05-2止吐药d
2005年美国FDA批准的新药
2005年上半年美国FDA批准的新药目录2005/8/2/14:34来源：天下药网通用名商品名开发商治疗类别类型批准日期紫杉醇蛋白结核微粒制剂Abraxane American BioScience抗肿瘤药新制剂2005-01-07 阿普唑仑Niravam Schwarz Pharma抗焦虑药新制剂2005-01-19拉米夫定; 齐多夫定; 奈韦拉平Lamivudine; Zidovudine;Nevirapine Co-PackagedPharmacare 抗病毒药新复方2005-01-24维生素B12 Nascobal Nastech Pharma营养药新制剂2005-01-31 奥沙利铂Eloxatin Sanofi-Synthelabo 抗肿瘤药新制剂2005-01-31 氟轻松Vanos Medicis Pharma抗炎药新制剂2005-02-11 苯甲酸钠; 苯乙酸钠Ammonul Ucyclyd Pharma 消毒防腐药新制剂2005-02-17 甲磺酸多沙唑嗪Cardura XL Pfizer 抗高血压药新制剂2005-02-22 酒石酸溴莫尼定Brimonidine Tartrate Alcon 眼科用药新制剂2005-02-28 地氯雷他定; 伪麻黄碱Clarinex D24 Schering 感冒用药新制剂2005-03-03 酒石酸左沙丁胺醇Xopenex HFA Sepracor 抗哮喘药新制剂2005-03-11 醋酸普兰林肽Symlin Amylin 抗糖尿病药新分子实体2005-03-16 米卡芬净钠Mycamine Fujisawa 抗真菌药新分子实体2005-03-16 溴芬酸钠Xibrom ISTA Pharms非甾体抗炎药新制剂2005-03-24 醋酸甲羟孕酮Depo-SubQ Provera 104 Pfizer 激素类药新制剂2005-03-25 恩替卡韦Baraclude Bristol Myers Squibb 抗病毒药新分子实体2005-03-29 恩替卡韦Baraclude Bristol Myers Squibb 抗病毒药新制剂2005-03-29 糠酸莫米松Asmanex Twisthaler Schering 抗炎药新制剂2005-03-30 丙酸氟替卡松Cutivate GlaxoSmithKline 抗炎药新制剂2005-03-31 埃索美拉唑钠Nexium IV AstraZeneca 消化系统用药新制剂2005-03-31 阿伦膦酸钠; 维生素 D3 Fosamax Plus D Merck 骨质疏松用药新复方2005-04-07 氟轻松Retisert Bausch and Lomb 眼科用药新制剂2005-04-08 盐酸美金刚Namenda Forest Labs 抗振颤麻痹药新制剂2005-04-18 头孢三嗪钠; 右旋糖Ceftriaxone Sodium; Dextrosein Duplex ContainerB Braun 抗菌药新制剂2005-04-20 氯己定2% Chlorhexidine GluconateClothSage Prods 消毒防腐药新制剂2005-04-25 Exenatide Byetta Amylin 抗糖尿病药新分子实体2005-04-28 曲马多Tramadol Hydrochloride Biovail Labs 止痛药新制剂2005-05-05 海克酸多西霉素Doryx Faulding Pharms抗菌药新制剂2005-05-06 非诺贝特Triglide Skye Pharma降血脂药新制剂2005-05-07 环丙沙星Proquin XR Depomed 抗菌药新衍生物2005-05-19 甲硝唑Metronidazole Teva Pharms抗菌药新制剂2005-05-20 洒石酸唑吡坦Zolpidem Tartrate Biovail Labs 催眠/镇静药新制剂2005-05-26 帕立骨化醇Zemplar Abbott Labs 抗甲状腺药新制剂2005-05-26 盐酸右哌甲酯Focalin XR Novartis Pharms中枢兴奋药新制剂2005-05-26葡萄糖酸氯己定;异丙Chlorascrub Nice-Pak 消毒药新制剂2005-06-03 醇盐酸二甲双胍Glumetza Biovail Labs 抗糖尿病用药新制剂2005-06-03男性功能障碍新制剂2005-06-03 枸橼酸西地那非Revatio Pfizer用药甲氧氯普胺Metoclopramide Schwarz Pharma止吐药新制剂2005-06-10 阿齐红霉素Zmax Pfizer 抗菌药新制剂2005-06-10 替加环素Tygacil Wyeth Pharms 抗菌药新分子实体2005-06-15 地特胰岛素Levemir Novo Nordisk 抗糖尿病用药新分子实体2005-06-16 替拉那韦Aptivus Boehringer Ingelheim 抗病毒药新分子实体2005-06-22盐酸肼苯哒嗪; 硝酸异Bidil Nitromed 心血管用药新复方2005-06-23 山梨酯利多卡因; 丁卡因Synera Zars局麻药新复方2005-06-23 甲硝唑Metrogel Dow Pharm 抗菌药新制剂2005-06-30 左氧氟沙星Levofloxacin Sicor Pharms。
止吐药
典型药物——阿朴吗啡
• 化学性质
• 本品具有邻二酚结构，有较强的还原性， 固体露置在空气中或日光下即渐氧化变质， 水溶液氧化更快，氧化成邻二琨结构的绿 色物质，丧失催吐作用。故本品临用前应 检查颜色深度。也可被碘溶液氧化，在水 和醚存在下，水层为棕色，醚层为红色， 以此反应检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
※ 安乃近 [典]
N
O 吡唑酮环
C H3
C H 3 亚甲基磺酸基
, H 2O
为吡唑酮类解热镇痛药，偶见严重过敏反应。仅用于其 它解热镇痛药难以控制的高热，注意血象。白色（供注 射）或略带微黄色（供口服）的结晶，味苦；水溶液放 置后变黄；水中易溶，易氧化，应避光，密闭保存。
• 本品临床上用于治疗癌症患者的恶心呕吐 症状，辅助癌症患者的药物治疗；无锥体 外系反应，毒副作用极小。本品还用于预 防和治疗手术后的恶心和呕吐。
二、催吐药
• 盐酸阿朴吗啡(Apomorphine Hydrochloride)
• 化学名为(R)-6-甲基-5，6，6a，7-四氢-4H-二 苯并［de,g］喹啉-10，11-二酚盐酸盐半水合物， 又名盐酸去水吗啡。
典型药物——西沙必利
• 西沙必利(Cisapride)
• 化学名为(士)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟 苯氧基)内基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲 酰胺，又名普瑞博思。
第二十九章 非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药
结构分类：
水杨酸类： 阿司匹林（※） 贝诺酯（※） 苯胺类： 对乙酰氨基酚（※） 吡唑酮类： 安乃近（※）
※ 对乙酰氨基酚 [典][基]
HO
O
N H
CH3
化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。
氨酚羟考酮片
贮藏
遮光，密闭，室温保存。
包装
铝塑泡罩包装。（1）每板10片，每盒1板 （2）每板6片，每盒1板
有效期
60个月
执行标准
进口药品注册标准：JM
谢谢观看
对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢，体内大约80%～85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸 结合，少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合。在肝脏结合之后，第一天内能够从尿液回收90%～100%的药 物。
大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物，该代谢物可以与固定数量的谷胱 甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(N acetyl-p-benzoquinoneimine， Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽，因此会降低对有 毒代谢物的转化。高剂量时，与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和，导致对乙酰氨基酚通过替代途 径的代谢量增加。
盐酸羟考酮
是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动剂，其主要治疗作用为镇痛。与其他所有纯阿片受体激动剂相同， 羟考酮随剂量增加镇痛作用增强，而混合阿片受体激动/拮抗剂或非阿片类镇痛药则不同，剂量增加其镇痛作用仅 增加至有限的程度。对于纯阿片受体激动型镇痛药，没有确定的最大给药剂量；镇痛作用的最高限度只能通过副 作用来确定，较为严重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。
分娩和生产：不推荐产妇在阵痛和分娩之前和期间使用本品，可能对新生儿呼吸机能有潜在的影响。
哺乳妇女：通常情况下，患者服用本品期间不应该进行哺乳，因为药物对婴儿具有潜在的镇静和/或呼吸抑制 作用。羟考酮和对乙酰氨基酚在母乳中排泄浓度较低，所以有关服用羟考酮尉乙酰氨基酚药品的被哺乳婴儿出现 嗜睡和昏睡的报道很少。
nccn化疗止吐指南解析
选择合适的止吐方 案
根据指南推荐的止吐方案，医生应 根据患者具体情况选择合适的方案 ，例如对于轻度至中度恶心呕吐， 可选用5-HT3受体拮抗剂；对于重 度恶心呕吐，可选用NK-1受体拮 抗剂。
在化疗前应尽早开始预防性止吐 治疗，以减轻化疗引起的恶心呕 吐。
04 调整化疗剂量
如果患者出现严重的恶心呕吐症状 ，医生应根据指南调整化疗剂量， 以减轻患者症状并确保治疗效果。
意度、生活质量等进行评价。
科研论文研究进展
研究数量与质量
近年来，关于化疗止吐的研究数量逐渐增多，研究质量也不断提高。这些研究涵盖了不同的化疗药物、止吐方案以及患者人 群，为nccn指南的制定提供了重要的科学依据。
研究方法与结果
在科研论文中，研究者们通常采用实验、观察、调查等不同的研究方法，以探究化疗止吐的最佳方案。这些研究的结果对 于nccn指南的制定具有重要的指导意义。
治疗性止吐
在化疗后出现恶心和呕吐 症状时，采取措施如使用 止吐药、补液等，以缓解 症状。
特殊情况的处理
针对一些特殊情况，如延 迟性恶心和呕吐、难治性 恶心和呕吐等，提供相应 的处理建议。
指南的亮点与不足
亮点
该指南全面覆盖了化疗止吐的各个方面，提供了详细的建议 和操作流程，有利于临床医生在实际工作中参考和执行。此 外，该指南还强调了预防性止吐的重要性，为患者提供了更 好的治疗体验。
化疗止吐的分类
根据作用机制不同，化疗止吐药物可分为5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗 剂、多巴胺受体拮抗剂等。
化疗止吐的药物分类及选择
5-HT3受体拮抗剂
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼等，能够通过阻断胃 肠道的5-HT3受体，抑制胃肠道蠕动，从而减轻恶心、 呕吐等症状。
盐酸羟考酮缓释片说明书
盐酸羟考酮缓释片说明书核准日期：2009年05月27日修改日期：2011年02月28日修改日期：2011年12月06日【药品名称】通用名称：盐酸羟考酮缓释片英文名称：OXYCONTIN (Oxycodone Hydrochloride Prolonged-release Tablets)商品名称：奥施康定【成份】本品活性成份为盐酸羟考酮。
化学名称：4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。
化学结构式：分子式：C l8H21N04•HCl分子量：351.83【性状】本品为圆形、双凸薄膜包衣片。
一面标有OC、另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格（(即：5、10、20、40）。
5mg为淡蓝色片；10mg为白色片；20mg为淡红色片；40mg为黄色片。
【适应症】用于缓解持续的中度到重度疼痛。
【规格】5mg；10mg；20mg；40mg【用法用量】必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。
如果掰开，嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。
疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。
对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。
除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。
当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的给药剂量。
每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。
首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。
继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。
大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。
迄今，临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。
已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg 相当于口服吗啡20mg。
投05-2止吐药
26
研究过程
• 1987年发表了初步的药理研究， • 1988年即进入临床研究， • 1990年率先在法国、英国上市，成 为这类止吐药中上市的第一个药物。
27
Ondansetron的合成
O Br NH2 O O Br N H O CH3I N H N N H O (CH3)2NH,(HCHO)n
6
对抗化疗的呕吐
• 近年来发现影响呕吐反射弧的5-羟色胺 （5-HT，5-Hydroxytryptamine）受体的 亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神 经系统相对较少。 • 由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如 昂丹司琼，特别适用于对抗癌症病人因 化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射。
7
主要内容
19
拮抗5-HT3受体的止吐药
• 早期的5-HT3受体拮抗剂的研究似乎 分别以5-HT，和Metoclopramine为先 导化合物。
O HO N H NH 2 Cl H 2N O N H N
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含吲哚的拮抗5-HT3受体的止吐药
• 从吲哚类的衍生物中得到了好几个5HT3受体拮抗剂， • 现已上市的昂丹司琼 （Ondansetron）、格拉司琼 （Granisetron）、托匹西隆 （Tropisetron）。
39
40
• 谢谢！
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临床应用
• 本品可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症 状，辅助癌症病人的药物治疗，
– 止吐剂量仅为Metoclopramine有效剂量的1%；
• 还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。 • 无锥体外系的副作用，毒副作用极小。
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其他5-HT3受体拮抗剂
• 格拉司琼 托匹西隆
O N H N
N
药物化学课件--第五章--z投05-2止吐药
•–将食入胃内的有害物质排除，保护人体•–妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡–发生食管贲门粘膜裂伤等并发症•–妊娠–癌症病人的放射治疗–癌症病人的药物治疗•受体–抗组胺受体止吐药–抗乙酰胆碱受体止吐药•–抗多巴胺受体止吐药–5-HT受体拮抗剂3•影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道••–在体内的分布广泛–生理作用较复杂•–氢溴东莨菪碱、氯丙嗪已学习–甲氧普胺、多潘立酮在促动力药中介绍•O HNNN•••枢复宁•ZofranNNNO H•（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮•（dl ）-1，2，3，9-tetrahydro-9-methyl-3-[（2-methyl-1H-imidazol-1-yl ）methyl]-4H -carbazol-4-oneNN NOH134589••••NN NOH*•–癌症化学治疗和放射治疗引起的–手术后的•O HNNN•••具有高强度，高选择性的5-HT3受体拮抗剂•5-羟基色胺（5-HT ）具有多种生理功能–神经递质–自身活性物质•–选择性激动剂和拮抗剂的不同–受体-配基亲和力–受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）–细胞内转导机制N H NH2HO•高剂量•–镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体无关•揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的N HNOH 2NCl O•–以争夺巨大的抗癌治疗中辅助使用的止吐药市NHNH2HO•以5-HT ，和Metoclopramine 为先导–吲哚环结构–苯甲酰胺类N HNOH 2NCl O N HNH 2HONCl H 2NON HO NN ClH 2NO N HO NO 2NH 2NON HO氯波比利CleboprideH Cl H 2NO N O NOOF西沙必利Cisapride达佐比利Dazoprode阿利比利Alizapride 西尼必利CilitaprideO N HO NN HN N••–六十年代末发表–抗精神病作用的研究的初步工作–成熟的合成方法咔唑酮的曼尼希碱N NOR 1R 2ONN HO具有抗精神病作用的曼尼希碱•在八十年代发现抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体•–研究有较好的拮抗5-HT3受体作用•••NN H O NNNONHN NN OIi-PrOHCH 3IHCl·H 2O NN NOHCl·2H 2ON H ON HOBr OONH 2Br (CH 3)2NH,(HCHO)n••为3.5小时。
2024版严重精神障碍患者常用药物
07
总结与展望
当前存在问题和挑战
药物副作用
许多精神药物存在严重的副作用，如 体重增加、代谢异常、性功能障碍等， 影响患者生活质量。
疗效个体差异
不同患者对同一药物的反应差异很大， 部分患者可能无法从治疗中获益。
复发和耐药性
精神障碍患者常出现复发，且随着治 疗时间的延长，部分患者可能对药物 产生耐药性。
常见副作用及其处理措施
调整药物剂量或给药方式
对症治疗
针对具体症状进行相应治疗，如 使用止吐药、止痛药等。
根据患者病情和副作用严重程度， 适当调整药物剂量或改变给药方 式。
合并用药
在必要时，可合并使用其他药物 以减轻副作用或提高疗效。
常见副作用
包括恶心、呕吐、头痛、失眠、 锥体外系反应（如肌张力障碍、 静坐不能）等。
04
常用抗焦虑药物
苯二氮䓬类药物
地西泮（Diazepam）
01
主要用于治疗焦虑症、失眠、癫痫等，具有镇静、催眠和抗焦
虑作用。
氯硝西泮（Clonazepam）
02
主要用于治疗癫痫和焦虑症，具有抗惊厥、抗癫痫和抗焦虑作
用。
劳拉西泮（Lorazepam）
03
主要用于短期治疗焦虑症、失眠和术前镇静，具有快速起效和
通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺 的再摄取，增加突触间隙神经递质 浓度，从而改善抑郁症状。
多塞平
与阿米替林类似，但抗胆碱能作用 较强，可能导致口干、便秘等副作 用。
其他类型抗抑郁药
马普替林
属于四环类抗抑郁药，通过抑制去甲 肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，增加 突触间隙神经递质浓度。
米氮平
属于去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能 抗抑郁药，通过增加去甲肾上腺素和5羟色胺的释放来改善抑郁症状。
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昂丹司琼
Ondansetron 奥丹西隆 枢复宁 Zofran
O
H N N
N
1、光学活性
咔唑环上的3位碳具有手性 （R）体的活性较大 使用外消旋体 现光学活性的（R）体正在作为新药申报
O H 4 3* 2 1 N 9 1 N 5 2 N 3 4
65 78
2、作用
治疗癌症病人的恶心呕吐症状
第二节
止吐药
Antiemtic
呕吐
人体的本能
– 将食入胃内的有害物质排除，保护人体
频繁、剧烈的呕吐
– 妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平
衡失调，营养障碍 – 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症
呕吐的对症治疗
某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症 治疗
– 妊娠 – 癌症病人的放射治疗 – 癌症病人的药物治疗
主要内容
重点药物 -昂丹司琼 作用、作用机制 熟悉止吐药的分类及代表药物
N
O O
N O O O N H
N H 托匹西隆 Tropisetron
O
去甲可卡因
基本药效结构 （Pharmacophore）
与芳环（吲哚）共平面的羰基 碱性中心
52nm
N
N
17nm
O
O
N+
O
33nm 67nm
NH
N N
相对简单的5-HT3受体拮抗剂
二、其它止吐药
组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体
– 在体内的分布广泛 – 生理作用较复杂
许多这些受体的药物兼有其它用途
– 氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习
– 甲氧氯普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍
盐酸地芬尼多
胆碱受体阻滞剂，对各种中枢性、末梢性眩晕 有治疗作用，又止吐及抑制眼球震颠作用，可 用于运动病。
马来酸硫乙拉嗪
H1受体拮抗剂，用于治疗全身麻醉或眩晕所致 的恶心呕吐。
呕吐反射环
多 种 神 经 递 质 影 响
止吐药分类ຫໍສະໝຸດ 以拮抗的受体分抗组胺受体止吐药 硫乙拉嗪、苯海拉明 抗乙酰胆碱受体止吐药 地芬尼多 抗多巴胺受体止吐药 甲氧普胺、多潘立酮、氯丙嗪 5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼
一、 5-HT3受体拮抗剂
影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠 道 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放 射治疗引起的呕吐反射
– 辅助癌症病人的药物治疗
预防和治疗手术后的恶心和呕吐
O
H N N
N
作用特点
强效 5-HT3受体拮抗剂 – 止吐剂量为Metoclopramine有效剂量的1% 高选择性 对5-HT1 、5-HT2 、肾上腺素α1,α2 、β1 、胆碱、 GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮 抗作用，毒副作用极小
3、作用机制
5-HT3受体拮抗剂 癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释 放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐 反射 – Ondansetron可有效地对抗该过程
5-HT3
HO N H NH2
Ondansetron
O H N N
N
4、同类药物
O N H N 格拉司琼 Granisetron