴瘤及头颈部肿瘤等也有较好得疗效。同时,奥沙利铂对胃肠道、肝、肾与骨髓毒性较第一代得顺铂及第二代得卡铂减轻,耐受性良好。因此,国际临床肿瘤学专家普遍认为,奥沙利铂可能就是治疗大肠癌最有希望得与不可多得得一种新药。[5] 4、3奥沙利铂得不良反应
主要有以下几个方面:(1)自主神经系统异常:常见面色潮红。(2)全身异常:很常见发热,疲劳,过敏,无力,疼痛;常见胸痛,体重减轻(转移癌治疗) ;少见免疫过敏反应,血小板减少,溶血性贫血。(3)中枢以及外周神经系统异常:很常见外周感觉神经病变,头痛,感觉异常;常见头昏,运动神经炎,假性脑膜炎;少见构音障碍。(4)胃肠道异常:很常见腹泻,恶心,呕吐,口腔炎/黏膜炎,腹痛,便秘,厌食;常见消化不良,胃食道返流,呃逆;不常见肠梗阻、小肠梗阻。(5)代谢营养异常:常见脱水;不常见代谢性酸中毒。(6)肌肉骨骼异常:很常见背痛;常见关节痛、骨痛。(7)精神异常:很常见抑郁、失眠;常见紧张。(8)呼吸系统异常:很常见呼吸困难,咳嗽;常见鼻炎,上呼吸道感染;少见间质性肺病,肺纤维化。[5]
结语:以上四种铂类抗癌药物在实际中使用较多,除此之外,其她铂类药物如乐铂、环铂等也进入应用中。目前,全世界得科学家们仍在继续寻找综合评价优于顺铂与卡铂得新一代药物。同时,还在进一步研究顺铂与卡铂得联合用药方案,以扩大它们在癌症治疗中得适应证与提高疗效。
参考文献:
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[2]陈鸿利,吾麦尔江·艾买提,高峻峰,张松岩等、顺铂类抗肿瘤药物研究进展[J]、承德医学院学报,2005,22(2):150-153、
[3]李凤琴,谢根法,张大锤,于人江,王惠,崔淑香,张强,周玲,徐大江,王建国等、卡铂临床前药效及毒理研究[J]、癌症,1990,9(6):441-448、
[4]莫娟梅,崔建东,张羽,李涛,罗伟玲,宋向群等、奈达铂在恶性肿瘤中得应用[J]、实用临床医学杂志,2013,17(9):162-165、
[5]刘岩峥,田文斌等、奥沙利铂得应用研究[J]、甘肃医药,2009,28(6):418-419、
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见钳类抗癌药物得特点、药理.应用及不良反应 材科jdi4（n班熊腾飞 摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当询一个前言课题，其中釦类抗癌药物已取得了较大发展。发现顺飪I有抗癌活性以来，钳类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。今天，各类钳抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。本文主要介绍了常见釦类抗癌药物得特点、药理.应用及不ft反应。 1、顺钳1965年，美国科学家B、Rosenborg 外发现惰性得钳电极能引起细菌得菌丝生长。在进一步得研究下，其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属配合物——顺式二氯二钳，即顺钮（DDP, PDD, Ci：（NH3）：Pt）。 1、1顺钳得特点及药理 顺钳中釦得价态就是正二价，钳周W结合两个氯及两个氨分子，因此顺釦类似于双功能烷化剂。具体作用时，顺釦对乏氧细胞较为敏感，可扩散通过带电得细胞膜，先将所含之氯解离，然后与DXA上得核碱鸟噪吟、腺嚓吟与胞咗噪形成DNA 单链内两点得交义联结，也可能形成双链间得交义联结，从而破坏DXA得结构与功能,抑制癌细胞得DXA 复制过程，但对RXA与蛋口质合成得抑制作用较弱，属于细胞周期非特异性药物。：U 1、2顺钳得应用 DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交义耐药等 特点，为当前联合化疗中最常用得药物之一。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、屮状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。 1、3顺钳得不良反应 虽然应用广泛，但顺钳具有较大细胞?性，特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。其不良反应主要就是以下儿个方面：（1）消化道反应:主要就是严重得恶心、呕叶?。患者需服用一周左右得强效止吐剂。（2）肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不a, —般剂量每日超过90ing/n?即为肾毒性得危险因素。（3）神经毒性:神经损害如耳鸣、听力下降等，一般难以恢复。（4）骨髓抑制：白细胞与血小板下降，一般较轻，发生儿率与每疗程剂量有关。（5）过敬反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹等。：" 2?卡钳卡钳名为1,1-环丁二披酸二氨合钳（11）,就是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及JohnsonMatthey公司于80年代合作开发得第二代钳族抗癌药物。 2、1卡钳得特点及药理
常用抗癌中成药.
常用抗癌中成药 在中医书籍及民间广泛流传着许多治疗肿瘤的单方、偏方、验方,这些方药大多都有其临床实践基础,但还缺乏系统的整理研究和观察验证。近年来,各地收集了许多该类处方,通过临床检验,筛选了一批确有成效的处方。把这些验方经过严格的制剂学、药理学、毒理学、药效学和临床验证,制成各种固定剂型、固定处方的中成药,既疗效确切,又便于服用。剂型有丸、散、膏、丹、片、胶囊,还有口服液、浓缩液和注射液等。根据不同功效,大体可分为扶正培本和祛邪抗癌两大类。为了方便应用,现分为扶正培本、祛邪抗癌、注射剂和外用药4类进行介绍,病人可参照使用。 1、扶正培本中成药 扶正培本主要用于正虚,临床上常用具有辅助正气,培植本元的药物治疗虚损不足,以调节人体的阴阳气血和脏腑经络的生理功能,提高机体的抗病能力,增强免疫功能,从而达到强壮身体,缓解病情,延长生命,抑制癌瘤发展,甚至治愈的目的。 2、祛邪抗癌中成药 祛邪抗癌常用于以邪盛为主的病症,就是使用攻逐毒邪的药物以祛除病邪、控制癌症,以达到邪去正复的目的。祛除主要包括活血化瘀、清热解毒、软坚散结、化痰祛湿、以毒攻毒等5大法则。这类药物有许多具有直接抑制癌细胞的作用,有的则是通过调整体内环境而达到目的的。 3、注射剂 从抗肿瘤中草药中提取有效成分,制成注射液作静脉给药、肌肉注射给药,可以保证治疗所需的药物浓度,药物亦可不受消化道酶类的破坏,以及胃肠吸收功能的影响。目前这类制剂正在日益增多,将显示中草药抗肿瘤治疗的新途径。 4、常用外用药
中医对于痈疽疮疡的外治方面,积累了丰富的经验,创立了许多有效的治疗方法和方药,对一些肿瘤除用手术割治法切除外,还有许多针对局部和全身的外治方法。外治药物不仅用于体表肿瘤的治疗,而大多数则用于缓解肿瘤疼痛、治疗局部溃疡、消除放疗和化疗药物外漏造成的局部损伤。
常用抗肿瘤药物大全
.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】美法仑，爱克兰。Melphalan，Alkeran。【医保】乙 【应用】能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 【用法用量】口服：每日8~10mg/m2，每日1次，连用4~6日，每隔6周重复1次。 【副作用】消化道反应和骨髓抑制。 【规格】片剂：2mgx25片/瓶，￥￥￥。 环磷酰胺Cyclophosphamide (D) 【别名】环磷氮芥。ENDOxAN，CTx。【医保】甲 【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。 【用法用量】口服：50~100mg/次，2~3次/日，1疗程总量10~15g。静注：联盒用药1次500mg/m2，每周1次，连用2次，3~4周为1疗程。 【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。 【规格】粉针剂：0.2g/瓶，￥。 异环磷酰胺Ifosfamide (D) 【别名】匹服平。Isofamide，Iphosphamide。【医保】乙 【应用】环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 【用法用量】静滴：常用剂量每次1.2~2.0g/m2，每日1次，连续5日，每3~4周重复1次。 【副作用】同环磷酰胺。 【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见19.解毒药）盒用。 【规格】粉针剂：1.0g/瓶，￥￥￥￥。 甲环亚硝脲MeCCNU 【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲 【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 【用法用量】口服：单用100~200mg/m2，每6~8周给药1次，亦可36mg/m2 ，1次/周，6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ，1次/6周或30mg/m2，1次/周，连给6周。 【副作用】迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。 【规格】胶囊剂：50mgx5粒/瓶，￥￥￥。 尼莫司汀NIMUSTINE 【别名】丁禾青。【医保】乙 【应用】脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌），肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。 【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2~3mg/kg，其后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2~3次后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。 【副作用】 1.重大不良反应：（1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。（2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应：（1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。（2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。（3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。（4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。（5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌：（1）骨髓功能患者禁用；（2）对本品有严重过敏症既往史患者。 【注意事项】 1.下列患者慎用：（1）肝功能损害患者。（2）合并感染患者。（3）水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。9.静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。 【规格】粉针剂：25mg/瓶，￥￥￥￥￥。 15.2.抗代谢药 甲氨蝶呤Methotrexate (x)
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应 ——材科jd1401班熊腾飞 摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。本文主要介绍了常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应。 1、顺铂 1965年,美国科学家B、Rosenborg意外发现惰性得铂电极能引起细菌得菌丝生长。在进一步得研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属 配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,C l2(NH 3 ) 2 Pt)。 1、1顺铂得特点及药理 顺铂中铂得价态就是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电得细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上得核碱鸟嘌呤、腺嘌呤与胞嘧啶形成DNA 单链内两点得交叉联结,也可能形成双链间得交叉联结,从而破坏DNA得结构与功能,抑制癌细胞得DNA复制过程,但对RNA与蛋白质合成得抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。[1] 1、2顺铂得应用 DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用得药物之一。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。[2] 1、3顺铂得不良反应 虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。其不良反应主要就是以下几个方面:(1)消化道反应:主要就是严重得恶心、呕吐。患者需服用一周左右得强效止吐剂。(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性得危险因素。(3)
最新抗肿瘤药物合理应用培训试题(附答案)
抗肿瘤药物合理应用培训试题 科室姓名分数 一、单项选择（每题3分，共21分） 1、关于化疗药物的用药顺序，以下说法错误的是（ ) A 先用多柔比星后用紫杉醇 B 先用亚叶酸钙后用氟尿嘧啶 C先用培美曲赛后用顺铂 D先用甲氨蝶呤后用氟尿嘧啶 2、只能用5%葡萄糖做溶媒的化疗药是（） A 吉西他滨 B 奈达铂 C 依托泊苷 D奥沙利铂 3、经临床长期应用证实安全、不良反应轻微、用药方法简单、价格低廉的普通药物，在抗肿瘤药物分级管理中属于( ) A 一般使用抗肿瘤药物 B 限制使用抗肿瘤药物 C 特殊使用抗肿瘤药物 D 以上都不是 4、以下关于化疗药物引起的不良发应说法错误的是（） A长春新碱和奥沙利铂易引起手足麻木等周围神经损害 B 多柔比星等蒽环类药物易引起心脏毒性 C平阳霉素和博来霉素易引起肺纤维化 D 卡铂比顺铂引起胃肠道反应的几率更大，更严重。 5、抗肿瘤药物进入体内的最主要途径是（） A. 经口摄入 B.直接接触 C. 经呼吸道吸入 D. 经皮肤吸收 6、异环磷酰胺引起的出血性膀胱炎，需预防性使用的特效解毒剂是 ( ) A氟尿嘧啶 B美司那 C 美法仑 D美司坦 7、不能加入含有电解质的水溶液的药物是（） A 吉西他滨 B 奈达铂 C 依托泊苷 D 水溶性维生素 二、多项选择（每题4分，共12分） 1、抗肿瘤药物分哪三类进行分级管理。（） A 一般使用 B 限制使用 C 特殊使用 D 随意使用 E 经验使用 2、属于我院“限制使用”类别抗肿瘤药物的有 ( ) A. 比卡鲁胺 B. 长春瑞滨 C. 戈舍瑞林 D. 卡培他滨 3、抗肿瘤药物使用时，需依据业内公认的临床诊疗指南、规范或专家共识的有（） A 抗肿瘤药物品种 B 抗肿瘤药物给药途径 C 抗肿瘤药物给药时间和治疗疗程
铂类不良反应处理
五种铂类药物细对比 铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前，1967 年美国密执安州立大学教授Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性，从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。有统计数据表明，我国现有的化疗方案中有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。 铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为４个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA 复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。 目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种，第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢？ 一、五种铂类药物的基本情况 1代：顺铂——1979 年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药 物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。 2代：卡铂——美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于1986年合作开发，是进入临床的第 2 个铂类络合物。结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性。特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍；（2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团，对顺铂产生 耐药性的患者，再用卡铂时效果也不佳。 奈达铂（中国未上市）——本盐野义制药公司研制开发，于1995 年6 月首次在日本上市。结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子，溶出度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏的累积量仅为顺铂的40%。
吉西他滨不良反应及处理方法
吉西他滨不良反应及处理方法 吉西他滨是常用的化疗药物，具有细胞周期特异性，主要作用于S 期，可用于胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌和膀胱癌的治疗。而吉西他滨的不良反应及应对措施需要在用药前掌握。 一、骨髓抑制 骨髓抑制是吉西他滨最主要的毒性，是其剂量限制性毒性，与吉西他滨的剂量高低密切相关。约 62% 患者使用吉西他滨化疗后发生粒细胞、白细胞下降，III～IV 度粒细胞下降发生率约为 17%、白细胞下降约为 9.5%。35% 发生血小板下降，III～IV 度血小板下降约为 8.5%，但出血者很少。66% 患者可出现血红蛋白下降，多为轻度，III～IV 度发生率为 8.5%。 应对措施 应用吉西他滨化疗期间，需每隔 2～3 天复查血常规，密切关注血小板及白细胞波动情况。当化疗后发生血小板下降应使用注射用重组人白细胞介素-11 或重组人促血小板生成素（rhTPO），必要时输注血小板；若同时有白细胞减少或中性粒细胞减少应合并使用粒细胞集落刺激因子。对于贫血患者可予以促红细胞生成素、补充铁剂、维生素 B12、铁剂等治疗，必要时输注红细胞悬液。 对于接受吉西他滨联合铂类方案且在上一个疗程后出现≥ 3 级血小板计数下降者，可在本疗程化疗第 2、4、6、9 天皮下注射rhTPO 300U/(kg?d) 预防血小板下降。
二、消化道反应 吉西他滨属于低度致吐风险药物，恶心、呕吐发生率为 10～30%，。对于低致吐性药物的预防建议使用单一止呕药物，推荐 5-HT3 受体拮抗剂、地塞米松、多巴胺受体拮抗剂或氯丙嗪预防呕吐。 另外约 30% 患者可出现肝脏功能异常，但多为 I～II 度转氨酶升高，无需特殊处理。极少数患者出现腹泻、口腔毒性或便秘等。 三、过敏反应 约 20% 患者使用吉西他滨后出现皮疹，多在第一次使用吉西他滨后 2～3 天出现红色斑丘疹，轻度表现为双上肢、前臂、手掌背侧；中度表现为双上肢、颈部、躯干散在斑丘疹伴有剧烈瘙痒，可持续 4～7 天。 应对措施 口服抗过敏药物如开瑞坦 10 mg 每日一次可有效控制；必要时可联合使用抗组胺类药物、钙剂或激素等。极少数患者可发生支气管痉挛。 四、肺毒性 吉西他滨单药的肺损伤发生率仅有 1%～2%，但当其与其他肺毒性药物联用时可使肺毒性的发生率明显升高。另外吉西他滨可引起放疗回忆反应，因此联合放疗时应避免使用或适当限制药物的总量。 吉西他滨引起的肺损伤多表现为非特异性症状，如干咳、进行性呼吸困难、发绀等，可发生弥漫性肺泡损伤，慢性间质性肺炎/纤维化，肺泡岀血，非心源性肺水肿和胸膜腔积液等表现。可通过完善胸部 CT
常用抗肿瘤药物使用注意事项
常用抗肿瘤药物使用注意事项 一，环磷酰胺（CTX），主要用于治疗恶性淋巴瘤，急、慢性淋巴细胞白血病，肺癌，乳腺癌,宫颈癌等 1，本品可致出血性膀胱炎，应大量补充液体；预防水中毒，可用速尿。 2，痛风病史，泌尿结石病人，曾化疗或放射治疗的病人慎用。如用别嘌醇，病人骨髓抑制将加重。 3，CTX必须经肝微粒酶催化激活故强的松，苯巴比妥增强其疗效，而氯枚素则减弱。 4，本品配成溶液2~3小时稳定，最好现配现用。 二，异环磷酰胺（IFO），主要用于治疗软组织肿瘤，睾丸肿瘤，恶性淋巴瘤及胰腺癌，卵巢癌，乳腺癌，肺癌等 1，尿毒性出血性膀胱炎，可用大量水化排尿或并用美司钠。 2，中枢神经毒性如感觉迟钝，唤醒困难用药后2小时可发生，停药后3天可自行消失，与中枢抑制药如抗组胺药，麻醉药、并用要小心。 3，易造成静脉炎。 4，代谢性酸中毒。 5，增强降血糖药物，和抗凝血物效果。 6，用IFO之前若使用DDP则其毒性加重。 7，静滴时总浓度应≤4%。 三，甲氨蝶呤（MTX），主要用于治疗急性白血病，绒毛膜癌，头颈部癌，膀胱癌，乳腺癌，恶性淋巴癌，肺癌，胃肠道癌，肝癌 1，与VP-16合用时发生间质性肺炎概率增加。 2，大剂量应用，由于本品代谢物沉积于肾小管出现高尿酸性肾病，可出现血尿，或尿毒症。 3，可增加抗凝血作用。 4，与磺胺，水杨酸盐，四环素，氯枚素和苯妥英钠合用，因蛋白竟争，引起MTX血药浓度增高，毒性反应增加。 5，与5-FU同用，先用本品，4~6 h后再用5-FU。 6，与门冬酰胺酶合用，先用本品24h或10d后再用门冬酰胺酶。 7，用本品24h或10min后再用阿糖胞苷，可增加本品活性。 8，用本品大剂量，应准备CF，充分补液，并碱化尿液。 9，MTX毒性取决于高浓度药物所维持时间，1次大剂量常可耐受，而中等剂量持久反可致死，48h持续用药其反应常不可逆。滴注时间不宜超过6h。 四，5-FU，主要用于治疗消化系癌，乳腺癌，卵巢癌，宫颈癌，绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎癌，膀胱癌，皮肤癌，头颈部癌 1，白细胞第一次用药后14日左右达下降至最低点，3~4周恢复。 2，长期应用有神经系统毒性，不可鞘内注射。 3，可引起动脉栓塞或血栓，栓塞性静脉炎。 4，偶有心脏毒性，发生率1.7%。 5，先用MTX，再用可增加疗效，CF可增加本品疗效。
铂类化疗药区别
6 种铂类化疗药对比 一代：顺铂（DDP） 顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂；疗效可观，抗癌谱广（肺癌、卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤、宫颈癌及泌尿系肿瘤等）。 部分不良反应： 1.消化道反应：常见，如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，急性反应一般用药1～2小时后发生，可持续1周以上；用药时应给予强效止吐药。 2.肾毒性：也是剂量限制毒性，重复用药可加剧肾毒性；表现为用药后 1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血尿素氮或肌酐升高等；每日＞90 mg/m2 需警惕，除了水化暂无与其他预防手段；DDP肾小管的损伤在一般剂量下多为可逆性的；但剂量过大或用药过频，可导致药物在体内的蓄积，使肾小管损伤为不可逆的，产生肾功能衰竭，甚至死亡。 3.神经毒性：与用药总量有关，表现为头晕、耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失，少数人表现为球后神经炎、感觉异常、味觉丧失。与氨基糖甙类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。 4.骨髓抑制：较轻，主要表现为白细胞减少，血小板减少相对较轻；剂量≤100mg/m2 ，发生率10-20%，剂量≥120 mg/m2 则40％，亦与联合化疗中其它抗癌药出现重叠反应，白细胞＜ 3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。部分注意事项： 1.既往肾病史、中耳炎史者慎用； 2.若“WBC低于3500/mm3或PLT低于8万/mm3、用药后持续性严重呕吐、 早期肾毒性表现”时应停用； 3.密切监测血常规及肝肾功能； 4.避光。 二代：卡铂（CBP） 第二代铂类抗肿瘤药；广谱（细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等）。 男性肌酐清除率 = [（140 - 年龄）×体重× 1.23]/ 血清肌酐 女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率× 0.85 卡铂剂量（mg）= 所设定的 AUC（mg/mL/min）×[肌酐清除率（mL/min）+25] 部分不良反应： 1.在体内存留时间比顺铂短，因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见。 2.骨髓抑制比顺铂强，有剂量限制性；血小板减少严重，最低点出现在 2～ 3 周，恢复在治疗后第4周。 3.治疗前不需水化，但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。 4.卡铂无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度，治疗前肾小球滤过率（GFR）低下者血小板减少较普遍。 部分注意事项： 1.与顺铂有不完全交叉耐药，既往顺铂无效者，改用卡铂仍有可能取得疗效。
抗癌药物分类
1.传统抗肿瘤药物 抗恶性肿瘤药物按作用机制分类： 干扰核酸生物合成的药物 ?抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。 ?抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。 ?抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。 ?核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。 ?DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。 破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。 嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。 影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。
2.新型抗肿瘤药物 传统抗肿瘤药物都是通过影响DNA 合成和细胞有丝分裂而发挥作用的，这些肿瘤药物的作用比较强，但缺乏选择性，毒副作用也比较大。人们希望能提高抗肿瘤药物的靶向性，高度选择地打击肿瘤细胞而不伤害正常组织。 随着生命科学学科的发展，有关肿瘤发生和发展的生物学机制逐渐被人们所认识，抗肿瘤药物的研究开始走向靶向合理药物设计的研究途径，产生了一些新的高选择性药物。 药物分类及作用机制： 靶向药物。从抗肿瘤药物靶向治疗的角度看，可将其分为三个层次： 第一层次：把药物定向地输入到肿瘤发生的部位，如临床上已采用的介入治疗，这是器官水平的靶向治疗，亦称为被动靶向治疗。 第二个层次：利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点，将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上，即细胞靶向，它带有主动定向的性质。 如利用瘤细胞抗原性质的差异，制备单克隆抗体与毒素、核素或抗癌物的偶联物，定向地积聚在肿瘤细胞上，进行杀伤，效果较好。 第三个层次：分子靶向，利用瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，包括基因、酶、信号传导、细胞周期、细胞融合、吞饮及代谢上的不同特性，将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。 血管抑制剂药物的发展。肿瘤生长必须有足够的血液供应，在癌发展和转移的过程中新的血管生长是必要的条件。新的血管生成涉及到多种环节，例如在血管内皮基底膜降解时金属蛋白酶活性增加。血管内皮细胞增殖、重建新生血管及形成新的基底膜时有许多生长调节因子参与，包括纤维生成因子(FGF)、血管内皮细胞生长因子(VEGF)、血小板源性生长
常见化疗药物的不良反应有
常见化疗药物的不良反应有： (1)骨髓抑制：骨髓抑制通常先出现白细胞减少，然后出现血小板减少，前者多比后者严重；少数可出现严重贫血。 处理：减量或停药；预防和治疗感染；口服各种升白药物；白细胞严重减少时可用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)或粒细胞一单核细胞集落刺激因子；成分输血或输新鲜血；白蛋白、血浆输入；短期血小板显著降低，可用小剂量皮质激素治疗，如泼尼松5～10mg，每天2次，并给予止血药以防出血，可注射血小板生成素尽快使血小板恢复。 (2)胃肠道不良反应：常用的止吐药物目前以5-HT3受体拮抗剂止吐疗效最好。用法为：格拉司琼3mg，化疗前O．5～l小时静注；昂丹司琼8mg于化疗前O．5~1小时静注或口服；或用甲氧氯普胺、苯海拉明及地塞米松三联镇吐，对轻到中等强度呕吐也有较好疗效。其他：化疗还可引起食欲减退、腹胀、腹泻和便秘等，可对症处理治疗。 (3)心脏不良反应：蒽环类是最常引起心脏毒性的药物之一，其他药物有抗癌锑、喜树碱、三尖杉生物碱。临床所见轻者可无症状，仅心电图表现为心动过速，非特异性sT改变等；重则出现心肌损伤、心包炎，甚至心力衰竭、心肌梗死等，表现为心悸、气短、心前区疼痛、呼吸困难。心脏毒性与药物积蓄量有密切关系，如阿霉素积蓄量>600mg／m【2】时心肌病发生率可达15％以上。因此，目前推荐阿霉素的累积总剂量不超过550mg/m【2】。 处理措施：限制蒽环类药物总剂量，原有心脏病、纵隔曾经放疗，其用药累积量应降低；应用可降低蒽环类心脏毒性的药物，如维生素E、辅酶Q10、 ATP、乙酰半胱氨酸等；出现心脏毒性时，化疗药物就减量或停用。 (4)肺脏不良反应：包括间质性肺炎、过敏性肺炎、肺水肿、肺纤维化。表现为咳嗽、气短，甚至呼吸困难、胸痛等。 防治措施：限制有关药物总量；肺功能不良，有慢性肺疾患，曾接受过胸部放疗的患者慎用或禁用有关药物；用药期间密切观察肺部症状及x线改变，定期做血气及肺功能测定，一旦出现肺毒性应及时停药，给予皮质类固醇、抗生素、维生素类等药物治疗。 (5)肝脏不良反应：包括血清转氨酶、胆红质升高、肝脂肪变和肝纤维化等，表现为乏力、食欲缺乏、恶心、呕吐，甚至出现黄疸。 处理措施：化疗前后检测肝功能；出现肝损害时应减量或停药；给予保肝药物及能量合剂治疗。 (6)泌尿系统不良反应：包括化疗药物易引起肾毒性和化学性膀胱炎。肾毒性：易引起肾毒性的药物有铂类化合物、普卡霉素、丝裂霉素、链佐星、异环磷酰胺、大剂量甲氨蝶呤等，其中以顺铂最易引起肾毒性。临床上可表现为无症状性血清肌酐升高或轻度蛋白尿，甚至少尿、无尿、急性肾衰竭。
常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2)
常用抗肿瘤药物配置方法一览表（2） 序名称储藏溶解溶解后稀释使用方法及注意事项 23长春地辛遮光，0.9% NaCI6h内使用5%GS 或0.9%NaCI只可静脉注射（缓慢）及静滴（6~12小时），不能肌注、皮下及鞘内注射。 （西艾克，2~10C500~1000ml静注时如果外漏，立即停止用药，用大量生理盐水冲洗，1%普鲁卡因局部VDS) 封闭，温湿敷或冷敷。 24长春瑞宾遮光，5% GS 或0.9% 5%GS 或0.9%NaCI24 h内室温下储存。 （诺维本，2~8C NaCI125ml，浓度为可静注（6~10分钟内）或静滴（15~20分钟内）；给药后用至少75~125ml NVB) 浓度为0.5~2.0 mg/ml0.9%NS、GNS、GS、林格氏液等冲洗：禁止鞘内注射。 1.5~3.0mg /ml静注时如果外漏，立即停止给药并在另一静脉重新开始将剩下的药品注射 完毕。 不可使用碱性药物稀释本品，以免产生沉淀。 25羟基喜树碱遮光0.9 %NaCl可静注（缓慢）、肝动脉给药、动脉滴注、膀胱灌注。 （HCPT）本品不宜用GS等酸性药液溶解。 26伊立替康遮光40mg/2ml12h室温5%GS 或0.9%NaCI静滴（30~90分钟内完成）。 （开普拓）24h冷藏250ml 27拓扑替康遮光1mg/ml注射用5%GS 或0.9%NaCI24h内室温下储存，静滴（不少于30分钟）。 （和美新）水 28足叶乙甙遮光注射用水、0.9%静滴（不少于30分钟）：不宜胸腔、腹腔注射或鞘内注射，不能肌注，静 （依托泊苷，NaCI，浓度为滴时注意不能外漏。 VP-16) 10~20mg/L (在与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协冋作用。 5%GS中不稳定） 29替尼泊苷50mg/5ml0.9 % NaCI静滴（1.5~2小时），不能静注。 （鬼臼噻吩浓度为0.5~1mg/ml5%GS稀释后容易产生沉淀，有沉淀不能使用。 苷，卫萌，与肝素配伍禁忌。
铂类抗肿瘤药的简介
铂类抗肿瘤药的简介 摘要：本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。 关键词：铂类、抗肿瘤药、分类、简介 癌症，是威胁人类健康的第二大杀手，全球每年有上百万人死于癌症。因此，加强抗肿瘤药物研究，降低癌症死亡率，是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主，而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物，在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的，之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂，第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂，第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗（1）。 自从第一代铂类药物顺铂用于临床，铂类药物沿着两个较宽方向发展，一是改善顺铂的毒副作用；二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始，人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物，目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性（2）。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药，其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。
1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%（3）。通过这些数据表明，铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1．顺铂 顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂，又名顺氯氨铂，英文缩写为DDP。1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。1969年，顺铂开始应用于临床（4）。 在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化，其中的双氯配体全部或其中一个解离，这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位，部分通过共价键与腺嘌呤结合，当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物，扭转了DNA 分子构象，从而阻止复制和转录，最终致细胞凋亡。
5.《放疗常见不良反应及处理》
放疗常见并发症及处理 急性放射反应一般经对症处理或停止放疗后多可逐步恢复；放疗的后期反应一旦发生，则不容易恢复，故以防止为主。 1.放疗不良反应的预防措施 (1)放射野内局部做好准备，如拔除严重龋齿、控制病灶的局部感染以及伤口愈合等。 (2)注意患者是否伴有可能增加正常组织放射敏感性的因素，如曾接受化疗、糖尿病、动脉硬化等。 (3)精心设计放疗计划最关键，特别注意相邻野间热点问题（即放射剂量重叠）和各种正常组织的耐受量，严重不良反应如放射性截瘫必须避免。 (4)放疗期间密切观察病情变化，及时处理急性放射反应。 2．放疗不良反应的治疗原则激素可以减少渗出，防治炎症进一步扩展。对于开放部位（如肺）的放疗不良反应，多伴有细菌感染，抗生素的使用有助于控制放疗不良反应。大量维生素可促进代谢。并积极对症处理，以减轻患者症状，另一方面避免急性反应转向后期反应。 一、全射反应主要是一系列的功能紊乱与失调，表现为疲乏无力、虚弱、低热、食欲下降、恶心呕吐、睡眠障碍等。予扶正益气、安神、营养支持、补液等对症处理。 1、放射性皮肤损伤，l、2级皮肤损伤，可继续放疗，保持皮肤清洁干燥，避免摩擦刺激，外用比亚芬；3、4级皮肤损伤，喷洒“金因肽”，必要时应停止放疗；伴感染者抗生素治疗。 2、骨髓抑制（一系或三系减少），升白药物（G-CSF或GM-CSF）、 rhEPO、IL-11、生血中医药治疗，加强营养，防治感染、出血，必要时成分输血。 二、中枢神经系统并发症 1、放射性急性脑水肿，甘露醇、速尿、皮质激素治疗。 放射性脑功能减退及智力下降，神经营养药、ATP、细胞色素C、脑血管舒张剂、活血化淤中医药治疗。 2、放射性垂体损伤（垂体功能低下、垂体危象、垂体卒中），根据内分泌检查予
常见抗肿瘤药物及医院
癌症种类 1：头颈部癌症：头颈癌，甲状腺肿瘤，鼻咽癌，脑膜瘤，听神经瘤，垂体腺瘤，口腔癌，颅咽管，瘤丘脑和脑干肿瘤，血管源性肿瘤，颅内其他肿瘤，颅内转移瘤；2：呼吸系统癌症：肺癌； 3：消化系统癌症：肝癌，胃癌，食管癌，大肠癌，胰腺癌； 4：泌尿系统癌症：肾肿瘤，膀胱肿瘤，阴茎癌，睾丸肿瘤，前列腺癌； 5：骨骼系统癌症：骨肿瘤 6：血液系统癌症：白血病恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤 7：妇科癌症：乳癌，子宫体癌，卵巢癌，宫颈癌，外阴与阴道癌 8：其他类型癌症：恶性黑色素瘤，皮肤及附件肿瘤，神经胶质瘤 常见肿瘤类型 男性：肺癌、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、食道癌和前列腺癌。 女性：乳癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌和子宫颈癌 肿瘤医院 胃癌 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、医科院肿瘤医院 4、北京301医院 5、上海中山医院 6、上海长海医院 7、天津市肿瘤医院 8、北京协和医院 结肠癌 1、北京肿瘤医院 2、北京301医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、上海长海医院 5、医科院肿瘤医院 6、北京协和医院 7、上海瑞金医院 8、辽宁省肿瘤医院淋巴瘤 1、北京肿瘤医院 2、中山大学附属肿瘤医院 3、天津市肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、郑州大学一附院 6、复旦大学附属肿瘤医院 7、北京协和医院 8、北京301医院 直肠癌 1、北京肿瘤医院 2、医科院肿瘤医院 3、上海长海医院 4、北京协和医院 5、辽宁省肿瘤医院 6、北京军区总医院 7、中国医科大学附属盛京医院 8、北京301医院 黑色素瘤 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、西京医院 4、医科院肿瘤医院 5、上海华山医院 6、武汉协和医院 7、江苏省肿瘤医院 8、解放军304医院乳腺癌 1、天津市肿瘤医院 2、北京肿瘤医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、北京协和医院 6、中山大学附属肿瘤医院 7、北京301医院 8、北京307医院
常用抗癌药物
目录
常用抗癌药物 氮芥（mechlorethamine hydrochloride C5H11CL2N ）： 氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团（如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和羟基、磷酸根）结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA的双链内的交叉联结或DNA 的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S期延迟。 【中文别名】安小辛;氮芥;恩比兴;肿瘤良 ,双氯乙基甲胺,恩比新,恩经兴, 盐酸氮芥 【英文名称】mechlorethamine hydrochloride 【英文别名】Chlormethine、Nitrogen mustard，Mustargen,Embichin, Chloromethamine,2-Chloro-N-(2-chloroethyl)-N-methylethanami ne 【EINECS号】 200-120-5 【CAS号】55-86-7[1] 【分子式】 C5H11CL2N 【分子量】 156.05 药品信息： 【作用特点】氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。
为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。该药水溶液极不稳定，进入体内作用迅速，在血中停留的时间只有0.5～1min，90%在1min内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。此外，本品尚有弱免疫抑制作用。 【相互作用】烷化剂的耐药性与DNA受损后的修复能力有关，咖啡因、氯喹可阻止其修复，故可增效。本品与氯霉素及磺胺类药合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐剂如恩丹西酮或格拉司琼等，减轻胃肠道反应。 【规格】针剂：每支5mg、10mg。 适应症 主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效，对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效；腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效；对由于恶性淋巴瘤等压迫
化疗药物相关不良反应的处理策略知识讲解
化疗药物相关不良反应的处理策略
化疗药物相关不良反应的处理策略抗癌药物常见毒副反应分级标准（WHO）
N=正常值上限
骨髓抑制 骨髓抑制是化疗最常见的限制性毒副反应。粒细胞半衰期6-8小时，因此最先表现为粒细胞下降。血小板半衰期5-7天，降低出现较晚。红细胞半衰期为120天，通常下降不明显。 骨髓抑制明显的化疗药 ◆紫杉类：紫杉醇、多西紫杉醇； ◆长春碱类：长春地辛、长春瑞滨； ◆蒽环类：阿霉素、表阿霉素。
处理策略 ◆白细胞、粒细胞降低到Ⅱ度时，应给予G-CSF或GM-CSF治疗，一旦达到Ⅳ度可适当应用抗菌药物预防感染，一旦发热应立即做血培养和药敏，并给予广谱抗生素治疗，同时应给予G-CSF或GM-CSF治疗。特别指出，升白细胞治疗只能在一个周期的化疗药物用药完全结束的48小时以后才能应用。
◆血小板达Ⅱ度时可皮下注射白介素-11（IL-11）或血小板生成素（TPO），当达Ⅳ度时属于血小板减少出血危象，应输注血小板。 ◆血红蛋白<100g/L，可皮下注射促红细胞生成素（EPO），同时补充铁剂。 临床经验 骨髓抑制最常见的是白细胞减少。化疗结束48小时后复查血常规，根据血象及患者症状（比如发热、乏力等）来决定是否应该升白细胞。 如果患者白细胞骨髓抑制轻中度，予以瑞白（重组人粒细胞刺激因子注射液）150ug 皮下注射 bid，第二天复查血常规，如果白细胞未能达 10.0×109/L，继续升白细胞，直到到达为止。 如骨髓抑制达Ⅳ度或有发热症状，予以抗生素抗感染治疗，同时对房间紫外线消毒，每天2次、每次30分钟。 消化道反应
6 种铂类化疗药的对比
6 种铂类化疗药的对比 一代顺铂，二代卡铂、奈达铂、环铂，三代奥沙利铂、洛铂，6 种铂类药物用法和注意事项对比，看这篇。 顺铂（DDP） 有人说：「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范，地位位居化疗药物第一位。」 顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂。疗效可观，抗癌谱广。 EP 方案为治疗SCLC 或NSCLC 一线方案，IMP 方案或NVB 等方案为目前NSCLC 常用方案，以DDP 为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤，DDP 与ADM、CTX 等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。 1. 用法和用量 （1）静脉用药 20～30 mg/m2，溶于200～500 mL NS，1 天1 次，3～5 天一个周期，可重复3～4 周期或30 mg/m2，每日1 次，连用3 天，重复3～4 周期，需适量水化利尿。 关于大剂量顺铂的施予可以看这篇：大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。 （2）胸腹腔注射 1 次30～60 mg，7～10 天重复1 次。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。 2. 不良反应 （1）最严重是肾毒性，表现为用药后1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。每日＞90 mg/m2需警惕，除了水化暂无与其他预防手段。 （2）严重的消化道反应：用药后1～2 小时可发生急性呕吐，持续1 周，需用强效止吐剂，如何止吐可以看这篇：手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。 （3）耳毒性：与用药总量有关，表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素等）合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。 （4）骨髓抑制较轻：剂量≥120 mg/m2发生率可达40％，亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠，白细胞＜3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。 卡铂（CBP） 第二代铂类抗肿瘤药。广谱，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等。 与顺铂有不完全交叉耐药，既往用顺铂无效的患者，改用卡铂仍有可能取得疗效。 卡铂无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度，治疗前肾小球滤过率（GFR）低下者血小板减少较普遍，因此研究者曾推荐按照GFR 调整卡铂剂量，争取最大疗效、避免不可耐受的毒性。 1. 按AUC 给药的计算方法 确定以下条件：性别、年龄（岁）、体重（Kg）、肌酐清除率（mL/min）、AUC。 AUC（mg/mL/min）取值：常取5～7，5 更常用。 肌酐清除率检测复杂，不常进行，可通过血清肌酐（μmol/L）来计算肌酐清除率，男女计算方法不同 男性肌酐清除率= 【（140 - 年龄）×体重× 1.23 】÷血清肌酐 女性肌酐清除率= 男性肌酐清除率× 0.85 将以上值代入下面的Calvert 公式 卡铂剂量（mg）= 所设定的AUC（mg/mL/min）×【肌酐清除率（mL/min）+25】